Itrakonazol - návod na použitie, recenzie, analógy a formy uvoľňovania (kapsuly alebo tablety 100 mg, masť alebo krém) lieku na liečbu kandidózy alebo drozd, viacfarebných lišajníkov a iných mykóz u dospelých, detí a počas tehotenstva. štruktúra

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Itraconazole. Prezentované recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie itrakonazolu v ich praxi Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy itrakonazolu v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu kandidózy alebo drozd, viacfarebných lišajníkov a iných mykóz u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie liečiva.

Itrakonazol je širokospektrálne syntetické protiplesňové činidlo. Derivát triazolu. Potláča syntézu membrány ergosterolových buniek húb. Aktívne proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové huby Candida spp. (Candida), vrátane Candida albicans, Candida parasilus spp., Clastosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektoré kmene môžu byť rezistentné: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Účinnosť liečby sa hodnotí po 2-4 týždňoch po ukončení liečby (pre mykózy), po 6-9 mesiacoch pre onychomykózu (ako zmena nechtov).

štruktúra

Itrakonazol + pomocné látky.

farmakokinetika

Absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (GIT) úplne úplne. Užívanie itrakonazolu v kapsulách bezprostredne po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť. Dobre preniká do tkanív a orgánov (vrátane vaginálnej sliznice) a je obsiahnutý v sekrétoch mazových a potných žliaz. Koncentrácia itrakonazolu v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrovom svale je 2-3-násobkom jeho koncentrácie v plazme; v tkaninách obsahujúcich keratín - 4 krát. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2-4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu. Terapeutická koncentrácia v keratíne nechtov sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a trvá 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného priebehu liečby. Nízke koncentrácie sa určujú v mazových a potných žľazách kože. Metabolizované v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane hydroxyitrakonazolu. Odstránenie z plazmy je dvojfázové: obličkami počas 1 týždňa (35% ako metabolity, 0,03% v nezmenenej forme) a črevom (3-18% nezmenené).

svedectvo

• vulvovaginálna kandidóza;
• pásový opar;
• pityriasis versicolor;
• kandidóza na ústnu sliznicu;
• keratomnkoz;
• onychomykóza spôsobená dermatofytmi alebo kvasinkovými hubami;
• systémová aspergilóza alebo kandidóza;
• kryptokokózy (vrátane kryptokokovej meningitídy) u imunokompromitovaných jedincov a kryptokokózy centrálneho nervového systému, bez ohľadu na imunitný stav, so zlyhaním liečby prvej línie;
• histoplazmóza;
• blastomykóza;
• sporotrichóza;
• Parakokcidioidomykóza;
• iné zriedkavé systémové a tropické mykózy.

Formy uvoľnenia

Existujú aj iné dávkové formy, či už tablety, masť alebo krém.

Návod na použitie a režim

Dovnútra. Ihneď po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé.

Odstránenie liečiva Itrakonazol z kože a nechtového tkaniva je pomalší ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosahujú 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov. Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby: t

• s vulvovaginálnou kandidózou - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;
• s vlnami - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1 krát denne počas 15 dní;
• lézie vysoko keratinizovaných kožných oblastí (dermatofytóza nôh a rúk) - 200 mg dvakrát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1 krát denne počas 30 dní;
• s pityriasis lišajníkom - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;
• pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môžu jedinci s oslabeným imunitným systémom znížiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);
• s keratomykózou - 200 mg 1 krát denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);
• s onychomykózou - 200 mg 1krát denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa na priebeh;
• s porážkou nechtov na nohách (bez ohľadu na prítomnosť porážky nechtov na rukách) sa uskutočnia 3 cykly v intervale 3 týždňov. S porážkou nechtov len na rukách trávia 2 chody s intervalom 3 týždne;
• eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď v prípadoch kožného ochorenia sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, onychomykóza - 6-9 mesiacov;
• so systémovou aspergilózou - 200 mg denne počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;
• so systémovou kandidózou - 100-200 mg 1krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, s progresiou a šírením ochorenia, dávka sa zvýši na 200 mg 2-krát denne;
• so systémovou kryptokokózou bez príznakov meningitídy - 200 mg 1 krát denne počas 2-12 mesiacov. Pri kryptokokovej meningitíde - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov;
• liečba histoplazmózy začína dávkou 200 mg 1 krát denne, udržiavacou dávkou - 200 mg dvakrát denne počas 8 mesiacov;
• s blastomykózou, 100 mg raz denne, udržiavacia dávka - 200 mg dvakrát denne počas 6 mesiacov;
• so sporotrichózou - 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;
• s parakokidioidózou, 100 mg raz denne počas 6 mesiacov;
• s chromomykózou -100-200 mg raz denne počas 6 mesiacov;
• detí, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Vedľajšie účinky

• dyspepsia (nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, strata apetítu);
• bolesť brucha;
• hepatitída;
• vážne poškodenie pečene;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• periférna neuropatia;
• anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie;
• erythema multiforme exsudatívne (Stevensov-Johnsonov syndróm);
• kožná vyrážka;
• svrbenie;
• žihľavka;
• angioedém;
• alopécia;
• citlivosť na svetlo;
• menštruačné poruchy;
• syndróm edému;
• chronické srdcové zlyhanie;
• pľúcneho edému.

kontraindikácie

• precitlivenosť;
• chronické srdcové zlyhanie, vč. v anamnéze (okrem liečby život ohrozujúcich stavov);
• súčasné použitie izoenzýmov CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastín, pimozid, chinidín, certnidol, terfenadín);
• Inhibítory HMG-CoA reduktázy, metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvastatín);
• súčasné perorálne podávanie triazolamu a midazolamu, námeľové alkaloidy (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergotamín), nisoldipín, eletriptan;
• tehotenstva;
• obdobia laktácie.

Použitie počas gravidity a laktácie

Kontraindikované počas gravidity a laktácie.

Použitie u starších pacientov

S opatrnosťou: pokročilý vek.

Použitie u detí

S opatrnosťou: vek detí. Deti sa predpisujú, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Špeciálne pokyny

Ženy vo fertilnom veku, užívajúce liek Itrakonazol, musíte používať spoľahlivé metódy antikoncepcie v priebehu liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

Bolo zistené, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba brať do úvahy blokátory itrakonazolu a kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu. Itrakonazol by nemali užívať pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s prítomnosťou ochorenia v anamnéze, okrem prípadov, keď potenciálne prínosy ďaleko prevyšujú potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení rovnováhy medzi prínosmi a rizikami je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre výskyt chronického srdcového zlyhania. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť srdcových ochorení, ako je koronárna choroba srdca alebo chlopňové lézie; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s edémom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a symptómoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacient má byť sledovaný kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, je potrebné prestať užívať itrakonazol.

Pri nízkej kyslosti žalúdka: v tomto stave je absorpcia itrakonazolu z kapsúl porušená. Pacientom užívajúcim antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užívali najskôr 2 hodiny po užití kapsúl Itraconazolu. U pacientov s achlorhydriou alebo s použitím blokátorov histamínového receptora H1 a inhibítorov protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly s itrakonazolom s nápojmi obsahujúcimi colu.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď sa použil itrakonazol, sa vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí podstúpili systémovú liečbu itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti nepreukázali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niektoré z týchto prípadov sa vyskytli v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov liečených itrakonazolom. Pacienti majú byť upozornení na potrebu okamžite kontaktovať svojho lekára v prípade príznakov, ktoré naznačujú výskyt hepatitídy, a to: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. V prípade nástupu takýchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými koncentráciami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze alebo s tolerovaným poškodením pečene počas užívania iných liekov nemajú byť liečení Itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné kontrolovať koncentráciu "pečeňových" enzýmov počas liečby.

Porucha funkcie pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Keďže u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Renálna dysfunkcia: Keďže u pacientov s renálnou insuficienciou je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa kontrolovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Pacienti s imunodeficienciou: U niektorých pacientov s oslabenou imunitou môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú hrozbu pre život: kvôli farmakokinetickým vlastnostiam sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémových mykóz, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacientov.

Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpísania podpornej starostlivosti pre pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj non-meningálna), u ktorých existuje riziko relapsu.

Klinické údaje o použití kapsúl itrakonazolu v pediatrickej praxi sú obmedzené. Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom okrem prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže byť spojená s podávaním kapsúl itrakonazolu.

Neexistujú dôkazy o krížovej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so spotrebičmi

Itrakonazol môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné zariadenia, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť pri práci.

Liekové interakcie

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou puzdier kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Itrakonazol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a piroxyetrakonazolu významne znížená, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, avšak možno predpokladať podobné výsledky.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených izoenzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich účinku, vrátane vedľajších účinkov. Skôr ako začnete užívať súčasne lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolických cestách tohto lieku, ktoré sú uvedené v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby plazmatické koncentrácie itrakonazolu

postupne znižovať v závislosti od dávky a trvania liečby. Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o migračnom účinku itrakonazolu na súbežné lieky.

Príklady takýchto liekov sú:

Lieky, ktoré nie je možné predpisovať súčasne s itrakonazolom: t

• terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levacetilmetadol, sertindol - kombinované použitie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie týchto látok v plazme a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a v zriedkavých prípadoch - výskytu atriálnej fibrilácie žalúdka. des pointes);
• Inhibítory izoenzýmu CYP3A4 metabolizované HMG-CoA reduktázou, ako sú simvastatín a lovastatín;
• midazolam na perorálne podávanie a triazolam;
• námeľové alkaloidy, ako sú dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;
• „Pomalé“ blokátory vápnikových kanálov - okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej so spoločnou metabolickou dráhou zahŕňajúcou izoenzým CYP3A4, môžu mať pomalé blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje pri súčasnom užívaní s itrakonazolom.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na monitorovanie ich plazmatických koncentrácií, účinkov, vedľajších účinkov. V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť: t

• nepriame antikoagulanciá;
• Inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;
• niektoré protirakovinové liečivá, ako sú alkaloidy Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexát;
• Izoenzýmy CYP3A4 metabolizujúce „pomalé“ vápnikové kanály, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;
• niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus (tiež známy ako rapamycín);
• niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzýmom CYP3A4, ako je atorvastatín;
• niektoré glukokortikosteroidy, ako budesonid, dexametazón a metylprednizolón;
• iné lieky: digoxín, karbamazepín, buspirón alfentanil, alprazolam, brotiolam, midazolam na intravenózne podanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disopyramid, eletriptán, halofatrín, repaglinid.

Neboli zistené žiadne interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom. Nepozorovali sa žiadne účinky itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na plazmatické proteíny.

Štúdie preukázali nedostatok interakcie medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

Analógy liečiva Itrakonazol

Štruktúrne analógy účinnej látky:

• Irunine;
• Itrazol;
• Itrakonazol ratiopharm;
• Itramikol;
• Kanditral;
• Mikonihol;
• Orungal;
• Orungamin;
• Orun;
• Rumikoz;
• Teknazol.

Analógy terapeutického účinku (prostriedky na liečbu viacfarebných lišajníkov):

• Akriderm;
• Amiklon;
• Atifin;
• Binafin;
• Diflazon;
• Diflucan;
• Zalain;
• imid;
• Irunine;
• Itrazol;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• ketokonazol;
• Keto plus;
• klotrimazol;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mikozoral;
• mikomaks;
• Nizoral;
• Nofung;
• Orungal;
• Rumikoz;
• Terbizil;
• Terbiks;
• trider;
• flukonazol;
• Flucostat;
• Friedrich;
• Fungolon;
• Fungoterbin;
• Huby Neo;
• ekzifin;
• Ekzoderil.

Itrakonazol: návod na použitie

štruktúra

Každá kapsula obsahuje: itrakonazol (vo forme peliet 22,0%) - 100 mg; excipienty: hydroxypropylmetylcelulóza, sacharóza, eudragit E-100, želatína, glycerín, nipagín, nipazol, polyetylénglykol, oxid titaničitý, laurylsulfát sodný, E 133, E 122.

popis

Kapsuly sú tvrdé želatíny, modro-modrej, číslo 0. Obsah kapsúl sú guľaté pelety z takmer bielej až béžovej farby.

Farmakologický účinok

Derivát triazolu, syntetické fungicídne činidlo, ktoré je účinné proti širokému spektru patogénov. Inhibuje syntézu membrány ergosterolových buniek húb. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Kvasinkové huby Candida spp. (vrátane C. albicans), plesňové huby (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Maximálna biologická dostupnosť sa zaznamená, keď sa užije ihneď po jedle. Po jednorazovej dávke sa maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne po 3 - 4 hodinách, pri dlhodobom používaní sa dosiahne stabilná koncentrácia v krvnej plazme po 1 - 2 týždňoch.

U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou sa môže znížiť biologická dostupnosť itrakonazolu.

Indikácie na použitie

pásový opar; onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo kvasinkami a plesňami; Kandidomykóza s poškodením kože a slizníc, vr. vulvovaginálna kandidóza; pityriasis versicolor; systémové mykózy, vrátane systémovej aspergilózy a kandidózy, kryptokokózy (vrátane kryptokokovej meningitídy), histoplazmózy, sporotrichózy, parakokcidioidomykózy, blastomykózy; viscerálna kandidóza; plesňovej keratitídy.

kontraindikácie

Precitlivenosť na itrakonazolové alebo azolové zlúčeniny v blízkosti chemickej štruktúry; súčasné použitie terfenadínu, astemizolu, mizolastínu, cisapridu, dofetilidu, chinidínu, pimozidu, simvastatínu, lovastatínu, midazolamu, triazolamu.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva bez žuvania, okamžite po jedle.

Keď sa vulvovaginálna kandidóza užíva v dávke 200 mg 2-krát denne počas jedného dňa alebo v dávke 200 mg 1-krát denne počas 3 dní.

S pityriasis lišajníkom - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní. Pre ringworms - 100 mg 1 krát denne počas 15 dní. V prípade poškodenia tkanív, ktoré obsahujú veľké množstvo keratínu, vykonajte ďalšiu liečbu v rovnakej dávke počas 15 dní.

Pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1 krát denne počas 15 dní.

S plesňovou keratitídou - 200 mg 1 krát denne počas 21 dní.

Keď sa onychomykóza berie ako pulzná terapia alebo ako kontinuálna liečba. Jeden cyklus pulznej terapie - 200 mg 2 krát denne počas 7 dní. V prípade lézií nechtových platničiek na nohách sa vykonávajú 3 liečebné cykly (liek sa užíva 1 týždeň, potom sa užíva 3-týždňová prestávka). S porážkou nechtový tanier rúk stráviť 2 cykly liečby (vziať liek na 1 týždeň, potom sa 3-týždňové prestávky).

Pri nepretržitej liečbe užívajte 200 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov.

Pri systémovej aspergilóze - 200 mg 1krát denne počas 2 -5 mesiacov, ak je to potrebné, dávku zvýšiť na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kandidóze - 100-200 mg 1krát denne počas 3 týždňov až 7 mesiacov, ak je to potrebné, dávku zvýšiť na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kryptokokóze, ak nie sú príznaky meningitídy, sa liek užíva 200 mg 1 krát denne. S kryptokokovou meningitídou, 200 mg 2 krát denne.

Pri udržiavacej liečbe užívajte 200 mg 1 krát denne. Trvanie liečby je od 2 mesiacov do 1 roka.

S histoplazmózou - 200 mg 1-2 krát denne počas 8 mesiacov.

Pri sporotrichóze - 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov.

Pri parakccidioidomykóze - 100 mg 1krát denne počas 6 mesiacov.

Pri chromomykóze - 100-200 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov.

V blastomykóze, od 100 mg 1 čas / deň do 200 mg 2 krát / deň počas 6 mesiacov.

Pacienti so stavom imunodeficiencie môžu potrebovať zvýšiť dávku.

Vedľajšie účinky

Bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia, neuralgia, nauzea, zápcha, Ho lestaticheskaya žltačka, hepatitída, menštruačné poruchy, edém, hypokaliémiu, svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevensov - Johnsonov syndróm, chronické zlyhanie srdca, pľúcny edém.

predávkovať

Symptómy: Predávkovanie je sprevádzané zvýšenými vedľajšími účinkami.

Liečba: výplach žalúdka (do 1 hodiny po užití lieku), aktívne uhlie. Počas liečby dialýzou sa itrakonazol nevykazuje, neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom užívaní itrakonazolu a liekov, ktoré indukujú enzýmové systémy pečene (napríklad rifabutín, rifampicín, fenytoín, karbamazepín, izoniazid), sa biologická dostupnosť itrakonazolu významne znižuje.

Pri súčasnom použití itrakonazolu s inhibítormi cytochrómu CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycín, erytromycín) sa zvyšuje biologická dostupnosť itrakonazolu.

Pri súčasnom použití itrakonazolu s nepriamymi antikoagulanciami, saquinavirom, busulfanom, docetaxelom, trimetrexátom, blokátormi kalciových kanálov, rapamycínom. takrolimus, digoxín, buspirón, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metylprednizolón, ebastín, reboxetín, je možné meniť ich plazmatické hladiny, farmakologický účinok a vedľajšie účinky.

Funkcie aplikácie

Na pozadí lieku by mali byť sledované ukazovatele funkcie pečene. Ak sú príznaky zhoršenej funkcie pečene, ktoré môžu byť spojené s užívaním itrakonazolu, liek sa má vysadiť.

U pacientov so zvýšenou aktivitou transamináz v sére sa liek predpisuje len v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby prevyšuje možné riziko poškodenia pečene.

U pacientov s cirhózou pečene a / alebo s poruchou funkcie obličiek sa liek používa pod kontrolou hladiny itrakonazolu v krvnej plazme av prípade potreby upraví dávku itrakonazolu.

Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdočnej šťavy sa odporúča užívať liek spolu s vodou nasýtenou oxidom uhličitým.

V prípade periférnej neuropatie, príznakov zlyhania srdca, sa má liek prerušiť.

U detí sa liečba itrakonazolom vykonáva len vtedy, ak očakávaný účinok liečby prevyšuje možné riziko vedľajších účinkov.

Použitie lieku počas gravidity je kontraindikované, s výnimkou závažných generalizovaných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií. Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Uvoľňovací formulár

Na 7 kapsulách v obale blistrov. Na dvoch obaloch blistrových pásikov.

itrakonazol

Opis k 28.4.2015

• Latinský názov: itrakonazol
• ATC kód: J02AC02
• Účinná látka: itrakonazol
• Výrobca: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

štruktúra

Kapsula obsahuje účinnú látku itrakonazol 100 mg

Ďalšie zložky: želatína, farbivo, oxid titaničitý.

Uvoľňovací formulár

Farmakologický účinok

Antifungálne činidlo.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je derivát triazolu. Vyrába sa synteticky, má široké spektrum účinkov.

Antifungálny mechanizmus je založený na potlačení produkcie, syntéze ergosterolu v bunke huby. Aktívne proti plesniam, dermatofytom, kvasinkovým hubám.

Účinnosť antifungálnej liečby sa hodnotí jeden mesiac po ukončení liečby (mykózami). Pri onychomykóze sa účinnosť vyhodnocuje ako zmeny na nechtovej platničke (6–9 mesiacov).

Indikácie na použitie

Itrakonazol v kapsulách sa predpisuje pre viacfarebné lišajníky, kožný opuch, keratomykózu, systémové mykózy, orálnu kandidózu, vulvovaginálnu kandidózu, kryptokokózu, systémovú aspergilózu, histaplazmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, masstas, hysteroglasmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, plastokokózu, systémovú aspergilózu.

kontraindikácie

Itrakonazol nie je predpísaný pri súčasnom použití midosolamu, triazolam.y nisoldpina, námelových alkaloidov, substrátov izoenzýmu CYP3A4, intolerancie.

Liek nie je predpísaný na dojčenie, počas tehotenstva tehotenstva.

Vedľajšie účinky

Itrakonazol môže vyvolať alergické reakcie, trombocytopéniu, sérovú chorobu, leukopéniu, anafylaktoidné reakcie, hypertriglyceridémiu, hypokalémiu.

Nervový systém: hyperstézia, parestézia, závraty, periférna neuropatia.

Respiračný systém: pľúcny edém.

Tráviaci trakt: hnačka, dyspeptické poruchy, hepatotoxicita, zvýšené pečeňové enzýmy, zvracanie, zápcha, hepatitída, poruchy chuti, hyperbilirubinémia, epigastrická bolesť.

Zmyslové orgány: tinnitus, neustála hluchota, rozmazané videnie, diplopia.

Možno vývoj artralgie, myalgia, inkontinencia moču, pollakiuria, erektilná dysfunkcia, menštruačné poruchy, opuchy.

Tablety itrakonazolu, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Je vo vnútri, požadovaný čas prijatia - po jedle.

Vulvovaginálna kandidóza: dvakrát denne, 200 mg alebo 3 dni, 200 mg raz denne.

Dermatomykóza: 7 dní v dávke 200 mg denne alebo 15 dní v dávke 100 mg raz denne.

Pityriasis versicolor: 7 dní, 200 mg denne.

Orálna kandidóza: 15 dní, 100 mg denne.

V prípade mykóz na kožných platničkách rúk sa antifungálna liečba vykonáva dvakrát s intervalom troch týždňov. Eliminácia nechtov a nechtov je pomalá.

Návod na použitie itrakonazolu na systémovú aspergilózu: 2-5 mesiacov, 200 mg denne.

predávkovať

Prípady nie sú pevné.

interakcie

Absorpcia liečiva je narušená súčasným príjmom liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy. Fenytoín, rifampicín, rifambutín a ďalšie induktory izoenzýmu CYP3A4 zhoršujú biologickú dostupnosť antifungálneho činidla. Inhibítory tohto enzýmu majú opačný účinok. Pri súčasnom menovaní BCCA, protirakovinových liekov (trimetrexát, docetaxel, busulfán, vinca alkaloidy), imunosupresív (sirolimus, takrolimus), GCS, digoxínu, nepriamych antikoagulancií je potrebná opatrnosť.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

V suchom, tmavom mieste neprístupnom pre deti pri teplote 15-25 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Nie viac ako dva roky.

Špeciálne pokyny

Prevencia reinfekcie spočíva v súbežnej antifungálnej terapii všetkých kontaktných sexuálnych partnerov, dôslednom dodržiavaní pravidiel osobnej hygieny. Antifungálna liečba zahŕňa abstinenciu od sexuálnej aktivity v priebehu terapie.

Ak po ukončení antimykotickej liečby príznaky ochorenia pretrvávajú, opakované mikrobiologické vyšetrenie sa vykoná na potvrdenie správnosti diagnózy. Pri ťažkej neutropénii je itrakonazol predpísaný pre neúčinnosť liečby prvej línie.

Keď sa zistia rizikové faktory CHF (značný edém, srdcové ochorenie chlopní, ochorenie koronárnych artérií, závažná pľúcna patológia, CHOCHP), antifungálna liečba sa zastaví. Použitie antifungálneho lieku môže spôsobiť hluchotu (prechodné a trvalé formy).

Analógy itrakonazol

Analógy sú liečivá: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzie itrakonazolu

Účinný liek na mykózy, kandidózu a antifungálnu liečbu.

Podľa posudkov lieku Itraconazole, ktoré zanechali pacienti, môže liek spôsobiť vedľajšie účinky.

Cena Itrakonazol, kde sa dá kúpiť

Cena itrakonazolu v tabletách po 100 mg je 340-420 rubľov na balenie číslo 14.

Je možné kúpiť liek na Ukrajine, napríklad v Charkove za cenu 110-480 UAH za podobné balenie, v závislosti na výrobcovi.

itrakonazol

1 kus - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
1 kus - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
1 kus - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
1 kus - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
1 kus - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
3 kusy - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
3 kusy - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
3 kusy - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
4 ks - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
4 ks - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
4 ks - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
5 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
5 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
6 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
6 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
6 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
7 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
7 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
7 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.

Syntetické antifungálne činidlo širokého spektra. Derivát triazolu. Potláča syntézu membrány ergosterolových buniek húb. Aktívne proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové huby Candida spp. (náterové farby, napr. náterové farby Candy albicans, Candida parapsilosis), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, podrobnosti o obavách firiem, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektoré kmene môžu byť rezistentné: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Účinnosť liečby sa hodnotí po 2-4 týždňoch po ukončení liečby (pre mykózy), po 6-9 mesiacoch pre onychomykózu (ako zmena nechtov).

Absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (GIT) úplne úplne. Užívanie itrakonazolu v kapsulách bezprostredne po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť. Užívanie vo forme roztoku nalačno vedie k vyššej miere dosiahnutia C_max a vyššiu hodnotu koncentrácie rovnovážnej fázy (Css) v porovnaní s príjmom po jedle (o 25%).

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní kapsúl - približne 3-4 hodiny Css pri užívaní 100 mg lieku 1 krát denne - 0,4 µg / ml; keď užívate 200 mg 1krát denne -1,1 µg / ml, 200 mg 2-krát denne - 2 µg / ml.

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní roztoku - asi 2 hodiny, keď sa užíva nalačno a 5 hodín po jedle. Čas výskytu Css v plazme s dlhodobým užívaním je 1-2 týždne. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99,8%.

Dobre preniká do tkanív a orgánov (vrátane vaginálnej sliznice) a je obsiahnutý v sekrétoch mazových a potných žliaz. Koncentrácia itrakonazolu v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrovom svale je 2-3-násobkom jeho koncentrácie v plazme; v tkaninách obsahujúcich keratín - 4 krát. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2-4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu. Terapeutická koncentrácia v keratíne nechtov sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a trvá 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného priebehu liečby. Nízke koncentrácie sa určujú v mazových a potných žľazách kože. Metabolizované v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane hydroxyitrakonazolu. Je to inhibítor izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

Odstránenie z plazmy je dvojfázové: obličkami počas 1 týždňa (35% ako metabolity, 0,03% v nezmenenej forme) a črevom (3-18% nezmenené). T_1/2 - 1-1,5 dní. Počas dialýzy sa neodstráni.

Vulvovaginálna kandidóza; kožného ochorenia, psoriázy, kandidózy ústnej sliznice, keratóm; onychomykóza spôsobená dermatofytmi alebo kvasinkovými hubami; Systémové mykózy - systémová aspergilóza alebo kandidóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy) u jedincov s oslabeným imunitným systémom a kryptokokóza centrálneho nervového systému, bez ohľadu na imunitný stav, so zlyhaním liečby prvej línie; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; iné zriedkavé systémové a tropické mykózy.

Precitlivenosť, chronické srdcové zlyhanie, vr. v anamnéze (okrem liečby život ohrozujúcich stavov); súčasné použitie izoenzýmov CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastín, pimozid, chinidín, certnidol, terfenadín); Inhibítory HMG-CoA reduktázy, metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvestatín); súčasné perorálne podávanie triazolamu a midazolamu, námeľové alkaloidy (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergotamín), nisoldipín, eletriptan; tehotenstvo, dojčenie.

S opatrnosťou. Zlyhanie obličiek a pečene, periférna neuropatia, rizikové faktory: chronické srdcové zlyhanie (ischemická choroba srdca, poškodenie srdcových chlopní, závažné ochorenie pľúc vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc, stavy spojené s edematóznym syndrómom), strata sluchu, súčasný príjem blokátorov pomalé vápnikové kanály, deti a staroba.

Dovnútra. Ihneď po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé.

Odstránenie liečiva Itrakonazol z kože a nechtového tkaniva je pomalší ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosahujú 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov. Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby: t

- s vulvovaginálnou kandidózou - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;

- s krúžkami - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1 krát denne počas 15 dní;

- lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (dermatofytóza nôh a rúk) -200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;

- s pityriasis lišajníkom - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;

- pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môžu jedinci s oslabeným imunitným systémom znížiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);

- pre keratomykózu - 200 mg 1 krát denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);

- s onychomykózou - 200 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa na priebeh;

- s porážkou nechtov na nohách (bez ohľadu na prítomnosť porážky nechtov na rukách) strávte 3 hodiny v intervale 3 týždňov. S porážkou nechtov len na rukách trávia 2 chody s intervalom 3 týždne;

- eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď v prípadoch kožného ochorenia sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, onychomykóza - 6-9 mesiacov;

- so systémovou aspergilózou - 200 mg / deň počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- Pri systémovej kandidóze - 100 - 200 mg 1-krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, s progresiou a šírením ochorenia, sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- so systémovou kryptokokózou bez príznakov meningitídy - 200 mg 1 krát denne počas 2-12 mesiacov. S kryptokokovou meningitídou - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov;

- liečba histoplazmózy začína dávkou 200 mg 1-krát denne, udržiavacou dávkou 200 mg 2-krát denne počas 8 mesiacov;

- s blastomykózou - 100 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka - 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov;

- so sporotrichózou - 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;

- s parakokcidioidózou - 100 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- s chromomykózou -100-200 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- deti sú predpísané, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia (nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Na strane hepato-žlčového systému: reverzibilné zvýšenie „pečeňových“ enzýmov, hepatitídy, vo veľmi zriedkavých prípadoch s použitím itrakonazolu, sa vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene.

Na strane nervového systému: bolesť hlavy, závraty, periférna neuropatia.

Na strane imunitného systému: anafylaktické, anafypaktoidné a alergické reakcie.

Na strane kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - exsudatívne erythema multiforme (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Iné: menštruačné poruchy, hypokalémia, edematózny syndróm, chronické srdcové zlyhanie a pľúcny edém.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania je potrebné prijať podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka av prípade potreby predpíšte aktívne uhlie. Itrakonazol sa nevylučuje hemodialýzou. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou puzdier kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Itrakonazol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je značne znížená neprístupnosť itrakonazolu a pyroxnitrakonazolu, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, avšak možno predpokladať podobné výsledky.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených izoenzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich účinku, vrátane vedľajších účinkov. Skôr ako začnete užívať súčasne lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolických cestách tohto lieku, ktoré sú uvedené v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby plazmatické koncentrácie itrakonazolu
postupne znižovať v závislosti od dávky a trvania liečby. Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o migračnom účinku itrakonazolu na súbežné lieky.

Príklady takýchto liekov sú:

Lieky, ktoré nie je možné predpisovať súčasne s itrakonazolom: t

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinované užívanie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie týchto látok v žalúdku a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu av zriedkavých prípadoch - výskytu atriálnej fibrilácie v žalúdku a torsade des pointes);

- inhibítory izoenzýmu CYP3A4 metabolizované HMG-CoA reduktázou, ako sú simvastatín a lovastatín;

- orálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov - okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej so spoločnou metabolickou dráhou zahŕňajúcou izoenzým CYP3A4, môžu mať pomalé blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje pri užívaní itrakonazolu.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na monitorovanie ich plazmatických koncentrácií, účinkov, vedľajších účinkov. V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť.

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré protirakovinové liečivá, ako sú alkaloidy Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- CYP3A4 izoenzýmom sprostredkované blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus (tiež známy ako rapamycín);

- Niektoré izoenzýmy CYP3A4 metabolizovali inhibítory HMG-CoA reduktázy, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako napríklad budesonid, dexametazón a metylprednizolón;

- iné lieky: dgoxín, karbamazepín, buspirón alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam na intravenózne podanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disoliramín, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Neboli zistené žiadne interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom. Nepozorovali sa žiadne účinky itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na plazmatické proteíny.

Štúdie in vitro preukázali nedostatok interakcie medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

- Ženy vo fertilnom veku užívajúce liek Itrakonazol, musíte používať spoľahlivé metódy antikoncepcie v priebehu liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba brať do úvahy blokátory itrakonazolu a kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu. Itrakonazol by nemali užívať pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s prítomnosťou ochorenia v anamnéze, okrem prípadov, keď potenciálne prínosy ďaleko prevyšujú potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení rovnováhy medzi prínosmi a rizikami je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre výskyt chronického srdcového zlyhania. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť srdcových ochorení, ako je koronárna choroba srdca alebo chlopňové lézie; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s edémom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a symptómoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacient má byť sledovaný kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, je potrebné prestať užívať itrakonazol.

- Pri nízkej kyslosti žalúdka: v tomto stave je absorpcia itrakonazolu z kapsúl porušená. Pacientom užívajúcim antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užívali najskôr 2 hodiny po užití kapsúl Itraconazolu. Pacienti s achlorhydriou alebo s použitím N blokátorov₁ a inhibítory protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly s itrakonazolom s nápojmi obsahujúcimi colu.

- Vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď sa použil itrakonazol, sa vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí podstúpili systémovú liečbu itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti nepreukázali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niektoré z týchto prípadov sa vyskytli v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov liečených itrakonazolom. Pacienti majú byť upozornení na potrebu okamžite kontaktovať svojho lekára v prípade príznakov, ktoré naznačujú výskyt hepatitídy, a to: anorexínu, nevoľnosti, vracania, slabosti, bolesti brucha a tmavého moču. V prípade nástupu takýchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými koncentráciami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze, alebo keď je tolerované toxické poškodenie pečene počas užívania iných liekov, nemajú byť liečení Itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné kontrolovať koncentráciu "pečeňových" enzýmov počas liečby.

- dysfunkcia pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Keďže u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Renálna dysfunkcia: Keďže pacienti s renálnou insuficienciou majú mierne zvýšený celkový polčas itrakonazolu, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Pacienti s imunodeficienciou: u niektorých pacientov s oslabeným imunitným systémom môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

- Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú hrozbu pre život: vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémových mykóz, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacientov.

- Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpisovania podpornej starostlivosti pre pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj non-meningálna), u ktorých existuje riziko recidívy.

- Klinické údaje o použití kapsúl itrakonazolu v pediatrickej praxi sú obmedzené. Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom okrem prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Liečba sa má prerušiť, keď sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže byť spojená s podávaním kapsúl itrakonazolu.

- Neexistujú dôkazy o krížovej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so spotrebičmi. Itrakonazol môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné zariadenia, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť pri práci.