Alopurinol - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (tablety 100 mg a 300 mg Egis) lieky na liečbu a prevenciu dny u dospelých, detí a počas tehotenstva. Zloženie a interakcia s alkoholom

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Allopurinol. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárskych špecialistov na používanie alopurinolu v ich praxi. Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy alopurinolu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu a prevenciu dny u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Alopurinol je činidlo, ktoré porušuje syntézu kyseliny močovej. Je to štruktúrny analóg hypoxantínu. Inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na premene hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. Je to spôsobené poklesom koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v telesných tekutinách a moči, čo pomáha rozpúšťať existujúce urátové usadeniny a zabraňuje ich tvorbe v tkanivách a obličkách. Alopurinol zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a xantínu močom.

štruktúra

Alopurinol + pomocné látky.

farmakokinetika

Po požití sa takmer úplne (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa tvorbou alloxantínu, ktorý si zachováva schopnosť inhibovať xantínoxidázu dlhú dobu. Približne 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšok - obličkami.

svedectvo

Choroby sprevádzané hyperurikémiou (liečba a prevencia):

  • dna (primárna a sekundárna);
  • urolitiázy (s tvorbou urátov).

Hyperurikémia (primárna a sekundárna) vyplývajúca z chorôb sprevádzaných zvýšenou dezintegráciou nukleoproteínov a zvýšením obsahu kyseliny močovej v krvi, vrátane t s rôznymi hematoblastózami (akútna leukémia, chronická myeloidná leukémia, lymfosarkóm atď.), s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov (vrátane detí), psoriázy, rozsiahlych traumatických poranení spôsobených enzymatickými poruchami (Lesch-Nihena syndróm) a s masívnou terapiou glukokortikosteroidmi, keď sa v dôsledku intenzívneho rozpadu tkaniva významne zvyšuje množstvo purínov v krvi.

Uriálna nefropatia s poruchou funkcie obličiek (zlyhanie obličiek).

Recidivujúce zmiešané obličkové kamene oxalátu a vápnika (v prítomnosti urikozúrie).

Formy uvoľnenia

Tablety 100 mg a 300 mg (Egis).

Návod na použitie a režim

Dovnútra. Liek sa má užívať po jedle s veľkým množstvom vody. Denný objem moču by mal byť viac ako 2 litre a reakcia moču neutrálna alebo mierne zásaditá. Denná dávka vyššia ako 300 mg sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.

Na zníženie rizika možných vedľajších účinkov sa odporúča začať liečbu dávkou 100 mg raz denne. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať (monitorovaním hladiny kyseliny močovej v krvnom sére v intervale 1-3 týždňov) v krokoch po 100 mg, aby sa dosiahol požadovaný účinok.

Zvyčajná udržiavacia dávka 200-600 mg denne. V niektorých prípadoch môže byť potrebné zvýšiť dennú dávku na 800 mg.

Čo sa týka telesnej hmotnosti, môže byť podávaná pri 2-10 mg / kg za deň.

Alopurinol sa má začať u onkologických pacientov 1-2 dni pred začiatkom protinádorovej liečby, liek sa má podávať denne v dávke 600-800 mg počas 2-3 dní, po ktorej má pokračovať udržiavacia dávka predpísaná na základe hladiny kyseliny močovej v krvi v sére.

Pri sekundárnej hyperurikémii spojenej s malígnymi ochoreniami krvného systému a iných orgánov, ako aj pri niektorých porušeniach enzýmových funkcií je zvyčajná denná dávka 10-20 mg / kg telesnej hmotnosti v závislosti od veľkosti nádoru, počtu periférnych blastových buniek alebo stupňa infiltrácie kostnej drene.,

Starší pacienti, ako aj porušovanie obličiek a pečene

Starší pacienti majú vždy predpisovať najnižšiu možnú klinicky účinnú dávku; vždy zvážte možnosť zníženej funkcie obličiek a / alebo pečene.

V závislosti od stupňa poškodenia funkcie obličiek a pečene sa má dávka znížiť, pretože za týchto podmienok sa zvyšuje riziko toxických účinkov lieku.

Vedľajšie účinky

  • svrbenie;
  • makulopapulárna vyrážka;
  • lúpanie;
  • horúčka;
  • zväčšenie lymfatických uzlín;
  • bolesti kĺbov;
  • eozinofília;
  • vaskulitída;
  • epileptické záchvaty;
  • anafylaktický šok;
  • akútny záchvat dny;
  • nevoľnosť, zvracanie (možno sa im vyhnúť užívaním lieku po jedle);
  • bolesť brucha;
  • hnačka;
  • hepatitída;
  • trombocytopénia, agranulocytóza a aplastická anémia;
  • alopécia;
  • bolesť hlavy;
  • ospalosť;
  • slabosť;
  • závraty;
  • neuropatia;
  • šedý zákal;
  • poruchy zraku.

kontraindikácie

  • precitlivenosť;
  • závažné zlyhanie pečene;
  • závažné zlyhanie obličiek;
  • primárna (idiopatická) hemochromatóza (dokonca s rodinnou anamnézou);
  • asymptomatická hyperurikémia;
  • akútny záchvat dny;
  • tehotenstva;
  • obdobia laktácie.

Použitie počas gravidity a laktácie

Vlastnosť alopurinolu spôsobovať patológiu ľudského plodu nebola identifikovaná. Neuskutočnili sa však dostatočné spoľahlivé štúdie o použití lieku počas gravidity a laktácie u ľudí. Preto tehotné ženy môžu užívať tento liek len tak, ako to predpísal lekár, a to len v prípade, že neexistuje terapeutická alternatíva, keď ochorenie predstavuje väčšie riziko pre plod a matku ako alopurinol. Keďže sa alopurinol a oxypurinol vylučujú do materského mlieka, počas dojčenia sa treba zdržať užívania lieku alebo rozhodnúť, či počas liečby ukončiť dojčenie.

Použitie u starších pacientov

Starší pacienti majú vždy predpisovať najnižšiu možnú klinicky účinnú dávku; vždy zvážte možnosť zníženej funkcie obličiek a / alebo pečene.

V starobe vyžaduje použitie alopurinolu starostlivý lekársky dohľad.

Použitie u detí

Alopurinol sa nemá podávať deťom mladším ako 14 rokov, okrem prípadov cytostatickej liečby leukémie a iných malígnych ochorení, ako aj liečby porúch enzýmov.

Špeciálne pokyny

Ak sa objavia akékoľvek príznaky reakcie z precitlivenosti, alopurinol sa má okamžite vysadiť.

Alopurinol nie je indikovaný vo všetkých prípadoch hyperurikémie, ktorá sa vyskytuje bez klinických prejavov.

Deti sa nemajú predpisovať alopurinol, s výnimkou prípadov sekundárnej hyperurikémie spojenej so zhubnými nádormi krvného systému a inej lokalizácie, ako aj niektorými porušeniami funkcií enzýmov.

Počas liečby by mal poskytovať dostatok tekutín. Denný objem moču by mal byť najmenej 2 litre s neutrálnym alebo mierne alkalickým pH.

V prítomnosti faktorov predisponujúcich k zníženiu funkcie obličiek (pokročilý vek, podávanie diuretík, liečba hypertenzie alebo zlyhania srdca ACE inhibítormi) si použitie alopurinolu vyžaduje pozorné lekárske sledovanie.

Na začiatku liečby sa odporúča monitorovanie funkcie pečene.

Začiatok Alopurinol môže spôsobiť akútny záchvat dny. Aby sa zabránilo tomuto záchvatu, odporúča sa kombinovať alopurinol s nesteroidným protizápalovým liečivom alebo denný príjem kolchicínu v dávke 0,5-1 mg počas najmenej 1 mesiaca počiatočného obdobia liečby.

Ak počas užívania alopurinolu dôjde k záchvatu dny, liek by mal pokračovať v rovnakých dávkach a na liečbu ataku by sa mal použiť nesteroidný protizápalový liek alebo kolchicín.

Pri veľmi vysokej hladine kyseliny močovej (malígne neoplazmy a ich liečba, Lesch-Nychenov syndróm) môže podanie alopurinolu spôsobiť v tkanivách usadeniny xantínu. Riziko tohto efektu môže byť znížené dostatočným množstvom tekutiny. Pri porušeniach tvorby krvi sa odporúča pravidelné sledovanie krvných receptúr. Každá 100 mg tableta obsahuje 5% mg laktózy, ktorá sa má zvážiť pri príprave diéty pre pacienta s intoleranciou laktózy. 300 mg tablety neobsahujú laktózu.

V období užívania alopurinolu alkohol nie je povolený.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

V niektorých prípadoch môže liek spôsobiť vedľajšie účinky vo forme ospalosti, závratov a zníženej schopnosti koncentrácie. Preto by mal lekár určiť stupeň obmedzenia alebo zákazu viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami pre každého pacienta individuálne.

Liekové interakcie

Pri kombinovaní s nasledujúcimi produktmi je potrebná opatrnosť:

  • 6-merkaptopurín alebo azatioprín - inhibícia metabolizmu týchto liekov, alopurinol zvyšuje ich toxicitu; preto sa dávky 6-merkaptopurínu a azatioprinu majú znížiť na 1 / 4-1 / 3 normálnej hladiny;
  • vidarabín (adenín-arabinozid) - polčas rozpadu tohto lieku sa predlžuje;
  • cytostatiká (cyklofosfamid, doxorubicín, bleomycín, prokarbazín, mechloretamín) - zvyšuje sa riziko poškodenia krvotvorných orgánov;
  • chlórpropamid - v rozpore s funkciou obličiek zvyšuje riziko predĺženej hypoglykémie;
  • lieky, ktoré zvyšujú vylučovanie kyseliny močovej v moči, sulfinpirazóne, probenecide alebo vysokých dávkach salicylátov, pretože t zvyšujú vylučovanie oxypurinolu a tým znižujú terapeutický účinok alopurinolu;
  • teofylín a aminofylín, pretože sa zistilo potlačenie ich metabolizmu alopurinolom, pravdepodobne sprostredkované inhibíciou enzýmu xantínoxidázy;
  • cyklosporín - je možné zvýšiť jeho plazmatickú koncentráciu a toxicitu;
  • deriváty kumarínu - v niektorých prípadoch je možné znížiť ich antikoagulačný účinok;
  • ampicilín a amoxicilín - môžete zvýšiť riziko kožných reakcií.

V prípade renálnej insuficiencie sa má dávka znížiť, nemala by prekročiť 100 mg v klírensu s klírensom nižším ako 20 ml / min. Môžete tiež dať ďalšiu dávku 100 mg lieku nie je denne, ale s dlhším intervalom. Dôrazne sa odporúča monitorovať plazmatickú hladinu alopurinolu. Táto hladina by nemala prekročiť 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú hemodialýzou. V prípade hemodialýzy 2-3 krát týždenne sa odporúča okamžite po hemodialýze jednorazová injekcia 300-400 mg lieku a v dňoch, keď sa hemodialýza neuskutočňuje, liek sa nemá podávať.

Analógy liečiva alopurinol

Štruktúrne analógy účinnej látky:

Alopurinol (alopurinol)

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

štruktúra

Farmakologický účinok

Dávkovanie a podávanie

Spolu pre obe dávky

Vnútri, po jedle, pitie veľkého množstva vody, 1 krát denne.

Ak denná dávka presiahne 300 mg alebo sú pozorované príznaky intolerancie z gastrointestinálneho traktu, dávka sa má rozdeliť do niekoľkých dávok.

Dospelí. Na zníženie rizika vedľajších účinkov sa odporúča používať alopurinol v počiatočnej dávke 100 mg raz denne. Ak táto dávka nestačí na správne zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére, denná dávka lieku sa môže postupne zvyšovať, až kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Osobitná opatrnosť je potrebná pri zhoršenej funkcii obličiek.

Pri zvýšení dávky alopurinolu každých 1 až 3 týždne je potrebné stanoviť koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére.

Odporúčaná dávka lieku je 100-200 mg / deň s miernym priebehom ochorenia; 300 - 600 mg / deň pri miernom prietoku; 600 - 900 mg / deň v ťažkých prípadoch. Maximálna denná dávka je 900 mg.

Ak je výpočet dávky na základe telesnej hmotnosti pacienta, dávka alopurinolu má byť od 2 do 10 mg / kg / deň.

Deti a mládež do 15 rokov. Odporúčaná dávka pre deti od 3 do 10 rokov je 5 - 10 mg / kg / deň. Ak je odhadovaná dávka nižšia ako 100 mg, majú sa použiť tablety s alopurinolom 100 mg s rizikom. Odporúčaná dávka pre deti od 10 do 15 rokov je 10–20 mg / kg / deň. Denná dávka lieku by nemala prekročiť 400 mg.

Alopurinol sa zriedkavo používa v pediatrickej terapii. Výnimkami sú malígne onkologické ochorenia (najmä leukémia) a niektoré enzymatické poruchy (napríklad Lesch-Nychenov syndróm).

Porucha funkcie obličiek. Keďže alopurinol a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, zhoršená funkcia obličiek môže viesť k oneskoreniu liečiva a jeho metabolitov v tele s následným predĺžením T t1/2 tieto zlúčeniny sú z krvnej plazmy.

Alopurinol a jeho deriváty sa z tela odstránia hemodialýzou. Ak sa hemodialýzy uskutočňujú 2 - 3-krát týždenne, odporúča sa určiť, či je potrebné prejsť na alternatívny liečebný režim - užívanie 300 - 400 mg alopurinolu bezprostredne po ukončení hemodialýzy (medzi hemodialýzou, užívaním lieku sa neberie).

Odporúčania na monitorovanie. Na nastavenie dávky lieku je v optimálnych intervaloch potrebné vyhodnotiť koncentráciu solí kyseliny močovej v krvnom sére, ako aj koncentráciu kyseliny močovej a urátov v moči.

Tablety, 100 mg (voliteľné)

Staroba Keďže neexistujú žiadne špecifické údaje o použití alopurinolu v populácii starších pacientov, na liečbu takýchto pacientov by sa liek mal používať v minimálnej dávke, ktorá zabezpečí dostatočné zníženie koncentrácie kyseliny močovej v sére. Osobitná pozornosť by sa mala venovať odporúčaniam na výber dávky lieku pre pacientov s poškodenou funkciou obličiek.

Porucha funkcie obličiek. Pri ťažkej renálnej insuficiencii sa odporúča používať alopurinol v dávke nižšej ako 100 mg / deň alebo používať jednorazové dávky 100 mg s intervalom dlhším ako jeden deň.

Ak podmienky umožňujú kontrolovať koncentráciu oxypurinolu v krvnej plazme, dávka alopurinolu sa má upraviť tak, aby hladina oxypurinolu v krvnej plazme bola nižšia ako 100 µmol / l (15,2 mg / l).

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa má kombinácia alopurinolu s tiazidovými diuretikami vykonávať s maximálnou opatrnosťou. Alopurinol sa má podávať v najnižších účinných dávkach s opatrným sledovaním funkcie obličiek.

Dysfunkcia pečene. Pri zhoršenej funkcii pečene sa má dávka znížiť. V ranom štádiu liečby sa odporúča monitorovať laboratórne parametre funkcie pečene.

Stavy zahŕňajúce zvýšenie metabolizmu solí kyseliny močovej (napríklad neoplastické ochorenia, Lesch-Nihena syndróm). Pred začatím liečby cytotoxickými liekmi sa odporúča upraviť existujúcu hyperurikémiu a (alebo) hyperurikúriu alopurinolom. Dôležitá je primeraná hydratácia, ktorá pomáha udržiavať optimálnu diurézu, ako aj alkalizáciu moču, čo zvyšuje rozpustnosť kyseliny močovej a jej solí. Dávka alopurinolu má byť blízka dolnej hranici odporúčaného rozmedzia dávok.

Ak je porucha funkcie obličiek spôsobená rozvojom akútnej nefropatie kyseliny močovej alebo inej renálnej patológie, liečba má pokračovať v súlade s vyššie uvedenými odporúčaniami (pozri Porucha funkcie obličiek). Opísané opatrenia môžu znížiť riziko akumulácie xantínu a kyseliny močovej, čo komplikuje priebeh ochorenia.

Uvoľňovací formulár

Tablety, 100 mg. Na karte 10. v balení blistrov z PVC fólie a hliníkovej fólie na balenie. 5 blistrov sa umiestni do stohu lepenky.

Tablety, 300 mg. Na karte 10. v balení blistrov z PVC fólie a hliníkovej fólie na balenie. Na 3 alebo 5 obaloch blistrov umiestnite do balenia z kartónu.

výrobca

JSC "Organic". 654034, Rusko, Kemerovo Region, Novokuznetsk, sh. Kuznetsk, 3.

Tel: (3843) 994-222; fax: (3843) 994-200.

Názov organizácie prijímajúcej nároky od spotrebiteľov: Organika JSC, Rusko.

Obchodné podmienky pre lekárne

Podmienky skladovania liečiva alopurinol

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku Alopurinol

100 mg tablety - 5 rokov.

300 mg tablety - 3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

alopurinol

Tablety bielej alebo bielej farby so žltkastým odtieňom farby, okrúhle, ploché valcové, na jednej strane rizikové a na oboch stranách skosené.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 162 mg, kukuričný škrob - 75 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 30 mg, povidón K-25 - 24 mg, koloidný oxid kremičitý - 3 mg, stearát horečnatý - 6 mg.

10 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
10 ks. - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (6) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly na obrysy buniek (7) - kartónové obaly.
10 ks. - Obal bunkových balíkov (8) - kartónové obaly.
10 ks. - obaly bunkových vrstiev (9) - kartónové obaly.
10 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
14 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
14 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
14 ks. - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
14 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly bunkových vrstiev (6) - kartónové obaly.
14 ks. - Obaly na obrysy buniek (7) - kartónové obaly.
14 ks. - Obal bunkových balíkov (8) - kartónové obaly.
14 ks. - obaly bunkových vrstiev (9) - kartónové obaly.
14 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
25 ks. - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
25 ks. - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
25 ks. - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
25 ks. - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
25 ks. - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
25 ks. - obaly bunkových vrstiev (6) - kartónové obaly.
25 ks. - Obaly na obrysy buniek (7) - kartónové obaly.
25 ks. - Obal bunkových balíkov (8) - kartónové obaly.
25 ks. - obaly bunkových vrstiev (9) - kartónové obaly.
25 ks. - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
30 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
30 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
30 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
30 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
30 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
30 kusov - obaly bunkových vrstiev (6) - kartónové obaly.
30 kusov - Obaly na obrysy buniek (7) - kartónové obaly.
30 kusov - Obal bunkových balíkov (8) - kartónové obaly.
30 kusov - obaly bunkových vrstiev (9) - kartónové obaly.
30 kusov - Obaly bunkových zväzkov (10) - kartónové obaly.
10 ks. - banky (1) - kartóny.
20 ks. - banky (1) - kartóny.
30 kusov - banky (1) - kartóny.
40 ks. - banky (1) - kartóny.
50 ks. - banky (1) - kartóny.
100 kusov - banky (1) - kartóny.

Spôsob narušenia syntézy kyseliny močovej. Je to štruktúrny analóg hypoxantínu. Inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na premene hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. Je to spôsobené poklesom koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v telesných tekutinách a moči, čo pomáha rozpúšťať existujúce urátové usadeniny a zabraňuje ich tvorbe v tkanivách a obličkách. Alopurinol zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a xantínu močom.

Po požití sa takmer úplne (90%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Metabolizuje sa tvorbou alloxantínu, ktorý si zachováva schopnosť inhibovať xantínoxidázu dlhú dobu. Cmax Alopurinol v krvnej plazme sa dosahuje v priemere 1,5 hodiny, alloxantín - 4,5 hodiny po jednorazovej dávke.

T1/2 alopurinol je 1-2 hodiny, alloxantín - asi 15 hodín, asi 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšok - obličkami.

Nastavené individuálne, pod kontrolou koncentrácie urátu a kyseliny močovej v krvi a moči. Dospelí s požitím - 100-900 mg / deň, v závislosti od závažnosti ochorenia. Frekvencia príjmu 2-4 krát / deň po jedle. Deti do 15 rokov - 10-20 mg / kg / deň alebo 100-400 mg / deň.

Maximálne dávky: v prípade zhoršenej funkcie obličiek (vrátane tých, ktoré sú spôsobené nefropatiou moču) - 100 mg / deň. Zvýšenie dávky je možné v prípadoch, keď sa na pozadí liečby udržiava zvýšená koncentrácia urátov v krvi a v moči.

Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: v zriedkavých prípadoch - arteriálna hypertenzia, bradykardia.

Na strane tráviaceho systému: možné hnačkové javy (vrátane nevoľnosti, vracania), hnačky, prechodného zvýšenia aktivity transamináz v krvnom sére; zriedkavo hepatitída; v zriedkavých prípadoch stomatitída, abnormálna funkcia pečene (prechodné zvýšenie aktivity transaminázy a alkalickej fosfatázy), steatorea.

Na strane centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: v ojedinelých prípadoch - slabosť, únava, bolesť hlavy, závraty, ataxia, ospalosť, depresia, kóma, paréza, parestézia, kŕče, neuropatia, poruchy zraku, šedý zákal, zmeny v optickej papile, poruchy chuti vnemy.

Z hematopoetického systému: v niektorých prípadoch - trombocytopénia, agranulocytóza a aplastická anémia, leukopénia (najpravdepodobnejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

Z močového systému: zriedkavo - intersticiálna nefritída; v ojedinelých prípadoch - edém, urémia, hematuria.

Na strane endokrinného systému: v zriedkavých prípadoch - neplodnosť, impotencia, gynekomastia, diabetes mellitus.

Na strane metabolizmu: v ojedinelých prípadoch hyperlipidémia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, hyperémia, svrbenie; v niektorých prípadoch - angioimmunoblastická lymfadenopatia, artralgia, horúčka, eozinofília, horúčka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Dermatologické reakcie: v ojedinelých prípadoch - furunkulóza, alopécia, zmena farby vlasov.

Pri súčasnom použití alopurinolu zvyšuje účinok kumarínových antikoagulancií, adenín arabinozidu, ako aj hypoglykemických liekov (najmä pri porušovaní funkcie obličiek).

Vysoko dávkované urikosurické liečivá a salicyláty znižujú aktivitu alopurinolu.

Pri súčasnom použití alopurinolu a cytostatík sa myelotoxický účinok prejavuje častejšie ako pri samostatnom použití.

Pri súčasnom použití alopurinolu a azatioprinu alebo merkaptopurínu sa tieto kumulujú v tele, pretože v dôsledku inhibície aktivity xantín oxidázy alopurinolom, nevyhnutnej pre biotransformáciu liečiv, sa ich metabolizmus a eliminácia spomaľuje.

Alopurinol sa má používať s opatrnosťou v prípadoch zhoršenej funkcie pečene a / alebo obličiek (v oboch prípadoch je potrebné zníženie dávky) a hypofunkcia štítnej žľazy. V počiatočnom období liečby alopurinolom je potrebné systematické hodnotenie ukazovateľov funkcie pečene.

Počas obdobia liečby alopurinolom musí byť denné množstvo spotrebovanej tekutiny najmenej 2 litre (pod kontrolou diurézy).

Na začiatku liečby dny sa môže vyskytnúť exacerbácia ochorenia. Pre prevenciu môžete použiť NSAID alebo kolchicín (0,5 mg 3-krát denne). Treba mať na pamäti, že pri adekvátnej terapii alopurinolom môže dôjsť k rozpusteniu veľkých urátových kameňov v obličkovej panve a ich následnému vstupu do močovodu.

Asymptomatická hyperurikémia nie je indikáciou na použitie alopurinolu.

U detí sa používajú len na malígne novotvary (najmä leukémia), ako aj na niektoré poruchy enzýmov (Lesch-Nihena syndróm).

Na korekciu hyperurikémie u pacientov s neoplastickými ochoreniami sa pred začiatkom liečby cytostatikami odporúča používať alopurinol. V takýchto prípadoch sa má použiť minimálna účinná dávka. Okrem toho, aby sa znížilo riziko xantínových usadenín v močovom trakte, musia sa prijať opatrenia na udržanie optimálnej diurézy a alkalizácie moču. Pri súčasnom použití alopurinolu a cytostatík je potrebné častejšie monitorovanie periférneho krvného obrazu.

V období užívania alopurinolu alkohol nie je povolený.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Používajte opatrne u pacientov, ktorých činnosť vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchle psychomotorické reakcie.

U detí sa používajú len na malígne novotvary (najmä leukémia), ako aj na niektoré poruchy enzýmov (Lesch-Nihena syndróm).

Dávkovací režim je nastavený individuálne, pod kontrolou koncentrácie urátov a kyseliny močovej v krvi a moči: deti mladšie ako 15 rokov - 10-20 mg / kg / deň alebo 100-400 mg / deň.

Allopurinol - návod na použitie

Pri liečbe chronickej nefropatie sa v urogenitálnom systéme predpisuje alopurinol - návod na použitie lieku indikuje jeho účinok na syntézu kyseliny močovej. Vzhľadom k aktívnemu zloženiu lieku účinne pôsobí, predpísané lekárom na odstránenie problémov s močením. Prečítajte si jeho návod na použitie.

Tablety alopurinolu

Farmakologická klasifikácia sa vzťahuje na liek Alopurinol na hypourikemické a protivogudricheskim lieky pôsobiace na funkciu a funkciu genitourinárneho systému. Účinok liečiva je založený na účinnej látke alopurinol. Rozpúšťa močovinové zlúčeniny v moči, neumožňuje tvorbu kameňov v tkanivách a obličkách.

štruktúra

Liek je dostupný vo forme tabliet v tvare okrúhleho tvaru bielej farby s plochým povrchom, skosením a rizikom. Ich zloženie je uvedené v tabuľke:

Koncentrácia alopurinolu v mg na 1 ks.

Mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, stearát horečnatý, laktóza, hypromelóza

10 kusov v blistri, 30 alebo 50 kusov v škatuli

Farmakodynamika a farmakokinetika

Alopurinol označuje prostriedky, ktoré porušujú syntézu kyseliny močovej. Táto látka je štruktúrnym analógom hypoxantínu, inhibuje enzým xantínoxidázu, ktorý sa podieľa na metabolizme hypoxantínu na xantín a xantín na kyselinu močovú. V dôsledku toho dochádza k zníženiu koncentrácie kyseliny močovej a jej solí v moči a ďalších telesných tekutinách. Súčasne sa rozpúšťajú už existujúce ložiská urátu, netvoria sa v tkanivách a obličkách. Príjem alopurinolu zvyšuje vylučovanie hypoxantínu a elimináciu xantínov v moči.

Akonáhle sú vo vnútri, tablety sa absorbujú zo žalúdka 90%. Metabolizmus nastáva pri tvorbe alloxantínu. Maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi dosahuje po 1,5 hodine alloxantín - po 4,5 hodinách. Polčas liečiva je 1-2 hodiny, metabolity - 15 hodín. 20% dávky sa vylučuje črevami, zvyšných 80% tvoria obličky s močom.

Indikácie na použitie

Návod na použitie indikuje prítomnosť nasledujúcich indikácií, pre ktoré sa môže alopurinol podávať pacientom: t

  • liečba a prevencia hyperurikémie;
  • kombinácia hyperurikémie s nefrolitiázou, zlyhaním obličiek, urátovou nefropatiou;
  • recidíva zmiešaných vápnikových oxalátových obličkových kameňov na pozadí hyperurikúrie;
  • zvýšená tvorba urátu v rozpore s funkciou enzýmov;
  • prevencia dny, akútnej nefropatie s cytostatickou a radiačnou terapiou nádorov, leukémií, kompletného terapeutického pôstu.

Ako užívať alopurinol

Dávkovanie tabliet sa nastavuje individuálne podľa návodu. Lekári monitorujú koncentráciu urátu a kyseliny močovej v krvi a moči. Dospelí sa predpisujú 100-900 mg / deň, rozdelené 2-4 krát. Tablety musia piť po jedle. Deti do 15 rokov dostávajú 10 - 20 mg / kg / deň alebo 100 - 400 mg / deň. Maximálna denná dávka alopurinolu pre porušenie renálneho klírensu je 100 mg / deň. Zvýšenie dávky je predpísané lekárom pri zachovaní vysokej koncentrácie urátov v krvi a moči.

Špeciálne pokyny

Osobitné pokyny v návode na použitie sa majú zvlášť starostlivo preskúmať u všetkých pacientov užívajúcich alopurinol: t

  • účel tejto drogy sa vykonáva s opatrnosťou pri porušení funkcie obličiek, obličiek, hypofunkcie štítnej žľazy, v počiatočnom období liečby alopurinolom sa hodnotí výkon pečene;
  • počas liečby by pacienti mali konzumovať najmenej 2 litre vody denne, pod kontrolou dennej diurézy;
  • Na začiatku liečby je možné zhoršenie dny, pri ktorej sa používajú nesteroidné protizápalové lieky alebo kolchicín.
  • pri adekvátnej liečbe alopurinolom je možné, že veľké urátové kamene v obličkovej panve sa môžu rozpustiť a dostať sa do močovodu;
  • asymptomatická hyperurikémia nie je indikovaná;
  • pre deti je liek indikovaný na malígne ochorenia, leukémiu, Lesch-Nihena syndróm;
  • ak pacienti majú nádorové ochorenia, liek sa aplikuje pred začatím liečby cytostatikami, aby sa znížilo riziko xantínových usadenín v močovom trakte, prijali sa opatrenia na podporu diuretík a reakcia na alkalický moč;
  • Liek ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií, preto je zakázané viesť vozidlá a kontrolné mechanizmy počas liečby dny.

Alopurinol a alkohol

V súlade s pokynmi na použitie alopurinolu sú počas liekovej terapie zakázané alkohol a nápoje obsahujúce alkohol. Kombinácia etanolu a účinnej zložky lieku vedie k toxickej otrave, škodlivému účinku na pečeň a obličky, zvýšené riziko predávkovania liekmi a negatívne reakcie.

Liekové interakcie

Návod na použitie alopurinolu hovorí o liekových interakciách s inými liekmi:

  • zvyšuje účinok dávok antikoagulancií kumarínového typu, arabinozidu adenínu, hypoglykemických činidiel;
  • v kombinácii s cytotoxickými liekmi zvyšuje myelotoxický účinok;
  • Urikozurické liečivá a vysoké dávky salicylátov znižujú účinnosť lieku;
  • spôsobuje zvýšenie kumulácie azatioprinu, merkaptopurínu.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Pokyny poukazujú na prítomnosť nasledujúcich možných vedľajších účinkov pri používaní alopurinolu: t

  • arteriálna hypertenzia, bradykardia;
  • nevoľnosť, vracanie, hnačka, hepatitída, stomatitída;
  • slabosť, únava, bolesti hlavy, závraty, ospalosť;
  • depresia, kóma, kŕče, rozmazané videnie alebo chuť;
  • anémia, leukopénia, trombocytopénia;
  • nefritída, edém, urémia, hematuria;
  • neplodnosť, impotencia, gynekomastia (zväčšenie prsníka), diabetes;
  • alergické reakcie, kožná vyrážka, hyperémia, svrbenie, artralgia, horúčka, horúčka;
  • furunkulóza, alopécia, hypopigmentácia vlasov.

Predávkovanie dávkou 20 g u pacientov s možnou nevoľnosťou, vracaním, hnačkou, závratmi. Pri dlhodobom užívaní 200-400 mg denne sa pozoruje ťažká intoxikácia - kožné reakcie, hepatitída, horúčka, exacerbácia zlyhania obličiek. Liečba sa vykonáva podľa príznakov, lekári vykazujú primeranú hydratáciu na podporu diurézy. V prípade potreby je predpísaná hemodialýza, neexistuje žiadne špecifické antidotum.

kontraindikácie

Použitie alopurinolu podľa pokynov je zakázané v prítomnosti nasledujúcich kontraindikácií pre pacientov:

  • závažné poruchy pečene, obličiek, ich zlyhanie;
  • tehotenstvo, obdobie dojčenia;
  • precitlivenosť na zložené zložky liečiva;
  • akútne záchvaty dny;
  • veku detí.

Podmienky predaja a skladovania

Trvanlivosť lieku je päť rokov. Liek sa uchováva pri teplote do 25 stupňov mimo dosahu svetla, deti. Liek je prepustený z lekární na predpis.

alopurinol

Popis k 4. júlu 2015

  • Latinský názov: alopurinol
  • ATC kód: M04AA01
  • Účinná látka: alopurinol
  • Výrobca: Borschagovsky Chemical Factory (Ukrajina), Organika (Rusko), EGIS PHARMACEUTICALS (Maďarsko)

štruktúra

Obsahuje účinnú látku alopurinol v množstve 100 alebo 300 mg, ako aj pomocné látky.

Uvoľňovací formulár

Tablety 100 alebo 300 mg.

Farmakologický účinok

Činidlo proti dne.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Princíp účinku je založený na inhibícii xantínoxidázy, ktorá zabraňuje prechodu hypoxantínu na xantín, z ktorého sa tvorí kyselina močová. Liek znižuje koncentráciu solí kyseliny močovej, kyseliny močovej samotnej, v tekutom médiu v ľudskom tele.

Liek zabraňuje tvorbe urátových usadenín v obličkovom systéme, v tkanivách tela, prispieva k ich rozpusteniu. Alopurinol znížením transformácie hypoxantínu na xantín vedie k ich zvýšenému použitiu v procese syntézy nukleotidov na nukleové kyseliny. S akumuláciou xantínov v plazme sa normálna výmena nukleových kyselín nemení, proces zrážania nie je narušený a xantíny sa nevyskytujú v plazme kvôli ich vysokej rozpustnosti. S odstránením xantínov v moči sa nezvyšuje riziko nefroluritídy.

Indikácie pre použitie Alopurinol

Zvážte, ako sa liek používa.

Liek sa používa na ochorenia sprevádzané hyperurikémiou: ochorením obličiek, dnou. Liek sa predpisuje na psoriázu, rádioterapiu a cytostatickú liečbu nádorov, s hyperurikémiou, s hemablastózou (lymfosarkóm, chronická myeloidná leukémia, akútna leukémia), s masívnou terapiou glukokortikosteroidmi, s rozsiahlymi traumatickými poraneniami (Lesch-Nihena syndróm), s porušením purinov, s poruchami vlakov, s poruchami traumatického poškodenia (Lesch-Nihena syndróm), v prípade porušenia glukokortikosteroidov;

Existujú aj nasledujúce indikácie na použitie alopurinolu. Liek sa predpisuje na urikozúriu s rekurentnými zmiešanými obličkovými kameňmi oxalátu a vápnika, s nefropatiou kyseliny močovej s poruchou renálneho systému (zlyhanie obličiek).

kontraindikácie

Alopurinol nie je predpísaný na chronické zlyhanie obličiek v štádiu azotémie, s intoleranciou aktívnej zložky, počas tehotenstva, akútneho záchvatu dny, hemochromatózy, dojčenia, asymptomatickej hyperurikémie.

V prípade artériovej hypertenzie, patológie obličiek, pri diabetes mellitus sa liek predpisuje opatrne.

Vedľajšie účinky

Zmyslové orgány: amblyopia, percepcia vnímania chuti, šedý zákal, poruchy zrakového vnímania, strata chutových vnemov, zápal spojiviek.

Nervový systém: ospalosť, depresia, paréza, neuritída, bolesť hlavy, parestézia, periférna neuropatia.

Tráviaci trakt: hnačka, dyspepsia, epigastrická bolesť, zvracanie, nevoľnosť, zvýšené pečeňové enzýmy, cholestatická žltačka, hyperbilirubinémia, zriedkavo granulomatózna hepatitída, hepatomegália, hepatonekróza.

Kardiovaskulárny systém: vaskulitída, bradykardia, zvýšený krvný tlak, perikarditída.

Muskuloskeletálny systém: myalgia, myopatia, artralgia.

Urogenitálny systém: periférny edém, gynekomastia, neplodnosť, hematuria, zvýšená močovina, proteinúria, akútne zlyhanie obličiek, znížená účinnosť, intersticiálna nefritída.

Orgány hematopoézy: anémia, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, aplastická anémia.

Možné sú alergické reakcie: multiformný erytém, urtikária, svrbenie, vyrážka, bronchospazmus, exfoliatívna dermatitída, ekzematózna dermatitída, purpura, toxická epidermálna nekrolýza, bulózna dermatitída.

Možné je tiež krvácanie z nosa, dehydratácia, alopécia, furunkulóza, hypertermia, lymfadenopatia, nekrotická angína, hyperlipidémia.

Allopurinol tablety, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Liek sa užíva po jedle, vo vnútri. Je potrebné piť veľké množstvo vody. Dávka väčšia ako 300 mg sa užíva frakčne. Priebeh a trvanie liečby závisí od závažnosti ochorenia.

Ako užívať s dnou

V prípadoch miernych príznakov dny sa odporúča 200-300 mg lieku denne. V ťažkej forme, v prítomnosti tophus, je predpísané 400-600 mg denne. Denné množstvo liečiva môže byť rozdelené do dvoch dávok. Dávka väčšia ako 300 mg pri liečbe dny je braná frakčne.

Minimálna účinná dávka je 100-200 mg / deň. Aby sa znížilo riziko exacerbácie dny, odporúča sa začať liečbu s malými dávkami: 100 mg denne, s následným zvýšením dávky 100 mg každý týždeň.

tiež

Pri chemoterapii malígnych krvných ochorení je predpísaná dávka 600-800 mg denne na tri dni, aby sa predišlo nefropatii urátu, a pitie je bohaté.

Starší pacienti predpísali minimálnu dávku lieku alopurinol.

Deti do 10 rokov majú predpísané dávkovanie 5-10 mg na kg hmotnosti denne. Pre deti vo veku 10-15 rokov sa aplikuje dávka 100-300 mg denne.

Návod na použitie Allopurinol Egis a alopurinol Sandoz sú podobné vyššie uvedenej metóde dávkovania.

predávkovať

Zjavená oliguria, závraty, vracanie, hnačka, nevoľnosť. Odporúča sa peritoneálna dialýza, hemodialýza, nútená diuréza je účinná.

interakcie

Urikozurické lieky zvyšujú renálny klírens aktívneho metabolitu, oxypurinolu, na rozdiel od tiazidových diuretík, ktoré zvyšujú toxicitu a spomaľujú renálny klírens.

Alopurinol zvyšuje účinky hypoglykemických perorálnych látok. Liek inhibuje metabolizmus, zvyšuje koncentráciu a tým aj toxicitu metotrexátu, merkaptopurínu, azatioprinu, xantínov, adenín arabinozidu. Pri užívaní kyseliny acetylsalicylovej a kolchicínu sa zvyšuje účinnosť lieku. Alopurinol predlžuje polčas kumarínových antikoagulancií, čo vedie k zvýšeniu hypoprotrombinemického účinku.

Frekvencia výskytu kožnej vyrážky sa zvyšuje s menovaním amoxicilínu, ampicilínu. Riziko vzniku aplázie kostnej drene sa zvyšuje užívaním doxorubicínu, cyklofosfamidu, prokarbazínu, bleomycínu. Akumulácia železa v pečeni sa pozoruje pri užívaní alopurinolu a železa spolu.

Pri zlyhaní obličiek vedie kombinácia s inhibítormi ACE k zvýšenému riziku toxicity. Nefrotoxicita sa pozoruje pri cyklosporíne. Antihyperurikemický účinok sa znižuje pri užívaní kyseliny etakrynovej, furosemidu, tiazidových diuretík, pyrazinamidu, tiofosfamidu a urikosurických liekov.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

V tmavom prostredí neprístupný deťom pri teplote nie vyššej ako 30 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Nie viac ako tri roky.

Špeciálne pokyny

Alopurinol sa neodporúča podávať v asymptomatickej urikozúrii. Adekvátna liečba môže viesť k rozpusteniu veľkých urátových kameňov v šálke a panvovom systéme s prístupom k ureteru a tvorbe obličkovej koliky.

Droga pre deti je predpísaná výlučne pre vrodenú patológiu metabolizmu purínov, s malígnymi neoplazmami. Je neprijateľné začať liečbu pred úplnou úľavou od akútnej dny. V prvom mesiaci liečby predpisovala skupina NSAID lieky, kolchicín. S rozvojom akútneho záchvatu dny sa do liečebného režimu pridávajú protizápalové lieky.

Ak dôjde k poruche pečeňového, renálneho systému, dávka alopurinolu sa zníži. Liek môže byť kombinovaný s vidarabínom pod dohľadom lekára, s opatrnosťou.

Alopurinol a alkohol

Liek nie je kompatibilný s alkoholom.

Analógy alopurinolu

Štruktúrny analóg je Allohexal.

Recenzie alopurinolu

Liek je účinný ako liek na dnu, zníženie hladiny kyseliny močovej a opuch, s výhradou dodržiavania pokynov na použitie a dodržiavania diéty.

Existuje však mnoho negatívnych recenzií o Allopurinol-Egis, droga nepomohla vôbec niektorým ľuďom, a navyše spôsobila vedľajšie účinky.

Cena alopurinol kde kúpiť

50 tabliet po 100 mg stojí okolo 100 rubľov na balenie.

Cena Alopurinol-Egis 30 kusov 300 mg je v rozsahu 120-140 rubľov.

Ako používať alopurinol pre obličkové kamene?

Alopurinol je skupina hypourikemických liekov. Pod jeho vplyvom znižuje koncentráciu kyseliny močovej v biologických tekutinách (krv, moč). Liek je predpísaný pre rôzne patologické stavy, ktoré sú sprevádzané zmenou indikátora tohto parametra, napríklad pre dnu, nádory, urolitiázu.

Výhodou lieku je nízka cena. Okrem toho si všimnite malý počet obmedzení na použitie. Ak sa však nesprávne používa, zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov z rôznych systémov.

Latinský názov

Formy uvoľňovania a zloženia

Navrhovaný liek v tmavých sklenených fľašiach. Formulár release - pilulky. Ich počet sa líši: 30 a 50 ks. Zlúčenina s rovnakým názvom sa používa ako účinná látka v prípravku. Dávka alopurinolu v 1 tablete môže byť rôzna a je 100 a 300 mg. Okrem toho kompozícia tiež obsahuje ďalšie látky, ktoré nevykazujú hypourikulárnu aktivitu:

  1. monohydrát laktózy;
  2. mikrokryštalická celulóza;
  3. sodná soľ karboxymetylškrobu;
  4. potravinárska želatína;
  5. stearát horečnatý;
  6. koloidný oxid kremičitý.

Farmakologický účinok

Existujú 2 hlavné vlastnosti alopurinolu: artritída a hyperurikémia. Princípom liečiva je potlačenie aktivity enzýmu xantínoxidázy, pod vplyvom ktorého sa vyvíja postupný proces premeny hypoxantínu na kyselinu močovú s prechodným uvoľňovaním xantínu.

Keď sa alopurinol dostane do kontaktu s enzýmom xantínoxidázy, transformuje sa na oxypurinol, ktorý nepodlieha oxidácii a je analógom xantínu. Vzhľadom k tomu, že liek inhibuje pôsobenie tohto enzýmu, dochádza k poklesu obsahu kyseliny močovej v krvi, moči.

Okrem toho liečba alopurinolom zvyšuje koncentráciu xantínu a hypoxantínu.

Tieto látky sa transformujú na zlúčeniny podobné purínu: adenozín, guanozín (monofosfáty). V dôsledku toho sa kyselina močová znižuje v rôznych telesných tekutinách.

Súčasne je zaznamenaná deštrukcia urátových nánosov obsahujúcich sodné a draselné soli kyseliny močovej. Ďalšou vlastnosťou látky alopurinolu je zastavenie patologických procesov: zastavenie tvorby usadenín solí a ich usadzovania v tkanivách a obličkách.

Trochu inak, liek môže pôsobiť v iných stavoch tela. Ak sa napríklad diagnostikuje hyperurikémia, xantín a hypoxantín sa uvoľňujú intenzívnejšie a používajú sa na opätovné vytvorenie purínových báz. Výsledkom je zníženie aktivity procesu biosyntézy purínov pomocou nového mechanizmu spätnej väzby.

farmakokinetika

Hlavná látka v kompozícii má požadovaný účinok pri orálnom podaní.

Liek sa rýchlo vstrebáva. Tento proces sa vyvíja v hornom čreve. Pri vykonávaní krvného testu môžete zistiť aktívnu zložku alopurinolu najneskôr 1 hodinu po užití prvej dávky, niekedy je rýchlosť absorpcie lieku oveľa vyššia, zatiaľ čo hlavná látka vstúpi do krvi za pol hodiny.

Výhodou tohto nástroja je vysoká úroveň biologickej dostupnosti (od 67 do 90%).

Limitujúca aktivita liečivej látky je stanovená 90 minút po dávke alopurinolu. Potom začína proces znižovania jeho koncentrácie v krvnej plazme. Po 6 hodinách sa účinná látka už nerozpoznáva, pričom zostávajú len jej zvyškové stopy.

Pri požití sa hlavná zložka podrobí transformácii, čo vedie k uvoľneniu metabolitov. Vykazujú hypourikulárnu aktivitu, ale vrchol účinnosti týchto zlúčenín sa vyskytuje oveľa neskôr - za 3-5 hodín. Výhodou metabolitov je nízka miera vylučovania, ktorá prispieva k zvýšeniu doby užívania lieku.

Ďalšou vlastnosťou alopurinolu je nízka väzba. V dôsledku toho zmena koncentrácie proteínu neovplyvňuje klírens liečiva. Účinná látka sa distribuuje cez tkanivá tela, ale viac sa hromadí v pečeni, črevách. Z dôvodu celkového polčasu alopurinolu a jeho metabolitov sa získaný účinok udržiava 1 deň.

Časť hlavnej zložky v nezmenenej forme sa z tela odstráni počas pohybu čriev (nie viac ako 20%), čo je o niečo menšie množstvo - pri močení. Zvyšok látky sa vylučuje vo forme metabolitov v moči.

Indikácie pre použitie Alopurinol

V takýchto prípadoch sa liek odporúča: t

  1. patologické stavy sprevádzané hyperurikémiou (zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi), táto skupina zahŕňa metabolické ochorenie dny (pri chronickej forme predĺženej remisie) a urolitiázy, pri ktorej sa tvoria uráty;
  2. Hyperurikémia: liek sa môže používať v primárnej a sekundárnej forme takého patologického stavu, najmä na pozadí rozpadu nukleoproteínov, s rozvojom lymfosarkómu, leukémie, psoriázy, traumy, radiačnej terapie malígnych nádorov, dysfunkcie enzýmov, liečby šokovými dávkami glukokortikosteroidov atď.
  3. ochorenia obličiek, vrátane tých, ktoré sú charakterizované stredne ťažkou formou: nefropatia, nedostatočnosť funkcie orgánu;
  4. tvorba obličkových kameňov na pozadí urikozúrie.

kontraindikácie

Obmedzenia používania lieku len málo, zahŕňajú:

  1. metabolické poruchy sprevádzané zvýšením obsahu železa v tkanivách (primárne);
  2. precitlivenosť tela na účinnú zložku alebo iné látky v zložení alopurinolu;
  3. hyperurikémia, pri ktorej nie sú žiadne vonkajšie prejavy;
  4. dna počas exacerbácie;
  5. glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm, deficiencia laktázy, negatívna reakcia na zavedenie laktózy do organizmu, ktorá je spôsobená prítomnosťou laktózy v prípravku.

Poznámky a kontraindikácie relatívnej skupiny. V tomto prípade sa liek používa, ale s mimoriadnou opatrnosťou kvôli vysokému riziku komplikácií:

  1. poruchy srdca: zlyhanie orgánu, hypertenzia;
  2. diabetes mellitus;
  3. staroba pacientov;
  4. hypotyreóza;
  5. vek do 15 rokov.

Ako užívať alopurinol

Liek sa užíva 1 krát denne. Uvažovalo sa o dostatočnom množstve 300 mg. Ak sa na časti orgánov tráviaceho traktu objavia negatívne reakcie, uvedená dávka sa rozdelí do niekoľkých dávok. Vo väčšine prípadov sa liečba začína minimálnym množstvom alopurinolu - 100 mg. Potom sa zvyšuje v súlade s potrebami pacienta a rýchlosťou eliminácie nepríjemných príznakov urikémie.

Maximálne množstvo účinnej látky na deň je 900 mg.

Ak sa terapia vykonáva pri závažných ochoreniach, dávka sa môže zvýšiť na 600 - 900 mg. Pri patológiách s miernymi alebo stredne závažnými prejavmi sa predpisuje 300-600 mg denne.

pri dna

Vo väčšine prípadov sa odporúča užívať 200-300 mg látky denne. Ak sa vyvinie závažný patologický stav, množstvo lieku sa zdvojnásobí a môže dosiahnuť 400-600 mg denne. Pri menovaní minimálnej dávky sa môže rozdeliť na 2 recepcie. Veľké množstvo lieku sa užíva frakčne (3 alebo viackrát denne). Na prevenciu akútnej dny je predpísané 100 mg denne.

S kameňmi v močových cestách a obličkách

Vzhľadom na to, že liek sa z tela vylučuje pomerne pomaly (s diagnostikovanými poruchami obličiek), pacientom v tomto prípade nie je predpísaných viac ako 100 mg alopurinolu denne.

Použitie u detí

Liek sa používa podľa veku: t

  1. do 10 rokov: 10-15 mg / kg telesnej hmotnosti;
  2. 10 až 15 rokov: dávka sa zdvojnásobuje a predstavuje 10-20 mg / kg hmotnosti.

Ako dlho trvá

Trvanie terapie sa stanoví individuálne. Pri dlhodobej liečbe sa hladiny močoviny v biologických tekutinách monitorujú každých niekoľko týždňov. A dôležitejšie je krvný test.

Pred alebo po jedle

Tablety sa majú vypiť po jedle.

Vedľajšie účinky pri užívaní alopurinolu

Negatívne prejavy sa vyskytujú v závislosti od stavu tela, prítomnosti iných patológií. Niektoré reakcie sa vyvíjajú častejšie. Patrí sem vyrážka.

Zriedkavejšie negatívne prejavy:

  1. sklon k rozvoju infekcií a parazitárnych chorôb, ako je napríklad furunkulóza;
  2. rad patologických stavov zahŕňajúcich zmeny v zložení a vlastnostiach krvi: leukopénia, agranulocytóza, anémia, trombocytopénia atď.;
  3. negatívna reakcia individuálnej povahy, závažné prejavy (anafylaktický šok);
  4. bolesti kĺbov;
  5. vaskulitída;
  6. diabetes, zvýšené hladiny lipidov;
  7. depresívne stavy;
  8. kómu;
  9. bolesť hlavy;
  10. ospalosť;
  11. strata chuti alebo zmena chuti;
  12. narušenie motorickej aktivity;
  13. neuropatia;
  14. závraty;
  15. poruchy zraku;
  16. zvýšený krvný tlak;
  17. nevoľnosť a zvracanie;
  18. zmena štruktúry stolice (stávajú sa viac tekutými);
  19. zvýšené nutkanie na stolicu;
  20. stomatitída;
  21. bolesť brucha;
  22. hepatitída, zmeny koncentrácie pečeňových enzýmov;
  23. opuch;
  24. oslabenie svalového tkaniva;
  25. vypadávanie vlasov alebo zmena farby;
  26. zvýšené príznaky renálnej patológie (hematuria, urémia, nedostatočnosť tohto orgánu);
  27. mužská neplodnosť;
  28. tvorbu zubného kameňa;
  29. horúčkovitý stav.

predávkovať

Vo väčšine prípadov sú zaznamenané príznaky poruchy nervového systému, ako sú závraty. Často sa môže meniť aj nevoľnosť, vracanie, stolica (vyvíja sa hnačka). Princíp liečby je založený na nútenej diuréze. Pri požití veľkých dávok sa odporúča vykonať hemodialýzu, peritoneálnu dialýzu.

Špeciálne pokyny

Pred začiatkom liečby sa vykoná laboratórne vyšetrenie a na základe výsledkov sa vyhodnotia hlavné ukazovatele stavu pečene.

Počas celého priebehu liečby sa odporúča dodržiavať denný objem tekutiny - minimálne 2 litre.

Niekedy v počiatočnom štádiu liečby sa príznaky patológie zhoršujú, ale pri súčasnom použití NSAID je možné kontrolovať stav tela.

Pre deti je liek častejšie predpisovaný na malígne novotvary sprevádzané prejavmi urikémie.

Počas gravidity a laktácie

Neodporúča sa užívať liek na základe alopurinolu počas nosenia dieťaťa.

Ak však nastane takáto potreba, predpisuje sa, ale zo zdravotných dôvodov, ak je riziko pre plod nižšie ako pozitívne účinky lieku. Vezmite si pilulky, ktoré potrebujete pod dohľadom lekára.

Laktácia sa ukončí, ak potrebujete podstúpiť liečbu alopurinolom.

V detstve

Liek nie je predpísaný pacientom mladším ako 3 roky.

V prípade poruchy funkcie obličiek

Ak sa vyvinú patológie tohto orgánu, odporúča sa znížiť dennú dávku, pretože polčas v tomto prípade sa významne zvyšuje.

Pri ťažkom poškodení obličiek (vo fáze azotémie) sa liek nepredpisuje.

Rozhodujúcim faktorom pri tomto je renálny klírens - mal by klesnúť na 2 ml za minútu.

S abnormálnou funkciou pečene

Liek sa neuplatňuje.

Účinok na koncentráciu

Počas obdobia liečby sa neodporúča viesť vozidlá a vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú úroveň starostlivosti.

Kompatibilita s alkoholom

Počas liečby alopurinolom je zakázané konzumovať alkoholické nápoje.

Liekové interakcie

Pod vplyvom účinnej látky uvažovaného činidla sa zvyšuje účinok niektorých antikoagulancií, arabinozidu, adenínu.

Pri diabete treba mať na pamäti, že účinnosť hypoglykemických liekov sa tiež zvyšuje, čo si vyžaduje prepočítanie ich dávky.

Úroveň aktivity alopurínu klesá pod vplyvom salicylátov, prostriedkov urikosurickej skupiny.

Toxicita lieku sa zvyšuje pri súčasnom použití s ​​cytostatikami.

Proces akumulácie takých prostriedkov ako je alopurinol, azatioprin v tele sa urýchľuje.

Podmienky skladovania

Fľaša by mala byť chránená pred slnečným žiarením. Prístup detí do tohto zariadenia je obmedzený. Normálna teplota vzduchu je do + 30 ° C.

Je dovolené uchovávať liek najviac 3 roky od dátumu výroby (pre tablety s dávkou alopurinolu 300 mg) a 5 rokov (pre prípravok s koncentráciou účinnej látky 100 mg).

Obchodné podmienky pre lekárne

Nástroj je predpis.

Predávajú bez lekárskeho predpisu?

Cena: 80-130 rubľov, čo ovplyvňuje počet tabliet v liekovke.

analógy

Povolené sú nasledujúce náhrady:

Existujú tiež podobné analógy vyrobené pod značkou iných výrobcov (napríklad Egis).

Lekári recenzia

Skatov B.V., urológ, 47 rokov, Krasnojarsk

Liek účinne eliminuje symptómy urikosurických ochorení. Môže byť nazývaný univerzálny, pretože je predpísaný pre rôzne patológie a nezáleží na tom, či je urikosúria primárna alebo sekundárna.

Glinkina T. A., urológ, 36 rokov, Moskva

Droga je veľmi účinná, pôsobí rýchlo. Má však nevýhody, napríklad mnoho negatívnych reakcií, a väčšina pacientov má rôzne vedľajšie účinky, dokonca aj pri absencii vysokej citlivosti tela na zložky alopurinolu. Čiastočne pokrýva túto mínus prijateľnú cenu.

Stanovisko pacientov

Veronika, 38 rokov, mesto Starý Oskol

Rovnako ako účinok užívania lieku. Keď bol zápal kostí na prstoch, lekár predpísal tento liek, pretože dna bola diagnostikovaná. Vďaka alopurinolu symptómy rýchlo zmizli a liečbu som ukončil tak rýchlo, že sa vedľajšie účinky jednoducho nevyvinuli.

Anastasia, 40 rokov, Voronezh

Predpisovali tento liek na urolitiázu. Vzhľadom na to, že mám aj hypertyreózu, som utrpel zlý priebeh. Tam bolo veľa vedľajších účinkov, musel som nahradiť tento nástroj.