Diflucan: návod na použitie, indikácie, dávkovanie

V súčasnosti je liek Diflucan jedným z najúčinnejších antifungálnych činidiel. Najčastejšie sa predpisuje na liečbu drozd. Okrem toho, na odstránenie príznakov ochorenia umožňuje jedno použitie lieku. V každom prípade by však lekár mal predpísať tento liek, pričom by mal brať do úvahy klinický obraz patológie.

Tablety Diflucanu sú zaradené do skupiny triazolových antifungálnych liekov novej triedy. Sú považované za mocný spôsob boja proti hubovým mikroorganizmom rôznej povahy. Účinnou látkou lieku je flukonazol, ktorý má antibiotické vlastnosti. Vzhľadom na potlačenie životne dôležitých procesov húb, liek vedie k ich smrti.

Je dôležité poznamenať, že liek neovplyvňuje rovnováhu hormónov. Účinnosť liečiva bola testovaná na rôznych modeloch plesňových patológií. Tento liek je považovaný za najúčinnejší v oportúnnych mykózach. Patria sem choroby vyvolané Candida spp.

Čo pomáha Diflucan?

Návod na použitie Diflucanu obsahuje nasledujúce indikácie použitia tejto liečivej látky: t

1. Kryptokokóza. Táto kategória zahŕňa kryptokokovú meningitídu, ako aj infekcie inej lokalizácie - napríklad pľúca alebo kožu.
2. Generalizovaná forma kandidózy. Táto skupina zahŕňa diseminovanú kandidózu, kandidózu a iné typy invazívnych infekcií.
3. Kandidózna sliznica. Táto kategória zahŕňa sliznice hltanu, pažeráka, úst.
4. Genitálna a vaginálna kandidóza. Diflucan na drozd u žien sa tiež používa na prevenciu ochorenia v prípade viac ako 3 exacerbácií ročne.
5. Mykózy kože. Liek sa používa na plesňové infekcie nôh, rozkroku, tela. Indikácie zahŕňajú pityriasis versicolor, kožné infekcie a onychomykózy.
6. Hlboké endemické mykózy.

Návod na použitie Dávkovanie Diflucanu

Kapsuly Diflucan 150 mg sa musia prehltnúť celé. Denný objem sa určuje v závislosti od typu plesňovej infekcie a vekovej kategórie. Liečba sa zvyčajne predpisuje pred získaním výsledkov laboratórnych testov. Špecifický systém je však už vybraný podľa výsledkov výskumu.

Diflukán z drozdu sa používa 1 krát v objeme 150 mg. Ak žena trpí častými recidívami patológie, liek sa používa na prevenciu v rovnakej dávke raz mesačne. Doba aplikácie je od 4 mesiacov do jedného roka - závisí od vlastností organizmu. V niektorých prípadoch lekári predpisujú sviečky Diflucan.

Ak sa pozoruje balanitis, vyvolaný hubovými mikroorganizmami Candida, Diflucan sa tiež predpisuje raz v objeme 150 mg. Pri iných kandidóznych infekciách je tento model trochu odlišný. V prvý deň sa preto odporúča použiť 400 mg látky, potom sa objem zníži na 200 mg raz denne. Ak nie je možné dosiahnuť požadovaný účinok, dávka sa opäť zvýši na 400 mg.

Vlastnosti aplikácie diflukánu závisia priamo od typu patológie:

• Kryptokokové infekcie - 400 mg sa má užívať prvý deň, potom 200-400 mg.
• Infekčné kožné lézie - odporúča sa užívať 150 mg raz týždenne alebo každý deň počas 50 mg. Terapia trvá 2-4 týždne.
• Tine versicolor - používajú sa rôzne liečebné režimy. Niekedy sa lieky predpisujú raz týždenne v množstve 300 mg. Táto liečba trvá 14 dní. V súlade s druhou schémou sa liečivo používa raz denne v objeme 50 mg. V tejto situácii trvá liečba 2-4 týždne.
• Onychomykóza - predpisujte týždenné užívanie 150 mg, kým nie je zdravý necht úplne. Na jeho rukách zvyčajne rastie 3-6 mesiacov, na nohách - až jeden rok.
• Orofaryngeálna kandidóza - predpisuje denný príjem finančných prostriedkov počas 1-2 týždňov. Dávkovanie - 50-100 mg denne. Atrofická forma orálnej kandidózy vyžaduje použitie diflukánu počas 2 týždňov. V tomto prípade je dávka liečiva 50 mg denne.

Pri iných typoch slizničných kandidálnych lézií sa liek používa v objeme 50-100 mg denne. Liečba má trvať 14-30 dní.

Kontraindikácie Diflucan

Tento liek má mnoho kontraindikácií. Medzi ne patria nasledovné:

• ochorenie pečene;
• vysoká citlivosť na zložky;
• alergická reakcia na flukonazol;
• použitie liekov, ktoré ovplyvňujú srdcový rytmus - zahŕňajú astemizol, cisaprid;
• komplexné patológie kardiovaskulárneho systému, sprevádzané poruchami rytmu;
• nerovnováha elektrolytov.

V niektorých prípadoch Diflucan vyvoláva nežiaduce vedľajšie účinky. Prejavujú sa ako nevoľnosť, závraty, bolesť v žalúdku, bolesti hlavy, plynatosť, hnačka. Niektorí ľudia trpia edémom, kŕčmi, leukopéniou, exantémom alebo poruchou chuti. Ak sa objavia nežiaduce vedľajšie účinky, liek sa má vymeniť. Lacné analógy diflukánu sú flukonazol, mykoflucan.

predávkovať

Predávkovanie týmto liekom vedie k zvýšeným vedľajším účinkom. Ak vážne prekročite odporúčané množstvo, osoba má riziko bludov a halucinácií. V takejto situácii je nutná hospitalizácia. Ako prvá pomoc sa odporúča piť aktívne uhlie.

V nemocnici sa obeť vykonáva výplach žalúdka. Keďže odstránenie aktívnej zložky sa uskutočňuje hlavne cez obličky, niekedy sa na odstránenie symptómov predávkovania používa hemodialýza.

Špeciálne pokyny

Liečba Diflucanom pokračuje až do objavenia sa klinickej a hematologickej remisie. Predčasné prerušenie liečby vyvoláva výskyt relapsov. Ak chcete dosiahnuť požadované výsledky, mali by ste dodržiavať tieto pravidlá:

• Použitie lieku je povolené bez laboratórnych výsledkov. Po ich prijatí musí lekár vykonať opravu fungicídnej liečby.
• Počas liečby musia byť obličky a pečeň udržiavané pod kontrolou a musí sa monitorovať krvný obraz. Ak dôjde k porušeniu, odporúča sa výrobok prestať používať.
• Hepatotoxický účinok lieku je reverzibilný. Symptómy poškodenia pečene zvyčajne vymiznú po ukončení liečby.
• Ak majú pacienti s imunosupresiou kožné vyrážky, mali by byť starostlivo vyšetrení. Pri progresii reakcií sa liečba zastaví, pretože existuje riziko vzniku Lyellovho syndrómu alebo Stevens-Johnsona.
• Počas obdobia liečby sa má monitorovať protrombínový index, keď sa liek kombinuje s kumarínovými antikoagulanciami.

Diflucan sa považuje za celkom účinný pri zvládaní väčšiny plesňových infekcií. Ak chcete získať požadovaný výsledok, je veľmi dôležité prísne dodržiavať odporúčania lekára a vziať do úvahy všetky kontraindikácie použitia lieku.

Diflucan

Opis k 01/25/2015

• Latinský názov: Diflucan
• ATX kód: J02AC01
• Účinná látka: flukonazol (flukonazol)
• Výrobca: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Francúzsko)

Zloženie Diflucan

V zložení liečiva je hlavnou účinnou zložkou flukonazol. Kapsuly obsahujú 50 mg. V 1 ml roztoku - 2 mg. V prášku na suspenziu 10 a 40 mg.

Uvoľňovací formulár

• 50 mg kapsuly účinnej látky;
• roztok Diflucan IV;
• prášok na suspenziu.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je vysoko selektívny inhibítor syntézy derivátov sterolov v bunkách húb - flukonazolu.

Diflucan je účinný proti kvasinkovým hubám, proti hubám kvasiniek, ako aj proti plesňovým hubám.

Účinná látka je účinná proti veľkému počtu mikroorganizmov Candida: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Bez identifikácie klinického významu pre Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Pozorovaná aktivita v oportunistických mykózach spôsobená:

Hlavná látka sa vyznačuje vysokou mierou špecifickosti, pokiaľ ide o plesňové enzýmy, so závislosťou od cytochrómu P450. Liečba liekmi v dávke 50 mg denne po dobu až 28 dní nemôže ovplyvniť hladinu koncentrácie steroidov u žien alebo koncentráciu testosterónu v mužskej krvi.

Pri dennej dávke 200 až 400 mg nemá liečivo žiadny klinický účinok na hladiny endogénnych steroidov a ich odpoveď na stimuláciu u zdravých mužov ACTH (adrenokortikotropný hormón).

Liek Diflucan sa dokonale absorbuje v zažívacom trakte a vykazuje vysokú biologickú dostupnosť, keď sa užíva perorálne: koncentrácia lieku v krvi, keď sa užíva vo forme tabliet, je viac ako 91% hladiny látky v plazme, keď sa podáva intravenózne. Jedlo v žiadnom prípade neovplyvňuje biologickú dostupnosť Diflucanu a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 30-90 minútach. Polčas je 30 hodín, účinok lieku trvá jeden deň.

Diflucan preniká dobre do kože, orgánov, tkanív, vrátane mozgovomiechového moku, tajomstva slizníc a slín. Vysoké koncentrácie flukonazolu (vyššie ako v plazme) sú zaznamenané v koži (v stratum corneum) v potných žľazách. Nezmenený z tela vylučovaného obličkami.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný pre plesňové lézie genitálnej sféry u žien, známych ako vaginálna kandidóza.

Liek je účinný pri všetkých druhoch hubových infekcií spôsobených hubami Candida (kandidóza). Táto patológia môže byť spôsobená imunosupresívnou terapiou, dlhodobým používaním antibiotík, imunodeficienciou, vrátane infekcie HIV. Možno použitie Diflucan a profylaktické účely. Ďalšie indikácie na predpisovanie lieku Diflucan sú kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), mykóza kože, porážka plesňovej infekcie nechtových platničiek (onychomykóza). Diflucan sa používa aj pre mužov.

kontraindikácie

Diflucan sa nepredpisuje súčasne s terfenadínom, cisapridom. Neboli vykonané žiadne testy a údaje o bezpečnosti flukonazolu počas gravidity a laktácie nie sú k dispozícii, a hoci táto kontraindikácia sa má považovať za relatívnu, tehotným ženám sa má predpísať Diflucan. Intolerancia flukonazolu je tiež jednou z kontraindikácií na účel liečiva.

Vedľajšie účinky

Vo väčšine prípadov užívanie lieku Diflucan nie je sprevádzané vedľajšími účinkami, sú však možné poruchy vnútorných orgánov.

Nervový systém: môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, sprevádzané závratmi, možná zvýšená svalová excitabilita a konvulzívny syndróm. Koža môže reagovať na príjem Diflucanu prostredníctvom alergických reakcií, možno dokonca aj na rozvoj takých komplikácií ako malígny erytém (komplikácia nazývaná Stephen-Johnsonov syndróm), ktorá sa prejavuje výskytom bolestivých pľuzgierikov na slizniciach a na koži. Boli zaznamenané prípady takýchto strašných komplikácií, ako je Lyellov syndróm: na koži sa objavujú bulózne elementy, v ktorých sa vyvíjajú nekrotické procesy.

Tráviaci trakt: bolesť v epigastriu, zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene, pridanie toxickej hepatitídy, poruchy trávenia, zvracanie, nevoľnosť.

Na strane srdca môžu nastať zmeny vodivosti, ktoré sa odrážajú aj na kardiograme. V krvi sa môže vyskytnúť pokles počtu krvných doštičiek, agranulocytóza a lymfocyttopénia. Alergické reakcie môžu dosiahnuť maximálny stupeň závažnosti (anafylaktický šok).

Návod na použitie Diflucanu (spôsob a dávkovanie) t

Liečivo, vyrobené vo forme kapsúl, má dávky: 150 mg, 100 mg a 50 mg. V roztokoch na intravenózne podanie - 100 mg a 200 mg v injekčných liekovkách po 50 ml a 100 ml. Dávka 150 mg je účinná denne. Je vhodné používať suspenziu pre deti. Na liečbu väčšiny hubových lézií stačí užiť 150 mg Diflucanu raz. Takže pri vaginálnej kandidóze stačí, aby ženy užívali jednu tabletu lieku raz a pri chronickom procese by sa liek mal užívať v rovnakej dávke raz mesačne. Na prevenciu tohto stavu je Diflucan indikovaný v rovnakej dávke. Dĺžku liečby určuje lekár v závislosti od závažnosti ochorenia. Pri množstve mykotických infekcií môže byť dávka lieku zvýšená na 400 mg a priebeh liečby je predĺžený na štyri týždne.

Ako užívať liek pred alebo po jedle? Všeobecne platí, že užívanie drog nezávisí od príjmu potravy.

Tento liek vo forme sviečok neexistuje.

Návod na použitie Diflucanu s drozdom

Ako užívať Diflucan na drozd? Stačí, ak vezmete liek raz, aby ste porazili chorobu. Zlepšenie sa sleduje deň po prevzatí finančných prostriedkov. Do týždňa by symptómy mali úplne zmiznúť, inak by ste sa mali poradiť s lekárom. Keď sa opakujúce sa drogy odporúča používať jednu kapsulu každý mesiac počas šiestich mesiacov.

predávkovať

Vyskytli sa prípady predávkovania drogami, pri ktorých boli zaznamenané halucinácie a paranoidné správanie. V tejto situácii sa aplikuje liečba podľa symptómov a odporúča sa výplach žalúdka. Je potrebné mať na pamäti, že liek sa vylučuje do moču, takže proces stimulácie močenia v tomto prípade je tiež prioritou.

interakcie

Liek v kombinácii s perorálnymi kontraceptívami zvyšuje obsah týchto látok v krvi.

Rifampicín pomáha urýchľovať uvoľňovanie Diflucanu z krvnej plazmy, čo si vyžaduje úpravu dávkovania flukonazolu smerom nahor.

Diflucan naopak zvyšuje obsah teofylínu v krvi, čo si vyžaduje jeho zníženie.

Terfenadín a Diflucan môžu ovplyvniť elektrickú aktivitu srdca, mení sa kardiogram, ruší sa srdcový rytmus. Smrteľný výsledok je možný, pretože použitie týchto liekov je možné len vtedy, keď dávka Diflucanu neprekročí 400 mg. Všetky vyššie uvedené informácie o Terfenadine sú pravdivé o cisapride.

Diflucan môže meniť hladiny cyklosporínu v krvi, preto sa pri jeho súčasnom užívaní odporúča vykonať jednorazovú kontrolnú štúdiu plazmatickej hladiny týchto látok v plazme. Diflucan zvyšuje koncentráciu benzodiazepínu, čo vedie k vzniku psychomotorických reakcií. Kombinované použitie Diflucanu a liekov, ktoré ovplyvňujú čas zrážania krvi, môže byť spojené so zvýšením času zrážania krvi a výskytu krvácania. Hydrochlorotiazid znižuje vylučovanie Diflucanu a zvyšuje jeho koncentráciu v krvi o 40%.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

V dosahu detí pri teplote nie vyššej ako 30 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Najviac 3 roky a najviac 14 dní pre pripravenú suspenziu.

Špeciálne pokyny

Boli zaznamenané prípady vzniku ťažkej toxickej hepatitídy počas podávania Diflucanu, preto sa musí hladina pečeňových enzýmov počas liečby starostlivo sledovať. Platí to najmä pre pacientov s ochorením pečene v anamnéze a tiež pre poškodenie funkcie pečeňových buniek. Je prísne zakázané, aby sa títo pacienti sami liečili a užívali Diflucan bez predchádzajúcej konzultácie s odborníkom.

Toxická hepatitída spôsobená užívaním Diflucanu môže byť smrteľná. Nekrotické zmeny kože (Lyellov syndróm) sa spravidla vyskytli pri súbežnej závažnej patológii imunitného systému (HIV). Pacienti s kardiovaskulárnymi ochoreniami as nimi spojenou elektrolytickou nerovnováhou by mali užívať liek s opatrnosťou, pretože riziko arytmie je vysoké.

Liek má oficiálnu stránku Diflukan.ru.

Tento liek by mal byť odlíšený od Duphalac, čo je preháňadlo.

Pre deti

Dávku má predpísať lekár v závislosti od povahy ochorenia. Denná dávka pre deti by nemala prekročiť 400 mg účinnej látky. Liek sa zvyčajne používa raz denne.

Pre novorodencov

U novorodencov sa aktívna zložka liečiva pomaly eliminuje. Dávku má zvoliť lekár. Avšak zvyčajne v prvých 2 týždňoch narodenia sa liek aplikuje raz za 72 hodín. Po 3-4 týždňoch života by mal byť interval medzi užitím lieku 48 hodín.

Kompatibilita s alkoholom

Neodporúča sa piť spolu s alkoholom, môže byť nebezpečný pre život. Interakcia sa nedá predvídať.

Diflucan počas tehotenstva

Počas tehotenstva a dojčenia sa Diflucan predpisuje len zo zdravotných dôvodov, pretože nie sú žiadne informácie o tom, že liek je bezpečný a nemá teratogénny účinok na plod.

Diflucan Analogs

Lacné analógy Diflucanu sú lieky: Difluzol, Medoflucon, Flukonazol, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Cena týchto analógov je dvakrát a niekedy aj viac.

Analógy Diflucanu a Flucostatu, ktoré napomáhajú drozdu, sú drogy: Econozol, Flukonazol a iné.

Recenzie Diflucan

O Diflucan hodnotenie lekárov a lekárnikov sú veľmi dobré. Tento nástroj je charakterizovaný ako originálny liek, ktorý úspešne bojuje proti hubovým infekciám, vysoko účinný vo víťaznom drozdi.

Cena Diflucan kde kúpiť

Cena tabliet Diflucan - 850 rubľov pre 7 kapsúl 50 mg.

Diflucan cena 150 mg - 430 rubľov za kus. Koľko si môžete kúpiť liek na drozd na Ukrajine? V Charkove, cena lieku je 300 UAH za kapsulu 150 mg.

12 kapsúl po 150 mg každý stojí 1100 rubľov.

Kúpiť fľaše roztoku 2 mg / ml 50 ml môže byť pre 160 rubľov. Náklady na Diflucan v lekárni vo fľašiach po 100 ml sú 300 rubľov.

Koľko je Diflucan v Bielorusku? Tabletu 150 mg možno zakúpiť pre 180000-220000 bieloruských rubľov.

Diflucan 150 mg

Antifungálny liek Diflucan, určený na boj proti rôznym typom kandidózy alebo u bežných ľudí drozd.

Toto ochorenie môže spôsobiť akúkoľvek osobu na Zemi, akéhokoľvek veku a pohlavia, resp. Každý z nás môže byť nositeľom tohto ochorenia. Je veľmi dôležité odhaliť liečbu ochorenia v skorých štádiách a nie umožniť, aby sa rozšírila po celom tele, čo ovplyvňuje sliznice orgánov.

V tomto článku budeme zvažovať, prečo lekári predpisujú liek Diflucan, vrátane návodu na použitie, analógy a ceny tohto lieku v lekárňach. Real komentáre ľudí, ktorí už používajú Diflucan možno prečítať v komentároch.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Diflucan sa vyrába v troch možných formách:

1. Roztok na kvapkanie infúzie sa vyrába v sklenených fľašiach v dávke 0,025 1, 0,05 1, 0,1 1. a 0,2 1. s koncentráciou účinnej látky 0,002 g / l;
2. Biela prášková forma na prípravu suspenzií s dávkou 0,05 g alebo 0,2 g. V tejto forme sa prípravok umiestni do plastového obalu s odmernou lyžičkou.
3. Kapsuly sa vyrábajú v dávke 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g. Na ochranu proti falšovaniu sú kapsuly vyrobené z určitého typu: puzdro z bieleho tyrkysového typu s nápisom "Pfizer" s bielym alebo svetložltým práškom.

Klinicko-farmakologická skupina - antifungálne liečivo.

Na čo sa liek Diflucan používa?

Podľa inštrukcií pre Diflucan je použitie lieku indikované pre pacientov s normálnou imunitou a pacientov s AIDS v liečbe nasledujúcich mykotických ochorení:

1. Kandidóza ústnych slizníc, hltana, pažeráka, kandidurie, neinvazívnych bronchopulmonálnych infekcií;
2. Generalizovaná kandidóza, vrátane diseminovanej kandidózy, kandidémie, invazívnych foriem kandidálnych infekcií oka, močových ciest, dýchacích orgánov, peritoneu, endokardu;
3. Kandidóza genitálnych, akútnych alebo recidivujúcich vaginálnych, kandidálnych balanitov;
4. Hlboké endemické mykózy, kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, sporotrichóza, histoplazmóza.
5. Mykóza kože nôh, slabiny, telo, pityriasis versicolor, onychomykóza a kožné kandidálne infekcie.
6. Kryptokokóza, vrátane pľúc, kože, kryptokokovej meningitídy.

Použitie Diflucanu sa predpisuje ako profylaxia rôznych mykotických infekcií u pacientov s AIDS a pacientov s malígnymi nádormi, ktorých imunita je oslabená chemoterapeutickými postupmi alebo ako výsledok rádioterapie.

Farmakologický účinok

Diflucan je účinný liek proti najznámejším druhom kvasinkových a plesňových húb, dermatofytov (postihujú vlasy, nechty a rohovú vrstvu epidermy) a dimorfných húb, ktoré sa môžu vyvíjať vo forme plesní aj kvasiniek.

Účinnou zložkou Diflucanu je flukonazol, ktorý môže inhibovať syntézu sterolov v bunkách húb, ktoré sú nevyhnutné na tvorbu bunkových membrán.

Polčas flukonazolu, ktorý sa rovná 26-30 hodín, vám umožňuje užívať liek raz denne. Diflucan sa vyznačuje dobrou permeabilitou v tkanivách a telesných tekutinách, preto koncentrácia liečiva v bronchiálnych sekrétoch, slinách, mozgovomiechovom moku zodpovedá koncentrácii v krvi. Vyššie množstvo flukonazolu sa akumuluje v stratum corneum.

Návod na použitie

Kapsuly Diflucan 150 mg podľa návodu na použitie sa prehĺtajú celé. Terapia sa môže začať pred výsledkami očkovania a iných laboratórnych testov. Antifungálna terapia sa však musí zodpovedajúcim spôsobom zmeniť, keď sa zistia výsledky týchto štúdií.

Pri prenose pacienta z intravenózneho na perorálne podanie lieku alebo naopak sa nevyžaduje zmena dennej dávky.

Denná dávka lieku Diflucan závisí od povahy a závažnosti plesňovej infekcie. V prípade infekcií vyžadujúcich opakované podávanie lieku by liečba mala pokračovať dovtedy, kým nezmiznú klinické alebo laboratórne príznaky aktívnej plesňovej infekcie. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitídou alebo recidivujúcou orofaryngeálnou kandidózou zvyčajne potrebujú podpornú liečbu, aby sa zabránilo opätovnému výskytu infekcie.

Použitie u dospelých:

1. Pri kryptokokovej meningitíde a kryptokokových infekciách na inom mieste sa zvyčajne používa prvý deň 400 mg a potom sa pokračuje v liečbe dávkou 200-400 mg raz denne. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od klinického a mykologického účinku; s kryptokokovou meningitídou liečba zvyčajne trvá najmenej 6 - 8 týždňov. V prípadoch liečby život ohrozujúcich infekcií sa denná dávka môže zvýšiť na 800 mg.
2. Aby sa zabránilo opätovnému výskytu kryptokokovej meningitídy u pacientov s vysokým rizikom relapsu, po ukončení celého liečebného cyklu môže liečba liekom Diflucan® v dávke 200 mg / deň pokračovať po neurčitý čas.
3. Keď kokcidioidomykóza môže vyžadovať použitie liečiva v dávke 200 až 400 mg / deň. Pri niektorých infekciách, najmä pri poškodení mozgových blán, sa môže zvážiť dávka 800 mg denne. Trvanie terapie sa stanoví individuálne, môže trvať až 2 roky; je to 11 - 24 mesiacov pre kokcidioidomykózu, 2 - 17 mesiacov pre parakokidioidomykózu, 1 - 16 mesiacov pre sporotrichózu a 3 - 17 mesiacov pre histoplazmózu.
4. Pri kandémii, diseminovanej kandidóze a iných invazívnych kandidálnych infekciách je saturačná dávka 800 mg na prvý deň, nasledujúca dávka je 400 mg / deň. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti. Všeobecné odporúčanie týkajúce sa trvania liečby kandémie je 2 týždne po prvom negatívnom výsledku kultivácie krvi a vymiznutí príznakov a príznakov kandidózy.

Liečba kandidózy na sliznicu:

1. Keď dávka saturujúca orofaryngeálnu kandidózu je 200-400 mg v prvý deň, nasledujúca dávka: 100-200 mg raz denne počas 7-21 dní. V prípade potreby môžu pacienti s výrazným potlačením imunitnej funkcie pokračovať v liečbe dlhšie. V prípade atrofickej orálnej kandidózy spojenej s nosením zubnej protézy sa liek zvyčajne používa v dávke 50 mg raz denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečbu protézy.
2. Pri kandidurii je účinná dávka obvykle 200-400 mg / deň počas liečby 7-21 dní. U pacientov s ťažkou poruchou imunitnej funkcie sa môžu použiť dlhšie obdobia liečby.
3. Pri chronickej mukozálnej kandidóze sa používa 50-100 mg denne až do 28 dní liečby. V závislosti od závažnosti liečby infekcie alebo sprievodného narušenia imunitného systému a infekcie sa môžu použiť dlhšie obdobia liečby.
4. Pri kandidóze pažeráka je saturačná dávka 200-400 mg prvý deň, nasledujúca dávka: 100-200 mg denne. Priebeh liečby je 14-30 dní (kým sa nedosiahne remisia ezofageálnej kandidózy). V prípade potreby môžu pacienti s výrazným potlačením imunitnej funkcie pokračovať v liečbe dlhšie.
5. Na prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u HIV-infikovaných pacientov s vysokým rizikom recidívy sa liek používa na 100-200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne po dobu neurčitú u pacientov s chronicky zníženou imunitou.
6. Aby sa zabránilo recidíve ezofageálnej kandidózy u HIV-informovaných pacientov s vysokým rizikom recidívy, liek sa používa na 100-200 mg denne alebo 200 mg 3-krát týždenne po dobu neurčitú u pacientov s chronicky zníženou imunitou.
7. Pri chronickej atrofickej kandidóze ústnej dutiny, ktorá je spojená so stykom so zubnými protézami, sa liečivo zvyčajne používa v dávke 50 mg raz denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečenie protézy.
8. Pri akútnej vaginálnej kandidóze, kandidálnej balanitite sa liek používa raz perorálne v dávke 150 mg. Aby sa znížila frekvencia recidív vaginálnej kandidózy, liek sa môže používať v dávke 150 mg každé tri dni - len 3 dávky (1., 4. a 7. deň), potom udržiavacia dávka 150 mg raz týždenne. Udržiavacia dávka sa môže aplikovať do 6 mesiacov.

Liečba kožného ochorenia:

1. Pri kožných infekciách vrátane dermatofytózy nôh, dermatofytózy trupu, inguinálnej dermatofytózy a kandidálnych infekcií je odporúčaná dávka 150 mg raz týždenne alebo 50 mg raz denne. Trvanie liečby je zvyčajne 2-4 týždne, s mykózami nôh, môže byť potrebná dlhšia liečba do 6 týždňov.
2. Pri viacfarebnom lišajníku je odporúčaná dávka 300-400 mg raz týždenne počas 1-3 týždňov. Alternatívnym liečebným režimom je použitie liečiva v dávke 50 mg raz denne počas 2-4 týždňov.
3. Pri onychomykóze je odporúčaná dávka 150 mg raz týždenne. Liečba má pokračovať, až kým sa infikovaný necht nevymení (neinfikovaný necht narastie). Na opätovné pestovanie nechtov na prstoch a nohách to trvá zvyčajne 3-6 mesiacov a 6-12 mesiacov. Rýchlosť rastu sa však môže medzi rôznymi ľuďmi líšiť, ako aj v závislosti od veku. Po úspešnej liečbe dlhodobých chronických infekcií sa niekedy pozoruje zmena tvaru nechtov.
4. Pre prevenciu kandidózy u pacientov so zhubnými nádormi je odporúčaná dávka Diflucanu 200-400 mg raz denne v závislosti od stupňa rizika vzniku plesňovej infekcie. U pacientov s vysokým rizikom generalizovanej infekcie, napríklad pri ťažkej alebo dlhodobej neutropénii, je odporúčaná dávka 400 mg raz denne. Diflucan® sa používa niekoľko dní pred očakávaným vývojom neutropénie a po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1000 na mm3 liečba pokračuje ďalších 7 dní.

Nájdené prisahal nepriateľa MUSHROOM nechtov! Nechty sa vyčistia za 3 dni! Vezmi si to.

Diflucan: návod na použitie, analógy a recenzie

Diflucan je liek, ktorý má výrazný antifungálny a antimikrobiálny účinok.

Účinná látka - flukonazol - má schopnosť účinne inhibovať syntézu sterolov v bunkách húb. Účinnosť preukázaná proti kvasinkám a kvasinkovým hubám (Candida spp, Cryptococcus neoformans), plesňovým hubám (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofytom (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfným formám (Coccidioides immit).

Flukonazol má vysokú špecificitu pre plesňové enzýmy závislé od cytochrómu P450. Liečba flukonazolom 50 mg / deň počas 28 dní neovplyvnila plazmatickú koncentráciu testosterónu u mužov ani koncentráciu steroidov u žien vo fertilnom veku. Flukonazol v dávke 200-400 mg / deň nemal klinicky významný účinok na hladiny endogénnych steroidov a ich reakciu na stimuláciu ACTH u zdravých mužských dobrovoľníkov.

Po požití sa Diflucan dobre vstrebáva, hladiny účinnej látky v krvnej plazme (a celková biologická dostupnosť) presahujú 90% hladín flukonazolu v krvnej plazme, keď sa podáva IV.

Súčasné požitie neovplyvňuje absorpciu požitím. Cmax sa dosiahne v priebehu 0,5 - 1,5 hodiny po podaní flukonazolu nalačno. Plazmatická koncentrácia je úmerná dávke.

Účinná látka každej z liekových foriem Diflucanu - flukonazolu: t

• 1 kapsula - 50 mg (označené „FLU-50“), 100 mg („FLU-100“) alebo 150 mg („FLU-150“);
• 1 ml hotovej suspenzie - 10 mg, 40 mg;
• 1 ml roztoku - 2 mg.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Diflucan? Predpísať liek v nasledujúcich prípadoch:

• kandidóza, vrátane generalizovaných foriem, kandidémie, kandidurie, kandidózy v prítomnosti imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
• kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy, kryptokokózy na pozadí imunodeficiencie, imunosupresívnej terapie, prevencie kandidózy u pacientov s infekciou HIV a AIDS;
• mykózy kože vrátane pityriasis versicolor;
• onychomykóza;
• iné mykózy (histoplazmóza, kokcidioidomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza).

Návod na použitie Diflucanu a dávkovanie

Na liečbu väčšiny hubových lézií stačí užiť kapsulu Diflucan 150 mg raz. Takže pri vaginálnej kandidóze stačí, aby ženy užívali jednu tabletu lieku raz a pri chronickom procese by sa liek mal užívať v rovnakej dávke raz mesačne.

Pri množstve mykotických infekcií sa dávka lieku môže zvýšiť na 400 mg a priebeh liečby sa predlžuje na 4 týždne.

Vaginálna kandidóza a kandida indukovaná balanitis: perorálne, raz 150 mg. Aby sa znížila frekvencia recidív vaginálnej kandidózy, môžete užívať 150 mg raz za 4 týždne, trvanie sa určuje individuálne a môže sa pohybovať od 16 týždňov do 1 roka. Jednorazové užívanie lieku u pacientov mladších ako 18 rokov a starších ako 60 rokov bez lekárskeho predpisu sa neodporúča;

Orofaryngeálna kandidóza: 50-100 mg 1-krát denne počas 7-14 dní. U pacientov s AIDS, po úplnom priebehu liečby, je 150 mg predpísané raz týždenne na prevenciu recidívy, lekár určí obdobie individuálne;

Atrofická kandidóza ústnej dutiny spôsobená nosením protéz: 50 mg 1 krát denne, liečba - 14 dní, liečba sa uskutočňuje v kombinácii s antiseptickou liečbou protézy;

Neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, ezofagitída, kandiduria, kandidóza kože a slizníc (s výnimkou genitálnej kandidózy): 50-100 mg denne počas 14-30 dní;

Infekcie kože, vrátane mikozy hladkej kože, nôh, inguinálnej oblasti a kandidálnych infekcií: 150 mg 1-krát týždenne alebo 50 mg 1-krát denne počas 2-4 týždňov, pre mykózu nohy do 6 týždňov;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1-krát týždenne počas 2–3 týždňov alebo 50 mg 1-krát denne počas 2–4 týždňov;

Hlboká endemická mykóza: 200-400 mg denne, dĺžka liečby je predpísaná individuálne, môže byť 11-24 mesiacov pre kokcidioidomykózu, parakokcidioidomykózu - od 2 do 17 mesiacov, sporotrichózu - 1-16 mesiacov, histoplazmózu - 3-17 mesiacov;

1. Onychomykóza - 150 mg 1 krát týždenne. Liečba pokračuje až do úplného nahradenia infikovaného nechtu, pretože opätovný rast nechtov trvá zvyčajne 3-6 mesiacov, nohy 6-12 mesiacov;

Prevencia kandidózy: od 50 do 400 mg 1-krát denne, príjem sa má začať niekoľko dní pred očakávaným vývojom neutropénie.

Na liečenie a prevenciu vzniku plesňovej infekcie v ústach pri nosení zubných protéz sa pacientovi predpíše Diflucan v dennej dávke 50 mg súčasne s perorálnymi lokálnymi antiseptikami počas 2 týždňov.

Na liečbu balanitisu a balanopostitídy spôsobenej plesňovou infekciou sa mužom predpisuje 150 mg lieku raz.

U plesňových infekcií nôh, nechtovej platničky a krúžkovcov sa dospelým pacientom predpisuje Diflucan v ktorejkoľvek z jeho dávkových foriem v dennej dávke 150 mg počas 2 týždňov. Ak je to potrebné, kurz môže byť predĺžený o ďalšie 2 až 4 týždne pod dohľadom lekára.

Liečba pityriasis versicolor s týmto liečivým prípravkom sa uskutočňuje v dávke 300 mg raz týždenne počas 2-4 týždňov.

V niektorých prípadoch sa roztok a suspenzia Diflucanu môžu používať v pediatrickej praxi pre deti do 3 rokov. Dávka sa vypočíta prísne lekár, na základe indikátorov telesnej hmotnosti, navyše, liek sa užíva nie raz denne, ale raz za 3 dni.

Vedľajšie účinky

Vymenovanie Diflucanu môže sprevádzať nasledovné vedľajšie účinky: t

• Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, kŕče, zmena chuti.
• Na strane zažívacieho systému: bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nauzea, dyspepsia, vracanie, hepatotoxicita (vrátane zriedkavých prípadov so smrteľnými následkami), zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, bilirubínu, hladiny aminotransferáz v sére (ALT a AST), zhoršená funkcia pečene, hepatitída, hepatocelulárnej nekrózy, žltačky.
• Pretože kardiovaskulárny systém: zvýšenie QT intervalu na EKG, blikanie / flutter komôr.
• Dermatologické reakcie: vyrážka, alopécia, exfoliatívne kožné ochorenia, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
• Na strane hematopoetického systému: leukopénia, vrátane neutropénie a agranulocytózy, trombocytopénie.
• Metabolizmus: zvýšený cholesterol a triglyceridy v plazme, hypokalémia.
• Alergické reakcie: anafylaktické reakcie (vrátane angioedému, opuchu tváre, urtikárie, svrbenia).

kontraindikácie

Je kontraindikované menovať Diflucan v týchto prípadoch:

• v prípade precitlivenosti na aktívne alebo pomocné zložky liečiva;
• V kombinácii s terfenadínom (v prípadoch, keď sa použitie Diflucanu ukáže v dávke 400 mg denne alebo viac) alebo cisapride.

S opatrnosťou Diflucan predpísané pre:

• Poruchy funkcie pečene v dôsledku užívania flukonazolu;
• Výskyt kožnej vyrážky spôsobenej užívaním lieku;
• Súčasné použitie terfenadínu a flukonazolu v dávke nižšej ako 400 mg denne;
• Potenciálne proarytmické stavy u pacientov.

predávkovať

Vyskytli sa prípady predávkovania drogami, pri ktorých boli zaznamenané halucinácie a paranoidné správanie. V tejto situácii sa aplikuje liečba podľa symptómov a odporúča sa výplach žalúdka.

Je potrebné mať na pamäti, že liek sa vylučuje do moču, takže proces stimulácie močenia v tomto prípade je tiež prioritou.

Analógy Diflucan, cena v lekárňach

V prípade potreby je možné nahradiť Diflucan analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Diflucanu, ceny a recenzie liekov podobných akcií neplatia. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v lekárňach (Moskva) Diflucan kapsuly 150: 398 - 430 rubľov pre 1 kapsulu. Cena riešenia je od 229 rubľov.

Diflucan

Tvrdé želatínové kapsuly, č. 4, s tyrkysovým vekom a bielym puzdrom, označené vo forme loga Pfizer a FLU-50 v čiernej farbe; obsah kapsúl je biely až bledožltý prášok.

Pomocné látky: laktóza - 49,708 mg, kukuričný škrob - 16,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,117 mg, stearát horečnatý - 1,058 mg, laurylsulfát sodný - 0,117 mg.

Zloženie škrupiny kapsúl: oxid titaničitý (E171) - 4,47%, patentovaná modrá farba (E131) - 0,03%, želatína - až do 100%.
Zloženie atramentu: glazúra šelak - 63%, čierny oxid železitý (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, priemyselný metylovaný alkohol 74OR - 2%, sójový lecitín - 1%, odpeňovacia zložka DC1510 - 0,005%.

7 kusov - blistre (1) - balenie kartónu.

◊ Tvrdé želatínové kapsuly, č. 1, s tyrkysovým vekom a puzdrom, označené vo forme loga Pfizer a FLU-150 v čiernej farbe; obsah kapsúl je biely až bledožltý prášok.

Pomocné látky: laktóza - 149,123 mg, kukuričný škrob - 49,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 0,352 mg, stearát horečnatý - 3,173 mg, laurylsulfát sodný - 0,352 mg.

Zloženie škrupiny kapsúl: oxid titaničitý (E171) - 1,47%, patentované modré farbivo (E131) - 0,03%, želatína - až do 100%.
Zloženie atramentu: glazúra šelak - 63%, čierny oxid železitý (E172) - 25%, N-butylalkohol - 8,995%, priemyselný metylovaný alkohol 74OR - 2%, sójový lecitín - 1%, protipenivá zložka DC1510 - 0,005%.

1 kus - blistre (1) - balenie kartónu.
4 ks - blistre (1) - balenie kartónu.
4 ks - blistre (3) - balenie kartónu.

Prášok na perorálne podanie je biely alebo takmer biely, bez viditeľných nečistôt.

Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová - 4,2 mg, benzoát sodný - 2,37 mg, xantánová guma - 2,03 mg, oxid titaničitý (E171) - 1 mg, sacharóza - 576,23 mg, bezvodý koloidný oxid kremičitý - 1 mg, dihydrát citrátu sodného - 3,17 mg, pomarančová príchuť (obsahuje pomarančový éterický olej, maltodextrín a vodu) - 10 mg.

50 mg - plastové fľaše po 5 ml (1) s odmernou lyžičkou - balenie z kartónu.

Roztok na IV injekciu je číry, bezfarebný.

Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda d / a - do 1 ml.

50 ml - fľaše z bezfarebného skla (1) - balenie kartónu.
100 ml - fľaše z bezfarebného skla (1) - balenie kartónu.
200 ml - fľaše z bezfarebného skla (1) - balenie kartónu.

Antifungálna séria triazolových liečiv je silným selektívnym inhibítorom syntézy sterolov v bunke húb.

Aktivita flukonazolu bola preukázaná in vitro a pri klinických infekciách pre väčšinu nasledujúcich mikroorganizmov: Candida albicans, Candida glabrata (mnohé kmene sú stredne citlivé), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Aktivita flukonazolu in vitro bola preukázaná pre nasledujúce mikroorganizmy, avšak jeho klinický význam nie je známy: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Pri podávaní a pri zavádzaní flukonazolu bol aktívny v rôznych modeloch hubových infekcií u zvierat. Aktivita liečiva bola preukázaná v oportúnnych mykózach, vrátane. spôsobenej candida spp. (vrátane generalizovanej kandidózy u imunokompromitovaných zvierat), Cryptococcus neoformans (vrátane intrakraniálnych infekcií), Microsporum spp. a Trychoptyton spp. Aktivita flukonazolu bola tiež stanovená v modeloch endemických mykóz u zvierat, vrátane infekcií spôsobených Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (vrátane intrakraniálnych infekcií) a Histoplasma capsulatum u zvierat s normálnou a zníženou imunitou.

Flukonazol má vysokú špecificitu pre plesňové enzýmy závislé od cytochrómu P450. Liečba flukonazolom v dávke 50 mg / deň počas 28 dní neovplyvňuje plazmatickú koncentráciu testosterónu u mužov ani koncentráciu steroidov u žien vo fertilnom veku. Flukonazol v dávke 200-400 mg / deň nemal klinicky významný účinok na hladiny endogénnych steroidov a ich reakciu na stimuláciu ACTH u zdravých mužských dobrovoľníkov.

Mechanizmy rozvoja rezistencie na flukonazol

Rezistencia na flukonazol sa môže vyvinúť v nasledujúcich prípadoch: kvalitatívna alebo kvantitatívna zmena enzýmu, ktorý je cieľom flukonazolu (lanosteril 14-α-demetyláza), zníženia prístupu k cieľu flukonazolu alebo kombinácie týchto mechanizmov.

Bodové mutácie v géne ERG11, ktoré kódujú cieľový enzým, vedú k modifikácii cieľa a zníženiu afinity pre azoly. Zvýšenie expresie génu ERG11 vedie k produkcii vysokých koncentrácií cieľového enzýmu, čo vytvára potrebu zvýšiť koncentráciu flukonazolu v intracelulárnej tekutine na potlačenie všetkých molekúl enzýmu v bunke.

Druhý významný mechanizmus rezistencie spočíva v aktívnej eliminácii flukonazolu z vnútrobunkového priestoru aktiváciou dvoch typov transportérov zapojených do aktívnej eliminácie (efluxu) liečiv z bunky húb. Medzi tieto transportéry patrí hlavný mediátor kódovaný génmi MDR (multidrug rezistencia) a superrodina viažuca transportnú kazetu ATP kódovaná génmi CDR (gény rezistencie Candida spp. Na azolové antimykotiká).

Nadmerná expresia génu MDR vedie k rezistencii na flukonazol, zatiaľ čo nadmerná expresia génov CDR môže viesť k rezistencii na rôzne azoly.

Rezistencia na Candida glabrata je zvyčajne sprostredkovaná nadmernou expresiou génu CDR, čo vedie k rezistencii na mnohé azoly. Pre tie kmene, v ktorých je MIC definovaná ako medziprodukt (16-32 µg / ml), sa odporúča použiť maximálnu dávku flukonazolu.

Candida krusei sa má považovať za patogén rezistentný na flukonazol. Mechanizmus rezistencie je spojený so zníženou citlivosťou cieľového enzýmu na inhibičné účinky flukonazolu.

Farmakokinetika flukonazolu je podobná ako v úvode a pri podávaní.

Po perorálnom podaní sa flukonazol dobre vstrebáva, jeho plazmatické hladiny (a celková biologická dostupnosť) presahujú 90% hladín flukonazolu v krvnej plazme a / v úvode. Súčasné požitie neovplyvňuje absorpciu požitím. C_max dosiahnuté po 0,5 - 1,5 hodine po požití flukonazolu nalačno. Plazmatická koncentrácia je úmerná dávke.

90% C_ss sa dosiahne do 4-5 dňa po začiatku liečby (s opakovaným podávaním 1 krát denne).

Podávanie nasycovacej dávky (1. deň), čo je dvojnásobok priemernej dennej dávky, umožňuje dosiahnuť C_ss 90% do druhého dňa.

V_d sa približuje celkovému obsahu vody v tele. Väzba na plazmatické proteíny je nízka (11-12%).

Flukonazol dobre preniká do všetkých telesných tekutín. Hladiny flukonazolu v slinách a spúte sú podobné plazmatickým koncentráciám.

U pacientov s plesňovou meningitídou predstavujú hladiny flukonazolu v mozgovomiechovom moku približne 80% jeho plazmatických hladín.

V stratum corneum, epidermis, dermis a potnej tekutine sa dosahujú vysoké koncentrácie, ktoré presahujú sérové ​​hladiny. Flukonazol sa vytvára v stratum corneum. Keď sa užíva v dávke 50 mg 1 krát denne, koncentrácia flukonazolu po 12 dňoch bola 73 µg / g a 7 dní po ukončení liečby - len 5,8 µg / g. Pri použití v dávke 150 mg 1 krát týždenne. koncentrácia flukonazolu v stratum corneum 7. deň bola 23,4 ug / g a 7 dní po druhej dávke - 7,1 ug / g.

Koncentrácia flukonazolu v nechtoch po 4 mesiacoch používania v dávke 150 mg 1 krát týždenne. predstavoval 4,05 µg / g v zdravých a 1,8 µg / g v postihnutých nechtoch; 6 mesiacov po ukončení liečby bol v nechtoch stále detekovaný flukonazol.

Pri porovnávaní koncentrácií v slinách a krvnej plazme po jednorazovej dávke flukonazolu v dávke 100 mg vo forme kapsuly a suspenzie na perorálne podanie (oplachovanie a konzervovanie v ústach počas 2 minút a prehltnutie) sa zistilo, že C t_max Flukonazol v slinách po podaní suspenzie sa pozoroval po 5 minútach a 182 krát vyššom ako C_max v slinách po užití kapsuly (dosiahnuté po 4 hodinách). Po asi 4 hodinách boli koncentrácie flukonazolu v slinách rovnaké. Priemerná AUC_0-96 sliny boli významne vyššie, keď sa podávali ako suspenzia ako kapsuly. Nepozorovali sa signifikantné rozdiely v rýchlosti vylučovania zo slín alebo farmakokinetiky v plazme s použitím flukonazolu vo forme dvoch foriem uvoľňovania.

Metabolizmus a vylučovanie

Flukonazol sa vylučuje hlavne obličkami; približne 80% podanej dávky sa v moči nezmenilo. Klírens flukonazolu je úmerný QC. Cirkulujúce metabolity neboli nájdené.

T_1/2 z plazmy je asi 30 h_1/2 z plazmy vám umožňuje užívať flukonazol raz na vaginálnu kandidózu a 1 čas / deň alebo 1 čas / týždeň. s inými indikáciami.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Tabuľka. Farmakokinetické parametre flukonazolu u detí

* - indikátor na posledný deň.

U predčasne narodených detí (približne 28 týždňov vývoja) sa flukonazol podával IV v dávke 6 mg / kg každý tretí deň pred podaním maximálne 5 dávok, kým deti zostali na JIS. Priemer t_1/2 74 hodín (v priebehu 44-185 hodín) v prvý deň, s poklesom v siedmom dni v priemere na 53 hodín (v priebehu 30-131 hodín) av 13. deň v priemere až na 47 hodín (v počas 27-68 hodín).

Hodnoty AUC boli 271 μg × h / ml (v rámci 173–385 μg × h / ml) v deň 1, potom sa zvýšili na 490 μg × h / ml (v rozmedzí 292–734 μg × h / ml) o 7 v priemere na 360 μg × h / ml (v rámci 167-566 μg × h / ml) do 13. dňa.

V_d predstavoval 1183 ml / kg (v rámci 1070-1470 ml / kg) na 1. deň, potom sa zvýšil na priemerne 1184 ml / kg (v rámci 510-2130 ml / kg) na 7. deň a na 1328 ml / kg. kg (do 1040-1680 ml / kg) 13. deň.

U starších pacientov (65 rokov a starších) s jednorazovým použitím flukonazolu v dávke 50 mg perorálne (v niektorých prípadoch so súčasným užívaním diuretík) sa zistilo, že C t_max dosiahla 1,3 h po podaní a bola 1,54 μg / ml, priemerné hodnoty AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, priemerná hodnota T_1/2 46,2 hodín

Hodnoty týchto farmakokinetických parametrov sú vyššie ako u mladších pacientov. Súčasné užívanie diuretík nespôsobilo výraznú zmenu AUC a C_max. QC (74 ml / min), percento liečiva vylučovaného močom v nezmenenej forme (0-24 h, 22%) a renálny klírens flukonazolu (0,124 ml / min / kg) u starších pacientov je nižší v porovnaní s mladými pacientmi. Vyššie farmakokinetické parametre u starších pacientov užívajúcich flukonazol pravdepodobne súvisia so zníženou funkciou obličiek, ktorá je charakteristická pre starší vek.

- kryptokokózy, vrátane kryptokokovej meningitídy a infekcií inej lokalizácie (napríklad pľúc, kože), vrátane t u pacientov s normálnou imunitnou odpoveďou au pacientov s AIDS, príjemcov transplantovaných orgánov a pacientov s inými formami imunodeficiencie; podporná terapia na prevenciu opakovaného výskytu kryptokokózy u pacientov s AIDS;

- generalizovaná kandidóza, vrátane kandémie, diseminovanej kandidózy a iných foriem invazívnej kandidálnej infekcie, ako sú infekcie peritoneu, endokardu, očí, dýchacích ciest a močových ciest, vrátane t u pacientov s malígnymi nádormi, ktorí sú na JIS a dostávajú cytotoxické alebo imunosupresívne látky, ako aj u pacientov s inými faktormi predisponujúcimi k rozvoju kandidózy;

- kandidóza slizníc, vrátane slizníc ústnej dutiny a hltanu, pažeráka, neinvazívnych bronchopulmonálnych infekcií, kandidurie, mukokutánnej a chronickej atrofickej kandidózy ústnej dutiny (spojené s nosením zubných náhrad), vrátane t u pacientov s normálnou a potlačenou imunitnou funkciou; prevencia rekurentnej orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS;

- kandidóza genitálií; akútna alebo recidivujúca vaginálna kandidóza; prevencia na zníženie frekvencie recidív vaginálnej kandidózy (3 alebo viac epizód ročne); kandidálna balanitis;

- prevencia plesňových infekcií u pacientov so zhubnými nádormi predisponovanými k rozvoju takýchto infekcií v dôsledku cytotoxickej chemoterapie alebo rádioterapie;

- mykózy kože vrátane mykóz nôh, tela, ingvinálnej oblasti, pityriasis versicolor, onychomykózy a kožných kandidálnych infekcií;

- hlboké endemické mykózy u pacientov s normálnou imunitou, kokcidioidomykózou, parakokcidioidomykózou, sporotrichózou a histoplazmózou.

- súčasné použitie terfenadínu počas opakovaného použitia flukonazolu v dávke 400 mg / deň alebo viac;

- súčasné použitie s liekmi, ktoré zvyšujú QT interval a sú metabolizované použitím izoenzýmu CYP3A4, ako je cisaprid, astemizol, erytromycín, pimozid a chinidín;

- nedostatok sacharózy / izomaltázy, intolerancie fruktózy, malabsorpcie glukózy a galaktózy (pre prášok na suspenziu);

intolerancia galaktózy, deficiencia laktázy a zhoršená absorpcia glukózy / galaktózy (pre kapsuly);

- vek detí do 3 rokov (pre kapsuly);

- precitlivenosť na flukonazol, iné zložky lieku alebo azolové látky so štruktúrou podobnou flukonazolu.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pre zhoršenú funkciu pečene, pre dysfunkciu obličiek, pre vyrážky s flukonazolom u pacientov s povrchovou plesňovou infekciou a invazívne / systémové plesňové infekcie, pričom sa používa terfenadín a flukonazol v dávke nižšej ako 400 mg / deň, s dávkou nižšou ako 400 mg / deň. potenciálne proarytmické stavy u pacientov s viacerými rizikovými faktormi (organické srdcové ochorenie, elektrolytová nerovnováha a vývoj takýchto porúch, terapia vuyuschaya).

Liečba môže začať pred výsledkami výsevu a iných laboratórnych testov. Keď sa však zistia výsledky týchto štúdií, liečba sa musí primerane zmeniť.

Denná dávka flukonazolu závisí od povahy a závažnosti plesňovej infekcie. Vo vaginálnej kandidóze vo väčšine prípadov je účinná jedna dávka lieku. Pri infekciách, ktoré si vyžadujú opakované použitie antifungálneho lieku, by liečba mala pokračovať dovtedy, kým nezmiznú klinické alebo laboratórne príznaky plesňovej infekcie. Pacienti s AIDS a kryptokokovou meningitídou alebo rekurentnou orofaryngeálnou kandidózou zvyčajne potrebujú podpornú liečbu, aby sa zabránilo opätovnému výskytu infekcie.

Dospelí s kryptokokovou meningitídou a kryptokokovými infekciami iného miesta v prvý deň, v priemere 400 mg sa predpisujú a potom pokračujú v liečbe dávkou 200-400 mg 1 krát denne. Trvanie liečby kryptokokových infekcií závisí od klinického a mykologického účinku; s kryptokokovou meningitídou liečba zvyčajne trvá najmenej 6 - 8 týždňov.

Aby sa zabránilo opätovnému výskytu kryptokokovej meningitídy u pacientov s AIDS, po ukončení celej primárnej liečby sa môže pokračovať liečba dlhým trvaním liečby flukonazolom v dávke 200 mg / deň.

Pri kandémii, diseminovanej kandidóze a ďalších invazívnych kandidálnych infekciách je dávka v priemere 400 mg v prvý deň a potom 200 mg / deň. V závislosti od závažnosti klinického účinku sa dávka môže zvýšiť na 400 mg / deň. Trvanie liečby závisí od klinickej účinnosti.

Keď je liek na orofaryngeálnu kandidózu predpísaný v priemere 50-100 mg 1 čas / deň počas 7-14 dní. Ak je to potrebné, u pacientov s výrazným znížením imunity môže liečba pokračovať dlhšie. V prípade atrofickej orálnej kandidózy spojenej s nosením zubných protéz sa liek predpisuje v priemernej dávke 50 mg 1-krát denne počas 14 dní v kombinácii s miestnymi antiseptickými činidlami na liečbu protézy.

Pri iných kandidálnych infekciách slizníc (s výnimkou genitálnej kandidózy), ako je ezofagitída, neinvazívne bronchopulmonálne infekcie, kandiduria, kandidóza kože a slizníc, je účinná dávka v priemere 50-100 mg / deň počas liečby 14-30 dní.

Na prevenciu recidívy orofaryngeálnej kandidózy u pacientov s AIDS po ukončení celého cyklu primárnej liečby môže byť flukonazol predpísaný 150 mg 1 krát týždenne.

Pri vaginálnej kandidóze sa flukonazol užíva raz perorálne v dávke 150 mg.

Na zníženie frekvencie recidív vaginálnej kandidózy sa liek môže použiť v dávke 150 mg 1 krát / mesiac. Trvanie terapie sa stanoví individuálne; pohybuje sa od 4 do 12 mesiacov. Niektorí pacienti môžu potrebovať častejšie používanie. Použitie lieku v jednorazovej dávke u detí mladších ako 18 rokov a pacientov starších ako 60 rokov bez lekárskeho predpisu sa neodporúča.

Keď je Balanitis spôsobený Candida spp., Flukonazol sa podáva raz v dávke 150 mg orálne.

Na prevenciu kandidózy je odporúčaná dávka flukonazolu 50-400 mg 1 krát denne, v závislosti od stupňa rizika vzniku plesňovej infekcie. Ak existuje vysoké riziko generalizovanej infekcie, napríklad u pacientov so závažnou alebo dlhodobou neutropéniou, odporúčaná dávka je 400 mg 1krát denne. Diflucan sa predpisuje niekoľko dní pred očakávaným vývojom neutropénie a po zvýšení počtu neutrofilov o viac ako 1 000 / μl liečba pokračuje ďalších 7 dní.

Pri kožných infekciách, vrátane mykóz nôh, hladkej kože, inguinálnej oblasti a kandidálnych infekcií, je odporúčaná dávka 150 mg 1 krát týždenne. alebo 50 mg 1 krát denne. Dĺžka liečby v normálnych prípadoch je 2-4 týždne, avšak pri mykózach nôh môže byť potrebná dlhšia liečba (do 6 týždňov).

Pri herpes pityriasis je odporúčaná dávka 300 mg 1 krát týždenne. do 2 týždňov; niektorí pacienti vyžadujú tretiu dávku 300 mg / týždeň, zatiaľ čo u niektorých pacientov postačuje jedna dávka 300-400 mg. Alternatívnym liečebným režimom je použitie liečiva 50 mg 1 krát denne počas 2-4 týždňov.

Pri onychomykóze je odporúčaná dávka 150 mg 1 krát týždenne. Liečba má pokračovať, až kým sa infikovaný necht nevymení (neinfikovaný necht narastie). Na opätovné pestovanie nechtov na prstoch a nohách to trvá zvyčajne 3-6 mesiacov a 6-12 mesiacov. Rýchlosť rastu sa však môže medzi rôznymi ľuďmi líšiť, ako aj v závislosti od veku. Po úspešnej liečbe dlhodobých chronických infekcií sa niekedy pozoruje zmena tvaru nechtov.

Pri hlbokých endemických mykózach môže byť nevyhnutné použiť liek v dávke 200-400 mg / deň až 2 roky. Trvanie terapie sa stanoví individuálne; s kokcidioidomykózou je to 11 - 24 mesiacov, s parakokcidioidomykózou - 2 - 17 mesiacov, so sporotrichózou - 1 - 16 mesiacov as histoplazmózou - 3 - 17 mesiacov.

U detí, rovnako ako u podobných infekcií u dospelých, trvanie liečby závisí od klinického a mykologického účinku. Denná dávka pre deti by nemala prekročiť dávku pre dospelých. Diflucan sa používa denne 1 krát denne.

Pri kandidóze slizníc je odporúčaná dávka lieku Diflucan 3 mg / kg / deň. Na prvý deň sa môže podať nasycovacia dávka 6 mg / kg, aby sa rýchlejšie dosiahla konštantná rovnovážna koncentrácia.

Na liečbu generalizovanej kandidózy a kryptokokovej infekcie je odporúčaná dávka 6-12 mg / kg / deň v závislosti od závažnosti ochorenia.

Na potlačenie opakovaného výskytu kryptokokovej meningitídy u detí s AIDS je odporúčaná dávka Diflucanu 6 mg / kg / deň.

Na prevenciu plesňových infekcií u pacientov so zníženou imunitou, u ktorých je riziko vzniku infekcie spojené s neutropéniou, ktorá sa vyvíja v dôsledku cytotoxickej chemoterapie alebo rádioterapie, je liek predpísaný v dávke 3-12 mg / kg / deň v závislosti od závažnosti a trvania zachovania indukovanej neutropénie.

Pri používaní lieku u detí vo veku 4 týždňov a menej treba mať na pamäti, že u novorodencov sa flukonazol pomaly vylučuje.

V prvých 2 týždňoch života je liek predpísaný v rovnakej dávke (v mg / kg) ako starším deťom, ale v intervale 72 hodín.

U detí vo veku 3 a 4 týždňov sa rovnaká dávka podáva v intervaloch 48 hodín.

U starších pacientov, pri absencii príznakov zlyhania obličiek, je liek predpísaný v priemernej dávke. Starší pacienti s renálnou insuficienciou (CC 50. T

Pravidelní dialyzovaní pacienti majú dostať 100% odporúčanej dávky po každej dialýze. V deň, keď sa dialýza neuskutočňuje, pacienti majú dostať zníženú (v závislosti od QA) dávky lieku.

Údaje o použití flukonazolu u pacientov so zlyhaním pečene sú obmedzené. V tomto ohľade je pri použití lieku Diflucan v tejto kategórii pacientov potrebná opatrnosť.

Podmienky používania lieku

Flukonazol možno užívať perorálne (vo forme kapsúl a suspenzií) alebo podávať intravenózne (vo forme roztoku na intravenózne podanie) infúziou rýchlosťou maximálne 10 ml / min; voľba spôsobu podávania závisí od klinického stavu pacienta. Pri prenose pacienta s / v úvode na príjem liečiva vo vnútri alebo naopak je potrebná zmena dennej dávky.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Pri príprave suspenzie na perorálne podanie sa má k obsahu jednej fľaše pridať 24 ml vody a dobre pretrepať. Pred každým použitím sa suspenzia pretrepe.

Roztok liečiva na zavedenie do / v úvode obsahuje 0,9% roztok chloridu sodného; každých 200 mg (100 ml fľaša) obsahuje 15 mmol Na + a Cl -. Preto u pacientov, ktorí potrebujú obmedziť príjem sodíka alebo tekutín, je potrebné zvážiť rýchlosť podávania tekutín.

Najčastejšie vedľajšie účinky boli zaznamenané v klinických a postmarketingových štúdiách lieku Diflucan.

Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, závraty *, kŕče *, zmena chuti *, parestézia, nespavosť, ospalosť, tras.

Na strane tráviaceho systému: bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, dyspepsia *, vracanie *, suchá sliznica ústnej dutiny, zápcha, hepatotoxicita (v niektorých prípadoch smrteľná), zvýšené koncentrácie bilirubínu, sérové ​​ALT a AST, alkalická fosfatáza abnormálna funkcia pečene *, hepatitída *, hepatocelulárna nekróza *, žltačka *, cholestáza, hepatocelulárne poškodenie.

Od kardiovaskulárneho systému *: zvýšenie QT intervalu na EKG, arytmia, vrátane komorový tachysystolický typ "pirueta".

Na strane kože: vyrážka, alopécia *, exfoliatívne kožné ochorenia *, vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, akútneho generalizovaného exantmatózneho pustusu, zvýšeného potenia, vyrážky z liekov.

Na strane hemopoetického systému *: leukopénia, vrátane neutropénie a agranulocytózy, trombocytopénie, anémie.

Metabolizmus *: zvýšený cholesterol a triglyceridy v plazme, hypokalémia.

Z pohybového aparátu: myalgia.

Alergické reakcie *: anafylaktické reakcie (vrátane angioedému, opuchu tváre, urtikárie, svrbenia).

Iné: slabosť, asténia, únava, horúčka, závraty.

U niektorých pacientov, najmä so závažnými ochoreniami (AIDS, malígne neoplazmy), boli počas liečby Diflucanom a podobnými liekmi pozorované zmeny krvných parametrov, funkcie obličiek a pečene, avšak klinický význam týchto zmien a ich vzťah k liečbe neboli stanovené.

Tolerancia je zvyčajne veľmi dobrá.

V jednom z prípadov predávkovania flukonazolom mal 42-ročný pacient infikovaný HIV po užití 8 200 mg flukonazolu halucinácie a paranoidné správanie. Pacient bol hospitalizovaný, jeho stav sa vrátil do normálu do 48 hodín.

Liečba: v prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba (vrátane podporných opatrení a výplachu žalúdka).

Flukonazol sa vylučuje hlavne močom, takže nútená diuréza môže pravdepodobne urýchliť jeho vylučovanie. Trojhodinová hemodialýza znižuje plazmatické hladiny flukonazolu v plazme približne o 50%.

Jednorazový alebo viacnásobný príjem flukonazolu v dávke 50 mg neovplyvňuje metabolizmus fenazónu (antipyrínu) pri súčasnom užívaní.

Súbežné použitie flukonazolu s nasledujúcimi liekmi je kontraindikované

Cisaprid: pri súčasnom užívaní flukonazolu a cisapridu sú možné nežiaduce reakcie srdca, vrátane t komorová tachysystolická arytmia typu "pirouette". Použitie flukonazolu v dávke 200 mg 1krát denne a cisapridu v dávke 20 mg 4-krát denne vedie k výraznému zvýšeniu plazmatických koncentrácií cisapridu a zvýšeniu QT intervalu na EKG. Súbežné použitie cisapridu a flukonazolu je kontraindikované.

Terfenadín: pri súčasnom použití azolových antimykotík a terfenadínu sa môžu vyskytnúť závažné arytmie v dôsledku zvýšenia QT intervalu. Ak užívate flukonazol v dávke 200 mg / deň, zvýšenie QT intervalu sa nezistilo, avšak použitie flukonazolu v dávkach 400 mg / deň a vyšších spôsobuje významné zvýšenie koncentrácie terfenadínu v plazme. Súčasné podávanie flukonazolu v dávkach 400 mg / deň alebo viac s terfenadínom je kontraindikované. Liečba flukonazolom v dávkach nižších ako 400 mg / deň v kombinácii s terfenadínom sa má vykonávať pod prísnym dohľadom.

Astemizol: súčasné užívanie flukonazolu s astemizolom alebo inými liekmi, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje izoenzýmami systému cytochrómu P450, môže byť sprevádzaný zvýšením sérových koncentrácií týchto látok. So zvyšujúcimi sa plazmatickými koncentráciami astemizolu je možné predĺženie QT intervalu av niektorých prípadoch rozvoj komorovej tachysystolickej arytmickej "piruety". Súčasné užívanie astemizolu a flukonazolu je kontraindikované.

Pimozid: hoci sa nevykonali vhodné štúdie in vitro alebo in vivo, súčasné použitie flukonazolu a pimozidu môže viesť k inhibícii metabolizmu pimozidu. Zvýšenie plazmatických koncentrácií pimozidu môže následne viesť k predĺženiu QT intervalu av niektorých prípadoch k rozvoju komorových tachysystolických arytmií typu "pirueta". Súčasné užívanie pimozidu a flukonazolu je kontraindikované.

Chinidín: hoci neboli vykonané žiadne vhodné štúdie in vitro alebo in vivo, súčasné použitie flukonazolu a chinidínu môže tiež viesť k inhibícii metabolizmu chinidínu. Použitie chinidínu je spojené s predĺžením QT intervalu av niektorých prípadoch s rozvojom komorových tachysystolických arytmií typu "pirouette".
Súbežné použitie chinidínu a flukonazolu je kontraindikované.

Erytromycín: súčasné užívanie flukonazolu a erytromycínu potenciálne vedie k zvýšenému riziku vzniku kardiotoxicity (predĺženie QT intervalu, ventrikulárna arytmia typu „piruette“) a v dôsledku toho náhla srdcová smrť. Súčasné použitie flukonazolu a erytromycínu je kontraindikované.

Pri používaní nasledujúcich liekov a flukonazolu je potrebná opatrnosť a prípadne dávka upraviť

Lieky ovplyvňujúce flukonazol

Hydrochlorotiazid: opakované používanie hydrochlorotiazidu súčasne s flukonazolom vedie k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie flukonazolu o 40%. Účinok tejto závažnosti nevyžaduje zmenu dávkovacieho režimu flukonazolu u pacientov užívajúcich diuretiká v rovnakom čase, ale lekár by to mal vziať do úvahy.

Rifampicín: súčasné použitie flukonazolu a rifampicínu má za následok 25% zníženie AUC a zníženie T t_1/2 Flukonazol o 20%. U pacientov užívajúcich súčasne rifampicín je potrebné vziať do úvahy možnosť zvýšenia dávky flukonazolu.

Lieky ovplyvnené flukonazolom

Flukonazol je účinný inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP2C19 a stredne silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Okrem nižšie uvedených účinkov existuje riziko zvýšenia plazmatických koncentrácií
a iné lieky metabolizované izoenzýmami CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 počas užívania flukonazolu. V tomto ohľade je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní uvedených liekov av prípade potreby aj podobných kombinácií. Pacienti majú byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Je potrebné poznamenať, že inhibičný účinok flukonazolu pretrváva 4-5 dní po vysadení lieku kvôli predĺženému T_1/2.

Alfentanil: zníženie klírensu a V_d, zvýšenie T_1/2 alfentanil. Možno je to spôsobené inhibíciou izoenzýmu CYP3A4 flukonazolom. Môže byť potrebná úprava dávky Alfentanilu.

Amitriptylín, nortriptylín: zvýšenie účinku. Koncentráciu 5-nortriptylínu a / alebo S-amitriptylínu možno stanoviť na začiatku kombinačnej liečby flukonazolom a jeden týždeň po začiatku liečby. V prípade potreby upravte dávku amitriptylínu / nortriptylínu.

Amfotericín B: V štúdiách na myšiach (vrátane imunosupresie) boli zaznamenané nasledujúce výsledky: malý aditívny antifungálny účinok počas systémovej infekcie spôsobenej Candida albicans, žiadna interakcia s intrakraniálnou infekciou spôsobenou Cryptococcus neoformans a antagonizmus počas systémovej infekcie spôsobenej A. fumigatus. Klinický význam týchto výsledkov nie je jasný.

Antikoagulanciá: podobne ako iné antifungálne látky - azolové deriváty, flukonazol, aj keď sa používa s warfarínom, zvyšuje protrombínový čas (o 12%), a preto je možný vývoj krvácania (hematómy, krvácanie z nosa a gastrointestinálneho traktu, hematuria, melena). U pacientov užívajúcich kumarínové antikoagulanciá je potrebné nepretržite monitorovať protrombínový čas. Mali by ste tiež zhodnotiť možnosť úpravy dávky warfarínu.

Azitromycín: pri súbežnom perorálnom podaní flukonazolu v jednorazovej dávke 800 mg s azitromycínom v jednorazovej dávke 1200 mg nebola preukázaná výrazná farmakokinetická interakcia.

Benzodiazepíny (krátkodobo pôsobiace): po užití midazolamu flukonazol významne zvyšuje koncentráciu midazolamu a psychomotorické účinky a tento účinok je výraznejší po požití flukonazolu dovnútra, ako keď sa používa intravenózne. Ak je to potrebné, je potrebné sledovať súbežnú liečbu benzodiazepínom u pacientov užívajúcich flukonazol, aby sa posúdila možnosť primeraného zníženia dávky benzodiazepínu.

Pri súčasnom užívaní triazolamu v jednej dávke flukonazol zvyšuje AUC triazolamu približne o 50%, C t_max - o 25-32% a T_1/2 o 25-50% v dôsledku inhibície metabolizmu triazolamu. Možno budete potrebovať úpravu dávky triazolamu.

Karbamazepín: Flukonazol inhibuje metabolizmus karbamazepínu a zvyšuje koncentráciu karbamazepínu v plazme o 30%. Musí sa zvážiť riziko toxicity karbamazepínu. Musí sa vyhodnotiť potreba úpravy dávky karbamazepínu v závislosti od koncentrácie / účinku.

Blokátory kalciových kanálov: niektorí antagonisti kalciových kanálov (nifedipín, izradipín, amlodipín, verapamil a felodipín) sú metabolizovaní izoenzýmom CYP3A4. Flukonazol zvyšuje systémovú expozíciu antagonistov kalciových kanálov. Odporúča sa na kontrolu vývoja vedľajších účinkov.

Cyklosporín: u pacientov s transplantovanou obličkou vedie použitie flukonazolu v dávke 200 mg / deň k pomalému zvýšeniu koncentrácie cyklosporínu. Pri opakovanom podávaní flukonazolu v dávke 100 mg / deň však nebola pozorovaná žiadna zmena v koncentrácii cyklosporínu u príjemcov kostnej drene. Pri súčasnom užívaní flukonazolu a cyklosporínu sa odporúča sledovať koncentráciu cyklosporínu v krvi.

Cyklofosfamid: pri súčasnom použití cyklofosfamidu a flukonazolu sa pozoruje zvýšenie sérových koncentrácií bilirubínu a kreatinínu. Táto kombinácia je prijateľná vzhľadom na riziko zvyšujúcich sa koncentrácií bilirubínu a kreatinínu.

Fentanyl: existuje správa o jednom smrteľnom výsledku, ktorý môže byť spojený so súčasným podávaním fentanylu a flukonazolu. Predpokladá sa, že porušenia sú spojené s intoxikáciou fentanylom. Bolo preukázané, že flukonazol významne predlžuje čas eliminácie fentanylu. Treba mať na pamäti, že zvýšenie koncentrácie fentanylu môže viesť k depresii dýchacích funkcií.

Halofantrín: flukonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu halofantrínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP3A4.

Inhibítory HMG-CoA reduktázy: so súčasným užívaním flukonazolu s inhibítormi HMG-CoA reduktázy metabolizovanými izoenzýmom CYP3A4 (ako je atorvastatín a simvastatín) alebo izoenzýmom CYP2D6 (ako je fluvastatín), rizikom myopatológie a myopatie, myopatológie a myopatií, myopatie a myopatií, myopatií, myopatií a myopatií, myopatií, myopatií a myopatií; Ak je to potrebné, súbežná liečba týmito liekmi by mala byť sledovaná u pacientov, aby sa zistili príznaky myopatie a rabdomyolýzy. Je potrebné kontrolovať koncentráciu kreatinínkinázy. V prípade signifikantného zvýšenia koncentrácie kreatinínkinázy alebo ak je diagnostikovaná alebo podozrivá myopatia alebo rabdomyolýza, je potrebné liečbu inhibítormi HMG-CoA reduktázy prerušiť.

Losartan: Flukonazol inhibuje metabolizmus losartanu na jeho aktívny metabolit (E-3174), ktorý je zodpovedný za väčšinu účinkov spojených s antagonizmom receptora angiotenzínu II. Vyžaduje pravidelné monitorovanie krvného tlaku.

Metadón: Flukonazol môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu metadónu. Možno budete potrebovať úpravu dávky metadónu.

NSAID: C_max a AUC flurbiprofénu sa zvýšili o 23% a 81%. Podobne s_MAX a AUC farmakologicky aktívneho izoméru [S - (+) - ibuprofén] sa zvýšila o 15% a 82% pri súčasnom použití flukonazolu s racemickým ibuprofenom (400 mg). Pri súčasnom užívaní flukonazolu v dávke 200 mg / deň a celekoxibu v dávke 200 mg C t_max a AUC celekoxibu sa zvýšili o 68% a 134%. V tejto kombinácii je možné znížiť dávku celekoxibu na polovicu.

Napriek nedostatku cieleného výskumu môže flukonazol zvýšiť systémovú expozíciu iných NSAID metabolizovaných izoenzýmom CYP2C9 (napríklad naproxén, lornoxikam, meloxikam, diklofenak). Možno budete potrebovať úpravu dávky NSAID.

Pri súčasnom užívaní NSAID a flukonazolu by pacienti mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa zistili a kontrolovali nežiaduce reakcie a prejavy toxicity spojené s NSAID.

Perorálne kontraceptíva: pri súčasnom užívaní kombinovanej perorálnej antikoncepcie s flukonazolom v dávke 50 mg nie je signifikantný vplyv na hladiny hormónov, zatiaľ čo pri dennom príjme 200 mg flukonazolu sa AUC etinylestradiolu a levonorgestrelu zvyšuje o 40%, resp. 1 krát / týždeň AUC etinylestradiolu a noretindrónu sa zvyšuje o 24% a 13%. Je nepravdepodobné, že by opakované používanie flukonazolu v uvedených dávkach ovplyvnilo účinnosť kombinovanej perorálnej antikoncepcie.

Fenytoín: súčasné užívanie flukonazolu a fenytoínu môže byť sprevádzané klinicky významným zvýšením koncentrácie fenytoínu. Ak je to potrebné, súčasné použitie oboch liekov by malo monitorovať koncentráciu fenytoínu a zodpovedajúcim spôsobom upraviť dávku, aby sa zabezpečili terapeutické plazmatické koncentrácie.

Prednizón: existuje správa o vývoji akútnej adrenálnej insuficiencie u pacienta po transplantácii pečene v nastavení vysadenia flukonazolu po 3-mesačnom priebehu liečby. Prerušenie liečby flukonazolom pravdepodobne spôsobilo zvýšenie aktivity izoenzýmu CYP3A4, čo viedlo k zvýšeniu metabolizmu prednizónu.
Pacienti, ktorí dostávajú kombinovanú liečbu s prednizónom a flukonazolom, musia byť pri ukončení liečby flukonazolom pod prísnym lekárskym dohľadom, aby sa posúdil stav kôry nadobličiek.

Rifabutín: súčasné použitie flukonazolu a rifabutínu môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie týchto látok až na 80%. Pri súčasnom použití flukonazolu a rifabutínu sú opísané prípady uveitídy.
Pacienti užívajúci rifabutín a flukonazol sa majú starostlivo sledovať.

Saquinavir: AUC sa zvýšila približne o 50%, C_max - o 55%, klírens sachinaviru je znížený približne o 50% v dôsledku inhibície metabolizmu CYP3A4 izoenzýmu pečene a inhibície P-glykoproteínu. Možno budete potrebovať úpravu dávky sachinaviru.

Sirolimus: zvýšenie koncentrácie sirolimu v plazme, pravdepodobne kvôli inhibícii metabolizmu sirolimu prostredníctvom inhibície izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu. Táto kombinácia sa môže použiť s príslušnou úpravou dávky sirolimu v závislosti od účinku / koncentrácie.

Sulfonylmočovinové lieky: flukonazol pri jeho užívaní vedie k zvýšeniu T_1/2 perorálne sulfonylmočovinové prípravky (chlórpropamid, glibenklamid, glipizid a tolbutamid). Pacienti s diabetes mellitus môžu byť súčasne predpisovaní súčasne s prípravkami flukonazol a sulfonylmočovinou na perorálne podávanie, ale je potrebné zvážiť možnosť hypoglykémie, okrem toho pravidelné monitorovanie hladiny glukózy v krvi a v prípade potreby je potrebné upraviť dávkovanie sulfonylmočovinových liekov.

Takrolimus: súčasné použitie flukonazolu a takrolimu (vo vnútri) vedie k zvýšeniu sérových koncentrácií týchto látok až päťkrát v dôsledku inhibície metabolizmu takrolimu, ktorý sa vyskytuje v čreve prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4. U takrolimu IV sa nepozorovali významné zmeny vo farmakokinetike liekov. Sú opísané prípady nefrotoxicity. Pacienti užívajúci takrolimus a flukonazol sa musia starostlivo sledovať. Dávka takrolimu sa má upraviť v závislosti od stupňa zvýšenia jeho koncentrácie v krvi.

Teofylín: keď sa používa súčasne s flukonazolom v dávke 200 mg počas 14 dní, priemerná rýchlosť plazmatického klírensu teofylínu sa znižuje o 18%. Ak sa flukonazol predpisuje pacientom užívajúcim teofylín vo vysokých dávkach alebo pacientom so zvýšeným rizikom toxického účinku teofylínu, majú sa pozorovať príznaky predávkovania teofylínom av prípade potreby sa má liečba primerane upraviť.

Tofacitinib: Expozícia tofacitinibu sa zvyšuje, keď sa kombinuje s liekmi, ktoré sú zároveň miernymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 a silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2C19 (napríklad flukonazol). Možno budete potrebovať úpravu dávky tofacitinibu.

Alkaloid Vinca: napriek nedostatku cieleného výskumu sa predpokladá, že flukonazol môže zvyšovať koncentráciu alkaloidov vinca (ako je vinkristín a vinblastín) v krvnej plazme a viesť tak k neurotoxicite, ktorá môže byť spôsobená inhibíciou izoenzýmu CYP3A4.

Vitamín A: existuje správa o jednom prípade nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému vo forme pseudotumoru mozgu pri súčasnom použití úplne kyseliny transretínovej a flukonazolu, ktoré zmizli po vysadení flukonazolu. Použitie tejto kombinácie je možné, ale mali by ste pamätať na možnosť nežiaducich reakcií centrálneho nervového systému.

Zidovudín: Pri súčasnom podávaní s flukonazolom sa pozorovalo zvýšenie C_max a AUC zidovudínu 84% a 74%. Tento účinok je pravdepodobne spôsobený znížením metabolizmu metabolitu metabolitu na jeho hlavný metabolit. Pred liečbou a po liečbe flukonazolom v dávke 200 mg / deň počas 15 dní pacienti s AIDS a ARC (komplex súvisiaci s AIDS) preukázali signifikantné zvýšenie AUC zidovudínu (20%).

Pacienti užívajúci takúto kombináciu majú byť sledovaní, aby sa zistili vedľajšie účinky zidovudínu.

Vorikonazol (inhibítor izoenzýmov CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4): súčasné užívanie vorikonazolu (400 mg 2-krát denne v prvý deň, potom 200 mg 2-krát / deň počas 2,5 dňa) a flukonazolu (400 mg v prvý deň, potom v priebehu dňa). 200 mg / deň počas 4 dní) vedie k zvýšeniu koncentrácie a AUC vorikonazolu o 57% a 79%. Ukázalo sa, že tento účinok pretrváva pri znižovaní dávky a / alebo znižovaní frekvencie podávania ktoréhokoľvek z liekov. Súčasné používanie vorikonazolu a flukonazolu sa neodporúča.

Štúdie interakcie perorálnych foriem flukonazolu s jeho súčasným príjmom s jedlom, cimetidínom, antacidami a po celkovom ožarovaní tela na prípravu transplantácie kostnej drene ukázali, že tieto faktory nemajú klinicky významný vplyv na absorpciu flukonazolu.

Uvedená interakcia sa stanovuje pri opakovanom použití flukonazolu; interakcie s liekmi v dôsledku jednej dávky flukonazolu nie sú známe. Lekári by si mali uvedomiť, že interakcia s inými liekmi nebola špecificky skúmaná, ale je to možné.

Diflucan - roztok na intravenóznu injekciu je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi: 20% roztok glukózy, Ringerov roztok, Hartmannov roztok, roztok chloridu draselného v glukóze, 4,2% roztok hydrogenuhličitanu sodného, ​​aminofusín, izotonický fyziologický roztok. Diflucan sa môže podávať do infúzneho systému spoločne s jedným z vyššie uvedených roztokov. Hoci prípady špecifickej nekompatibility flukonazolu s inými liekmi nie sú opísané, neodporúča sa ich miešať s inými liekmi pred infúziou.

Boli hlásené prípady superinfekcie spôsobené kmeňmi Candida inými ako Candida albicans, ktoré majú často prirodzenú odolnosť voči flukonazolu (napríklad Candida krusei). V takýchto prípadoch môže byť potrebná alternatívna antifungálna liečba.

V zriedkavých prípadoch bolo použitie flukonazolu sprevádzané toxickými zmenami v pečeni vrátane najmä u pacientov s vážnymi komorbiditami. Neexistuje výrazná závislosť hepatotoxických účinkov flukonazolu od celkovej dennej dávky, trvania liečby, pohlavia a veku pacienta. Hepatotoxický účinok flukonazolu je zvyčajne reverzibilný; jeho príznaky zmizli po ukončení liečby. Je potrebné pozorovať pacientov, u ktorých sú počas liečby flukonazolom poškodené indikátory funkcie pečene, aby sa zistili príznaky závažnejšieho poškodenia pečene. Ak sa objavia klinické príznaky poškodenia pečene, ktoré môžu byť spojené s flukonazolom, liek sa má vysadiť.

Počas liečby flukonazolom sa u pacientov zriedkavo vyvinuli exfoliatívne kožné reakcie, ako napríklad Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. U pacientov s AIDS je väčšia pravdepodobnosť vzniku závažných kožných reakcií pri použití mnohých liekov. Ak sa u pacienta liečeného na povrchovú hubovú infekciu objaví vyrážka, ktorá môže byť spojená s užívaním flukonazolu, liek sa má vysadiť. Ak sa u pacientov s invazívnymi / systémovými plesňovými infekciami objaví vyrážka, musí sa starostlivo sledovať a flukonazol sa má zrušiť, keď sa objaví bulózna lézia alebo multiformný erytém.

Tak ako v prípade iných azolov, flukonazol v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť anafylaktické reakcie.

Súčasné použitie flukonazolu v dávkach nižších ako 400 mg / deň a terfenadínu sa má vykonávať pod prísnym dohľadom.

Rovnako ako iné azoly, flukonazol môže spôsobiť zvýšenie QT intervalu na EKG. Pri použití flukonazolu sa zriedkavo pozorovalo zvýšenie QT intervalu a blikanie / flutter komôr u pacientov s viacerými rizikovými faktormi, ako sú organické ochorenia srdca, nerovnováha elektrolytov a súbežná liečba podporujúca rozvoj takýchto porúch. Preto sa u takýchto pacientov s potenciálne proarytmickými stavmi musí flukonazol používať opatrne.

Pacientom s ochoreniami pečene, srdca a obličiek sa odporúča, aby sa pred použitím Diflucanu poradili s lekárom. Pri použití lieku Diflucan 150 mg na vaginálnu kandidózu by pacienti mali byť upozornení, že zlepšenie príznakov je zvyčajne pozorované po 24 hodinách, ale niekedy trvá niekoľko dní, kým úplne zmiznú. Ak príznaky pretrvávajú niekoľko dní, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Dôkazy o účinnosti flukonazolu pri liečbe iných typov endemických mykóz, ako je parakoccidioidomykóza, sporotrichóza a histoplazmóza, sú obmedzené, čo neumožňuje stanoviť špecifické odporúčania pre dávkovanie.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Skúsenosti s používaním lieku Diflucan naznačujú, že zhoršenie schopnosti viesť vozidlo a mechanizmy spojené s užívaním lieku je nepravdepodobné.

Adekvátne a kontrolované štúdie o bezpečnosti lieku u gravidných žien sa neuskutočnili. Boli opísané prípady mnohonásobných vrodených malformácií u novorodencov, ktorých matky počas 3 a viac mesiacov dostávali liečbu flukonazolom vo vysokej dávke (400-800 mg / deň) na kokcidioidomykózu. Boli zaznamenané tieto vývojové poruchy: brachycefália, zhoršený vývoj lícnej časti tváre, narušená tvorba lebečnej klenby, štrbina podnebia, zakrivenie kostí femuru, rednutie a predĺženie rebier, artrogrypóza a vrodené srdcové vady. V súčasnosti nie sú dôkazy o spojení týchto vrodených porúch s používaním flukonazolu v nízkych dávkach (150 mg raz na liečbu vulvovaginálnej kandidózy) v prvom trimestri gravidity.

Počas tehotenstva sa má vyhýbať flukonazolu, okrem prípadov závažných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko pre plod. Preto by ženy vo fertilnom veku mali používať spoľahlivú antikoncepciu.

Flukonazol sa nachádza v materskom mlieku v koncentráciách blízkych plazme, preto sa neodporúča používať Diflucan počas laktácie (dojčenie).