levamisol

Levamisol je antihelmintický a imunomodulačný liek.

Anthelmintický účinok je spôsobený blokádou sukcinát dehydrogenázy, potlačením procesu regenerácie fumarátu a v dôsledku toho narušením energetického metabolizmu v hlístoch. Spôsobuje depolarizáciu membrán svalových buniek hlíst.

Paralyzované háďatká sa odstránia z tela normálnou črevnou peristaltikou do 24 hodín po požití.

Zvlášť účinný proti Ascaris lumbricoides, Necator Americanus a Ancylostoma duodenale.

Účinná látka levamisolu má imunomodulačný účinok: zvyšuje produkciu protilátok proti rôznym antigénom, zvyšuje odozvu T-buniek, aktivuje T-lymfocyty, stimuluje ich proliferáciu, zvyšuje funkciu monocytov, makrofágov a neutrofilov (ich schopnosť chemotaxie, adhézie a fagocytózy).

Absorpcia z tráviaceho traktu počas jeho vnútorného príjmu sa vyskytuje pomerne rýchlo. Dosiahnutie plazmatickej Cmax vyžaduje v priemere 90 až 120 minút. Metabolické transformácie sa uskutočňujú v pečeni s uvoľňovaním hlavných metabolických produktov - p-hydroxy-levamizolu a jeho derivátu glukurónu. T1 / 2 sa mení v priebehu 3-6 hodín. Vylučovanie nezmeneného lieku z tela sa vyskytuje v moči menej ako 5% a vo výkaloch menej ako 0,2%.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Levamisole? Podľa pokynov, liek je predpísaný na liečbu ascariasis a machovník.

Ako imunomodulačné činidlo sa používa:

  • Infekčné ochorenia, ako je recidivujúci herpes simplex, herpes zoster, bradavice, vírusová hepatitída B s protrahovaným priebehom, pri ktorom je nbsag určený na viac ako 3 mesiace, chronická hepatitída B, často sa opakujúce infekcie horných dýchacích ciest u detí, rekurentná sinusitída, bronchitída, pyodermia ( liek nenahrádza antibiotiká alebo iné antiinfekčné činidlá indikované na liečbu týchto ochorení);
  • Stavy imunodeficiencie a autoimunitné ochorenia, ako je reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus (na udržanie dosiahnutej remisie), Crohnova choroba, recidivujúca aftózna stomatitída, Reiterov syndróm;
  • Malígne tumory (po chirurgickom odstránení objemu nádoru alebo po rádioterapii alebo chemoterapii), vrátane rakoviny priedušiek, hrubého čreva, prsníka, lymfogranulomatózy a leukémie (v remisii, v intervaloch medzi cyklami chemoterapie).

Ako antelmintický liek je Levamisol indikovaný na podávanie v ankilostomidoze, nekatorozah a ascariasis.

Návod na použitie Dávkovanie levamisolu

Pilulka sa užíva perorálne (vo vnútri), najlepšie je večer počas jedla alebo bezprostredne po nej, vypiť malé množstvo vody.

Dospelí Levamizol užívajú v súlade s návodom na použitie 1 tabletu 150 mg. U detí sa dávka vypočíta na základe telesnej hmotnosti:

  • Hmotnosť 10 - 20 kg (3 - 6 rokov) - 25 - 50 mg;
  • 20 - 30 kg (6 - 10 rokov) - 50 - 75 mg;
  • 30 - 40 kg (10 - 14 rokov) - 75 - 100 mg.

V prípade potreby je možné recepciu zopakovať za 1-2 týždne.

Ako imunomodulačný liek Levamisol môžete užívať každé dva týždne jednu 50 mg tabletu v rade počas 3 dní alebo 150 mg raz.

Na liečenie helmintiázy u zvierat sa táto dávková forma liečiva (tablety) nepoužíva. Na použitie vo veterinárnej medicíne sa vyrába špeciálne riešenie.

Levamisol 75 (pre ošípané, vtáky atď.)

Liek sa používa vo veterinárnej praxi, vstrekuje sa intramuskulárne (kozy - subkutánne) bez predchádzajúcej diéty na hladovanie. Návod odporúča použiť 1 ml roztoku (7,5 mg účinnej látky) na 10 kg hmotnosti - pre hovädzí dobytok - nie viac ako 30 ml, pre ošípané - nie viac ako 20 ml, pre kozy a psy - najviac 4,5 ml naraz.

Ak je potrebné aplikovať viac ako 15 ml naraz, potom sa do rôznych častí tela podá niekoľko injekcií.

Pred masovým použitím sa testuje dávka liekov na 5-10 kontrolných zvieratách a až potom sa použijú na celej populácii.

Špeciálne pokyny

Počas liečby je kontraindikovaný konzumovať alkoholické nápoje.

Liek nevyžaduje dodržiavanie diéty alebo užívanie laxatív.

Kompozícia zahŕňa laktózu, takže jej menovanie na pacientov s intoleranciou cukru vyžaduje zvláštnu starostlivosť.

Opatrne si vezmite liek u ľudí s patológiou pečene / obličiek, cerebrovaskulárnymi poruchami a depresiou krvi.

Vedľajšie účinky

Pokyny upozorňujú na možnosť vzniku nasledujúcich vedľajších účinkov pri predpisovaní Levamisolu: t

  • nevoľnosť;
  • hnačka (hnačka);
  • bolesť brucha;
  • zvracanie, vredy sa môžu tvoriť v ústach;
  • v zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť pankreatitída.

V prípade dlhodobého používania:

  • zmena zápachu;
  • kŕče, bolesti hlavy;
  • únava;
  • horúčka;
  • poruchy spánku, ataxia;
  • možné porušenie krvných vzorcov;
  • kožná vyrážka;
  • dysfunkcia obličiek;
  • krvácanie z maternice.

kontraindikácie

Levamisol je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch: t

  • Precitlivenosť na zložky lieku;
  • Tehotenstvo a laktácia;
  • Agranulocytóza spôsobená liekmi (vrátane anamnézy);
  • Detský vek (do 14 rokov).

S opatrnosťou - zlyhanie pečene a / alebo obličiek, inhibícia hematopoézy kostnej drene, cerebrovaskulárna insuficiencia, akútna fáza leukémie.

predávkovať

V prípade podávania dávky vyššej ako 600 mg sa pozorovali fenomény intoxikácie, charakterizované: závratmi, nevoľnosťou / zvracaním, kŕčmi, hnačkou, zmätenosťou, bolesťami hlavy, kŕčmi a prípadne letargiou.

Ukazuje sa gastrointestinálny klírens (klystír, výplach žalúdka) a symptomatická liečba pod kontrolou vitálnych funkcií. Ak sa zistí účinok anticholínesterázy spojený s predávkovaním, odporúča sa podávanie atropínu.

Analógy Levamisol, cena v lekárňach

V prípade potreby môže byť Levamisol nahradený analógom účinnej látky - to sú lieky:

Výber analógov je dôležité pochopiť, že návod na použitie Levamisolu, ceny a recenzie, sa nevzťahujú na lieky podobného účinku. Je dôležité, aby ste sa poradili s lekárom a nie aby ste si liek sami nahradili.

Cena v lekárňach v Rusku: Levamizol 75 50 ml, 1 kus - od 60 do 93 rubľov, cena Invesa Levamizol 10% roztok pre injekcie 100 ml - od 221 rubľov, podľa 782 lekární.

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Všeobecné informácie o Levamisole a návod na použitie

Levamisol (Levamisolum) je antiparazitická látka používaná na liečbu chorôb spôsobených hlístami. Okrem toho má tento nástroj širší rozsah činností: používa sa pri rakovine a kožných ochoreniach a je tiež imunomodulátorom. Vo veterinárnej medicíne sa používa na liečbu domácich zvierat, vtákov a hospodárskych zvierat. K dnešnému dňu, menej a menej používané na liečbu ľudí.

Levamizol je lepšie známy pod obchodným názvom Dekaris.

História spoločnosti

Antiparazitické vlastnosti Levamisolu boli objavené už v roku 1966. V súčasnosti je liek jedným z hlavných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie.

V rokoch 1999 až 2003 bola v USA liečba ľudí s levamizolom pozastavená z dôvodu veľkého počtu vedľajších účinkov a dostupnosti alternatívnych, menej toxických a účinnejších liekov. Na ošetrenie zvierat sa však stále uplatňuje.

štruktúra

Hydrochlorid je účinnou látkou levamizolu, je biologicky aktívnym derivátom tetramizolu - bledoružový alebo biely prášok, bez zápachu, dokonale rozpustný vo vode a stabilný v oxidovaných roztokoch. V neutrálnych alebo alkalických roztokoch nezostáva nezmenený, ale začína sa rozkladať. Hydrochlorid (S) -2,3,5,6-tetrahydro-5-fenylimidazo [2, l-b] tiazolu je chemický názov levamisolu, C11H12N2S sa považuje za všeobecný vzorec.

Levamisol je dostupný vo forme tabliet 0,05 g alebo 0,15 g, vo forme 10% injekčného roztoku, číreho, bezfarebného a bez zápachu, a tiež vo forme prášku.

Mechanizmus účinku

Použitie levamizolu vedie k depolarizácii svalovej membrány parazitov a narúša bioenergetické procesy v nich. Takmer okamžite spôsobuje ochrnutie a červy umierajú.

Pretože liek má imunomodulačné vlastnosti, produkcia protilátok proti antigénom sa zvyšuje v ľudskom tele, odozva T-buniek, funkcie makrofágov, monocytov a zvýšenie neutrofilov. Zabíjanie červov, levamisol zvyšuje imunitu.

farmakokinetika

Levamisol sa rýchlo vstrebáva z tráviacich orgánov a potom sa metabolizuje v pečeni. Vysoká hladina koncentrácie v krvi sa pozoruje za 1,5 až 2 hodiny po užití lieku. Približne 70% sa vylučuje obličkami v priebehu 3 - 4 dní a polčas je pozorovaný po 3-4 hodinách. Iba 5% liečiva necháva telo nezmenené.

Lekárske použitie

Liek sa používa na liečbu ochorení spôsobených červami a dospelých aj nematód v počiatočnom štádiu vývoja.

Používa sa na liečbu:

Levamisol, ako vlastník imunomodulačných vlastností, sa používa pri liečbe vírusovej hepatitídy, Reiterových a Crohnových ochorení, reumatoidnej artritídy a malígnych neoplaziem.

Nelegálne používanie

Okrem liečby ľudí a zvierat sa Levamisol používa na narkotické účely. Často sa riedia kokaínom a potom sa predávajú po celom svete, najmä v Spojených štátoch. V rokoch 2008 a 2009 americký úrad pre kontrolu drog zistil levamizol u 69% vzoriek kokaínu. V roku 2011 sa toto číslo zvýšilo a predstavovalo 82% všetkých zachytených vzoriek kokaínu.

Je to preto, lebo pridaný Levamisol zvyšuje objem a hmotnosť hlavného liečiva vo forme prášku a samotný prášok sa javí čistejší.

V tom istom čase, po štúdiu, v amerických novinách "Stranger" napísali, že Levamisole má stimulujúci majetok a uľahčuje prejsť testom čistoty ulíc.

Účinná látka levamisol je schopná potlačiť tvorbu bielych krviniek, čo určite povedie k neutropénii a agranulocytóze. Zároveň došlo k prudkému nárastu komplikácií spojených s kokaínom a levomizolom. Liečivo spolu s liečivom zvyšuje riziko vaskulitídy a rozvoj vaskulitídy. U pacientov, ktorí užívali kokaín zriedený levamizolom, boli hlásené dva prípady nekrózy kože. Okrem dvoch významných úmrtí: smrť Adama Goldsteina v roku 2009 a Andrew Koppel (syn slávneho amerického novinára Teda Kopela) v roku 2010.

Za účelom boja proti nebezpečnej zmesi začal distribuovať špeciálne testy, ktoré robili to s najväčšou pravdepodobnosťou odhaliť prímes levamisolu. Samozrejme, spotrebitelia aj samotní predajcovia používali tieto testy.

Návod na použitie Levamisolu pre ľudí

V súlade s pokynmi sa levamisol používa len interne (perorálne) počas jedla. Na liečbu ľudí je liek dostupný vo forme tabliet.

Na liečbu toxoplazmózy sa denne predpisuje 150 mg liečiva. Odporúčaný priebeh liečby: tri dávky, každá s intervalom 1 týždeň.

U helmintóz sa levamisol užíva raz v dávke 150 mg pre dospelých, pre deti - 2,5 mg na 1 kg hmotnosti. Ak je to potrebné, o týždeň neskôr môžete dávku opakovať.

Nie viac ako 50 mg lieku je indikované pre deti do 6 rokov, 50 - 100 mg lieku je prijateľné od 6 do 14 rokov.

Návod na použitie pre zvieratá

Na liečbu zvierat sa na intramuskulárne injekcie používa roztok levamisolu 10 v nasledujúcich dávkach: t

  • veľký dobytok - 7,5 ml / 100 kg (jednorazová dávka môže byť 23 ml);
  • malý dobytok - 0,75 ml / 10 kg (maximálna dávka je 4,5 ml);
  • ošípané - 0,75 ml / 10 kg, ak je ošípané viac ako 150 kg, potom na každých ďalších 50 kg pridajte 3,5 ml prípravku. V prípade dávkovania nad 15 ml sa intramuskulárna injekcia vykonáva na 2-3 rôznych miestach.

Roztok Levamisolu 8 sa používa na:

  • prežúvavce - 7,5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti;
  • vtákov - 20 - 35 mg na 1 kg hmotnosti.

Prášok sa zvyčajne mieša s krmivom alebo vodou. Pri silnej infekcii sa priebeh vykonáva počas 3 dní, pričom dvojnásobná redukcia dávky.

Levamisol 7,5 ako injekčný roztok je určený na použitie v dávke 1 ml na 10 kg hmotnosti zvieraťa. Pre veľké hospodárske zvieratá je prijateľných 30 ml, pre ošípané - 20 ml, pre kozy a veľké psy - 4,5 ml.

Nepodávajte liek vo veľkom množstve, je lepšie testovať na niekoľkých, takže keď sa objavia vedľajšie účinky, všetky zvieratá nie sú vystavené.

Vedľajšie účinky

Podobne ako u každého závažného lieku, aj levamisol má svoje vedľajšie účinky vo forme:

  • nevoľnosť;
  • poruchy trávenia;
  • bolesť brucha;
  • vracanie;
  • vredy v ústach.

Okrem toho boli hlásené prípady pankreatitídy. Počas dlhej liečby sa môže vyskytnúť: t

  • kŕče;
  • bolesti hlavy;
  • zvýšená únava;
  • ataxia;
  • horúčka;
  • kožná vyrážka;
  • zmeny krvného testu.

U žien sa pri užívaní lieku môže vyskytnúť krvácanie z maternice. Počas tehotenstva sa neodporúča používať liek, pretože nie sú k dispozícii jasné informácie o účinkoch ženy a samotného dieťaťa na telo.

Existujú však prípady negatívnych účinkov lieku u gravidných zvierat.

Jedným zo závažných negatívnych účinkov levamizolu je deštrukcia leukocytov (biele krvinky). Podľa výsledkov testu sa vyskytuje u 0,08-5% pacientov.

Je známe, že z vedľajších účinkov majú niektorí pacienti nekrózu kože, v ktorej sa papuly môžu objaviť kdekoľvek na tele.

Zvieratá môžu tiež pociťovať zvracanie, zvýšené vzrušenie, frekvenciu pohybov čriev a močenie, ataxiu (zhoršenú koordináciu pohybov).

Kontraindikácie použitie levamisolu

Levamisol je zakázaný na liečbu ľudí s individuálnou neznášanlivosťou zložiek liečiva. Alkohol je pri užívaní levamizolu prísne kontraindikovaný, pretože sa môže vyskytnúť syndróm podobný účinku.

Kontraindikácie sú zlyhanie obličiek a pečene, zhoršený krvný obeh v mozgu, nízka tvorba krvi v kostnej dreni, leukémia, ktorá sa vyskytuje v akútnej forme.

Použitie počas tehotenstva

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch lieku na tehotenstvo žien. Testy sa však vykonali na gravidných králikoch a potkanoch, ktoré vykazovali abnormality vo vývoji plodu, takže môžeme konštatovať, že liečba lavamizolom nie je potrebná počas tehotenstva.

Ak je to potrebné, liek by sa mal liečiť pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Zároveň je potrebné absolvovať skúšky každé tri týždne.

Interakcia s inými liekmi

Levamisol sa neodporúča počas užívania s éterom a chloroformom, pretože prvý je schopný zvýšiť toxicitu látok rozpustných v tukoch.

Okrem toho má Levamisol posilňujúci účinok antikoagulancií. Príjem s amfotericínom B môže viesť k poškodeniu obličiek. Spolu s busulfanom zvyšuje riziko veno-okluzívnych ochorení. Spárované s Pyrantel, akékoľvek vedľajšie účinky sú možné v dôsledku predávkovania. Užívanie levamizolu s warfarínom môže spôsobiť krvácanie.

Obchodné názvy a ceny

Medzi najbežnejšie obchodné názvy patria Levamisole a Dekaris. Liek sa vyrába v rôznych krajinách vrátane Maďarska a Rumunska.

Náklady na jednu tabletu (jedna dávka) Decaris v Rusku sa pohybuje od 60 do 100 rubľov. Dovezená medicína stojí na Ukrajine 2-krát viac, ale Levanisole z Charkovu je možné kúpiť veľmi lacno.

Injekčné riešenie je drahšie ako tabletky, cena začína od 3 dolárov. pre 100 ml. Sasha Levamisol v práškovej forme (10 g) je možné zakúpiť za 0,15 USD.

Levamisol (levamisol)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinský názov látky Levamisol

Chemický názov

(S) -2,3,5,6-tetrahydro-5-fenylimidazo [2, l-b] tiazol (ako hydrochlorid)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látok Levamisol

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Levamisol

Hydrochlorid levamizolu je biely alebo bledoružový kryštalický prášok, takmer bez zápachu, voľne rozpustný vo vode; je stabilný v kyslých roztokoch a podlieha hydrolýze v alkalických a neutrálnych roztokoch. Molekulová hmotnosť je 240,75.

farmakológia

Anthelmintický účinok je spôsobený blokádou sukcinát dehydrogenázy, potlačením procesu regenerácie fumarátu a v dôsledku toho narušením energetického metabolizmu v hlístoch. Spôsobuje depolarizáciu membrán svalových buniek hlíst. Paralyzované háďatká sa odstránia z tela normálnou črevnou peristaltikou do 24 hodín po požití. Zvlášť účinný proti Ascaris lumbricoides, Necator Americanus a Ancylostoma duodenale.

Má komplexný účinok na imunitný systém: zvyšuje produkciu protilátok proti rôznym antigénom, zvyšuje odozvu T-buniek, aktivuje T-lymfocyty a stimuluje ich proliferáciu, zvyšuje funkciu monocytov, makrofágov a neutrofilov (ich schopnosť chemotaxie, adhézie a fagocytózy).

Pri požití sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Po užití jednorazovej dávky 50 mg Cmax (0,13 ug / ml) sa dosiahne za 1,5 až 2 hodiny1/2 - 3-4 hodiny, biotransformuje sa v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne obličkami (70% do 3 dní). T1/2 metabolity - 16 hodín Približne 5% sa vylučuje stolicou, pričom menej ako 0,2% sa nezmenilo; viac ako 95% sa vylučuje obličkami, približne 5% v nezmenenej forme a 12% ako glukuronid p-hydroxy-levamizolu.

Existujú dôkazy o možnosti použitia levamisolu po resekcii pri karcinóme hrubého čreva (adjuvantná liečba v kombinácii s fluorouracilom), pri malígnych neoplazmoch priedušiek, prsných žliaz (po chirurgickom výkone, rádioterapii alebo chemoterapeutickej liečbe), remisii pri lymfogranulomatóze, pri cytostatickej leukémii a Hodgkinovej choroby; pre imunoterapiu v imunodeficientných stavoch, imunitne závislých, vrátane autoimunitné ochorenia (reumatoidná artritída, Crohnova choroba, recidivujúca aftózna stomatitída, Reiterova choroba, nie závažné formy systémového lupus erythematosus - na udržanie remisie dosiahnutej inými prostriedkami); pri chronických nešpecifických pľúcnych ochoreniach, pri chronickej glomerulonefritíde, chronickej pyelonefritíde, žalúdočnom vrede a dvanástnikovom vrede - často recidivujúci priebeh; pri infekčných ochoreniach (opakujúci sa herpes simplex, pásový opar, bradavice, chronická aktívna hepatitída B, perzistentná vírusová hepatitída, pri ktorej sa povrchový antigén vírusu hepatitídy B deteguje viac ako 3 mesiace), opakovaná sinusitída.

Použitie látky Levamisol

Ascariasis, ankilostomiasis, necatoriasis, strongyloidóza, trichostrongyloidóza, trichocephalosa, enterobióza, toxoplazmóza.

kontraindikácie

precitlivenosť; agranulocytóza spôsobená liekmi (vrátane histórie).

Obmedzenia používania

Zlyhanie pečene a / alebo obličiek, inhibícia hematopoézy kostnej drene, cerebrovaskulárna insuficiencia, akútna fáza leukémie.

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča (neexistujú adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí). Embryotoxický účinok levamizolu sa zistil perorálnymi dávkami 160 mg / kg (u potkanov) a 180 mg / kg (u králikov).

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Nie je známe, či sa levamisol vylučuje do ľudského materského mlieka, ale vylučuje sa do kráv.

Vedľajšie účinky Levamisolu

Na strane zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, pankreatitída, ulcerácia ústnej sliznice.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesti hlavy, parestézia, periférna polyneuropatia, čuchové halucinácie (zmena zápachu), generalizované záchvaty, syndróm podobný encefalitíde (spojený s demyelinizáciou nervových vlákien), porucha reči, letargia, únava, tras, poruchy spánku, zmätenosť, ataxia, zmena chuti.

Keďže kardiovaskulárny systém a krv (hematopoéza, hemostáza): leukopénia, agranulocytóza, niekedy smrteľná (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, exfoliatívna dermatitída.

Iné: poškodenie obličiek, hypercreatinémia, zvýšená aktivita ALP, krvácanie z maternice, periorbitálny edém.

interakcie

Levamisol je nekompatibilný s lipofilnými zlúčeninami (napríklad tetrachlórmetán, tetrachlóretylén, chloroform, éter), pretože je možné zvýšiť jeho toxicitu s alkoholom (ak sa užíva spolu, vyvinie sa syndróm podobný účinku) a liekmi, ktoré spôsobujú leukopéniu. Zvyšuje účinky fenytoínu a nepriamych antikoagulancií (kontrola PV je nevyhnutná s možnou korekciou dávky antikoagulancií). Pri súčasnom užívaní s myelotoxickými liekmi - zvýšená hematotoxicita.

predávkovať

Úmrtia boli hlásené: u 3-ročného dieťaťa - v dávke 15 mg / kg a dospelého - v dávke 32 mg / kg.

Liečba: výplach žalúdka (ak uplynulo málo času po jeho užití), symptomatická a podporná liečba.

Spôsob podávania

Bezpečnostné látky Levamisol

Pred liečbou sa má vykonať klinická a biochemická analýza periférnej krvi.

Použitie levamizolu niekedy viedlo k rozvoju agranulocytózy (v niektorých prípadoch so smrteľným následkom), ktorá bola často sprevádzaná syndrómom podobným chrípke, vrátane horúčka, triaška, bolesť kostí. V tomto ohľade je potrebné vykonať aspoň 1 krát za 3 týždne podrobný klinický krvný test. U malého počtu pacientov je však agranulocytóza asymptomatická. Syndróm podobný chrípke sa môže vyskytovať aj v neprítomnosti agranulocytózy.

Alkohol by sa nemal konzumovať počas a po užití lieku počas 24 hodín.

levamisol

Popis k 10. máju 2016

  • Latinský názov: Levamisol
  • ATH kód: P02CE01
  • Účinná látka: Levamisol (Levamisol)
  • Výrobca: FK Health LLC (Ukrajina)

štruktúra

1 tableta obsahuje 150 mg hydrochloridu levamizolu.

Voliteľne: Povidón, škrobový škrob, laktóza kyseliny stearovej.

Uvoľňovací formulár

Levamisol je terapeutické činidlo vyrobené vo forme tabliet č. 1 v blistri umiestnenom v lepenkovej škatuli.

Farmakologický účinok

Farmakodynamika a farmakokinetika

Derivát imidazolu tiazolu - levamizol patrí do skupiny antihelmintických liekov používaných v nematodózach. Táto aktívna zložka je charakterizovaná rýchlou anthelmintickou účinnosťou, prejavujúcou sa jej účinkom na ganglion-podobné nematódy, v dôsledku čoho je inhibovaná fumarát dehydrogenáza, sukcinátdehydrogenáza je blokovaná a depolarizuje neuromuskulárnu paralýzu svalovej membrány hlístov a tým je porušená parazitická parazitická paralytická paralýza. Nematódy paralyzované týmto spôsobom sa eliminujú z ľudského tela v dôsledku normálnej črevnej peristaltiky počas defekácie 24 hodín po perorálnom podaní liečiva.

Absorpcia levamisolu z tráviaceho traktu s jeho vnútorným príjmom prebieha pomerne rýchlo. Dosiahnutie plazmatickej Cmax vyžaduje v priemere 90 až 120 minút. Metabolické transformácie levamizolu sa vykonávajú v pečeni s uvoľňovaním hlavných metabolických produktov - p-hydroxy-levamizolu a jeho derivátu glukurónu. T1 / 2 sa mení v priebehu 3-6 hodín. Vylučovanie nezmeneného lieku z tela sa vyskytuje v moči menej ako 5% a vo výkaloch menej ako 0,2%.

Indikácie na použitie

Ako antelmintický liek je Levamisol indikovaný na podávanie v ankilostomidoze, nekatorozah a ascariasis.

kontraindikácie

Použitie Levamisolu je absolútne kontraindikované u pacientov mladších ako 14 rokov, ako aj u pacientov s osobnou precitlivenosťou na tento liek.

Pacienti s depresívnou hematopoézou kostnej drene, patológiou pečene / obličiek, intoleranciou cukrov, ako aj tehotnými a dojčiacimi ženami vyžadujú starostlivé používanie tohto terapeutického činidla.

Vedľajšie účinky

V prípade jednorazovej dávky spravidla neexistujú žiadne negatívne účinky liečby.

Príležitostne sa na pozadí takejto terapie môžu vyskytnúť krátkodobé, nie akútne výrazné a samohlásené nežiaduce udalosti, vrátane: nauzey / vracania, agranulocytózy, hnačky, palpitácií, bolesti brucha, leukopénie, bolestí hlavy, kŕčov, nespavosti, encefalopatie, závratov. Tiež umožňujú možnosť vzniku hypersenzitívnych reakcií, ktoré sa prejavujú kožnými vyrážkami a / alebo svrbením a angioedémom.

Návod na použitie Levamisol

Tabletka lieku sa má užívať perorálne (ústami), najlepšie je večer pri jedle alebo bezprostredne po jej užití a vypiť malé množstvo vody.

Pokyny pre Levamisol odporúčajú, aby pacienti, ktorí dosiahli vek 14 rokov, užívali jednu dávku prvej tablety (150 mg). V prípade potreby môžete mať podobnú pilulku po 7-14 dňoch.

Na liečenie helmintóz u zvierat nie je táto lieková forma lieku (tablety) predpísaná. Na veterinárne použitie sa vyrába špeciálny 10% injekčný roztok levamisolu.

predávkovať

V prípade užívania levamisolu v dávke vyššej ako 600 mg sa pozorovali javy intoxikácie, charakterizované: závratmi, nevoľnosťou / vracaním, kŕčmi, hnačkou, zmätenosťou, bolesťami hlavy, kŕčmi a pravdepodobne letargiou.

Na liečbu takýchto stavov je indikované gastrointestinálne čistenie (klystír, výplach žalúdka) a symptomatická liečba za nepretržitého monitorovania vitálnych funkcií. Ak sa zistí účinok anticholínesterázy spojený s predávkovaním, odporúča sa podávanie atropínu.

interakcie

Pri použití v kombinácii sa pozoruje zvýšenie plazmatickej koncentrácie fenytoínu, a preto sa zvyšuje jeho účinnosť.

Paralelné podávanie s kumarínovými antikoagulanciami môže viesť k predĺženiu protrombínového času, čo si vyžaduje starostlivý výber dávok antikoagulancií.

Súčasné podávanie s lipofilnými činidlami (éter, tetrachlórmetán, henopodia, tetrachlóretylén, chloroform) môže spôsobiť zvýšenú toxicitu.

Podmienky predaja

Môžete si kúpiť Levamisol bez lekárskeho predpisu.

Podmienky skladovania

Maximálna teplota okolia pri skladovaní tabliet v pôvodnom balení je 25 ° C.

Čas použiteľnosti

3 roky od dátumu výroby.

Špeciálne pokyny

Jediná tabletka nevyžaduje diétu alebo preháňadlo.

Vzhľadom na zahrnutie laktózy do zloženia terapeutického činidla vyžaduje jeho podávanie pacientom s intoleranciou cukru osobitnú starostlivosť.

Liek by ste tiež mali starostlivo užívať pacientom s patológiou pečene / obličiek, cerebrovaskulárnymi poruchami a depresiou krvi.

24 hodín po užití pilulky je zakázané používať výrobky / nápoje obsahujúce etanol.

analógy

Analógy terapeutického činidla Levamisole-Health svojou účinnou zložkou predstavujú prípravky: Dekaris a Levamisole (Elegant India).

Pre deti

Vo vekovej skupine detí sa dávka levamisolu spravidla vypočíta na základe pomeru 2,5 mg na kilogram hmotnosti, ale deťom starším ako 14 rokov sa môže predpísať jedna dávka 150 mg lieku (1 tableta).

S alkoholom

Terapia Levamisolom je nekompatibilná s príjmom alkoholických nápojov kvôli možnej tvorbe disulfiramovej reakcie.

Počas gravidity a laktácie

Príjem Levamisolu je možné predpísať tehotným a dojčiacim ženám až po adekvátnom posúdení pomeru prínosu a rizika pre ženu / dieťa (plod).

Recenzia Levamisole

V prípade použitia tohto lieku na odstránenie červov, ktoré sú citlivé na jeho aktívnu zložku, je hodnotenie Levamisolu 90% pozitívne, ale s častým odkazom na vývoj niektorých vedľajších účinkov (hnačka, nevoľnosť / vracanie, palpitácie, bolesti brucha alebo bolesti hlavy) ). V tomto ohľade, ak je potrebné užívať takéto antihelmintické lieky, pacient by sa mal uistiť, že na jeho použitie nie sú žiadne kontraindikácie a neprekračovať predpísané dávky, ako aj dodržiavať všetky odporúčania ošetrujúceho lekára.

Cena Levamisola, kde sa dá kúpiť

Na Ukrajine, 1-dobre pilulku tejto drogy možno zakúpiť v priemere za 14 hrivien. Na tomto základe by cena Levamisolu v Rusku mala byť na úrovni 50-60 rubľov.

levamisol

Návod na použitie:

Levamisol - antihelmintické a imunomodulačné lieky.

Farmakologický účinok

Účinná látka Levamisolu má antihelmintické a imunomodulačné účinky.

Ako antihelmintikum je Levamisole Dekaris vysoko účinný pri ascariasis a je menej účinný pri nekatoriáze, silyloidóze, trichostrongyloidóze, ankylostomidóze. Ako imunomodulačný liek Levamisol zvyšuje a normalizuje bunkovú imunitu, s najväčšou pravdepodobnosťou ovplyvňuje makrofágy a T-lymfocyty.

Uvoľňovací formulár

Levamisol Decaris sa vyrába vo forme:

  • Biele ploché tablety obsahujúce 150 mg účinnej zložky, 1 tableta v jednom balení;
  • Svetlooranžové ploché tablety obsahujúce 50 mg účinnej látky, 2 tablety v jednom balení.

Pomocné látky - povidón, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, kukuričný škrob, mastenec, sacharóza a žltá slnečnica (pre tablety Levamisol 50 mg).

Indikácie na použitie Levamisol

Levamisol podľa pokynov používaných ako antihelmintikum v prípade: t

  • necatoriasis;
  • askarióza;
  • ankilostomidoze;
  • Trihostrongiloidoze;
  • Strongiloidoze.

Ako imunomodulačný liek sa Levamisole Dekaris používa na:

  • Reumatoidná artritída;
  • Chronická aktívna hepatitída B;
  • Reiterova choroba;
  • Perzistentná vírusová hepatitída;
  • Infekčné ochorenia, vrátane rekurentných infekcií, ktoré sú spôsobené vírusmi Varicella Zoster a Herpes Simplex typu 1 a 2;
  • Crohnova choroba;
  • Atopická stomatitída;
  • Zhubné nádory hrubého čreva, priedušiek, prsných žliaz. Podľa hodnotení je Levamisol účinný po ožarovaní, chirurgickom alebo chemoterapeutickom ošetrení.

Levamisol sa tiež používa v intervaloch cytotoxickej liečby leukémie a remisie pri Hodgkinovej chorobe.

kontraindikácie

Podľa pokynov je Levamisol kontraindikovaný v prípade agranulocytózy spôsobenej liekmi v anamnéze, ako aj v prípade precitlivenosti na Levamisol.

Levamisol sa nepoužíva u detí mladších ako 3 roky, ani Levamisole Decaris 150 mg sa nemá podávať deťom.

Levamisol sa používa s opatrnosťou pri potláčaní tvorby krvi, pri ochoreniach pečene, obličiek, cerebrovaskulárnych porúch, ako aj pri súčasnom užívaní s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú hemopoézu.

Návod na použitie Levamisol

Podľa inštrukcií sa Levamisol užíva ako antihelmintikum raz večer, jedna tableta 150 mg. Deti tiež užívajú jednorazovú dávku večer, vypočítanú na základe telesnej hmotnosti: t

  • 10 - 20 kg (3 - 6 rokov) - 25 - 50 mg;
  • 20 - 30 kg (6 - 10 rokov) - 50 - 75 mg;
  • 30 - 40 kg (10 - 14 rokov) - 75 - 100 mg.

Ak je to potrebné, užívanie Levamisolu sa môže opakovať v priebehu jedného až dvoch týždňov.

Ako imunomodulačný liek Levamisol môžete užívať každé dva týždne jednu 50 mg tabletu v rade po dobu troch dní alebo 150 mg raz.

Je nežiaduce súčasne aplikovať Levamisol s etanolom kvôli možnosti reakcií podobných disulfiramu a pri súčasnom použití warfarínu s Levamisolom sa môže vyvinúť krvácanie.

Prísne kontrolované adekvátne štúdie bezpečnosti lieku Levamisol Decaris počas gravidity a laktácie sa neuskutočnili, v dôsledku čoho sa používanie lieku počas týchto období neodporúča bez prísnych indikácií a lekárskeho monitorovania.

Vedľajšie účinky

Podľa posudkov môže Levamisol spôsobiť poruchy spánku, anorexiu, nervozitu, nevoľnosť, zápchu, depresiu, vracanie, dermatitídu, hnačku, kožnú vyrážku, stomatitídu.

Možné je aj porušenie chuti alebo vône, myalgia, slabosť, horúčka, artralgia.

Agranulocytóza, zvýšený cholesterol, akútna pankreatitída a trombocytopénia podľa prehľadov vyvolávajú veľmi zriedkavo.

Počas liečby Levamisolom podľa pokynov sa alkohol neodporúča.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti Levamisolu je 5 rokov, liek sa uvoľňuje podľa lekárskeho predpisu.

Informácie o lieku sú zovšeobecnené, poskytujú sa na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Vlastné ošetrenie je nebezpečné pre zdravie!

U 5% pacientov spôsobuje antidepresívum Clomipramin orgazmus.

Najvzácnejšie ochorenie je Kourouova choroba. Chorí sú len predstavitelia kmeňa Fur na Novej Guinei. Pacient zomrie na smiech. Predpokladá sa, že príčinou ochorenia je konzumácia ľudského mozgu.

Zubní lekári sa objavili pomerne nedávno. V 19. storočí bolo za odtrhnutie zlých zubov zodpovedný obyčajný holič.

Podľa štúdií ženy, ktoré pijú niekoľko pohárov piva alebo vína týždenne, majú zvýšené riziko vzniku rakoviny prsníka.

V snahe vytiahnuť pacienta, lekári často idú príliš ďaleko. Napríklad, istý Charles Jensen v období rokov 1954 až 1994. prežil viac ako 900 operácií na odstránenie neoplaziem.

Každý má nielen jedinečné odtlačky prstov, ale aj jazyk.

Ľudské kosti sú štyrikrát silnejšie ako betón.

Pečeň je najťažším orgánom v našom tele. Jeho priemerná hmotnosť je 1,5 kg.

Americkí vedci uskutočnili experimenty na myšiach a dospeli k záveru, že šťava z melónu zabraňuje rozvoju vaskulárnej aterosklerózy. Jedna skupina myší pila obyčajnú vodu a druhá melónová šťava. V dôsledku toho boli cievy druhej skupiny bez cholesterolových plakov.

Keď milenci pobozkajú, každý z nich stráca 6,4 kalórií za minútu, ale zároveň si vymieňa takmer 300 druhov rôznych baktérií.

Priemerná dĺžka života ľavákov je nižšia ako pravák.

Pri pravidelných návštevách solária sa zvyšuje pravdepodobnosť, že sa rakovina kože zvýši o 60%.

V Spojenom kráľovstve existuje zákon, podľa ktorého môže chirurg odmietnuť vykonať operáciu na pacientovi, ak fajčí alebo má nadváhu. Človek sa musí vzdať zlých návykov, a potom, možno, nebude potrebovať operáciu.

Osoba užívajúca antidepresíva bude vo väčšine prípadov opäť trpieť depresiou. Ak sa človek vyrovnal s depresiou svojou vlastnou silou, má vždy možnosť zabudnúť na tento stav navždy.

Vedci z Oxfordskej univerzity uskutočnili sériu štúdií, v ktorých dospeli k záveru, že vegetariánstvo môže byť škodlivé pre ľudský mozog, pretože vedie k zníženiu jeho hmotnosti. Preto vedci odporúčajú nevylučovať ryby a mäso z ich stravy.

K dnešnému dňu spoľahlivo nepoznáme presný počet ľudí infikovaných ľudským papilomavírusom. Vieme však, že každý siedmy človek je chorý.

levamisol

Levamisol (Levamisolum) je liek používaný na liečbu infekcií spôsobených hlavne nematódami, ako aj menej často pri rakovine, koži a niektorých ďalších chorobách a ako imunomodulátor. Liek vo veterinárnej medicíne sa používa na liečbu hospodárskych zvierat, domácich zvierat a vtákov. Používa sa aj na zbavenie sa parazitov a ľudí, hoci nie je tak aktívny ako predtým. Pre mnohých je levamizol lepšie známy pod obchodným názvom "Dekaris"

História spoločnosti

Levamisol bol otvorený v roku 1966. Je to jeden z hlavných liekov Svetovej zdravotníckej organizácie. V rokoch 1999 - 2003, kvôli riziku vedľajších účinkov a dostupnosti účinnejších liekov, sa liek už nepoužíval na liečbu hlístových infekcií u ľudí v Spojených štátoch, ale používa sa u zvierat.

Mechanizmus účinku

Levamisol vedie k depolarizácii svalovej membrány parazitov, porušuje bioenergetické procesy. To spôsobuje ochrnutie, čo spôsobuje, že červa zomrie. Vďaka imunomodulačnému účinku v ľudskom tele sa zvyšuje produkcia protilátok proti rôznym antigénom, zvyšuje sa odozva T-buniek, funkcie monocytov, neutrofilov a makrofágov. Preto levamizol nielen zabíja červy, ale tiež zvyšuje imunitu.

farmakokinetika

Levamisol sa relatívne rýchlo vstrebáva z tráviacich orgánov a metabolizuje v pečeni. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje 1,5 - 2 hodiny po podaní. Polčas rozpadu sa vyskytuje pomerne rýchlo - za 3-4 hodiny. Odstránenie levamizolu sa vykonáva hlavne cez obličky, pričom 70% z nich sa dostane do 3 dní. Iba asi 5% necháva telo nezmenené.

Lekárske použitie

Liek sa používa na liečbu ochorení spôsobených červami, vrátane dospelých a nematód v štádiu vývoja lariev.

Liek sa používa na liečbu:

Nelegálne používanie

Levamisol sa často používa na riedenie kokaínu predávaného po celom svete (najviac v Spojených štátoch). V rokoch 2008 - 2009 sa levamizol zistil u 69% vzoriek kokaínu zachytených Úradom USA pre kontrolu drog. V apríli 2011 už uviedla približne 82% vzoriek kokaínu obsahujúcich levamisol.

Levamisol pridáva objem a hmotnosť kokaínu v práškovej forme, zatiaľ čo iné plnivá môžu viesť k tvorbe hrudiek a tiež pomáhajú liečivu objaviť sa čistejší. Tiež v známych amerických novinách "Stranger" po vyšetrovaní, bolo povedané, že levamisol má stimulujúci účinok, ako je kokaín, a umožňuje pouličné testy čistoty.

Levamisol inhibuje tvorbu bielych krviniek, čo vedie k neutropénii a agranulocytóze. S narastajúcim používaním levamizolu ako nečistoty bolo zaznamenané množstvo týchto komplikácií u užívateľov kokaínu. Levamisol tiež zvyšuje riziko vaskulitídy a dva prípady ochorení v tejto skupine, ktoré viedli k nekróze kože, boli hlásené u užívateľov kokaínu zriedených levamizolom.

Bolo zaznamenaných niekoľko úmrtí s vysokým profilom, v ktorých bol tento kokaín zriedený levamiosolom zmiešaný. To zahŕňa smrť Adama Goldsteina (DJ AM) v roku 2009, Andrew Koppel (syn slávneho novinára Teda Kopela) v roku 2010.

V reakcii na riziko utrpenia nebezpečnou drogou sa začali šíriť špeciálne testy, ktoré umožňovali detekciu prímesí levamizolu. Tieto súpravy používali spotrebitelia aj predajcovia.

Liečba ľudí

Levamisol je určený na požitie. Liek sa používa počas jedla. Pre ľudí je liek vo forme tabliet.

Keď je toxoplazmóza predpísaná 150 mg lieku denne. Odporúča sa vykonať tri liečby v intervale 1 týždeň.

Pri iných helmintóze sa levamisol používa raz v dávke 150 mg pre dospelých a 2,5 mg na 1 kg hmotnosti pre deti. V prípade potreby sa liečba opakuje po 1 týždni.

Poznámka: Pre deti sú dostupné tablety s nižším obsahom účinnej látky (50 mg). Liek pre dospelých sa skladá zo 150 mg účinnej látky.

Deti mladšie ako 6 rokov by nemali užívať viac ako 50 mg lieku. Pacienti 6 - 14 rokov priradili 50 - 100 mg lieku.

Liečba zvierat

Roztok na intramuskulárnu injekciu (Levamisol 10) sa používa v nasledujúcich dávkach:

  • hovädzí dobytok - 7,5 ml / 100 kg (prípustná jednorazová dávka je 23 ml);
  • malý dobytok - 0,75 ml / 10 kg (maximálna dávka - 4,5 ml);
  • ošípané - 0,75 ml / 10 kg. Ak ošípaná váži viac ako 150 kg, je potrebné použiť 3,5 ml lieku na každých ďalších 50 kg. V prípade dávky vyššej ako 15 ml sa injekcia podáva na dvoch alebo troch rôznych miestach.

Levamisol 8 (prášok):

  • prežúvavce - 7,5 mg aktívnej zložky lieku na 1 kg telesnej hmotnosti;
  • vtákov - 20 - 40 mg účinnej látky na 1 kg hmotnosti.

Prášok sa zmieša s krmivom alebo vodou. Pri silnej invázii sa odporúča vykonávať liečbu počas 3 dní, čo znižuje dávku o polovicu.

Levamisol 7,5 ako kvapalina na injekciu sa odporúča na použitie v dávke 1 ml roztoku na 10 kg živej hmotnosti. Maximálna povolená jednotlivá dávka pre hovädzí dobytok je 30 ml, pre ošípané - 20 ml, pre kozy a psy - 4,5 ml.

Pred použitím lieku vo veľkom množstve sa odporúča testovať jeho účinok na niekoľko zvierat.

Vedľajšie účinky

Počas užívania levamizolu sa u osoby môžu vyskytnúť nežiaduce účinky, ako sú nevoľnosť, poruchy trávenia, bolesti brucha, vracanie a vredy v ústach. Zaznamenali sa izolované prípady pankreatitídy. Ak užívate liek dlhodobo na základe levamizolu, nie sú vylúčené prejavy vo forme kŕčov, bolesti hlavy, zvýšená únava, ataxia. U pacientov v takýchto prípadoch sa môže zvýšiť teplota tela, objavia sa kožné vyrážky a môže sa zmeniť zloženie krvi. Ženy môžu pociťovať krvácanie z maternice. Nie je žiaduce používať liek počas tehotenstva, pretože neboli vykonané žiadne presné štúdie na ľuďoch. Negatívne reakcie sú však známe, keď gravidné zvieratá užívajú levamisol.

Vedľajšie účinky u zvierat sa prejavujú vo forme zvracania, zvýšeného vzrušenia, častých pohybov čriev a močenia, ataxie.

kontraindikácie

Levamisol nesmú užívať osoby, ktoré majú individuálnu neznášanlivosť na lieky, ktoré sú na ňom založené. Prísne kontraindikovaný počas príjmu tohto nástroja pije s obsahom alkoholu, pretože to ohrozuje rozvoj syndrómu podobného antabus. Kontraindikácie sa týkajú pacientov, u ktorých dochádza k zlyhaniu obličiek a pečene, poškodeniu krvného obehu v mozgu. Neodporúča sa používať tento nástroj pre osoby s nízkou tvorbou krvi v kostnej dreni a leukémii, ktoré sa vyskytujú v akútnej forme.

Interakcia s inými liekmi

Levamisol je schopný zvýšiť toxicitu látok rozpustných v tukoch, preto sa jeho súčasné použitie s éterom, chloroformom a inými podobnými prípravkami neodporúča. Je zakázané používať drogy založené na ňom s liekmi, ktoré znižujú počet bielych krviniek v krvi. Levamisol je schopný zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií. Súčasné podávanie s amfotericínom B zvyšuje pravdepodobnosť poškodenia obličiek. V kombinácii s busulfanom liek zvyšuje riziko vzniku ochorenia venooklúzie. Je nežiaduce užívať levamisol s pyrantel, pretože vedľajšie účinky sú možné v dôsledku predávkovania. Ak používate liek s warfarínom, môže sa vyskytnúť krvácanie.

Obchodné názvy a ceny

Obchodné názvy - Levamisole, Dekaris. Vyrobené v rôznych krajinách, vrátane Maďarska, Rumunska.

Jedna tableta (jedna dávka) Dekarisu v Rusku stojí približne 1 dolár. Na Ukrajine, to bude stáť najmenej 2 krát drahšie, ale môžete si kúpiť Charkov-made Levamisole, čo je niekoľkokrát lacnejšie.

Pre injekčný roztok bude musieť platiť od 3 dolárov. pre 100 ml. Vrecko Levamisolu v práškovej forme (10 g) je možné kúpiť za približne 0,15 dolárov.