Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár druhej kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).
Bisfosfonáty - skupina liekov, ktoré majú schopnosť spomaliť deštrukciu kostného tkaniva. Hlavným smerom použitia týchto liekov je liečba ochorení sprevádzaných zvýšenou krehkosťou a krehkosťou kostí, ako je osteoporóza.
FOSAMAX je prvý liek proti osteoporóze schválený Úradom pre kontrolu potravín a liečiv Spojených štátov pred 10 rokmi. Tento bisfosfonát rýchlo obnovuje kostné tkanivo s minimálnymi vedľajšími účinkami.
Bisfosfonáty na liečbu osteoporózy akejkoľvek formy (primárne a sekundárne) sú predpisované ako hlavné lieky používané na prvom mieste (lieky prvej línie). V terapii sú nepostrádateľné a ich účinnosť je vysoká a klinicky dokázané - užívanie bisfosfonátov znižuje riziko zlomenín kostí o 30 - 50%.
Pozrime sa podrobnejšie na to, čo sú bisfosfonáty, ako sa správajú, aké sú vlastnosti ich použitia a možné negatívne účinky liečby.
Bisfosfonáty získali svoj názov kvôli štruktúre molekuly, ktorá obsahuje dva fosfonáty - organické zlúčeniny obsahujúce fosfor.
Schematické znázornenie bisfosfonátovej molekuly
Po odobratí liečiva sa molekuly účinnej látky viažu s vápnikom a prenikajú do kostného tkaniva, akumulujú sa a dlhodobo pretrvávajú. Tam bisfosfonáty narušujú prácu špecifických buniek - osteoklastov.
Osteoklasty sa normálne podieľajú na fyziologických procesoch resorpcie a deštrukcie (resorpcie) starého kostného tkaniva a pracujú súčasne s osteoblastmi, ktoré tvoria nové kostné tkanivo. Ale pri osteoporóze je táto interakcia porušená: osteoblasty "nemajú čas" na vytvorenie nového tkaniva a osteoklasty rýchlo zničia starú, takže kosti sa stenčujú a stávajú sa krehkými.
Ak sú bisfosfonáty zapustené do kostného tkaniva, znižujú aktivitu osteoklastov, interferujú s ich rastom, stimulujú proces samo deštrukcie osteoklastov a potláčajú signály, ktoré spúšťajú ich deštruktívny účinok. Tak je liečba osteoporózy: kosti nie sú tenké a majú čas na zotavenie.
Ak chcete obrázok zväčšiť, kliknite na fotografiu
Bisfosfonáty sú rozdelené podľa zloženia na dusík a dusík.
Jedná sa o lieky tidronat, tiludronat, clodronat.
Ide o lieky pamidronát, alendronát, ibandronát. Tieto fondy sú efektívnejšie, najlepšie z nich je moderný liek zoledronát, ktorý obsahuje dva atómy dusíka.
Zoledronát a ibandronát sa ľahko používajú - zolendronát sa má užívať len raz ročne a ibandronát - raz mesačne (alebo intravenózne vstúpiť do ibandronátu - raz štvrťročne).
Tiež vyrábajú dvojzložkové prípravky obsahujúce alendronát a vápnik, alebo alendronát a vitamín D.
Početné štúdie ukázali, že dlhodobé používanie bisfosfonátov pomáha zvýšiť hustotu kostí a znížiť pravdepodobnosť zlomeniny. Sú relatívne bezpečné, dobre tolerované a majú málo negatívnych vedľajších účinkov.
Stále však existujú nevýhody pre bisfosfonáty.
Takéto pravidlá pre pacientov sú ťažké a rýchlo ich nahromadia. Podľa pacientov mnohí z nich odmietli trvalú liečbu bisfosfonátmi alebo porušili režim príjmu (a porušenie režimu viedlo k zvýšeniu frekvencie vedľajších účinkov).
Hlavným vedľajším účinkom je negatívny účinok na gastrointestinálny trakt.
Liek môže spôsobiť:
Liečba osteoporózy môže spôsobiť bolesti hlavy, bolesti svalov a kostí.
Možné sú kožná vyrážka a vznik alergických reakcií.
Dlhodobá liečba osteoporózy týmito liekmi môže viesť k hypokalcémii (zníženie hladín vápnika v krvi), takže bisfosfonáty musia byť kombinované s vápnikom alebo vitamínom D (ale v rôznom čase počas dňa, pričom sa bisfosfonáty a vápnik alebo vitamín D podávajú najmenej 2 hodiny).
Bisfosfonáty sú účinnými liečivami na liečenie osteoporózy.
Pamätajte na to, že ide o závažné liečivé látky, ktoré majú mnohostranný účinok a zasahujú do zložitých procesov ľudského tela. Sú nevyhnutné pre liečbu, ale v žiadnom prípade by nemali byť brané samostatne a nekontrolovateľne. Predpíšte a vyberte optimálny liek, trvanie priebehu a dávkovanie by mal len Váš lekár (môže to byť reumatológ, endokrinológ, traumatológ).
Autor článku: Victoria Stoyanova, lekár druhej kategórie, vedúci laboratória v diagnostickom a liečebnom centre (2015–2016).
Bisfosfonáty sa používajú pri liečbe osteoporózy a onkológii (ako pri primárnej rakovine, tak pri metastázovaní). Bez týchto liečiv je účinná liečba kostnej resorpcie (deštrukcie) nemožná.
Účinnosť liečby bisfosfonátmi závisí aj od skupiny liekov, ktoré pacient používa. Faktom je, že bisfosfonáty sú rozdelené do troch generácií, líšiacich sa nákladmi, počtom vedľajších účinkov a účinnosťou liečby.
Podrobnosti nižšie.
Chemická štruktúra bisfosfonátovej skupiny sa podobá prírodným minerálnym látkam, ktoré sa podieľajú na metabolizme kostného tkaniva v chemickej štruktúre. V práci spomaľujú tento metabolizmus, znižujú kostnú resorpciu (jej deštrukciu).
Metabolizmus kostí má zároveň reverzný resorpčný proces - tvorbu tkaniva (regeneráciu). Bisfosfonáty spomaľujú resorpciu, zlepšujú regeneračný proces, čím obnovujú kostné tkanivo na jeho pôvodnú (uloženú geneticky) veľkosť.
Najúčinnejšie bisfosfonáty
Tieto prostriedky sú vhodné len na liečenie, nie na profylaxiu. Ich použitie je odôvodnené pre kosti postihnuté metabolickými (metabolickými) ochoreniami akejkoľvek etiológie. Najlepšie lieky tejto skupiny (najúčinnejšie a najbezpečnejšie) z tretej generácie.
do menu ↑
Bisfosfonáty sa používajú hlavne pri osteopénii a pri sekundárnych malígnych neoplazmoch. Okrem toho sa však používajú aj na iné ochorenia.
Úplný zoznam indikácií na užívanie bisfosfonátov: t
Kontraindikácie na bisfosfonáty závisia od konkrétneho použitého lieku. Väčšina kontraindikácií sú bisfosfonáty prvej línie, majú tiež najväčší počet možných vedľajších účinkov.
Vymenovanie bisfosfonátov pre ženy
Všeobecné kontraindikácie pre bisfosfonáty: t
Bisfosfonáty majú dosť impozantný zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa často vyskytujú, ak pacient užíva lieky dlhú dobu.
Možné vedľajšie účinky a komplikácie:
Bisfosfonáty sú klasifikované a rozdelené do dvoch hlavných skupín: sú to lieky obsahujúce dusík a lieky, v ktorých nie je prítomný žiadny dusík. Čo sa týka bisfosfonátov oboch skupín?
Bisfosfonátové formy Bondronátu
Rozdiely sú v zložení liekov v každej skupine. Skupina obsahujúca dusík má nasledujúce zložky:
Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíka) sa skladajú z nasledujúcich zložiek:
Špecifické špecifické pravidlá pre použitie bisfosfonátov neexistujú. Existuje len niekoľko predpisov, ktoré sa neodporúčajú ignorovať. Po prvé, z tohto dôvodu sa znižuje účinnosť liečby. Po druhé, riziká vedľajších účinkov sa výrazne zvýšia.
Najbežnejšie predpísané bisfosfonáty sú tablety.
Základným pravidlom pre užívanie bisfosfonátov je ich užívanie výlučne nalačno, približne 30 minút pred jedlom. Lieky poškodzujú sliznicu gastrointestinálneho traktu, takže po odobratí sa odporúča, aby neboli v horizontálnej polohe, aby neprispeli k rozvoju pálenia záhy / refluxu.
Tablety je potrebné umývať iba vodou a je žiaduce vo veľkých množstvách. Inštrukcie pre injekciu bisfosfonátov pacientovi nie sú potrebné, pretože takýto postup by mal vykonávať výlučne lekár alebo zdravotná sestra / sestra.
Podrobnejšie pokyny na použitie bisfosfonátov možno získať z informačných vložiek, ktoré sú súčasťou balenia. Môžete tiež požiadať svojho lekára alebo v extrémnych prípadoch lekárnika, ktorý predáva tovar, o rôznych odtieňoch liečby.
do menu ↑
Aké bisfosfonáty existujú? Existuje viac ako tucet takýchto liekov a sú rozdelené do troch skupín (generácií). Tretia skupina je najúčinnejšia, ale má značnú nevýhodu - relatívne vysoké náklady.
Bonfosfonát Bonefos 800 mg
Zoznam názvov bisfosfonátov iných ako dusík:
Zoznam prípravkov obsahujúcich dusík: t
Bisfosfonáty si môžete kúpiť v akejkoľvek lekárni. Vo väčšine prípadov sa vyžaduje lekársky predpis, najmä pre injekčné formy lieku (ako roztok).
Bisfosfonáty sú lieky, ktoré regulujú metabolizmus kostí a zvyšujú pevnosť kostí. Tiež sa nazývajú difosfonáty, pretože tieto lieky obsahujú dve fosfónové kyseliny (organické zlúčeniny obsahujúce fosfor). Hlavnou indikáciou pre vymenovanie bisfosfonátov je osteoporóza, ochorenie kostí spôsobené zhoršenými metabolickými procesmi a nedostatok vápnika a prejavuje sa zvýšenou krehkosťou kostí. Zoznam liekov zo skupiny bisfosfonátov, ich farmakologické vlastnosti, obchodné názvy a aplikačné vlastnosti sú uvedené nižšie.
Nedávno sa používajú bisfosfonáty (niekedy nesprávne nazývané biofosfáty) na liečbu patológií pohybového aparátu. Rozsiahle štúdie farmakologických vlastností tejto liekovej skupiny sa uskutočnili až v polovici dvadsiateho storočia a prvý liek obsahujúci difosfonáty a schopný zastaviť deštrukciu kostí bol uvoľnený v roku 1990 (liek Fosamax).
Hlavným mechanizmom účinku bisfosfonátov je tzv. "Metabolické zmrazenie". Kostné tkanivo v ľudskom tele je tvorené osteocytmi - bunkami, ktoré vznikajú v procese vývoja kostí v dôsledku uvoľňovania medzibunkovej látky. Táto látka sa nazýva matrica. Matrica je syntetizovaná osteoblastmi - takzvanými "mladými" kostnými bunkami, ktoré sú následne utesnené v medzibunkovej látke a tvoria zrelé osteocyty.
Kostný metabolizmus sa uskutočňuje nielen osteoblastmi, ale aj osteoklastmi. Ide o obrovské bunky, ktoré obsahujú približne 20 jadier, ktoré sú od seba vzdialené a ktorých hlavnou funkciou je rozpúšťanie minerálov a deštrukcia kolagénu. Výsledkom zvýšenej aktivity osteoklastov je redukcia a riedenie kostného tkaniva, ktoré je hlavným patogenetickým faktorom pri rozvoji osteoporózy.
Zdravý stav kostí je priamo závislý od metabolických procesov, ktoré sa v nich vyskytujú. Kostné tkanivo je neustále aktualizované pomocou buniek tvoriacich osteoblasty a ich antagonistov - osteoklastov, ktoré pôsobia ako utilizátory. V zdravom organizme je počet týchto a ďalších buniek približne na rovnakej úrovni. Porušenie tejto rovnováhy vedie k vážnym následkom - osteoporóze.
Použitie bisfosfonátov môže byť odôvodnené pri liečbe postmenopauzálnej osteoporózy v prípadoch, keď je konvenčná estrogénová liečba kontraindikovaná. Napriek tomu, že štruktúra ženských pohlavných hormónov a bisfosfonátov je veľmi odlišná, majú podobný účinok na kostné tkanivo: spomaľujú proces odvápňovania (vylúhovanie vápnika).
Bisfosfonáty môžu byť tiež použité v onkológii. V 70% prípadov sú lieky tejto skupiny zaradené do liečebného režimu pacientov s mnohopočetnými myelómami vyplývajúcich z porúch fungovania plazmatických buniek kostnej drene (rakovina plazmatických buniek). V niektorých prípadoch je použitie týchto liečiv na kostné metastázy opodstatnené, ale pri výbere účinnej dávky je potrebné vziať do úvahy, že títo pacienti majú zvýšené riziko osteonekrózy čeľuste.
Liečba bisfosfonátmi je stále predmetom výskumu, kontroverzií a rôznych štúdií.
Napriek tomu majú drogy aj veľa mínusov. Najvýraznejší z nich je priemerná účinnosť (len tretina pacientov môže dosiahnuť pozitívnu dynamiku), pretože tieto lieky majú nízku biologickú dostupnosť - nie viac ako 25%. Pri dlhodobom užívaní sa zvyšuje pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov, takže po 3-5 rokoch liečby je potrebné hľadať alternatívnu možnosť.
Ďalšou významnou nevýhodou bisfosfonátov je nepríjemnosť použitia. Aby sa zabránilo poškodeniu horného pažeráka, pacient by nemal brať šikmú a horizontálnu polohu po dobu 40 minút po užití tabletiek. To isté nemôže jesť nič a piť. Bisfosfonáty sa majú užívať prísne ráno nalačno.
Štatistiky ukazujú, že práve tieto požiadavky na prijatie spôsobujú, že mnohí ľudia porušujú predpísaný liečebný režim alebo prestať piť liek. Pacienti vyžadujúci liečbu bisfosfonátmi by si mali uvedomiť, že nedodržiavanie pokynov niekoľkokrát zvyšuje možnosť vedľajších účinkov.
Pri výbere bisfosfonátov na liečbu osteoporózy potrebujete vedieť nielen ich mená, ale aj niektoré funkcie, ktoré môžu ovplyvniť účinnosť liečby.
Prípravky kyseliny klodrónovej (klodronát disodný) prvej generácie patria k korektorom metabolizmu chrupavky a kostí a sú analógmi prírodného pyrofosfátu. Inhibujú aktivitu osteoklastov, znižujú koncentráciu vápnika v sére a vylučovanie vápnika v moči. Náklady na riešenie je asi 5000 rubľov. Cena tabliet a kapsúl, ktoré zahŕňajú kyselinu klodrónovú, sa pohybuje od 9 000 do 11 000 rubľov.
Najobľúbenejšie a cenovo dostupné lieky na liečbu postmenopauzálnej a nešpecifikovanej osteoporózy. Náklady na balenie 4 tabliet po 70 mg sú asi 500 rubľov.
Liečivo je zo skupiny inhibítorov kostnej resorpcie. Patrí medzi vysoko účinné bisfosfonáty pôsobiace na kostné tkanivo. Prípravky na báze kyseliny zoledrónovej nemajú nepriaznivý vplyv na proces mineralizácie a mechanické vlastnosti kostí. Náklady na lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku sú od 5800 do 9100 rubľov.
Týka sa bisfosfonátov tretej generácie. Prípravky kyseliny ibandrónovej (sodná soľ ibandronátu) sú účinné pri osteoporóze, ktorá sa vyvíja na pozadí malígnych ochorení. Náklady sa pohybujú od 4 200 do 14 000 rubľov.
Pri výbere lieku zo skupiny bisfosfonátov je potrebné zvážiť nielen primárnu diagnózu, ale aj súvisiace ochorenia, pretože to ovplyvňuje hodnotenie rizika vedľajších účinkov. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky dobre tolerované, ale u niektorých pacientov bola pozorovaná bolesť brucha, kožná vyrážka, bolesť svalov a kĺbov.
Je tiež potrebné si uvedomiť, že bisfosfonáty zvyšujú riziko zápalu a erózneho poškodenia žalúdka a pažeráka, preto sa tieto lieky môžu užívať len pod lekárskym dohľadom.
Osteoporóza je ochorenie kostí človeka, ktoré sa nakoniec vyvinie do chronického štádia. Keď je narušený metabolizmus kostného tkaniva v ľudskom tele, kostná štruktúra sa stáva krehkou, jeho hustota je výrazne znížená, mikroarchitektúra je narušená a zvyšuje sa pravdepodobnosť zlomenín.
Toto ochorenie vyzerá ako porézne kostné tkanivo, ktorého póry rastú v čase. To vedie k najobtiažnejším a nie typickým zlomeninám bežného človeka na ťažko dostupných miestach (napríklad krk bedra, stavce alebo radiálne kosti).
Liečbu osteoporózy predpisuje endokrinológ a vykonáva sa komplexne. Jednou zo zložiek terapií zameraných na zvýšenie kostnej hmoty chorého je liečba bisfosfonátmi. Bisfosfonáty - liek, ktorý neumožňuje vymiznutie kostnej hmoty a prispieva k jej hromadeniu. Tieto liečivá sa tiež nazývajú difosfonáty. Bisfosfonáty získali svoj názov z prítomnosti PO3 v zložení dvoch fosfonátových molekúl.
Existuje aktívna inhibícia procesu deštrukcie kostného tkaniva škodlivými bunkami. Niektoré z týchto liekov zabraňujú tvorbe nových buniek - osteoklastov alebo ich ničia skôr, ako začnú vykazovať škodlivý účinok na ľudské kosti. Bisfosfonáty majú analgetické a protinádorové účinky.
klasifikácia:
Jednoduché lieky majú deštruktívny a inhibičný účinok na bunky - osteoklasty. Lieky sa užívajú vo forme injekčných roztokov, roztoku na intravenózne a perorálne podávanie lieku (roztok a tablety). Lieky sa lepšie absorbujú, keď sa používajú spolu s vápnikom a vitamínom D3. Pri osteoporóze je liečba určená pre ženy aj mužov s etidronátom a clondronátom.
Aminobisfosfonáty obsahujúce dusík sa úspešne používajú na liečbu ženskej osteoporózy. Takéto lieky zabraňujú vzniku zlomenín v dôsledku krehkosti kostného tkaniva. K dispozícii vo forme injekčného roztoku, roztoku na perorálne podanie, roztoku na intravenózne podanie a tabliet.
Pravidelné užívanie bisfosfonátov významne zvyšuje hustotu kostí pacienta a znižuje ich krehkosť, ktorá zabraňuje vzniku zlomenín kostí.
Predpokladom pre použitie akéhokoľvek lieku - osobná konzultácia so špecialistom. Lekár musí vykonať vyšetrenie, vykonať všetky potrebné testy a prideliť diagnostické postupy. Až potom, čo tento špecialista predpisuje lieky potrebné na liečbu. Taktiež zostavuje plán liečby - kedy aký druh lieku a v akom množstve sa má užívať.
Pokyny na užívanie bisfosfonátov z osteoporózy: t
Najčastejšie sa vyskytujú komplikácie pri užívaní tabletky vo forme lieku. Je to spôsobené vlastným predpisovaním liekov.
Hlavné vedľajšie účinky bisfosfonátov: t
Bisfosfonáty účinne bojujú proti osteoporóze a rýchlo odstraňujú jej účinky. Veľký počet vedľajších účinkov naznačuje, že takéto lieky by ste nemali predpisovať sami. Odborník musí vykonať dôkladnú diagnostiku, predpísať postupnú liečbu a neustále monitorovať zdravotný stav a celkový stav pacienta. Pacient je tiež pod nepretržitou laboratórnou kontrolou (testovanie).
Popísali sme vám všetky príčiny vzniku kyfózy krčnej chrbtice.
Bisfosfonáty sú chemicky stabilizované analógy pyrofosforečnanov, ktoré sa používajú v medicíne na inhibíciu deštrukcie kostných štruktúr počas liečby osteoporózy a iných ochorení pohybového aparátu [1]. Tieto látky boli objavené v 19. storočí, hoci boli aktívne používané na lekárske účely až v 90. rokoch [2]. Napriek tomu, že ide o relatívne nové drogy, sú to lieky prvej pomoci pri chorobách, ako je osteoporóza, Pagetova choroba, mnohopočetný myelóm a hyperkalcémia, a používajú sa aj pri tvorbe malígnych kostných metastáz [3]. Bisfosfonáty majú afinitu s minerálmi v kostnom tkanive, čo umožňuje ich ľahké ukladanie po celej ploche kostry.
Dnes už existuje niekoľko generácií bisfosfonátov, ktoré sa líšia v postrannom reťazci obsahujúcom dusík prítomnom v druhej a tretej generácii bisfosfonátov [2]. Medzi bisfosfonáty prvej generácie patria: etidronát, disodná soľ klodronátu a tiludronát. Druhá a tretia generácia bisfosfonátov zahŕňa alendronát, risedronát, ibandronát, pamidronát a zoledronát. Prítomnosť alebo neprítomnosť postranného reťazca obsahujúceho dusík určuje mechanizmus účinku látky na apoptózu osteoblastov [4], [5], [6]. Ale nie v závislosti od mechanizmu účinku, všetky zabraňujú kostnej resorpcii [1], [7], [8]. Výsledok je možné dosiahnuť po 3 mesiacoch liečby bisfosfonátmi, ale napriek tomu, že ich polčas môže dosiahnuť 10 rokov [9], neodporúča sa okamžite ukončiť liečbu [10], [11], takže zvyčajne trvá dlhšie, zatiaľ čo jej trvanie môže trvať dlhšie. že injekčné lieky sa eliminujú rýchlejšie [3].
V súvislosti s ťažkosťami pri užívaní bisfosfonátov sa však často používajú injekčné prípravky [12]. Je potrebné užívať perorálnu formu bisfosfonátov 2 hodiny po jedle a najmenej 30 minút pred, v tom istom čase, po užití, musíte zostať vo vzpriamenej polohe aspoň 30 minút. V tomto ohľade lieky, ktoré bolo potrebné užívať denne, spôsobovali ťažkosti, ale vznik liekov, ktoré sa môžu užívať raz týždenne alebo dokonca mesiac, umožnili spojiť sa s bisfosfonátmi s oveľa väčším počtom ľudí v núdzi [13], [14]. A práve kvôli ich širokej dostupnosti je potrebné zistiť, komu môžu pomôcť a čo treba urobiť, aby sa ich používanie stalo účinným a bezpečným.
Prípravy: štúdie ukazujú, že užívanie bisfosfonátov je dlhodobo najúčinnejšie a najbezpečnejšie [15], [16], preto je potrebné vybrať také prípravky, ktoré u pacienta nespôsobia nepríjemné pocity. Optimálny čas na užívanie bisfosfonátov sa predlžuje o niekoľko rokov. Uskutočnila sa napríklad štúdia, v ktorej pacienti užívali alendronát 5 rokov, potom ďalších 5 rokov užívalo alendronát a druhá časť užívala placebo a skupina, ktorá užívala alendronát, dosiahla lepšie výsledky [17], [18]. A napriek tomu, domáce prínosy z používania bisfosfonátov ďaleko prevyšujú riziká vedľajších účinkov, po 3-5 rokoch užívania je potrebné prehodnotiť potrebu ďalšej liečby [19].
Jedným z najpopulárnejších a cenovo dostupných bisfosfonátov je alendronát [3]. On a risedronát vykazovali niektoré z najvyšších výsledkov medzi bisfosfonátmi užívanými perorálne, čo sa týka prevencie poranení miechy [20], [21] a bedrových kĺbov [22]. Tieto lieky boli tiež účinné pri prevencii straty rastu u žien po menopauze a progresii deformácií stavcov [23]. Bezpečné dávky alendronátu sú 10 mg denne počas 10 rokov [17]. Avšak pred ich použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom, a ak osoba nepodstupuje liečbu v elitnej súkromnej klinike, potom prednostne nie jednu. V každom prípade však účinnosť liečby závisí nielen od bisfosfonátov!
Synergisti: môžu sa líšiť v závislosti od toho, aký druh ochorenia a kto sa lieči, ale vo všetkých prípadoch je potrebné získať dostatok vitamínu D a vápnika [3]. Normálna hladina vitamínu D v krvi je 75-374ng / ml [24], zároveň si uvedomte, že nadbytok vitamínu D nemá menej vedľajších účinkov ako jeho nedostatok. Vápnik sa odporúča konzumovať denne u mužov a žien do 50 rokov pre 1000 mg a nad 50 pre 1500 mg, zatiaľ čo ženy, ktoré užívajú hormonálnu terapiu, sa odporúčajú používať v každom veku 1000 mg [25]. Všetky ostatné lieky závisia od typu bisfosfonátu a od choroby, ktorú sa snažia odstrániť.
Osteoporóza je ochorenie, ktoré najčastejšie spôsobuje bisfosfonáty [3]. Je to spôsobené tým, že osteoporóza narúša rovnováhu aktivity osteoblastov a osteoklastov, v dôsledku čoho sú kostné štruktúry zničené a bisfosfonáty inhibujú aktivitu osteoklastov, čo spomaľuje kostnú resorpciu. Príčiny osteoporózy môžu byť viaceré a hlavné sú: hormonálne, iatrogénne, fyzické a genetické. Aj keď sa na postmenopauzálnych ženách uskutočnili najmä štúdie účinku bisfosfonátov na "hormonálnu osteoporózu", výsledky štúdií na mužoch poskytli podobné výsledky [26], [27]. Synergistami počas terapie môže byť ľudský hormón prištítnych teliesok alebo jeho fragment teriparatid [28], [29] a ženy môžu kombinovať bisfosfonáty s hormonálnou substitučnou liečbou estrogénom [30], [31].
Dlhodobá liečba glukokortikoidnými hormónmi môže tiež spôsobiť osteoporózu [32] a viaceré štúdie dokazujú, že bisfosfonáty môžu interferovať s týmito ochoreniami [3]. Napríklad denné podávanie alendronátu v dávkach 7,5 mg [33], rovnako ako pamidronát alebo inbandronát [34], [35], sa ukázalo ako veľmi účinné. Príčinou úbytku kostnej hmoty môže byť aj pokoj na lôžku alebo sedavý spôsob života a v tomto prípade môžu byť účinné alendronáty [36] alebo pamidronáty [37]. Ďalšou fyzickou príčinou úbytku kostnej hmoty môže byť protéza, v dôsledku čoho nie je lokálna strata kostnej hmoty generalizovaná, ale v tomto prípade sú účinné aj bisfosfonáty [38], [39].
Pagetova choroba je chronické ochorenie, ktoré je charakterizované lokalizovaným narušením štruktúry jednej alebo viacerých kostí, v ktorých je resorpcia tkaniva urýchlená v dôsledku aktivity osteoklastov [40]. Použitie bisfosfonátov na liečbu Pagetovej choroby je schválené Úradom pre kontrolu potravín a liečiv USA (US Food and Drug Administration), a to ako vo forme alendronátu [41] alebo pamidronátu [42], tak v injekčných formách pamidronátu [43] alebo kyseliny zoledrónovej [44].
Onkologické ochorenia: kostra je najbežnejším miestom metastáz, ktoré často vedie k hyperkalcémii, závažnej bolesti kostí, deštrukcii kostry a patologickým zlomeninám [3]. Použitie bisfosfonátov môže spomaliť deštrukciu kostí pri rakovine prsníka [45], [46], [47], [48], rakovine prostaty [49], [50], [51], [52], ako aj mnohopočetnom myelóme. [53], [54]. Treba však poznamenať, že použitie bisfosfonátov počas onkologických ochorení má zmysel len v prípade poškodenia kostného tkaniva, alebo v každom prípade sme nemohli nájsť klinické štúdie, v ktorých by sa dokázalo opak.
Jedným z najčastejších vedľajších účinkov bisfosfonátov je nekróza čeľuste [3], ktorej pravdepodobnosť možno znížiť užívaním perorálnej formy liekov [55] a tento vedľajší účinok je základom zákazu extrakcie zubov alebo iných chirurgických zákrokov v ústnej dutine počas liečby bisfosfonátmi., Ďalším častým vedľajším účinkom je hypokalcémia [56], [57], takže je dôležité optimalizovať príjem vitamínu D a vápnika. Približne 10–30% pacientov užívajúcich bisfosfonáty môže najprv trpieť akútnymi zápalovými reakciami, vrátane zápalu oka, ale našťastie prechádzajú s časom [3]. Existujú aj iné zriedkavé vedľajšie účinky, ako sú svalová bolesť, podráždenie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek a podobne, preto by ste sa mali pred užitím bisfosfonátov poradiť so svojím lekárom.
Záver: Bisfosfonáty sú účinným a bezpečným prostriedkom boja proti deštrukcii kostných štruktúr. Liek môže mať vedľajšie účinky, ale výhody jeho použitia prevažujú nad možnými rizikami. V každom prípade, ak neexistujú žiadne individuálne kontraindikácie, potom v súčasnosti neexistuje spoľahlivejší prostriedok [58], [59].
Kosti sa skladajú zo živého tkaniva a sú neustále aktualizované. Rôzne typy buniek zabezpečujú rekonštrukciu. Osteoblasty vytvárajú nové kosti, zlomeniny osteoklastov a staré. Tento proces sa nazýva remodelácia a je dobre kontrolovaný. Je tu rovnováha medzi rýchlosťou rozpadu kostného tkaniva a jeho rastom, takže kosti zostávajú silné a zdravé.
Tlv.Hospital špecialisti ponúkajú na predaj unikátny imunostimulačný liek na korekciu patológií rakoviny.
Vysoká kvalita, nedostatok podvodov, prijateľné ceny - tieto podmienky sú 100% pozorované pri kontakte s našou lekárskou službou.
Nechcem dostať falošný, kontaktujte Tlv.Hospital!
Tieto lieky zastavujú proces deštrukcie kostí. Prispievajú k ich posilneniu. Tieto lieky sa tiež používajú na ochranu kostí pred účinkami určitých typov rakoviny a na liečbu iných ochorení. Niektoré metódy - hormonálna terapia a chemoterapia - môžu tento orgán oslabiť.
Najbežnejšie typy onkológie ovplyvňujúce kosti sú:
Pretože bisfosfonáty spomaľujú deštrukciu kostí, môžu byť použité:
Táto liečba môže v niektorých prípadoch zastaviť šírenie určitých typov onkológie v kosti. Podľa výsledkov výskumu, bisfosfonáty niekedy s myelómom, sekundárnym karcinómom prsníka a prežitím prostaty.
Tieto liečivá sa zvyčajne používajú spolu s ďalšími metódami liečby onkológie.
Mnohopočetný myelóm a niektoré sekundárne typy malígnych nádorov, ako je rakovina prsníka alebo prostaty, môžu prenikať do kostí, dávať metastázy. Rakovinové bunky, ktoré ovplyvňujú kosť, syntetizujú proteíny, ktoré interferujú s procesom remodelácie. Nazývajú sa cytokíny alebo rastové faktory.
Proteíny stimulujú bunky - osteoklasty, ktoré ničia kosti a transformujú ich na hyperaktívne. Kosť je tak zničená rýchlejšie, než je obnovená. V dôsledku toho sa stanú tenšie a slabšie, čo vyvolá tieto príznaky:
Metastázy aj mnohopočetný myelóm môžu spôsobiť bolesť kostí. Bisfosfonáty spomaľujú rozpad tkanív a znižujú symptómy. Často sa predpisujú spolu s inými liekmi - nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID).
Bisfosfonáty sa zameriavajú na oblasti, kde sa zvyšuje rýchlosť prestavby. Osteoklasty absorbujú liečivo, ktoré spomaľuje ich aktivitu a znižuje riziko zlomeniny.
Keď sa rakovina šíri do kosti alebo ich spôsobuje kolaps, vápnik sa dostáva do krvného obehu. To zvyšuje jeho obsah v krvi. Tento stav sa nazýva hyperkalcémia, jej príznaky:
Bisfosfonáty liečia hyperkalcémiu spomalením rozpadu kostného tkaniva.
Strata kostí (alebo hustota) sa nazýva osteoporóza, ktorá spôsobuje slabosť orgánu a spôsobuje zvýšené riziko zlomeniny. Existuje mnoho faktorov, ktoré môžu rozvinúť toto ochorenie, vrátane niektorých metód liečby onkológie, napríklad dlhodobého používania kortikosteroidov, hormonálnej terapie a niektorých cytotoxických liekov. Osteoporóza môže byť tiež spôsobená vekom a inými faktormi, ktoré nesúvisia s onkológiou.
Bisfosfonáty sa používajú na prevenciu a liečbu osteoporózy.
Rôzne typy týchto liečiv sa používajú pri liečbe kostných metastáz a každá z nich má svoje vlastné charakteristiky v práci. Lekári študujú mechanizmus účinku bisfosfonátov. Je známe, že:
Vedci zistili, že bisfosfonáty sú schopné zabrániť alebo spomaliť vývoj myelómu a sekundárnych malígnych nádorov kostí u niektorých ľudí. Zdá sa, že rakovinové bunky priťahujú oblasti, kde sú zlomené kosti. Vedci dúfajú, že zastavenie tohto procesu môže spomaliť postup choroby a pomôcť ľuďom žiť dlhšie, ako aj znížiť poškodenie kostí.
Výber liekov kvôli typu nádoru. Používa:
Lekári v Izraeli predpisujú Arediu na liečbu rakoviny, ktorá ničí kostné bunky alebo na liečbu kostných metastáz:
Liek sa tiež používa na hyperkalcémiu spôsobenú nádorom.
Pamidronát sa podáva intravenózne pomocou kanyly, centrálneho venózneho katétra, portacathu alebo systému PICC línie. Procedúra trvá od jednej do niekoľkých hodín, trvanie je spôsobené dávkou.
Na zníženie hladiny vápnika v krvi sa liečba vykonáva každé 3-4 týždne, aby sa zabránilo poškodeniu kostí alebo aby sa znížilo poškodenie kostí.
Počas liečby sa pravidelne vykonávajú krvné testy na kontrolu množstva vápnika v krvi a testy moču sa tiež používajú na štúdium práce srdca a obličiek.
Časté možné vedľajšie účinky:
Zriedkavejšie potenciálne nežiaduce účinky: t
Používa sa na prevenciu kostných problémov, keď ich stav zmierňuje rakovina. Najčastejšou indikáciou je sekundárny karcinóm prsníka, predpísaný aj pre hyperkalcémiu.
Liek vstupuje do tela vo forme tabliet a intravenózne. Ibandronát sa užíva s plným pohárom vody nalačno 6 hodín po jedle. Je veľmi dôležité, aby ste pozorne dodržiavali pokyny.
Kyselina ibandrónová sa môže tiež podávať intravenózne pomocou kanyly, katétra, portového systému alebo systému PICC. Ak je indikácia znížená hladina vápnika - procedúra trvá od 1 hodiny do 2. Ak je cieľom zabrániť alebo znížiť poškodenie kostí - 15 minút každé tri až štyri týždne.
Pri liečbe týchto liekov v tele by mali byť normálne hladiny vitamínu D a vápnika. Ak je nedostatok, sú predpísané doplnky.
Pred začiatkom liečby av jej procese sa pravidelne vykonávajú krvné testy, ktoré určujú množstvo vápnika v krvi, študujú prácu pečene a obličiek.
Medzi spoločné možné vedľajšie účinky zaznamenané:
Medzi zriedkavé potenciálne nežiaduce následky sa rozlišujú: t
Izraelskí lekári ho používajú na liečbu rakovinových príznakov, ktoré ovplyvňujú kosti, najčastejšie u myelómu a sekundárneho karcinómu prsníka. Cieľom lieku je eliminovať:
Liek sa užíva vo forme tabliet alebo kapsúl.
Medzi časté potenciálne nežiaduce účinky liečby patria: t
Medzi zriedkavé potenciálne vedľajšie účinky patria: t
Kyselina zoledrónová znižuje riziko zlomenín myelómu, sekundárneho karcinómu prsníka a prostaty a eliminuje hyperkalcémiu.
Liečivo sa viaže na kostné bunky a spomaľuje rýchlosť zmeny kostného tkaniva.
Kyselina zoledrónová sa podáva intravenózne. Ak je hlavnou úlohou - aby sa zabránilo poškodeniu kostí, liek sa podáva každé 3-4 dni. Môže byť potrebný kalcium a vitamín D. Keď je liečba zameraná na elimináciu hyperkalcémie, ako jediná metóda liečby je predpísaná medikácia.
Počas liečby sa pravidelne vykonávajú krvné testy, aby sa skontroloval počet krvných buniek a iných látok v krvi, aby sa preskúmala funkcia pečene a obličiek.
Medzi možné nežiaduce následky patria:
Medzi zriedkavejšie potenciálne vedľajšie účinky patria: t
Lieky používané na prevenciu a liečbu osteoporózy: t
Bisfosfonáty vstupujú do tela dvoma spôsobmi. Môžu sa užívať perorálne alebo intravenózne.
Príjem sa vykonáva raz alebo dvakrát denne nalačno. Pred konzumáciou jedla, nápojov alebo akýchkoľvek liekov vrátane vitamínov a minerálnych doplnkov musíte počkať aspoň 30 minút. Bisfosfonáty a kapsuly sa zle absorbujú, napríklad pri užití s jedlom alebo mliekom.
Koľko sa má liečiť bisfosfonátmi?
Intravenózna liečba sa zvyčajne vykonáva každé 3-4 týždne. Procedúra trvá od 15 minút do 4 hodín, v závislosti od typu bisfosfonátu. Môže sa vykonávať v nemocnici alebo doma s pomocou sestry.
V prípade, keď sú lieky predpísané na zmiernenie bolesti kostí spôsobenej metastázami, lekár hodnotí, koľko sa znížilo a či je pod kontrolou. Bisfosfonáty môžu postihnúť obličky, preto sa pravidelne kontroluje ich výkon.
Ak sa lieky používajú na liečbu hyperkalcémie, lekár nastaví hladinu vápnika v krvi, aby zistil, či sa znížila, a tiež určuje, ako pacient reaguje na liečbu. Štúdia obličiek.
Pri použití bisfosfonátov na prevenciu a liečbu osteoporózy sa vykonáva test na stanovenie minerálnej hustoty kostí, aby sa overila odpoveď organizmu na lieky. Lekár hodnotí úroveň bolesti a slabosť kostí. Študuje sa funkcia obličiek.
Nežiaduce následky sú typické pre akýkoľvek typ liečby, ale nevyskytujú sa u každého pacienta a navyše skúsenosti sú individuálne. Pacienti reagujú odlišne na lieky, takže môže existovať jeden alebo viac symptómov opísaných nižšie.
Bisfosfonáty spravidla nespôsobujú veľké množstvo negatívnych účinkov liečby. Ak sa vyskytnú, sú pomerne mierne.
Vedľajšie účinky bisfosfonátov sú spôsobené najmä:
Je dôležité informovať lekárov o výskyte akýchkoľvek príznakov. Ak sú tieto účinky závažné, dávka sa upraví.
Nižšie sú najčastejšie nežiaduce účinky. Pacienti môžu pociťovať všetky tieto účinky, niektoré alebo žiadne.
Zvýšená bolesť kostí
Niekedy sa na začiatku užívania bisfosfonátov dočasne zvyšuje bolesť. Pacientovi sú predpísané silnejšie analgetiká.
Slabosť sa môže vyskytnúť pri užívaní určitých typov bisfosfonátov, ale zvyčajne v miernej forme.
Problémy s trávením
Poruchy v gastrointestinálnom trakte sa vyskytujú častejšie pri perorálnom podaní:
Tieto vedľajšie účinky sú často veľmi mierne, kontrolované medikáciou. Je dôležité piť veľa tekutín (6 až 8 pohárov denne). Bisfosfonáty sa predpisujú v dvoch dávkach - ráno a večer. Odporúča sa tiež, aby ste nenašli 1-2 hodiny po ich prijatí. V zriedkavých prípadoch lekári znižujú dávku liekov na zmiernenie zažívacích problémov.
Bisfosfonáty môžu interagovať s inými liekmi vrátane niektorých analgetík - nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a antibiotík. Pred užitím iných liekov je dôležité poradiť sa s lekárom.
Symptómy podobné chrípke sa môžu objaviť krátko po podaní lieku:
Tieto nežiaduce účinky sú zriedkavé. Po intravenóznom podaní bisfosfonátov sa spravidla objavuje v prvých 24-48 hodinách. Lekár Vám môže predpísať Tylenol na zmiernenie týchto príznakov.
Nízky vápnik (hypokalcémia)
Bisfosfonáty sú schopné hladiny vápnika v krvi pod normálne hodnoty. Je to veľmi zriedkavý vedľajší účinok, väčšinou dočasný. Lekári predpisujú testy, ktoré kontrolujú jeho úroveň počas tejto liečby, ako aj iné minerály - draslík a horčík.
Zmeny v obličkách
Bisfosfonáty môžu ovplyvniť fungovanie tohto orgánu. K tomu dochádza v ojedinelých prípadoch a často v miernej forme. Vo väčšine prípadov tento stav nespôsobuje žiadne príznaky. Lekári predpisujú krvné testy na kontrolu stavu tela počas liečby.
Je dôležité piť veľa tekutín, pretože to pomáha chrániť obličky. Lekár Vám odporučí, aké množstvo sa má používať denne.
Stáva sa, že niektoré bisfosfonáty spôsobujú kožné vyrážky. O tomto príznaku by ste mali informovať svojho lekára, najmä ak sa pozoruje dýchavičnosť.
Bisfosfonáty pri osteonekróze čeľuste
Osteonekróza znamená smrť kostí spôsobenú zlým prívodom krvi v špecifickej oblasti. Osteonekróza čeľuste je vedľajším účinkom niektorých bisfosfonátov. Vyskytuje sa u veľmi malého počtu ľudí, ktorí boli liečení intravenóznou kyselinou zoledrónovou (Zometa) alebo pamidronátom (Aredia). Táto komplikácia sa zriedkavo vyskytuje u pacientov užívajúcich perorálne lieky.
Osteonekróza môže spôsobiť:
Existuje mnoho faktorov, ktoré zvyšujú riziko osteonekrózy. Teraz je potrebný ďalší výskum, aby sme zistili, ako bisfosfonáty zavádzajú tento vedľajší účinok a ako mu možno predchádzať. Osteonekróza sa vyvíja častejšie, keď sa kyselina zoledrónová alebo pamidronát používajú mnoho mesiacov - dlhšie ako jeden rok.
Ak pacient potrebuje dlhodobo užívať bisfosfonáty, mali by ste sa pred začatím liečby stretnúť so zubným lekárom. Potom pravidelne navštevujte tohto lekára, každé 3 mesiace, napríklad na kontrolu týchto problémov.
Je dôležité užívať bisfosfonáty presne tak, ako Vám predpísal Váš lekár. Tieto lieky môžu poškodiť vyvíjajúce sa dieťa. Počas tohto obdobia je preto potrebné zabrániť tehotenstvu. Ak je to potrebné, pred začatím liečby sa má antikoncepcia prediskutovať s lekárom.
Aké otázky môžem položiť lekárovi na izraelskej klinike?