B) Koagulanty nepriameho účinku
Nezvyšujú samotnú koaguláciu krvi, ale stimulujú syntézu endogénnych (prirodzených) koagulačných faktorov v pečeni - protrombínu (faktor II), fibrinogénu (faktor I), akcelerínu (V-VI), prokonvertínu (VII), vianočného faktora (IX), Stewart -Prouer (X). Pôsobia len v tele, pôsobia pomaly, po 12-18 hodinách. Sú to prípravky vitamínu K (antihemoragické alebo koagulačné).
Vitamín K1 (fylochinón) - nájdený v rastlinách lucerny, špenát, ihly. Vyrába sa synteticky - fytomadadión alebo priekopy - 10% roztok oleja v kapsulách po 0,1 (dávka 0,01).
Vitamín K2 - je syntetizovaný flórou tenkého čreva, v pečeni. Žlč je nevyhnutná pre jej absorpciu. Keď hypovitaminóza K vyvíja hypoprotrombinémiu a hemoragické javy. To sa deje s obštrukčnou žltačkou, hepatitídou, cirhózou pečene, zhoršenou absorpciou tuku, hnačkou, kolitídou a ochoreniami pankreasu.
Vicasol - Vicasolum
Je to vo vode rozpustný analóg vitamínu K alebo Vit. K3
Indikácie na použitie: parenchymálne a kapilárne krvácania, na prevenciu krvácania u tehotných žien, novorodencov, na prípravu na operáciu, s radiačnou chorobou, septickými stavmi, s predávkovaním antikoagulanciami nepriamych účinkov, pri ochoreniach pečene.
Kontraindikácie: tromboembolizmus, zvýšené zrážanie krvi.
Vikasol sa podáva na prevenciu krvácania - 2-3 dni pred operáciou. Pre liečbu - intramuskulárne 1 3-4 dni denne, potom si prestávku, alebo v tabuľke. 0,015 2-3 krát denne.
Formulár vydania: Tabuľka. 0,015 amp. 1% 1 ml.
Rastlinné koagulanty
Žihľava list - Folia Urtica
Obsahuje Vit. K, Vit. C, karotén, atď. Použitie s vnútorným krvácaním vo forme infúzie 20,0-200 ml, brikety 7,5x200 ml, 1 polievková lyžica. l. 3 krát denne.
Yarrow Grass - Herba Millefolii
Obsahuje alkaloid ahilein, Vit. C, karotén. Používa sa na vnútorné krvácanie, najmä maternice, vo forme infúzie 20,0-200 ml a 1 polievková lyžica. l. 3 krát denne.
Viburnum Bark - Cortex Viburni
Používa sa na krvácanie maternice vo forme odvar 10,0-200 ml 1 polievková lyžica. l. 3 krát denne.
Extrakt z vodného korenia - Extr. Poligoni hydropiperis fluidi
Inhibítory fibrinolýzy
Toto je skupina liekov, ktoré znižujú aktivitu fibrinolytického systému, pomáhajúc pri zachovaní vytvorenej krvnej zrazeniny. Sú štruktúrne podobné aminokyseline lyzínu, sú jej kompetitívnymi antagonistami.
Kyselina aminokaprónová - Acidi aminocapronicum, Afibrin, Epsicapron
Kyselina blokuje aktivátory plazminogénu, inhibuje pôsobenie plazmínu, inhibuje kiníny. Má hemostatický účinok pri krvácaní zo zvýšenej fibrinolýzy. Okrem toho liečivo vykazuje antialergický účinok znížením tvorby protilátok, zvýšením antitoxickej funkcie pečene.
Indikácie pre použitie: krvácanie po operáciách na pľúcach, prostate, pankrease a štítnej žľaze, predčasné oddelenie placenty, s mŕtvymi v maternici, ochorenia penisu, pankreatitída, hypoplastická anémia.
Kyselina aminokaprónová sa podáva 2 až 3 až 3 až 3 krát denne a intravenózne sa injikuje do 100 ml 5% roztoku pod kontrolou koagulogramu.
Kontraindikácie: trombóza, embólia, gravidita, ochorenie obličiek, na prevenciu krvácania počas pôrodu (možný tromboembolizmus po pôrode).
Vedľajšie účinky: závraty, nevoľnosť, hnačka, katar horných dýchacích ciest.
Formulár vydania: Tabuľka. 0,5; fl. 5% - 100 ml.
Agregačné stimulátory, agregáty
Agregácia krvných doštičiek je spôsobená niektorými endogénnymi látkami - tromboxánom, kolagénom, serotonínom, norepinefrínom, adrenalínom, komplexom antigén-protilátka.
Adotát serotonínu - Serotonini adipinas, trombotonín, trombocytín
Serotonín je biogénny amín, ktorý sa tvorí v tele z tryptofánu, akumuluje sa v krvných doštičkách, enterochromafínových bunkách čreva, v centrálnom nervovom systéme, nervových zakončeniach atď.
Interaguje s 5 typmi receptorov serotonínu (5-HT1,2,3,4,5). V centrálnom nervovom systéme hrá úlohu sprostredkovateľa, reguluje množstvo funkcií - náladu, depresiu, nevoľnosť, vracanie.
Na periférii reguluje črevnú peristaltiku (zvyšuje), posilňuje kontrakcie maternice, priedušiek a iných svalov, zužuje veľké cievy. Je mediátorom zápalu, spôsobuje opuchy.
Serotonín zvyšuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje ich počet, znižuje čas krvácania, zužuje kapiláry.
Príjem syntetickým spôsobom.
Indikácie na použitie: ako antihemoragické činidlo na krvácanie, aplastickú anémiu, trombózu, hemoragický syndróm po liečbe cytostatickými nádormi atď.
Kontraindikácie: glomerulonefritída, neuróza (v dôsledku antidiuretického účinku), hypertenzia, trombóza, bronchiálna astma, alergie.
Vedľajšie účinky: bolesť pozdĺž žily, bolesť brucha, bolesť v oblasti srdca, zvýšený krvný tlak, ťažkosti s dýchaním, nevoľnosť, hnačka, bradykardia, parestézia.
Uvoľňovací formulár: amp 1% -1 ml.
Antagonisty heparínu
Protamín sulfát - Protamini sulfas
Získava sa zo spermií z lososa, obsahuje aminokyselinu arginín, prolín, serín, alanín atď.
Zadajte do / pod kontrolou času zrážania. Ak chcete neutralizovať 100 IU heparínu, musíte vložiť 0,1 ml roztoku protamínsulfátu.
Kontraindikácie: alergie, niekedy je paradoxný účinok - zvýšené krvácanie, hypotenzia, throbocytopénia, adrenálna insuficiencia.
Vedľajšie účinky sú alergie.
Uvoľňovací formulár - fl. 1% -1 ml
amp. 1% - 2 a 5 ml.
Angioprotektory alebo činidlá, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu, to sú lieky, ktoré pôsobia hlavne na cievnu stenu.
Askorutin - Ascorutinum - obsahuje Vit C, Vit. P 0,05 a glukóza 0,2.
Oba vitamíny, najmä flavanoidný rutín, inhibujú hyaluronidázu, znižujú priepustnosť a krehkosť kapilár, vykazujú antioxidačné a antihemoragické účinky.
Indikácie na použitie - hemoragická diatéza, retinálne krvácanie, kapilárna toxikóza, radiačná choroba, reumatizmus, septická endokarditída, glomerulonefritída, alergie, trombocytopenická purpura, kapilárne lézie s antikoagulanciami, salicyláty.
Uvoľňovací formulár - záložka. komb. x3 r / deň.
Adroxon - Adroxonum, Hemostat, Sandostatin
Ide o syntetický liek, ktorý znižuje permeabilitu kapilár, neovplyvňuje krvný tlak, funkciu srdca, zrážanie krvi. Vykazuje hemostatický účinok v kapilárnom parenchymálnom krvácaní, na prevenciu krvácania a hematómov počas operácií na odstránenie mandlí, adenoidov, prostaty, zubov a krvácania do žalúdka.
Zadajte topicky - tampon na ranu a intramuskulárne 1-4 krát pred alebo po operácii.
Uvoľňovací formulár - amp. 0,025% - 1 ml.
Etamlat - Etamsylatum, Dicinon
Liečivo znižuje permeabilitu kapilár, zlepšuje mikrocirkuláciu, vykazuje hemostatický účinok v súvislosti s aktiváciou tromboplastínu. Zvyšuje počet a aktivitu krvných doštičiek, ich adhéziu, znižuje trvanie krvácania.
Indikácie na použitie - na prevenciu a zastavenie kapilárneho krvácania pri operáciách v ORL, očných, zubných, urologických, gynekologických postupoch, pri črevnom, pľúcnom krvácaní, hemoragickej diatéze, retinopatii.
Vstup do / v, v / m, retrobulbar, vnútri. Po zavedení do / v úvode pôsobí po 5-15 minútach, trvanie 4-6 hodín, keď sa užíva perorálne - pôsobí po 3 hodinách. Na prevenciu krvácania sa musia podávať 1 hodinu pred IV operáciou, alebo 3 až 3 tablety vo vnútri počas 3 hodín.
Na liečbu krvácania - v / m alebo / v 2-4 ml a potom na 2 tabl. každých 4-6 hodín.
Kontraindikácie - krvácanie z antikoagulancií, s trombózou, embólia.
Uvoľňovací formulár - záložka. 0,25 amp. 12,5% - 2 ml.
Troxevasin - Troxevasin, Venorutonum
Je to derivát rutínu, znižuje permeabilitu kapilár, vykazuje anti-edémový a protizápalový účinok.
Indikácie - povrchová tromboflebitída, kŕčové žily, trofické vredy v žilovej nedostatočnosti.
Uvoľňovací formulár - čiapky. 0,3 - 3-násobok amp. 10% - 5 ml i / v alebo v / m každý druhý deň, gél 2% až 40,0.
Venoplant - Venoplant
Suchý extrakt z ovocia gaštanu. Obsahuje escín glykozid, flavonoidy a ďalšie látky, ktoré znižujú priepustnosť kapilár, zvyšujú venózny tón, vykazujú protizápalový účinok
Používa sa na žilovú kongesciu, kŕčové žily dolných končatín, hemoroidy, vredy, edémy a ťažkosti v nohách.
Vedľajšie účinky: svrbenie, nevoľnosť, dyspepsia.
Uvoľňovací formulár - záložka. 0,263 - 2 krát denne.
zrážacie
I. HEMOSTATIKA
1. Koagulanty (prostriedky, ktoré stimulujú tvorbu fibrínových krvných zrazenín):
a) priamy účinok (trombín, fibrinogén);
b) nepriamy účinok (vikasol, fytomadadión).
2. Inhibítory fibrinolýzy: t
a) syntetického pôvodu (aminokaprónové a tranexamové kyseliny, amben);
b) živočíšneho pôvodu (Aprotinin, kontracal, panthripin, Gordoks "Gedeon Richter", Maďarsko);
3. Stimulátory agregácie trombocytov (serotonín adipát, chlorid vápenatý).
4. Prostriedky znižujúce priepustnosť ciev:
a) syntetické (adroxon, etamzilat, iprazokhrom)
b) prípravky vitamínov (kyselina askorbová, rutín, kvercetín).
c) rastlinné prípravky (žihľava, rebrík, kalina, vodný korenie, arnica atď.)
II. PROSTRIEDKY ZNÍŽENIE KRVNÉHO KRYTIA ALEBO ANTI-THROMBOTICKÝCH PROSTRIEDKOV:
a) priamy účinok (heparín a jeho liečivá, hirudín, citrát sodný, antitrombín III);
b) nepriame pôsobenie (neodikumarin, syncumar, fenilin, fepromaron).
a) priamy účinok (fibrinolyzín alebo plazmín);
b) nepriame (aktivátory plazminogénu) pôsobenia (streptolázia, streptokináza, urokináza, aktilizácia).
a) doštičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylín, ticlopidín, indobufén);
b) erytrocyt (pentoxifylín, reopolyglukín, reogluman, rondex).
ZVYŠUJE KRVNÉ KRYTIE (HEMOSTATIKA)
Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na koagulačné látky priamej a nepriamej akcie, ale niekedy sú tiež rozdelené podľa iného princípu:
1) na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film, atď.)
2) na systémové použitie (fibrinogén, vikasol).
THROMBIN (trombín; suchý prášok v o, 1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; vo fľaštičkách po 10 ml) - priame koagulačné činidlo na miestne použitie. Keďže je prirodzenou zložkou systému zrážania krvi, vytvára in vitro a in vivo účinok.
Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Prášok v ampulke je zvyčajne zmes tromboplastínu, vápnika a protrombínu.
Aplikujte iba lokálne. Priraďte pacientov s krvácaním z malých ciev a parenchymálnych orgánov (operácia pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácanie z ďasien. Používa sa topicky vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemostatickej špongiovej špongii
lagenovoy, alebo jednoducho uvedenie tamponu namočeného v roztoku trombínu.
Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín používa vnútorne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml roztoku 5% ambínu, predpísaného v 1 polievkovej lyžici 2-3 krát denne) na krvácanie do žalúdka alebo inhaláciu na krvácanie z dýchacieho traktu.
Fibrinogén (Fibrinogenum; vo fľašiach s 1, 0 a 2 suchou poréznou hmotou) sa používa na systémovú expozíciu. Tiež získané z darcov krvnej plazmy. Vplyvom trombínu sa fibrinogén mení na fibrín, ktorý tvorí tromby.
Ako ambulancia sa používa fibrinogén. Je obzvlášť účinný, keď sa jeho nedostatok pozoruje v prípade masívneho krvácania (ablácia placenty, hypoi, afibrinogenémia, chirurgická, pôrodnícka, gynekologická a onkologická prax).
Zvyčajne predpísané v žile, niekedy topicky vo forme filmu aplikovaného na povrch krvácania.
Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Intravenózne sa podáva kvapkaním alebo pomaly.
VIKASOL (Vicasolum; v tab., 0, 015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových zrazenín. Označené ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným vikasolom, ale vitamínmi K1 a K2, ktoré sa z neho tvoria, preto sa účinok vyvíja v priebehu 12-24 hodín, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, s intramuskulárnym - po 2-3 hodinách.
Tieto vitamíny sú nevyhnutné na syntézu protrombínu v pečeni (faktor II), prokonvertínu (faktor VII) a tiež faktorov IX a X.
Indikácie na použitie : s nadmerným poklesom indexu protrombínu, so závažným nedostatkom vitamínu K, spôsobeným:
1) krvácanie z parenchymálnych orgánov;
2) náhradný postup transfúzie krvi, ak sa krv transfunduje (dieťaťu); a tiež, keď:
3) dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (porušovanie agregácie krvných doštičiek);
4) dlhodobé používanie širokospektrálnych antibiotík (chloramfenikol, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);
5) použitie sulfónamidov;
6) prevencia hemoragického ochorenia novorodenca;
7) predĺžená hnačka u detí;
9) u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú primeranú liečbu;
10) predávkovanie nepriamych antikoagulancií;
11) žltačka, hepatitída a po zraneniach krv
prúdy (hemoroidy, vredy, radiačná choroba);
12) príprava na operáciu a pooperačné obdobie.
Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vicasolu: aspirínu, NSAID, PAS, nepriamych antikoagulancií skupiny neodicoumarínu.
Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.
Fytomenadión (fytomadadium; 1 ml na intravenózne podanie, rovnako ako kapsuly obsahujúce 0, 1 ml 10% roztoku oleja, čo zodpovedá 0, 01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans-zlúčenina) je syntetický liek. Predstavuje racemickú formu (zmes trans a cis izomérov) a biologickou aktivitou si zachováva všetky vlastnosti vitamínu Kl. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje maximálnu koncentráciu až osem hodín.
Indikácie pre použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobenou znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), ulceróznou kolitídou, predávkovaním antikoagulanciami, s dlhodobým užívaním vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred ťažkou operáciou na zníženie krvácania.
Vedľajšie účinky: hyperkoagulačné účinky, ak sa nedodržiava dávkovací režim.
Z prostriedkov súvisiacich s koagulantmi priamej akcie na klinike sa používajú aj lieky:
1) komplex protrombínu (VI, VII, IX, X faktory);
2) antihemofilný globulín (faktor VIII).
INHIBÍTORY FIBRINOLÝZY (ANTIFIBRINOLYTIKA)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) je práškový syntetický liek, ktorý inhibuje konverziu profibrinolyzínu (plazminogénu) na fibrinolyzín (plazmín) pôsobením na aktivátor profibrinolyzínu a tým prispieva k zachovaniu fibrínových trombov.
Okrem toho je ACC tiež inhibítorom kinínov a niektorých faktorov komplimentového systému.
Má antishock aktivitu (inhibuje proteolytické enzýmy, a tiež stimuluje neutralizačné funkcie pečene).
Liek je nízko toxický, rýchlo sa vylučuje z tela močom (po 4 hodinách).
Aplikované v ambulancii kliniky, pri chirurgických zákrokoch a pri rôznych patologických stavoch, pri zvýšenej fibrinolytickej aktivite krvi a tkanív:
1) počas a po operáciách pľúc, prostaty, pankreasu a štítnej žľazy;
2) v prípade predčasného uvoľnenia placenty predĺžené oneskorenie v maternici mŕtveho plodu;
3) s hepatitídou, cirhózou pečene, s portálnou hypertenziou pri použití kardiopulmonálneho bypassu;
4) s II a III štádiom DIC syndrómu, s ulceróznym, nazálnym, pľúcnym krvácaním.
ACC sa podáva s masívnymi transfúziami konzervovanej krvi, podávanými intravenózne alebo perorálne.
K dispozícii: prášok a injekčné liekovky so 100 ml sterilného 5% roztoku v izotonickom roztoku chloridu sodného.
Vzhľadom k tomu, že ACC má antishockovú aktivitu, inhibuje proteolytické enzýmy a kiníny, inhibuje tvorbu protilátok, liek sa používa na šokové reakcie a ako antialergické činidlo.
Vedľajšie účinky: závraty, nevoľnosť, hnačka, mierny katarizmus horných dýchacích ciest.
AMBEN (ambenum, kyselina aminometylbenzoová) je tiež syntetický liek s chemickou štruktúrou podobnou kyseline para-aminobenzoovej. Biely prášok, slabo rozpustný vo vode. Toto je antifibrinolytické činidlo. Ambien inhibuje fibrinolýzu, mechanizmus účinku je podobný ACC.
Indikácie na použitie sú rovnaké. Priraďte intravenózne, intramuskulárne a vo vnútri. So zavedením žily pôsobí rýchlo, ale krátko (3 hodiny). Uvoľňovanie formy: 5 ml ampulky s 1% roztokom, tablety 0, 25.
Niekedy sú znázornené antifentmentálne prípravky, najmä kontrykal. Inhibuje plazmin, kolagenázu, trypsín, chymotrypsín, ktoré hrajú dôležitú úlohu vo vývoji mnohých patofyziologických procesov. Lieky tejto skupiny majú inhibičný účinok na katalytickú interakciu jednotlivých faktorov fibrinolýzy a procesov zrážania krvi.
Indikácie pre použitie: lokálna hyperfibrinolýza - pooperačné a postportálne krvácanie; hypermenorrhoea; generalizovaná primárna a sekundárna hyperfibrinolýza v pôrodníctve a chirurgii; počiatočnej fáze DIC atď.
Vedľajšie účinky: zriedkavé alergie; embryotoxický účinok; S rýchlym zavedením - malátnosť, nevoľnosť.
194.48.155.252 © studopedia.ru nie je autorom materiálov, ktoré sú zverejnené. Ale poskytuje možnosť bezplatného použitia. Existuje porušenie autorských práv? Napíšte nám Kontaktujte nás.
Zakázať adBlock!
a obnoviť stránku (F5)
veľmi potrebné
Zrážacie. Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na koagulačné látky priamej a nepriamej akcie, ale niekedy sú tiež rozdelené podľa iného princípu:
Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na koagulačné látky priamej a nepriamej akcie, ale niekedy sú tiež rozdelené podľa iného princípu:
1) na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film, atď.)
2) na systémové použitie (fibrinogén, vikasol).
THROMBIN (trombín; suchý prášok v o, 1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; vo fľaštičkách po 10 ml) - priame koagulačné činidlo na miestne použitie. Keďže je prirodzenou zložkou systému zrážania krvi, vytvára in vitro a in vivo účinok.
Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Prášok v ampulke je zvyčajne zmes tromboplastínu, vápnika a protrombínu.
Aplikujte iba lokálne. Priraďte pacientov s krvácaním z malých ciev a parenchymálnych orgánov (operácia pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácanie z ďasien. Používa sa topicky vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemostatickej kolagénovej špongii alebo jednoducho aplikovaním tamponu namočeného v roztoku trombínu.
Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín používa interne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml 5% roztoku ambínu, podá sa 1 až 3 krát denne) na krvácanie do žalúdka alebo na inhaláciu na krvácanie z dýchacieho traktu.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; vo fľaštičkách s 1,0 a 2,0 suchou poréznou hmotou) - používa sa na systémovú expozíciu. Tiež získané z darcov krvnej plazmy. Vplyvom trombínu sa fibrinogén mení na fibrín, ktorý tvorí tromby.
Ako ambulancia sa používa fibrinogén. Je zvlášť účinný, keď sa jeho nedostatok pozoruje v prípade masívneho krvácania (ablácia placenty, hypo- a afibrinogenémia, v chirurgickej, pôrodníckej, gynekologickej a onkologickej praxi).
Zvyčajne predpísané v žile, niekedy topicky vo forme filmu aplikovaného na povrch krvácania.
Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Intravenózne sa podáva kvapkaním alebo pomaly.
VIKASOL (Vicasolum; v tablete o 0,015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových trombov. Označené ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným vikasolom, ale vitamínmi K1 a K2, ktoré sa z neho tvoria, takže účinok sa vyvíja po 12-24 hodinách, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, s intramuskulárnym - po 2-3 hodinách.
Tieto vitamíny sú nevyhnutné na syntézu protrombínu v pečeni (faktor II), prokonvertínu (faktor VII) a tiež faktorov IX a X.
Indikácie pre použitie: s nadmerným poklesom indexu protrombínu, so závažným nedostatkom vitamínu K, spôsobeným:
1) krvácanie z parenchymálnych orgánov;
2) náhradný postup transfúzie krvi, ak sa krv transfunduje (dieťaťu);
3) dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (porušovanie agregácie krvných doštičiek);
4) dlhodobé používanie širokospektrálnych antibiotík (chloramfenikol, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);
5) použitie sulfónamidov;
6) prevencia hemoragického ochorenia novorodenca;
7) predĺžená hnačka u detí;
9) u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú primeranú liečbu;
10) predávkovanie nepriamych antikoagulancií;
11) žltačka, hepatitída a po zraneniach krvácanie (hemoroidy, vredy, radiačná choroba);
12) príprava na operáciu a pooperačné obdobie.
Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vicasolu: aspirínu, NSAID, PAS, nepriamych antikoagulancií skupiny neodicoumarínu. Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.
Fytomenadión (fytomadadium; 1 ml na intravenózne podanie, rovnako ako kapsuly obsahujúce 0,1 ml 10% roztoku oleja, čo zodpovedá 0,01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans-zlúčenina) je syntetický liek. Predstavuje racemickú formu (zmes trans- a cis-izomérov) a biologickou aktivitou si zachováva všetky vlastnosti vitamínu K1. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje maximálnu koncentráciu až osem hodín.
Indikácie pre použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobenou znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), ulceróznou kolitídou, predávkovaním antikoagulanciami, s dlhodobým užívaním vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred ťažkou operáciou na zníženie krvácania.
Vedľajšie účinky: hyperkoagulačné účinky, ak sa nedodržiava dávkovací režim.
Z prostriedkov súvisiacich s koagulantmi priamej akcie na klinike sa používajú aj lieky:
1) komplex protrombínu (VI, VII, IX, X faktory);
2) antihemofilný globulín (faktor VIII).
Inhibítory fibrinolýzy (antifibrinolytiká)
AMINOCAPRONIC ACID (ACC) je práškový syntetický liek, ktorý inhibuje konverziu profibrinolyzínu (plazminogénu) na fibrinolyzín (plazmín) pôsobením na aktivátor profibrinolyzínu a tým prispieva k zachovaniu fibrínových trombov.
Okrem toho je ACC tiež inhibítorom kinínov a niektorých faktorov komplimentového systému.
Má antishock aktivitu (inhibuje proteolytické enzýmy, a tiež stimuluje neutralizačné funkcie pečene).
Liek je nízko toxický, rýchlo sa vylučuje z tela močom (po 4 hodinách).
Aplikované v ambulancii kliniky, pri chirurgických zákrokoch a pri rôznych patologických stavoch, pri zvýšenej fibrinolytickej aktivite krvi a tkanív:
1. počas a po operáciách pľúc, prostaty, pankreasu a štítnej žľazy;
2. s predčasným oddelením placenty, predĺženým oneskorením v maternici mŕtveho plodu;
3. s hepatitídou, cirhózou pečene, s portálnou hypertenziou, pri použití kardiopulmonálneho bypassu;
4. v II a III štádiu DIC syndrómu, s ulceróznym, nazálnym, pľúcnym krvácaním.
ACC sa podáva s masívnymi transfúziami konzervovanej krvi, podávanými intravenózne alebo perorálne.
K dispozícii: prášok a injekčné liekovky so 100 ml sterilného 5% roztoku v izotonickom roztoku chloridu sodného. Vzhľadom k tomu, že ACC má anti-šokovú aktivitu, inhibuje proteolytické enzýmy a kiníny, inhibuje tvorbu protilátok, liek sa používa v šokových reakciách a ako antialergické činidlo.
Vedľajšie účinky: závraty, nevoľnosť, hnačka, mierny katarizmus horných dýchacích ciest.
AMBEN (ambenum, kyselina aminometylbenzoová) je tiež syntetický liek s chemickou štruktúrou podobnou kyseline para-aminobenzoovej. Biely prášok, slabo rozpustný vo vode. Toto je antifibrinolytické činidlo. Ambien inhibuje fibrinolýzu, mechanizmus účinku je podobný ACC.
Indikácie na použitie sú rovnaké. Priraďte intravenózne, intramuskulárne a vo vnútri. So zavedením žily pôsobí rýchlo, ale krátko (3 hodiny). Forma produktu: 5 ml ampulky s 1% roztokom, 0,25 tabliet.
Niekedy sú znázornené antifentmentálne prípravky, najmä kontrykal. Inhibuje plazmin, kolagenázu, trypsín, chymotrypsín, ktoré hrajú dôležitú úlohu vo vývoji mnohých patofyziologických procesov. Lieky tejto skupiny majú inhibičný účinok na katalytickú interakciu jednotlivých faktorov fibrinolýzy a procesov zrážania krvi.
Indikácie pre použitie: lokálna hyperfibrinolýza - pooperačné a postportálne krvácanie; hypermenorrhoea; generalizovaná primárna a sekundárna hyperfibrinolýza v pôrodníctve a chirurgii; počiatočnej fáze DIC atď.
Vedľajšie účinky: zriedkavé alergie; embryotoxický účinok; S rýchlym zavedením - malátnosť, nevoľnosť.
Dátum pridania: 2015-02-23; Počet zobrazení: 1396; PRACOVNÉ PÍSANIE
Nepriame koagulanty;
Koagulanty priamej akcie.
Prostriedky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi.
warfarín
Heparínová masť, Liotonový gél, Trombless, Hepatrombínová masť a čapíky, Heparoidné liečebné čapíky, Heparoidná masť.
Použitie: s povrchovou tromboflebitídou končatín, trombózou hemoroidných žíl, vredmi končatín.
B) Hirudín.
Je to proteolytický enzým slinných žliaz pijavíc, ktorý má antitrombotickú aktivitu.
Aplikácia: liečba povrchovej tromboflebitídy dolných končatín.
Nepriame antikoagulanciá.
Sú to lieky, ktoré sú antagonistami vitamínu K, ktorý sa podieľa na syntéze protrombínu v pečeni. Nepriame antikoagulanciá naopak inhibujú syntézu protrombínu v pečeni.
Použiť: na prevenciu krvných zrazenín:
- prevencia trombózy koronárnych a cerebrálnych ciev po infarkte, mŕtvici;
- prevencia trombózy po cievnych plastoch, srdcových chlopniach,
- ako náhrada priamych antikoagulancií pri prechode na dlhodobú liečbu.
Pr / indikácie: krvácanie, menštruácia u žien. zlyhanie pečene, obličiek, nedostatok vitamínu K, krvácanie z ďasien, časté krvácanie z nosa.
Sú to lieky, ktoré poskytujú syntézu fyziologických faktorov zrážania krvi.
Trombín je fyziologická zložka systému zrážania krvi pochádzajúceho z ľudskej krvnej plazmy vo forme protrombínu, ktorý je umelo aktivovaný tromboplastínom a iónmi Ca.
Mechanizmus účinku: Trombín premieňa fibrinogén v krvi na fibrín, ktorý tvorí základ červeného trombu, a krvácanie sa zastaví.
Trombín pôsobí veľmi rýchlo a silne - jeho parenterálne podávanie je neprijateľné spôsobuje zrážanie krvi v cievach a masívnu trombózu, takže sa používajú iba lokálne na pleťové vody, používajú sa obrúsky namočené v roztoku trombínu alebo hemostatická špongia, aplikujú sa na krvácajúce rany počas operácií, krvácanie z kostného tkaniva, ďasien, najmä u pacientov s poruchami krvácania.
Vo vode rozpustný vitamín K "Vikasol." Pôsobí pomaly, maximálny účinok nastáva po 24 hodinách alebo viac.
Používa sa v tabletách a v / m.
Indikácie: krvácanie na pozadí nedostatku vitamínu K a predávkovanie nepriamych antikoagulancií, krvácanie do hepatitídy, vred žalúdka a dvanástnikový vred, hemoroidy, predĺžené krvácanie z nosa, pred operáciami predpísanými 3-4 dni pred operáciou. Ukazovateľom účinnosti liečby je pokles protrombínového času a zastavenie krvácania.
Prednáška číslo 7 Téma "Prostriedky na zvýšenie zrážanlivosti krvi." Zrážacie. Inhibítory fibrinolýzy. gemostatiki "
Predmet: „Prostriedky na zvýšenie zrážanlivosti krvi. Zrážacie. Inhibítory fibrinolýzy. gemostatiki "
Plán prednášok:
1) Koagulanty priamej akcie.
2) Koagulanty nepriameho účinku.
3) Koagulačné faktory VIII a IX.
4) Inhibítory fibrinolýzy.
5) Liečivé rastliny s hemostatickým účinkom.
1. Koagulačné činidlá priameho pôsobenia sú lieky, ktoré poskytujú syntézu fyziologických koagulačných faktorov.
Trombín je fyziologická zložka systému zrážania krvi. V lekárskej praxi sa používa trombín, získaný z ľudskej plazmy vo forme protrombínu, ktorý je umelo aktivovaný tromboplastínom a iónmi vápnika. Trombín pôsobí veľmi rýchlo a silne, jeho parenterálne podávanie je neprijateľné, pretože spôsobuje zrážanie krvi v cievach a masívna trombóza sa preto aplikuje len lokálne! Pre pleťové vody sa používajú obrúsky namočené v roztoku trombínu alebo hemostatickej špongii, ktoré sa aplikujú na krvácajúce rany počas operácií, krvácanie z kostného tkaniva, ďasien, najmä u pacientov s poruchami koagulácie.
Fibrinogén je zložkou krvi, ide do fibrínu pod vplyvom trombínu, poskytuje konečný stupeň zrážania krvi, tvorbu zrazeniny. Na použitie v lekárskej praxi, získané od darcov krvnej plazmy. Aplikuje sa s rôznym krvácaním spojeným so znížením obsahu fibrinogénu v krvi na pozadí ochorení pečene v traumatológii, chirurgii, onkológii, pôrodníctve a gynekológii, s predávkovaním nepriamymi antikoagulanciami. Na profylaxiu predpísanú pred operáciou pľúc, pankreasu, prostaty, štítnej žľazy, pôrodníctva, akútnej fibrinolýzy. Injektované do / v kvapkaní systémom s filtrom 2-4 gramov denne. Vedľajšie účinky: akútna fibrinolýza, alergické reakcie, potom sa namiesto fibrínu predpisuje podávanie v požadovaných množstvách plazmy zdravého darcu. Kontraindikácie: trombóza rôznych etiológií, zvýšená zrážanlivosť krvi, infarkt myokardu, ischemická cievna mozgová príhoda. Na lokálne použitie sa vyrába fibrínový film, ktorý sa v tele rozpúšťa z fibrinogénu ľudskej krvnej plazmy, impregnovaného roztokom glycerínu. Aplikujte lokálne na operácie, poranenia lebky. Má hemostatický, regeneračný a hojivý účinok. Kontraindikovaný pri hnisavých ranách a hlbokých popáleninách. Houbovitý fibrín vysušuje poréznu hmotu 2 x 2 v sklenených fľaštičkách. Aplikované lokálne pre rôzne krvácanie, zranenie, počas operácií, môže byť ponechané v rane, ako to vyrieši.
2. Koagulanty nepriameho pôsobenia. Patria sem prípravky vitamínu K a vitamínu K. Vitamín K1 fylochinón sa nachádza vo veľkých množstvách v zelených listoch zeleniny Vitamín K2, metachinón, je syntetizovaný črevnými baktériami. Absorpcia Viamin K. nastáva pri povinnej účasti žlčových kyselín a výrazne sa vyskytuje pri rôznych ochoreniach pečene. Vitamín K v pečeni sa podieľa na tvorbe enzýmov pri syntéze mnohých faktorov zrážanlivosti - protrombínu, II, VII, IX a X. Jeho nedostatok sa najčastejšie pozoruje na pozadí antibiotickej terapie, parenterálnej výživy a predávkovania nepriamymi antikoagulanciami, ktoré sú antagonistami vitamínu K, inhibujú syntézu koagulačných faktorov a produkciu vitamínu K v pečeni. Nedostatok vitamínu K je bežný u predčasne narodených detí. Prípravky vitamínu K nie sú účinné na hemofíliu.
Fitomenadion, kapsuly s olejovým 10% roztokom 0,1 ml. Syntetický prípravok vitamínu K rozpustný v tukoch Rýchlo sa vstrebáva v čreve, maximum s% v krvi sa pozoruje po 2-8 hodinách. Take 0.01-0.02 3-4 krát denne až 6 krát. Prípravok vo vode rozpustný vitamín K "Vikasol" tablety 0,015 a 0,03, 1% roztok v ampulkách na i / m podanie. Najprv transformovaný v pečeni na vit.1 a K2. Pôsobí pomaly, maximálny účinok nastáva po 24 hodinách alebo viac. Indikácie: krvácanie na pozadí deficitu vit.K. a predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami. Krvácanie s hepatitídou, žalúdočným vredom, hemoroidmi, predĺženým krvácaním z nosa, pred operáciami predpísanými 3-4 dni pred operáciou. Ukazovateľom účinnosti liečby je pokles protrombínového času a zastavenie krvácania.
Prípravky týchto faktorov sú určené len na liečbu pacientov s hemofíliou typu A alebo B, ktoré používajú len vysokokvalifikovaní hematológovia. Hemofília je dedičné ochorenie spôsobené stratou zodpovedajúcich génov zo štruktúry DNA.
Nedostatok produkcie koagulačného faktora VIII (antihemofilný globulín) v tele sa nazýva hemofília typu A, Willibrandova choroba. Nedostatok produkcie faktora IX v tele (zložka tromboplastínu v plazme) sa nazýva hemofília typu B alebo vianočné ochorenie. V oboch prípadoch dochádza k úplnej strate zrážania krvi, pretože koagulačná kaskáda je úplne rozbitá. Stupeň deficitu týchto látok môže byť odlišný, ale keď sa produkuje menej ako 25-30% týchto faktorov, táto diagnóza sa vykoná. Prípravky faktorov VIII a IX sú veľmi drahé a používajú sa len zo špeciálnych dôvodov. Získavajú sa z veľkých objemov krvnej plazmy darcu v súlade s opatreniami na ochranu proti vírusom AIDS, hepatitíde B a C. Skladujú sa zmrazené vo forme kryoprecipitátu alebo lyofilných koncentrátov. V súčasnosti sú rekombinantné faktory získané genetickým inžinierstvom, ale nie sú lacnejšie. "Autopleks"; "Feiba" je kombinácia liekov, ktoré obsahujú obidva faktory v aktivovanej forme, sú účinné len vtedy, ak má pacient v krvi protilátky alebo inhibítory týchto faktorov.
4. Inhibítory fibrinolýzy. Sú to látky syntetického a živočíšneho pôvodu, ktoré znižujú fibrinolytickú aktivitu krvi a tkanív. V niektorých patologických stavoch dochádza k nadmernej aktivite fibrinolytického systému, jeho aktivita už nie je obmedzená na oblasť krvnej zrazeniny, ale pôsobí systémovo, čo je nebezpečné pre život človeka a môže spôsobiť masívne krvácanie. Dôvody zvýšenej aktivity môžu byť individuálna hyperaktivita fibrinolytického systému v reakcii na tvorbu krvnej zrazeniny, uvoľňovanie veľkého množstva proteolytických enzýmov, ako je lysokináza, s rozsiahlymi popáleninami, poranenia pľúc, obličiek, žliaz, počas operácií na pankrease (preto sa v takýchto prípadoch podáva na prevenciu aktivácie fibrinolýzy). inhibítory proteáz Contrical, Gordox), alebo keď sa hromadia infekcie pri uvoľnení mikrobiálnych toxínov, uvoľňuje sa množstvo streptokinázy (streptokokový enzým). Medzi syntetické inhibítory patrí kyselina tranexamová, kyselina aminokaprónová (antagonista fibrinolyzínu a jeho aktivátory streptokinázy, urokináza). Kyselina aminokaprónová sa podáva perorálne v dávke 10-15 gramov denne v 4-6 dávkach alebo 5% roztoku v / na kvapkanie pomaly (rýchle podanie spôsobuje pokles krvného tlaku). Aplikujte s hroziacim krvácaním, generalizovanou fibrinolýzou. Perorálna cesta sa používa v nekritických prípadoch, ako aj lokálne v kvapkách, tampónoch. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, hnačka, závraty, ospalosť, pálenie záhy, prechádzanie porušením farebného videnia. Kontraindikácie: trombóza, tromboembolizmus, porucha mozgového a koronárneho obehu. Liečba sa uskutočňuje pod lekárskym dohľadom a kontrolou hladiny fibrinogénu v krvi. Inhibítory živočíšneho pôvodu zahŕňajú Panthripin, je odvodený z pankreasu hovädzieho dobytka. Vstup do / v, pred použitím zriedený 5% glukózou alebo fyzikálnym. riešenie.
Liečivé rastliny s hemostatickým účinkom. Ich hemostatický účinok, ktorý sa požičal z tradičnej medicíny, sa určil empiricky, mechanizmus účinku je nedostatočne študovaný a súvisí s obsahom flavonoidov, vitamínov K, C, P v týchto rastlinách, trieslovinách. Ako hemostatické činidlá sa používajú nasledujúce liečivé rastlinné suroviny: list žihľavy, kvety a listy omamných látok Logohilus, voda Pepper tráva, kvety Arnica, tráva Pochulei, tráva žltohlavá, kôra kalina, odnože s koreňmi Burnet. Z tejto suroviny sa vyrábajú extrakty, tinktúry, tinktúry, odvarky. Posilňujú kapilárnu stenu, úzke malé cievy, zvyšujú tón maternice, mechanicky zvierajú malé cievy, zastavujú krvácanie z maternice. Aplikujte s ťažkým krvácaním žalúdka, dvanástnikového, črevného, hemoroidného, maternice v období po pôrode. Pri vážnych patológiách sú tieto nástroje neúčinné a neplatia. Sú však neškodní, dobre znášaní ľuďmi rôzneho veku. Pri fibrinolýze a hemofílii sú liečivé rastliny zbytočné.
Otestujte otázky na opravu:
1.V prípade, že akékoľvek krvácanie používa liečivé rastliny?
2. Aké priame koagulačné látky možno podávať IV?
3. Na ktorú farmakologickú skupinu sa Panthripin vzťahuje?
Na čo sa Autoplex používa?
Odporúčané čítanie:
povinné:
1. Mashkovsky M.D. Drugs.-16th ed., Pererab., Rev. A ďalšie: Nová vlna: Vydavateľ Umerenkov, 2010.-1216с.
Prostriedky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi (hemostatické) Koagulanty
Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na koagulačné látky priamej a nepriamej akcie, ale niekedy sú tiež rozdelené podľa iného princípu:
na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film atď.)
na systémové použitie (fibrinogén, vikasol).
THROMBIN (trombín; suchý prášok v o, 1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; vo fľaštičkách po 10 ml) - priame koagulačné činidlo na miestne použitie. Keďže je prirodzenou zložkou systému zrážania krvi, vytvára in vitro a in vivo účinok.
Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Obvykle je prášok v ampulke zmesou tromboplastínu, vápnika a protrombínu (X + V + Ca).
Aplikujte iba lokálne. Priraďte pacientov s krvácaním z malých ciev a parenchymálnych orgánov (operácia pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácanie z ďasien. Používa sa topicky vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemostatickej kolagénovej špongii alebo jednoducho aplikovaním tamponu namočeného v roztoku trombínu.
Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín aplikuje interne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml roztoku 5% ambínu, 1 polievková lyžica sa predpisuje 2-3 krát denne) (pred vypitím 1 hp) počas krvácania do žalúdka alebo inhaláciou krvácania z dýchacieho traktu.
FIBRINOGEN (Fibrinogenum; vo fľaštičkách s 1,0 a 2,0 suchou poréznou hmotou) - používa sa na systémovú expozíciu. Tiež získané z darcov krvnej plazmy. Vplyvom trombínu sa fibrinogén mení na fibrín, ktorý tvorí tromby.
Ako ambulancia sa používa fibrinogén. Je zvlášť účinný, keď sa jeho nedostatok pozoruje v prípade masívneho krvácania (ablácia placenty, hypo- a afibrinogenémia, v chirurgickej, pôrodníckej, gynekologickej a onkologickej praxi).
Zvyčajne predpísané v žile, niekedy topicky vo forme filmu aplikovaného na povrch krvácania.
Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Intravenózne sa podáva kvapkaním alebo pomaly.
VIKASOL (Vicasolum; v tablete o 0,015 a v 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových trombov. Označené ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným vikasolom, ale vitamínmi K1 a K2, ktoré sa z neho tvoria, takže účinok sa vyvíja po 12-24 hodinách, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, s intramuskulárnym - po 2-3 hodinách.
Tieto vitamíny sú nevyhnutné na syntézu protrombínu v pečeni (faktor II), prokonvertínu (faktor VII) a tiež faktorov IX a X.
Indikácie pre použitie: s nadmerným poklesom indexu protrombínu, so závažným nedostatkom vitamínu K, spôsobeným:
krvácanie z parenchymálnych orgánov;
náhradný postup transfúzie krvi, ak bola krv transfúzovaná (dieťaťu);
dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (porušovanie agregácie krvných doštičiek);
dlhodobé používanie širokospektrálnych antibiotík (chloramfenikol, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);
prevencia hemoragického ochorenia novorodenca;
predĺžená hnačka u detí;
u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú vhodnú liečbu;
predávkovanie nepriamych antikoagulancií (neodicoumarín, synkumar, fenilín);
žltačka, hepatitída a po zraneniach krvácanie (hemoroidy, vredy, radiačná choroba);
príprava na chirurgický zákrok av pooperačnom období.
Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vicasolu: aspirínu, NSAID, PAS, nepriamych antikoagulancií skupiny neodicoumarínu. Vedľajšie účinky: hemolýza erytrocytov pri intravenóznom podaní.
Fytomenadión (fytomadadium; 1 ml na intravenózne podanie, rovnako ako kapsuly obsahujúce 0,1 ml 10% roztoku oleja, čo zodpovedá 0,01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans-zlúčenina) je syntetický liek. Predstavuje racemickú formu (zmes trans- a cis-izomérov) a biologickou aktivitou si zachováva všetky vlastnosti vitamínu K1. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje maximálnu koncentráciu až osem hodín.
Indikácie pre použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobenou znížením funkcie pečene (hepatitída, cirhóza pečene), ulceróznou kolitídou, predávkovaním antikoagulanciami, s dlhodobým užívaním vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred ťažkou operáciou na zníženie krvácania.
Vedľajšie účinky: hyperkoagulačné účinky, ak sa nedodržiava dávkovací režim.
Z prostriedkov súvisiacich s koagulantmi priamej akcie na klinike sa používajú aj lieky:
komplex protrombínu (VI, VII, IX, X faktory);
Prostriedky ovplyvňujúce zrážanie krvi
Obsah
Normálny stav hemostázy poskytuje štyri systémy: koagulácia, antikoagulácia, fibrinolytika a kinín. Procesy zrážania krvi, zrážania krvi a rozpúšťania krvných zrazenín sú v stave dynamickej rovnováhy, ktorej porušenie spôsobuje buď krvácanie alebo trombofiliu. Ak je porušená integrita krvných ciev, okamžite sa uskutoční proces tvorby krvných zrazenín. Začína sa cievnym spazmom a agregáciou krvných doštičiek v mieste poranenia. Spojenie navzájom, doštičky tvoria doštičkovú "trubicu". Tromboxán A2, ktorý je syntetizovaný v týchto bunkách, je prirodzeným faktorom spôsobujúcim vazospazmus a agregáciu krvných doštičiek. Avšak doštičková "zástrčka" spoľahlivo nepokrýva poškodené cievy, musí byť posilnená vláknami fibrínu vytvorenými v dôsledku zvýšenej zrážanlivosti krvi. Mechanizmus stimulačného účinku tromboxánu A2 na agregáciu krvných doštičiek je dosť komplikovaný.
Biologicky aktívne látky sa podieľajú na regulácii aktivity krvných doštičiek; niektorí prispievajú k agregácii, iní mu bránia. Existujú "silné" (trombín, kolagén, prostaglandíny - endoperoxidy, tromboxán A2, FAT) a "slabé" (adenozín difosfát - ADP, adrenalín, vazopresín, serotonín) agregáty. Protidoštičková aktivita má PG12, PGD, svalový relaxantný faktor (EPMF) endotelového pôvodu.
Takmer všetky látky ovplyvňujúce zrážanie krvi interagujú so svojimi receptormi na povrchu krvných doštičiek, potom vďaka špeciálnemu proteínu G aktivujú FLS. Existuje mnoho PLS v membráne a cytozol z krvných doštičiek, ktoré sa navzájom líšia v substrátoch a rýchlosti katalýzy fosfatidylinozitol difosfátu (FIF). Výsledný z FIF2 ovplyvnil FLS inositol trifosfát (IP3) a diacylglyceroly (DAG), zvýšenie koncentrácie voľného vápnika a aktivitu proteínkinázy C (PC C) doštičiek IP3 uvoľňuje vápnik z bystroobmenivaemogo bazéna bunkovej membrány a endoplazmatickom retikule medlennoobmenivaemogo bazéna doštičiek. Uvoľnený vápnik vstupuje do krvných doštičiek, kde aktivuje procesy, ktoré podporujú aktivitu platní:
- tvorí komplex s kalmodulínom, ktorý aktivuje fosfokinázu, ktorá fosforyluje ľahké reťazce myozínu, po čom sa kombinuje s aktínom; výsledný aktomyozín aktivuje kontraktilné zariadenie bunky a uvoľňuje z neho agregačné faktory;
- aktivuje proteázu, ktorá uvoľňuje aktín z jeho viazanej inaktívnej formy; uvoľňovanie proteázy z PCC jej aktívnej frakcie PC M; A2 fosfolipázu (PLA2), uvoľňujúcu kyselinu arachidónovú; faktor aktivácie doštičiek (PAF) z fosfolipidov doštičkových membrán.
Stimulovaná diacylglycerolom PKC modifikuje glykoproteínové receptory na povrchu krvných doštičiek a mení ich na aktívnu formu schopnú viazať fibrinogén, ktorý agreguje krvné doštičky; aktivuje sekréciu krvných doštičiek agregačných faktorov; fosforyluje špeci fi cký proteín (proteín 47), ktorý ho mení na aktívnu formu schopnú polymerizácie aktínu; fosforyluje lipokortín, čím sa eliminuje jeho inhibičný účinok na aktivitu PLA2 uľahčuje uvoľňovanie kyseliny apaxidónovej a PAF z fosfolipidov doštičkových membrán.
Kyselina arachidónová pod vplyvom COX sa mení na endoperoxidy (PG G a PG H2), tromboxán A, - silné agregáty a čiastočne na PG D „F2alpha a E2 - protidoštičkové činidlá. Pod vplyvom lipoxygenázy sa kyselina arachidónová premieňa na kyseliny 5-mono-hydroperoxy- a 5-mono-hydroxy-crozotetraénovej (5-GPETEK a 5-GETEK), ktoré inhibujú reakciu krvných doštičiek na kyselinu arachidónovú a jej metabolity (tvorené COX) a tiež na platne a my-dihydrocyty a tiež pôsobíme spôsobom.,
Z aktivovaných krvných doštičiek dochádza k uvoľňovaniu (vylučovaniu) serotonínu, ADP (z hustých granúl), von Willebrandovho faktora (PV), fibronektínu a trombospondínu (z a-granúl). Serotonín a ADP v nízkych koncentráciách spôsobujú reverzibilnú agregáciu krvných doštičiek, ale prispievajú k zapojeniu ďalších množstiev do procesu agregácie. EF je nevyhnutná pre adhéziu krvných doštičiek k subendotelovému tkanivu cievy; fibrinogén a trombospondín vedú k ireverzibilnej agregácii krvných doštičiek. Fibrinogén tiež podporuje aktivitu PLA, uvoľňuje kyselinu arachidónovú a PAF, čo prispieva k agregácii.
Biologicky aktívne látky, ktoré ovplyvňujú koaguláciu krvi, uvoľňované počas agregácie krvných doštičiek (trombín, PAF, katecholamíny, ADP, serotonín, vápnik atď.) Spôsobujú vazokonstrikciu, adhéziu potencie a agregáciu krvných doštičiek, primárne drobivé formy trombocytov.
Súčasne sa aktivujú aj plazmatické faktory krvných doštičiek (tabuľka 2.21), ktoré poskytujú kaskádu po sebe idúcich enzymatických reakcií (Obr. 2.14), ktorých konečným výsledkom je tvorba krvnej zrazeniny.
Plazmatická hemostáza prechádza tromi hlavnými fázami:
- tvorba aktívneho tromboplastínu,
- premena protrombínu na trombín,
- konverzie fibrinogénu na fibrín.
Okrem systému zrážania krvi v tele existuje biologický systém, ktorý naopak zabraňuje vzniku krvných zrazenín.
Inhibícia agregácie krvných doštičiek sa uskutočňuje za účasti cAMP a cGMP; cAMP podporuje vazodilatáciu a tým obmedzuje podmienky na spustenie mechanizmu zrážania krvi a tiež znižuje agregáciu krvných doštičiek. V endoteli ciev sa vytvára prostacyklín, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek a vzniku intravaskulárnych krvných zrazenín. Inhibuje tiež adhéziu (pripojenie) krvných doštičiek k cievnemu endotelu, pomáha znižovať obsah Ca2 + v krvných doštičkách. Podobný účinok má prostaglandín Ep heparín, adenozínmonofosfát, metylxantíny, antagonisty serotonínu atď. Spolu s tým existuje systém, ktorý poskytuje rozpúšťanie už vytvorených krvných zrazenín. Tento systém sa nazýva fibrinolytický; funguje z dôvodu prítomnosti fibrinolyzínu (plazmínu), ktorý sa tvorí z plazminogénu enzymatickými transformáciami.
V tejto súvislosti sú všetky prostriedky ovplyvňujúce zrážanie krvi, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi, rozdelené do troch hlavných skupín:
2) lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi - antitrombotiká (antikoagulanciá, protidoštičkové činidlá);
Prostriedky na zvýšenie zrážania krvi (hemostatiká)
a) priamy účinok - trombín, fibrinogén;
b) nepriamy účinok - vikasol (vitamín K).
2. Inhibítory fibrinolýzy.
Priamo pôsobiace koagulanty sú darcovské krvné plazmatické prípravky, ktoré sú rozdelené na topické prípravky (trombín, hemostatická špongia) a prípravky na systémový účinok (fibrinogén).
Trombín je prirodzenou zložkou hemokoagulačného systému a tvorí sa v tele z protrombínu počas enzymatickej aktivácie tromboplastínom. Na jednotku trombínovej aktivity sa berie také množstvo, ktoré je schopné pri 37 ° C spôsobiť zrážanie 1 ml čerstvej plazmy v 30 s alebo 1 ml 0,1% roztoku čisteného fibrinogénu za 1 s. Roztok trombínu sa používa len lokálne na zastavenie krvácania z malých ciev, parenchymálnych orgánov (napríklad počas operácií na pečeni, mozgu, obličkách). Roztok trombínu je impregnovaný gázovými tampónmi a aplikovaný na povrch krvácania. Môžete vstúpiť do inhalácie, vo forme aerosólu. Zavedenie roztokov trombínu parenterálne nie je povolené, pretože spôsobujú tvorbu krvných zrazenín v cievach.
Hemostatická špongia má hemostatické a antiseptické účinky, stimuluje regeneráciu tkanív. Kontraindikované pri krvácaní veľkých ciev, precitlivenosti na furatsilín a iný nitrofuranam.
Fibrinogén je sterilná frakcia ľudskej krvi. V tele sa premena fibrinogénu na fibrín uskutočňuje pod vplyvom trombínu, ktorý dokončí proces trombózy. Liek je účinný pri hypofibrinémii, vysokej strate krvi, radiačných poraneniach a ochoreniach pečene.
Čerstvo pripravený roztok sa podáva intravenózne. Kontraindikované u pacientov s infarktom myokardu.
Koagulantmi s nepriamym účinkom sú vitamín K a jeho syntetický analóg Vikasol (Vit. K3), jeho medzinárodný názov je Menadione. Prírodné antihemoragické faktory sú vitamíny K, (fylochinón) a K. Toto je skupina derivátov 2-metyl-1,4-naftochinónu. Fylochinón (Vit. K) vstupuje do tela z rastlinných potravín (listový špenát, karfiol, šípky, ihly, zelené paradajky) a vitamín K sa nachádza v živočíšnych produktoch a je syntetizovaný črevnou flórou. Vitamíny rozpustné v tukoch K a K, účinnejšie ako syntetický vitamín K rozpustný vo vode (vikasol - 2,3-dihydro-2-metyl-1,4-naftochinón-2-sulfonát sodný) syntetizovaný v roku 1942 ukrajinským biochemikom A. V. Palladinom, (A.V. Palladia bola udelená Štátna cena ZSSR za zavedenie Vikasola do lekárskej praxe.)
Farmakokinetika. Vitamíny rozpustné v tukoch (K a K) sa absorbujú v tenkom čreve v prítomnosti žlčových kyselín a vstupujú do krvi plazmatickými proteínmi. Prírodný fylochinón a syntetický vitamín v orgánoch a tkanivách sa premieňajú na vitamín K,. Jeho metabolity (približne 70% podanej dávky) sa vylučujú obličkami.
Farmakodynamika. Vitamín K je nevyhnutný na syntézu protrombínu a ďalších faktorov zrážania krvi v pečeni (VI, VII, IX, X). Ovplyvňuje syntézu fibrinogénu, je zapojený do oxidačnej fosforylácie.
Indikácie pre použitie: vikasol sa používa na všetky ochorenia, sprevádzané znížením obsahu protrombínu v krvi (hypoprotrombinémia) a krvácaním. Jedná sa predovšetkým o žltačku a akútnu hepatitídu, peptický vred a dvanástnikový vred, radiačnú chorobu, septické ochorenia s hemoragickými prejavmi. Vikasol je účinný aj pri krvácaní parenchýmu, krvácaní po poranení alebo chirurgickom zákroku, hemoroidoch, predĺžených krvácaniach z nosa, atď. Tiež sa používa profylakticky pred chirurgickým zákrokom, s dlhodobou liečbou sulfátmi a antibiotikami, ktoré potláčajú črevnú flóru, ktorá syntetizuje vitamín K. Používa sa aj na krvácanie spôsobené predávkovaním neodikumarínom, fenilinou a inými nepriamymi antikoagulanciami. Účinok sa vyvíja pomaly - 12-18 hodín po podaní.
Vikasol sa môže hromadiť, takže jeho denná dávka nesmie prekročiť 1-2 tablety alebo 1 - 1,5 ml 1% roztoku intramuskulárne počas maximálne 3 - 4 dní. V prípade potreby je možné opakované podávanie liečiva po 4-dňovej prestávke a test na rýchlosť zrážania krvi. Vikasol kontraindikovaný so zvýšenou hemokoaguláciou a tromboembolizmom.
Ako zdroj vitamínu K, použitie rastlinných prípravkov, obsahujú iné vitamíny, bioflavonoidy, rôzne látky, ktoré môžu prispieť k zrážaniu krvi, znižujú priepustnosť cievnej steny. Ide predovšetkým o žihľavku, lagochilus, kalina, vodné korenie, horskú arnicu. Z uvedených rastlín pripravte infúzie, tinktúry, extrakty, ktoré sa používajú vo vnútri. Niektoré z týchto liečiv sa používajú topicky, najmä čerstvo pripravený infúzny kvet kvetov a listov lagohilusu sa navlhčí gázovými obrúskami a aplikuje sa po dobu 2-5 minút na povrch krvácania.