Injekčný roztok transparentný, bezfarebný alebo svetložltý.
Pomocné látky: metylparabén, propylparabén, disiričitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda d / a.
1 ml - ampulky z tmavého skla (25) - kartónové škatule.
1 ml - fľaše z tmavého skla (25) - kartónové krabice.
Injekčný roztok transparentný, bezfarebný alebo svetložltý.
Pomocné látky: metylparabén, propylparabén, disiričitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda d / a.
2 ml - ampulky z tmavého skla (25) - kartónové škatule.
2 ml - fľaše z tmavého skla (25) - kartónové krabice.
Syntetický glukokortikoid (GCS), metylovaný derivát fluoroprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.
Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (existujú receptory pre GCS vo všetkých tkanivách, najmä v pečeni) s tvorbou komplexu, ktorý indukuje tvorbu proteínov (vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách).
Zdieľanie proteín znižuje množstvo globulínu v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách (s nárastom / pomer albumín globulín), znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmu bielkovín vo svalovom tkanive.
Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (akumulácia tuku sa vyskytuje hlavne v ramennom pletive, tvári, bruchu), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.
Metabolizmus sacharidov: zvyšuje absorpciu sacharidov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukóza-6-fosfatázy (zvýšenie príjmu glukózy z pečene do krvného obehu); zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz (aktivácia glukoneogenézy); prispieva k rozvoju hyperglykémie.
Metabolizmus vody a elektrolytov: udržuje Na + a vodu v tele, stimuluje vylučovanie K + (aktivita mineralokortikoidov), znižuje absorpciu Ca + z gastrointestinálneho traktu, znižuje mineralizáciu kostného tkaniva.
Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania mediátorov zápalu eozinofilmi a žírnymi bunkami; indukciu tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom permeability kapilár; stabilizácia bunkových membrán (najmä lyzozomálnych) a organelárnych membrán. Pôsobí na všetky štádiá zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov (Pg) na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperaciácie, leukotriénov, ktoré podporujú zápal, alergie atď.), Syntetizátorov, zápalov, syntéz; interleukín 1, nádorový nekrotický faktor alfa a ďalšie); zvyšuje odolnosť bunkovej membrány voči pôsobeniu rôznych škodlivých faktorov.
Imunosupresívny účinok je spôsobený involúciou lymfoidného tkaniva, potlačením proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), potlačením migrácie B-buniek a interakciou T- a B-lymfocytov a inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2; interferón gama) z lymfocytov a makrofágov a znížená produkcia protilátok.
Antialergický účinok sa vyvíja ako výsledok zníženej syntézy a sekrécie mediátorov alergií, inhibície uvoľňovania zo senzitizovaných žírnych buniek a bazofilov histamínu a iných biologicky aktívnych látok, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T a B lymfocytov a tukových buniek; potlačenie vývoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, potlačenie produkcie protilátok, zmeny imunitnej reakcie organizmu.
Keď je obštrukčná choroba dýchacích ciest akcie spôsobený najmä inhibíciu zápalových procesov, prevenciu alebo zníženie závažnosti sliznice edém, zníženie infiltrácie eozinofilov bronchiálna epitel submukozálnej vrstvy a ukladanie v bronchiálnej sliznici cirkulujúcich imunokomplexov a erozirovaniya inhibičné a slizničné deskvamácia. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov priedušiek z malých a stredných kalibrov s endogénnymi katecholamíny a exogénne sympatomimetikum, znižuje viskozitu hlienu znížením jeho výroby.
Inhibuje syntézu a sekréciu ACTH a sekundárnu syntézu endogénnych kortikosteroidov.
Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.
Zvláštnosťou účinku je významná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia aktivity mineralokortikosteroidov.
Dávky 1 až 1,5 mg / deň inhibujú funkciu kôry nadobličiek; biologický polčas - 32-72 h (trvanie depresie v systéme hypotalamus-hypofýza-adrenálna kôra).
Sila glukokortikoidovej aktivity 0,5 mg dexametazónu zodpovedá približne 3,5 mg prednizónu (alebo prednizolónu), 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu.
Viaže sa v krvi (60-70%) so špecifickým nosičovým proteínom - transkortínom. Ľahko prechádza cez histohematogénne bariéry (vrátane cez hemato-encefalickú a placentárnu).
Metabolizované v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a kyselinou sírovou) na neaktívne metabolity.
Vylučuje sa obličkami (malá časť - laktujúcimi žľazami). T1/2 plazmatický dexametazón - 3-5 hodín.
Choroby vyžadujúce zavedenie vysokorýchlostných kortikosteroidov, ako aj prípady, keď perorálne podávanie lieku nie je možné:
- endokrinné ochorenia: akútna nedostatočnosť kôry nadobličiek, primárna alebo sekundárna nedostatočnosť kôry nadobličiek, vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyreoiditída;
- šok (popáleniny, traumatické, prevádzkové, toxické) - s neúčinnosťou vazokonstrikčných liekov, liekov nahrádzajúcich plazmu a iných symptomatických terapií;
- opuch mozgu (s mozgovým nádorom, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zásahom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, poškodením ožarovaním);
- astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy, chronická obštrukčná bronchitída);
- závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;
- systémové ochorenia spojivového tkaniva;
akútnej ťažkej dermatózy;
- Malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov so zhubnými nádormi, s nemožnosťou perorálnej liečby;
- ochorenia krvi: akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;
- závažné infekčné ochorenia (v kombinácii s antibiotikami);
- v oftalmologickej praxi transplantácia rohovky;
- lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, prstencový granulóm.
Pre krátkodobé použitie z dôležitých dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na dexametazón alebo zložky lieku.
U detí počas obdobia rastu sa má GCS používať len vtedy, ak je to absolútne indikované a pod starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.
S opatrnosťou by sa liek mal predpisovať na nasledujúce ochorenia a stavy:
- ochorenia gastrointestinálneho traktu - peptický vred žalúdka a dvanástnika, esofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, novo vytvorená črevná anastomóza, nešpecifická ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesu, divertikulitída;
- parazitické a infekčné ochorenia vírusovej, plesňovej alebo bakteriálnej povahy (v súčasnosti alebo nedávno postihnuté, vrátane nedávneho kontaktu s pacientom) - herpes simplex, herpes zoster (viremická fáza), kuracie kiahne, osýpky; amebiáza, silyloidóza; systémová mykóza; aktívna a latentná tuberkulóza. Použitie pri závažných infekčných ochoreniach je prípustné len na pozadí špecifickej liečby.
- pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní) lymfadenitída po očkovaní BCG;
stavy imunodeficiencie (vrátane infekcie AIDS alebo HIV);
- ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane nedávno prekonaného infarktu myokardu - u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu sa môže rozšíriť nekróza, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a následne ruptúra srdcového svalu), závažné chronické srdcové zlyhanie, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia);
- endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie na sacharidy), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Cushingova choroba, obezita (štádium III-IV)
- závažné chronické zlyhanie obličiek a / alebo pečene, nefroluritiáza;
- hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu;
- systémová osteoporóza, myasténia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (s výnimkou formy bulbarickej encefalitídy), glaukóm s uzavretým uhlom;
Dávkový režim je individuálny a závisí od indikácií, stavu pacienta a jeho reakcie na terapiu. Liek sa podáva v / v pomalom prúde alebo kvapkaní (v akútnych a núdzových stavoch); v / m; je to tiež možné zavedenie lokálneho (v patologickom vzdelávaní). Na prípravu roztoku na intravenóznu infúznu infúziu sa má použiť izotonický roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy.
V akútnom období s rôznymi ochoreniami a na začiatku liečby sa Dexametazón používa vo vyšších dávkach. Počas dňa môžete zadávať 4 až 20 mg Dexametazónu 3-4-krát.
Dávky lieku pre deti (v / m):
Dávka lieku počas substitučnej liečby (s adrenálnou insuficienciou) je 0,0233 mg / kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg / m2 plochy povrchu tela, rozdelená do 3 dávok, každý tretí deň alebo 0,00776 - 0,01165 mg / kg telesnej hmotnosti alebo 0,333 mg / kg telesnej hmotnosti. - 0,355 mg / m2 povrchu tela denne. V prípade iných indikácií sa odporúčaná dávka pohybuje od 0,02776 do 0,166665 mg / kg telesnej hmotnosti alebo 0,833 - 5 mg / m2 plochy povrchu tela každých 12-24 hodín.
Po dosiahnutí účinku sa dávka znižuje až do udržania liečby alebo do ukončenia liečby. Trvanie parenterálneho podávania je zvyčajne 3 - 4 dni, potom prejsť na udržiavaciu liečbu tabletami dexametazónu.
Dlhodobé užívanie vysokých dávok lieku vyžaduje postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo vzniku akútnej nedostatočnosti kôry nadobličiek.
Dexametazón je zvyčajne dobre tolerovaný. Má nízku mineralokortikoidnú aktivitu, t.j. jeho vplyv na metabolizmus vody a elektrolytov je malý. Nízke a stredné dávky Dexametazonu spravidla nespôsobujú retenciu sodíka a vody v tele, zvýšené vylučovanie draslíka. Sú opísané nasledujúce vedľajšie účinky:
Z endokrinného systému: zníženie glukózovej tolerancie, steroidné diabetes alebo manifestácie latentného diabetes mellitus, nadobličiek, Cushingov syndróm (Mesiac tvár, obezita, typ hypofýzy, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, svalová slabosť, strie) oneskorený sexuálny vývoj u detí.
Na strane zažívacieho systému: nauzea, vracanie, pankreatitída, steroidné žalúdočné a dvanástnikové vredy, erozívna ezofagitída, gastrointestinálne krvácanie a perforácia steny gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, poruchy trávenia, meteorizmus, čkanie. V zriedkavých prípadoch - zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.
Keďže kardiovaskulárny systém: arytmie, bradykardia (až po zástavu srdca); (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť srdcového zlyhania, zmeny v elektrokardiograme, charakteristické pre hypokalémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomaľuje tvorbu jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.
Poruchy nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, manicko-depresívna psychóza, depresia, paranoia, zvýšený intrakraniálny tlak, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závraty, závraty, pseudotumor mozgu, bolesti hlavy, kŕče.
Na strane zmyslov: zadný subkapsulárny katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, tendencia k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny rohovky, exoftalmu, náhla strata zraku (pri parenterálnom podávaní do hlavy, krku, nosa) škvŕn, skalp možné uloženie kryštálov liečiva v cievach oka).
Na strane metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalcémia, zvýšená telesná hmotnosť, negatívna bilancia dusíka (zvýšené rozpadávanie proteínov), zvýšené potenie.
Kvôli mineralokortikoidnej aktivite - retencia tekutín a sodíka (periférny edém), naturizmus sadry, hypokalemický syndróm (hypokalémia, arytmia, myalgia alebo svalový spazmus, nezvyčajná slabosť a únava).
Na strane pohybového aparátu: pomalší rast a procesy osifikácie u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavy humeru a femuru), ruptúra svalovej šľachy, steroidná myopatia, redukcia svalovej hmoty (atrofia).
Na strane kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechia, ekchymóza, riedenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, steroidné akné, strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, miestne alergické reakcie.
Lokálne pri parenterálnom podávaní: pálenie, necitlivosť, bolesť, brnenie v mieste vpichu injekcie, infekcia v mieste vpichu injekcie, zriedkavo nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu injekcie; atrofia kože a podkožného tkaniva po i / m podaní (zavedenie do deltového svalu je obzvlášť nebezpečné).
Iné: vývoj alebo exacerbácia infekcií (spoločne používané imunosupresíva a očkovanie prispievajú k výskytu tohto vedľajšieho účinku), leukocytúria, "návaly" krvi do tváre, "abstinenčný" syndróm.
Možné zvýšenie vedľajších účinkov opísaných vyššie.
Dexametazón je potrebné znížiť. Symptomatická liečba.
Je možná farmaceutická inkompatibilita dexametazónu s inými IV prípravkami - odporúča sa podávať injekciu oddelene od iných liekov (IV bolus, alebo cez druhý roztok, ako druhý roztok). Pri miešaní roztoku dexametazónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.
Súčasné menovanie dexametazónu s:
- induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov (fenobarbital, rifampicín, fenytoín, teofylín, efedrín) vedú k zníženiu jeho koncentrácie;
- diuretiká (najmä tiazidy a inhibítory karboanhydrázy) a amfotericín B - môžu viesť k zvýšenému klírensu K + z tela a zvýšenému riziku srdcového zlyhania;
- s liekmi obsahujúcimi sodík - na rozvoj edému a vysokého krvného tlaku;
- srdcové glykozidy - ich tolerancia sa zhoršuje a zvyšuje sa pravdepodobnosť komorovej extrasitólie (v dôsledku indukovanej hypokalémie);
- nepriame antikoagupanty - oslabuje (zriedkavo zvyšuje) ich účinok (vyžaduje sa úprava dávky);
- antikoagulanciá a trombolytiká - zvyšujú riziko krvácania z vredov v gastrointestinálnom trakte;
- etanol a NSAID - zvyšuje riziko eróznych a ulceróznych lézií v gastrointestinálnom trakte a rozvoj krvácania (v kombinácii s NSAID pri liečbe artritídy môže znížiť dávku glukokortikosteroidov v dôsledku súhrnu terapeutického účinku);
- paracetamol - zvyšuje riziko hepatotoxicity (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu);
- kyselina acetylsalicylová - urýchľuje jej vylučovanie a znižuje koncentráciu v krvi (pri zrušení dexametazónu sa zvyšuje hladina salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov);
- inzulín a perorálne antidiabetiká, antihypertenzíva - znižuje ich účinnosť;
- vitamín D - znižuje jeho účinok na absorpciu Ca2 + v čreve;
- somatotropný hormón - znižuje jeho účinnosť a pri praziquanteli - jeho koncentrácii;
- M-holinoblokatorami (vrátane antihistaminík a tricyklických antidepresív) a nitrátov - pomáha zvyšovať vnútroočný tlak;
- izoniazid a meksiletín - zvyšuje ich metabolizmus (najmä v „pomalých“ acetylátoch), čo vedie k poklesu ich plazmatických koncentrácií.
Inhibítory karboanhydrázy a „loopback“ diuretiká môžu zvýšiť riziko osteoporózy.
Indometacín, ktorý vytesňuje dexametazón z jeho spojenia s albumínom, zvyšuje riziko jeho vedľajších účinkov.
ACTH zvyšuje účinok dexametazónu.
Ergocalciferol a paratyroidný hormón bránia rozvoju osteopatie spôsobenej dexametazónom.
Cyklosporín a ketokonazol, ktoré spomaľujú metabolizmus dexametazónu, môžu v niektorých prípadoch zvýšiť jeho toxicitu.
Súčasné menovanie androgénov a steroidných anabolických liekov s dexametazónom prispieva k rozvoju periférneho edému a hirsutizmu, vzniku akné.
Estrogény a perorálne estrogén obsahujúce antikoncepcie znižujú klírens dexametazónu, ktorý môže byť sprevádzaný zvýšenou závažnosťou jeho účinku.
Mitotan a iné inhibítory funkcie kôry nadobličiek si môžu vyžadovať zvýšenie dávky dexametazónu.
Pri súčasnom používaní živých antivírusových vakcín a na pozadí iných typov imunizácie sa zvyšuje riziko aktivácie vírusov a vzniku infekcií.
Antipsychotiká (neuroleptiká) a azatioprín zvyšujú riziko vzniku katarakty s dexametazónom.
Pri súčasnom užívaní s liekmi proti štítnej žľaze sa znižuje hladina hormónov štítnej žľazy a zvyšuje sa klírens dexametazónu.
Počas liečby Dexametazónom (najmä dlhodobo) je potrebné pozorovať očné ochorenie, kontrolovať krvný tlak a stav rovnováhy vody a elektrolytov, ako aj obrazy hladín periférnej krvi a glukózy v krvi.
Aby sa znížili vedľajšie účinky, môžete predpisovať antacidá a mali by ste zvýšiť príjem K + v tele (diéta, doplnky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na bielkoviny, vitamíny, s obmedzeným množstvom tuku, sacharidov a soli.
Účinok lieku sa zvyšuje u pacientov s hypotyreózou a cirhózou pečene. Liek môže zhoršiť existujúcu emocionálnu nestabilitu alebo psychotické poruchy. Pri odkazovaní na psychózu v anamnéze sa dexametazón vo vysokých dávkach predpisuje pod prísnym dohľadom lekára.
Má sa používať s opatrnosťou pri akútnom a subakútnom infarkte myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva a prasknutie srdcového svalu.
V stresových situáciách počas udržiavacej liečby (napr. Chirurgia, trauma alebo infekčné ochorenia) sa má dávka lieku upraviť kvôli zvýšenej potrebe glukokortikosteroidov. Pacienti majú byť starostlivo sledovaní jeden rok po ukončení dlhodobej liečby Dexametazónom kvôli možnému vzniku relatívnej nedostatočnosti kôry nadobličiek v stresových situáciách.
S náhlym zrušením, najmä v prípade predchádzajúceho užívania vysokých dávok, je možný rozvoj "zrušenia" syndrómu (anorexia, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť, celková slabosť), ako aj exacerbácia ochorenia, o ktorom bol predpísaný Dexametazón.
Počas liečby sa Dexametazón nemá očkovať kvôli zníženiu jeho účinnosti (imunitná reakcia).
Pri predpisovaní Dexametazónu na interkurentné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť antibiotiká s baktericídnym účinkom.
U detí počas dlhodobej liečby Dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deti, ktoré boli v priebehu liečby v kontakte s osýpkami alebo kiahňovými kiahňami, majú predpísané špecifické imunoglobulíny profylakticky.
Vzhľadom na slabý mineralokortikoidný účinok pri náhradnej liečbe adrenálnej insuficiencie sa Dexametazón používa v kombinácii s mineralokortikoidmi.
U pacientov s diabetes mellitus sa má monitorovať hladina glukózy v krvi av prípade potreby sa musí liečiť správne.
Je znázornená röntgenová kontrola osteoartikulárneho systému (snímky chrbtice, ruky).
U pacientov s latentnými infekčnými ochoreniami obličiek a močových ciest môže Dexametazón spôsobiť leukocytúriu, ktorá môže mať diagnostickú hodnotu.
Dexametazón zvyšuje obsah metabolitov 11- a 17-hydroxyketokortikosteroidov.
V tehotenstve (najmä v prvom trimestri) sa liek môže aplikovať len vtedy, keď očakávaný terapeutický účinok prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej terapii počas gravidity nie je vylúčená možnosť poruchy rastu plodu. V prípade použitia na konci tehotenstva existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže u novorodencov vyžadovať substitučnú liečbu.
Ak je potrebné vykonať protidrogovú liečbu počas dojčenia, dojčenie sa má zastaviť.
Návod na použitie:
Ceny v lekárňach online:
Dexametazón je silný syntetický glukokortikoid (obsahujúci hormóny kôry nadobličiek a ich syntetické analógy), liek určený na reguláciu metabolizmu proteínov, sacharidov a minerálov.
Dexametazón má protizápalové, desenzibilizujúce (znižuje citlivosť na alergény), antialergický, anti-šokový, imunosupresívny (potláča alebo znižuje imunitu) a antitoxické vlastnosti.
Použitie dexametazónu umožňuje zvýšiť citlivosť proteínov vonkajšej bunkovej membrány (beta-adrenoreceptory) na endogénne katecholamíny (intercelulárne interakčné mediátory).
Dexametazón reguluje metabolizmus proteínov, znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus proteínov vo svalovom tkanive, znižuje množstvo globulínov v plazme, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách.
Dexametazón ovplyvňuje metabolizmus sacharidov, podporuje absorpciu sacharidov z tráviaceho traktu, zvyšuje príjem glukózy z krvi z pečene, rozvoj hyperglykémie, ktorá zase aktivuje produkciu inzulínu.
Účasť Dexametazónu na metabolizme vody a elektrolytov sa prejavuje znížením mineralizácie kostného tkaniva, retencie sodíka a vody v tele a znížením absorpcie vápnika z gastrointestinálneho traktu.
Protizápalové a antialergické vlastnosti Dexamethasonu sú 35-krát účinnejšie ako podobné účinky kortizónu.
Dexametazón tablety sa odporúčajú v pokynoch, keď: t
Dexametazón v ampulkách sa používa na:
Dexametazónové kvapky sa používajú v oftalmologickej praxi na:
Perorálne podávanie Dexametazonu vo forme tabliet zahŕňa menovanie 1-9 mg liečiva denne v počiatočnom štádiu liečby, po ktorom nasleduje zníženie dennej dávky na 0,5-3 mg s udržiavacou liečbou.
Denná dávka lieku Dexamethasone, inštrukcie odporúča rozdeliť na 2-3 dávky (po jedle alebo počas jedla). Udržiavanie malých dávok sa má užívať raz denne, najlepšie ráno.
Dexametazón v ampulkách je určený na intravenózne (kvapkanie alebo prúdenie), intramuskulárne, perkutánne a intraartikulárne podávanie. Odporúčaná denná dávka dexametazónu s takýmito spôsobmi podávania je 4 - 20 mg. Dexametazón v ampulkách sa zvyčajne používa 3 - 4 krát denne počas 3 - 4 dní, po ktorom nasleduje prechod na tablety.
Dexametazónové kvapky sa používajú v oftalmológii: v akútnych stavoch sa každé 1 až 2 hodiny do spojivkového vaku injektujú 1 až 2 kvapky liečiva, pričom sa stav zlepšuje každých 4-6 hodín.
Chronické procesy zahŕňajú použitie dexametazónových kvapiek 2-krát denne. Trvanie liečby závisí od klinického priebehu ochorenia, preto sa kvapky Dexametazónu môžu aplikovať od niekoľkých dní do štyroch týždňov.
Dexametazón môže podľa pokynov spôsobiť takéto nežiaduce reakcie ako:
Použitie dexametazónu je kontraindikované u pacientov s precitlivenosťou na zložky lieku.
So starostlivosťou Dexamethasone sa predpisuje na:
Užívanie Dexametazonu u gravidných a dojčiacich žien, ako aj u detí, by sa malo vykonávať len na predpis lekára po zohľadnení všetkých možných rizík.
Popis k 6. júlu 2015
Zloženie dexametazónu v ampulkách: Dexametazón fosfát sodný (4 mg / ml), glycerín, propylénglykol, edetát disodný, roztok fosfátového pufra (7,5 pH), metyl a propylparabén, voda d / a.
Tablety Dexametazonu obsahujú vo svojom zložení 0,5 mg účinnej látky, ako aj laktózu vo forme monohydrátu, MCC, koloidného bezvodého oxidu kremičitého, stearanu horečnatého, sodnej soli kroskarmelózy.
Očné kvapky Dexametazón: Dexametazón fosfát sodný (1 mg / ml), kyselina boritá, benzalkóniumchlorid (konzervačný prostriedok), tetraboritan sodný, trilon B, voda d / a.
Dexametazón je hormonálny liek s antialergickou, protizápalovou, imunosupresívnou, desenzibilizačnou, anti-toxickou, anti-šokovou aktivitou. Zvyšuje citlivosť β-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.
Dexametazónové očné kvapky majú antialergické, antiexudatívne a protizápalové účinky.
Dexametazón je syntetický kortikosteroid (hormón nadobličiek). Vo Wikipédii a vo Vidalovej referenčnej knihe sa uvádza, že látka, ktorá interaguje s cytoplazmatickými receptormi, vytvára komplexy, ktoré prenikajú do bunkového jadra a stimulujú syntézu m-RNA.
m-RNA zasa indukuje biosyntézu proteínov (vrátane tých, ktoré regulujú vitálne procesy v bunkách enzýmov), ktoré inhibujú fosfolipázu A2, uvoľňovanie kyseliny arachidónovej, biosyntézu endoperexidov, RT a PG, ktoré sprostredkovávajú alergie, zápal, bolesť atď.,
Inhibuje aktivitu proteáz, kolagenáz, hyaluronidázy, ako aj uvoľňovanie zápalových mediátorov z eozinofilov, prispieva k:
Po prijatí per os je látka takmer úplne absorbovaná. Biologická dostupnosť lieku vo forme tabliet - do 80%. Cmax a maximálny účinok aplikácie sú zaznamenané v priebehu jednej až dvoch hodín. Účinok po užití jednorazovej dávky pretrváva 2,75 dní.
Väzba na plazmatické proteíny (hlavne albumín) je približne 77%.
Látka je rozpustná v tukoch, preto je schopná preniknúť do vnútra bunky aj do vnútrobunkového priestoru. Účinok sa prejavuje v centrálnom nervovom systéme (hypofýze, hypotalame), ktorý je spôsobený schopnosťou dexametazónu viazať sa na receptory bunkovej membrány.
V periférnych tkanivách sa viaže a pôsobí prostredníctvom cytoplazmatických receptorov. Dexametazón sa v bunke rozpadá (v mieste jeho pôsobenia). Metabolizácia sa vyskytuje prevažne v pečeni a čiastočne v obličkách a iných tkanivách. Hlavnou cestou eliminácie je obličky.
Indikácie na použitie Dexametazónu sú prístupné systémovej liečbe GCS ochorenia (ak je to potrebné, liek môže byť použitý ako doplnok k hlavnej terapii). Roztok sa podáva intravenózne a intramuskulárne v prípadoch, keď je perorálne podávanie alebo lokálna liečba neúčinná alebo nemožná.
Droga Dexametazón (injekcia a tablety), je znázornený na reumatických a alergických ochorení, edém mozgu, šok rôzneho pôvodu, niektorých ochorení obličiek, autoimunitných ochorení, ochorení dýchacích ciest, ochorenia krvi, akútne závažné dermatóz, IBD, keď je použitie HRT (napr., Keď nedostatok adenohypofýza / nadobličky).
V očnej praxi je použitie kortikosteroidov je účelné v alergických a non-hnisavé konjunktivitída, iridocyklitída, iritída, keratitída, keratoconjunctivitis bez poškodenia integrity rohovky epitelu, blepharoconjunctivitis, skleritída, blefaritída, episkleritída, sympatická oftalmie, a tiež pre zmiernenie zápalu po chirurgickom zákroku alebo očné poranenie.
V kanáli vonkajšieho ucha je liek instilovaný zápalovými a alergickými ochoreniami ucha.
Jediná kontraindikácia pre systémové použitie krátkeho kurzu zo zdravotných dôvodov je precitlivenosť na zložky lieku.
Kontraindikácie pri používaní Dexametazonu (v / v, v / m, per os):
Intraartikulárna injekcia je zakázaná, ak:
Kontraindikácie použitia očných kvapiek:
Inhalácia do zvukovodu je kontraindikovaná v prípade zhoršenej integrity ušného bubienka.
Frekvencia výskytu a závažnosť vedľajších účinkov Dexametazonu závisí od dávkovania liečiva, trvania užívania lieku, možnosti použitia s prihliadnutím na cirkadiánny rytmus.
Systémové vedľajšie účinky dexametazónu:
Možné je aj zníženie funkcie imunitného systému, aktivácia infekčných ochorení, abstinenčný syndróm (celková slabosť, letargia, nevoľnosť, anorexia, bolesť brucha).
Lokálne reakcie so zavedením roztoku: necitlivosť, pálenie, parestézia, bolesť, infekcia v mieste vpichu injekcie, zjazvenie v mieste vpichu injekcie, hypo- alebo hyperpigmentácia. Pri intramuskulárnej injekcii sa môže začať proces atrofie podkožného tkaniva a kože.
Reakcie na použitie očných foriem: dlhodobé (viac ako 3 po sebe nasledujúce týždne) použitie očných kvapiek môže byť sprevádzané zvýšením vnútroočného tlaku, tvorbou glaukómu s poškodením vlákien optického nervu, zadným subkapsulárnym (šálkovým) kataraktom, poruchou zraku (napr. Stratou polí), rednutie / perforácia rohovky, šírenie infekcie (bakteriálne alebo herpes).
Pri precitlivenosti na benzalkóniumchlorid alebo dexametazón sú možné blefaritídy a zápal spojiviek.
Lokálne reakcie sa prejavujú pálením a svrbením kože, podráždením, dermatitídou.
Spôsoby podávania Dexametazónu: in / in, in / m, lokálne.
Denná dávka je ekvivalentná 1 / 3-01 / 2 dávke pre príjem per os a pohybuje sa od 0,5 do 24 mg. Malo by byť uvedené na 2 úvodoch. Liečba sa uskutočňuje v minimálnej účinnej dávke a v najkratšom možnom čase. Liek sa postupne odstraňuje. Pri dlhodobom používaní je najvyššia dávka 0,5 mg / deň.
Injekcie sú predpísané pre stavy núdze, ako aj v prípadoch, keď perorálne podávanie nie je možné. V prípade núdze je povolené podávanie vyšších dávok liečiva (4 - 20 mg) a dávka sa opakuje, až kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Denná dávka v zriedkavých prípadoch presahuje 80 mg.
Po dosiahnutí požadovaných výsledkov liečba pokračuje v dávke 2 až 4 mg a postupne sa znižuje, až kým sa liek úplne neukončí.
Na udržanie dlhodobého účinku sú injekcie indikované v intervaloch 3 - 4 hodiny. Zavedenie Dexametazonu do metódy dlhodobej infúzie je tiež povolené.
Po ukončení akútnej fázy ochorenia sa pacient prenesie na príjem liečiva vo vnútri.
Vo svaloch na rovnakom mieste môžete zadať maximálne 2 ml.
Liečebný režim závisí od indikácií:
S astmatickým stavom vyžadujúcim okamžité intravenózne podávanie GCS sa často používa kombinácia „Eufillín a Dexametazón“: GCS znižuje produkciu mediátorov (heparín, histamín, serotonín) z bunky, chráni tkanivá pred deštruktívnymi procesmi, zabraňuje tvorbe metabolitov kyseliny arachidónovej a Eufillín znižuje odpor prietoku krvi zmierňuje bronchospazmus, inhibuje agregáciu krvných doštičiek a rozširuje koronárne cievy.
Pri lokálnej aplikácii sa roztok vstrekuje do veľkých kĺbov od 2 do 4 mg, v malom množstve od 0,8 do 1 mg. Liečba infiltrátov mäkkých tkanív zahŕňa použitie 2 až 6 mg liečiva. Do nervových ganglií sa má vstreknúť 1-2 mg liečiva, od 2 do 3 mg do artikulárnych vakov, od 0,4 do 1 mg do synoviálnej vagíny. Dávka sa podáva raz. Kurz trvá od 3-5 do 14-20 dní.
Pre deti sa liek podáva v minimálnych účinných dávkach.
Dexametazónová inhalácia je indikovaná na akútne zápalové ochorenia dýchacích ciest (napríklad na bronchitídu alebo laryngitídu, ako aj na bronchiálnu obštrukciu).
Inhalácia Dexametazónom pre deti sa má vykonať o 3 p./deň, pričom sa zmieša 0,5 ml lieku s 2-3 ml fyziologického roztoku. Liečba pokračuje spravidla 3 až 7 dní.
Liečivo môžete riediť vo fyziologickom roztoku v pomere 1: 6 a potom použiť na inhaláciu 3 - 4 ml pripraveného roztoku.
Dávka na perorálne podanie sa volí individuálne v závislosti od typu ochorenia, aktivity jeho priebehu a povahy reakcie pacienta na predpísanú liečbu.
Priemerná denná dávka je 0,75 až 9 mg. V prípade závažných ochorení môže byť dávka zvýšená, pričom je rozdelená do niekoľkých štádií. Najvyššia dávka je 15 mg / deň.
Optimálne dávkovanie pre deti sa volí v závislosti od veku a zvyčajne sa pohybuje od 2,5 do 10 mg / m2 / deň. Je potrebné ju rozdeliť na 3 alebo 4 kroky.
Trvanie kurzu je určené povahou patologického procesu a reakciou pacienta na liečbu. V niektorých prípadoch pokračuje dexametazón niekoľko mesiacov.
Test s Dexametazónom sa uskutočňuje vo forme malých a veľkých testov.
Malý test zahŕňa vymenovanie pacienta 0,5 mg Dexametazonu 4-krát denne v pravidelných intervaloch (6 hodín). Moč na stanovenie voľného kortizolu sa má odobrať od 8:00 do 8:00 druhého dňa pred menovaním lieku a v rovnakých časových intervaloch po užití požadovanej dávky.
Dexametazón 2 mg užívaný počas dňa potláča produkciu kortikosteroidov u takmer každého zdravého človeka. Obsah kortizolu 6 hodín po užití posledného 0,5 mg liečiva nepresahuje 135-138 nmol / l. Pokles denného klírensu voľného kortizolu je pod 55 nmol a 17 - OKS je pod 3 mg / deň. eliminuje hyperfunkciu kôry nadobličiek.
Pri hyperkortizolovom syndróme nedochádza k žiadnej zmene sekrécie GCS.
Uskutočnenie veľkého testu zahŕňa vymenovanie 2 mg 1 krát za 6 hodín počas 48 hodín Diagnóza hyperkorticizmu umožňuje redukciu voľného kortizolu a 17-ACS o 50 percent alebo viac.
U pacientov s ACTH-ektopickým syndrómom a adrenálnymi nádormi sa rýchlosť vylučovania GCS nemení. V niektorých prípadoch s ACTH-ektopickým syndrómom sa nemenia ani pri užívaní 32 mg Dexametazonu denne.
Očné kvapky sú určené na lokálne použitie. So silným zápalom počas prvého alebo dvoch dní liečby sa do spojivkového vaku vložia 1 až 2 kvapky. každé 2 hodiny sa intervaly medzi instiláciami predlžujú na 4-6 hodín.
Na prevenciu vzniku zápalu v prvých 24 hodinách po poranení alebo chirurgickom zákroku sa pacientovi vpichne 4 p./deň. 1-2 kvapky, potom pokračujte v liečbe v rovnakej dávke, ale s menšou frekvenciou užívania (zvyčajne sa postup opakuje 3 p./deň.). Kurz trvá 14 dní.
Ako alternatíva k kvapkám sa môže použiť masť Dexamethasone. Je vytláčaný pásom 1-1,5 cm a položený na dolné viečko. Množstvo procedúr - 2-3 počas dňa. Môžete kombinovať použitie mastí a kvapiek (napríklad kvapiek po dni a mastí - pred spaním).
Na liečenie otitídy sa liek zavádza do ušného kanálika ucha pacienta 2-3 p./deň. 3-4 kvapky.
V prípade predávkovania roztoku a tabliet sa môžu vedľajšie účinky, ktoré sú svojou povahou závislé od dávky, zvýšiť. Situácia si vyžaduje nižšiu dávku lieku. Terapia: symptomatická.
Fľaša s kvapkadlom je nakonfigurovaná tak, že sa nepovažuje za nepravdepodobné, že by sa dávka náhodne prekročila počas instilácie očí (neexistujú žiadne informácie o prípadoch predávkovania). Ak prekročíte dávku, keď sa aplikuje lokálne, prebytočný liek sa vymyje z oka teplou vodou.
Liek je nekompatibilný s inými liekmi, pretože s nimi môže tvoriť nerozpustné zlúčeniny.
Injekčný roztok sa môže zmiešať iba s 5% roztokom glukózy a 0,9% roztokom NaCl.
Latinský recept (vzorka):
Rp: Sol. Dexamethasoni fosfatis 0,04
D.t.d. N25 v amp.
S. in / m 1 ml
Uchovávajte mimo dosahu detí. Optimálna skladovacia teplota pre kvapky a roztok je do 15 ° C (je zakázané zmrazovať roztoky), pre tablety do 25 ° C.
2 roky. Očné kvapky sú vhodné na použitie do 28 dní po otvorení fľaše.
Vo veterinárnej medicíne sa liek používa ako aktívny antirakovinový, antialergický a protizápalový prostriedok.
Na čo sú určené dexametazónové mačky a psy? Liek sa používa na liečbu šokových stavov, poranení, artritídy, burzitídy, alergických ochorení, edematóznych ochorení, otravy, ketózy a akútnej mastitídy.
Terapeutická dávka pre psov a mačky - 0,1-1 ml (v závislosti od veľkosti zvieraťa a indikácií).
Užívanie Dexametazónu vyvoláva posun v metabolizme smerom k anabolizmu, ktorý na pozadí používania aj malej dávky anabolických steroidov môže urýchliť rast svalovej hmoty a zvýšiť jej význam.
Okrem toho, potlačením vylučovania katabolických hormónov liek pomáha zvyšovať vytrvalosť, urýchľuje zotavenie atléta po tréningu a potláča bolesť a zápal, keď sú poškodené väzy a kĺby.
Keďže GCS patrí do skupiny stresových hormónov, ich používanie v športe je povolené len krátkodobými kurzami.
Analógy roztoku a tabliet: Dexazón, Dexametazón-liekovka, Dexamed, Megadexán, Dexametazón-Ferreín.
Podobné lieky na očné kvapky: Dexamethasone-LENS, Dexapos, Ozurdex, Maxidex, Dexamethasonlong.
Liek Maxidez, na rozdiel od iných analógov, má 2 dávkové formy: kvapky a očné masti. Dexametazónová masť môže byť nahradená hydrokortizónovou masťou.
Prednizolón je syntetický analóg hydrokortizónu, ktorý sa považuje za štandardný liek s priemernou dĺžkou trvania účinku a najčastejšie sa používa v klinickej praxi.
V porovnaní s hydrokortizónom je jeho glukokortikoidná aktivita 4-krát vyššia, avšak prednizolón je pri mineralokortikoidnej aktivite horší ako hydrokortizón.
Dexametazón je dlhodobo pôsobiaci kortikosteroidy. Na rozdiel od analógu je liek fluorovaný. Glukokortikoidná aktivita lieku je 7-krát vyššia ako aktivita prednizónu. Nemá však mineralokortikoidný účinok.
Viac ako iné kortikosteroidy vyvoláva inhibíciu osi hypotalamus-hypofýza-nadobličky, spôsobuje výrazné poruchy metabolizmu vápnika, lipidov a sacharidov, má psycho-stimulačný účinok, a preto sa neodporúča na dlhodobé užívanie.
V období liečby kortikosteroidov by sa mal alkohol vzdať.
Tablety: počas obdobia liečby a dojčenia sa nepoužíva.
Kvapky: neodporúča sa počas tehotenstva; ak sa používa počas laktácie, dojčenie sa musí prerušiť.
Injekcie počas tehotenstva sa používajú len zo zdravotných dôvodov (najmä v prvom trimestri).
Pri plánovaní tehotenstva sa Dexametazón môže používať v situáciách, keď príčinou neschopnosti otehotnieť / niesť dieťa je hyperandrogenizmus. Počas tehotenstva sa najčastejšie predpisuje hrozba potratu, keď imunitný systém vníma embryo ako cudzie teleso (liek pomáha potlačiť imunitnú aktivitu).
Recenzia Dexamethasone v tehotenstve naznačujú, že hoci liek je v niektorých prípadoch jedinou šancou na otehotnenie a udržanie tehotenstva, pričom jeho užívanie je takmer vždy spojené s určitými nepríjemnosťami.
Koniec koncov, Dexametazón - čo to je? Silný hormonálny liek. Preto takmer všetky ženy, ktoré ju užívali, zaznamenali zmenu telesnej hmotnosti, hormonálne poruchy, tendenciu k depresii.
Recenzia Dexamethasone injekcie a recenzie Dexamethasone tabliet, aby bolo možné vyvodiť tieto závery: liek je účinný, má širokú škálu indikácií (používa sa ako liek na alergie, onkológia, edém mozgu (vrátane post-žiarenia), bakteriálne meningitídy, na prevenciu a liečbu vracanie a nevoľnosť počas chemoterapie, na stimuláciu syntézy povrchovo aktívnej látky v alveolách pľúc u predčasne narodených detí, pri plánovaní tehotenstva atď.), môžu byť použité iba na lekársky predpis, krátke kurzy a len Z toho vyplýva, ako majú byť inštalované prípadné kontraindikácie.
Napriek svojej účinnosti, liek vyvoláva výrazné nežiaduce reakcie, a to je jeho hlavnou nevýhodou.
Recenzie lekárov o očných kvapkách a dávkových formách na systémové použitie naznačujú, že nebezpečenstvo hormonálnych liekov je často prehnané.
Hlavnou vecou, ktorá by sa mala brať do úvahy pri menovaní, je prítomnosť / neprítomnosť priamych kontraindikácií. Okrem toho, výber dávky by sa mal vykonávať na základe všetkých dostupných ukazovateľov: hmotnosť, vek, výsledky testov na zodpovedajúce hormóny atď.
Liek sa môže používať vo veterinárnej medicíne. Čo sú zvieratá určené pre Dexamethasone? V zásade má liek rovnaké indikácie ako ľudia. Používa sa pri alergiách, zraneniach, šokových stavoch.
Cena Dexamethasone v ampulkách 4 mg - od 9 UAH. Očné kvapky možno zakúpiť od 12 UAH. Dexametazón cena v tabletách - od 14 UAH.
V ruských lekárňach na očné kvapky Dexamethasone začína cena od 65-79 rubľov. Injekcie sa predávajú za 34-55 rubľov. za balík číslo 5, cena tabliet - od 30 rubľov. Dexametazónová očná masť sa dá kúpiť od 140 rubľov.