Dexamethasone tablety: návod na použitie, dexametazón 0,5 mg

Dexametazónové tablety - glukokortikosteroid. Indikácie na použitie: opuch mozgu spôsobený nádorom v dôsledku traumatického poranenia mozgu alebo chirurgického zákroku, krvácania do mozgu, encefalitídy alebo meningitídy; reumatoidnú artritídu; bronchiálna astma; alergické reakcie; ulcerózne črevné ochorenie; ochorenie obličiek; poruchy krvi; šok (toxický, posttraumatický, anafylaktický, popáleniny); akútnej nedostatočnosti nadobličiek, primárnej nedostatočnosti kôry nadobličiek.

Registračné číslo: П N012237 / 01

Obchodný názov: Dexametazón

Medzinárodný nechránený názov (INN): dexametazón

Dávková forma: tablety

Fotografie tabliet dexametazónu, na ktorých je uvedená kompozícia

Dexametazónové tablety Zloženie

1 tableta obsahuje: t

Dexametazón - 0,50 mg.

• Monohydrát laktózy - 104,00 mg;
• Kukuričný škrob - 34,20 mg;
• Povidón - 6,0 mg;
• Stearan horečnatý - 1,0 mg;
• Mastenec - 4,0 mg;
• Koloidný oxid kremičitý, bezvodý - 0,30 mg.

popis

Okrúhle, ploché tablety bielej alebo takmer bielej farby s fazetou a rizikom na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina: glukokortikosteroid

ATX Kód tovaru: Н02АВ02

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Glukokortikosteroid (GCS) je metylovaný derivát fluoroprednizolónu, inhibuje uvoľňovanie interleukínu-1 a interleukínu-2, interferónu gama z lymfocytov a makrofágov. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizujúce, anti-šokové, anti-toxické a imunosupresívne účinky.

Potláča uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu hypofýzy (ACTH) a beta-lipotropínu, ale neznižuje obsah cirkulujúceho beta-endorfínu. Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a hormón stimulujúci folikuly (FSH).

Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému (CNS), znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje - červené krvinky (stimuluje tvorbu erytropoetínu).
Interakcia so špecifickými cytoplazmatickými receptormi, vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra, stimuluje syntézu mRNA, ktorá indukuje tvorbu proteínov, vrátane lipokortín, ktorý sprostredkováva bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje syntézu endoperekisy, Rd, leukotriénov, čo prispieva k procesom zápalu, alergií atď.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumínu / globulínu, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus proteínov v svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov (TG), redistribuuje tuk (akumulácia tuku hlavne v ramennom pletive, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus sacharidov: zvyšuje absorpciu sacharidov z gastrointestinálneho traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu príjmu glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz,
vedú k aktivácii glukoneogenézy.

Metabolizmus vody a elektrolytov: zachováva Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (aktivita MKS), znižuje absorpciu Ca2 + z gastrointestinálneho traktu, "oplachuje" Ca2 + z kostí, zvyšuje vylučovanie Ca2 * obličkami.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania mediátorov zápalu eozinofilmi; indukcia tvorby lipokortínu a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom permeability kapilár; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozómov).

Antialergický účinok sa vyvíja ako výsledok supresie syntézy a sekrécie mediátorov alergií, inhibície uvoľňovania zo senzitizovaných žírnych buniek a histamínových bazofilov a ďalších biologicky aktívnych látok, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženia počtu T a B lymfocytov, tuku zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibíciu tvorby protilátok, zmeny imunitnej reakcie organizmu.

Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP) je účinok založený hlavne na inhibícii zápalových procesov, inhibícii vývoja alebo prevencii edému slizníc, inhibícii eozinofilnej infiltrácie submukózneho epitelu priedušiek, ukladaní cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícii erómov, ako výsledok inhibície edému., Zvyšuje citlivosť beta-adrenoreceptorov bronchov malých a stredných kalibrov na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu v dôsledku inhibície alebo redukcie jeho produktov.

Anti-šok a anti-toxické účinky sú spojené so zvýšením krvného tlaku (BP) (v dôsledku 1 zvýšenia koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovenia citlivosti adrenoreceptorov na ne, ako aj vazokonstrikcie), zníženia permeability cievnej steny, ochranných vlastností membrán, aktivácie pečeňových enzýmov zapojených do endo-metabolizmu a metabolizmu xenobiotiká.

Imunodepresívny účinok je spôsobený inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukínu 1, interleukínu 2; interferónu gama) z lymfocytov a makrofágov. Inhibuje syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénnych kortikosteroidov. Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Zvláštnosťou účinku je významná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia aktivity MKS. Dávky 1 až 1,5 mg / deň inhibujú kôru nadobličiek; biologická T1 / 2 - 32-72 h (trvanie inhibície vrstvy hypotalamus - hypofýza - nadobličky). Sila glukokortikosteroidovej aktivity 0,5 mg dexametazónu zodpovedá približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.

farmakokinetika

Dexametazón sa po požití rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť tabliet dexametazónu je približne 80%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme a maximálny účinok po požití sú dosiahnuté za 1 až 2 hodiny; po užití jednorazovej dávky trvá účinok približne 2,75 dní.

V krvnej plazme sa približne 77% dexametazónu viaže na proteíny, najmä albumín. Malé množstvo dexametazónu sa viaže na nonalbumínové proteíny. Dexametazón je látka rozpustná v tukoch, ktorá môže prenikať do extracelulárnych a intracelulárnych priestorov. V CNS (hypotalamus, hypofýza) sú jeho účinky spôsobené väzbou na membránové receptory. V periférnych tkanivách sa viaže na cytoplazmatické receptory. K jeho rozpadu dochádza v mieste jeho pôsobenia, t.j. v klietke. Metabolizované hlavne v pečeni pred tvorbou neaktívnych metabolitov. Vylučuje sa obličkami.

Indikácie dexametazónu

Na strane endokrinného systému: náhradná liečba primárnej a sekundárnej (hypofýznej) adrenálnej insuficiencie, vrodenej hyperplázie nadobličiek, subakútnej tyreoiditídy a ťažkej post-ray tyreoiditídy.

Reumatické ochorenia: reumatoidná artritída (vrátane juvenilnej chronickej artritídy) a extraartikulárne lézie pri reumatoidnej artritíde (pľúca, srdce, oči, kožná vaskulitída).

Systémové ochorenia spojivového tkaniva, vaskulitídy a amyloidózy (ako súčasť kombinačnej terapie): systémové. lupus erythematosus (liečba polyserozitídy a lézií vnútorných orgánov), Sjogrenov syndróm (poškodenie pľúc, obličiek a mozgu pečene), systémová skleróza (myozitída, perikarditída a alveolitída), polymyozitída, dermatomyozitída, systémová vaskulitída, amyloidóza (substitúcia nadobličiek) sklerodermia.

Kožné ochorenia: pemfigoid, bulózna dermatitída, herpetiformná dermatitída, exfoliatívna dermatitída, exsudatívny erytém (ťažké formy), erytém nodosum, seboroická dermatitída (ťažké formy), psoriáza (ťažké formy), psoriáza (ťažké formy), mykózy lišajníkov, fungoidné mykózy a Ivorpurum, Ivorpuritída, idiopatická dermatitída atopická dermatitída, sérová choroba, alergická rinitída, ochorenie lieku (precitlivenosť na lieky), urtikária po transfúzii krvi, systémové imunitné ochorenia (sarkoidóza, temporálna arteritída).

Ochorenia oka: proliferatívne zmeny na obežnej dráhe (endokrinné oftalmopatie, pseudo-nádory), sympatická oftalmia, imunosupresívna terapia pri transplantácii rohovky.
Choroby gastrointestinálneho traktu: ulcerózna kolitída (ťažké exacerbácie), Crohnova choroba (ťažké exacerbácie), chronická autoimunitná hepatitída, rejekcia po transplantácii pečene.

Krvné ochorenia: vrodená alebo získaná akútna, čistá appastická anémia, autoimunitná hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia, akútna lymfoblastická leukémia (indukčná terapia), myelodysplastický syndróm, angioimunoplastická malígna liečba prostómie. s cytostatikami), anémia po myelofibróze s myeloidnou metapláziou alebo lymfoplazmacytoidnou imunocytómou, systémová histiocytóza (systémový proces).

Ochorenia obličiek: primárna a sekundárna glomerulonefritída (Goodpastureov syndróm), poškodenie obličiek v prípade systémových ochorení spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, Sjogrenov syndróm), systémová vaskulitída (zvyčajne v kombinácii s cyklofosfamidom), glomerulonefritída pri nodulárnej polyarteritíde, Charga-Syndromerický syndróm, ktorý je normálny pri liečbe mozgových nádorov a iných stavov. Shonlein-Genokha purpura, zmiešaná kryogpobulinémia, poškodenie obličiek pri arteritíde Takayasu, intersticiálna nefritída, imunosupresívna liečba po transplantácii obličiek, indukcia diurézy a a zníženie proteinemii idiopatického nefrotického syndrómu (bez urémia) a obličkových lézií spojených s systémový lupus erythematosus.

Malígne ochorenia: paliatívna terapia leukémie a lymfómov u dospelých, akútna leukémia u detí, hyperkalcémia v malígnych nádoroch. Iné indikácie: tuberkulózna meningitída so subarachnoidným blokom (v kombinácii s adekvátnou terapiou proti tuberkulóze), trichinóza s neurologickými prejavmi alebo prejavmi myokardu.

Kontraindikácie dexametazónom

Pre krátkodobé použitie pre "vitálne" indikácie je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku.

Liek Dexametazón je kontraindikovaný u pacientov s galaktozémiou, deficienciou laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie v dôsledku skutočnosti, že liek obsahuje laktózu.

S opatrnosťou

Parazitické a infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (v súčasnosti alebo nedávno prenesené, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáza), kuracie kiahne, osýpky; amebiáza, silyloidiáza (zistená alebo suspektná); systémová mykóza; aktívna a latentná tuberkulóza, pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní BCG, stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV).

Choroby gastrointestinálneho traktu: peptický vred a 12 vredov dvanástnika, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novo vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorba abscesu, divertikulitída.

Choroby kardiovaskulárneho systému, vč. nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu sa môže rozšíriť nekróza, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a následne ruptúra ​​srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia. Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane porušenia tolerancie na sacharidy), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefroluritiáza; hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu; systémová osteoporóza, myasténia gravis, akútna psychóza, obezita (III-IV cent.), detská obrna (s výnimkou formy bulbarickej encefalitídy), glaukóm s otvoreným uhlom a uhlom uzavretia, obdobie laktácie.

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenia

Počas gravidity (najmä v prvom trimestri) sa liek Dexametazón môže používať len vtedy, ak očakávaný terapeutický účinok preváži potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej liečbe dexametazónom počas gravidity nie je vylúčená možnosť poruchy rastu plodu. V prípade použitia lieku Dexamethasone v poslednom trimestri gravidity existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať náhradnú liečbu u novorodenca.

Ak žena počas gravidity dostala glukokortikosteroidy, odporúča sa ďalšie použitie glukokortikosteroidov počas pôrodného procesu. Ak sa oneskorí pracovná aktivita alebo sa plánuje cisársky rez, odporúča sa podávať injekciu intravenózne 100 mg hydrokortizónu každých 8 hodín počas periarthral obdobia.
Ak je to potrebné, liečba liekom Dexamethasone sa má ukončiť.

Dexametazón tablety: lacnejšie analógy

Dexametazónové tablety a spôsob podávania

Dávky sú stanovené individuálne pre každého pacienta v závislosti od povahy ochorenia, očakávaného trvania liečby, znášanlivosti liečiva a odozvy pacienta na liečbu.

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je medzi 0,5 mg a 1 mg / deň.
Zvyčajná udržiavacia dávka je od 0,5 mg do 3 mg / deň. Minimálna účinná denná dávka je 0,5-1 mg, maximálna denná dávka je 10-15 mg.
Dennú dávku možno rozdeliť na 2 - 4 dávky.
Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje (zvyčajne o 0,5 mg každé 3 dni až do dosiahnutia udržiavacej dávky).

Pri dlhodobom používaní vysokých dávok ústami sa liek odporúča užívať počas jedla av intervaloch medzi jedlami sa má užívať antacidá. Trvanie používania dexametazónu závisí od povahy patologického procesu a účinnosti liečby a pohybuje sa od niekoľkých dní do niekoľkých mesiacov alebo viac. Liečba sa zastaví postupne (na konci je predpísaných niekoľko injekcií kortikotropínu).

Pri bronchiálnej astme, reumatoidnej artritíde, ulceróznej kolitíde -1,5-3 mg / deň;

• so systémovým lupus erythematosus - 2-4,5 mg / deň;
• s hematologickými ochoreniami - 7,5-10 mg.

Na liečenie akútnych alergických ochorení sa odporúča kombinovať parenterálne a perorálne podávanie: 1 deň - 4-8 mg parenterálne;
2 dni - vo vnútri, 4 mg 3-krát denne; 3,4 dní - vo vnútri, 4 mg 2-krát denne; 5,6 dňa - 4 mg / deň, vo vnútri; Deň 7 - zrušenie lieku.

Dávkovanie u detí

Deti (v závislosti od veku) majú predpísané dávkovanie 2,5-10 mg / m2 plochy povrchu tela / deň, pričom dennú dávku delia na 3-4 dávky.

Diagnostické testy na hyperfunkciu kôry nadobličiek

Krátky 1 mgdexametazónový test: 1 mg dexametazónu vnútri v 11.00; odber vzoriek krvi na stanovenie kortizolu v sére o 8.00 nasledujúci deň.
Špeciálny 2-dňový test s 2 mg dexametazónu: 2 mg dexametazónu perorálne každých 6 hodín počas 2 dní; denne sa odoberá moč, aby sa určila koncentrácia 17-hydroxykortikosteroidov.

Vedľajší účinok dexametazónu

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO):

• veľmi často> 1/10
• často od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až

Foto návod na použitie tabliet dexametazónu, časť 1

Foto návod na použitie tabliet dexametazónu, časť 2

Foto návod na použitie tabliet dexametazónu, časť 3

Obrázok návodu na použitie tabliet dexametazónu, časť 4

Obrázok návodu na použitie tabliet dexametazónu, časť 5

Obrázok návodu na použitie tabliet dexametazónu, časť 6

Foto návod na použitie tabliet dexametazónu, časť 7

Obrázok návodu na použitie tabliet dexametazónu, časť 8

Dexametazón tablety: recenzie lieku

Elena Korostyleva, Nižný Novgorod
Som vášnivý alergik. Veľa som trpel na jar, akonáhle začne akékoľvek kvitnutie. Vzala si veľa liekov. Ale posledné dva roky sa presunuli k užívaniu piluliek Dexametozon. Prirodzene, tento liek som začal brať len na predpis. Zdá sa, že mi tak v ideálnom prípade pomohol vyrovnať sa s najhoršími alergiami, ale tentoraz som si všimol, že som sa po užívaní pilulky nejako nevoľne cítil. Kým nebudem riskovať, že ich vezmem ďalej, čakám na radu od lekára.
Tatyana Malinovskaya, Sevastopoľ
Mal som exsudatívny erytém vo veľmi ťažkej forme a dermatológ mi nariadil, aby som si vzal veľa liekov. Dlho som sa liečil. Postupne si všimla, že jej obdobia sa stali veľmi nudnými a potom vôbec nezmizli. Začalo sa zotavovať. Spočiatku som si myslel, že to boli všetky príznaky tehotenstva, ale ako sa ukázalo neskôr, to bolo všetko dôsledkom účinkov hormonálnych piluliek Dexamethasone. Liek, hoci mal pozitívny vplyv na liečbu ochorenia, ale zároveň nejakým spôsobom a škodlivý účinok na moje telo. Preto nie som s výsledkom veľmi spokojný.
Veronika Romantsova, Sterlitamak
Po pôrode boli moje hormóny veľmi postihnuté. Takže, aby som obnovil hormonálne pozadie, lekár mi nariadil, aby som si vzal lacný hormonálny liek - tablety Dexametazónu. Mali veľmi úžasný účinok na hormóny a všetko sa vrátilo k normálu, ale vďaka týmto tabletám sa prebudila pankreatitída a musela som s ním tiež zaobchádzať.
Yury Barsukov, Jalta
Na liečbu reumatoidnej artritídy mi bola predpísaná komplexná liečba. Mal v sebe pilulky Dexamethasone, určite si nie som istý, ale myslím si, že to boli oni, ktorí prispeli k mojej rýchlej obnove.
Yana Belousova, Shakhty
Niektoré červené škvrny sa objavili na mojom tele, ktoré boli stále veľmi bolestivé. Išiel som k dermatológovi a ukázalo sa, že po tom všetkom je to erytém. Bol som predpísaný, aby pilulky Dexamethasone. Neboli veľmi drahé, čo ma príjemne potešilo. Ak vezmeme tieto „zázračné“ tabletky, na druhý deň sa tieto strašné miesta výrazne zmenšili a neboli tak bolestivé. Rezal som ich na týždeň a potom som videl, že na mojom hrudi začínajú rásť čierne vlasy! Pre ženy to nie je normálne! Hoci tento liek má rýchly účinok v liečbe, má tiež veľmi silný vplyv na hormóny.
Taisiya Monashova, Kemerovo
Po ultrazvuku som diagnostikoval vznik malej cysty na vaječníku. A lekár mi nariadil, aby som na začiatku tehotenstva užíval tabletky Dexamethasonu. Ale keď som mal predčasné kontrakcie od 36. týždňa, okamžite som tento liek zrušil, pretože som mal skoré prerušenie placenty. Ale okrem mínusov mi tieto tabletky pomohli na začiatku tehotenstva, pretože cysta zmizla.
Larisa Serbulova, Moskva
Začal som užívať dexametazónové tabletky na alergie. Jeden deň bol pre mňa dosť, všetky príznaky okamžite zmizli. Tento liek len zvláda alergie, ale od neho som začal priberať na váhe, takže som musel hľadať iný liek.

6 komentárov k článku

Tablety dexametazónu mi predpísal gynekológ v súvislosti s problémami vaječníkov a nie 1 tabletou denne, ale štvrtinou tablety 0,5 mg. Upozornila ma na možný prírastok hmotnosti. Užívanie tabliet ukázalo pozitívny trend v rovnováhe mojich hormónov. Nepozorovali sa žiadne vedľajšie účinky okrem toho, že lekár varoval. Áno, po šiestich mesiacoch som sa zotavil o 5 kg, ale aktívny životný štýl, vyvážená strava a ja som stratil 12 kg za 3 mesiace bez napätia, takže dexametazón pre postavu nie je taká prekážka, stačí sa jesť menej sacharidov.

Darina, súhlasím s vami, liek je skutočne účinný, ale nie bez vedľajších účinkov. Samozrejme, že ste šťastnejší ako ja. Po pôrode som mal hormonálne zlyhanie. I gynekológ menoval tieto pilulky obnoviť hormonálne hladiny. Prirodzene, boli problémy v ženskom spôsobe, ktorý takmer zmizol po užití Dexamethasonu. ale spolu s vymiznutím cysty prišli problémy s gastrointestinálnym traktom. Otvorila sa moja pankreatitída a objavili sa nejaké zvláštne závraty. Po vysadení lieku som sa cítil dobre, aj keď som tiež musel vypiť kurz žalúdka.

Naozaj neviem, pravdepodobne pre niekoho takého. O tomto lieku môžem povedať len dobré veci. Veľmi lacné, rýchlo zmierňuje svrbenie tela, začervenanie, dýchavičnosť, kožu po tom, čo sa dostane lepšie. Šetrí na jar, keď začína kvitnutie. A čo je najdôležitejšie - pri užívaní tabliet neboli žiadne nežiaduce reakcie. Zloženie je dobrá cena veľmi šťastná.

Mal som reumatoidnú artritídu po tom, čo som mal krvnú infekciu. Predpísané 2 lieky. Jeden z nich, Dexamethason je veľmi dobrý liek. Nie je to drahé, to je jedna z výhod, veľmi účinná. Liečba trvala 2 týždne. Niekedy som často začal kupovať bieloruské drogy, je v nich veľmi málo pomocných a iných prostriedkov. A zdá sa mi, že na to vždy existuje menej kontraindikácií. Odporúčam dokonale vyrovnať s artritídou. Áno, a môžete použiť aj na iné choroby.

Používa sa pri alergickej rinitíde. Prášky nebudú hovoriť, že drahé. Strávil som na pitie len týždeň, pretože to bolo menej ako škoda. Výhodou bolo, že pár hodín nos ešte začal dýchať, až potom sa opäť upchal. Škoda bola, že som sa stal veľmi chorý, tras v noci, vyschol v ústach a bol stále hladný, a dokonca aj žalúdok bol plný - to bolo prakticky bulímia.

Benefit nie je moc všimol. Mám dermatitídu na mnoho rokov, a nakoniec som sa rozhodol vyskúšať tieto pilulky. Videl mesiac. Počas prvých dvoch týždňov sa vôbec nič nestalo, bolo to svrbenie a koža bola pokrytá vyrážkou. Ale v treťom týždni, zápal začal pomaly vysychať, potom to bolo umyté a videl som, že koža sa stala čistejšou, svrbenie postupne ustupovalo. Takže mesiac som sa zbavil hrôzy, ktorá bola na chrbte. Až teraz, potom, čo bol liek prerušený, všetko opäť vzniklo, plus 3,5 kg.

dexametazónom

10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - fľaše z tmavého skla (1) - balenie kartónu.

Glukokortikosteroid (GCS) je metylovaný derivát fluoroprednizolónu, inhibuje uvoľňovanie interleukínu-1 a interleukínu-2, interferónu gama z lymfocytov a makrofágov. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizujúce, anti-šokové, anti-toxické a imunosupresívne účinky.

Potláča uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu hypofýzy (ACTH) a beta-lipotropínu, ale neznižuje obsah cirkulujúceho beta-endorfínu. Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) a hormón stimulujúci folikuly (FSH).

Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému (CNS), znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje - červené krvinky (stimuluje tvorbu erytropoetínu).

Interakcia so špecifickými cytoplazmatickými receptormi, vytvára komplex, ktorý preniká do bunkového jadra, stimuluje syntézu mRNA, ktorá indukuje tvorbu proteínov, vrátane lipokortín, ktorý sprostredkováva bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje syntézu endoperekisy, Pg, leukotriénov, čo prispieva k procesom zápalu, alergií atď.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumínu / globulínu, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus proteínov v svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov (TG), redistribuuje tuk (akumulácia tuku hlavne v ramennom pletive, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus sacharidov: zvyšuje absorpciu sacharidov z gastrointestinálneho traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu príjmu glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu
fosfoenolpyruvátkarboxyláza a syntéza aminotransferáz vedúcich k aktivácii glukoneogenézy.

Metabolizmus vody a elektrolytov: zachováva Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (aktivita MKS), znižuje absorpciu Ca2 + z gastrointestinálneho traktu, "vymyje" Ca2 + z kostí, zvyšuje vylučovanie Ca2 + obličkami.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania mediátorov zápalu eozinofilmi; indukcia tvorby lipokortínu a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom permeability kapilár; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozómov).

Antialergický účinok sa vyvíja ako výsledok supresie syntézy a sekrécie mediátorov alergií, inhibície uvoľňovania zo senzitizovaných žírnych buniek a histamínových bazofilov a ďalších biologicky aktívnych látok, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženia počtu T a B lymfocytov, tuku zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibíciu tvorby protilátok, zmeny imunitnej reakcie organizmu.

Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc (CHOCHP) je účinok založený hlavne na inhibícii zápalových procesov, inhibícii vývoja alebo prevencii edému slizníc, inhibícii eozinofilnej infiltrácie submukózneho epitelu priedušiek, ukladaní cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibícii erómov, ako výsledok inhibície edému., Zvyšuje citlivosť beta-adrenoreceptorov bronchov malých a stredných kalibrov na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu v dôsledku inhibície alebo redukcie jeho produktov.

Anti-šok a anti-toxické účinky sú spojené so zvýšením krvného tlaku (zvýšením koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovením citlivosti adrenoreceptorov na ne, ako aj vazokonstrikciou), znížením vaskulárnej permeability, membránovými ochrannými vlastnosťami, aktiváciou pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme endo - a xenobiotík.

Imunodepresívny účinok je spôsobený inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukínu 1, interleukínu 2; interferónu gama) z lymfocytov a makrofágov.

Inhibuje syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne syntézu endogénnych kortikosteroidov. Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Zvláštnosťou účinku je významná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia aktivity MKS. Dávky 1 až 1,5 mg / deň inhibujú kôru nadobličiek; biologický t_1/2 - 32-72 h (trvanie depresie hypotalamus-hypofýza-kortikálna vrstva nadobličiek).

Sila glukokortikosteroidovej aktivity 0,5 mg dexametazónu zodpovedá približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.

Dexametazón sa po požití rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť tabliet dexametazónu je približne 80%. C_max v krvnej plazme a maximálny účinok po požití sa dosiahne za 1-2 hodiny; po užití jednorazovej dávky trvá účinok približne 2,75 dní.

V krvnej plazme sa približne 77% dexametazónu viaže na proteíny, najmä albumín. Malé množstvo dexametazónu sa viaže na nonalbumínové proteíny. Dexametazón je látka rozpustná v tukoch, ktorá môže prenikať do extracelulárnych a intracelulárnych priestorov. V CNS (hypotalamus, hypofýza) sú jeho účinky spôsobené väzbou na membránové receptory. V periférnych tkanivách sa viaže na cytoplazmatické receptory. K jeho rozpadu dochádza v mieste jeho pôsobenia, t.j. v klietke. Metabolizované hlavne v pečeni pred tvorbou neaktívnych metabolitov. Vylučuje sa obličkami.

Na strane endokrinného systému: náhradná liečba primárnej a sekundárnej (hypofýznej) adrenálnej insuficiencie, vrodenej hyperplázie nadobličiek, subakútnej tyreoiditídy a ťažkej post-ray tyreoiditídy. Reumatické ochorenia: reumatoidná artritída (vrátane juvenilnej chronickej artritídy) a extraartikulárne lézie pri reumatoidnej artritíde (pľúca, srdce, oči, kožná vaskulitída).

Systémové ochorenia spojivového tkaniva, vaskulitídy a amyloidózy (ako súčasť kombinovanej terapie): systémový lupus erythematosus (liečba polyserozitídy a lézií vnútorných orgánov), Sjogrenov syndróm (liečba lézií pľúc, obličiek a mozgu), systémová skleróza (liečba myozitídy, perikarditídy a alveolitídy), polymyozitída, dermatomyozitída, systémová vaskulitída, amyloidóza (substitučná liečba adrenálnej insuficiencie), sklerodermia.

Kožné ochorenia: pemfigoid, bulózna dermatitída, herpetiformná dermatitída, exfoliatívna dermatitída, exsudatívny erytém (ťažké formy), erytém nodosum, seboroická dermatitída (ťažké formy), psoriáza (ťažké formy), psoriáza (ťažké formy), mykózy lišajníkov, fungoidné mykózy a Ivorpurum, Ivorpuritída, idiopatická dermatitída atopická dermatitída, sérová choroba, alergická rinitída, ochorenie lieku (precitlivenosť na lieky), urtikária po transfúzii krvi, systémové imunitné ochorenia (sarkoidóza, temporálna arteritída).

Ochorenia oka: proliferatívne zmeny na obežnej dráhe (endokrinné oftalmopatie, pseudo-nádory), sympatická oftalmia, imunosupresívna terapia pri transplantácii rohovky.

Choroby gastrointestinálneho traktu: ulcerózna kolitída (ťažké exacerbácie), Crohnova choroba (ťažké exacerbácie), chronická autoimunitná hepatitída, rejekcia po transplantácii pečene.

Ochorenia krvi: vrodená alebo získaná akútna čistá aplastická anémia, autoimunitná hemolytická anémia, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia, akútna lymfoblastická leukémia (indukčná terapia), myelodysplastický syndróm, angioimmunoblastický neoplastický index, Ipid bunková caplet, Ipodiomyopatia s cytostatikami), anémia po myelofibróze s myeloidnou metapláziou alebo lymfoplazmacytoidnou imunocytómou, systémová histiocytóza (systémový proces).

Ochorenia obličiek: primárna a sekundárna glomerulonefritída (Goodpastureov syndróm), poškodenie obličiek v prípade systémových ochorení spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, Sjogrenov syndróm), systémová vaskulitída (zvyčajne v kombinácii s cyklofosfamidom), glomerulonefritída pri nodulárnej polyarteritíde, Charga-Syndromerický syndróm, ktorý je normálny pri liečbe mozgových nádorov a iných stavov. Shonlein-Genokha purpura, zmiešaná kryoglobulinémia, poškodenie obličiek pri Takayasu arteritíde, intersticiálna nefritída, imunosupresívna liečba po transplantácii obličiek, indukcia diurézy a a zníženie proteinemii idiopatického nefrotického syndrómu (bez urémia) a obličkových lézií spojených s systémový lupus erythematosus.

Malígne ochorenia: paliatívna terapia leukémie a lymfómov u dospelých, akútna leukémia u detí, hyperkalcémia v malígnych nádoroch.

Iné indikácie: tuberkulózna meningitída so subarachnoidným blokom (v kombinácii s adekvátnou terapiou proti tuberkulóze), trichinóza s neurologickými prejavmi alebo prejavmi myokardu.

Pre krátkodobé použitie pre "vitálne" indikácie je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na účinnú látku alebo pomocné zložky lieku.

Liek Dexametazón je kontraindikovaný u pacientov s galaktozémiou, deficienciou laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie v dôsledku skutočnosti, že liek obsahuje laktózu.

S opatrnosťou. Parazitické a infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (v súčasnosti alebo nedávno prenesené, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáza), kuracie kiahne, osýpky; amebiáza, silyloidiáza (zistená alebo suspektná); systémová mykóza; aktívna a latentná tuberkulóza, pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po očkovaní BCG, stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV).

Choroby gastrointestinálneho traktu: peptický vred a 12 vredov dvanástnika, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novo vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorba abscesu, divertikulitída.

Choroby kardiovaskulárneho systému, vč. nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu, nekróza sa môže šíriť, spomaľovať tvorbu jazvového tkaniva a v dôsledku toho prasknutie srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálnu hypertenziu, hyperlipidémiu.

Endokrinné ochorenia: diabetes mellitus (vrátane porušenia tolerancie na sacharidy), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba.

Závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefroluritiáza; hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu; systémová osteoporóza, myasténia gravis, akútna psychóza, obezita (III-IV cent.), detská obrna (s výnimkou formy bulbarickej encefalitídy), glaukóm s otvoreným uhlom a uhlom uzavretia, obdobie laktácie.

Dávky sú stanovené individuálne pre každého pacienta v závislosti od povahy ochorenia, očakávaného trvania liečby, znášanlivosti liečiva a odozvy pacienta na liečbu.

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je medzi 0,5 mg a 9 mg / deň.

Zvyčajná udržiavacia dávka je od 0,5 mg do 3 mg / deň.

Minimálna účinná denná dávka je 0,5-1 mg.

Maximálna denná dávka je 10-15 mg.

Dennú dávku možno rozdeliť na 2 až 4 dávky.

Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje (zvyčajne o 0,5 mg každé 3 dni až do dosiahnutia udržiavacej dávky).

Pri dlhodobom používaní vysokých dávok ústami sa liek odporúča užívať počas jedla av intervaloch medzi jedlami sa má užívať antacidá. Trvanie používania dexametazónu závisí od povahy patologického procesu a účinnosti liečby a pohybuje sa od niekoľkých dní do niekoľkých mesiacov alebo viac. Liečba sa zastaví postupne (na konci je predpísaných niekoľko injekcií kortikotropínu).

- v prípade bronchiálnej astmy, reumatoidnej artritídy, ulceróznej kolitídy - 1,5-3 mg / deň;

- so systémovým lupus erythematosus - 2-4,5 mg / deň;

- s onkohematologickými ochoreniami - 7,5-10 mg.

Na liečenie akútnych alergických ochorení sa odporúča kombinovať parenterálne a perorálne podávanie: 1 deň - 4-8 mg parenterálne; 2 dni - vo vnútri, 4 mg 3-krát denne; 3, 4 dni - vo vnútri, 4 mg 2-krát denne; 5, 6 dní - 4 mg / deň., Vnútri; Deň 7 - zrušenie lieku.

Dávkovanie u detí

Deti (v závislosti od veku) majú predpísané dávkovanie 2,5-10 mg / m 2 povrchu tela / deň, pričom dennú dávku delia na 3-4 dávky.

Diagnostické testy na hyperfunkciu kôry nadobličiek

Krátky 1 mg dexametazónový test: 1 mg dexametazónu vo vnútri o 11.00 hod. odber vzoriek krvi na stanovenie kortizolu v sére o 8.00 nasledujúci deň.

Špeciálny 2-dňový test s 2 mg dexametazónu: 2 mg dexametazónu perorálne každých 6 hodín počas 2 dní; denne sa odoberá moč, aby sa určila koncentrácia 17-hydroxykortikosteroidov.

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov (WHO): veľmi často> 1/10, často od> 1/100 do 1/1000 až 1/10000 až < 1/1000, очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Na strane imunitného systému: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti, znížená imunitná reakcia a zvýšená citlivosť na infekcie.

Na strane endokrinného systému: často - prechodná adrenálna insuficiencia, retardácia rastu u detí a adolescentov, insuficiencia a atrofia nadobličiek (redukcia stresovej odpovede), Itsenko-Cushingov syndróm, menštruačná porucha, hirsuitizmus, prechod latentného diabetes mellitus na klinicky manifestný, zvýšený požiadavky na inzulín alebo orálne hypoglykemické lieky u pacientov s diabetes mellitus, retenciou sodíka a vody, zvýšenou stratou draslíka; veľmi zriedka, hypokalemická alkalóza, negatívna bilancia dusíka v dôsledku katabolizmu proteínov.

Poruchy metabolizmu a výživy: často - znížená tolerancia na sacharidy, zvýšená chuť do jedla a zvýšenie telesnej hmotnosti, obezita; zriedkavo - hypertriglyceridémia.

Na strane nervového systému: často - mentálne poruchy; zriedkavo, opuch papily zrakového nervu a zvýšený intrakraniálny tlak (pseudo-nádor mozgu) po prerušení liečby, závraty, bolesti hlavy; veľmi zriedkavo - kŕče, eufória, nespavosť, podráždenosť, hyperkinéza, depresia; zriedkavo - psychóza.

Na strane tráviaceho systému: zriedkavo - peptické vredy, akútna pankreatitída, nevoľnosť, čkanie, žalúdočné alebo dvanástnikové vredy; veľmi zriedkavo - ezofagitída, perforácia vredu a krvácanie gastrointestinálneho traktu (hematoméza, melena), pankreatitída, perforácia žlčníka a čriev (najmä u pacientov s chronickými zápalovými ochoreniami hrubého čreva).

Na strane zmyslov: zriedkavo - zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak, tendencia k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny rohovky, exophtalalmos.

Od kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - artériová hypertenzia, hypertenzná encefalopatia; veľmi zriedkavo, polyfocal ventrikulárne extrasystoly, prechodná bradykardia, srdcové zlyhanie, ruptúra ​​myokardu po nedávnom akútnom srdcovom infarkte.

Na časti kože: často - erytém, riedenie a krehkosť kože, oneskorené hojenie rán, strie, petechia a ekchymózy, nadmerné potenie, akné s steroidmi, potlačenie kožnej reakcie počas alergologických testov; veľmi zriedkavo - anginevrotický edém, alergická dermatitída, urtikária.

Na strane pohybového aparátu: často - svalová atrofia, osteoporóza, svalová slabosť, steroidná myopatia (svalová slabosť v dôsledku katabolizmu svalového tkaniva); zriedkavo - aseptická nekróza kostí; veľmi zriedkavo - kompresné vertebrálne zlomeniny, ruptúry šľachy (najmä ak sa používajú niektoré chinolóny spolu), poškodenie kĺbovej chrupavky a nekróza kostí (spojená s častými intraartikulárnymi injekciami).

Na strane hemopoetického systému: zriedkavo - tromboembolické komplikácie, pokles počtu monocytov a / alebo lymfocytov, leukocytóza, eozinofília (ako u iných glukokortikosteroidov), trombocytopénia a netrombocytopenická purpura.

Alergické reakcie: zriedkavo - kožná vyrážka, svrbenie, angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok.

Z genitourinárneho systému: zriedkavo - impotencia.

Príznaky a príznaky vysadenia glukokortikosteroidov

Ak pacient, ktorý dlhodobo užíva glukokortikosteroidy rýchlo znižuje dávku lieku, môže sa u neho objaviť príznak nedostatočnosti nadobličiek, hypotenzia a smrť.

V niektorých prípadoch môžu byť abstinenčné príznaky podobné príznakom a príznakom exacerbácie alebo recidívy ochorenia, o ktorých pacient dostáva liečbu. Pri rozvoji závažných nežiaducich účinkov sa má liečba dexametazónom prerušiť.

Jednorazové použitie veľkého počtu tabliet nevedie ku klinicky významnej intoxikácii.

Symptómy: Vedľajšie účinky závislé od dávky sa môžu zvýšiť. V tomto prípade sa má dávka znížiť.

Liečba: podporná a symptomatická.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Súčasné použitie dexametazónu a nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) zvyšuje riziko vzniku a tvorby vredov gastrointestinálneho traktu.

Účinok dexametazónu sa znižuje so súčasným používaním induktorov izoenzýmov CYPZA4 (napríklad fenytoínu, fenobarbitónu, karbamazepínu, primidónu, rifabutínu, rifampicínu) alebo liekov, ktoré zvyšujú metabolický klírens glukokortikoidov (efedrín a aminoglutetimid); v takýchto prípadoch je potrebné zvýšiť dávku dexametazónu.

Interakcia medzi dexametazónom a liekmi uvedenými vyššie môže skresliť výsledky vzoriek supresie dexametazónom. Ak sa majú vzorky s dexametazónom vykonávať počas liečby jedným z uvedených liekov, táto interakcia by sa mala vziať do úvahy pri interpretácii výsledkov vzoriek.

Súčasné užívanie dexametazónu a inhibítorov izoenzýmu CYPZA4 (napríklad ketokonazol, makrolidové antibiotiká) môže viesť k zvýšeniu koncentrácie dexametazónu v krvi.

Súčasné užívanie liekov, ktoré sú metabolizované CYPZA4 (napríklad indinavir, erytromycín), môže zvýšiť ich klírens, ktorý môže byť sprevádzaný znížením ich sérových koncentrácií.

Dexametazón znižuje účinnosť hypoglykemických liekov, antihypertenzív, praziquantelu a natriuretík (je potrebné zvýšiť dávku týchto liekov); zvyšuje aktivitu heparínu, albendazolu a draslík šetriacich diuretík (v prípade potreby zníži dávku týchto liekov).

Dexametazón môže zmeniť účinok kumarínových antikoagulancií, preto sa počas liečby odporúča častejšie monitorovanie protrombínového času. Antacidá znižujú absorpciu dexametazónu v žalúdku. Fajčenie neovplyvňuje farmakokinetiku dexametazónu.

Pri súčasnom užívaní perorálnych kontraceptív sa môže T zvýšiť_1/2 glukokortikosteroidy so zodpovedajúcim zvýšením ich biologických účinkov a zvýšením výskytu nežiaducich vedľajších účinkov.

Súčasné užívanie ritodrinu a dexametazónu počas pôrodu je kontraindikované, pretože to môže viesť k smrti matky v dôsledku pľúcneho edému. Kombinované použitie dexametazónu a talidomidu môže spôsobiť toxickú epidermálnu nekrolýzu.

Možné terapeuticky prospešné interakcie: súčasné použitie dexametazónu a metoklopramidu, difenhydramínu, prochlorperazínu alebo 5-HT antagonistov₃ receptory (serotonínové alebo 5-hydroxytryptamínové receptory typu 3), ako napríklad ondansetron alebo granisetron, sú účinné pri prevencii nevoľnosti a zvracania spôsobeného chemoterapiou (cisplatina, cyklofosfamid, metotrexát, fluorouracil).

U pacientov vyžadujúcich dlhodobú liečbu dexametazónom sa po vysadení liečby môže vyvinúť syndróm "abstinenčného" syndrómu (aj bez jasných príznakov adrenálnej insuficiencie): horúčka, výtok z nosa, hyperémia spojiviek, bolesť hlavy, závraty, ospalosť a podráždenosť, bolesť svalov a kĺbov, vracanie, strata hmotnosti, slabosť, kŕče. Preto sa má dexametazón zrušiť postupným znižovaním dávky. Rýchle vysadenie lieku môže byť fatálne.

U pacientov, ktorí boli dlhodobo liečení dexametazónom a ktorí boli stresovaní po jeho zrušení, je potrebné pokračovať v užívaní dexametazónu, pretože indukovaná insuficiencia nadobličiek môže pretrvávať niekoľko mesiacov po vysadení lieku.

Terapia dexametazónom môže maskovať príznaky existujúcich alebo nových infekcií a príznakov črevnej perforácie u pacientov s ulceróznou kolitídou. Dexametazón môže zhoršiť priebeh systémových mykotických infekcií, latentnej amebiózy alebo pľúcnej tuberkulózy.

Pacienti s akútnou pľúcnou tuberkulózou dexametazónom môžu byť predpísaní (spolu s liekmi proti tuberkulóze) len v prípade fulminantného alebo silného šíreného procesu. Pacienti s inaktívnou pľúcnou tuberkulózou, ktorí dostávajú liečbu dexametazónom, alebo pacienti s pozitívnymi tuberkulínovými testami majú súčasne dostávať chemoprofylaxiu proti tuberkulóze.

U pacientov s osteoporózou, hypertenziou, srdcovým zlyhaním, tuberkulózou, glaukómom, hepatálnou alebo renálnou insuficienciou, diabetom, aktívnymi peptickými vredmi, čerstvými črevnými anastomózami, ulceróznou kolitídou a epilepsiou je potrebná osobitná pozornosť a starostlivé lekárske sledovanie. S opatrnosťou sa liek predpisuje v prvých týždňoch po akútnom infarkte myokardu, u pacientov s tromboembolizmom, s myasténiou, glaukómom, hypotyreózou, psychózou alebo psychoneurózou, ako aj u pacientov starších ako 65 rokov.

Počas liečby dexametazónom je možná dekompenzácia diabetes mellitus alebo prechod z latentného na klinicky manifestovaný diabetes mellitus.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné kontrolovať hladinu draslíka v krvnom sére.

Počas liečby dexametazónom je kontraindikované očkovanie živými vakcínami.

Imunizácia usmrtenými vírusovými alebo bakteriálnymi vakcínami neposkytuje očakávaný nárast titra špecifických protilátok, a preto nemá potrebný ochranný účinok. Dexametazón sa zvyčajne nepredpisuje 8 týždňov pred očkovaním a do 2 týždňov po očkovaní.

Pacienti, ktorí dlhodobo užívajú vysoké dávky dexametazónu, by sa mali vyhýbať kontaktu s pacientmi s osýpkami; v prípade náhodného kontaktu sa odporúča profylaktická liečba imunoglobulínom.

Pri liečbe pacientov, ktorí nedávno podstúpili chirurgický zákrok alebo zlomeniny kostí, je potrebná opatrnosť, pretože dexametazón môže spomaliť hojenie rán a zlomenín.

Účinok glukokortikosteroidov sa zvyšuje u pacientov s cirhózou alebo hypotyreózou.

Dexametazón sa používa u detí a dospievajúcich iba podľa prísnych indikácií. Počas liečby je nevyhnutná prísna kontrola rastu a vývoja dieťaťa alebo mladistvého.

Osobitné informácie o niektorých zložkách lieku

Zloženie liečiva Dexametazón je laktóza, a preto je jeho použitie u pacientov s galaktozémiou, deficienciou laktázy a syndrómom glukózo-galaktózovej malabsorpcie kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a iné zložité mechanizmy

Dexametazón neovplyvňuje schopnosť kontrolovať vozidlá a pracovať s technickými zariadeniami, ktoré vyžadujú sústredenie pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Počas gravidity (najmä v prvom trimestri) sa liek Dexametazón môže používať len vtedy, ak očakávaný terapeutický účinok preváži potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej liečbe dexametazónom počas gravidity nie je vylúčená možnosť poruchy rastu plodu. V prípade použitia lieku Dexamethasone v poslednom trimestri gravidity existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať náhradnú liečbu u novorodenca.

Ak žena počas gravidity dostala glukokortikosteroidy, odporúča sa ďalšie použitie glukokortikosteroidov počas pôrodného procesu. Ak sa oneskorí pracovná aktivita alebo sa plánuje cisársky rez, odporúča sa intravenózne podávať 100 mg hydrokortizónu každých 8 hodín počas peripartálneho obdobia.

V prípade potreby liečby liekom Dexametazon sa má dojčenie ukončiť.

Dexametazón (0,5 mg) dexametazón

inštrukcia

• ruský
• kazašský Russian

Obchodný názov

Medzinárodný nechránený názov

Forma dávkovania

štruktúra

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - dexametazón 0,5 mg,

pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón, magnéziumstearát, mastenec, oxid kremičitý, koloidný bezvodý

Okrúhle tablety bielej alebo takmer bielej farby s rovným povrchom, s rizikom na jednej strane a fazetou.

Farmakoterapeutická skupina

Kortikosteroidy na systémové použitie. Glukokortikoidy. Dexametazón.

ATH kód H02AB02

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Dexametazón sa rýchlo a takmer úplne absorbuje perorálnym podaním. Biologická dostupnosť dexametazónu je 80%. Po perorálnom podaní sa zaznamenáva Smah v plazme po 1-2 hodinách; po jednorazovej dávke účinok trvá približne 66 hodín.

V plazme sa približne 77% dexametazónu viaže na plazmatické proteíny a väčšinou sa premieňa na albumín. Na non-albumínové proteíny sa viaže len minimálne množstvo dexametazónu. Dexametazón je zlúčenina rozpustná v tukoch. Liečivo sa najskôr metabolizuje v pečeni. Malé množstvá dexametazónu sa metabolizujú v obličkách a iných orgánoch. K prevládajúcej eliminácii dochádza prostredníctvom moču. Polčas (T1 2) je asi 190 min.

farmakodynamika

Dexametazón je syntetický hormón kôry nadobličiek (kortikosteroid) s účinkom glukokortikoidov. Liek má výrazný protizápalový, antialergický a desenzibilizačný účinok, má imunosupresívnu aktivitu.

Doteraz sa nazhromaždilo dosť informácií o mechanizme účinku glukokortikoidov, aby sme si predstavili, ako pôsobia na bunkovej úrovni. V cytoplazme buniek sa nachádzajú dva jasne definované receptorové systémy. Prostredníctvom glukokortikoidných receptorov majú kortikosteroidy protizápalové a imunosupresívne účinky a regulujú homeostázu glukózy; prostredníctvom receptorov mineralokortikoidov regulujú metabolizmus sodíka a draslíka, ako aj rovnováhu vody a elektrolytov.

Indikácie na použitie

náhradná liečba primárnej a sekundárnej (hypofýznej) adrenálnej insuficiencie

vrodená hyperplázia nadobličiek

subakútnou tyreoiditídou a závažnou posttyroiditídou

pemfigus, psoriáza, dermatitída (kontaktná dermatitída s poškodením veľkého povrchu kože, atopická, exfoliatívna, bulózna herpetiforma, seborea, atď.), ekzém

toksidermiya, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm)

malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm)

alergické reakcie na lieky a potraviny

sérová choroba, vyrážka

urtikária, angioedém

alergická rinitída, pollinóza

slepota (akútne centrálne

chorioretinitída, zápal zrakového nervu)

alergické stavy (konjunktivitída, uveitída, skleritída, keratitída, iriitída)

systémové imunitné ochorenia (sarkoidóza, temporálna arteritída)

proliferatívne zmeny na obežnej dráhe (endokrinná oftalmopatia, pseudo-nádory), sympatická oftalmia

imunosupresívnej transplantácii rohovky

ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída

akútna toxická bronchiolitída, chronická bronchitída, bronchiálna astma (exacerbácie)

agranulocytóza, panmielopatia, anémia (vrátane autoimunitnej hemolytickej, kongenitálnej hypoplastiky, erytroblastopénie)

idiopatická trombocytopenická purpura

sekundárna trombocytopénia u dospelých, lymfóm (Hodgkins, non-Hodgkins)

leukémia, lymfocytová leukémia (akútna, chronická)

ochorenia autoimunitnej genézy obličiek (vrátane akútnej glomerulonefritídy)

paliatívna terapia leukémie a lymfómu u dospelých

akútnej leukémie u detí

hyperkalcémia v malígnych nádoroch

edém mozgu v dôsledku primárnych nádorov alebo mozgových metastáz v dôsledku kraniotomie alebo poranení hlavy

Dávkovanie a podávanie

Pri dlhodobom perorálnom užívaní vysokých dávok dexametazónu sa liek odporúča užívať s jedlom av intervaloch medzi jedlami je potrebné užívať antacidá. Počas dňa sa odporúča aplikovať s prihliadnutím na denné výkyvy endogénnej sekrécie glukokortikoidov v rozsahu od 6 do 8 hodín.

Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých je medzi 0,5 mg a 9 mg denne. Maximálna denná dávka je 10-15 mg. Dennú dávku možno rozdeliť na 2 - 4 dávky. Zvyčajná udržiavacia dávka je od 0,5 mg do 3 mg denne.

Počiatočná dávka dexametazónu sa má aplikovať dovtedy, kým sa nedosiahne terapeutický účinok, potom sa postupne znižuje (zvyčajne o 0,5 mg za 3 dni) na udržiavaciu dávku 2 - 4,5 mg alebo viac za deň. Ak liečba vysokými dávkami trvá dlhšie ako niekoľko dní, dávka lieku sa postupne znižuje počas niekoľkých nasledujúcich dní alebo na dlhšie obdobie. Minimálna účinná dávka je 0,5-1 mg / deň. Dávky sú stanovené individuálne pre každého pacienta v závislosti od povahy ochorenia, očakávaného trvania liečby, znášanlivosti liečiva a odozvy pacienta na liečbu. Trvanie Dexametazonu je 5-7 dní až niekoľko 2-3 mesiacov alebo viac. Liečba sa zastaví postupne.

Dávkovanie u detí starších ako 6 rokov

Odporúčaná dávka je od 0,08 mg do 0,3 mg / kg telesnej hmotnosti alebo od 2,5 mg do 10 mg / m2 plochy povrchu tela, rozdelená do 3 alebo 4 dávok.

Vedľajšie účinky

pokles glukózovej tolerancie, "steroidný" diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus

Itsenko-Cushingov syndróm, prírastok hmotnosti

čkanie, nevoľnosť, vracanie, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, plynatosť, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalická fosfatáza, pankreatitída

"steroidný" vred žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu

arytmie, bradykardie (až do zástavy srdca), vývoja (u citlivých pacientov) alebo zvýšenej závažnosti chronického srdcového zlyhania, zvýšeného krvného tlaku

delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, manicko-depresívna psychóza, depresia, paranoia

zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita, úzkosť, nespavosť, bolesť hlavy, závraty, kŕče, závraty

náhla strata zraku (pri parenterálnom podávaní, kryštály liečiva sa môžu ukladať do očných ciev), zadný subkapsulárny katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, trofické zmeny rohovky, exoftalmos, vývoj sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka

negatívna bilancia dusíka (zvýšené rozpadávanie proteínov), hyperlipoproteinémia

retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypokalemický syndróm (hypokalémia, arytmia, myalgia alebo svalový spazmus, neobvyklá slabosť a únava)

retardácia rastu a osifikácia u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón)

zvýšené vylučovanie vápnika, osteoporóza, patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza humerálnej hlavy a stehennej kosti, ruptúra ​​šľachy

"steroidnú" myopatiu, svalovú atrofiu

oneskorené hojenie rán, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy

petechia, ekchymóza, riedenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie

generalizované a lokálne alergické reakcie

znížená imunita, rozvoj alebo exacerbácia infekcií

porušenie sekrécie pohlavných hormónov (porušenie menštruačného cyklu, hirsutizmus, impotencia, oneskorený sexuálny vývoj u detí

kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo pomocné zložky lieku

peptický vred a dvanástnikový vred

akútne vírusové, bakteriálne a systémové plesňové infekcie (ak sa nepoužije vhodná liečba)

závažná hypertenzia

závažné zlyhanie obličiek

III - IV stupeň obezity

aktívna tuberkulóza

tehotenstva a dojčenia

cirhóza pečene alebo chronická hepatitída

deti do 6 rokov

Súčasné užívanie Dexametazónu a liekov proti bolesti (nesteroidné protizápalové lieky), antihypertenzív, antidiabetík, antiepileptík, diuretík, antikoagulancií, anti-astmatických aerosólov alebo ritodrínu môže posilniť alebo oslabiť jeho účinok a / alebo spôsobiť nežiaduci účinok. Preto by sa tieto lieky nemali používať súčasne.

Počas liečby liekom Dexamethasone by sa mali zdržať alkoholických nápojov.

Špeciálne pokyny

V prípade diabetu, tuberkulózy, bakteriálnej a amébickej dyzentérie, arteriálnej hypertenzie, tromboembólie, zlyhania srdca a obličiek, nešpecifickej ulceróznej kolitídy, divertikulitídy, novo vzniknutej črevnej anastomózy, je potrebné používať Dexametazón veľmi starostlivo a s možnosťou adekvátnej liečby základného ochorenia. Ak pacient mal v minulosti psychózu, liečba glukokortikosteroidmi sa vykonáva len zo zdravotných dôvodov.

Pri náhlom vysadení lieku, najmä v prípade vysokých dávok, dochádza k vysadeniu glukokortikosteroidov: anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť a celková slabosť. Po niekoľkých mesiacoch vysadenia lieku môže pretrvávať relatívna nedostatočnosť kôry nadobličiek. Ak sa počas tohto obdobia vyskytnú stresové situácie, dočasne sa vymenujú glukokortikoidy a v prípade potreby mineralokortikoidy.

Pred začatím užívania lieku sa odporúča vykonať vyšetrenie pacienta na prítomnosť patologického vredu žalúdka. Pacientom s predispozíciou k vývoju tejto patológie by mali byť priradené profylaktické antacidá.

Počas liečby liekmi musí pacient dodržiavať diétu bohatú na draslík, proteíny, vitamíny, so zníženým obsahom tukov, sacharidov a sodíka.

Ak má pacient interkurentné infekcie, septický stav, liečba Dexametazónom musí byť kombinovaná s antibakteriálnou terapiou.

Ak sa liečba dexametazónom vykonáva 8 týždňov pred a 2 týždne po aktívnej imunizácii (očkovanie), potom sa účinok imunizácie zníži alebo úplne neutralizuje. Pacientom s ťažkými poraneniami hlavy a cerebrovaskulárnymi príhodami ischemického typu je potrebné predpisovať glukokortikoidy s opatrnosťou.

U detí starších ako 6 rokov je pri dlhodobej liečbe potrebné starostlivo sledovať dynamiku rastu a vývoja. U detí počas obdobia rastu sa majú glukokortikosteroidy používať len zo zdravotných dôvodov a pod obzvlášť starostlivým lekárskym dohľadom. Aby sa zabránilo narušeniu rastových procesov s predĺženou liečbou detí vo veku od 6 do 14 rokov, odporúča sa užívať 4-dňovú prestávku v liečbe každé 3 dni.

Deti, ktoré sú počas liečby v kontakte s osýpkami a kiahňami, majú predpísané špecifické imunoglobulíny.

Charakteristiky účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné stroje

Keďže Dexametazón môže spôsobiť závraty a bolesti hlavy, odporúča sa zdržať sa vedenia vozidla a ovládania iných potenciálne nebezpečných strojov.

predávkovať

Príznaky: možná exacerbácia vedľajších účinkov opísaná v príslušnej časti.

Liečba: liek sa má vysadiť a predpísať symptomatickú liečbu. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Po vymiznutí príznakov predávkovania sa liek obnoví.

Forma uvoľnenia a balenie

Na 10 tabliet sa umiestni do blistrového pásikového obalu z filmu z polyvinylchloridu / polyvinyl dichloridu a hliníkovej fólie. Na 1 obale blistrov spolu s návodom na použitie v štátnom a ruskom jazyku umiestnite do balenia z kartónu.