Liečba bisfosfonátmi pri osteoporóze: typy liekov a použitie

Dvadsiate prvé storočie nám prinieslo nielen technický pokrok, ale aj množstvo užitočných objavov v rôznych oblastiach, ktoré prispievajú k záchrane a uľahčeniu života ľudí. Medicína je tiež známa pre takéto objavy.

Doteraz bola taká nebezpečná choroba, ako osteoporóza, ktorá predtým viedla mnoho ľudí k skorému postihnutiu, úspešne korigovaná najnovšími bisfosfonátovými liekmi.

Osteoporóza ako ochorenie kostí

Osteoporóza je patologický stav, pri ktorom sa kostné tkanivo postupne stáva tenšie, stráca hustotu, čo vedie k zníženiu sily kostí a zvýšeniu ich sklonu k zlomeninám.

Prvá fáza ochorenia je považovaná za miernu stratu sily, nazývanú osteopénia, potom postupuje a kostra sa stáva abnormálne krehká, porézna, kvôli ktorej je ľahko vystavená mechanickému namáhaniu a je zranená. Osteoporóza vedie k častým zlomeninám kostí, dokonca aj pri menších kvapkách a hrbole.

Hlavné zložky, ktoré tvoria kostru, sú zodpovedné za silu kostí:

Keď sa tieto látky vymývajú, je narušená rovnováha a zvyšuje sa riziko poškodenia, ako sú trhliny - zlomenina panvovej kosti; deštrukcia - zlomenina v dôsledku stlačenia stavcov.

Existujú prípady, keď pacienti dlhodobo nevedia o prítomnosti ochorenia. Často choroba postupuje v postmenopauzálnom období u žien.

Nasledujúce príznaky môžu indikovať osteoporózu:

• konštantná bolesť lokalizovaná v mieste poranenia;
• skolióza, zlé držanie tela;
• znížený rast;
• časté zlomeniny v dôsledku miernej expozície sa vyskytujú hlavne v rebrách, zápästiach, panve, chrbtici, nohách, koxartróze;
• pomalé hojenie poškodenia kostí.

Skupinové lieky bisfosfonáty

Bisfosfonáty sú skupinou liekov, ktoré sú určené na zabránenie rednutia kostného tkaniva. Názov tejto triedy liečiv obdržaných kvôli obsahu dvoch fosfanátov v zložení. V kostiach zastavujú ničenie hydroxyapatitu - hlavnej minerálnej zložky kostí.

Hlavnou výhodou je bezpečný selektívny účinok liekov, vďaka čomu sa ióny vápnika akumulujú len v kostre. Táto schopnosť určuje účinnosť tejto skupiny látok pri liečbe osteoporózy.

Mechanizmus účinku bisfosfonátov alebo prínosy liečby

Vzorec bisfosfonátov sa skladá z dvoch organických zlúčenín fosforu, čo je prínos pre liečbu: t

• Po začatí užívania piluliek vstupujú tieto látky do štruktúry kostí a pôsobia s vápnikom, počas užívania liekov udržujú prvok vo vnútri a prispievajú k jeho akumulácii v kostiach, čím sa zvyšuje sila.
• Bisfosfonáty prenikajú do štruktúry kostry a ničia funkčnosť osteoklastov. V normálnom stave sú tieto bunky zodpovedné za resorpciu starej kostnej štruktúry a spolupracujú s osteoblastmi, ktorých úlohou je tvorba nových kostných tkanív.
• V stave osteoporózy je tento vzťah rozbitý, čo spôsobuje, že kostra sa stáva poréznou, priepustnou a krehkou.
• Keď sa konzumujú bisfosfonáty, ich aktivita sa znižuje, rast sa spomaľuje a proces sebazničenia sa zrýchľuje. Výsledkom ošetrenia je posilnenie kostí a obnova riedených plôch.

Porovnávacia aktivita bisfosfonátov je uvedená v nasledujúcej tabuľke.

Analýzy a indikácie pre vymenovanie bisfosfonátov

Na liečbu osteoporózy sa ako prvý a hlavný prostriedok predpisujú bisfosfonáty. Keď príde do ordinácie, začne vypĺňať svoju zdravotnú anamnézu a prvá vec, ktorú robí, je vykonať prieskum. Je tiež dôležité určiť príčinu ochorenia. Pretože súčasťou terapie je eliminácia provokatívneho faktora.

Označenia na vymenovanie

Príčiny osteoporózy sú zvyčajne:

• porušenia v gastrointestinálnom trakte spojené s absorpciou nevyváženej diéty Ca, ktorá je nedostatočne vybavená produktmi obsahujúcimi vápnik;
• nedostatok vitamínu D v tele;
• endokrinné ochorenia a nástup skorej menopauzy;
• znížený pomer telesnej hmotnosti alebo nadváha, sedavý spôsob života;
• chronické a získané skeletálne defekty, nekróza kostného tkaniva v onkológii;
• dlhodobé užívanie hormonálnych liekov;
• dlhé obdobie zotavenia po zlomenine.

Analýzy a štúdie

Ak je podozrenie na osteoporózu, sú predpísané nasledujúce testy: t

• denzitometria - ultrazvuk alebo röntgenové žiarenie;
• skenovanie skeletu rádioizotopom;
• trepanobiopsia - postup, pri ktorom sa častica kostného tkaniva odoberá z postihnutej oblasti;
• stanovenie hladiny enzýmov štítnej žľazy.

Tiež pre vymenovanie bisfosfonátov predpísaný výskum. Krvný test poskytuje príležitosť na posúdenie metabolizmu vápnika a fosforu.

Krv sa odoberá zo žily a potom sa pokračuje v štúdiu zoznamu parametrov:

• Osteokalcín - hlavná kolagénová látka, ktorej vysoká hladina indikuje prítomnosť ochorenia.
• Anorganický fosfor, ktorého obsah je prekročený, indikuje porušenie.
• Vápnik je hlavným prvkom kostného tkaniva, ak je jeho objem väčší ako normálny, potom má pacient hyperparatyroidizmus, ak je obsah menší, potom je to prejav krivice alebo osteomalacie.
• D-Cross Laps marker označuje množstvo štiepiteľných látok, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
• Enzým alkalická fosfatáza v hodnote presahujúcej štandardné indikátory indikuje poškodenie kosti.

Analýza moču pomáha určiť anorganický fosfor a DPID. Prebytok indikuje nadbytok vitamínu D, krivice, solí v obličkách, zlomeniny. Zníženie indikuje prítomnosť atrofických procesov, sekundárnych lézií alebo akromegálie a potrebu prijímať bisfosfonáty.

Podstatou týchto analýz je stanovenie údajov o metabolizme v kostiach, hladinách hormónov endokrinných žliaz v krvi a identifikácii objemu stopových prvkov kostného tkaniva v moči pacienta.

Priraďuje testy na vymenovanie bisfosfonátového lekára podľa výsledkov denzitometrie, sťažností, symptómov a prejavov ochorenia. Biochemické štúdie sú jednou z najviac informatívnych metód diagnostiky a monitorovania terapeutických účinkov.

Druhy alebo klasifikácia bisfosfonátov

Existujú dve hlavné skupiny bisfosfonátov, ktoré ovplyvňujú osteoklasty rôznymi spôsobmi:

• prvá generácia - bez dusíka;
• druhá generácia (nová) obsahujúca dusík;

Prvá generácia - bez dusíka

Tieto liečivá sa vyrábajú a používajú vo forme roztokov na intravenózne a intramuskulárne injekcie a orálne podávanie, ako aj vo forme tabliet. Farmakológia ponúka rozsiahly zoznam analógov. Odporúča sa sprevádzať podávanie bisfosfonátov komplexmi vápnika s horčíkom a vitamínom D.

Tablety disodnej soli tiludronátu sa podieľajú na mineralizácii kostnej štruktúry, zvyšujú jej hustotu a silu. Podporuje akumuláciu fosforu a vápnika spomaľuje prácu osteoblastov. Liek Skelid je dostupný vo forme tabliet, cena sa pohybuje od 450 do 600 rubľov na balenie.

Etidronát sa používa hlavne u žien počas menopauzy, používa sa aj pri liečbe metastáz pri rakovine, pomáha obnoviť a udržať kostné tkanivo:

• Phospotech - vo forme roztoku. Náklady sú asi 800 rubľov.
• Ksiphon - vo forme roztoku. Cena je 550 - 760 rubľov.
• Ksikrem - vo forme krému. Cena sa pohybuje od 480 do 535 rubľov.

Kyselina klodrónová zlepšuje interakciu medzi fosforom a vápnikom, posilňuje kosti, zastavuje deštrukciu a urýchľuje regeneráciu:

• Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10.000 rubľov.
• Klodronát - kapsuly. Náklady na 3500 rubľov.
• Difosfonálne kapsuly. Cena od 4 150 rubľov.
• Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubľov.

Druhá generácia - dusík obsahujúci alebo aminobisfosfonáty

Moderné bisfosfonáty sa líšia od svojich predchodcov nasledujúcim zložením.

Kyselina ibandronová je nedávny vývoj, ktorý nedávno zverejnil farmaceutický priemysel:

• Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí to od roku 1590 rubľov.
• Bonviva - 1 injekčná striekačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rubľov.
• Bondronat - 28 tabliet po 50 mg, 1 injekcia po 2 ml. Náklady na 5350 rubľov.
• Kyselina ibandrónová prášok na injekciu. Náklady od 1500 rubľov.

Kyselina zoledrónová bude mať selektívny účinok, ktorý má vplyv na kostné tkanivo, má protinádorové účinky, táto látka sa nachádza v takýchto prípravkoch:

• Zometa - fľaše na injekcie. Náklady na 10100 rubľov.
• Teva Zoledronát - injekcie. Náklady na 1190 rubľov.
• Resorb - vo forme injekcií. Náklady na 5960 rubľov.
• Aklast - injekcie. Stojí 3850 rubľov.

Alendronát sodný je regulátor nesteroidného metabolizmu v kostiach, ktorý zabezpečuje správny vývoj kostry, analógy:

• Alendronát - tablety. Náklady od 300 do 500 rubľov.
• FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rubľov.
• Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rubľov.
• Ostepar - tablety. Náklady 380 rubľov.

Štúdie účinnosti

Štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov posilňuje kosti a znižuje riziko zlomenín.

Táto tabuľka umožňuje porovnať klinickú účinnosť bisfosfonátov pri prevencii zlomenín súvisiacich s osteoporózou.

Liečivo Denosumab

Denosumab je liek, ktorý sa skladá výlučne z ľudských protilátok (lgG2) a je nahradený bisfosfonátmi. Mechanizmus účinku tejto látky má schopnosť inhibovať funkčnosť osteoklastov, ktoré ničia starú kostnú štruktúru.

Lieky na báze denosumabu:

• To robí kostru silnejšou, zvyšuje hustotu, čím chráni kosti pred zlomeninami. Vyrobené pod názvom Proli, v štáte Puerto Rico, náklady na drogy v Rusku je v priemere 15580 rubľov.
• Ošetrenie sa vykonáva injekciou roztoku v oblasti stehna a brucha pod kožu, priebeh je každých šesť mesiacov.
• Používa sa pri vysokom riziku zlomenín v prípadoch, keď nie je možné použiť iné prostriedky.

Návod na použitie bisfosfonátov

Neexistujú žiadne osobitné pravidlá na užívanie bisfosfonátov, musia sa dodržiavať všeobecné odporúčania. V opačnom prípade sa výsledok liečby môže líšiť od očakávaného, ​​ako aj rizika nežiaducich reakcií v tele.

Podľa oficiálnych pokynov sa bisfosfonáty majú používať nasledovne: t

• Jedzte bisfosfonáty by mali byť nalačno, najneskôr pol hodiny pred jedlom.
• Aby ste predišli možnému poškodeniu slizníc žalúdka, po určitom čase po užití lieku musíte byť v horizontálnej polohe, nedodržanie tohto stavu bude viesť k refluxu.
• Musíte piť liek s veľkým množstvom vody.
• Injekčné roztoky s bisfosfonátmi musí vykonávať kvalifikovaný technik.

Podrobnejšie pokyny pre bisfosfonáty možno získať od ošetrujúceho lekára, všeobecné pravidlá pre prijatie sú tiež uvedené v návode na použitie lieku.

kontraindikácie

Kontraindikácie existujú pre všetky lieky, bisfosfonáty nie sú výnimkou, mali by ste odmietnuť používať bisfosfonáty alebo venovať pozornosť ich použitiu v nasledujúcich prípadoch:

• exacerbácia gastrointestinálnych ochorení, citlivosť na výskyt gastritídy;
• obdobie tehotenstva a dojčenia a detstva a dospievania;
• zlyhanie obličiek;
• porušenie dvanástnika, žalúdočný vred;
• dysfunkcia prehĺtania, narušenie pažeráka;
• nízke hladiny vápnika v krvi;
• nedostatok vitamínu D v tele.

Vedľajšie účinky

Poškodenie tela pacienta alebo vedľajšie účinky bisfosfonátov zahŕňajú:

• zápal sliznice žalúdka a krvácanie v zažívacom trakte, podráždenie dvanástnika;
• nevoľnosť a vracanie, bolesť brucha, nadúvanie a nadúvanie, zápcha;
• migréna a bolesti svalov a kĺbov;
• akútne poškodenie obličiek a pečene;
• zníženie vápnika v krvi;
• alergické reakcie.

Kompatibilita s inými látkami

Kompatibilita bisfosfonátov s liekmi: t

• Nehormonálne protizápalové tablety zvyšujú pravdepodobnosť gastrointestinálneho podráždenia a krvácania.
• Smyčkové diuretiká môžu spôsobiť zníženie množstva horčíka a vápnika v krvi.
• Aminoglykolýza zvyšuje toxické účinky na pečeň a obličky.
• Alkoholické produkty v kombinácii s bisfosfonátmi ohrozujú vznik komplikácií.

Liečba osteoporózy bez bisfosfonátov

Hlavným cieľom liečby osteoporózy je zníženie deštrukcie kostného tkaniva a aktivácia jeho obnovy:

• Na liečbu sa používajú hormonálne prípravky, vitamín - minerálne komplexy, kalcitonín.
• Na zvýšenie rastu kostnej štruktúry sa odporúčajú bioflavonoidy, vápnik D3, zlúčeniny stroncia a fluóru. Kalcitonín a estrogény blokujú deštrukciu kostry.
• Prostriedky hormonálneho typu sa vyberajú individuálne, berúc do úvahy pohlavie, vek a charakteristiky pacienta.
• Ako doplnkové podporné opatrenia sú určené terapeutické cvičenia a špeciálna diéta, vrátane výrobkov obsahujúcich vápnik, fosfor a vitamín D.

Myasnikov o biofosfonátoch

Alexander Myasnikov potvrdzuje účinnosť bisfosfonátov pri liečbe osteoporózy a odporúča ich použitie v prípade ochorenia. Pomáhajú posilniť kosti, zabraňujú ich zničeniu, ale liečba musí byť podporovaná použitím vápnika vo forme tabliet, ako aj s jedlom.

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy

Napriek tomu, že ľudia trpeli osteoporózou, táto choroba bola prvýkrát opísaná až v roku 1925. Mechanizmus jeho výskytu však nebolo možné zistiť ďalších 40 rokov, až do roku 1965, keď Robert Heaney analyzoval možné spôsoby rozvoja osteoporózy. Zakladateľom modernej teórie, ktorá vysvetľuje povahu riedenia kostí, je William Albright, ktorý ho navrhol v roku 1984.

Na liečbu osteoporózy sú bisfosfonáty liekmi voľby, ktoré sú predpísané ako hlavná liečba ochorenia. Vzťahujú sa na prostriedky, ktoré sú schopné spomaliť a dokonca zastaviť úbytok kostí, čo sa opakovane potvrdilo medzinárodnými klinickými štúdiami. Okrem toho použitie bisfosfonátov na patologické stavy sprevádzané krehkosťou kostí môže významne znížiť riziko zlomenín.

Čo sú bisfosfonáty

Kostné štruktúry ľudského tela sa priebežne aktualizujú, zatiaľ čo dva typy buniek podporujú samoreguláciu. Osteoblasty (preložené z gréčtiny - výhonok, výhonok) - nové kostné bunky, ktoré sa nachádzajú na zničených a obnovených plochách. Mladé vyvíjajúce sa osteoblasty kosti sú pokryté spojitou vrstvou.

Osteoklasty odstránia kostné bunky rozpustením minerálnej zložky a zničením kolagénu. Normálne je počet osteoklastov regulovaný ich sebazničením, ale pri rôznych poruchách v tele je homeostáza narušená a spomalená - v dôsledku toho osteoklasty začínajú dominovať nad osteoblastmi.

Pôsobenie bifosfátov je zamerané na stabilizáciu homeostázy (samoregulácie) a obnovenie normálneho pomeru regenerácie a deštrukcie. Pri požití tieto lieky pôsobia ako štrukturálny analóg prirodzených regulátorov metabolizmu vápnika a prispievajú k retencii vápnika v bunkách. Chemické reakcie bisfosfonátov a vápnika navyše zabraňujú ukladaniu vápenatých solí do kĺbov a mäkkých tkanív.

Po užití lieku sa molekuly účinnej látky viažu na ióny vápnika a prenikajú do kostného tkaniva, kde sa akumulujú. V dôsledku toho je aktivita osteoklastov potlačená a homeostáza je normalizovaná - vďaka tomu je zachovaná minerálna hustota kostí a ich schopnosť samotného hojenia.

Druhy a klasifikácia

Lieky sa vyrábajú na základe dvoch fosfonátov PO3 a môžu byť doplnené atómami dusíka. Pôsobia odlišne, ale s rovnakým výsledkom - zničenie buniek osteoklastov. Non-dusíkaté bisfosfonáty patria k liekom prvej generácie a neskôr začali produkovať činidlá obsahujúce dusík. Moderné lieky sa vyrábajú na báze kyseliny ibandrónovej a kyseliny zoledrónovej, ale zatiaľ neboli distribuované v množstve.

Zoznam fondov, ktoré nie sú dusíkom prvej generácie, zahŕňa tieto lieky:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V súčasnosti sa na osteoporózu najčastejšie používajú bisfosfonáty obsahujúce dusík:

• Kyselina zoledrónová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Kyselina ibandrónová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
• Kyselina alendrónová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kľúčom k úspešnej terapii osteoporózy s bisfosfonátmi je včasný začiatok, pretože je vždy ľahšie predchádzať ochoreniu ako liečiť. Preto je dôležitá úloha preventívnych vyšetrení a menovania BF pacientom zo skupiny so zvýšeným rizikom vzniku osteoporózy a zlomenín.

Komu sú pridelené

Liečba osteoporózy pomocou BF je vždy individuálna a závisí od výsledkov vyšetrenia pacienta. Donedávna sa na predpisovanie liekov používali ukazovatele denzitometrie. Svetová zdravotnícka organizácia vyvinula klasifikáciu osteoporózy pre postmenopauzálne ženy, podľa ktorej indikácia na použitie bisfosfonátov je zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie.

Neskôr Národná nadácia pre osteoporózu rozšírila svedectvo o nasledovné:

• zlomeniny krčku stehennej kosti alebo stavca, identifikované klinickou alebo morfologickou metódou;
• zlomeniny, ktoré boli typické pre osteoporózu, ktoré sa vyskytli skôr na pozadí zníženej kostnej hmoty, pri -1
• zníženie T-indexu na -2,5 a nižšie, za predpokladu, že neexistuje sekundárny OP;
• osteopénia u pacientov, ktorí sú u pacientov s vysokým rizikovým lôžkom a u pacientov liečených hormonálnou liečbou.

Činidlá obsahujúce dusík sa nazývajú aminobisfosfonáty a sú najúčinnejšie pre osteoporózu.

Kyselina zoledrónová

Lieky na báze kyseliny zoledrónovej majú mnoho obchodných názvov a majú selektívny účinok na kostné tkanivo, čo inhibuje aktivitu osteoklastov. Výhodou tejto látky je absencia negatívneho vplyvu na tvorbu, mineralizáciu a pevnosť kostí.

Pri použití zoledronátu sa vápnik uvoľňuje z kostného tkaniva a obnovuje poškodené oblasti. Liek sa predpisuje vo forme intravenóznych infúzií na pomalé podávanie. Terapeutická schéma závisí od stupňa osteoporózy, ale na dosiahnutie maximálneho účinku by interval medzi prvou a druhou infúziou nemal byť kratší ako 7 dní.

Kyselina ibandrónová

Kyselina ibandrónová je inhibítorom kostnej resorpcie a primárne sa používa na liečbu postmenopauzálnej osteoporózy. Môže byť použitý vo forme tabliet alebo intravenózne. Užívajte tabletky pol hodiny pred jedlom a inými liekmi.

Po užívaní lieku sa odporúča, aby bol na hodinu vzpriamený. Pacienti s léziami pažeráka, ktoré vedú k oneskoreniu jeho vyprázdňovania, lieky na kyselinu ibandrónovú sa podávajú intravenózne a len v nemocničných podmienkach.

Kyselina alendrónová

Kyselina alendrónová znižuje aktivitu osteoklastov a zvyšuje minerálnu hustotu kostí, čím podporuje tvorbu nových buniek. Hlavnou účinnou zložkou liečiv je trihydrát alendronátu sodného. Najznámejším liekom tejto skupiny je alendronát, ktorý je dostupný vo forme tabliet.

Tablety Alendronatu sa užívajú 1 krát denne 2 hodiny pred raňajkami. Užívanie lieku je dovolené po jedle, ale nie skôr ako za 2 hodiny. Pri požití sa približne 80% alendronátu viaže na krvné bielkoviny a je rovnomerne rozptýlené v mäkkých tkanivách a potom v kostiach, kde dochádza k jeho akumulácii. Koncentrácia alendronátu sodného v krvi rýchlo klesá a látka vstupuje do kostného tkaniva.

Odporúčaná dávka je 10 mg denne alebo 70 mg týždenne. Použitie alendronátu je účinné pri osteoporóze u žien (po menopauze) au mužov, ako aj pri znižovaní hustoty kostí v dôsledku liečby kortikosteroidmi.

Návod na použitie

Je dôležité vedieť, že bisfosfonáty na liečbu osteoporózy predpisuje iba lekár, v tomto prípade je samopodanie neprijateľné a môže spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Lieky, ktoré sú súčasťou BF, môžu spôsobiť vedľajšie účinky, preto by sa mali užívať správne.

Prípravky sa užívajú ráno na lačný žalúdok, nie zúčtovanie, nie žuvanie a umývanie dostatočným množstvom vody. Káva, ovocné šťavy a mliečne nápoje znižujú účinnosť liekov takmer o polovicu. Aspoň hodinu po užití tabletiek musíte udržiavať vertikálnu polohu, aby ste sa vyhli traumatickým účinkom na sliznice pažeráka a žalúdka.

Súbežne s bisfosfonátmi sa odporúča vápnik a / alebo vitamín D, ale mali by ste pamätať na 2-3 hodinový interval medzi užívaním rôznych liekov. Intravenózne podávanie BF sa uskutočňuje pomaly, pomocou kvapkania počas niekoľkých hodín. Príliš rýchle podanie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, obzvlášť nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Kontraindikácie pre použitie bisfosfonátov sú: t

• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 18 rokov;
• exacerbácia ochorení gastrointestinálneho traktu;
• zlyhanie obličiek;
• individuálnej neznášanlivosti.

Aj keď sa pozoruje dávkovací režim a režim, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky liekov. Najčastejšie sa uvádza:

• gastritída a krvácanie žalúdka, bolesť žalúdka a dyspeptické symptómy (flatulencia, zápcha);
• recidivujúce artikulárne, svalové a bolesti hlavy;
• hypokalciémia;
• alergické reakcie;
• abnormálne funkcie obličiek a pečene s dlhodobým užívaním.

Najzávažnejšími dôsledkami sú fibrilácia (desynchronizácia srdcového rytmu), osteonekróza čeľuste a subverzívna fraktúra bedra. Riziko takýchto komplikácií je výrazne znížené dobre navrhnutou terapeutickou schémou na základe dôkladného vyšetrenia.

Kompatibilita liekov

Charakteristiky týkajúce sa liekovej interakcie sú nasledovné:

• v kombinácii s nesteroidnými protizápalovými liekmi zvyšuje BF dráždivé účinky na sliznice gastrointestinálneho traktu;
• kombinácia BF a slučkových diuretík významne zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochádza k prudkému poklesu hladiny vápnika a horčíka v tele;
• antibakteriálne činidlá zo skupiny aminoglykozidov zvyšujú toxický účinok bisfosfonátov na obličky.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty sú lieky, ktoré neobsahujú dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostriedky patria do prvej generácie BF a podliehajú intracelulárnej výmene za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Táto kyselina je hlavným zdrojom bunkovej energie. Bisfosfonáty bez dusíka inhibujú produkciu bunkových enzýmov závislých od ATP, čo vedie k smrti osteoklastov.

Tiludronat je dostupný vo forme 400 mg tabliet, ktoré sa pre osteoporózu užívajú denne počas troch mesiacov každých šesť mesiacov. Recepcia sa vykonáva 2 hodiny pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Klodronát významne spomaľuje resorpciu kostí, má analgetický účinok a znižuje riziko zlomenín. Je predpísaný pre osteoporózu, malígne metastázy kostí (hlavná indikácia). Dostupné v kapsulách na perorálne podanie a ampulkách na intravenóznu injekciu. Pre ľahšie prehltnutie sa môže 800 mg tableta rozdeliť na dve časti, ale má sa užiť naraz. Obsah ampuliek sa vopred zmieša s 500 ml fyziologického roztoku alebo glukózy 5%.

Indikácie pre etidronát je porušením metabolizmu vápnika, osteoporózy a degenerácie kostí. Liek je dostupný vo forme tabliet a ampuliek. To je jeden z mála produktov, ktoré možno použiť v detstve.

Etidronát sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s prípravkami obsahujúcimi vápnik, vitamín D a horčík. Indikácie na použitie sú osteoporóza a redukcia kostnej hmoty na pozadí reumatoidnej artritídy. Pri osteoporóze sa terapeutický priebeh pohybuje od dvoch do troch mesiacov a po mesiaci a pol sa opakuje. Dávkovanie sa vypočíta podľa hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V prípade poklesu minerálnej hustoty kostí pri reumatoidnej artritíde sa etidronát predpisuje v dávke 5-10 mg / kg a vypije sa najmenej jeden rok. Počas liečby liečivom sa odporúča konzumovať dostatočné množstvo produktov obsahujúcich vápnik.

Liečba osteoporózy vyžaduje integrovaný prístup a zahŕňa niekoľko skupín liekov. Dnes sú však bisfosfonáty liekmi, ktoré sú vymenované ako prvé. Ich príjem môže nielen spomaliť kostnú resorpciu, ale aj zastaviť patologický proces.

Názvy bisfosfonátov vápenatých

Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Tiež sa nazývajú difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou pre vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostí spôsobené zhoršenými metabolickými procesmi a nedostatok vápnika a prejavuje sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a aplikačné vlastnosti sú uvedené nižšie.

Biofosfáty, čo to je

Nedávno sa používajú bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) na liečbu patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie farmakologických vlastností tejto liekovej skupiny sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty a schopný zastaviť deštrukciu kostí bol uvoľnený v roku 1990 (liek Fosamax).

Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je tzv. "Metabolické zmrazenie". Kostné tkanivo v ľudskom tele je tvorené osteocytmi - bunkami, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matrica. Matrica je syntetizovaná osteoblastmi - takzvanými "mladými" kostnými bunkami, ktoré sú následne utesnené v medzibunkovej látke a tvoria zrelé osteocyty.

Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastmi, ale aj osteoklastmi. Ide o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú od seba vzdialené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a deštrukcia kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je redukcia a riedenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogenetickým faktorom pri rozvoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je priamo závislý od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom organizme je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy vedie k vážnym následkom - osteoporóze.

Farmakologický účinok bisfosfonátov je určený nasledujúcimi vlastnosťami: t
1. väzba na vápnik a zapustenie do kostného tkaniva;
2. znížená citlivosť kostí na osteoklasty;
3. spomalenie vylúhovania vápnika z kostného tkaniva.

Indikácie na použitie

Hlavné indikácie na predpisovanie tejto skupiny liekov sú:
• osteoporóza;
• deformujúca ostóza (osteitída);
• primárne patologické stavy prištítnych teliesok, v ktorých stúpa hladina vápnika v krvi a stimuluje sa tvorba hormónov, ktoré regulujú metabolizmus vápnika a fosforu;
• nedostatok kolagénu, ktorý spôsobuje zvýšenú krehkosť a krehkosť kostí (osteogenesis imperfecta);
• iné ochorenia sprevádzané rýchlym úbytkom kostí (vrátane pacientov so zvýšeným rizikom osteoporózy).

Použitie bisfosfonátov môže byť odôvodnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná estrogénová liečba kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný účinok na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika).

Bisfosfonáty môžu byť tiež použité v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zaradené do liečebného režimu pacientov s mnohopočetnými myelómami vyplývajúcich z porúch fungovania plazmatických buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liečiv na kostné metastázy opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky je potrebné vziať do úvahy, že títo pacienti majú zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste.

Bisfosfonáty sú prospešné a poškodzujú

Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, kontroverzií a rôznych štúdií.

Medzi zjavné výhody týchto liekov patria:
1. zvýšená hustota kostí;
2. znížené riziko zlomenín (pozorované u 30-50% pacientov);
3. dobrá tolerancia;
4. strata resorpčnej funkcie kostí.

Napriek tomu majú drogy aj veľa mínusov. Najvýraznejší z nich je priemerná účinnosť (len tretina pacientov môže dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom užívaní sa zvyšuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov, takže po 3-5 rokoch liečby je potrebné hľadať alternatívnu možnosť.

Pravidlá prijímania

Ďalšou významnou nevýhodou bisfosfonátov je nepríjemnosť použitia. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal brať šikmú a horizontálnu polohu po dobu 40 minút po užití tabletiek. To isté nemôže jesť nič a piť. Bisfosfonáty sa majú užívať prísne ráno nalačno.

Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí ľudia porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestať piť liek. Pacienti vyžadujúci liečbu bisfosfonátmi by si mali uvedomiť, že nedodržiavanie pokynov niekoľkokrát zvyšuje možnosť vedľajších účinkov.

Bisfosfonáty prvej, druhej a tretej generácie

Existuje niekoľko generácií lieku:
1. Prípravky prvej generácie sú jednoduché bisfosfonáty alebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku týchto liečiv je o niečo užšie ako spektrum dusíka, avšak účinnosť liečby a prevencie týchto bisfosfonátov je veľmi vysoká.
2. Prípravky druhej generácie sú bisfosfonáty alebo difosfonáty obsahujúce dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje sa širším spektrom pôsobenia a vysokou účinnosťou.
3. Prípravky tretej generácie sú bisfosfonáty obsahujúce aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Zoznam liekov

Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy potrebujete vedieť nielen ich mená, ale aj niektoré funkcie, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby.

Kyselina klodrónová

Prípravky kyseliny klodrónovej (klodronát disodný) prvej generácie patria k korektorom metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Inhibujú aktivitu osteoklastov, znižujú koncentráciu vápnika v sére a vylučovanie vápnika v moči. Náklady na riešenie je asi 5000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré zahŕňajú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.

Clodronické bisfosfonáty:
• BONEFOS;
• klodronát;
• Klobir;
• Loron;
• Sindronat.

Kyselina alendrónová

Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.

Bisfosfonáty kyseliny alendrónovej:
• alendronát;
• Alental;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Osterepar;
• Tevanat;
• Foroza;
• FOSAMAX.

Kyselina zoledrónová

Liečivo je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Patrí medzi vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej nemajú nepriaznivý vplyv na proces mineralizácie a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.

Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej: t
• zoledronát;
• Aklasta;
• Rezorba;
• Rezoklastin;
• Blaztera.

Kyselina ibandrónová

Týka sa bisfosfonátov tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (sodná soľ ibandronátu) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí malígnych ochorení. Náklady sa pohybujú od 4 200 do 14 000 rubľov.

Prípravky na báze kyseliny ibandrónovej: t
• Bondronat;
• Bandron;
• Bonviva;
• boniva;
• Vivante;
• Rompharm.

Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné zvážiť nielen primárnu diagnózu, ale aj súvisiace ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov bola pozorovaná bolesť brucha, kožná vyrážka, bolesť svalov a kĺbov.

Je tiež potrebné si uvedomiť, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto sa tieto lieky môžu užívať len pod lekárskym dohľadom.

Ako liečiť osteoporózu bisfosfonátmi?

Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy sú jedným z najúčinnejších liečiv používaných pri vývoji ochorenia a ako profylaxia u pacientov s identifikovanými procesmi odstraňovania kostného tkaniva. Osteoporóza sa často vyskytuje u žien po menopauze. Predstavuje stratu vápnika v kostiach. Vyskytuje sa v spravodlivom sexe po tehotenstve, s hormonálnym zlyhaním alebo s nízkou aktivitou životného štýlu.

Kto je v riziku ochorenia?

Osteoporóza postihuje tieto skupiny ľudí:

• ženy malej postavy;
• ľudí, ktorí mali hladné detstvo;
• ženy s nedostatkom estrogénu;
• ženy, ktoré majú skorú menopauzu;
• ľudia s nedostatkom vitamínu D v tele;
• u žien užívajúcich syntetické kortikosteroidy.

Ak je osoba v ohrození, potom sa musí zapojiť do prevencie ochorenia.

Príznaky osteoporózy

Osteoporóza u žien sa prejavuje nasledujúcimi príznakmi:

• zvýšená únava;
• kŕče v nohách;
• prebytočný zubný povlak;
• syndróm bolesti kostí;
• krehké nechty;
• tachykardia;
• skolióza;
• zlomeniny kostí;
• suchá koža;
• vypadávanie vlasov, šedivenie.

Pred predpísaním liečby musí špecialista identifikovať príčinu patológie. Za účelom správnej diagnostiky, lekár vykonáva denzitometriu, ktorá určuje hustotu kostného tkaniva.

Príčiny osteoporózy

Lekári rozlišujú nasledujúce príčiny vzniku ochorenia u žien:

• nedostatok estrogénu v tele;
• zneužívanie alkoholu;
• fajčenie;
• nedostatok vápnika v potravinách;
• dlhodobá liečba glukokortikoidovými hormónmi;
• genetická predispozícia;
• chronické črevné ochorenie.

Aby sa predišlo komplikáciám, je potrebné včas začať liečbu osteoporózy.

Liečba bisfosfonátmi

Bisfosfonáty na osteoporózu sa predpisujú pacientom, ktorí nemajú užívať estrogény. Majú podobný účinok. Treba však pripomenúť, že takéto lieky nemožno používať viac ako 3 - 5 rokov. Po tomto čase by sa mali vybrať alternatívne lieky. Ak sa vedľajšie účinky objavia na začiatku liečby bisfosfonátmi, je potrebné okamžite ju zastaviť.

Pri osteoporóze sú bisfosfonáty schopné zmierniť opuchy a bolesť u žien. Sú rozdelené do dvoch skupín: zlúčeniny obsahujúce dusík a dusík.

Lieky obsahujúce dusík

Najobľúbenejším bisfosfonátom obsahujúcim dusík je zoledronát. Obsahuje kyselinu zoledrónovú, ktorá znižuje riziko patologickej zlomeniny kostí.

Je to dôležité! Liek sa užíva len pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Samoliečba je plná negatívnych dôsledkov na zdravie pacienta.

Zoledronát je kontraindikovaný u žien s renálnou insuficienciou, s bronchiálnou astmou a srdcovými ochoreniami. Je tiež prísne zakázané pacientom počas tehotenstva a dojčenia.

Bondronát sa považuje za rovnako účinný bisfosfonát. Skladá sa z kyseliny ibandrónovej, ktorá je schopná eliminovať nepríjemné príznaky ochorenia. Často sa predpisuje ženám počas menopauzy. Liek je tiež účinný pri hyperkalcémii.

Kyselina alendrónová pomôže obnoviť štruktúru a štruktúru kosti.

Kyselina klodrónová sa široko používa ako inhibítor kostnej resorpcie.

Bisfosfonáty dusíka

Ak je osteoporóza u ženy spôsobená onkologickým ochorením, potom špecialista predpisuje Xyphonus alebo pleostat.

Pri mäkkých kostiach, náchylných na zlomeniny, je potrebné užívať Tiludronat. Podporuje hustotu kostí.

Počas menopauzy môžu ženy používať sodnú soľ ibandronátu. Je žiaduce použiť ho ako hormonálnu substitučnú terapiu pri menopauze.

Komplikácie pri dlhodobej liečbe bisfosfonátmi

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa objavujú ako dôsledok nesprávneho dávkovania liekov, sú:

• nedostatok vápnika v tele;
• nekróza kostného tkaniva v dôsledku zlého prietoku krvi;
• všeobecný slabý stav tela;
• nevoľnosť;
• vyrážka na tele;
• svalová bolesť;
• horúčka;
• erózia pažeráka.

Je vhodné venovať pozornosť možným vedľajším účinkom a pozorne si preštudovať návod na použitie bisfosfonátov, aby sa predišlo predávkovaniu.

Komplexná liečba osteoporózy

Ženy počas menopauzy musia viesť zdravý životný štýl, vykonávať súbor cvičení na fyzickej terapii, ktoré posilňujú svaly. Pozitívny vplyv na telo dlhé prechádzky na čerstvom vzduchu.

Diéta by mala zahŕňať potraviny, ktoré zahŕňajú vápnik a vitamín D. Patria sem: vajcia, maslo, kyslá smotana a pečeň. Tvaroh, syr a mliečne výrobky budú užitočné.

Pre referenciu! Počas liečby a do budúcnosti by ste mali zakúpiť špeciálny ortopedický matrac a vankúš. Posteľ by nemala byť príliš mäkká.

Počas liečby musí žena prestať fajčiť a úplne upustiť od používania akýchkoľvek alkoholických nápojov.

Účinným bisfosfonátom pre osteoporózu je alendronát. Podľa návodu na použitie by sa mal vypiť v množstve jednej tablety v dopoludňajšom čase pol hodiny pred jedlom pohárom vody. Po užití lieku sa liek nesmie nachádzať v horizontálnej polohe. Je zakázané používať liek v noci. Alendronát je kontraindikovaný u pacientov: t

• s nízkou hladinou vápnika v krvi;
• v patológii obličiek alebo pažeráka;
• jednotlivcov s individuálnou neznášanlivosťou na komponenty.

Risendros 35 je štandardný bisfosfonát na osteoporózu, často je pacientmi dobre tolerovaný, a preto nemá žiadne kontraindikácie. Výnimkou sú ľudia s citlivosťou na zložky lieku.

Ženy s osteoporózou sú často predpisované ako Pamired alebo Pamiphos, ktorých silnou látkou je kyselina Pamidronová. Podáva sa intravenózne 1 krát mesačne. Liek má mierne vedľajšie účinky, ktoré rýchlo prechádzajú. Cena týchto liekov sa pohybuje od 2500 do 3000 rubľov.

Pri komplexnej liečbe ochorenia sa bisfosfonáty predpisujú spolu s vitamínom D3. Najobľúbenejšie sú Fosavance a Ostalon Calcium. Obidva obsahujú kyselinu alendrónovú a vitamín D3.

Na zlepšenie štruktúry kosti, pri zvýšení kostnej hmoty a jej sily, lekár predpisuje Bivalos alebo Stromos. Prípravky obsahujú stroncium ranelát, ktorý má pozitívny vplyv na tkanivo chrupavky. Tento liek je zakázané užívať osoby s individuálnou neznášanlivosťou, ischemickou chorobou srdca, tehotnými ženami a počas dojčenia. Cena za ne sa pohybuje od 1500 do 2000 rubľov.

U pacientov s osteoporózou, ktorí majú vysokú pravdepodobnosť zlomenín, sú určené prípravky Ixjev a Prolia. Používajú sa subkutánne 1 krát za 6 mesiacov. Nasledujúce reakcie môžu byť vedľajšie účinky:

• kožné vyrážky;
• bolesť končatín a dolnej časti chrbta;
• lámanie stolice.

Aby sa zabránilo chorobe, ženám sa predpisuje Miacalcium. Aktívna zložka v ňom je hormón kalcitonín. Má analgetický účinok a tiež potláča deštrukciu kostí.

Na prevenciu alebo liečbu osteoporózy niektorí odborníci predpisujú homeopatické lieky. Najznámejšie sú rast - norma a Osteobios. Pomáhajú zlepšovať metabolické procesy v kostnom tkanive a zvyšujú minerálnu kostnú hmotu.

Často sa pacienti uchyľujú nielen k bisfosfonátom na osteoporózu, ale aj k prostriedkom tradičnej medicíny. Môžete sa zbaviť bolesti s harmančekovými obklady. Ak chcete pripraviť liečivé infúzie, mali by ste si vziať pohár suchých surovín a zalejeme 500 ml vodky. Trvať na tom znamená do 3 dní, potom dať na miesto. Po 10 až 14 dňoch možno pozorovať významné zlepšenie.

Účinné ľudové prostriedky sú vodka infúzie. Môžu byť použité ako vonku, tak zvonku. Na prípravu infúzie by mali mať pohár orechových listov a zalejeme 500 ml vodky. Trvajte aspoň 3 dni. Pite 1 polievková lyžica. 1 - 3 krát denne.

Recenzia pacienta

Väčšina ľudí, ktorí liečili osteoporózu, zanechávajú pozitívnu spätnú väzbu na bisfosfonáty v rôznych lekárskych fórach a na webových stránkach.

Moja matka bola diagnostikovaná s difúznou, bluetnou osteoporózou a predpísaná piť bisfosfonát Phosmax, aby sa znížilo kostné tkanivo a stroncium obnovilo Biwelux, čo stimuluje tvorbu tohto tkaniva. Po určitom čase sa stav mamy výrazne zlepšil.

Počas menopauzy som mal diagnostikovanú osteoporózu. To bolo liečené pomocou Pamired. Pred nákupom drogy, som sa pozrel na recenzie na internete a konzultoval s niekoľkými lekármi. Potom začala brať. Zjavné zlepšenia zaznamenané po 2 mesiacoch. Celý priebeh liečby nasledoval špeciálnu diétu a robil cvičenia ráno a večer.

Anastasia, 55 rokov.

Budeme veľmi vďační, ak to hodnotíte a zdieľate na sociálnych sieťach.

Prínosy a poškodenia bisfosfonátov pri komplexnej liečbe osteoporózy

Jednou z mimoriadne bolestivých a nepríjemných chorôb je osteoporóza, patologická krehkosť kostí, ktorá vedie k častým zlomeninám a ťažkostiam pri ich zotavovaní. Riziková skupina - osoby po 50 rokoch, pričom ženy častejšie ochorejú ako muži. Od konca minulého storočia lekári na celom svete aktívne používajú bisfosfonáty na liečbu osteoporózy. Môžu však priniesť nielen výhody, ale aj vážne škody.

Farmakologický účinok bisfosfonátov

Bisfosfonáty (difosfonáty) sa nazývajú takto, pretože molekuly týchto látok obsahujú dva fosfonáty (PO)₃). Tieto chemické zlúčeniny sú analógy najbližšie k prírodným pyrofosfátom, ktoré nie sú štiepené enzýmami nachádzajúcimi sa v ľudskom tele.

Hlavným účelom bisfosfonátových liečiv je stabilizácia kostry pri chorobách sprevádzaných rýchlou stratou kostnej hmoty.

Chápeme, ako sa to deje. Normálne telo produkuje dva typy buniek s rôznymi funkciami:

1. Osteoklasty - prispievajú k resorpcii (deštrukcii) starých kostrových buniek.
2. Osteoblasty - sú zapojené do procesu tvorby nového tkaniva.

S osteoporózou, táto jednoducho neriešia s ich úlohou, zatiaľ osteoklasty aj naďalej pravidelne zbaviť starých buniek.

Prevencia osteoporózy a liečby je založená na účinkoch bisfosfonátov na osteoklasty, ktoré spočívajú v inhibícii ich rastu a začatí procesu ich deštrukcie, čo má za následok, že riedenie kostí je suspendované. Ďalším dôležitým bodom: drogy udržať v kostiach veľa potrebného vápnika a fosforu.

Okrem toho sa bisfosfonáty používajú pri komplexnej terapii pacientov s rakovinou pri liečbe a na prevenciu výskytu metastáz postihnutých kosťami v rakovine prsníka, pľúc, prostaty, obličiek a štítnej žľazy.
Vstupom do tela a hromadením liekov:

• zníženie zvýšených hladín vápnika v krvi - hyperkalcémie, ktorá je sprievodným znakom metastatických kostných lézií;
• zabrániť vzniku nových ohnísk ochorenia - metastáz;
• majú analgetický účinok.

Nepochybnou výhodou je, že tieto lieky sú nehormonálne a nepreťažujú kardiovaskulárny systém. Významnú nevýhodu možno označiť za zlú rozpustnosť, čo komplikuje absorpciu organizmu.

Drogové skupiny a mená

Existujú dva hlavné typy bisfosfonátov, ktoré sa líšia spôsobom, akým ovplyvňujú osteoklasty:

• Bez plynov, alebo prostriedky prvej generácie.
  Lieky ako Etidronát, Klodronát, Tiludronát sa v tejto skupine aktívne používajú. Majú devastačný účinok na osteoklasty v dôsledku ich absorpcie. Etidronát a klodronát sa úspešne používajú pri komplexnej liečbe onkológie.

• Aminobisfosfonáty s obsahom dusíka, lieky druhej generácie.
  Účinnejšie vzhľadom na ich selektivitu pri pôsobení na osteoklasty a predĺžený účinok, ktorý môže mať, pretože nie sú absorbované osteoklastmi, na rozdiel od tých, ktoré neobsahujú dusík. Sú to lieky ako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinné pri osteoporóze spôsobenej menopauzou u žien pri liečbe pacientov s rakovinou s kostnými metastázami.

V súčasnosti už boli zavedené činidlá obsahujúce dusík, ktoré odborníci označujú za tretiu generáciu bisfosfonátov. Ich aktívne zložky sú ibandronát a kyselina zoledrónová. Z najbežnejších sú to lieky s menami Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronát) má špeciálnu molekulovú štruktúru (prítomnosť dvoch atómov dusíka v bočnom reťazci), ktorá určuje vyšší potenciál kyseliny zoledrónovej a spôsobuje prudký nárast aktivity lieku v porovnaní s predchádzajúcou generáciou liekov.

Čo potrebujete vedieť pri liečbe bisfosfonátov

Ako viete, všetko v lyžičke predstavuje liek v šálke, ktorý sa môže stať jedom. Preto pri konzumácii bisfosfonátov je dôležité dodržiavať pokyny na dávkovanie a pozorne si prečítať zoznam kontraindikácií a ďalších potrebných informácií uvedených v anotácii. Z tých istých dôvodov je samoliečba nebezpečná.

Lieky sa môžu používať len podľa pokynov ošetrujúceho lekára!

Funkcie príjmu

Keďže bisfosfonáty sú dosť závažné lieky, ktoré majú vedľajšie účinky, pri ich používaní sa odporúča dodržiavať určité pravidlá:

1. Vezmite ho ráno nalačno, súčasne s veľkým množstvom vody.
   Jesť po tomto je povolené nie skôr ako hodinu.
2. Umyte ju čistou, nesýtenou vodou. Všetky ostatné nápoje budú inhibovať účinok lieku.
3. Do jednej a pol hodiny po recepcii, ak je to možné, udržujte vertikálnu polohu. Počas tejto doby sa liek dostane do čriev, čo minimalizuje jeho dráždivý účinok na steny pažeráka a žalúdka.
4. Odporúča sa užívať kalcium alebo vitamín D súbežne s priebehom bisfosfonátu, ale mali by sa konzumovať v súlade s dvojhodinovými časovými intervalmi. Súčasné prijímanie týchto prostriedkov je vylúčené.

Parenterálne bisfosfonáty sa podávajú intravenózne infúziou (kvapkaním) počas 2-3 hodín.

Obmedzenia na užívanie bisfosfonátov sú:

• tehotenstvo,
• obdobia laktácie
• vek do 18 rokov
• individuálna neznášanlivosť,
• zlyhanie obličiek
• ochorenia gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze.

Ak sa budete striktne riadiť týmito tipmi, môžete sa vyhnúť komplikáciám alebo zmierniť možné vedľajšie účinky liekov počas liečby.

Často, keď zmeníte pozíciu tela, v bedrovom kĺbe sa ozývajú iné zvuky: drvenie a kliknutia. Niekedy je sprevádzaná bolesťou. Prečítajte si o dôvodoch v článku.

Konvenčné röntgenové vyšetrenie môže odhaliť len silný stupeň rednutia kostí, zatiaľ čo denzitometria poskytuje presné výsledky o stave kostry, preto je taká dôležitá pri diagnostike osteoporózy.

Vedľajšie účinky a poškodenie

Medzi často sa vyskytujúce negatívne účinky užívania bisfosfonátov patria:

1. v tráviacom systéme - podráždenie sliznice žalúdka a dvanástnika, gastritída, krvácanie, nevoľnosť, bolesť žalúdka, plynatosť a zápcha;
2. bolesti hlavy a bolesti svalov;
3. bolesti kĺbov;
4. ochorenia obličiek a pečene v dôsledku akumulácie toxických látok;
5. hypokalcémia - nedostatok vápnika v krvi;
6. alergické príznaky.

Ak používate bisfosfonáty bez povolenia a nekontrolovane, sú možné výraznejšie škodlivé účinky, ako je fibrilácia - desynchronizácia srdcových kontrakcií, osteonekróza čeľuste, subverzné zlomeniny stehennej kosti.

Prejav všetkých týchto nežiaducich príznakov však nie je pozorovaný u všetkých pacientov. Správne vypočítaná liečba a priľnavosť pomáhajú vyhnúť sa vedľajším účinkom a minimalizovať riziko komplikácií.

Ceny liekov

Bisfosfonáty sú drahé lieky. Ceny závisia od formy uvoľnenia a výrobcu. Uvádzame priemerné ceny niektorých liekov v lekárňach v Moskve.

Prehľad o prínosoch bisfosfonátov na osteoporózu

Od zavedenia bisfosfonátov na farmakologickom trhu získali tieto fondy veľa pozitívnej spätnej väzby od pacientov aj špecialistov. Dáme pár z nich.

Svetlana, 56 rokov:
„Lekár predpísal Bondronat pred šiestimi mesiacmi. Už v prvom mesiaci sa bolesti v kolenách a chrbtici upokojili, spánok sa vrátil do normálu. Liek je spokojný, neexistujú žiadne vedľajšie účinky, len prínos. “

Alexandra, 60 rokov:
„Počas menopauzy bola kyselina zoledrónová opitá, predpísal lekár. Tri dni ma bolelo svalstvo a bolela som hlava, príznaky boli podobné chrípke. Uložené paracetamolom. Pilulky pilujte podľa očakávania podľa spôsobu. Nič iné sa neobťažovalo. “

Margaret, endokrinológ:
„Pravidelne predpisujem bisfosfonáty, vrátane žien, na prevenciu a liečbu osteoporózy v období po menopauze. Lieky tretej generácie sa osvedčili veľmi dobre. Mali by sa však používať s opatrnosťou, prísne dodržiavajúc odporúčania lekára pre väčšiu účinnosť, aby nedošlo k poškodeniu zdravia a minimalizácii rizika vedľajších účinkov.

Alexey, reumatológ:
„Bisfosfonáty sú vynikajúcim liekom pre pacientov s osteoporózou. Terapeutický účinok sa prejavuje redukciou bolesti, posilnením kostnej štruktúry, harmonizáciou regeneračných procesov. Nerobí to bez vedľajších účinkov, ktoré však vo väčšine prípadov čoskoro zmiznú s riadnym použitím. “

Bisfosfonáty sú teda skutočne účinné pri liečbe osteoporózy, ale vyžadujú starostlivé dodržiavanie všetkých odporúčaní odborníkov a sú to lieky na predpis.