Ketokonazol (ketokonazol)

10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.

Antifungálne činidlo. Má fungicídny a fungistatický účinok. Mechanizmus účinku je inhibícia syntézy ergosterolu a zmena lipidového zloženia membrány. Je účinný proti patogénu viacfarebnej deprivácie Malassezia furfur, kauzálnych agensov niekoľkých ringworms (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), pôvodcov kandidózy (Candida) a pôvodcov systémových mykóz (Cryptococcus).

Účinná tiež proti grampozitívnym kokom: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazol je slabá dvojsýtna zlúčenina, ktorá sa rozpúšťa a je absorbovaná v kyslom prostredí. C_max Plazma ketokonazolu je približne 3,5 μg / ml a dosahuje sa počas 1-2 hodín po jednorazovej perorálnej dávke 200 mg počas jedla. Biologická dostupnosť ketokonazolu je maximálna, keď sa užíva s jedlom. Absorpcia ketokonazolu je znížená u pacientov s nízkou kyslosťou žalúdočnej šťavy, napríklad užívaním antacíd, ako je hydroxid hlinitý, a antisekrečných liekov, ako sú blokátory histamínu H.₂-receptory a inhibítory protónovej pumpy, ako aj u pacientov s achlorhydriou, spôsobených ochorením.

Väzba na plazmatické proteíny, hlavne s albumínovou frakciou, je 99%. Ketokonazol je široko distribuovaný v tkanivách, ale len malá časť liečiva preniká do mozgovomiechového moku.

Po absorpcii z gastrointestinálneho traktu sa ketokonazol metabolizuje v pečeni a vytvára veľké množstvo neaktívnych metabolitov.

Štúdie in vitro ukázali, že izoenzým CYP3A4 sa zúčastňuje metabolizmu ketokonazolu. Hlavnými cestami metabolizmu sú oxidácia a štiepenie imidazolových a piperazínových kruhov, oxidačná O-dealkylácia a aromatická hydroxylácia. Ketokonazol nie je induktorom vlastného metabolizmu. Odstránenie z plazmy je dvojfázové: počas prvých 10 hodín T_1/2 2 hodiny, v nasledujúcich - 8 hodinách.

Približne 13% sa vylučuje močom, z čoho 2–4% sa nezmenilo. Vylučuje sa hlavne žlčou v tráviacom trakte a asi 57% sa vylučuje vo výkaloch.

Na vonkajšie použitie: liečba a prevencia hubových lézií pokožky hlavy; kožný kožný opar; slabina športovca; ruka a noha športovca, kandidóza kože.

Na lokálne použitie: liečba akútnej a chronickej recidivujúcej vaginálnej kandidózy; prevencia plesňových infekcií pošvy s nízkou odolnosťou tela a na pozadí liečby antibakteriálnymi látkami a inými liekmi, ktoré porušujú normálnu mikroflóru vagíny.

Na perorálne podávanie (s nedostupnosťou a intoleranciou iných terapií): blastomykóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, chromomykóza, parakokcidioidomykóza.

Akútne a chronické ochorenia pečene, gravidita, laktácia, deti do 3 rokov, precitlivenosť na ketokonazol; súčasné použitie s nasledujúcimi izoenzýmovými substrátmi CYP3A4 (zvýšenie plazmatickej koncentrácie týchto liekov, spôsobené súčasným podávaním s ketokonazolom, môže viesť k zvýšeniu alebo predĺženiu terapeutických aj vedľajších účinkov a k rozvoju potenciálne nebezpečných účinkov, vrátane predĺženia QT intervalu a rozvoj ventrikulárnych arytmií, ako napríklad "pirueta": analgetiká (levacetilmetadol, metadón); antiarytmiká (disopyramid, dofetilid, dronedarón, chinidín); antihelmintické a antiprotozoálne lieky (halofantrín); antihistaminiká (astemizol, mizolastin, terfenadin); liečivá na liečbu migrény (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergometrín); protirakovinové liečivá (irinotekan); antipsychotiká, anxiolytiká a hypnotiká (lurazidón, perorálny midazolam, pimozid, sertindol, triazolam); blokátory kalciových kanálov (bepridil, felodipín, lerkanidipín, nisoldipín); kardiovaskulárne lieky rôznych skupín (ivabradín, ranolazín); diuretiká (eplerenón); imunosupresíva (everolimus); gastrointestinálne lieky (cisaprid, domperidón); lieky znižujúce lipidy (lovastatín, simvastatín); iné (kolchicín v liečbe pacientov s poškodenou pečeňou a obličkami).

Na perorálne použitie u dospelých a detí s hmotnosťou nad 30 kg - 200-400 mg / deň. Deti s hmotnosťou menej ako 30 kg - 4 - 8 mg / kg / deň. Užívajte 1 krát denne s jedlom.

Na vonkajšie a miestne podávanie závisí dávkovací režim od indikácií a použitej dávkovej formy.

Poruchy nervového systému: bolesť hlavy, závraty, parestézia, ospalosť, podráždenosť, nespavosť, úzkosť, únava, celková slabosť, reverzibilné zvýšenie intrakraniálneho tlaku (napríklad opuchy zrakových nervov, opuchy jari u malých detí).

Na strane zažívacieho systému: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, abnormálna funkcia pečene, vracanie, dyspepsia, zápcha, sucho v ústach, dysgeúzia, nadúvanie, zmena farby jazyka, toxická hepatitída (zvýšená aktivita)
pečeňové transaminázy alebo alkalická fosfatáza, žltačka, závažná hepatotoxicita, vrátane cholestatickej hepatitídy, hepatonekrózy (biopsia), cirhózy pečene, zlyhania pečene (vrátane prípadov transplantácie a smrti).

Na strane metabolizmu: neznášanlivosť alkoholu, anorexia, hyperlipidémia, zvýšená chuť do jedla.

Z pohybového aparátu: myalgia, artralgia.

Na strane dýchacieho systému: krvácanie z nosa.

Na strane kože a podkožného tuku: alopécia, dermatitída, erytém, multiformný erytém, svrbenie, vyrážka, xerodermia, návaly horúčavy, akútne generalizované exanthematické pustus, fotosenzibilizácia.

Od kardiovaskulárneho systému: ortostatická hypotenzia.

Na strane endokrinného systému: gynekomastia, adrenálna insuficiencia, menštruačný cyklus, dočasné zníženie koncentrácie testosterónu v krvnej plazme (normalizované 24 hodín po podaní).

Zo zmyslov: fotofóbia.

Alergické reakcie: vyrážka, urtikária, anafylaktický šok, anafylaktické reakcie, angioedém.

Imunitný systém: pseudoanafylaktický šok.

Na strane reprodukčného systému: erektilná dysfunkcia, azoospermia (pri dávkach presahujúcich terapeutické - 200-400 mg / deň).

Z laboratórnych ukazovateľov: pokles počtu trombocytopénie.

Všeobecné reakcie: horúčka, periférny edém, zimnica.

Pri súčasnom užívaní ketokonazolu s antacidami (hydroxid hlinitý, blokátory histamínu H)₂-inhibítory protónovej pumpy) znižuje absorpciu ketokonazolu z gastrointestinálneho traktu. Pri týchto kombináciách je potrebné kontrolovať antifungálnu aktivitu ketokonazolu av prípade potreby upraviť jeho dávku.

Pri súčasnom užívaní ketokonazolu so silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4 sa môže znížiť biologická dostupnosť ketokonazolu, čo môže spôsobiť významné zníženie jeho účinnosti. Medzi tieto lieky patrí izoniazid, rifabutín, rifampicín, karbamazepín, fenytoín, efavirenz, nevirapín. Ak sa tejto kombinácii nedá vyhnúť, má sa monitorovať antifungálna aktivita ketokonazolu av prípade potreby sa má zvýšiť jeho dávka.

Pri súčasnom užívaní ketokonazolu so silnými inhibítormi izoenzýmov CYP3A4 (napríklad antivírusové lieky, vrátane ritonaviru, darunaviru zosilneného ritonavirom a fosamprenaviru zosilneného ritonavirom) sa môže zvýšiť biologická dostupnosť ketokonazolu. Pri týchto kombináciách sa má sledovať stav pacienta, aby sa zistili príznaky zvýšenia intenzity a trvania ketokonazolu, koncentrácie ketokonazolu v krvnej plazme av prípade potreby jeho dávka znížila.

Pri súčasnom užívaní ketokonazolu môže inhibovať metabolizmus liekov sprostredkovaný CYP3A4, ako aj transport účinných látok v dôsledku P-glykoproteínu. To môže viesť k zvýšeniu koncentrácií týchto liečiv v plazme a / alebo aktívnych metabolitoch, čo spôsobuje zvýšenie intenzity a trvania terapeutických alebo vedľajších účinkov súčasne používaných liekov.

Súčasné užívanie nasledujúcich liekov s ketokonazolom sa neodporúča: tamsulozín, fentanyl, rifabutín, rivaroxaban, karbamazepín, dasatinib, nilotinib, trabektedín, salmeterol. Ak sa týmto kombináciám nedá vyhnúť, potom je nevyhnutné poskytnúť klinické monitorovanie stavu pacienta, aby sa zistili príznaky zvýšenia intenzity alebo trvania terapeutických a / alebo vedľajších účinkov, monitorovala sa plazmatická koncentrácia liečiva a v prípade potreby znížila dávka príslušného lieku alebo sa jeho použitie prerušilo.

Treba dbať na to, aby ketokonazol bol nasledovný, lapatinib, trimetrexát, vinka alkaloidy, alprazolam, aripiprazol, brotizolam, buspiron, haloperidol, midazolam (w / w), perospiron, quetiapín, ramelteron, risperidón, maravirok, indinavir, saquinavir, nadololom, verapamil, aliskiren, aprepi mravec, budezonid, ciklezonid, cyklosporín, dexametazón, flutikazón, metylprednizolón, sirolimus, takrolimus, temsirolimus, atorvastatín, reboxetin, fesoterodín, imidafenatsin, sildenafil, solifenacín, tadalfil, tolterodín, alitretinoín (orálna dávková forma), cinakalcet, mozavaptan, tolvaptan. Keď sa používa spolu, odporúča sa starostlivé sledovanie klinického stavu pacienta av prípade potreby kontrola koncentrácie lieku v krvnej plazme av prípade potreby zníženie jeho dávky.

V zriedkavých prípadoch je možná disulfiramová reakcia pri pití alkoholu počas užívania ketokonazolu.

Použitie fungálnej meningitídy je nepraktické, pretože ketokonazol nepreniká dobre cez BBB.

Vzhľadom na riziko hepatotoxicity, vrátane t ketokonazol by sa mal používať len v prípadoch, keď je to možné
prevyšuje možné riziko.

U pacientov so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov alebo s tolerovaným poškodením pečene v dôsledku užívania iných liekov sa ketokonazol nemá používať, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene.

Pred začatím liečby je potrebné vyhodnotiť funkciu pečene, aby sa vylúčili akútne alebo chronické ochorenia. Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať obraz periférnej krvi, funkčný stav pečene a
u pacientov, aby sa nevynechali prvé príznaky hepatotoxicity. Hepatotoxicitu nie je možné vylúčiť počas prvého mesiaca a dokonca ani počas prvého týždňa liečby. Celková dávka ketokonazolu je rizikovým faktorom závažnej hepatotoxicity. V tomto ohľade sa počas liečby odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov liečených ketokonazolom.

U pacientov s nedostatočnou adrenálnou insuficienciou alebo hraničnými stavmi na pozadí vystavenia stresu (vrátane rozsiahlych chirurgických zákrokov, podmienok intenzívnej starostlivosti), u pacientov s dlhodobou liečbou, ak je podozrenie na adrenálnu insuficienciu, treba sledovať funkciu nadobličiek. u dobrovoľníkov spôsobil ketokonazol v dennej dávke 400 mg alebo viac pokles kortizolovej odpovede na stimuláciu ACTH.

Ak sa GCS použil na liečbu kožných ochorení, potom sa ketokonazol predpisuje najskôr 2 týždne po ich zrušení.

Konzumácia kyslých nápojov zvyšuje absorbovateľnosť ketokonazolu.

Kontraindikované na použitie počas gravidity a laktácie (dojčenie).

ketokonazol

Opis k 04/23/2016

• Latinský názov: ketokonazol
• ATX kód: G01AF11
• Účinná látka: ketokonazol (ketokonazol) t
• Výrobca: Ultratech India (India), Piramal Healthcare (India), Aarti Drugs (India), Pharmaprim (Moldavská republika)

štruktúra

• 1 gram ketokonazolového krému obsahuje 200 mg rovnakého lieku. Ďalšie látky: labrafil M, emulzia 61, nipagín, kvapalný parafín, voda.
• V zložení jednej sviečky ketokonazol obsahuje 200 mg rovnakej liečebnej látky. Ďalšie látky: polosyntetické glyceridy (až do celkovej hmotnosti sviečky je 2000 mg), butylhydroxyanizol.
• Jedna tableta lieku Ketokonazol obsahuje 200 mg rovnakej liečivej látky. Ďalšie látky: laktóza, kukuričný škrob, stearát horečnatý, oxid kremičitý, PVP s nízkou molekulovou hmotnosťou.

Uvoľňovací formulár

• Homogénny biely krém so žltkastým nádychom. 10, 15 alebo 25 gramov smotany v hliníkovej trubici, jedna skúmavka v balení papiera.
• Sú povolené biele, valcovité vaginálne čapíky so žltkastým odtieňom farby, pri ktorom je prítomný vzduchový hriadeľ alebo lievikovité vybranie. 5 sviečok v obale, 1 balenie v papierovej krabičke.
• Biele okrúhle tablety so žltkastým odtieňom, na jednej strane priečne serif. 10 tabliet v blistri, 1 alebo 2 blistre v papierovom obale.

Farmakologický účinok

Antifungálny, fungicídny, fungistatický, antiandrogénny účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Ketokonazol je umelý derivát imidazolu. Má fungistatický a fungicídny účinok. Inhibuje biosyntézu ergosterolu a narúša normálne lipidové zloženie bunkovej steny húb.

Pôsobí na Epidermophyton floccosum, dermatofyty rodov Microsporum, Trichophyton a tiež na huby rodu Pityrosporum a Candida.

Farmakokinetika krému

Pri lokálnej aplikácii nie je účinná látka prakticky vystavená systémovej absorpcii, pričom pri dlhodobom používaní v krvi nie je určený jej obsah.

Farmakokinetika sviečky

Absorpcia do systémového obehu s intravaginálnym použitím je extrémne malá.

Farmakokinetika tabliet

Biologická dostupnosť ketokonazolu dosahuje najvyššie hodnoty, keď sa konzumuje s jedlom. Ak je tento stav pozorovaný, maximálny obsah lieku v krvi sa dosiahne po 1-2 hodinách. Absorpcia účinnej látky sa znižuje u osôb so zníženou kyslosťou žalúdka a achlorhydriou.

Reakcia s krvnými proteínmi dosahuje 99%. Široko distribuovaný v orgánoch a tkanivách okrem mozgovomiechového moku. Metabolizované v pečeni s uvoľňovaním veľkého množstva neaktívnych derivátov. Hlavnými cestami biotransformácie sú aromatická hydroxylácia, štiepenie a oxidácia piperazínových a imidazolových kruhov, oxidačná O-dealkylácia. Polčas je približne 10 hodín.

Hlavne sa vylučuje žlčou a výkalmi.

Indikácie na použitie

Indikácie na použitie krému ketokonazolu

• slabín epidermofitiya;
• dermatomykóza kože;
• noha a ruka športovca;
• pityriasis versicolor;
• kožná kandidóza;
• seboroická dermatitída vyvolaná Pityrosporum ovale.

Indikácie pre použitie sviečok Ketokonazol

• Terapia vaginálnej rekurentnej kandidózy, akútnej aj chronickej povahy.
• Prevencia vzniku hubových lézií pošvy so zníženou ochrannou funkciou organizmu a na pozadí terapie antibakteriálnymi látkami a inými liekmi, ktoré menia normálnu mikroflóru.

Indikácie na použitie tabliet ketokonazolu

• Terapia a prevencia mykóz vyvolaných citlivými mikroorganizmami: infekčné lézie slizníc tráviaceho traktu; ťažké poškodenie kože, nechtov a vlasov (onychomykóza, dermatofitiya, versicolor versicolor a iné); vaginálny recidivujúci chronický charakter Candida s neúčinnosťou lokálnej liečby; systémová mykóza (parakokcidioidomykóza, kandidóza, kokcidioidomykóza, histoplazmóza, blastomykóza).
• Upozornenia na plesňové infekcie u oslabených pacientov, vrátane pacientov s imunodeficienciou.

kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní krému

• Precitlivenosť na zložky lieku.
• Porušenie integrity kože v oblastiach zamýšľaného použitia krému.

Kontraindikácie pre použitie sviečok

• Prvý trimester tehotenstva.
• Precitlivenosť na zložky lieku.
• Vek menej ako 12 rokov.

Sviečky Ketokonazol sa používa s opatrnosťou počas laktácie, v druhom a treťom trimestri tehotenstva au detí starších ako 12 rokov.

Kontraindikácie pri používaní tabliet

• Choroby pečene akútnej a chronickej povahy.
• Gravidita alebo laktácia.
• Vek do 3 rokov.
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Spoločný príjem s nasledujúcimi liekmi, rozkladajúci izoenzým CYP3A4 (môže zvýšiť koncentráciu týchto liekov v krvi, čo vedie k zvýšeným terapeutickým a vedľajším účinkom a predĺženiu segmentu QT a rozvoju arytmií) je zakázaný:

• analgetiká (metadón, levacetilmetadol);
• antiarytmiká (Dronedarone, Disopyramid, Dofetilide, Quinidin);
• antihelmintické a antiprotozoálne lieky (halofantrín);
• antihistaminiká (mizolastín, astemizol, terfenadín);
• činidlá na liečenie migrény (ergometrín, ergotamín, dihydroergotamín, metylergometrín);
• protinádorové činidlá (Irinotecan);
• blokátory kalciových kanálov (Lerkanidipín, Felodipín, Bepridil, Nisoldipin);
• antipsychotiká a hypnotiká, anxiolytiká (Sertindol, Lurazidon, Pimozide, Midazolam, Triazolam);
• lieky znižujúce lipidy (Simvastatín, Lovastatín);
• kardiovaskulárne činidlá (Ranolazin, Ivabradin);
• imunosupresíva (Everolimus);
• diuretiká (Eplerenon);
• gastrointestinálne činidlá (Domperidon, Cisaprid);
• iné prostriedky (kolchicín pri liečbe pacientov s poruchami pečene a obličiek).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky po aplikácii krému

• Podráždenie kože, svrbenie, pálenie v mieste aplikácie, kožná vyrážka, ktorá zmizne okamžite po odobratí krému.

Nežiaduce účinky po použití sviečky

• Lokálne reakcie: svrbenie vagíny, podráždenie sliznice pošvy.
• Alergické reakcie: urtikária, kožná vyrážka.

Vedľajšie účinky po užití tabliet

• Reakcie z nervovej aktivity: závraty, ospalosť, parestézia, bolesti hlavy, podráždenosť, úzkosť, nespavosť, slabosť, reverzibilné zvýšenie intrakraniálneho tlaku.
• Metabolické reakcie: anorexia, neznášanlivosť alkoholu, zvýšená chuť do jedla, hyperlipidémia.
• Tráviace reakcie: nauzea, hnačka, bolesť brucha, dyspepsia, abnormálna funkcia pečene, zápcha, vracanie, dysgeúzia, sucho v ústach, zmena farby jazyka, distenzia brucha, toxická hepatitída, žltačka, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestatická hepatitída, cirhóza pečeň, hepatonekróza, zlyhanie pečene.
• Reakcie pohybového aparátu: bolesť svalov a kĺbov.
• Reakcie z dychu: krvácanie z nosa.
• Kožné reakcie: dermatitída, alopécia, erytém, svrbenie, xerodermia, vyrážka, návaly tepla, akútny exantmatózny pustus generalizovaného typu, fotosenzibilizácia.
• Reakcie z krvného obehu: ortostatická hypotenzia.
• Reakcie z hormonálnej sféry: nedostatok adrenálnej funkcie, gynekomastia, menštruačná porucha, dočasné zníženie hladiny testosterónu v krvi nie je vylúčené (toto číslo sa vracia do normálu v priebehu jedného dňa po podaní).
• Reakcie z laboratórnych údajov: zníženie počtu trombocytopénie.
• Reakcie zo zmyslových orgánov: strach zo slnečného svetla.
• Reakcie zo sexuálnej sféry: azoospermia, erektilná dysfunkcia.
• Reakcie z imunity: urtikária, vyrážka, angioedém, anafylaktický šok, pseudoanafylaktický šok.
• Všeobecné reakcie: periférny edém, horúčka, zimnica.

Návod na použitie ketokonazolu (metóda a dávkovanie) t

Ketokonazol krém, návod na použitie

Pri liečbe dermatomykózy kože, atletickej nohy (nôh, rúk a oblasti trieslovín), pityriázy a kandidózy kože sa raz denne aplikuje na postihnuté a okolité tkanivá krém s ketokonazolom.

Pri liečbe seboroickej dermatitídy sa masť aplikuje na požadovanú plochu až 2-krát denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Udržiavacia liečba tejto patológie sa vykonáva až dvakrát týždenne. Liečba pokračuje ešte niekoľko dní po zastavení príznakov ochorenia alebo stanovení negatívnych výsledkov mykologického vyšetrenia kože.

Trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Štandardná dĺžka liečby krémom pre športovcovho atléta je 15-30 dní, pre dermatomykózu kože - 20-30 dní, pre pitya versicolorhea - 15-20 dní, pre športovcovu nohu a ruky - 30-45 dní, pre seboroickú dermatitídu - 15-30 dní, s kandidózou na kožu - 15-20 dní,

Sviečky

Sviečky sa aplikovali intravaginálne. Predbežné uvoľnenie sviečky z obalu sa vloží do vagíny pokiaľ možno v horizontálnej polohe. Použite jednu sviečku denne po dobu 3-5 dní v závislosti od závažnosti ochorenia.
Pri liečbe chronickej kandidózy sa liečba uskutočňuje počas 10 dní so zachovaním indikovanej frekvencie podávania.

Ketokonazol tablety, návod na použitie

Tablety ketokonazolu sa podávajú perorálne, pričom sa užíva jedlo.

Deti s hmotnosťou vyššou ako 30 kg a dospelí sa odporúča užívať 200 mg lieku raz denne. Trvanie liečby na lišajníkovú farbu je 10 dní, s kandidózou kože a ústnej dutiny - 15-20 dní, s onychomykózou - od 6 mesiacov do jedného roka, s kožným ochorením - až 30 dní, so systémovými mykózami - 30-60 dní.

Ak sa počas užívania liečiva (200 mg denne) nevyskytnú žiadne významné pozitívne zmeny v priebehu ochorenia, potom sa denná dávka nechá zvýšiť na 400 mg.

Pri liečbe vaginálnej kandidózy je dávka 400 mg denne a trvanie liečby je 5 dní. Na prevenciu plesňových infekcií u dospelých pacientov sa denne predpisuje 400 mg lieku.

predávkovať

Predávkovanie pri použití krému alebo sviečok

Keďže tieto formy uvoľňovania lieku nedosahujú systémový prietok krvi, výskyt príznakov predávkovania je nepravdepodobný.

Ak sa krém alebo čapík prehltne, má sa vykonať výplach žalúdka a začať symptomatická liečba.

Predávkovanie tabletkami

Pri predávkovaní tabletami sa očakáva zvýšenie vedľajších účinkov. Liečba predávkovania: výplach žalúdka, vykonanie symptomatickej liečby.

interakcie

Pri aplikácii podľa pokynov sviečky a smotany (masti) sa ketokonazol takmer neabsorbuje do systémového obehu a interakcia s inými liekmi je nepravdepodobná.

Možné liekové interakcie pri užívaní tabliet

Kombinované užívanie ketokonazolu s antacidami (blokátory H2-histamínového receptora, hydroxid hlinitý, inhibítory protónovej pumpy) znižuje absorpciu prvého čreva. Pri týchto kombináciách je potrebné monitorovať účinnosť liečby liekom av prípade potreby korigovať jeho dávky.

Kombinované užívanie ketokonazolu so silnými aktivátormi izoenzýmu CYP3A4 (rifabutín, izoniazid, efavirenz, rifampicín, fenytoín, karbamazepín, nevirapín) nevylučuje zníženie biologickej dostupnosti prvého, čo môže viesť k významnému zníženiu jeho účinnosti. Ak sa týmto kombináciám nedá vyhnúť, je potrebné monitorovať účinnosť opísaného prípravku av prípade potreby zvýšiť jeho dávku.

Keď sa ketokonazol používa spolu s látkami, ktoré potláčajú izoenzým CYP3A4 (antivírusové a iné lieky), ketokonazol môže zvýšiť jeho biologickú dostupnosť. Pri týchto kombináciách je potrebné monitorovať stav pacienta, aby sa zistili príznaky zvýšeného účinku ketokonazolu, a ak je to potrebné, znížiť jeho dávku.

Pri súčasnom užívaní tablety môže ketokonazol blokovať transformáciu liekov sprostredkovanú CYP3A4, ako aj transport látok spôsobených P-glykoproteínom. To vedie k zvýšeniu koncentrácií týchto liečiv v krvi, čo zase spôsobuje zvýšenie ich terapeutických alebo vedľajších účinkov.

Súčasné užívanie nasledujúcich liekov s ketokonazolom sa neodporúča: fentanyl, tamsulozín, rifabutín, karbamazepín, rivaroxaban, dazatinib, trabektdin, nilotinib, Sulmeterol.

Je potrebné používať tabletky vinca alkaloidy, buspiron, aripiprazol, midazolam, brotizolam, haloperidol, Perospiron, Ramelteron, quetiapín, risperidón, indinavir, maravirok, nadololom, sachinavir, aliskiren, verapamil, budezonid, aprepitant, Cyclospora Ciklezonid, dexametazón, metylprednizolón, flutikazón, takrolimus, sirolimus, atorvastatín, temsirolimus, reboxetin, Imidafenatsin fesoterodín, solifenacín, Mozavaptan, sildenafil, Tadalfil, tolterodín, cinakalcet, alitretinoín, Tolvaptan.

Podmienky predaja

Liek sa predáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom tmavom mieste pri teplote 15-25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Krém nie je určený na použitie v oftalmologickej praxi, odporúča sa tiež vyhnúť sa kontaktu s očami.

Pri aplikácii krému bezprostredne po dlhodobom používaní externých glukokortikosteroidov nie je vylúčené podráždenie kože, pre ktoré sa odporúča pokračovať v liečbe lokálnymi glukokortikosteroidmi ráno a večer aplikovať krém s ketokonazolom. V priebehu nasledujúcich 3 týždňov je potrebné znížiť dávku kortikosteroidu, kým sa úplne neodstráni.

V prípade plesňovej infekcie pokožky hlavy môže byť vhodnejšie použiť šampón pre ketokonazol.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri použití sviečok môže vyvinúť lokálna alergia na vonkajšie genitálie partnera.

Na zníženie rizika opakovaného výskytu ochorenia pri používaní sviečok sa odporúča súčasne viesť terapiu so sexuálnym partnerom.

Použitie sviečok môže znížiť spoľahlivosť bariérovej antikoncepcie.

Použitie tabletovej formy liečiva nie je vhodné na liečenie plesňovej meningitídy, pretože ketokonazol neprechádza cez hematoencefalickú bariéru zle.

Kvôli vysokému riziku hepatotoxicity sa tablety liekov majú používať len v osobitných prípadoch s indikáciami as predpisom lekára.
Pred začatím liečby tabletkami je potrebné zhodnotiť úroveň funkcie pečene, aby sa vylúčili ochorenia, a počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať parametre krvi, stav obličiek, nadobličiek a pečene, aby sa nevynechali príznaky hepatotoxicity.

Ak sa glukokortikosteroidy použili na liečbu kožných ochorení, potom sa tablety ketokonazolu predpisujú iba 14 dní po ich zrušení.

Prijatie kyslých nápojov zvyšuje absorbovateľnosť ketokonazolu.

Droga Ketokonazol neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá.

analógy

Analógy ketokonazolu: Dermazol, ketokonazol DS, mykozorazálny, ketokonazolový šampón, Mycoket, ketokonazol-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazol, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Pre deti

Sviečky sa nepoužívajú u detí mladších ako 12 rokov.

Pri liečbe detí s hmotnosťou 15 - 30 kg je denná dávka 100 mg a pri liečbe detí s hmotnosťou nad 30 kg sa používajú dávky pre dospelých. Na prevenciu plesňových infekcií u detí sa liek predpisuje vo výške 4–8 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

Tablety sa nepoužívajú u detí mladších ako 3 roky.

S alkoholom

Pri požívaní alkoholu počas liečby liekom sa nevylučuje rozvoj reakcie podobnej disulfiramu a zvýšenie hepatotoxicity, preto sa takýmto epizódam treba vyhnúť.

Počas gravidity a laktácie

Krém sa smie používať vo všetkých určených obdobiach.

Sviečky sú zakázané používať v prvom trimestri tehotenstva, v ďalších dvoch trimestroch je možné použiť túto formu uvoľňovania lieku s extrémnou opatrnosťou.

Tablety sa nesmú používať vo všetkých určených obdobiach.

Recenzie ketokonazolu

Na pozitívnej strane ich charakterizujú recenzie masti (smotany) a sviečky s ketokonazolom. Zriedkavé prípady vedľajších účinkov pri ich používaní. Recenzie šampónu s ketokonazolom ho charakterizujú s ešte lepšou stránkou pri liečbe plesňových infekcií chlpatých častí tela.

Tablety rovnakého mena sú vymenované veľmi zriedkavo kvôli ich vysokej schopnosti vyvolať vedľajšie účinky, preto nie je možné zostaviť úplný obraz o účinnosti tejto formy uvoľňovania finančných prostriedkov na základe preskúmaní.

Cena Ketokonazol, kde sa dá kúpiť

Cena ketokonazolu masť 15 g v Rusku je 60-100 rubľov. Na Ukrajine, krém v tomto balíku možno zakúpiť v priemere za 20 hrivien. Pre porovnanie, v Rusku cena šampónu s ketokonazolom 100 ml, v závislosti od výrobcu, sa pohybuje od 175 do 300 rubľov, a na Ukrajine - od 30 do 60 hrivien.

Cena sviečok ketokonazolu v štandardnom balení v Rusku je v priemere 400 rubľov, na Ukrajine ich priemerná cena je 32-40 hrivien.

Cena tabliet ketokonazolu číslo 10 v Rusku dosahuje 125 rubľov.

Ako používať liek ketokonazol z drozdu?

Ketokonazol je skupina antimikrobiálnych látok. Tento liek sa ponúka v rôznych formách, ktoré umožňujú jednoduché použitie v rôznych podmienkach. Dávkovanie určuje lekár, pretože tento liek sa používa na mnohé ochorenia kože, vnútorných orgánov a vo všetkých prípadoch sa liečba vykonáva podľa rôznych schém. Je potrebné brať do úvahy kontraindikácie. Počas liečby sa má monitorovať telo, pretože sa môže vyvinúť negatívna reakcia.

Formy uvoľňovania a zloženia

Výrobca - Altfarm (Rusko). Liek s rovnakým názvom je k dispozícii na Ukrajine. Ketokonazol sa ponúka v rôznych formách: externé činidlá (masť, šampón, krém), systémové lieky (tablety, vaginálne čapíky). Účinná zložka antifungálneho činidla Ketokonazol je látka s rovnakým názvom (derivát imidazolu). Pomocné zlúčeniny sa líšia, čo ovplyvňuje formu uvoľňovania liečiva.

tablety

Hlavná látka obsiahnutá v množstve 200 mg. Okrem toho zlúčeniny zahŕňajú:

• laktózy;
• koloidný oxid kremičitý;
• stearát horečnatý;
• povidón.

Liek vo forme tabliet sa používa na poškodenie tkanív vnútorných orgánov, kože, pokožky hlavy.

Liek v tejto forme sa používa na poškodenie tkanív vnútorných orgánov, kože, pokožky hlavy. Tento nástroj funguje v komplexe.

Vaginálne čapíky

Ketokonazol sviečky sú určené na vloženie do vagíny. S ich pomocou sa vykonáva liečba vulvárnej kandidózy (drozd) a iných ochorení sprevádzaných mykózou. Množstvo hlavnej zlúčeniny je 400 mg. Pomocné komponenty:

• butylhydroxyanizol;
• semisyntetické glyceridy.

Krém na vonkajšie použitie

Obsah účinnej látky v zložení lieku - 20 mg. Liek v tejto forme obsahuje:

• propylénglykol;
• cetostearylalkohol;
• oktyldodekanol, glycerín;
• bezvodý siričitan sodný;
• metylparahydroxybenzoát;
• propylparahydroxybenzoát.

Účelom krémovej ketokonazolu je odstránenie príznakov huby vonkajšej vrstvy.

šampón

Množstvo účinnej látky v kompozícii je 21 mg / g. Pomocné komponenty:

• makrogol-metyldextrózový dioleát;
• hydrolyzát kolagénu;
• kokoyl dietanolamid;
• imidurea;
• laurylsulfát sodný;
• hydroxid sodný;
• chlorid sodný;
• laurylsulfosukcinát sodný;
• kyselina chlorovodíková;
• príchute;
• farebné červené očarujúce.

Šampón s ketokonazolom má 2 receptúry - liečbu lupín a tiež sa používa na odstránenie symptómov plesňových lézií pokožky hlavy.

Šampón Ketokonazol 2 menovanie - liečba lupín a eliminácia symptómov plesňových lézií pokožky hlavy.

Farmakologický účinok

Ketokonazol sa vyznačuje fungicídnymi, fungistatickými vlastnosťami. Hlavnou funkciou liečiva je potlačenie aktivity mnohých látok, ktoré zvyšujú intenzitu syntézy bunkových stien škodlivých mikroorganizmov. Okrem toho dochádza k zvýšeniu priepustnosti steny, čo vedie k zníženiu životnosti negatívnych činidiel.

Ďalšou farmakologickou vlastnosťou liečiva je inhibícia procesu produkcie androgénov. Tento nástroj je účinný pri liečení onkologických foriem prostaty závislých od hormónov u mužov.

Výhodou ketokonazolu je systémová absorpcia. Pri použití tabliet sa maximálna koncentrácia zložiek v krvnej plazme dosiahne až po 2 hodinách. Všimnite si, že účinná zlúčenina je schopná preniknúť do miechy. Hlavná zložka sa zobrazí po 4 dňoch. V tomto prípade sa 70% liečiva vylučuje vo forme neaktívnych metabolitov. Pri aplikácii krému na postihnuté miesto látka nevstupuje do obehového systému.

Čo je predpísaný liek?

Hlavným smerom aplikácie ketokonazolu je liečba povrchových a systémových mykóz. Patologické stavy, v ktorých sa liek predpisuje v rôznych formách:

• dermatitídy, vyvinutej na pozadí kožných lézií plesní;
• seborrhea;
• zoster;
• nechtová huba;
• vaginálnu kandidózu;
• plesňové ochorenia orgánov videnia;
• prejavy kandidózy v ústnej dutine;
• mykóza močového mechúra, gastrointestinálneho traktu, atď.

Tento nástroj môže byť použitý na prevenciu vzniku plesňových ochorení. Je to vhodné, ak je organizmus vystavený nízkej rezistencii voči účinkom škodlivých mikroorganizmov.

kontraindikácie

Patologické stavy, pri ktorých ketokonazol nie je predpísaný: t

• dysfunkcia pečene a obličiek;
• deti do 2 rokov;
• vývoj negatívnej reakcie na zložky nástroja.

Bezpečnostné opatrenia

Všimnite si potrebu opatrného používania ketokonazolu v rozpore s funkciou kôry nadobličiek, hypofýzy. Počas liečby liekmi by mal menší stav pacientov monitorovať aj stav tela. Ak osoba nedávno užívala glukokortikosteroidy, je možné začať liečbu mykóz vonkajších obalov najskôr 2 týždne po zrušení GCS.

Dávkovanie a podávanie

Tablety ketokonazolu sa užívajú 1 krát denne. Dĺžku liečby a dávku určí lekár na základe typu ochorenia, stavu pacienta, prítomnosti iných patologických stavov. Pravidlá uplatňovania v rôznych prípadoch:

• pri plesňových ochoreniach vonkajších krytov je denné množstvo liečiva 200 mg, trvanie liečby sa pohybuje od 2 do 8 týždňov;
• Na liečbu plesní nechtov užívajte 2 tablety počas prvých 2 týždňov, potom 4 - 6 týždňov musíte vypiť 1 tabletu;
• Na liečbu mykózy orgánov videnia sa odporúča užívať 1 tabletu denne (200 mg);
• Za účelom prevencie môže lekár predpísať 200 mg lieku denne.

Dávky ketokonazolu pri liečbe detí sa líšia: ak pacient váži maximálne 20 kg, 50 mg sa predpisuje 1 krát denne; s hmotnosťou od 20 do 40 kg, odporúča sa 100 mg (denné množstvo). Krém ošetruje postihnuté miesto aj 1 krát denne, ale je dôležité, aby sa zdravá zóna pokryla v okruhu do 2 cm, pričom liečba môže byť 2-6 týždňov, čo je ovplyvnené typom ochorenia a jeho štádiom vývoja. Ak potrebujete na liečbu seborrhea, liek sa užíva 1-2 krát denne. V tomto prípade je kurz oveľa kratší: 2-4 týždne.

Dĺžku liečby a dávku určí lekár na základe typu ochorenia, stavu pacienta, prítomnosti iných patologických stavov.

Liečba pre drozd

Môžu sa použiť tablety a čapíky ketokonazolu. Pri chronickej a systémovej kandidóze je liečebný režim odlišný. Pri predĺženej mykóze sa vagína užíva 200 mg 1 krát denne počas 4-6 týždňov. Na liečenie systémovej mykózy sa dávka mení: 400 mg dvakrát denne počas 2 týždňov, potom 200 mg 1 krát počas 4-6 týždňov.

Ďalej sa používajú čapíky. Denná dávka - 1 sviečka. Trvanie kurzu: 3-5 dní. Pri chronickej kandidóze je priebeh dlhší - 10 dní.

Pri liečbe drozdu s čapíkmi Ketokonazol, kurz je 5 dní s dennou dávkou 1 sviečky.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe mykotických ochorení sa môžu vyvinúť rôzne negatívne reakcie, vrátane:

1. Porušenie nervového systému - prejavuje strach z paniky, bolesti hlavy, závraty, rýchlu vzrušivosť, oslabenie tela. Môže sa vyskytnúť ospalosť. Z týchto dôvodov by nemalo viesť vozidlo počas obdobia liečby.
2. Problémy v tráviacom systéme: abnormálna stolica, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, dysfunkcia pečene, zmena sfarbenia jazyka.
3. Výrazne sa zvyšuje chuť do jedla alebo naopak, objavuje sa anorexia.
4. Bolesti svalov, kĺbov.
5. Krvácanie z nosa.
6. Kožná vyrážka, erytém, dermatitída, svrbenie.
7. Hypotenzia.
8. Žihľavka.
9. Oslabenie erektilnej funkcie u mužov, menštruačné poruchy u žien.
10. Lokálne reakcie vo vagíne: podráždenie, svrbenie, pálenie.

Použitie počas gravidity a laktácie

Ketokonazol sa nesmie používať počas pôrodu a laktácie. Je to spôsobené rizikom vzniku dieťaťa v súvislosti s vysokou absorpciou tabliet. Liek vo forme krému sa však používa, ak pravdepodobný prínos prevyšuje možné poškodenie.

Niektoré užitočné tipy

Na urýchlenie regenerácie sa odporúča piť tablety ketokonazolu. Orálne podávanie zvyšuje biologickú dostupnosť liečiva. Okrem toho je potrebné vyhodnotiť funkčný stav pečene a obličiek, pre ktoré sa vykonáva množstvo štúdií. Pri ochoreniach týchto orgánov je potrebné pravidelne monitorovať priebeh periférnej krvi.

Aby sa zabránilo šíreniu mykózy alebo rozvoju relapsu, musí sa sexuálny partner podrobiť aj liečbe. Prijatie kyslých nápojov zvyšuje schopnosť vstrebávania účinnej látky.

Na urýchlenie regenerácie sa odporúča piť tabletky. Orálne podávanie zvyšuje biologickú dostupnosť liečiva.

Liekové interakcie ketokonazolu

Kombinovať tento liek by mal byť, s opatrnosťou, s prihliadnutím na formu uvoľnenia. Napríklad čapíky neinteragujú s inými prostriedkami, pretože sú charakterizované nízkou absorpciou.

S inými účinnými látkami

Tablety sú zle kombinované s antacidami. Výsledkom je redukcia absorbovateľnosti aktívnej zložky. Použitie lieku spolu s induktormi izoenzýmu CYP3A4 (napríklad rifampicín, fenytoín atď.) Je dôvodom zníženia jeho účinnosti.

Čípky neinteragujú s inými prostriedkami, pretože sú charakterizované nízkou absorpciou.

Použitie množstva liečiv a príslušného činidla vyžaduje neustále monitorovanie zloženia krvi a celkového stavu tela. V tomto prípade sa zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Obmedziť prijímanie viacerých fondov, vrátane tamsulozínu, fentanylu, rifabutínu, rivaroxabanu, karbamazepínu, dasatinibu, nilotinibu, trabektdinu, salmeterolu

Kompatibilita s alkoholom

Zriedkavo sa počas liečby mykózy vyskytuje disulfiramová reakcia pri súčasnom použití látok obsahujúcich alkohol.

V zriedkavých prípadoch môže liek vyvolať disulfiramové reakcie pri súčasnom užívaní alkoholu.

Analógy ketokonazolu

Substituenty ketokonazolu sú vybrané na základe zloženia, dávky aktívnych zložiek. Zohľadnite vedľajšie účinky, kontraindikácie. A nie vždy plnohodnotnou náhradou sa stáva nástroj, ktorý obsahuje rovnaké komponenty. Účinné sú často lieky, ktoré sa líšia zložením, ale sú charakterizované podobným princípom účinku.

Perkhotal (viac o ňom tu) je účinný ekvivalent. Ponúka sa vo forme šampónu, obsahuje rovnaké zloženie v kompozícii. Je účinný proti rôznym druhom húb. Aktívna zložka je inhibítor syntézy ergosterolu huby. Nástroj je predpísaný pre seborrhea, mykózy hlavy, pityriasis, lupiny.

Substituenty ketokonazolu sú vybrané na základe zloženia, dávky aktívnych zložiek.

Z kontraindikácií bolo zaznamenané dojčenie, tehotenstvo a precitlivenosť na liečivo. Pri spracovaní je potrebné pokryť nielen bolestivú oblasť, ale aj zdravú kožu v okolí zóny ovplyvnenej mykózou. Kurz trvá 4-8 týždňov v závislosti od typu ochorenia. V dôsledku toho sa niekedy môže objaviť svrbenie, podráždenie kože, pálenie, alopécia.

Ďalším analógom je Livarol. Vyrába sa vo forme čapíkov na vloženie do vagíny. Nástroj je identický v zložení. Dávkovanie účinnej látky sa nemení. Livarol tvorí lipidové zloženie membrán negatívnych činidiel, navyše inhibuje syntézu ergosterolu. Liek je určený na liečbu akútnej a chronickej kandidózy. Používa sa pri prevencii mykózy vagíny.

Tento nástroj je zakázané používať v období prenášania dieťaťa, dojčenia s výskytom negatívnej reakcie na zložky v jeho zložení. Priebeh liečby nesmie prekročiť 10 dní. Presné termíny určuje lekár a závisí od stavu tela pacienta.