Systémové antimykotiká: zoznam antifungálnych liekov novej generácie

V súčasnosti existuje asi päťsto druhov zástupcov kráľovstva húb, ale nie všetky sú nebezpečné, niektorí zástupcovia sú podmienečne patogénni.

Patogenicita húb je určená ich schopnosťou ovplyvňovať tkanivá orgánu a spôsobiť štrukturálne zmeny v bunkovej stene a metabolické procesy v nich. Súčasne je patologická mykotická flóra schopná syntetizovať jednotlivé toxické zlúčeniny, medzi ktorými sú prítomné:

  • aflatoxíny;
  • fallotoksiny;
  • rôzne proteo - a lipolytické enzýmy.

Všetky tieto chemické zlúčeniny prispievajú k deštrukcii tkaniva a bunkových zložiek postihnutého tkaniva alebo orgánu.

O čom je tento článok?

Mechanizmy pôsobenia antimykotík

Vývoj patogénnej flóry a porážka jej tela sa pozoruje s poklesom ochranných funkcií. Plesňová infekcia najčastejšie poškodzuje pokožku, nechtové platničky a zriedkavo oblasť pokožky hlavy a vnútorné orgány tela.

Zanedbaná forma mykotickej infekcie je omnoho ťažšie liečiteľná ako ochorenie v počiatočnom štádiu vývoja. Z tohto dôvodu je potrebné včas zistiť patológiu a prijať vhodné terapeutické opatrenia.

Antimykotické lieky sú predpísané v závislosti na:

  1. Lokalizácia postihnutej oblasti.
  2. Typ patológie.
  3. Spektrum účinku antifungálnej látky.
  4. Charakteristiky farmakokinetiky a toxicity lieku.

V závislosti od postihnutej oblasti sa huby delia na:

  • ovplyvňuje vrchnú vrstvu kože bez vývoja zápalových procesov;
  • poškodenie stratum corneum a vyvolanie vzhľadu zápalového procesu v spodných vrstvách kože;
  • poškodenie kože, podkožného tkaniva, svalových štruktúr, kostí a vnútorných orgánov.

Najbežnejším je vývoj mykotických infekcií patriacich do prvých dvoch skupín ochorení. Takéto ochorenia sú keratomykóza, kožný ochorenia a podkožné mykózy.

Hlavné aktívne zložky antimykotík.

Prostriedky so širokým spektrom účinku majú fungistatické a fungicídne účinky. Vzhľadom na prítomnosť týchto vlastností liečiv prispievajú k vytvoreniu podmienok pre ničenie patoflóry plesní.

Výsledkom fungistatického účinku antimykotík je potlačenie procesov, ktoré zabezpečujú reprodukciu patogénu v tele.

Aktívne zložky systémových antifungálnych látok, ktoré sa dostávajú do krvi, sa šíria po celom tele a ničia spóry húb. Aktívne zložky takýchto prípravkov sa nachádzajú v ľudskom tele po dlhý čas a produkty metabolizmu aktívnej zložky sa vylučujú hlavne pomocou vylučovacieho systému v zložení moču.

Každá skupina antifungálnych liekov má individuálny mechanizmus účinku, ktorý je spôsobený rozdielom v súbore účinných aktívnych zložiek.

Antimykotiká môžu byť klasifikované podľa chemického zloženia, vlastností spektra aktivity, farmakologických vlastností a klinického použitia.

Rozlišujú sa tieto hlavné skupiny liekov: t

  1. Prípravky obsahujúce ketokonazol.
  2. Prostriedky s intrakonazolom.
  3. Lieky obsahujúce flukonazol.
  4. Lieky s terbinafínom.
  5. Liečivá s griseofulvínom.

Pri použití akéhokoľvek antimykotika je potrebné prísne dodržiavať návod na použitie a odporúčania ošetrujúceho lekára, ktorý je spojený s prítomnosťou vysokej toxicity liekov, nielen vo vzťahu k patogénnej flóre plesní, ale aj k organizmu ako celku. Pri vykonávaní terapeutických opatrení je zakázané prerušiť uskutočňovanú terapiu bez toho, aby sa od neho vyžadovali pokyny ošetrujúceho lekára.

Príjem antifungálnych liekov sa vykonáva súčasne s jedlom a súčasne by sa mal umyť dostatočným množstvom vody.

Ak má pacient zníženú kyslosť, je mu zakázané prijímať finančné prostriedky patriace do skupiny azolov.

Ak sa človek nedá bez použitia liekov tejto skupiny, potom súbežne s nimi je potrebný príjem oxidačných kvapalín, napríklad pomarančovej šťavy.

Klasifikácia antifungálnych prípravkov

Na liečenie rôznych typov plesňových infekcií sa používajú lieky patriace do rôznych farmakologických skupín. V prípade výskytu bežiacej formy sa na terapeutické intervencie používajú systémové antimykotiká.

Pred predpísaním lieku patriaceho do jednej skupiny alebo inej skupiny na protiplesňové opatrenia lekár vykoná vyšetrenie na zistenie typu huby, ktorá infikuje telo pacienta a až po presnom stanovení je antifungálna formulácia predpísaná na liečbu.

Na stanovenie patogénu sa uskutoční mikroskopické vyšetrenie biomateriálu získaného v ohnisku lézie. Takýmto biologickým materiálom môže byť rozmazanie hlienu v hrdle, kožných vločiek atď. Po získaní výsledkov vyšetrenia lekár vyberie kompozíciu a jej vhodnú dávku, pričom zohľadní charakteristiky pacienta.

V súčasnosti existuje niekoľko farmakologických skupín antifungálnych činidiel:

Každá z týchto farmaceutických skupín má svoje vlastné charakteristiky použitia a farmakologické vlastnosti vďaka použitej hlavnej účinnej zložke.

Charakteristická skupina azolov

Skupina azolov je radom rôznych liekov určených na boj proti plesňovým infekciám. Táto kategória liekov zahŕňa systémové aj lokálne lieky.

Azoly sú charakterizované prítomnosťou fungistatickej vlastnosti, ktorá je spojená so schopnosťou inhibovať demetylázu závislú od cytochrómu P-45, ktorá katalyzuje konverziu lanosterolu na ergosterol, ktorý je hlavnou zložkou bunkovej membrány.

Topické formulácie môžu mať fungicídny účinok.

Najbežnejšie systémové lieky sú:

Azoly topického podávania sú:

  • bifonazol;
  • isokonazol;
  • klotrimazol;
  • mikonazol;
  • oxikonazol;
  • Ekonazol.

Treba poznamenať, že ketokonazol po syntéze lieku Intraconazole, lieku novej generácie, stratil svoj význam ako zložka používaná na liečbu plesňových patológií, čo je spôsobené jeho vysokou toxicitou. V súčasnosti sa tento liek často používa na lokálnu liečbu.

Pri používaní systémových azolov sa u pacienta môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie: t

  1. Bolesť v bruchu.
  2. Porucha chuti do jedla.
  3. Pocity nevoľnosti a nutkanie na zvracanie.
  4. Hnačka alebo zápcha.
  5. Bolesti hlavy.
  6. Závraty.
  7. Ospalosť a poruchy zraku
  8. Tremor a kŕče.
  9. Alergie vo forme svrbenia, dermatitídy.
  10. Trombocytopénia.

V prípade použitia prípravkov na terapeutické aktivity na lokálnej úrovni sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky: t

  • svrbenie;
  • pocity pálenia;
  • návaly tepla;
  • opuch slizníc.

Indikácia pre použitie Intrakonazolu je prítomnosť kožného ochorenia a chirimatózy. Kandidóza pažeráka, kože a slizníc, nechtov, vulvovaginitídy, kryptokokózy, chromomykózy a endemických mykóz. Okrem toho sa liek používa na prevenciu mykóz s AIDS.

Flukonazol sa používa na liečbu invazívnej kandidózy, kožnej infekcie a slizníc, dermatomykózy, pityriázy a niektorých ďalších patológií.

Ketokonazol sa predpisuje na liečbu kandidózy kože, pityriasis versicolor. Dermatomykóza a iné ochorenia.

Azoly na lokálne použitie sa predpisujú na liečbu kožného ochorenia, pityriasis a erytrasmy. Účel tejto skupiny liekov na liečbu onychomykózy je neúčinný.

Polyénové protiplesňové činidlá

Polyény sú prírodné antimykotiká. Tento typ antifungálnych liekov zahŕňa Nystatín, Levorín, Natamycín a Amfotericín B.

Prvé tri lieky sa predpisujú tak vnútorne, ako aj navonok a posledné liečivo tejto skupiny sa používa pri liečbe závažných systémových infekcií plesňovou flórou.

Účinok na organizmus závisí od použitého dávkovania a môže prejaviť fungistatické a fungicídne účinky. Takýto účinok liečiv je spôsobený schopnosťou liečiva viazať sa na ergosterol, ktorý je súčasťou bunkovej membrány bunky huby.

Pri užívaní polyenov sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie: t

  1. Bolesť brucha.
  2. Pocit nevoľnosti, vracania a hnačky.
  3. Alergia vo forme vyrážky, svrbenia a pálenia.

Polyény sa používajú na liečbu kandidózy kože, závažných foriem systémových mykóz, endemických hubových infekcií.

Kontraindikácie na použitie tohto typu liekov sú alergické reakcie na zložky, abnormality v obličkách a pečeni, prítomnosť diabetu. Všetky tieto kontraindikácie sú relatívne, takže užívanie liekov sa môže vykonávať na celý život.

Hlavnou charakteristikou alylamínov

Alylamíny sú syntetické spôsoby boja proti plesňovým infekciám. Farmaceutické prípravky sa používajú na boj proti onychomykóze, vlasovým hubám, pokožke a na liečbu herpesu.

Pre alylamino charakterizované prítomnosťou širokého spektra účinku. Aktívne zložky tejto skupiny sú schopné poškodiť štruktúru spórového obalu patogénnej huby.

Pri použití liekov s nízkou dávkou tejto odrody je možné liečiť infekcie dimorfných a plesňových húb.

Zoznam liekov tejto odrody zahŕňa:

Pri použití allylamínov majú fungicídny účinok, ktorý je spojený s porušením priebehu syntézy ergosterolu. Prípravky obsahujúce alylamíny sú schopné blokovať skoré štádiá biosyntézy blokovaním skvalén epoxidázy.

Pri používaní tohto typu lieku sa u pacienta môžu vyskytnúť takéto nežiaduce a nežiaduce reakcie: t

  1. Bolesť v bruchu.
  2. Zmena chuti do jedla.
  3. Nevoľnosť a zvracanie.
  4. Hnačka.
  5. Strata chuti.
  6. Bolesti hlavy a závraty.
  7. Alergia, prejavujúca sa ako vyrážka, žihľavka a exfoliatívna dermatitída.

Okrem toho, rozvoj neutropénie a pancytopénie, zvýšená aktivita transamináz a rozvoj zlyhania pečene.

Aké lieky použiť na hubové infekcie?

Výber liečiva na liečbu plesne vykonáva ošetrujúci lekár až po vyšetrení pacienta a stanovení presnej diagnózy. V tomto prípade lekár berie do úvahy klinický obraz ochorenia a individuálne charakteristiky pacienta.

Neoprávnený predpis a ukončenie antimykotickej liečby je prísne zakázané. Je tiež zakázané vykonávať náhradu jednej formulácie predpísanej ošetrujúcim lekárom iným spôsobom, aj keď je liek analogický s liekom predpísaným lekárom.

Antimykotiká na pokožku tela

Kožného ochorenia je jednou z najčastejších mykotických ochorení. Je schopný ovplyvniť pokožku tela v hlave, ramenách, nohách a bruchu.

Bolo vyvinuté obrovské množstvo rôznych liekov určených na boj proti tejto patológii. Najbežnejšie a najobľúbenejšie sú nystatín, flukonazol, itrakonazol, klotrimazol a ketokonazol.

Nystatín sa používa v lekárskej praxi nielen na liečbu plesňových infekcií kože, ale sa osvedčil aj pri menovaní na liečbu kandidózy vagíny, úst a čriev.

Flukonazol sa používa na detekciu kandidózy rôznych orgánov. Tento liek patrí do druhej generácie antimykotík, s jeho vymenovanie môže mať negatívny vplyv na fungovanie pečene, ale po ukončení anti-fungálnej terapie, pečeň je schopná obnoviť svoju funkčnosť v plnej výške.

Itrakonazol je určený na perorálne podávanie, je dostupný vo forme kapsúl a používa sa na liečbu kožnej mykózy, kandidózy a onychomykózy. V niektorých prípadoch sa odporúča použiť ho ako účinnú profylaktickú látku proti mykotickej infekcii v prípade osoby s AIDS.

Klotrimazol môže byť predpísaný pre aktivity zamerané na liečenie huby, herpesu a trichomoniázy. Táto kompozícia má vysoký stupeň účinnosti pri relatívne nízkych nákladoch.

Antifungálne lieky proti plesni kandidy a nechtov

Ak zistíte príznaky kandidózy, Váš lekár odporúča použitie lokálnych prípravkov. V prípade akútnej formy plesňovej infekcie sa predpisuje široká škála účinkov.

Na tento účel sa používajú také lieky. Ako Pumafucin, Clotrimazol a Diflucan. Všetky tieto lieky majú vysoký stupeň účinnosti v boji proti mykotickej infekcii.

Pri detekcii plesne nechtov v počiatočnom štádiu dermatológ odporúča ošetrenie roztokmi, mastami špeciálnych lakov a gélov.

Ak je porážka dosky registrovaná na väčšine, potom by ste mali venovať pozornosť lekárskym prípravkom vo forme tabliet a mali široké spektrum účinku. Za výber vhodného liečivého prípravku zodpovedá ošetrujúci lekár. Vyberá na základe rozloženia a štádia vývoja patológie a individuálnych charakteristík ľudského tela.

Najúčinnejšími látkami v boji proti onychomykóze sú flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, flucostat a terbinafín.

Všeobecné odporúčania pri používaní antifungálnych prípravkov

Akýkoľvek druh mykotickej infekcie je závažné ochorenie vyžadujúce systematický a komplexný prístup k terapeutickým intervenciám.

Odborníci v oblasti medicíny neodporúčajú samopredpisujúce antimykotiká na liečbu infekčného ochorenia, čo je spôsobené tým, že väčšina liekov môže mať negatívny toxický účinok na telo pacienta.

Okrem toho sú takmer všetky antimykotiká schopné vyvolať vzhľad celého spektra vedľajších a negatívnych účinkov v tele.

Výber liekov na liečbu a stanovenie ich dávky by mal vykonávať lekár, ktorý diagnostikuje patológiu v súlade s charakteristikami priebehu ochorenia a individuálnymi charakteristikami tela pacienta infikovaného plesňovou infekciou.

Pri výbere lieku na terapeutické intervencie nie je potrebné spoliehať sa len na spätnú väzbu od pacienta, používanie akéhokoľvek antimykotika je povolené len po konzultácii s lekárom a samotná liečba musí byť vykonaná v súlade s návodom na použitie a odporúčaniami lekára.

Ak sa pri užívaní alebo používaní liekov vyskytnú negatívne reakcie z tela, okamžite vyhľadajte pomoc lekára.

Antimikrobiálne činidlá. Antifungálne lieky

AMFOTHERICIN B označuje amfoterné haptény. Na parenterálne podávanie sa amfotericínový komplex uvoľňuje so sodnou soľou kyseliny deoxycholovej, ktorá má významnú rozpustnosť vo vode.

Antibiotikum je účinné proti mnohým patogénnym hubám - kryptokokom, blastomycetám, histoplazme, na ktorých iné antifungálne antibiotiká nepôsobia ani vo vysokých koncentráciách.

Aktinomycety, nocardias, baktérie, vírusy, prvoky sú voči lieku rezistentné. V terapeutických koncentráciách liečivo pôsobí fungistaticky. Existuje skrížená rezistencia s nystatínom a inými antimykotikami. Antibiotická aktivita sa znižuje v prítomnosti dvojmocných cysteínových iónov.

Zavedením vnútorného amfotericínu B sa zle vstrebáva z gastrointestinálneho traktu; vytvoriť v krvi rovnaké koncentrácie liečiva ako pri intravenóznom podaní, je potrebné užívať dávku až 100-krát perorálne. Do žily sa vstrekne 0,5-1 mg / kg denne. Terapeutická koncentrácia sa udržiava v krvi 6 - 8 hodín, T1 / 2 je 20 hodín, pri pomalom kvapkaní lieku je T1 / 2 24 - 48 hodín, s prudkým pomalým odstránením z tkanív (zlyhanie obličiek) T1 / 2 dosahuje 15 dní. Po injekcii je koncentrácia v peritoneálnych, pleurálnych a synoviálnych tekutinách polovičná ako v krvnom sére. Antibiotikum slabo preniká do bronchiálneho stromu, mozgovomiechového moku. S močom sa vylučuje 3% dennej dávky. Toto sa musí vziať do úvahy pri chronických ochoreniach obličiek (nefrotoxicita). V krvi je antibiotikum spojené s beta-lipoproteínmi (90-95%). Za 7 dní sa 20-40% liečiva vylúči z tela. Predpokladá sa, že amfotericín je metabolizovaný v tkanivách, ale jeho metabolity ešte neboli zistené.

Amfotericín B je fungistatický, účinný pre generalizované mykózy (histoplazmóza, blastomykóza, kryptokokóza, kandidóza, atď.).

Liečivo sa podáva do žily počas 4 až 6 hodín, najskôr v dávke 0,1 mg / kg a potom s toleranciou antibiotika a absenciou vedľajších účinkov sa zvyšuje na 1 mg / kg. Liek sa podáva každý druhý deň alebo 2-krát týždenne (nebezpečenstvo kumulácie); zvyčajne liečba pokračuje 4 až 8 týždňov, v priebehu liečby dostáva pacient 150000 až 2 000 000 U. Na inhalácie (mykózy v pľúcach) sa podáva 50 000 U (liečivo sa rozpustí v 10 ml vody na injekciu) 1-2 krát denne, doba inhalácie je 15-20 minút, priebeh liečby je 10-14 dní. Masť sa aplikuje topicky (v 1 g obsahuje 30 000 IU), aplikuje sa na kožu 1-2 krát denne. Existujú lieky amfotericín vo forme lipozómov, ktoré významne znižujú počet vedľajších účinkov.

AMPHOGLUCAMIN - Amfotericín B vo vode rozpustný prípravok na perorálne podanie.

Vo farmakodynamike je amphoglukamín analogický s amfotericínom B. Liečba sa začína podávaním lieku ústami 200 000 U, dvakrát denne po jedle. S dobrou toleranciou a bez vedľajších účinkov môžete dávku zvýšiť na 500 000 IU, 2-krát denne. Pri lokalizovanej viscerálnej kandidóze trvá priebeh liečby 10-14 dní. Pri chronickej širokej (granulomatóznej) kandidóze a iných hlbokých mykóz sa liečba môže predĺžiť až na 3-4 týždne; potrebné na kontrolu obsahu reziduálneho dusíka: ak je nad 40 mg% alebo výskyt bielkovín a patologických prvkov v moči (erytrocyty, leukocyty, hyalínové valce, renálny epitel), liečba sa musí zastaviť.

KETOKONAZOL (nizoral) tiež označuje syntetické imidazolové deriváty. Aktívne proti hubám - C. tropicals, C.parapsilosis, Aspergillus, L.niger atď.

Antibiotikum sa dobre vstrebáva, keď sa užíva perorálne. Po jednorazovej dávke 200 mg sa dosiahne maximálna koncentrácia v krvi za 2 hodiny, v krvi sa liek viaže na bielkoviny (99%) a červené krvinky (15%) a je vo svojej voľnej forme - 1%. Údaje o distribúcii liečiva v tkanivách tela sú obmedzené, ale je známe, že preniká do mozgovomiechového moku, takže sa používa pri liečbe plesňovej meningitídy. Antacidá a cimetidín, bohatá potrava inhibujú absorpciu liečiva. Za 4 dni sa eliminuje 70% prijatého množstva (57% stolicou, 13% močom). Liečivo sa podrobí oxidačnej O-dealkylácii, oxidačnej degradácii a aromatickej hydroxylácii. Vylučuje sa v nezmenenej forme a vo forme veľkých neaktívnych metabolitov. Biologická asociácia je priamo závislá od prijatého množstva. T1 / 2 v dávke 200 mg je 2 až 4 hodiny so zvyšujúcim sa zvyšovaním dávky. Zmeny metabolizmu ketokonazolu u pacientov so závažným a závažným zlyhaním pečene a obličiek, hoci hemodialýza nemení koncentráciu lieku v krvi.

Jedným zo závažných vedľajších účinkov intravenózneho ketokonazolu je poškodenie obličiek. Asymptomatické zvýšenie aktivity transamináz je pozorované v 5-10% prípadov. V jednom prípade z 10 000 sa diagnostikuje hepatitída bez ohľadu na dávku. Rizikovými faktormi hepatitídy sú predchádzajúce ochorenie pečene, používanie hepatotoxických liekov, trvanie používania ketokonazolu.

Ketokonazol je kontraindikovaný u pacientov s ochorením pečene, tehotných žien; Môže sa používať u tehotných žien s veľkou opatrnosťou vo forme externých foriem.

Vzhľadom na účinky na cytochróm P450 inhibuje ketokonazol metabolizmus warfarínu, chlordiazepoxidu, metylprednizolónu a cyklosporínu so zvýšenou nefrotoxicitou. Rifampicín a izoniazid urýchľujú metabolizmus ketokonazolu, zatiaľ čo ketokonazol inhibuje resorpciu rifampicínu. Resorpcia ketokonazolu závisí od pH, preto anticholinolytiká a H2 blokátory znižujú jeho absorpciu v žalúdku.

Ketokonazol je indikovaný na závažné systémové mykózy a mykotickú sepsu.

FLUKONAZOL (diflyukam) označuje antifungálne lieky tretej generácie, deriváty triazolu. Liečivo je účinné proti rôznym typom húb, najmä so systémovými mykózami. Liek, na rozdiel od prostriedkov druhej generácie (mikonazol a ketokonazol) je dostupný v rôznych dávkových formách (masti, tablety, roztoky na parenterálne podávanie). Pri požití je biologická dostupnosť 90% a nezávisí od príjmu potravy. Liek je len 12% viazaný na proteíny, je dobre distribuovaný v orgánoch a tkanivách - spúte, moči, slinách, pošve, mozgovomiechovom moku. Až 70% liečiva preniká cez BBB a dobre sa akumuluje v mozgovom tkanive. T1 / 2 je 30 hodín; až 80% lieku v nezmenenej forme sa vylučuje obličkami. Na rozdiel od derivátov imidazolu flukonazol neovplyvňuje výmenu endogénnych steroidov (kortizol, testosterón). Vedľajšie účinky sú veľmi zriedkavé. Pri kandidóze ústnej dutiny a hltanu sa používa 50 mg lieku počas 7 - 10 dní, pre kandidózu vagíny, 150 mg raz. Pri liečbe kryptokokovej meningitídy sa pozorovala vysoká účinnosť flukonazolu a nízka incidencia vedľajších účinkov v porovnaní s amfotericínom B a flucytozínom. V druhom prípade použite dávky 200-400 mg denne počas 6-8 týždňov.

Antifungálne lieky tablety z nechtovej huby

Antibiotiká proti hubám

Na ošetrenie nechtovej huby naši čitatelia úspešne používajú Tinedol. Vzhľadom na popularitu tohto nástroja sme sa rozhodli ponúknuť ho vašej pozornosti.
Prečítajte si viac...

Podľa WHO, onychomykóza (ochorenie plesňových nechtov) infikovala 20% svetovej populácie. Nosenie tesných topánok, potenie nôh, znížená imunita, neadekvátne hygienické nohy pokožky vytvárajú priaznivé podmienky pre reprodukciu patogénnych a podmienene patogénnych húb.

Existuje viac ako 50 typov potenciálnych patogénov, ktoré sa používajú na boj proti drogám vo forme krémov, mastí, sprejov, lakov. V pokrokových prípadoch sa antibiotiká používajú pri liečbe nechtov, ktoré sú zamerané na špecifický patogén.

Ako sa vyvinie onychomykóza

Infekčná povaha ochorenia prispieva k jeho rýchlemu šíreniu a spôsobuje vysoký stupeň infekčnosti. Rozsah ochorenia je ovplyvnený klimatickými a sociálnymi podmienkami ľudského života.

V rizikovej kategórii: t

  • Stredný a starší ľudia;
  • Ľudia žijúci v regiónoch s miernym a chladným podnebím;
  • men;
  • Obyvatelia megalopolisov;
  • Pracovníci v priemyselných odvetviach so škodlivými pracovnými podmienkami, zamestnanci kúpeľov, sauny, práčovne, zdravotnícke zariadenia, športovci, vojenský personál;
  • Príbuzní pacientov s onychomykózou;
  • Pacienti s periférnymi angiopatiami a imunokompromitovanými osobami.

Plesňové infekcie môžu byť citlivé na akúkoľvek časť kože. Najčastejšie postihnuté nohy a nechty na to. Zvyčajne choroba nezmizne sama od seba a môže dokonca rýchlo napredovať, najmä u ľudí s oslabenou imunitou.

V závislosti od stupňa poškodenia nechtovej platničky sa huba delí na:

  • Normotrofické - s normálnou hrúbkou a leskom nechta, objavia sa jeho zmeny farby, škvrny a pruhy;
  • Hypertrofické - zmena hrúbky a tvaru nechtu, zmizne lesk, zdravá farba, zničili hrany nechtovej platničky;
  • Atrofické - postihnuté nechty exfoliates z nechtového lôžka, má špinavú sivú farbu.

Väčšina patogénov plesňových infekcií nôh sú dermatofyty. Menej často sú spojené kvasinkami a nedermatofytickými plesňami. Huba sa spravidla nevyskytuje na infikovanej koži alebo nechte vo svojej najčistejšej forme.

Spôsoby liečby huby nechtov

Ošetrenie huby je vždy dlhý proces, ktorý trvá mnoho mesiacov. Čo znamená vziať z nohy huba by mala rozhodnúť kompetentný dermatológ. Po preskúmaní infikovaných oblastí a zistení celkového zdravotného stavu pacienta by sa mali vykonať laboratórne štúdie častíc epidermy a kože. Na základe výsledkov sa urobia závery o type mykózy a vyberú sa liečivá zamerané na špecifický patogén.

Liečebný režim pre onychomykózu zahŕňa: t

  • antimykotiká;
  • vitamíny;
  • Protizápalové lieky;
  • Masti, laky, spreje, krémy na aplikáciu na nechtovú platňu.

Dokončený priebeh takejto liečby v jednoduchých prípadoch vám umožní úplne zbaviť nechtov huba.

Antibiotiká (antimikrobiálne) - skupina liekov používaných na liečbu infekčných ochorení spôsobených baktériami, hubami a inými mikroorganizmami.

Prípravky systémového účinku proti plesniam nechtov

Moderný farmaceutický priemysel má širokú škálu liekov na liečbu onychomykózy. Nie je však vždy možné vyrovnať sa s ochorením, len s použitím prostriedkov na vonkajšie použitie.

Pri ťažkých formách ochorenia sú potrebné systémové antifungálne lieky. Antibiotiká na nechtovú hubu by mal vybrať lekár na základe citlivosti mykózy na účinnú látku liečiva.

V súčasnosti sa najčastejšie predpisujú nasledujúce antibiotiká pre nechtovú hubu:

  • Terbinafine je cenovo dostupný ruský liek, ktorý vytvára antifungálne koncentrácie v nechtovom lôžku pri orálnom podávaní. Môže sa užívať bez ohľadu na jedlo. Prijateľná liečba pacientov vo veku 3 rokov;
  • Ketokonazol - ničí bunkovú membránu húb, čo vedie k ich smrti. Požitie 1 krát denne s jedlom. Priznajme si od veku 2 rokov;
  • Itrakonazol (Orungal) - ovplyvňuje bunkovú membránu širokého spektra dermatofytov, kvasiniek a plesní. Maximálna biologická dostupnosť lieku sa dosahuje jeho použitím okamžite po jedle. Užívajú tri cykly počas 7 dní (dvakrát denne, každý 200 mg) s prestávkou 3 týždne. V detskom veku platí opatrne, berúc do úvahy možné negatívne dôsledky;
  • Griseofulvin je účinný proti dermatomycetom. Nie je vhodný na ošetrenie mykóz spôsobených kvasinkami a plesňami. Recepcia sa neodporúča do veku 2 rokov. Negatívny vplyv na reprodukčnú funkciu počas liečby a 6 mesiacov po nej;
  • Lamisil je dovozný analóg terbinafínu za vyššiu cenu. Inhibuje skoré štádium biosyntézy sterolov v bunkách huby, čo nakoniec vedie k ich smrti. Potláča dermatofyty, plesne a niektoré dimorfné huby. Nechtov huba s lamizil vyliečený 6-12 týždňov, konzumovať 1 tabletu denne. Je prijateľné používať deti vo veku 2 rokov;
  • Levorín je liek, ktorý lieči mykózy spôsobené Candidou a niektorými prvokmi. Aplikujte 1 tabletu 2-4 krát denne. Prijateľná liečba detí vo veku od 2 rokov;
  • Flukonazol je liek so širokým spektrom fungicídnej aktivity, s výnimkou húb Aspergillus. Vhodné na liečbu hlbokej mykózy. Vezmite 1 krát denne v dávke 150 mg na dokončenie zmeny nechtovej platničky. Aplikácia spôsobuje minimálne množstvo vedľajších účinkov. Kontraindikované u detí do 4 rokov;
  • Vorikonazol je liek odvodený z flukonazolu, desaťkrát účinnejší proti hubám, ktoré sú voči nemu odolné (napríklad huby rodu Aspergillus). Aplikujte vo vnútri po dobu jednej hodiny pred jedlom alebo hodinu po 1 tablete. S opatrnosťou sa môže používať u detí od 3 rokov.

Či sa bude vykonávať monoterapia nechtovej huby s antibiotikami alebo pacientovi bude ponúknutý komplex liekov na liečbu mykózy, rozhodne sa dermatológ. V prípade správne vybraných antimykotík a dodržiavania režimu liekov sa môžete spoľahnúť na kompletnú liečbu onychomykózy.

Video v téme

Prášky z nechtov huba

V súčasnosti farmakológia ponúka mnoho piluliek z plesní nechtov, ktoré nielen liečia chorobu, ale tiež zabraňujú jej opakovaniu. Medzi nimi sa dosahuje dobrý účinok pri použití prípravkov flukonazolu, mykomaxu, terbinafínu, lamisilu, intrakonazolu, ketokonazolu atď.

Je potrebné poznamenať, že 95% pacientov je liečených týmito liekmi úplne. Aby ste znížili riziko nežiaducich účinkov alebo alergických reakcií, musíte mať na pamäti kontraindikácie.

Tieto lieky nemožno užívať:

  • dojčiace matky;
  • tehotné ženy;
  • pri ochoreniach pečene a obličiek;
  • s precitlivenosťou na liek.

Užívanie vyššie uvedených liekov môže spôsobiť takéto vedľajšie účinky:

  • alergie;
  • exacerbácia gastrointestinálnych ochorení;
  • exacerbácia nervových ochorení.

Prášky na plesne nechtov by mal predpisovať iba skúsený dermatológ, ktorý určí dĺžku príjmu a dávkovanie.

Liečba huby Flukonazol

Liek je jednou z najúčinnejších metód riešenia ochorenia nechtov. Flukonazol je liek novej generácie antimykotických činidiel triazolu. Má široké spektrum činností. V niektorých prípadoch je účinnejší ako ketokonazol. Flukonazol lieči infekcie spôsobené Candida, Aspergillus, Cryptococcus a rôzne dermatofyty. Flukonazol je organizmom dobre absorbovaný. V plazme sa liek koncentruje v priebehu 0,5 až 1,5 hodiny po podaní a čiastočne sa vylučuje po 30 hodinách. Liek sa hromadí v nadržanej vrstve nechta, čo oneskoruje vývoj ochorenia.

Pri liečbe nechtovej huby sa flukonazol užíva 1 krát týždenne 150 mg. Liečba huby flukonazolom pokračuje, kým namiesto infikovaného nechtu nevyrastie nový necht. Liečba trvá zvyčajne 3 až 6 mesiacov. Pri behu prípadov - až 12 mesiacov. Nemali by ste byť prekvapení, ak sa po uzdravení zmení tvar nechtov. Hlavná vec je, že v dôsledku liečby nechty budú zdravé.

Pre starších ľudí a ľudí s chronickými ochoreniami musí lekár upraviť dávkovanie lieku. Odporúča sa užívať liek s opatrnosťou v prípade precitlivenosti na jeho zložky.

Dobré výsledky pri liečení plesne nechtov sú dané použitím takých liekov, ako je lamisil a itrakonazol (orungal). Tieto lieky tiež ničia bunky húb, ktoré sa neskôr ne množia. Vylieči sa viac ako 90% pacientov. Pomáha predísť bolestivému postupu pri odstraňovaní nechtov. Trvanie liečby lamisilom a itrakonazolom závisí od oblasti postihnutej plesňou nechtu, ako aj od stupňa zanedbávania ochorenia. Zvyčajne, súčasne s požitím liekov, lekár predpisuje ošetrenie nechtov antifungálnymi mastami a lakami.

Tieto lieky nespôsobujú závažné komplikácie, s výnimkou ospalosti a slabo vyjadrenej slabosti. Ale tieto príznaky sa neobjavia, ak užívate pilulky večer. Pri užívaní liekov proti plesniam nechtov by ste sa mali prísne riadiť pokynmi, ktoré sú pripojené ku každému lieku. Napríklad pri užívaní itrakonazolu musíte vypiť 2 kapsuly každé ráno počas týždňa, ráno a večer. Potom sa uskutoční prestávka 3 týždne. Pre úplné uzdravenie musíte prejsť 3-6 cyklov. Ak nechtová huba nie je úplne vyliečená alebo sa znovu objavila v starých topánkach, liečba s predchádzajúcimi tabletami nebude mať účinok. V tomto prípade sa vyberie iné liečivo. Dodržiavanie pravidiel hygieny a včasného ošetrenia vytvorí podmienky pre zdravý životný štýl a určité pohodlie.

Širokospektrálne antifungálne lieky v tabletkách - zoznam účinných s názvami a cenou

Väčšina ľudí sa stretla s svrbením okolo nechtov, sčervenaním bočných podhlavníkov, nepríjemným zápachom z nôh, ale toto nie je jediný typ plesňovej infekcie - len najčastejšie. Ak lézia pokrýva veľkú oblasť alebo ovplyvňuje vnútorné orgány, je nevyhnutná lokálna liečba: potrebujeme tablety.

Čo sú antifungálne lieky v širokospektrálnych tabletách

Antimykotiká - tzv. Liečivá, ktoré majú fungistatickú (inhibičnú aktivitu) alebo fungicídny účinok (usmrtenie) na hubové mikroorganizmy. Môžu byť prírodného alebo syntetického pôvodu, úzko pracujú alebo majú široké spektrum účinku, čo znamená účinnosť proti niekoľkým skupinám hubových mikroorganizmov. Systematicky (tablety) sú predpísané pre:

  • závažné ochorenie;
  • rozsiahla oblasť lézií;
  • infekcia vnútorných orgánov;
  • potreba chrániť pred plesňovým ochorením (s vysokým rizikom infekcie).

Hlavnou výhodou takýchto systémových liečiv je účinnosť - pôsobia naraz na niekoľko rôznych patogénov a robia to rýchlo, vhodné pre ťažkú ​​infekciu. Mínus je vysoká toxicita, veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže musíte starostlivo zvážiť odporúčania lekára a predpísaný režim. Antifungálne širokospektrálne lieky v tabletách môžu spôsobiť:

  • poškodenie pečene (hepatotoxické);
  • fluktuácie estrogénov;
  • závažné alergické reakcie;
  • anafylaktický šok.

Ako si vziať

Antifungálne liečivá so širokým rozsahom účinku na systémovú liečbu sa môžu použiť parenterálne (kvapkaním s roztokom) alebo orálne. Špecifická schéma aplikácie závisí od účinnej látky, formy ochorenia, stavu pacienta. Niekoľko kľúčových bodov:

  • Absorpcia alylamínov nezávisí od príjmu potravy, takže ich možno užívať kedykoľvek a azoly - vždy s jedlom. Antibiotiká by sa nemali prednostne používať nalačno, aby sa znížila pravdepodobnosť podráždenia slizníc.
  • Odporúča sa piť antimykotiká len čistou vodou. Výnimkou je situácia liečby azolmi u pacientov s nízkou kyslosťou žalúdka: mali by užívať pilulku s tekutinou, ktorá má kyslú reakciu (čaj, pasterizované mlieko).
  • Griseofulvin sa má užívať s polievkovou lyžicou rastlinného oleja, najmä ak je pacient na diéte s nízkym obsahom tuku.
  • Antifungálne činidlá sa používajú v súlade s harmonogramom, pričom sa dodržiava čas prijatia a intervaly (vždy rovnaké intervaly). Ak zabudnete, okamžite si vezmite pilulku, ako si spomínate, ale nezvyšujte jednorazovú dávku.
  • Kapsuly nie je možné zničiť (rozrezať, naniesť obsah). Tableta, ak je to potrebné, môže dávku znížiť.

Klasifikácia širokospektrálnych antifungálnych liekov v tabletách

Oficiálna medicína má niekoľko spôsobov, ako rozdeliť antimykotiká do kategórií. Podľa pôvodu sú syntetické (umelé) a prírodné. Klasifikácia podľa chemickej štruktúry (účinná látka) je rozsiahlejšia:

  • Azoly: triazolové deriváty, imidazol.
  • Alylamíny.
  • Echinokandíny.
  • Polyénové antibiotiká.
  • Prípravky z iných chemických skupín: ciklopirox, griseofulvin, flucytozín.

Antifungálne antibiotiká

Antibiotiká makrolidovej skupiny polyénovej série majú najvyššie možné spektrum účinku a vysokú účinnosť v boji proti hubám, neovplyvňujú len pseudo-allleshire dermatomycetes. Väčšinou ničia členov rodu Candida, ale môžu byť tiež aktívne proti vláknitým a dimorfným hubám, Trichomonas, amébám a leishmanias. Známe polyény v tabletách:

Všetci pracujú prostredníctvom väzby s ergosterolom bunkovej membrány huby, čo vedie k porušeniu jej integrity a následnej lýze (smrti) bunky. Každé z polyénových antibiotík má svoje vlastné spektrum účinku a zoznam organizmov, ktoré sú naň citlivé, takže nie sú zameniteľné. Pri užívaní tabliet sa účinné látky z gastrointestinálneho traktu takmer neabsorbujú. Pimafutsín je považovaný za vysoko účinný antifungálny liek tohto typu, ktorý nemá žiadny systémový účinok a pracuje len v zažívacom trakte:

  • Účinná látka: natamycín.
  • Indikácie: neinvazívna intestinálna kandidóza (liečba / prevencia), vrátane tých, ktoré sú spôsobené liekovou terapiou.
  • Vedľajšie účinky: v prvých dňoch užívania hnačky, nevoľnosť.
  • Kontraindikácie: intolerancia liečiva.

Silným predstaviteľom polyénov je Levorin, ktorý je účinný proti kvasinkovým hubám, menovaným dlhým priebehom (10-12 dní). V prípade potreby sa ošetrenie uskutoční dvakrát. Vlastnosti Levorin:

  • Účinná látka: levorín.
  • Indikácie: gastrointestinálna kandidóza, transport húb rodu Candida.
  • Vedľajšie účinky: hnačka, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť hlavy.
  • Kontraindikácie: zlyhanie pečene alebo obličiek, precitlivenosť, pankreatitída, vred, akútne črevné ochorenia (nie fungálna etiológia), tehotenstvo. Levorín sa môže používať opatrne u detí mladších ako 2 roky a počas dojčenia.

Nystatín je lacné polyénové antibiotikum na rovnakej účinnej látke, ktorá môže byť predpísaná nielen na aktívnu liečbu plesňovej infekcie, ale aj na prevenciu infekcie. Kľúčové body:

  • Účinná látka: nystatín.
  • Indikácie: kandidóza kože, slizníc, vnútorných orgánov. Dlhodobá antimikrobiálna liečba (profylaxia).
  • Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, svrbenie, horúčka.
  • Kontraindikácie: peptický vred, pankreatitída, problémy s pečeňou, tehotenstvo, citlivosť na zloženie.

Z antifungálnych antibiotík non-polyénovej skupiny má Griseofulvin, liek, ktorý účinkuje na rovnakú látku, fungistatický účinok, vylučujú ho lekári. Je produkovaný plesňami, spôsobuje porušovanie syntézy bunkovej steny, inhibuje bunkové delenie a produkciu proteínov. Náchylné k akumulácii v bunkách nechtov, vlasov a kože. Vlastnosti tabliet Griseofulvin:

  • Účinná látka: griseofulvin.
  • Indikácie: dermatofytóza pokožky hlavy, športovcov (trichophytia) rúk a nôh.
  • Vedľajšie účinky: dyspepsia, bolesti hlavy, závraty, žihľavka, leukopénia, zvýšené hladiny eozinofilov.
  • Kontraindikácie: krvácanie z maternice, nekvalitné nádory, poruchy obličiek a pečene, porfýria (metabolizmus pigmentov), ​​problémy s cerebrálnym obehom, laktácia a gravidita, systémový lupus erythematosus, zmeny v krvi.

Syntetické antimykotiká

Menovanie polyénových antibiotík (alebo non-polyén) sa vyskytuje zriedkavo - hlavne antifungálne lieky v kapsulách alebo tabletách patria do skupiny syntetických antimykotík. Je reprezentovaný nasledujúcimi kategóriami drog:

  • azoly;
  • alylamíny;
  • echinokandíny;
  • lieky iných skupín liečiv (cyklopirox, flucytozín, amorolfín).

azoly

Širokospektrálne liečivá z kategórie azolov majú fungicídny účinok (ničia bunky) na huby, ak sa používajú vo veľkých dávkach, a fungistatické (neumožňujú množenie) v nízkych dávkach. Tieto lieky sú tiež rozdelené do skupín (názvy liekov sú uvedené pre najpoužívanejšie účinné látky):

  • Triazolové deriváty: mikonazol (Dactarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oxinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
  • Imidazolové deriváty: Vorkinazol (Wikand, Vfend), Itrakonazol (Orungal, Irunit), Flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Väčšina azolových liečiv používaných pri liečení mykózy pokožky hlavy, rúk a nôh, na boj proti lišajníkom a najmä drozdu (vaginálna kandidóza), pretože takéto tablety sú vysoko účinné proti hube Candida. Medzi najobľúbenejšie lieky zo skupiny azolov, lekári vybrali najviac netoxické a povolené počas tehotenstva Flucostat:

  • Účinná látka: flukonazol.
  • Indikácie: kandidóza na sliznici oka, vagína, vnútorné orgány (vrátane profylaxie na liečbu antibiotikami), pityriasis versicolor, mykóza nôh.
  • Vedľajšie účinky: závraty, bolesti hlavy, hnačka, nevoľnosť.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť na azoly, vek do 3 rokov, užívanie hepatotoxických liekov, dojčenie.

Mycozoral, medzi inými azolmi, sa považuje za najsilnejší (týka sa centrálnej zložky), preto sa používa hlavne tam, kde liečba inými antimykotikami nedala žiadny účinok Kľúčové body:

  • Účinná látka: ketokonazol.
  • Indikácie: hlboké mykózy, poškodenie pokožky hlavy dermatofytmi / plesňami, versicolor versicolor, chronická povrchová kandidóza, systémové infekcie (histoplazmóza, blastomykóza).
  • Vedľajšie účinky: menštruačné poruchy, toxická hepatitída, strata chuti do jedla, hemolytická anémia.
  • Kontraindikácie: ochorenia pečene, deti do 3 rokov, neznášanlivosť na ktorúkoľvek zložku kompozície. Tablety vyžadujú opatrnosť pri kombinácii s inými liekmi.

Tablety biflurínu (podobne ako iné vorkinazolové produkty) sú málo známe, môžu byť liekmi voľby, ak neznášate iné azoly (alebo žiadny účinok na nich). Vlastnosti lieku:

  • Účinná látka: vorkinazol.
  • Indikácie: invazívna aspergilóza, ťažká invazívna kandidóza.
  • Vedľajšie účinky: periférny edém, zimnica, horúčka, bolesť na hrudníku, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, anémia.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť, užívanie rifampicínu, barbiturátov, efavirenziny, námelových alkaloidov.

alylamíny

Eliminácia kožného ochorenia (na koži tela, hlavy) a onychomykózy je hlavným účinkom liekov zo skupiny alylamínov, ktoré zahŕňajú iba 2 látky: naftifín a terbinafín. Tablety sa uvoľňujú len na poslednom a ich veľkom počte:

V skupine alylamínov je terbinafín považovaný za bežnejší a účinnejší: má široké spektrum účinku, je schopný eliminovať infekcie spôsobené prvoky (leishmanióza, trypanozómia), hlboké mykózy, pityriasis versicolor. Naftifín (Exoderil) účinkuje len lokálne. Alylamíny pôsobia prostredníctvom inhibície syntézy ergosterolu a deštrukcie membrány spór húb, čo vedie k smrti infekčného agens. Nízke dávky sú účinné proti plesniam húb a dimorfným. Najznámejším allylamínom je Lamisil:

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: onychomykóza dermatofytov, plesňové lézie pokožky hlavy, nôh, nôh, kandidóza. Pri viacfarebnom výkone lišajníkov je nízka.
  • Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závrat, zmena vnímania chuti, strata chuti do jedla, bolesť brucha, urtikária.
  • Kontraindikácie: precitlivenosť na zloženie, chronické / akútne ochorenie pečene, dysfunkcia obličiek.

Väčšina alylamínov má približne rovnaké spektrum pôsobenia v dôsledku rovnakej centrálnej zložky v kompozícii (líši sa len v dávkach a ďalších látkach, preto je možné kúpiť drahší Termikon na nahradenie drahej (kvôli širokej popularite) Lamizilu):

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: mykózy na pokožke hlavy (trichofytóza, mikroporia), koža a nechty, závažný rozsiahly kožný ochorenia organizmu, povrchová kandidóza (nie vnútorné orgány).
  • Vedľajšie účinky: nevoľnosť, zažívacie problémy, stolica, kožné alergie, bolesti svalov alebo kĺbov.
  • Kontraindikácie: tehotenstvo, laktácia, alkoholizmus, hematopoetická depresia, problémy s pečeňou / obličkami.

V blízkosti nákladov na Termikon a Exiter, ktoré, analogicky so všetkými tabletami na terbinafine vyžaduje starostlivú pozornosť na pokyny, pretože to môže mať vplyv na kardiovaskulárny systém. Vlastnosti liekov:

  • Účinná látka: terbinafín.
  • Indikácie: mykóza kože a nechtov, kandidóza na slizniciach.
  • Vedľajšie účinky: žltačka, hepatitída vyvolaná liekmi, svalová bolesť, bolesť hlavy alebo bolesť kĺbov, nevoľnosť, vracanie, kožná vyrážka, poruchy chuti.
  • Kontraindikácie: pokročilý vek, problémy s pečeňou / obličkami.

echinokandíny

Nová kategória širokospektrálnych antifungálnych činidiel sú echinocandíny, prezentované v malom rozsahu. Nie sú plne preskúmané odborníkmi, preto sú zakázané pre pacientov mladších ako 18 rokov, počas tehotenstva a dojčenia. Echinocandíny pôsobia blokádou syntézy zložky plesňovej bunky, ktorá narúša proces jej konštrukcie. V tejto kategórii sú antifungálne prípravky prítomné len v prášku (tablety sa nevyrábajú). Najštudovanejšie je Cancidas:

  • Účinná látka: kaspofungín.
  • Indikácie: kandidóza (kmene necitlivé na azoly), aspergilóza, podozrenie na plesne u pacientov s febrilnou neutropéniou (prudký pokles hladiny neutrofilov v krvi).
  • Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, zimnica, horúčka, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, anémia, zvýšený bilirubín, tachykardia, dýchavičnosť, kožná vyrážka so svrbením.
  • Kontraindikácie: vek do 3 mesiacov. Osoby so zlyhaním pečene by mali byť opatrní pri užívaní.

Droga Mikamin je menej známa, je údajne ešte menej toxická pre deti (v návode nie je prísny zákaz používania, liek je možné používať v prípade plesňovej vyrážky na zadku dieťaťa). Väčšina lekárov predpisuje pacientov Mikaminu starších ako 16 rokov. Vlastnosti nástroja:

  • Účinná látka: mikafungín.
  • Indikácie: prevencia alebo liečba kandidózy, vrátane kandidálnej stomatitídy.
  • Vedľajšie účinky: leukopénia, anémia, zvýšený eozinofil a bilirubín, hypokalémia, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha.
  • Kontraindikácie: intolerancia na ktorúkoľvek zložku kompozície.

Antifungálne lieky sú

* Prípravky na vonkajšie použitie.

Polyénové antibiotiká tvoria komplexy s ergosterolom a narúšajú plazmatickú membránu buniek húb, čo vedie k zvýšeniu jej permeability, úniku obsahu plazmy a následne k smrti bunky huby. Polyény sú teda fungicídne činidlá a majú najširší rozsah fungicídnej aktivity. Afinita polyénov k ergosterolu buniek húb je výrazne vyššia ako afinita cholesterolu cicavčích buniek, čo umožňuje ich použitie u ľudí.

Nystatín objavil Brown a Hazen v roku 1949 v pôdnych vzorkách obsahujúcich aktinomycety Streptomyces noursei [2]. V medicíne sa používa od roku 1951. Názov Nystatin označuje skratku N-Y-State (štát New York). Liečivo je málo absorbované z čreva po užití per os a nepodáva sa parenterálne. Výsledkom je, že rozsah jeho použitia je pomerne úzky: lokálna terapia orofaryngeálnej kandidózy, povrchová kandidóza pažeráka, neinvazívna kandidóza čreva.

Amfotericín B (Amf-B) sa získal v roku 1953. zo Streptomyces nodosus, vybrané W. Goldom a kol. zo vzorky pôdy na rieke Orinoco vo Venezuele [3]. Amp B je širokospektrálne protiplesňové činidlo proti hubám. Má škodlivý účinok na Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporotrix spp. a Candida glabrata. Je tiež vysoko účinný proti C. albicans a iným druhom Candida, okrem C. lusitaniae.

Amf-B je súčasne variabilne účinný proti Aspergillus spp. a zygomycetes (Mucor spp.), zatiaľ čo Fusarium, Trichosporon spp. a Pseudoallescheria boydii sú často odolné voči Amp-B. Intravenózne podávanie Amf-B zostáva hlavnou terapiou pre invazívne mykózy: blastomykóza, kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, fusárium, kryptokoková meningitída (závažná a stredná závažnosť), kandidóza, všetci invazívni žiadatelia o azyl azylantov, žiadatelia o azyl, ako aj candida, všetky prípady invazívnych žiadateľov o azyl, závažná a mierna závažnosť; Liek prakticky nepreniká do mozgovomiechového moku.

Nefotoxicita je najzávažnejším vedľajším účinkom Amp-B. U všetkých pacientov, ktorí dostávajú Amp-B, je poškodenie funkcie obličiek zaznamenané do určitej miery. Použitie Amf-B má sprevádzať kontrola hladín kreatinínu a draslíka v sére. Zvyčajne, keď hladina kreatinínu prekračuje 3,0-3,5 mg% (265-310 µmol / l), odporúča sa prerušiť podávanie Amf-B na niekoľko dní a potom pokračovať v nižších dávkach [4]. Nežiaduce reakcie na Amp-B môžu byť závislé od dávky (nefrotoxicita, normochromická anémia), idiosynkratické (sčervenanie, vyrážka, akútne poškodenie pečene, trombocytopénia, celková bolesť, kŕče, komorová fibrilácia, zástava srdca, horúčka a zimnica). Treba poznamenať, že horúčka a zimnica sú zaznamenané u takmer všetkých pacientov, zatiaľ čo iné nežiaduce reakcie na podávanie Amf-B sa môžu vyskytnúť nepredvídateľne.

Na zníženie fenoménu horúčky počas liečby Amp B, niekedy acetominofen (paracetamol) 650 mg každé 4 hodiny alebo difenhydramín (difenhydramín) 100 mg sa niekedy predpisuje per os. Niekedy sa tieto lieky podávajú pol hodiny pred zavedením Amf-B. Intravenózne podávanie prednizolónu alebo hydrokortizónu (25-50 mg) pred podaním Amf-B tiež znižuje toxické reakcie [5]. Tieto aktivity sa nazývajú "premedikácia". Aby sa minimalizovala toxicita Amf-B, bezprostredne pred podaním Amf-B sa použila infúzia 1 litra 0,9% roztoku chloridu sodného [6]. Najúčinnejšia metóda, ktorá znižuje toxicitu Amp-B, je použitie jej lipozomálnych foriem.

Formy amfotericínu B. súvisiace s lipidmi.

Formy Amp-B asociované s lipidmi sú navrhnuté tak, aby znižovali nefrotoxicitu tradičných Amp-B. Amp B, v lipidových komplexoch alebo lipozómoch, má antifungálnu aktivitu porovnateľnú s tradičným Amp B, ale má farmakologické a toxikologické vlastnosti. Lipidov kopleks Amf-B (Abelset, AbelcetF) konštruované typu obojstranného membránu v podobe pásky, koloidné disperzie AMF-B (Amfotek, AmphotecF, Amfotsil, AmphocilD) predstavuje komplexy cholesterol síranu AMF-B vo forme diskov, a pravú liposome AMF -B (Ambizom, AmbisomeF) - spojenia vo forme mikrosfér (tabuľka 2).

Charakterizácia foriem amfotericínu B spojených s lipidmi