Diflucan: návod na použitie, analógy a recenzie

Diflucan je liek, ktorý má výrazný antifungálny a antimikrobiálny účinok.

Účinná látka - flukonazol - má schopnosť účinne inhibovať syntézu sterolov v bunkách húb. Účinnosť preukázaná proti kvasinkám a kvasinkovým hubám (Candida spp, Cryptococcus neoformans), plesňovým hubám (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofytom (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfným formám (Coccidioides immit).

Flukonazol má vysokú špecificitu pre plesňové enzýmy závislé od cytochrómu P450. Liečba flukonazolom 50 mg / deň počas 28 dní neovplyvnila plazmatickú koncentráciu testosterónu u mužov ani koncentráciu steroidov u žien vo fertilnom veku. Flukonazol v dávke 200-400 mg / deň nemal klinicky významný účinok na hladiny endogénnych steroidov a ich reakciu na stimuláciu ACTH u zdravých mužských dobrovoľníkov.

Po požití sa Diflucan dobre vstrebáva, hladiny účinnej látky v krvnej plazme (a celková biologická dostupnosť) presahujú 90% hladín flukonazolu v krvnej plazme, keď sa podáva IV.

Súčasné požitie neovplyvňuje absorpciu požitím. Cmax sa dosiahne v priebehu 0,5 - 1,5 hodiny po podaní flukonazolu nalačno. Plazmatická koncentrácia je úmerná dávke.

Účinná látka každej z liekových foriem Diflucanu - flukonazolu: t

  • 1 kapsula - 50 mg (označené „FLU-50“), 100 mg („FLU-100“) alebo 150 mg („FLU-150“);
  • 1 ml hotovej suspenzie - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml roztoku - 2 mg.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Diflucan? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:

  • kandidóza, vrátane generalizovaných foriem, kandidémie, kandidurie, kandidózy v prítomnosti imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
  • kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy, kryptokokózy na pozadí imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
  • mykózy kože vrátane pityriasis versicolor;
  • onychomykóza;
  • iné mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza).

Návod na použitie Diflucanu a dávkovanie

Na liečbu väčšiny hubových lézií stačí užiť kapsulu Diflucan 150 mg raz. Takže pri vaginálnej kandidóze stačí, aby ženy užívali jednu tabletu lieku raz a pri chronickom procese by sa liek mal užívať v rovnakej dávke raz mesačne.

Pri množstve mykotických infekcií sa dávka lieku môže zvýšiť na 400 mg a priebeh liečby sa predlžuje na 4 týždne.

Vaginálna kandidóza a kandida indukovaná balanitis: perorálne, raz 150 mg. Aby sa znížila frekvencia recidív vaginálnej kandidózy, môžete užívať 150 mg raz za 4 týždne, trvanie sa určuje individuálne a môže sa pohybovať od 16 týždňov do 1 roka. Jednorazové užívanie lieku u pacientov mladších ako 18 rokov a starších ako 60 rokov bez lekárskeho predpisu sa neodporúča;

Orofaryngeálna kandidóza: 50-100 mg 1-krát denne počas 7-14 dní. U pacientov s AIDS, po úplnom priebehu liečby, je 150 mg predpísané raz týždenne na prevenciu recidívy, lekár určí obdobie individuálne;

Atrofická kandidóza ústnej dutiny spôsobená nosením protéz: 50 mg 1 krát denne, liečba - 14 dní, liečba sa uskutočňuje v kombinácii s antiseptickou liečbou protézy;

Neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, ezofagitída, kandiduria, kandidóza kože a slizníc (s výnimkou genitálnej kandidózy): 50-100 mg denne počas 14-30 dní;

Infekcie kože, vrátane mikozy hladkej kože, nôh, inguinálnej oblasti a kandidálnych infekcií: 150 mg 1-krát týždenne alebo 50 mg 1-krát denne počas 2-4 týždňov, pre mykózu nohy do 6 týždňov;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1-krát týždenne počas 2–3 týždňov alebo 50 mg 1-krát denne počas 2–4 týždňov;

Hlboká endemická mykóza: 200-400 mg denne, dĺžka liečby je predpísaná individuálne, môže byť 11-24 mesiacov pre kokcidioidomykózu, parakokcidioidomykózu - od 2 do 17 mesiacov, sporotrichózu - 1-16 mesiacov, histoplazmózu - 3-17 mesiacov;

  1. Onychomykóza - 150 mg 1 krát týždenne. Liečba pokračuje až do úplného nahradenia infikovaného nechtu, pretože opätovný rast nechtov trvá zvyčajne 3-6 mesiacov, nohy 6-12 mesiacov;

Prevencia kandidózy: od 50 do 400 mg 1-krát denne, príjem sa má začať niekoľko dní pred očakávaným vývojom neutropénie.

Na liečenie a prevenciu vzniku plesňovej infekcie v ústach pri nosení zubných protéz sa pacientovi predpíše Diflucan v dennej dávke 50 mg súčasne s perorálnymi lokálnymi antiseptikami počas 2 týždňov.

Na liečbu balanitisu a balanopostitídy spôsobenej plesňovou infekciou sa mužom predpisuje 150 mg lieku raz.

U plesňových infekcií nôh, nechtovej platničky a krúžkovcov sa dospelým pacientom predpisuje Diflucan v ktorejkoľvek z jeho dávkových foriem v dennej dávke 150 mg počas 2 týždňov. Ak je to potrebné, kurz môže byť predĺžený o ďalšie 2 až 4 týždne pod dohľadom lekára.

Liečba pityriasis versicolor s týmto liečivým prípravkom sa uskutočňuje v dávke 300 mg raz týždenne počas 2-4 týždňov.

V niektorých prípadoch sa roztok a suspenzia Diflucanu môžu používať v pediatrickej praxi pre deti do 3 rokov. Dávka sa vypočíta prísne lekár, na základe indikátorov telesnej hmotnosti, navyše, liek sa užíva nie raz denne, ale raz za 3 dni.

Vedľajšie účinky

Vymenovanie Diflucanu môže sprevádzať nasledovné vedľajšie účinky: t

  • Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, kŕče, zmena chuti.
  • Na strane zažívacieho systému: bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nauzea, dyspepsia, vracanie, hepatotoxicita (vrátane zriedkavých prípadov so smrteľnými následkami), zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, bilirubínu, hladiny aminotransferáz v sére (ALT a AST), zhoršená funkcia pečene, hepatitída, hepatocelulárnej nekrózy, žltačky.
  • Pretože kardiovaskulárny systém: zvýšenie QT intervalu na EKG, blikanie / flutter komôr.
  • Dermatologické reakcie: vyrážka, alopécia, exfoliatívne kožné ochorenia, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
  • Na strane hematopoetického systému: leukopénia, vrátane neutropénie a agranulocytózy, trombocytopénie.
  • Metabolizmus: zvýšený cholesterol a triglyceridy v plazme, hypokalémia.
  • Alergické reakcie: anafylaktické reakcie (vrátane angioedému, opuchu tváre, urtikárie, svrbenia).

kontraindikácie

Je kontraindikované menovať Diflucan v týchto prípadoch:

  • v prípade precitlivenosti na aktívne alebo pomocné zložky liečiva;
  • V kombinácii s terfenadínom (v prípadoch, keď sa použitie Diflucanu ukáže v dávke 400 mg denne alebo viac) alebo cisapride.

S opatrnosťou Diflucan predpísané pre:

  • Poruchy funkcie pečene v dôsledku užívania flukonazolu;
  • Výskyt kožnej vyrážky spôsobenej užívaním lieku;
  • Súčasné použitie terfenadínu a flukonazolu v dávke nižšej ako 400 mg denne;
  • Potenciálne proarytmické stavy u pacientov.

predávkovať

Vyskytli sa prípady predávkovania drogami, pri ktorých boli zaznamenané halucinácie a paranoidné správanie. V tejto situácii sa aplikuje liečba podľa symptómov a odporúča sa výplach žalúdka.

Je potrebné mať na pamäti, že liek sa vylučuje do moču, takže proces stimulácie močenia v tomto prípade je tiež prioritou.

Analógy Diflucan, cena v lekárňach

V prípade potreby je možné nahradiť Diflucan analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Diflucanu, ceny a recenzie liekov podobných akcií neplatia. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v lekárňach (Moskva) Diflucan kapsuly 150: 398 - 430 rubľov pre 1 kapsulu. Cena riešenia je od 229 rubľov.

Diflucan

Názov produktu:

Diflucan (Diflucan)

štruktúra

Kapsuly Diflucan 50 (100, 150) mg:
Účinná látka: flukonazol 50 (100, 150).
Ďalšie látky: kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, laurylsulfát, laktóza.

Diflucan infúzny roztok: t
Účinná látka: flukonazol 2 mg na 1 ml.
Ďalšie látky: Na Cl.

Farmakologický účinok

Účinná látka Diflucanu - flukonazolu - má schopnosť účinne inhibovať syntézu sterolov v bunkách húb. Diflucan preukázal účinnosť anti-kvasinky a kvasinky, ako huby (Candida spp, Cryptococcus neoformans), huby (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitídy), dermatofytom (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfné formách (Coccidioides immitis).
Diflucan sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho systému a dosahuje maximálnu koncentráciu v priebehu 0,5 - 1,5 hodiny po požití, príjem potravy neovplyvňuje absorpciu Diflucanu, polčas je približne 26 - 30 hodín (takže sa môže aplikovať raz denne). Flukonazol dobre preniká do telesných tekutín a tkanív, jeho koncentrácie v mozgovomiechovom moku, slinách, bronchiálnych sekrétoch je takmer rovnaký ako v krvnej plazme a v stratum corneum kože sa liek akumuluje v dávkach prevyšujúcich koncentráciu v krvi.
Diflucan netvorí aktívne metabolity, vylučuje sa obličkami v prakticky nezmenenej forme.

Indikácie na použitie

- kandidóza, vrátane generalizovaných foriem, kandidémie, kandidurie, kandidózy v prítomnosti imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
- kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy, kryptokokózy na pozadí imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
- mykózy kože vrátane pityriasis versicolor;
- onychomykóza;
- iné mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza).

Spôsob použitia

Účinná denná dávka sa vypočíta individuálne v závislosti od patológie a závažnosti ochorenia. Na liečenie kandidózy genitálií je spravidla potrebná jediná aplikácia Diflucanu. Podávanie Diflucanu na iné ochorenia by malo trvať až do vymiznutia objektívnych a subjektívnych symptómov. Pacienti s nízkym imunitným stavom (AIDS, imunosupresívna liečba, malígne neoplazmy) spravidla potrebujú udržiavaciu liečbu po ukončení hlavného liečebného cyklu.
Na liečbu kryptokokózy sa používa nasledujúca schéma: v prvý deň je odporúčaná denná dávka 0,4 g, v druhej a nasledujúcej 0,2 - 0,4 g. Liečba kryptokokózy závisí od umiestnenia infekcie a závažnosti ochorenia, ako je tomu pri kryptokokovej meningitíde, liečba trvá najmenej 6-8 hodín. týždňov. Udržiavacia dávka pre pacientov s AIDS je dlhodobo predpísaná v dávke 0,2 g.

Liečba generalizovaných foriem kandidózy, kadidémia začína dennou dávkou 0,4 g (prvý deň), s ďalším prechodom na udržiavaciu dávku 0,2 g. V závažných prípadoch môže byť udržiavacia dávka 0,4 g. Trvanie liečby sa stanoví individuálne v závislosti od klinického obrazu a závažnosti. choroby.
Liečba orofaryngeálnej kandidózy sa uskutočňuje v priebehu 1 až 2 týždňov pri dennej dávke 0,05 až 0,1 g. Pri nízkom imunitnom stave môže liečba orofaryngeálnej kandidózy pokračovať dlhšie, na prevenciu relapsu sa liek predpisuje v dávke 0,15 g raz týždenne.
V prípade kandidózy ústnej dutiny v dôsledku nosenia protéz sa Diflucan predpisuje v dennej dávke 0,05 g v kombinácii s perorálnymi antiseptikami, priebeh liečby je najmenej 2 týždne.
Pri kandidóze slizníc, okrem genitálnej kandidózy, sa liek predpisuje v dávke 0,05 až 0,1 g, priebeh terapie je 2 až 4 týždne.

Na liečbu vaginálnej kandidózy je Diflucan zvyčajne dostačujúci pri dávke 0,15 g, ktorá sa užíva raz. Pri chronickej kandidóze s častými exacerbáciami sa odporúča užívať Diflucan v dávke 0,15 g raz mesačne počas 4-6 mesiacov. Na liečenie kandidálnej balanitis je zvyčajne postačujúca dávka 0,15 g, ktorá sa užíva raz.
V prípadoch, keď je nutná prevencia kandidózy, sa odporúča podávať Diflucan v dávke od 0,05 g do 0,4 g, vysoké dávky (0,3 - 0,4 g) sa predpisujú v prípade rizika generalizácie kandidózy, napríklad pri neutropénii.
Pri kožných ochoreniach plesní sa odporúča užívať 0,15 g raz za 7 dní alebo 0,05 g denne. Priebeh liečby je 2 až 6 týždňov v závislosti od miesta mykózy a závažnosti ochorenia.

Na liečbu pityriasis versicolor sa Diflucan predpisuje v dávke 0,3 g raz týždenne, priebeh liečby má trvať aspoň 2 týždne, je možné podať iný režim podávania: 0,05 g denne, počas 2-4 týždňov.
Pri onychomykóze sa odporúča použiť nasledovnú schému na použitie Diflucanu: pri 0,15 g raz týždenne sa má liek pokračovať až do úplného nahradenia nechtu nechtom. V prípade nechtov na rukách je doba výmeny zvyčajne do šiestich mesiacov, pre nechty na nohách do jedného roka.
Pri iných mykózach sa vyžaduje dlhšia liečba, niekedy až 2 roky. Doba liečby je odlišná a závisí od povahy infekcie, takže pri histoplazmóze trvá zvyčajne 1-1,5 roka, s kokcidiomykózou od 1 do 2 rokov, so sporotrichózou od 1 mesiaca do 1,5 roka, s parakokcidiomykózou do 17 mesiacov.
U detí sa Diflucan používa v dávkach nepresahujúcich dávky u dospelých, liek sa podáva raz denne. Pri predpisovaní lieku Diflucan deťom sa berie do úvahy povaha infekcie a hmotnosť dieťaťa. V prípade kandidózy na slizniciach sa Diflucan predpisuje v dávke 3 mg na kg telesnej hmotnosti denne, v prvý deň liečby sa môže predpísať nasycovacia dávka, ktorá je 6 mg na kg telesnej hmotnosti denne. Na liečbu generalizovaných foriem kandidálnej infekcie sa odporúčaná dávka pohybuje od 6 mg na kg telesnej hmotnosti do 12 mg na kg telesnej hmotnosti. Aby sa zabránilo rozvoju plesňových infekcií u detí s nízkym imunitným stavom, Diflucan sa predpisuje v dávke od 3 do 12 mg na kg telesnej hmotnosti. Deti mladšie ako 14 dní Diflucan sa podáva v rovnakej dávke ako staršie deti, ale nie raz za 24 hodín, ale raz za 72 hodín; u detí mladších ako 30 dní sa liek predpisuje v rovnakých dávkach, ale raz za 48 hodín.

Vedľajšie účinky

Vo väčšine prípadov sa liek Diflucan lieči bez vedľajších účinkov, v zriedkavých prípadoch sa pozorujú tieto nežiaduce účinky: t
• na strane nervového systému: bolesti hlavy, kŕče, závraty;
• na strane kože - alergické prejavy, až po Stevensov-Johnsonov syndróm a Layelov syndróm, alopécia;
• zo strany gastrointestinálneho traktu: bolesť brucha, zmeny v úrovni pečeňových testov, dyspepsia, toxická (lieková) hepatitída; zlyhanie pečene, dokonca smrť;
• časté: anafylaxia, zmena chuti, hematopoetická depresia.

kontraindikácie

Známa intolerancia na flukonazol alebo na niektorú zo zložiek lieku. Súčasné menovanie Diflucanu s terfenadínom alebo cisapridom je kontraindikované. Relatívna kontraindikácia je gravidita alebo obdobie dojčenia, pretože nie sú k dispozícii údaje o stupni bezpečnosti použitia Diflucanu počas týchto období.

tehotenstvo

Použitie Diflucanu počas tehotenstva je nežiaduce, liek môže byť použitý len zo zdravotných dôvodov.

Liekové interakcie

Antikoagulanciá (kumarín): ak sa používa spolu s warfarínom, protrombínový čas sa môže zvýšiť, čo môže viesť k krvácaniu, preto, keď sa podávajú v rovnakom čase, je potrebné neustále sledovanie koagulogramu a protrombínového času.

Hydrochlorotiazid: pri súčasnom užívaní týchto liekov je možné zvýšiť koncentráciu flukonazolu o 40%, čo by mal vziať do úvahy ošetrujúci lekár.

Benzodiazepíny: súčasné podávanie midosolamu a flukonazolu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie benzodiazepínu ak rozvoju psychomotorických reakcií. Ak je kombinované použitie nevyhnutné, odporúča sa znížiť dávku Diflucanu a starostlivo sledovať stav pacienta.

Cisaprid: pri súčasnom použití s ​​Diflucanom sa môžu vyvinúť komorové arytmie, ako napríklad pirueta, vrátane fatálnych foriem, preto je ich kombinované použitie kontraindikované.

Cyklosporín: údaje o spoločnom príjme cyklosporínu a Diflucanu sú protichodné, v niektorých štúdiách došlo k zvýšeniu koncentrácie cyklosporínu, v iných sa nezistil. V prípade potreby sa odporúča ich spoločné použitie, aby sa pravidelne určovala koncentrácia cyklosporínu v sére.

Perorálne kontraceptíva: použitie flukonazolu vo veľkých dávkach môže viesť k zvýšeným hladinám etinylestradiolu a levonorgestrolu.

Fenytoín: flukonazol môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie fenytoínu, preto ak sa podávajú v rovnakom čase, vyžaduje sa úprava dávky a neustále monitorovanie koncentrácie fenytoínu v krvi.

Rifampicín: môže viesť k zníženiu koncentrácie flukonazolu a jeho rýchlejšej eliminácii, takže ak potrebujete spoločný príjem, odporúča sa zvýšiť dávku flukonazolu.

Sulfonylmočovinové deriváty: môžu sa používať spolu s flukonazolom, ale má sa zvážiť riziko hypoglykémie.

Teofylín: flukonazol môže viesť k zvýšeniu koncentrácie teofylínu, preto v prípadoch, keď sa majú užívať súčasne, je potrebná úprava dávky teofylínu.

Astemizol: simultánny príjem môže prebiehať len s opatrným sledovaním hladiny astemizolu v krvnej plazme kvôli možnosti zvýšenia jeho koncentrácie.

Terfenadín: ak sa užíva súčasne, je možné predĺženie Q-T intervalu, čo môže viesť k arytmiám, vrátane fatálnych. Kombinované použitie týchto liekov je možné len v prípade, keď sa flukonazol používa v dávke nižšej ako 0,4 g.

predávkovať

Sú popísané prípady predávkovania s klinikou vývoja psychomotorických reakcií. Liečba spočíva v urýchlení vylučovania flukonazolu z tela, výplachom žalúdka, hemodialýze a tiež je odôvodnená symptomatická liečba.

Uvoľňovací formulár

Diflucan Capsules 50 mg, 7 kapsúl v balení.
Diflucan Capsules 100 mg, 7 kapsúl v balení.
Kapsuly Diflucan 150 mg, 1 kapsula na balenie.
Diflucan infúzny roztok 2 mg na 1 ml, 50 ml injekčná liekovka.
Diflucan infúzny roztok 2 mg na 1 ml, 100 ml v injekčnej liekovke.

Podmienky skladovania

Odporúča sa skladovať Diflucan na mieste, spoľahlivo chránenom pred priamym slnečným svetlom, teplota v miestnosti by nemala presiahnuť 27 stupňov Celzia.

synonymá

Difluzol, Mikomax, Mikomaks 150, Mikomaks inf., Mikomaks sir., Mikosist, Fluconazole Sandoz, Flukonorm, Fluorkor, Fucis, Fucis DT.
Pozri tiež zoznam analógov liečiva Diflucan.

Diflucan: návod na použitie

Liek Diflucan patrí do skupiny antifungálnych činidiel a používa sa na liečbu mykóz v rôznych oblastiach medicíny.

Forma uvoľňovania a zloženie liečiva

Liek Diflucan je dostupný v niekoľkých dávkových formách: kapsuly, injekčný roztok, prášok na suspenziu.

Kapsuly obsahujú 50 mg alebo 150 mg účinnej zložky - flukonazolu, sú označené na obale a sú dostupné v bunkovom balení po 7 kusov v škatuli s podrobným popisom.

Prášok na prípravu suspenzií je dostupný v 5 ml fľašiach v škatuľke s priloženými inštrukciami a odmernou lyžičkou v súprave. 1 ml pripravenej suspenzie obsahuje 10 mg flukonazolu. Prášok je biela látka, bez zápachu a nečistôt.

Roztok diflukánu je dostupný v 50, 100 a 200 ml fľašiach z číreho skla. 1 ml roztoku obsahuje 2 mg účinnej látky flukonazol, ako aj pomocné zložky - chlorid sodný a vodu na injekciu.

Farmakologické vlastnosti liečiva

Liek Difilyukan patrí do skupiny antifungálnych činidiel a má širokú terapeutickú účinnosť proti mnohým typom mykóz. Liek ničí kvasinkové huby, plesňové huby, dermatofyty, ako aj dimorfné formy patogénov.

Vstup aktívneho liečiva Diflucan - flukonazol do tela sa rýchlo vstrebáva cez sliznice tráviaceho traktu do systémového obehu, maximálna koncentrácia liečiva v krvi sa pozoruje už po 1 - 1,5 hodine po užití alebo podaní liečiva. Účinok pretrváva 24-30 hodín, čo umožňuje užívať liek len raz denne.

Flukonazol dobre preniká do všetkých biologických tekutín: sliny, spúta, sekrécie vagíny a penisu, mozgovomiechového moku, krvi, plazmy, spermií a ďalších.. Okrem toho sa mute časť liečiva akumuluje v stratum corneum kože, čo ju robí ešte efektívnejšou.

Indikácie na použitie

Liek Diflucan vo svojich rôznych dávkových formách sa predpisuje pacientom na liečbu a prevenciu nasledujúcich patológií:

  • Kandidóza vagíny, ktorá sa vyskytuje počas liečby antibiotikami, oslabením imunitného systému, infekciou HIV alebo AIDS;
  • Plesňové lézie kože vrátane pityriasis versicolor;
  • onychomykóza;
  • sporotrichóza;
  • Kandidóza slizníc ústnej dutiny, hltanu, pažeráka;
  • Balanitis a balanopostitída spôsobená plesňovou infekciou;
  • Kandidúria a kandidóza - huby podobné kvasinkám v moči a krvi;
  • Endemické mykózy;
  • Mykóza nôh a nechtová platňa.

Liečivo v jeho rôznych dávkových formách je tiež predpisované pacientom na účely profylaxie onkologických ochorení počas chemoterapie alebo radiačnej terapie.

Kontraindikácie na použitie

Liek Diflucan by mal predpísať lekár po predbežnom vyšetrení pacienta. Pred začatím liečby sa pacientovi odporúča, aby si pozorne prečítal priložené pokyny, pretože liek má nasledujúce kontraindikácie: t

  • Individuálna neznášanlivosť účinnej látky lieku alebo jeho pomocných zložiek;
  • Nedostatok laktázy;
  • Vek do 3 rokov.

Pri mimoriadnej opatrnosti sa pacientom predpisujú lieky, ak majú nasledujúce stavy:

  • Porucha funkcie pečene a obličiek;
  • Alergické reakcie na flukonazol v anamnéze (vyrážka, svrbenie, začervenanie kože);
  • Choroby srdca a krvných ciev;
  • Porušenie rovnováhy vody a soli v tele;
  • Povrchové hubové lézie kože a nôh.

Dávkovanie a podávanie

Dennú dávku liečiva a trvanie liečby vo väčšine prípadov určuje lekár individuálne pre každého jednotlivého pacienta. Priamo závisí od jej diagnózy, veku, znášanlivosti, prítomnosti komplikácií a charakteristík organizmu.

Podľa inštrukcií Diflucan vo svojej akejkoľvek dávkovej forme na liečbu rekurentnej kandidózy vagíny je raz určený raz. Na liečbu iných foriem plesňovej infekcie sa liek predpisuje tiež 1 krát denne, ale pokračuje, až kým klinické prejavy patológie nezmiznú.

Pacienti so slabou imunitou alebo HIV sú predpísaní na dobu do 1,5 - 2 mesiacov, po ktorých prechádzajú na podpornú profylaktickú liečbu u jednotlivca predpísaného lekárom.

Liečba húb podobných kvasinkám v krvi a v moči (generalizované formy kandidózy) sa uskutočňuje dlhú dobu v dennej dávke 400 mg. Po zlepšení stavu pacienta a zmiznutí klinických príznakov kandidózy prejdú na udržiavaciu dávku lieku - 200 mg.

Liečba kandidózy ústnej sliznice, hltana pažeráka sa uskutočňuje v dennej dávke 50-100 mg počas 2 týždňov. Dávka lieku pre deti je určená lekárom čisto individuálne, v závislosti od veku a telesnej hmotnosti pacienta.

Na liečenie a prevenciu vzniku plesňovej infekcie v ústach pri nosení zubných protéz sa pacientovi predpíše Diflucan v dennej dávke 50 mg súčasne s perorálnymi lokálnymi antiseptikami počas 2 týždňov.

Na liečbu balanitisu a balanopostitídy spôsobenej plesňovou infekciou sa mužom predpisuje 150 mg lieku raz.

U plesňových infekcií nôh, nechtovej platničky a krúžkovcov sa dospelým pacientom predpisuje Diflucan v ktorejkoľvek z jeho dávkových foriem v dennej dávke 150 mg počas 2 týždňov. Ak je to potrebné, kurz môže byť predĺžený o ďalšie 2 až 4 týždne pod dohľadom lekára.

Liečba pityriasis versicolor s týmto liečivým prípravkom sa uskutočňuje v dávke 300 mg raz týždenne počas 2-4 týždňov.

V niektorých prípadoch sa roztok a suspenzia Diflucanu môžu používať v pediatrickej praxi pre deti do 3 rokov. Dávka sa vypočíta prísne lekár, na základe indikátorov telesnej hmotnosti, navyše, liek sa užíva nie raz denne, ale raz za 3 dni.

Použitie lieku počas tehotenstva a dojčenia

V medicíne nie sú spoľahlivé informácie o účinkoch hlavnej zložky lieku na plod počas tehotenstva. Podľa údajov z výskumu, dlhodobé užívanie liekov na báze flukonazolu vo veľkých dávkach tehotnou ženou môže viesť k vývojovým abnormalitám plodu, najmä k rozvoju porúch tváre lebky, rozštiepeniu patra, deformáciám bedra a rebier a vrodeným srdcovým defektom. Pri použití Diflucanu v dávke nie vyššej ako 150 mg denne neboli na strane plodu žiadne takéto patológie, avšak tento liek sa môže použiť na liečbu tehotných žien len vtedy, keď očakávaný prínos pre matku je oveľa vyšší ako pravdepodobné riziko pre dieťa v maternici. Okrem toho, počas vývoja drozd u tehotných žien, gynekológovia sa snažia nájsť alternatívne lieky, ktoré nie sú škodlivé pre matku a vývoj plodu.

Keďže flukonazol ľahko preniká do materského mlieka, používanie lieku Diflucan počas dojčenia sa neodporúča. Ak je to potrebné, liečba pre ženu by mala nájsť povolený analóg alebo prerušenie laktácie.

Vedľajšie účinky

Počas liečby liekom Diflucan sa u pacientov môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky: t

  • Závraty, parestézia, bolesti hlavy, poruchy spánku, podráždenosť, triaška končatín;
  • Bolesť v epigastrickej oblasti, abnormálna stolica, nevoľnosť a zvracanie, suchá sliznica úst, zvýšená smäd;
  • Porucha funkcie pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
  • Slabosť, únava, bolesť svalov;
  • Kožná vyrážka, začervenanie, svrbenie kože;
  • Anafylaxia alebo rozvoj angioedému.

Diflucan je spravidla dobre tolerovaný pacientmi a vedľajšie účinky sa vyvíjajú len v najvzácnejších prípadoch.

Predávkovanie drogami

Pri predávkovaní liekom sa u pacienta vyvíja psychomotorická dysfunkcia a tiež dochádza k zvýšeniu vyššie opísaných vedľajších účinkov. V prípade náhodného požitia veľkej dávky lieku musí byť pacient neodkladne prijatý k lekárovi. Liečba pozostáva z výplachu žalúdka, užívania enterosorbentov, hemodialýzy a podľa potreby symptomatickej liečby.

Interakcia lieku s inými liekmi

Pri súčasnom užívaní lieku s antikoagulanciami kumarín zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom menovaní Diflucanu s hydrochlorotiazidom sa zvyšuje koncentrácia flukonazolu v krvi približne o 40%, čo je dôležité zvážiť pri užívaní tejto liekovej interakcie.

Pri súčasnom vymenovaní lieku s diazepamom a jeho analógmi môže byť porušenie psychomotorických reakcií u pacienta. Táto lieková interakcia vyžaduje zníženie dávky flukonazolu a monitorovanie celkového stavu pacienta.

Pri súčasnom užívaní Diflucanu s perorálnymi kontraceptívami v krvi ženy sa zvyšuje koncentrácia etinylestradiolu a levonorgestrolu.

Pri súčasnom užívaní lieku s Rifampicínom sa vyžaduje zvýšenie dávky Diflucanu, pretože pod vplyvom Rifampicinu sa flukonazol rýchlo vylučuje z tela a nemá čas vyvíjať svoj priamy účinok.

Špeciálne pokyny

Dlhodobé užívanie lieku Diflucan vo vysokých dávkach zvyšuje pravdepodobnosť toxického poškodenia pečene, preto počas liečby je dôležité pravidelne monitorovať hladinu pečeňových transamináz a ak sa zvýšia, užívať týchto pacientov pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pacienti vo veku odchodu do dôchodku v neprítomnosti patológií korekcie dennej dávky z obličiek sa nevyžadujú.

Diflucan Capsule Analogs

Nasledujúce liečivá sa považujú za analógy liečiva Diflucan:

Pred nahradením predpísaného lieku jeho analógom by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Dovolenkové a skladovacie podmienky

Kapsuly liečiva sú povolené pre OTC, injekčný roztok a prášok na prípravu suspenzií sa uvoľňujú z lekární iba na predpis. Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí, aby sa zabránilo priamemu slnečnému žiareniu na obale pri izbovej teplote. Čas použiteľnosti lieku je uvedený na obale, na konci jeho likvidácie. Pripravená suspenzia sa odporúča uchovávať v chladničke maximálne 2 týždne. Pred každým použitím sa liek musí dôkladne pretrepať.

Priemerné náklady na liek Diflucan v lekárňach v Moskve je 200-550 rubľov, v závislosti na dávkovej forme.

Diflucan

Opis k 01/25/2015

  • Latinský názov: Diflucan
  • ATX kód: J02AC01
  • Účinná látka: flukonazol (flukonazol)
  • Výrobca: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francúzsko)

Zloženie Diflucan

V zložení liečiva je hlavnou účinnou zložkou flukonazol. Kapsuly obsahujú 50 mg. V 1 ml roztoku - 2 mg. V prášku na suspenziu 10 a 40 mg.

Uvoľňovací formulár

  • 50 mg kapsuly účinnej látky;
  • roztok Diflucan IV;
  • prášok na suspenziu.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je vysoko selektívny inhibítor syntézy derivátov sterolov v bunkách húb - flukonazolu.

Diflucan je účinný proti kvasinkovým hubám, proti hubám kvasiniek, ako aj proti plesňovým hubám.

Účinná látka je účinná proti veľkému počtu mikroorganizmov Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Bez identifikácie klinického významu pre Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Pozorovaná aktivita v oportunistických mykózach spôsobená:

Hlavná látka sa vyznačuje vysokou mierou špecifickosti, pokiaľ ide o plesňové enzýmy, so závislosťou od cytochrómu P450. Liečba liekmi v dávke 50 mg denne po dobu až 28 dní nemôže ovplyvniť hladinu koncentrácie steroidov u žien alebo koncentráciu testosterónu v mužskej krvi.

Pri dennej dávke 200 až 400 mg nemá liečivo žiadny klinický účinok na hladiny endogénnych steroidov a ich odpoveď na stimuláciu u zdravých mužov ACTH (adrenokortikotropný hormón).

Liek Diflucan sa dokonale absorbuje v zažívacom trakte a vykazuje vysokú biologickú dostupnosť, keď sa užíva perorálne: koncentrácia lieku v krvi, keď sa užíva vo forme tabliet, je viac ako 91% hladiny látky v plazme, keď sa podáva intravenózne. Jedlo v žiadnom prípade neovplyvňuje biologickú dostupnosť Diflucanu a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 30-90 minútach. Polčas je 30 hodín, účinok lieku trvá jeden deň.

Diflucan preniká dobre do kože, orgánov, tkanív, vrátane mozgovomiechového moku, tajomstva slizníc a slín. Vysoké koncentrácie flukonazolu (vyššie ako v plazme) sú zaznamenané v koži (v stratum corneum) v potných žľazách. Nezmenený z tela vylučovaného obličkami.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný pre plesňové lézie genitálnej sféry u žien, známych ako vaginálna kandidóza.

Liek je účinný pri všetkých druhoch hubových infekcií spôsobených hubami Candida (kandidóza). Táto patológia môže byť spôsobená imunosupresívnou terapiou, dlhodobým používaním antibiotík, imunodeficienciou, vrátane infekcie HIV. Možno použitie Diflucan a profylaktické účely. Ďalšie indikácie na predpisovanie lieku Diflucan sú kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), mykóza kože, porážka plesňovej infekcie nechtových platničiek (onychomykóza). Diflucan sa používa aj pre mužov.

kontraindikácie

Diflucan sa nepredpisuje súčasne s terfenadínom, cisapridom. Neboli vykonané žiadne testy a údaje o bezpečnosti flukonazolu počas gravidity a laktácie nie sú k dispozícii, a hoci táto kontraindikácia sa má považovať za relatívnu, tehotným ženám sa má predpísať Diflucan. Intolerancia flukonazolu je tiež jednou z kontraindikácií na účel liečiva.

Vedľajšie účinky

Vo väčšine prípadov užívanie lieku Diflucan nie je sprevádzané vedľajšími účinkami, sú však možné poruchy vnútorných orgánov.

Nervový systém: môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, sprevádzané závratmi, možná zvýšená svalová excitabilita a konvulzívny syndróm. Koža môže reagovať na príjem Diflucanu prostredníctvom alergických reakcií, možno dokonca aj na rozvoj takých komplikácií ako malígny erytém (komplikácia nazývaná Stephen-Johnsonov syndróm), ktorá sa prejavuje výskytom bolestivých pľuzgierikov na slizniciach a na koži. Boli zaznamenané prípady takýchto strašných komplikácií, ako je Lyellov syndróm: na koži sa objavujú bulózne elementy, v ktorých sa vyvíjajú nekrotické procesy.

Tráviaci trakt: bolesť v epigastriu, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene, pridanie toxickej hepatitídy, poruchy trávenia, zvracanie, nevoľnosť.

Na strane srdca môžu nastať zmeny vodivosti, ktoré sa odrážajú aj na kardiograme. V krvi sa môže vyskytnúť pokles počtu krvných doštičiek, agranulocytóza a lymfocyttopénia. Alergické reakcie môžu dosiahnuť maximálny stupeň závažnosti (anafylaktický šok).

Návod na použitie Diflucanu (spôsob a dávkovanie) t

Liečivo, vyrobené vo forme kapsúl, má dávky: 150 mg, 100 mg a 50 mg. V roztokoch na intravenózne podanie - 100 mg a 200 mg v injekčných liekovkách po 50 ml a 100 ml. Dávka 150 mg je účinná denne. Je vhodné používať suspenziu pre deti. Na liečbu väčšiny hubových lézií stačí užiť 150 mg Diflucanu raz. Takže pri vaginálnej kandidóze stačí, aby ženy užívali jednu tabletu lieku raz a pri chronickom procese by sa liek mal užívať v rovnakej dávke raz mesačne. Na prevenciu tohto stavu je Diflucan indikovaný v rovnakej dávke. Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia. Pri množstve mykotických infekcií môže byť dávka lieku zvýšená na 400 mg a priebeh liečby je predĺžený na štyri týždne.

Ako užívať liek pred alebo po jedle? Všeobecne platí, že užívanie drog nezávisí od príjmu potravy.

Tento liek vo forme sviečok neexistuje.

Návod na použitie Diflucanu s drozdom

Ako užívať Diflucan na drozd? Stačí, ak vezmete liek raz, aby ste porazili chorobu. Zlepšenie sa sleduje deň po prevzatí finančných prostriedkov. Do týždňa by symptómy mali úplne zmiznúť, inak by ste sa mali poradiť s lekárom. Keď sa opakujúce sa drogy odporúča používať jednu kapsulu každý mesiac počas šiestich mesiacov.

predávkovať

Vyskytli sa prípady predávkovania drogami, pri ktorých boli zaznamenané halucinácie a paranoidné správanie. V tejto situácii sa aplikuje liečba podľa symptómov a odporúča sa výplach žalúdka. Je potrebné mať na pamäti, že liek sa vylučuje do moču, takže proces stimulácie močenia v tomto prípade je tiež prioritou.

interakcie

Liek v kombinácii s perorálnymi kontraceptívami zvyšuje obsah týchto látok v krvi.

Rifampicín pomáha urýchľovať uvoľňovanie Diflucanu z krvnej plazmy, čo si vyžaduje úpravu dávkovania flukonazolu smerom nahor.

Diflucan naopak zvyšuje obsah teofylínu v krvi, čo si vyžaduje jeho zníženie.

Terfenadín a Diflucan môžu ovplyvniť elektrickú aktivitu srdca, mení sa kardiogram, ruší sa srdcový rytmus. Smrteľný výsledok je možný, pretože použitie týchto liekov je možné len vtedy, keď dávka Diflucanu neprekročí 400 mg. Všetky vyššie uvedené informácie o Terfenadine sú pravdivé o cisapride.

Diflucan môže meniť hladiny cyklosporínu v krvi, preto sa pri jeho súčasnom užívaní odporúča vykonať jednorazovú kontrolnú štúdiu plazmatickej hladiny týchto látok v plazme. Diflucan zvyšuje koncentráciu benzodiazepínu, čo vedie k vzniku psychomotorických reakcií. Kombinované použitie Diflucanu a liekov, ktoré ovplyvňujú čas zrážania krvi, môže byť spojené so zvýšením času zrážania krvi a výskytu krvácania. Hydrochlorotiazid znižuje vylučovanie Diflucanu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvi o 40%.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

V dosahu detí pri teplote nie vyššej ako 30 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Najviac 3 roky a najviac 14 dní pre pripravenú suspenziu.

Špeciálne pokyny

Boli zaznamenané prípady vzniku ťažkej toxickej hepatitídy počas podávania Diflucanu, preto sa musí hladina pečeňových enzýmov počas liečby starostlivo sledovať. Platí to najmä pre pacientov s ochorením pečene v anamnéze a tiež pre poškodenie funkcie pečeňových buniek. Je prísne zakázané, aby sa títo pacienti sami liečili a užívali Diflucan bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom.

Toxická hepatitída spôsobená užívaním Diflucanu môže byť smrteľná. Nekrotické zmeny kože (Lyellov syndróm) sa spravidla vyskytli pri súbežnej závažnej patológii imunitného systému (HIV). Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami as nimi spojenou elektrolytickou nerovnováhou by mali užívať liek s opatrnosťou, pretože riziko arytmie je vysoké.

Liek má oficiálnu stránku Diflukan.ru.

Tento liek by mal byť odlíšený od Duphalac, čo je preháňadlo.

Pre deti

Dávku má predpísať lekár v závislosti od povahy ochorenia. Denná dávka pre deti by nemala prekročiť 400 mg účinnej látky. Liek sa zvyčajne používa raz denne.

Pre novorodencov

U novorodencov sa aktívna zložka liečiva pomaly eliminuje. Dávku má zvoliť lekár. Avšak zvyčajne v prvých 2 týždňoch narodenia sa liek aplikuje raz za 72 hodín. Po 3-4 týždňoch života by mal byť interval medzi užitím lieku 48 hodín.

Kompatibilita s alkoholom

Neodporúča sa piť spolu s alkoholom, môže byť nebezpečný pre život. Interakcia sa nedá predvídať.

Diflucan počas tehotenstva

Počas tehotenstva a dojčenia sa Diflucan predpisuje len zo zdravotných dôvodov, pretože nie sú žiadne informácie o tom, že liek je bezpečný a nemá teratogénny účinok na plod.

Diflucan Analogs

Lacné analógy Diflucanu sú lieky: Difluzol, Medoflucon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cena týchto analógov je dvakrát a niekedy aj viac.

Analógy Diflucanu a Flucostatu, ktoré napomáhajú drozdu, sú drogy: Econozol, Flukonazol a iné.

Recenzie Diflucan

O Diflucan hodnotenie lekárov a lekárnikov sú veľmi dobré. Tento nástroj je charakterizovaný ako originálny liek, ktorý úspešne bojuje proti hubovým infekciám, vysoko účinný vo víťaznom drozdi.

Cena Diflucan kde kúpiť

Cena tabliet Diflucan - 850 rubľov pre 7 kapsúl 50 mg.

Diflucan cena 150 mg - 430 rubľov za kus. Koľko si môžete kúpiť liek na drozd na Ukrajine? V Charkove, cena lieku je 300 UAH za kapsulu 150 mg.

12 kapsúl po 150 mg každý stojí 1100 rubľov.

Kúpiť fľaše roztoku 2 mg / ml 50 ml môže byť pre 160 rubľov. Náklady na Diflucan v lekárni vo fľašiach po 100 ml sú 300 rubľov.

Koľko je Diflucan v Bielorusku? Tabletu 150 mg možno zakúpiť pre 180000-220000 bieloruských rubľov.

Diflucan

Diflucan: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Diflucan

Kód ATX: J02AC01

Účinná látka: flukonazol (flukonazol) t

Výrobca: Pfizer Inc. (Pfizer, Inc.) USA; Fareva Amboise (Fareva Amboise) (Francúzsko)

Popis aktualizácie a foto: 04/27/2018

Ceny v lekárňach: od 230 rubľov.

Diflucan je antifungálny liek.

Forma uvoľnenia a zloženie

  • kapsuly 50/100/150 mg: №4 / №2 / №1 pevné želatínové; tyrkysový kryt a biely obal / biely obal a puzdro / tyrkysový kryt a puzdro; čierne označenie vo forme loga Pfizer a FLU-50 / FLU-100 / FLU-150; kapsuly obsahujú prášok od mierne žltej až bielej farby (kapsuly 50 a 100 mg: 7 kusov v blistroch vyrobených z PVC / Al fólie, v kartónovom obale s návodom na použitie 1 alebo 4 blistrov; kapsuly 150 mg: 1 alebo 4 ks) t ks v ​​blistroch z PVC / Al fólie, v kartónovom obale s návodom na použitie 1 blister 1 alebo 4 ks, 2 blistre 1 ks, 3 blistre 4 ks);
  • prášok na perorálne podanie: od takmer bielej po bielu, bez viditeľného znečistenia [50 mg / 5 ml alebo 200 mg / 5 ml v plastových fľašiach (HDPE) so skrutkovacím uzáverom so systémom ochrany pred prístupom detí a plastovým krúžkom na kontrola prvého otvorenia; v kartónovom obale s návodom na použitie 1 fľaša s plastovou odmernou lyžičkou];
  • roztok na intravenóznu (IV) injekciu: číra, bezfarebná kvapalina (25, 50, 100 alebo 200 ml roztoku v injekčných liekovkách z číreho skla typu I, zapečatená gumovou zátkou a zalepeným hliníkovým viečkom vybaveným vyklápacou plastovou vložkou a plastový držiak, v kartónovej krabici s návodom na použitie (1 fľaša).

Zloženie 1 kapsula:

  • účinná látka: flukonazol - 50/100/150 mg;
  • pomocné zložky: laktóza - 49,708 / 99,415 / 149,123 mg; kukuričný škrob - 16,5 / 33,0 / 49,5 mg; koloidný oxid kremičitý - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg; stearát horečnatý - 1,058 / 2,115 / 3,173 mg; laurylsulfát sodný - 0,117 / 0,235 / 0,352 mg;
  • kapsulárny obal: želatína - do 100%; [oxid titaničitý (1171) - 4,47%, patentované modré farbivo (Е 131) - 0,03%] / [oxid titaničitý (1171) - 3%] / [oxid titaničitý (1171) - 1,47%, farbivo patentovaná modrá (E 131) - 0,03%];
  • atrament na značenie kapsúl: šelaková glazúra - 63%, čierny oxid železitý (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, priemyselný metylovaný alkohol 74 EP - 2%, sójový lecitín - 1%, protipenivá zložka DC 1510 - 0,005 %.

Zloženie na 1 ml pripravenej suspenzie pripravenej z prášku, 50 mg / 5 ml alebo 200 mg / 5 ml: t

  • účinná látka: flukonazol - 10 alebo 40 mg;
  • pomocné zložky: kyselina citrónová - 4,20 / 4,21 mg; benzoát sodný - 2,37 / 2,38 mg; xantánová guma - 2,03 / 2,01 mg; oxid titaničitý (E 171) - 1,0 / 0,98 mg; sacharóza - 576,23 / 546,27 mg; bezvodý koloidný oxid kremičitý - 1,0 / 0,98 mg; dihydrát citrátu sodného - 3,17 / 3,17 mg; pomarančová príchuť (pomarančový éterický olej, maltodextrín, voda) - 10/10 mg.

Zloženie 1 ml roztoku na / v úvode:

  • účinná látka: flukonazol - 2 mg;
  • pomocné zložky: chlorid sodný - 9 mg, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Účinnou zložkou Diflucanu je flukonazol, člen triazolovej skupiny, a má antifungálnu aktivitu na základe silnej selektívnej inhibície v bunke syntézy sterolov húb.

Flukonazol vykazoval aktivitu v klinických infekciách a in vitro proti väčšine nasledujúcich mikroorganizmov: Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mnohé kmene vykazujú miernu citlivosť), Candida tropicalis a Cryptococcus neoformans.

Aktivita flukonazolu in vitro bola preukázaná proti nasledujúcim mikroorganizmom (klinický význam nie je známy): Candida dubliniensis, Candida kefyr, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae.

Ako pri požití, tak pri parenterálnom (w / w) podaní bol flukonazol aktívny v rôznych modeloch hubových infekcií zvierat:

  • oportúnne mykózy: spôsobené Candida spp. (vrátane generalizovanej kandidózy u študovaných zvierat s imunosupresiou), Cryptococcus neoformans (vrátane intrakraniálnych infekcií), Trichophyton spp., Microsporum spp. et al.;
  • endemické mykózy: spôsobené Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vrátane intrakraniálnych infekcií) a Histoplasma capsulatum u testovaných zvierat s normálnou / suprimovanou imunitou.

Flukonazol vykazuje vysokú špecificitu vo vzťahu k enzýmom húb závislým od CYP450.

Použitie Diflucanu v dennej dávke 50 mg počas 4 týždňov neovplyvňuje plazmatické koncentrácie testosterónu u mužov ani hladinu steroidov u žien vo fertilnom veku. Flukonazol v dennej dávke 200-400 mg na hladiny endogénnych steroidov, ako aj ich reakcia na stimuláciu ACTH (adrenokortikotropný hormón) u zdravých mužských dobrovoľníkov nemá klinicky významný účinok.

Existujú nasledujúce mechanizmy na rozvoj imunity proti flukonazolu: kvalitatívna alebo kvantitatívna modifikácia cieľového enzýmu pre flukonazol - lanosterol 14-α-demetylázu alebo znížený prístup k nemu (je možná kombinácia dvoch mechanizmov).

Bodové mutácie v géne ERG11 kódujúce cieľový enzým vedú k modifikácii cieľa s následným znížením afinity pre azoly. Kvôli zvýšenej expresii génu ERG11 sa cieľový enzým produkuje vo vysokých koncentráciách, čím vzniká potreba zvýšiť hladinu flukonazolu v intracelulárnej tekutine, aby sa potlačili všetky molekuly enzýmu v bunke.

Ďalším významným mechanizmom rezistencie je aktívne odstránenie flukonazolu z vnútrobunkového priestoru aktiváciou dvoch typov transportérov, ktoré sa zúčastňujú na efluxe (aktívne vylučovanie) látok z plesňovej bunky. Takéto transportéry sú hlavným mediátorom kódovaným génmi multirezistentnej rezistencie (MDR) a superrodinou ATP viažucou transportnú kazetu kódovanú génmi Candida pre azolové antimykotiká (CDR). Keď je MDR gén nadmerne exprimovaný, vytvára sa rezistencia na flukonazol, zatiaľ čo v dôsledku nadmernej expresie génu CDR je možná rezistencia na rôzne azoly.

Rezistencia na Candida glabrata je zvyčajne výsledkom nadmernej expresie génu CDR, ktorý spôsobuje rezistenciu na mnohé azoly. U kmeňov s minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC), ktorá je definovaná ako medziprodukt v rozsahu 16–32 µg / ml, sa odporúča používať flukonazol v maximálnych dávkach.

Candida krusei sa musí považovať za imunitnú voči flukonazolu. Mechanizmus jeho rezistencie je založený na zníženej citlivosti cieľového enzýmu na inhibičný účinok liečiva.

farmakokinetika

Flukonazol je selektívny inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4 a inhibítor izoenzýmu CYP2C19.

Farmakokinetika flukonazolu s podávaním on / in a perorálne podávanie je podobná a vykazuje nasledujúce charakteristiky: t

    absorpcia: po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva, plazmatická koncentrácia a celková biologická dostupnosť predstavujú viac ako 90% týchto indikátorov s / v úvode; Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu. Hladina látky v krvnej plazme je úmerná dávke a dosahuje maximálne hodnoty (Cmax) 0,5 - 1,5 hodiny po podaní Diflucanu nalačno, polčas (T).1/2) je to

30 h. Až 90% rovnovážnej koncentrácie (Css) sa dosiahne do 4-5 dňa od začiatku liečby (za predpokladu, že Diflucan sa užíva raz denne). Úvod do prvého dňa nasycovacej dávky, 2-krát zvyčajný denný deň, prispieva k dosiahnutiu 90% Css v 2. deň liečby. Distribučný objem (Vd) sa približuje celkovému množstvu vody v tele. 11 - 12% látky sa viaže na plazmatické proteíny;

  • distribúcia: flukonazol v telesných tekutinách dobre preniká, jeho koncentrácia v slinách a spúte je podobná jeho obsahu v krvnej plazme. U pacientov s plesňovou meningitídou v mozgovomiechovom moku je indikátor koncentrácie približne 80% hladiny látky v krvnej plazme. V epidermis, dermis a spotených tekutinách sú koncentrácie séra vyššie Kumuluje flukonazol v povrchovej (nadržanej) vrstve epidermy. Použitie dávky 50 mg raz denne poskytne po 12 dňoch koncentráciu flukonazolu 73 µg / g; 7 dní po ukončení liečby bude indikátor 5,8 µg / g. Použitie v dávke 150 mg 1-krát týždenne v 7. deň poskytne koncentráciu v stratum corneum - 23,4 µg / g a 7 dní po užití druhej dávky - 7,1 µg / g. Hladina látky v nechtových platniach po aplikácii na 4 mesiace dávka 150 mg 1 krát týždenne bude 4,05 µg / g u zdravých nechtov a 1,8 µg / g u postihnutých; šesť mesiacov po ukončení liečby je flukonazol stále definovaný v nechtoch;
  • metabolizmus a vylučovanie: cirkulujúce metabolity flukonazolu neboli zistené; liek sa vylučuje hlavne obličkami, až 80% podanej dávky sa nezmení v moči. Klírens flukonazolu je úmerný hodnote QC (klírens kreatinínu).
  • Dlhodobá eliminácia látky z krvnej plazmy umožňuje užívať Diflucan na vaginálnu kandidózu raz, na iné indikácie - raz denne alebo raz týždenne.

    Pri porovnávaní koncentrácií flukonazolu v plazme a slinách po jednorazovej dávke 100 mg vo forme suspenzie (za predpokladu oplachovania, konzervácie v ústach počas 2 minút, požití) a kapsuly sa zistilo, že Cmax látky v slinách po užití suspenzie sa dosiahol po 5 minútach. 182-násobok Cmax po užití kapsuly dosiahol po 4 hodinách Po približne 4 hodinách bola hladina flukonazolu v slinách rovnaká. AUC0-96 (priemerná plocha pod krivkou „koncentrácia - čas“) za obdobie od začiatku príjmu do 4 dní, v slinách bola významne vyššia pri užívaní suspenzie ako kapsuly. Použitie dvoch perorálnych liekových foriem neodhalilo významné rozdiely v rýchlosti vylučovania zo slin a farmakokinetiky v plazme.

    Farmakokinetické parametre použitia flukonazolu u detí: t

    • požitie (kapsuly, suspenzia): vek od 9 mesiacov do 13 rokov - jednorazová dávka 2 mg / kg alebo 8 mg / kg, T1/2 25 alebo 19,5 hodín, AUC 94,7 alebo 362,5 μg × h / ml; priemerný vek 7 rokov - viacnásobná dávka 3 mg / kg, T1/2 = 15,5 h, AUC = 41,6 ug x h / ml;
    • parenterálne (w / w) podávanie (roztok): vek od 11 dní do 11 mesiacov - jednorazová dávka 3 mg / kg, T1/2 = 23 h, AUC = 110,1 ug x h / ml; vek od 5 do 15 rokov - viacnásobná dávka 2/4/8 mg / kg, T1/2 (označené v posledný deň liečby) - 17,4 / 15,2 / 17,6 h, AUC (označené v posledný deň liečby) - 67,4 / 139,1 / 196,7 μg × h / ml.

    Ukazovatele niektorých farmakokinetických vlastností počas parenterálneho (IV) podávania roztoku Diflucanu predčasne narodeným deťom (približne 28 týždňov vývoja) v dávke 6 mg / kg každý tretí deň (maximálne 5 dávok), zatiaľ čo na jednotke intenzívnej starostlivosti:

    • priemerný t1/2 - 74 hodín (v rozsahu od 44 do 185 hodín) v prvý deň, s poklesom v priemere o 53 hodín do 7. dňa (v rozsahu od 30 do 131 hodín), 13. deň, v priemere 47 hodín (v rozsahu od 27 do 68 hodín);
    • AUC - 271 μg × h / ml (v rozsahu od 173 do 385 μg × h / ml) v prvý deň so zvýšením na 490 μg × h / ml (v rozsahu od 292 do 734 μg × h / ml) 7. deň a pokles na priemerne 360 ​​μg × h / ml (v rozsahu od 167 do 566 μg × h / ml) 13. deň;
    • Vd - 1183 ml / kg (v rozsahu od 1070 do 1470 ml / kg) v 1. deň, s nárastom na priemerne 1184 ml / kg (v rozsahu od 510 do 2130 ml / kg) do 7. dňa a do dňa 1328 ml / kg (v rozsahu od 1040 do 1680 ml / kg) do 13. dňa.

    Farmakokinetika flukonazolu bola skúmaná u starších pacientov vo veku 65 rokov a starších s jednorazovým podaním Diflucanu perorálne v dávke 50 mg (niektorí pacienti užívali súčasne diuretiká). Cmax = 1,54 ug / ml sa dosiahla 1,3 hodiny po podaní; priemerná AUC = 76,4 ± 20,3 μg × h / ml; priemerný t1/2 = 46,2 h. Parametre boli mierne vyššie ako u mladých pacientov, s najväčšou pravdepodobnosťou je tento účinok spôsobený charakteristickou zníženou funkciou obličiek u starších pacientov. Prijatie súčasne s diuretikami významne neovplyvnilo AUC a Cmax. Charakteristiky, ktoré sú v staršom veku nižšie ako u mladších pacientov: CC = 74 ml / min; nezmenený sa vylučuje obličkami počas obdobia od 0 do 24 hodín - 22% flukonazolu; renálny klírens = 0,124 ml / min / kg.

    Indikácie na použitie

    kapsule

    Kapsuly Diflucan sú predpísané na liečbu nasledujúcich ochorení u dospelých pacientov: t

    • kokcidioidomykóza;
    • kryptokokovej meningitídy;
    • invazívna kandidóza;
    • kandidóza na sliznicu, vrátane kandidózy pažeráka, kandidurie, kandidózy na orofaryngeálnu chorobu, chronickej mukokutánnej kandidózy;
    • chronická atrofická kandidóza ústnej dutiny, spojená s nosením zubných náhrad, s nedostatočným dodržiavaním orálnej hygieny alebo lokálnej terapie;
    • akútna alebo rekurentná vaginálna kandidóza, s neschopnosťou použiť lokálnu terapiu;
    • kandidálna balanitis, keď nie je možné použiť lokálnu terapiu;
    • dermatomykóza, vrátane dermatofytózy nôh a (alebo) trupu, inguinálnej dermatofytózy, kožnej kandidózy, versicolor versicolor, v prípade potreby systémovej terapie;
    • onychomykóza (dermatofytóza nechtov), ​​s neprípustnosťou liečby inými liekmi.

    Kapsuly Diflucan sú indikované na prevenciu nasledujúcich ochorení u dospelých pacientov: t

    • kryptokoková meningitída, prevencia recidívy u pacientov s vysokým rizikom rekurentného ochorenia;
    • orofaryngeálna kandidóza a kandidóza pažeráka u pacientov s infekciou HIV s vysokým rizikom recidívy;
    • vaginálnu kandidózu u pacientov so 4 alebo viac epizódami za rok, na zníženie frekvencie relapsov;
    • predĺžená neutropénia pri hemoblastóze v dôsledku chemoterapie alebo transplantácie hematopoetických kmeňových buniek na prevenciu kandidálnych infekcií.

    Deti Kapsuly Diflucan sa predpisujú na liečbu kandidózy na sliznicu (orofaryngeálne a tráviace orgány), kryptokokovej meningitídy, invazívnej kandidózy a na prevenciu kandidálnych infekcií so zníženou imunitou. Pri vysokom riziku rekurentnej kryptokokovej meningitídy u detí sa flukonazol odporúča na udržiavaciu liečbu na prevenciu rekurentného ochorenia.

    Prášok na suspenziu, roztok na intravenózne podanie

    • kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy, infekčných lézií pľúc, kože a iných orgánov u pacientov s normálnou imunitou, príjemcov transplantovaných orgánov, u pacientov s rôznymi formami imunodeficiencie a AIDS; podporná starostlivosť pre pacientov s AIDS, aby sa zabránilo opätovnému výskytu kryptokokózy;
    • generalizovanú kandidózu, vrátane diseminovanej kandidózy, kandidózy, invazívnych kandidálnych infekcií oka, peritoneu, endokardu, močového a dýchacieho traktu, vrátane pacientov s rakovinou, ktorí sa podrobujú intenzívnej terapii imunosupresívnymi a cytotoxickými liekmi, a pacientov s inými patológiami predisponujúcimi k rozvoju kandidózy;
    • kandidálna balanitis, kandidóza pohlavných orgánov, vaginálna kandidóza - liečba akútnych alebo rekurentných foriem a prevencia znižovania frekvencie recidív (3 alebo viac prípadov ročne);
    • kandidóza na slizniciach tela, vrátane ústnej dutiny, hltanu, pažeráka, neinvazívnych bronchopulmonálnych infekcií, kandidurie, chronickej sliznice kože a atrofickej kandidózy ústnej dutiny, spôsobenej nosením protéz, u pacientov s normálnou a zhoršenou imunitnou funkciou; Pacienti s AIDS - prevencia orofaryngeálnej kandidózy;
    • hlboké endemické mykózy (kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza a sporotrichóza) u pacientov s normálnou imunitou;
    • pityriasis versicolor, mykóza (nôh, oblasť slabín, koža tela), onychomykóza a kožná kandidálna infekcia.

    Okrem toho je podávanie suspenzie a intravaginálnej injekcie Diflucanu indikované pre pacientov s malígnymi nádormi na prevenciu plesňovej infekcie na pozadí radiačnej a cytotoxickej liečby.

    kontraindikácie

    • súčasné použitie s terfenadínom s dlhodobým priebehom liečby flukonazolom v dennej dávke 400 mg alebo viac;
    • súčasné použitie s cisapridom, astemizolom, erytromycínom, pimozidom, chinidínom, amiodarónom a inými liekmi, ktoré zvyšujú QT interval a metabolizovateľným izoenzýmovým cytochrómom P450 3A4;
    • pre kapsuly a suspenzie - deficiencia laktázy, intolerancia galaktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
    • pre kapsuly - detský vek do 3 rokov;
    • obdobie dojčenia (laktácia);
    • precitlivenosť na azolové zlúčeniny so štruktúrou podobnou flukonazolu;
    • precitlivenosť na flukonazol a pomocné zložky Diflucanu.

    Relatívna (Diflucan sa má používať s opatrnosťou, pod dohľadom lekára):

    • abnormálna funkcia pečene / obličiek (zlyhanie pečene / obličiek);
    • tehotenstva;
    • výskyt vyrážky u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a invazívne (systémové) plesňové infekcie na pozadí používania flukonazolu;
    • súčasné použitie terfenadínu s flukonazolom v dennej dávke nižšej ako 400 mg;
    • potenciálne proarytmické stavy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi: organická choroba srdca, nerovnováha elektrolytov, ako aj súbežná liečba, ktorá podporuje rozvoj takýchto ochorení.

    Návod na použitie Diflucanu: metóda a dávkovanie

    Aplikácia Diflucanu sa môže začať pred získaním výsledkov laboratórnych bakteriologických štúdií vrátane bacposevu. Ihneď po ich prijatí je preto potrebné antifungálnu liečbu primerane upraviť.

    Diflucan sa užíva orálne alebo injektuje parenterálne (IV), výber liekovej formy liečiva a spôsob aplikácie závisí od klinického stavu pacienta. Pri prenose pacienta intravenóznym flukonazolom na perorálne podanie alebo naopak nevyžaduje korekciu dennej dávky.

    Spôsob použitia Diflucanu v závislosti od formy uvoľnenia: t

    • kapsuly: užívané perorálne celé, bez žuvania, príjem potravy na absorpciu flukonazolu nemá klinicky významný účinok;
    • prášok na suspenziu: K obsahu injekčnej liekovky s práškom sa pridá 24 ml vody a dôkladne sa pretrepáva po zriedení a pred každým použitím; vziať suspenziu dovnútra, bez ohľadu na jedlo;
    • roztok: podávaný intravenóznou infúziou rýchlosťou ≤ 10 ml / min.

    Roztok na intravenózne podanie Diflucan obsahuje 0,9% roztok NaCl v 1 fľaši po 100 ml (200 mg) - 15 mmol iónov sodíka a chlóru. Pacienti, ktorí obmedzujú príjem sodíka alebo tekutín, musia zvážiť rýchlosť infúzie.

    Lekár predpisuje dennú dávku Diflucanu na základe posúdenia povahy a závažnosti plesňového ochorenia. V prípade infekcie vyžadujúcej opakovaný priebeh liečby pokračuje liečba dovtedy, kým nezmiznú klinické / laboratórne príznaky aktívnej hubovej infekcie. Pacienti s AIDS, kryptokokovou meningitídou, recidivujúcou orofaryngeálnou kandidózou spravidla potrebujú podpornú liečbu, aby sa zabránilo opätovnému výskytu ochorenia po zdanlivom úplnom zotavení.

    Liečba dospelých pacientov

    • kryptokoková meningitída a kryptokokové infekcie inej lokalizácie: počiatočná denná dávka je 400 mg, potom liečba pokračuje v dennej dávke 200 - 400 mg na dávku. Trvanie kurzu závisí od klinickej a mykologickej účinnosti Diflucanu; Terapia kryptokokovej meningitídy zvyčajne trvá najmenej 6 - 8 týždňov. Pri život ohrozujúcich infekciách sa denná dávka môže zvýšiť na 800 mg. Aby sa zabránilo opätovnému výskytu kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom opakovaného ochorenia po ukončení celého cyklu primárnej liečby, podávanie Diflucanu v dennej dávke 200 mg môže pokračovať neurčito;
    • kokcidioidomykóza: môžu byť potrebné denné dávky 200 - 400 mg, pre závažnejšie infekcie, najmä v mozgových plenách, je možné zvýšenie dennej dávky až na 800 mg. Trvanie je určené individuálne, liečba môže trvať až 24 mesiacov, vrátane kokcidioidomykózy - 11-24 mesiacov; s parakokcidioidomykózou - 2-17 mesiacov; sporotrichóza - 1 - 16 mesiacov; s histoplazmózou - 3-17 mesiacov;
    • kandémia, diseminovaná kandidóza, iné invazívne kandidové infekcie: 800 mg denná dávka nasýtená v prvý deň, následné denné dávky - 400 mg. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti, odporúča sa pokračovať v liečbe počas dvoch týždňov po prvom negatívnom výsledku krvi bacapus a vymiznutí príznakov a príznakov kandidózy;
    • orofaryngeálna kandidóza: denná denná dávka - 200–400 mg, následné denné dávky - 100–200 mg, trvanie trvania od 7 do 21 dní. V prípade potreby, s výrazným potlačením imunitnej funkcie, môže byť liečba predĺžená. Aby sa zabránilo recidíve orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s infekciou HIV s vysokým rizikom relapsu, Diflucan sa používa v dennej dávke 100–200 mg denne alebo 200 mg denne 3-krát týždenne počas liečby pacientov s chronicky zníženou imunitou po neurčitý čas;
    • Kandidúria: účinná denná dávka - 200 - 400 mg, trvanie trvania od 7 do 21 dní. Pacienti so závažným poškodením imunitného systému môžu potrebovať dlhšiu liečbu;
    • chronická mukokutánna kandidóza: denná dávka - 50–100 mg, trvanie trvania do 28 dní; dlhšia liečba môže byť predpísaná v závislosti od závažnosti ochorenia, sprievodnej infekcie a porúch imunitného systému;
    • kandidóza pažeráka: denná denná dávka je 200–400 mg, následné denné dávky sú 100–200 mg. Liečba je 14-30 dní (až do dosiahnutia remisie). Pacienti so závažným poškodením imunitného systému môžu potrebovať dlhšiu liečbu. Aby sa zabránilo recidíve ezofageálnej kandidózy u pacientov s infekciou HIV a vysokým rizikom opakovaného výskytu ochorenia, Diflucan sa používa v dennej dávke 100 - 200 mg denne alebo 200 mg denne 3 krát týždenne na liečbu pacientov s chronicky zníženou imunitou po neurčitý čas;
    • chronická atrofická kandidóza ústnej dutiny spojená s nosením zubných protéz: denná dávka 50 mg naraz v priebehu 14 dní v kombinácii s liečbou protézy miestnymi antiseptikami;
    • akútna vaginálna kandidóza, kandidálna balanitis: Diflucan sa používa raz v dávke 150 mg. Aby sa znížila frekvencia recidív vaginálnej kandidózy, 150 mg kapsuly sa užívajú raz za tri dni, len 3 kusy. (1., 4. a 7. deň), po ktorých prejdú na profylaktické podávanie v udržiavacej dávke - 150 mg raz za 7 dní, trvanie profylaktického cyklu môže byť až 6 mesiacov;
    • dermatomykózy kože, vrátane dermatofytózy chodidiel, dermatofytózy trupu, inguinálnej dermatofytózy, kandidálnych infekcií: účinná dávka - 150 mg raz týždenne alebo 50 mg raz denne. Trvanie je zvyčajne 2 až 4 týždne, s mykózami nôh, možno budete potrebovať dlhšiu liečbu - až 6 týždňov;
    • versicolor versicolor: účinná dávka - 300-400 mg 1 krát týždenne. Trvanie kurzu je zvyčajne 1 až 3 týždne. Podľa inej schémy sa Diflucan užíva v dávke 50 mg raz denne počas 2 - 4 týždňov;
    • onychomykóza: účinná dávka - 150 mg raz týždenne; liečba pokračuje, až kým sa infikovaná nechtová platňa nenahradí zdravou. Opakovaný rast nechtov na prstoch vyžaduje 3 - 6 mesiacov, na prstoch - 6-12 mesiacov. Rýchlosť rastu rôznych ľudí sa môže líšiť v širokom rozsahu a závisí aj od veku pacienta. V dôsledku úspešnej liečby chronických infekcií, ktoré pretrvávajú dlhodobo, je niekedy možné zmeniť tvar nechtov;
    • prevencia kandidózy u pacientov s malígnymi nádormi: denná dávka - 200-400 mg (v závislosti od stupňa rizika vzniku plesňových lézií). S vysokou pravdepodobnosťou vzniku generalizovanej infekcie, napríklad pri ťažkej alebo dlhodobej neutropénii, sa odporúča užívať 400 mg 1 krát denne. Diflucan sa začína užívať niekoľko dní pred predpokladaným vývojom neutropénie, potom po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1000 na mm3 liečba pokračuje ďalších 7 dní.

    Prášok na suspenziu, roztok na intravenózne podanie: t

    • kryptokoková meningitída a kryptokokové infekcie inej lokalizácie: denná dávka 400 mg nasýtená denná dávka, následné denné dávky 200-400 mg. Trvanie kurzu závisí od klinickej a mykologickej účinnosti Diflucanu; Terapia kryptokokovej meningitídy zvyčajne trvá najmenej 6 - 8 týždňov. Aby sa zabránilo recidíve kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS, po ukončení celého cyklu primárnej liečby môže podávanie Diflucanu v dennej dávke 200 mg pokračovať bez časového obmedzenia;
    • kandémia, diseminovaná kandidóza, iné invazívne kandidové infekcie: denná dávka 400 mg nasýtená denná dávka, nasledujúce denné dávky - 200 mg. Povolené je zvýšenie dennej dennej dávky až na 400 mg v závislosti od závažnosti klinického účinku Diflucanu. Trvanie kurzu závisí od klinickej účinnosti terapie;
    • orofaryngeálna kandidóza: štandardná denná dávka je 50–100 mg, trvanie liečby je 7–14 dní. Pacienti s výrazným potlačením imunitnej funkcie môžu v prípade potreby liečbu predĺžiť. U pacientov s AIDS, aby sa zabránilo recidíve orofaryngeálnej kandidózy po ukončení celého cyklu primárnej liečby, sa Diflucan môže podávať 1 krát týždenne, každý 150 mg;
    • chronická atrofická kandidóza ústnej dutiny spojená s nosením zubných protéz: denná dávka - 50 mg na dávku v priebehu 14 dní so súčasnou liečbou protézy lokálnymi antiseptikami;
    • ezofagitída, neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, kandiduria, kandidóza kože / slizníc, iné kandidálne infekcie slizníc (okrem genitálnej kandidózy): účinná denná dávka - 50 mg na dávku v priebehu 14 - 30 dní;
    • vaginálna kandidóza, balanitis spôsobený Candida spp.: raz, len pre orálne dávkové formy, orálne v dávke 150 mg. Aby sa znížila frekvencia recidív vaginálnej kandidózy, Diflucan sa môže použiť raz týždenne v dávke 150 mg. Trvanie preventívnej liečby je stanovené individuálne a spravidla môže byť až 6 mesiacov. Deti mladšie ako 18 rokov a pacienti nad 60 rokov by nemali užívať jednorazovú dávku bez lekárskeho predpisu;
    • prevencia kandidózy u pacientov so zhubnými nádormi: denná dávka 50-400 mg (v závislosti od stupňa rizika vzniku plesňových lézií). S vysokou pravdepodobnosťou vzniku generalizovanej infekcie, napríklad pri ťažkej alebo dlhodobej neutropénii, sa odporúča užívať 400 mg 1 krát denne. Diflucan sa začína užívať niekoľko dní pred predpokladaným vývojom neutropénie, potom po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1000 na mm3 liečba pokračuje ďalších 7 dní;
    • mykózy nôh, hladká koža, oblasť slabín, iné kožné infekcie, vrátane kandidových infekcií: účinná dávka - 150 mg 1-krát týždenne alebo 50 mg 1-krát denne. Trvanie je zvyčajne 2 až 4 týždne, s mykózami nôh, možno budete potrebovať dlhšiu liečbu - až 6 týždňov;
    • pityriasis versicolor: účinná dávka - 300 mg 1 krát týždenne s priebehom 2 týždne; niektorí pacienti môžu vyžadovať tretiu dávku 300 mg týždenne, zatiaľ čo iní pacienti budú potrebovať len jednu dávku Diflucanu 300–400 mg. Podľa inej schémy sa liek užíva v dávke 50 mg raz denne počas 2-4 týždňov;
    • onychomykóza: účinná dávka - 150 mg raz týždenne; liečba pokračuje, až kým sa infikovaná nechtová platňa nenahradí zdravou. Opakovaný rast nechtov na prstoch vyžaduje 3 - 6 mesiacov, na prstoch - 6-12 mesiacov. Rýchlosť rastu rôznych ľudí sa môže líšiť v širokom rozsahu a závisí aj od veku pacienta. V dôsledku úspešnej liečby chronických infekcií, ktoré pretrvávajú dlhodobo, je niekedy možné zmeniť tvar nechtov;
    • hlboké endemické mykózy: môžu vyžadovať použitie Diflucanu v dennej dávke 200-400 mg. Trvanie kurzu je stanovené individuálne, liečba môže trvať až 24 mesiacov; s kokcidioidomykózou - 11-24 mesiacov.

    Použitie Diflucanu u detí

    Rovnako ako pri liečbe podobných infekcií u dospelých, trvanie liečby je určené ošetrujúcim lekárom v závislosti od klinickej a mykologickej účinnosti. Denná dávka flukonazolu pre deti by nemala prekročiť dennú dávku pre dospelých pacientov. Maximálna denná dávka u detí Diflucanu je 400 mg.

    Diflucan sa má podávať denne, raz denne v súlade s odporúčaniami: t

    • Liečba kandidózy na sliznicu: 3 mg / kg / deň; Prvý deň, pre rýchlejšiu Css, sa môže aplikovať denná saturačná dávka 6 mg / kg;
    • terapia generalizovanej kandidózy a kryptokokových infekcií: od 6 do 12 mg / kg / deň, v závislosti od zložitosti infekcie;
    • prevencia rekurentnej kryptokokovej meningitídy u detí s AIDS: 6 mg / kg;
    • prevencia plesňových infekcií u detí s depresívnou imunitou, riziko vzniku infekcie v súvislosti s neutropéniou, ktorá sa vyvíja na pozadí cytotoxickej chemoterapie alebo rádioterapie: od 3 do 12 mg / kg / deň, v závislosti od závažnosti a trvania indukovanej neutropénie.

    Keďže flukonazol sa pomaly vylučuje u novorodencov, v 1. a 2. týždni života sa Diflucan používa v rovnakej dávke mg / kg ako pri liečbe starších detí, ale s intervalom 1 každé 3 dni. Novorodenci 3 a 4 týždne života používajú rovnakú dávku 1 krát za 2 dni.

    V prípade ťažkostí s užívaním kapsúl Diflucan u detí starších ako 3 roky sa odporúča zvážiť možnosť ich nahradenia inými liekovými formami lieku (prášok na perorálne podanie alebo roztok na IV podanie) v ekvivalentných dávkach.

    Vedľajšie účinky

    Prenosnosť všetkých dávkových foriem Diflucanu pri použití v súlade s odporúčaným dávkovacím režimom je zvyčajne veľmi dobrá.

    Podľa výsledkov klinického a postmarketingového výskumu boli zaznamenané nasledujúce nežiaduce reakcie: t

    • nervový systém: závraty *, bolesti hlavy, kŕče *, parestézia, zmena chuti *, nespavosť / ospalosť, triaška;
    • tráviaci systém: bolesť brucha, plynatosť, hnačka, nevoľnosť, vracanie *, dyspepsia *, suchosť ústnej sliznice, zápcha;
    • hepatobiliárny systém: hepatotoxicita (v niektorých prípadoch až do smrti), zvýšená hladina bilirubínu, zvýšená sérová aktivita pečeňových enzýmov [alanínaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST), alkalická fosfatáza (ALP)], abnormálna funkcia pečene *, žltačka *, hepatitída *, cholestáza, hepatocelulárna nekróza *, hepatocelulárna lézia;
    • integuments: alopécia *, vyrážka, exfoliatívne kožné lézie * (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a Lyellovho syndrómu), akútne generalizované exantmatózne pustus; navyše, pri užívaní kapsúl a suspenzií - zvýšené potenie, vyrážka lieku; okrem toho pri užívaní suspenzie - svrbenie, žihľavka, opuch tváre;
    • hematopoetické orgány a lymfatický systém *: anémia, trombocytopénia, leukopénia (vrátane neutropénie a agranulocytózy);
    • imunitný systém *: anafylaxia (vrátane angioedému; okrem toho pri užívaní roztoku a suspenzia - urtikária, svrbenie, opuch tváre);
    • kardiovaskulárny systém *: zvýšenie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG), torsade de pointes (komorová tachysystolická arytmia typu "piruette"), navyše pri užívaní suspenzie - arytmie;
    • metabolizmus *: zvýšené hladiny cholesterolu a triglyceridov v plazme, hypokalémia;
    • muskuloskeletálny systém: myalgia;
    • iné reakcie: asténia, slabosť, horúčka, únava, závrat; Okrem toho, pri užívaní roztoku - hyperhidróza.

    * - podľa výsledkov postmarketingového výskumu.

    Pri používaní Diflucanu, ako aj liekov s podobným mechanizmom účinku, niektorí pacienti, najmä so závažnými ochoreniami, ako je AIDS alebo malígne neoplazmy, vykazovali zmeny funkcie obličiek a pečene, krvný obraz, ale klinický význam týchto zmien a ich súvislosť s flukonazolom. nainštalovaný.

    predávkovať

    Boli prijaté hlásenia o predávkovaní Diflucanom, ale iba v jednej epizóde 42-ročného pacienta infikovaného HIV boli zaznamenané halucinácie a paranoidné správanie ako výsledok užívania flukonazolu v dávke 8,2 g. Pacient bol okamžite hospitalizovaný a do 2 dní sa jeho stav vrátil do normálu.

    V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba (vrátane podporných opatrení a výplachu žalúdka).

    Flukonazol je odvodený hlavne obličkami, takže je vysoká pravdepodobnosť, že nútená diuréza môže urýchliť vylučovanie lieku. Po 3-hodinovej hemodialýze sa koncentrácia flukonazolu v krvnej plazme zníži približne o 50%.

    Špeciálne pokyny

    Boli hlásené prípady superinfekcie spôsobené kmeňmi Candida inými ako Candida albicans (napríklad Candida krusei), ktoré majú často prirodzenú rezistenciu voči flukonazolu. V takýchto prípadoch môže byť potrebná alternatívna antimykotická liečba.

    V zriedkavých prípadoch sa počas užívania flukonazolu zaznamenali toxické účinky pečene, vrátane fatálnych, najmä u pacientov so závažnými sprievodnými ochoreniami. Hepatotoxické reakcie spojené s použitím flukonazolu neodhalili jasnú závislosť od dennej dávky Diflucanu, trvanie liečby, pohlavie a vek pacientov. Zvyčajne bol takýto účinok reverzibilný a po ukončení liečby jeho príznaky zmizli. Pacientom s poškodenými funkciami pečene sa odporúča pozorne sledovať príznaky závažnejších pečeňových abnormalít. Ak klinické príznaky alebo príznaky zhoršenej funkcie pečene korelujú s použitím flukonazolu, liečba Diflucanom sa má vysadiť.

    Tak ako iné azoly, flukonazol môže zriedkavo spôsobiť anafylaxiu.

    V zriedkavých prípadoch sa počas liečby Diflucanom vyvinuli exfoliatívne kožné lézie ako Stevensov-Johnsonov syndróm (malígny exsudatívny erytém) a Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza). Pri použití mnohých liekov, vrátane flukonazolu, sa u ľudí s AIDS častejšie vyskytnú také závažné kožné reakcie. Výskyt vyrážky u pacienta počas liečby povrchovej plesňovej infekcie, ktorá môže byť spojená s flukonazolom, si vyžaduje vysadenie lieku. Vyrážky u pacientov s invazívnymi / systémovými hubovými léziami sa majú starostlivo sledovať av prípade výskytu bulóznych lézií alebo erytémového multiformného exsudatívneho erytému okamžite Diflucan zrušte.

    Flukonazol, rovnako ako iné azoly, môže spôsobiť zvýšenie QT intervalu na EKG. Zvýšený QT interval, ako aj ventrikulárna fibrilácia / flutter v dôsledku užívania flukonazolu, bol veľmi zriedkavo pozorovaný u pacientov so závažnými ochoreniami zhoršenými viacerými rizikovými faktormi. Napríklad s organickými léziami srdca, nerovnováhou elektrolytov, ako aj podporou rozvoja takých abnormalít sprievodnej liečby. Preto pacienti s potenciálne proarytmickými stavmi majú používať flukonazol s opatrnosťou.

    Ak máte diagnostikované ochorenia pečene, obličiek a srdca, pred použitím Diflucanu sa poraďte so svojím lekárom.

    Perorálne podávanie flukonazolu v dávke 150 mg na liečbu vaginálnej kandidózy zvyčajne poskytuje zlepšenie symptómov po 24 hodinách a niekedy môže trvať niekoľko dní, kým sa liek úplne vylieči. Ak príznaky ochorenia pretrvávajú dlhú dobu, je potrebné poradiť sa s lekárom.

    Prípady špecifickej nekompatibility flukonazolu s inými liečivými roztokmi nie sú opísané, napriek tomu sa neodporúča miešať roztok Diflucanu v infúznom systéme s inými liekmi, ako sú uvedené v kapitole "Liekové interakcie".

    Vzhľadom na obmedzené dôkazy o účinnosti flukonazolu pri liečbe iných typov endemických mykóz, napríklad parakccidioidomykózy, sporotrichózy, histoplazmózy, nie je možné stanoviť špecifické odporúčania pre dávkovací režim.

    Flukonazol je silným inhibítorom izoenzýmu CYP2C9, stredne silného izoenzýmu CYP3A4, navyše inhibuje izoenzým CYP2C19. Použitie Diflucanu súčasne s liekmi s úzkym terapeutickým profilom, metabolizovanými týmito izoenzýmami, sa musí vykonávať s opatrnosťou.

    Vplyv na schopnosť viesť motorové vozidlá a zložité mechanizmy

    Pacienti užívajúci Diflucan, ak je to potrebné, na vykonávanie typov práce, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu a vysokú rýchlosť reakcie, je potrebné vziať do úvahy možnosť vzniku takýchto vedľajších účinkov, ako sú závraty a kŕče.

    Použitie počas gravidity a laktácie

    Neuskutočnili sa primerané a kontrolované štúdie použitia flukonazolu počas gravidity.

    Boli hlásené spontánne potraty, vývoj vrodených abnormalít u novorodencov, ktorých matky v prvom trimestri gravidity užívali flukonazol raz v dávke 150 mg alebo opakovane. Tiež sú opísané epizódy viacerých vrodených anomálií u dojčiat, ktorých matky dostávali liečbu flukonazolom vo vysokej dávke 400 až 800 mg / deň počas väčšiny alebo v priebehu prvého trimestra. Boli hlásené nasledujúce patológie: brachycefália, zhoršená tvorba lebečnej klenby, zhoršený vývoj lícnej časti tváre, rozštiepenie podnebia, rednutie / predĺženie rebier, zakrivenie femurov, artrogrypóza, vrodené srdcové vady.

    V súvislosti s vyššie uvedeným je potrebné sa vyhnúť užívaniu flukonazolu počas tehotenstva, s výnimkou potreby liečiť ťažké (život ohrozujúce) plesňové infekcie, keď očakávaný prínos liečby pre matku výrazne prevyšuje potenciálne riziká pre plod.

    Flukonazol sa nachádza v materskom mlieku v množstve porovnateľnom s plazmatickou koncentráciou, preto sa neodporúča pre ženy počas laktácie.

    Ženy vo fertilnom veku by mali v prípade potreby používať Diflucan ako účinné metódy antikoncepcie počas celého obdobia liečby, ako aj približne 1 týždeň (polčas 5-6) po ukončení liečby.

    Použitie v detstve

    Kapsuly Diflucanu sú kontraindikované u detí mladších ako 3 roky.
    Suspenzia pripravená z prášku a roztok na intravenóznu infúziu sa môže používať u novorodencov od prvých dní života podľa indikácií podľa dávkovacieho režimu predpísaného lekárom.

    V prípade poruchy funkcie obličiek

    V prípade potreby nie je potrebné jednorazové použitie Diflucanu u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

    Pacientom s renálnou insuficienciou, vrátane detí, s opakovaným podávaním Diflucanu sa na začiatku podáva úvodná dávka 50–400 mg (v závislosti od dôkazu), po ktorej sa denná dávka upraví nasledovne: t

    • KK> 50 - štandardná dávka;
    • QC ≤ 50 (bez dialýzy) - 1 /2 štandardná dávka;
    • štandardná dávka po každej relácii je pravidelná dialýza.

    Pacienti s pravidelnou dialýzou po každom sedení majú používať 100% odporúčanej dávky. V dňoch, keď sa zákrok nevykoná, sa dávka zníži v súlade s indikátorom CC.

    S abnormálnou funkciou pečene

    Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s používaním flukonazolu na abnormálnu funkciu pečene (zlyhanie pečene) v tejto kategórii pacientov sa má Diflucan predpisovať s opatrnosťou.

    Použitie v starobe

    Podľa inštrukcií, Diflucan u starších pacientov v neprítomnosti príznakov zlyhania obličiek je predpísaný v obvyklej dávke, podľa indikácií. Starší pacienti s renálnym zlyhaním (CC) t