Antikoagulanciá sú jednou zo skupín liečiv, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v krvných cievach. V závislosti od mechanizmu účinku sú tieto lieky zvyčajne rozdelené do dvoch podskupín: priame a nepriame antikoagulanciá. Nižšie hovoríme o prvej skupine antikoagulancií - priamej akcii.
Koagulácia krvi je kombináciou fyziologických a biochemických procesov zameraných na zastavenie krvácania, ktoré začalo skôr. Ide o ochrannú reakciu tela, ktorá zabraňuje masívnej strate krvi.
Koagulácia krvi prebieha v dvoch fázach:
Do tohto komplexného fyziologického procesu sú zapojené tri štruktúry: cievna stena, centrálny nervový systém a krvné doštičky. Keď je poškodená cievna stena a začne krvácanie, hladké svaly nachádzajúce sa v jej okolí okolo miesta perforácie sú stlačené a cievne kŕče. Povaha tejto udalosti je reflex, to znamená, že nastane nedobrovoľne, po príslušnom signáli nervového systému.
Ďalším krokom je adhézia (lepenie) krvných doštičiek na miesto poškodenia cievnej steny a agregácia (väzba) medzi nimi. Po 2-3 minútach sa krvácanie zastaví, pretože miesto poranenia je upchaté krvnou zrazeninou. Tento trombus je však stále voľný a krvná plazma v mieste poranenia je stále tekutá, takže za určitých podmienok sa môže vyvinúť krvácanie s novou silou. Podstatou ďalšej fázy primárnej hemostázy je, že krvné doštičky prechádzajú radom metamorfóz, v dôsledku čoho sa z nich uvoľňujú 3 koagulačné faktory: ich interakcia vedie k vzniku trombínu a začína séria chemických reakcií - enzymatická koagulácia.
Keď sa v oblasti poškodenia cievnej steny objavia stopy trombínu, začne sa kaskáda reakcií interakcie faktorov koagulácie tkaniva s krvnými spúšťačmi, objaví sa ďalší faktor - tromboplastín, ktorý interaguje so špeciálnou substanciou protrombínu za vzniku aktívneho trombínu. K tejto reakcii dochádza aj za účasti vápenatých solí, pričom trombín interaguje s fibrinogénom a vytvára sa fibrín, ktorý je nerozpustnou látkou - zrazenina vlákien.
Ďalším krokom je kompresia alebo retrakcia krvnej zrazeniny, ktorá sa dosiahne jej zhutnením, jej stláčaním, čo vedie k oddeleniu priehľadného kvapalného séra.
Poslednou fázou je rozpustenie alebo lýza predtým vytvoreného trombu. Počas tohto procesu vzájomne pôsobia mnohé látky a výsledkom je prítomnosť enzýmu fibrinolyzínu v krvi, zničenie fibrínového vlákna a jeho premena na fibrinogén.
Treba poznamenať, že časť látok, ktoré sa podieľajú na procesoch koagulácie, vzniká v pečeni s priamou účasťou vitamínu K: nedostatok tohto vitamínu vedie k narušeniu procesov koagulácie.
Používajte lieky tejto skupiny v nasledujúcich situáciách:
Každý z priamo pôsobiacich antikoagulancií má svoje vlastné kontraindikácie, najmä: t
Odporúča sa byť opatrný pri predpisovaní týchto liekov veľmi vyčerpaným pacientom, počas tehotenstva, počas prvých 3-8 dní po pôrode alebo po operácii, v prípade vysokého krvného tlaku.
V závislosti od vlastností štruktúry a mechanizmu účinku sú lieky tejto skupiny rozdelené do 3 podskupín:
Hlavným predstaviteľom tejto triedy liekov je samotný heparín.
Antitrombotický účinok tohto liečiva spočíva v schopnosti jeho reťazcov inhibovať hlavný krvný koagulačný enzým, trombín. Heparín sa viaže na koenzým - antitrombín III, v dôsledku čoho sa tento viaže aktívnejšie na skupinu faktorov koagulácie plazmy, čo znižuje ich aktivitu. So zavedením heparínu vo veľkej dávke tiež inhibuje konverziu fibrinogénu na fibrín.
Okrem vyššie uvedeného má táto látka niekoľko ďalších účinkov: t
Heparín sa vyrába vo forme injekčného roztoku (1 ml roztoku obsahuje 5 000 U aktívnej zložky), ako aj vo forme gélov a mastí na miestne použitie.
Heparín sa podáva subkutánne, intramuskulárne a intravenózne.
Liek účinkuje rýchlo, ale, bohužiaľ, relatívne krátko - s jedinou intravenóznou injekciou, začne pôsobiť takmer okamžite a účinok trvá 4-5 hodín. Keď sa zavedie do svalu, účinok sa vyvíja po pol hodine a trvá až 6 hodín, pričom subkutánne, po 45-60 minútach a do 8 hodín.
Heparín sa často predpisuje samostatne, ale v kombinácii s fibrinolytikami a protidoštičkovými látkami.
Dávky sú individuálne a závisia od povahy a závažnosti ochorenia, ako aj od jeho klinických prejavov a laboratórnych parametrov.
Účinok heparínu sa musí monitorovať stanovením parciálneho tromboplastínového času aktivovaného APTT - aspoň raz za 2 dni počas prvého týždňa liečby a potom menej často - raz za 3 dni.
Vzhľadom k tomu, že vývoj hemoragického syndrómu je možný na pozadí zavedenia tohto lieku, mal by byť podávaný len v nemocnici pod neustálym dohľadom zdravotníckeho personálu.
Okrem krvácania môže heparín spúšťať rozvoj alopécie, trombocytopénie, hyper aldosteronizmu, hyperkalémie a osteoporózy.
Prípravky heparínu na lokálne použitie sú Lioton, Linoven, Thrombophob a ďalšie. Používajú sa na profylaxiu, ako aj na komplexnú liečbu chronickej venóznej insuficiencie: zabraňujú tvorbe krvných zrazenín v žilách dolných končatín a tiež znižujú opuchy končatín, eliminujú ich závažnosť a znižujú závažnosť syndrómu bolesti.
Ide o novú generáciu liekov s vlastnosťami heparínu, ale s radom prospešných vlastností. Inaktiváciou faktora Xa je pravdepodobnejšie, že znížia riziko vzniku krvných zrazenín, zatiaľ čo ich antikoagulačná aktivita je menej výrazná, čo znamená, že je menej pravdepodobné, že sa krvácanie objaví. Okrem toho sú heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou absorbované lepšie a vydržia dlhšie, to znamená, že na dosiahnutie tohto účinku je potrebná menšia dávka liečiva a menší počet injekcií. Okrem toho spôsobujú osteoporózu a trombocytopéniu len vo výnimočných prípadoch, veľmi zriedkavo.
Hlavnými predstaviteľmi heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sú Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Zvážte každý z nich podrobnejšie.
Zrážanie krvi sa mierne spomaľuje. Potláča agregáciu, prakticky neovplyvňuje adhéziu. Okrem toho má do určitej miery imunosupresívne a protizápalové vlastnosti.
K dispozícii vo forme injekčného roztoku.
Liek sa injikuje do žily alebo subkutánne. Intramuskulárna injekcia je zakázaná. Dávkovanie podľa schémy, v závislosti od ochorenia a závažnosti pacienta. Použitie dalteparínu môže viesť k zníženiu hladiny krvných doštičiek v krvi, vzniku krvácania, ako aj lokálnym a všeobecným alergickým reakciám.
Kontraindikácie sú podobné ako u iných liekov zo skupiny priamo pôsobiacich antikoagulancií (uvedených vyššie).
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva do krvi. Maximálna koncentrácia sa zaznamenáva za 3-5 hodín. Polčas je väčší ako 2 dni. Vylučuje sa močom.
K dispozícii vo forme injekčného roztoku. Injektuje sa spravidla subkutánne v oblasti brušnej steny. Podávaná dávka závisí od ochorenia.
Vedľajšie účinky sú štandardné.
Nepoužívajte tento liek u pacientov náchylných k bronchospazmu.
Okrem priameho antikoagulačného účinku má tiež imunosupresívne, ako aj protizápalové vlastnosti. Okrem toho znižuje hladinu β-lipoproteínov a cholesterolu v krvi.
Po subkutánnom podaní sa absorbuje takmer úplne, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa zaznamená po 4-6 hodinách, polčas je 3,5 hodiny pri primárnom a 8 až 10 hodín pri opakovanom podávaní nadroparínu.
Spravidla sa vstrekuje do vlákna brucha: subkutánne. Frekvencia podávania je 1-2 krát denne. V niektorých prípadoch sa používa intravenózny spôsob podávania pod kontrolou parametrov zrážania krvi.
Dávkovanie predpísané v závislosti od patológie.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú podobné účinkom iných liekov v tejto skupine.
Má výrazný antikoagulačný a mierny hemoragický účinok.
Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne vstrebáva do krvi, kde sa jeho maximálna koncentrácia zaznamená po 2-3 hodinách. Polčas liečiva je 5-6 hodín. Čo sa týka spôsobu chovu dnes, nie sú k dispozícii žiadne informácie.
Uvoľňovanie formy - injekčný roztok. Spôsob podania je subkutánny.
Dávky a trvanie liečby závisia od závažnosti ochorenia.
Vedľajšie účinky a kontraindikácie sú uvedené vyššie.
Neodporúča sa používať liek súčasne s inými antikoagulanciami, nesteroidnými protizápalovými liekmi, systémovými glukokortikoidmi a dextránom: všetky tieto lieky zvyšujú účinok bemiparínu, ktorý môže spôsobiť krvácanie.
Ide o skupinu mukopolysacharidov polosyntetického pôvodu, ktorá má vlastnosti heparínu.
Lieky tejto triedy pôsobia výlučne na faktor Xa bez ohľadu na angiotenzín III. Majú antikoagulačný, fibrinolytický a lipid-znižujúci účinok.
Spravidla sa používajú na liečbu pacientov s angiopatiami spôsobenými zvýšenými hladinami glukózy v krvi: v prípade diabetes mellitus. Okrem toho sa používajú na prevenciu trombózy počas hemodialýzy a počas chirurgických zákrokov. Používajú sa aj pri akútnych, subakútnych a chronických ochoreniach aterosklerotickej, trombotickej a tromboembolickej povahy. Posilniť antianginózny účinok liečby pacientov s angínou pectoris (to znamená zníženie závažnosti bolesti). Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú sulodexín a pentosan polysulfát.
K dispozícii vo forme kapsúl a injekčného roztoku. Odporúča sa podávať intramuskulárne 2-3 týždne, potom sa užíva perorálne počas ďalších 30-40 dní. Priebeh liečby je 2 krát ročne a častejšie.
Počas užívania lieku sú možné nauzea, vracanie, bolesť v žalúdku, hematómy v mieste vpichu injekcie a alergické reakcie.
Kontraindikácie sú bežné pre lieky s heparínom.
Tablety potiahnuté formou a injekčný roztok.
Spôsob podávania a dávkovanie sa líšia v závislosti od charakteristík ochorenia.
Keď sa požitie absorbuje v malých množstvách: jeho biologická dostupnosť je len 10%, v prípade subkutánneho alebo intramuskulárneho podania je biologická dostupnosť 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa zaznamenáva 1-2 hodiny po požití, polčas je rovný dňom alebo viac.
Zvyšok lieku je podobný iným liekom antikoagulačnej skupiny.
Látka vylučovaná pažnými slinnými žľazami - hirudín - je podobná látkam heparínu a má antitrombotické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je viazať sa priamo na trombín a ireverzibilne ho inhibovať. Má čiastočný účinok na iné faktory zrážania krvi.
Nie je to tak dávno, keď boli vyvinuté prípravky na báze hirudínu - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, ktoré však neboli široko rozšírené, a preto sa pri ich používaní ešte nenachádzajú žiadne klinické skúsenosti.
Radi by sme hovorili oddelene o dvoch relatívne nových liekoch s antikoagulačným účinkom - to je fondaparín a rivaroxaban.
Tento liek má antitrombotický účinok selektívnou inhibíciou faktora Xa. Akonáhle je fondaparín v tele, viaže sa na antitrombín III a niekoľkonásobne zvyšuje neutralizáciu faktora Xa. V dôsledku toho sa proces zrážania preruší, trombín sa nevytvára, preto sa krvné zrazeniny nemôžu tvoriť.
Po subkutánnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Po jednorazovej injekcii lieku sa po 2,5 hodinách zaznamená jeho maximálna koncentrácia v krvi. V krvi sa viaže na antitrombín II, ktorý určuje jeho účinok.
Vylučuje sa hlavne nezmeneným močom. Polčas je od 17 do 21 hodín v závislosti od veku pacienta.
K dispozícii vo forme injekčného roztoku.
Spôsob podania je subkutánny alebo intravenózny. Intramuskulárne sa neuplatňuje.
Dávka lieku závisí od typu patológie.
Pacienti so zníženou funkciou obličiek vyžadujú úpravu dávky lieku Arikstry v závislosti od klírensu kreatinínu.
Pacienti s výrazným znížením funkcie pečene, liek sa používa veľmi opatrne.
Nesmie sa používať súčasne s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania.
Tento liek má vysokú selektivitu voči faktoru Xa, ktorý inhibuje jeho aktivitu. Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou (80-100%), keď sa užíva perorálne (to znamená, že sa dobre absorbuje v gastrointestinálnom trakte, keď sa užíva perorálne).
Maximálna koncentrácia rivaroxabanu v krvi sa zaznamenáva za 2-4 hodiny po jednorazovom požití.
Vylučuje sa z tela v polovici s močom, polovica s fekálnou hmotou. Polčas je 5-9 až 11-13 hodín v závislosti od veku pacienta.
Formulár release - pilulky.
Požitie, bez ohľadu na jedlo. Rovnako ako u iných antikoagulancií s priamym účinkom, dávka lieku sa líši v závislosti od typu ochorenia a jeho závažnosti.
Užívanie rivaroxabanu sa neodporúča u pacientov liečených niektorými antifungálnymi alebo HIV liekmi, pretože môžu zvýšiť koncentráciu Xarelta v krvi, čo môže spôsobiť krvácanie.
Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek vyžadujú úpravu dávky rivaroxabanu.
Ženy v reprodukčnom veku by mali byť počas obdobia liečby týmto liekom spoľahlivo chránené pred tehotenstvom.
Ako vidíte, moderný farmakologický priemysel ponúka významnú voľbu priamo pôsobiacich antikoagulačných liekov. V žiadnom prípade, samozrejme, nemôžete samostatne liečiť, všetky lieky, ich dávkovanie a trvanie používania určuje len lekár na základe závažnosti ochorenia, veku pacienta a ďalších významných faktorov.
Priame antikoagulanciá predpisuje kardiológ, flebolog, angiológ alebo vaskulárny chirurg, ako aj špecialista na hemodialýzu (nefrolog) a hematológ.
Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú vzniku krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú procesy zrážania krvi.
Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, roztokov pre injekcie alebo mastí. Správny liek a jeho dávkovanie si môže vybrať len špecialista. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.
Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená takmer v každej druhej smrti pri srdcovej patológii pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšími príčinami smrti a invalidity. V tomto ohľade kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchaniu ciev.
Od staroveku tradičná medicína používala hirudín - najznámejší prírodný antikoagulant. Táto látka je súčasťou pijavej sliny a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známych viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožňujú vybrať si najvhodnejší liek, berúc do úvahy individuálne vlastnosti organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.
Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmové koagulačné faktory a produkcia trombínu, enzýmu nevyhnutného na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.
Antikoagulanciá mechanizmu účinku sú rozdelené na lieky s priamym a nepriamym účinkom:
Samostatne emitujte lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale iné mechanizmy. Patrí medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".
Najobľúbenejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje lepenie krvných doštičiek a urýchľuje krvný obeh v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombov. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci cholesterol, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, čo určovalo jeho názov.
Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa nanášajú v tenkej vrstve na pokožku a trú sa jemným pohybom. Gély Lioton a Hepatrombin sa zvyčajne používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj na masť heparínu.
Negatívny účinok heparínu na proces trombózy a zvýšená permeabilita ciev sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.
Nízkomolekulárne heparíny majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, dlhodobý účinok, nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liečiv sú stabilnejšie. Vzhľadom na rýchlu absorpciu a dlhú dobu eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú faktory zrážania krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a krvného zásobovania orgánov a tkanív, stabilizujú ich funkcie.
Nízkomolekulárne heparíny zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytesňujú heparín z terapeutickej praxe. Injektujú sa subkutánne do laterálneho povrchu brušnej steny.
Pri použití liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie.
Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci drogy je proteín, prvýkrát objavený v slinách lekárskych pijavíc. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.
"Hirugén" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudinu", ktoré znižujú úmrtnosť osôb so srdcovým ochorením. Toto sú nové liečivá v tejto skupine, ktoré majú rad výhod oproti heparínovým derivátom. Vzhľadom na ich dlhodobý účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja perorálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie Girugenu a Girulogu je obmedzené ich vysokými nákladmi.
Lepirudín je rekombinantný liek, ktorý sa ireverzibilne viaže na trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje mortalitu pri akútnom infarkte myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s námahovou angínou.
Lieky, antikoagulanciá nepriamej akcie:
Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:
Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Zvýšené riziko krvácania by sa malo používať namiesto antikoagulancií bezpečnejších protidoštičkových látok.
Antikoagulanciá sú kontraindikované pre osoby trpiace týmito ochoreniami:
Antikoagulanciá je zakázané užívať počas tehotenstva, dojčenia, menštruácie, v skorom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.
Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: symptómy dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.
Komplikácie antikoagulačnej terapie - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácania do svalov a kĺbov, vzhľad krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.
Protidoštičkové činidlá sú farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanie krvi potlačením lepenia doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi brániť procesu tvorby krvných zrazenín. Protidoštičkové činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispasmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".
Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:
Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a krvné zrazeniny v krvných cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a komorbidít.
Zrazeniny v cievach sú tvorené lepením bielych krviniek - krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich proteínov, ktoré sa nazývajú koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na aktivitu krvných buniek a niektorých enzýmov, iné - ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, čo sú antikoagulanciá, ich dávkové formy, analyzujte prínosy a vlastnosti ich použitia.
Odporúčame prečítať:
Pred začatím liečby je veľmi ťažké si vybrať - trh ponúka rôzne lieky, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznym formám - indikácie pre použitie týchto fondov sú rovnaké. Patrí medzi ne:
Tieto ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, tvoria komplikácie vo forme zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín - tento stav vyžaduje vhodnú liečbu. Antikoagulanciá sa predpisujú nielen na liečbu, ale aj na prevenciu ochorení krvi, ako aj na kardiovaskulárny systém.
Napriek vysokej účinnosti majú lieky niektoré kontraindikácie:
Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je prostriedkom na zmenu kvalitatívnych vlastností krvi, ktoré môžu ovplyvniť vývoj plodu.
Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:
Vo väčšine klinických prípadov sa s predávkovaním vyvinú komplikácie - keď denná dávka lieku prekročí maximálne povolené množstvo, čo vedie k všetkým druhom porúch.
Krv je tekuté médium tela, ktorým je tkanivo. Jednou z jej buniek sú ochranné orgány - krvné doštičky, ktorých funkciou je zabrániť rozvoju krvácania. Normálne sú ich živobytie regulované špeciálnymi enzýmami, ktoré sú prirodzene syntetizované v tele.
Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, zasiahnu do patologickej oblasti a upchajú ranu. Ak nie je porušená integrita tkanív, biele telá voľne cirkulujú krvným obehom, nie sú zlepené a netvoria zrazeniny. Prijatie antikoagulancií sa vyžaduje pri niektorých chorobách, keď sa zvyšuje zrážanlivosť krvi - znižuje sa koncentrácia účinných látok, krvné doštičky sa začnú držať spolu, zomierajú a tvoria krvné zrazeniny.
Klasifikácia antikoagulancií je založená na ich mechanizme účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny liekov:
Napriek rôznym mechanizmom sa antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie rovnako používajú na liečbu ochorení krvi a krvných ciev.
Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý bude predpisovať ošetrujúci lekár.
Priame antikoagulanciá majú priamy vplyv na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento zrážok a zrazenín. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívnych inhibítorov faktora XA (cholínesterázy) a prípravkov hirudínu. Nebudeme robiť zoznam antikoagulačných liekov, ale analyzovať hlavných zástupcov.
Pôsobí priamo na trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje expanziu krvných ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez bypassové cievy a znižuje adhéziu doštičiek. Najoptimálnejšie je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.
Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie uskutočňujú v nemocnici pod dohľadom lekára. Široko sa používajú masti a gély na vonkajšie použitie. Cena lieku je 250-400 rubľov.
Ide o antikoagulanciá poslednej generácie, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III, poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý vplyv na zrážanie krvi. Preto lieky majú minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.
Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú:
Lekári neodporúčajú súčasne používať niekoľko typov antikoagulancií - účinok liekov sa nezvyšuje a zvyšuje sa riziko komplikácií. Odporúča sa začať liečbu injekciami, hladko prejsť na formu tabliet.
Tieto liečivá selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu-III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu zrážok v krvi, ako aj znižujú koncentráciu tuku.
Klasickí zástupcovia tejto skupiny:
Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:
Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po čom sú iniciované komplexné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu enzýmov zrážania krvi. Najobľúbenejšie sú: Fenilín a kumarínové antikoagulanciá.
Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od liekov s priamym vplyvom, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - na to je potrebné, aby sa hromadili v pečeňových bunkách. Nedá sa povedať, že by to boli najlepšie antikoagulanciá v tabletkách - ale liečba sa môže vykonávať doma.
Väčšina liekov je zakázané užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.
V poslednej dobe sa vedci snažili vyvinúť nové lieky, ktoré majú lepšiu účinnosť, ktorých účinok bude zameraný priamo na blokovanie potrebných enzýmov, ktoré spôsobujú ochorenie. Dôležitým cieľom je tvorba liekov s minimálnymi vedľajšími účinkami, ktoré je možné liečiť samostatne pre dospelých aj deti.
V poslednom čase získali širokú popularitu nové perorálne antikoagulanciá vo forme tabliet. Tieto lieky zahŕňajú:
Lieky sú priame antikoagulanciá - ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. Prípravy nepriamej akcie sa v súčasnosti nevyvíjajú.
Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo následkom jeho použitia s alkoholickými nápojmi.
V tejto situácii je naliehavé prijať tieto opatrenia: t
Lekár vyšetrí pacienta, ak je to potrebné, dá kvapkadlo so soľankou alebo vitamínom K, čo spôsobuje opačný účinok. Ak je stav pacienta závažný, bude potrebná hospitalizácia a plazmová transfúzia.
Antikoagulanciá sú vynikajúce liečivá používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Lieky môžu pôsobiť priamo inhibíciou aktivity krvných doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Pri ich užívaní stojí za to byť opatrný - dodržiavať dávkovanie, nespojiť terapiu s alkoholom a nevykonávať počas tehotenstva alebo dojčenia. Ak sú príznaky otravy, poraďte sa s lekárom.
Problémy so srdcovou aktivitou a cievnym systémom sa často vyskytujú u ľudí. Pre prevenciu, liečba týchto patológií produkuje lieky - antikoagulanciá. Čo to je, ako a koľko ich použiť je odhalené ďalej.
Antikoagulanciá sa nazývajú lieky, ktoré vykonávajú funkciu skvapalňovania plazmy. Pomáhajú predchádzať vzniku trombotických uzlín, minimalizujú výskyt srdcového infarktu, mŕtvice, ako aj tvorbu venóznych a arteriálnych blokád.
Je potrebné poznamenať, že predtým vytvorené krvné zrazeniny nie sú resorbované pomocou takýchto liekov.
Lieky sú dobre tolerované, podporujú zdravie ľudí, ktorí majú umelé srdcové chlopne alebo nerovnomerný tep. Ak pacient utrpel srdcový infarkt alebo má iné ochorenie srdca (kardiomyopatia), je mu tiež predpísaný antikoagulanciá.
Činnosť takýchto fondov je zameraná na zníženie schopnosti krvi koagulovať (koagulovateľnosť), a to pod ich vplyvom znižuje pravdepodobnosť vzniku zrazenín, ktoré môžu blokovať prechod cievnych kĺbov. V dôsledku liečby je minimalizované riziko srdcového infarktu alebo mŕtvice.
Antikoagulanciá (čo je to, o čom to je, zvláštnosť ich použitia je opísaná nižšie) sú rozdelené do skupín:
Prvá skupina je rozdelená na:
Táto skupina liekov je rozdelená na:
Ak má pacient predispozíciu na redukciu týchto látok, potom existuje šanca, že môže vytvoriť trombózu.
Skupina prírodných primárnych drog:
Skupinové lieky zahŕňajú vo vzorci nasledujúce účinné látky:
S rozvojom závažných ochorení v krvnom obehu sa vytvárajú inhibítory imunitných druhov, ktoré pôsobia ako špecifické protilátky. Tieto telesá sú určené na zabránenie koagulácie.
Tieto zahŕňajú inhibítory faktoru VII, IX. V priebehu autoimunitných ochorení sa v krvnom riečišti vyskytuje patologický typ proteínov. Majú antimikrobiálne vlastnosti a ohromujúci účinok na koagulačné faktory (II, V, Xa).
Lieky znižujú syntézu tromboxánu a sú určené na prevenciu mŕtvice a srdcového infarktu, ktoré môžu vzniknúť tvorbou lepených krvných zrazenín.
Aspirín je najbežnejším a prospešným antiagregantom. Pacienti, u ktorých sa vyskytli záchvaty, sú často predpisovaní aspirínom. Blokuje tvorbu kondenzovaných krvných útvarov v koronárnych artériách. Po konzultácii s lekárom je možné tento liek použiť v malých dávkach (na profylaxiu).
Pacientom, ktorí utrpeli mŕtvicu a náhradu srdcovej chlopne, sa predpisuje ADP (inhibítory adenozíndifosfátového receptora). Tento liek sa vstrekuje do žily a zabraňuje tvorbe zrazenín, ktoré môžu upchať cievy.
Prípravky na trombózu:
Podobne ako iné lieky, aj protidoštičkové lieky majú množstvo vedľajších účinkov:
S takýmito prejavmi musí pacient vidieť lekára, aby mohol drogy znovu prideliť.
Existujú aj vedľajšie účinky, pri ktorých je potrebné úplne prestať užívať liek:
Niektorým pacientom sa predpisuje antitrombocytárny liek na celý život, takže by mali systematicky odoberať krv, aby skontrolovali zrážanlivosť.
Antikoagulanciá (čo to je a princíp vplyvu finančných prostriedkov na organizmus opísaný v článku) sú nevyhnutné pre mnohé choroby. Podľa štatistík má väčšina z nich množstvo obmedzení a vedľajších účinkov. Výrobcovia však eliminujú všetky negatívne aspekty, vďaka čomu uvoľňujú nové a vylepšené prostriedky novej generácie.
Akékoľvek antikoagulanciá majú pozitívne aj negatívne stránky. Vedci vykonávajú ďalšie laboratórne štúdie liekov s cieľom ďalej produkovať univerzálne prostriedky na liečbu trombózy a príbuzných chorôb. Takéto lieky sa vyvíjajú pre mladších pacientov (deti) a pre tých, ktorí majú kontraindikácie na ich použitie.
Výhody moderných liekov:
Nevýhody PNP:
V zozname PUP je malé množstvo finančných prostriedkov, pretože väčšina z nich je vo fáze testovania. Jedným z nových produktov je Dabigatran, čo je liek s nízkou molekulovou hmotnosťou (inhibítor trombínu). Zdravotnícki pracovníci ju často predpisujú na venózne blokády (na profylaktické účely).
Ďalšími dvoma PNP, ktoré pacienti ľahko tolerujú, sú Apixaban, Rivaroxaban. Ich výhodou je, že pri terapeutickej terapii nie je potrebné odoberať krv kvôli riziku koagulačných porúch. Nereagujú na iné používané lieky, čo je ich výhodou. Doterajší stav techniky Chodám mozgovej príhody a arytmie je tiež možné dobre predchádzať.
Antikoagulanciá (čo to je a princíp ich pôsobenia je v článku diskutovaný pre informačné účely, takže ich samošetrenie je zakázané) môžu byť rozdelené do dvoch hlavných podskupín.
Sú to:
Lieky sa dobre vstrebávajú do stien žalúdka a nakoniec sa vylučujú močom.
Hlavným a najbežnejším zástupcom liekov s priamym účinkom je heparín. Jeho zloženie zahŕňa sulfátované glykozaminoglykány, ktoré majú rôznu veľkosť. Má nízku biologickú dostupnosť.
Liek interaguje s veľkým množstvom ďalších zložiek produkovaných organizmom:
Liečba týmto liečivom nie je úplne chránená proti trombóze. Ak sa už objavila krvná zrazenina a nachádza sa na aterosklerotickom plaku, potom na ňu heparín nemôže pôsobiť.
Lieky proti heparínu (perorálne tablety a masti na vonkajšie použitie:
Antikoagulanciá (čo to je a ako ovplyvňujú telo možno nájsť ďalej) zo skupiny oligopeptidov ovplyvňujú aktivitu trombínu. Sú to silné inhibítory, ktoré zabraňujú tvorbe krvných zrazenín. Aktívne zložky zdravotníckych pomôcok sa spájajú s faktormi zrážania krvi, pričom sa mení umiestnenie ich atómov.
Niektoré lieky zo skupiny:
Tieto prostriedky sa používajú na prevenciu:
Nízkomolekulové heparíny majú zvýšený biologicky dostupný prah a antitrombotický účinok. V procese ich použitia je možné riziko vzniku hemoroidných komplikácií. Zložky liečiv majú tendenciu sa rýchlo vstrebávať a dlho vylučovať.
Lieky v tejto podskupine úplne eliminujú faktory, ktoré prispievajú k abnormálnej zrážanlivosti krvi.
Zvyšujú syntézu trombínu a nemajú vážny vplyv na kapacitu cievnych stien. Lieky pomáhajú zlepšovať reologické vlastnosti prietoku krvi a majú tiež pozitívny vplyv na zásobovanie krvi všetkými orgánmi, čo vedie k stabilnému stavu ich funkcie.
Názvy liekov s heparínmi s nízkou molekulovou hmotnosťou:
Hlavným zástupcom tejto skupiny je „Grudin“. Jeho zloženie obsahuje bielkoviny, ktoré sa získavajú z pijavej sliny (lekárske). Je to inhibítor priameho účinku trombínu.
Girudín má analógy (Girugen, Girulog). Prispievajú k zachovaniu života pacientov, ktorí trpia srdcovými chorobami. Tieto liečivá majú v porovnaní s heparínovou skupinou mnoho výhod. Prostriedky majú predĺžený účinok.
Výrobcovia začínajú uvoľňovať formy perorálneho podávania. Obmedzenia vo využívaní týchto prostriedkov môžu byť spôsobené iba cenovou kategóriou.
"Lepirudín" (rekombinantný liek) blokuje trombín a je určený na profylaktické účely od trombózy. Liečivo je priamym inhibítorom trombínu, vykonáva jeho blokovanie. Liek sa predpisuje na prevenciu infarktu myokardu alebo na zabránenie operácie srdca v dôsledku angíny pectoris.
Lieky v tejto skupine majú určité podobnosti s heparínovou skupinou, majú tiež antitrombotický účinok. V ich zložení je látka, ktorá sa vyrába v slinách pijavíc - hirudínu. Viaže sa na trombín a nevratne ho eliminuje. Tiež liek má čiastočne vplyv na iné faktory ovplyvňujúce zrážanie krvi.
Fondy založené na hirudíne:
Všetky lieky nie sú tak dávno na predaj, takže skúsenosti z ich použitia je malý.
Antikoagulanciá (čo je opísané vyššie v článku) nepriamej akcie sú charakterizované v nasledujúcej tabuľke:
Nástroj znižuje obsah tuku v krvnom obehu, čím zvyšuje priepustnosť cievnych stien.
Lieky (antikoagulanciá) priama akcia:
Ako odborníci na liečbu a profylaxiu predpisujú lieky, ako napríklad:
Antikoagulanciá sa predpisujú, ak existuje riziko trombózy a ak: t
V niektorých prípadoch sa lieky predpisujú ako prevencia a liečba:
Pred užitím antikoagulancií musí pacient podstúpiť sériu testov.
Lieky sú kontraindikované v:
Lieky môžu u pacientov spôsobiť nasledovné problémové stavy:
Keďže antikoagulanciá ovplyvňujú zrážanlivosť krvi, krvácanie môže nastať, ak sa nedodržiavajú pravidlá pre prijatie (častejšie ide o vnútorné krvácania). Je zakázané zapojiť sa do samoliečby, skontaktujte sa s lekárom, ktorý vám poskytne podrobné odporúčania. Z lekární sa takéto lieky predávajú bez lekárskeho špecialistu.
Dizajn článku: Oleg Lozinsky
Antikoagulanciá: lieky, mechanizmus účinku a hlavné indikácie: