lidokaín

Ceny v lekárňach online:

Lidokaín je liečivo s výrazným lokálnym anestetickým a antiarytmickým účinkom (trieda bb), ktoré vykazuje aktivitu stabilizujúcu membránu v súvislosti s derivátmi acetanilidu.

Forma uvoľnenia a zloženie

Formy dávkovania lidokaínu:

• Injekčný roztok a intravenózne podanie: bezfarebný alebo takmer bezfarebný, priehľadný, bez zápachu (v 2, 5 alebo 10 ml ampulkách, v 5-bunkových alebo 10-bunkových ampulkách, v kartónovom balení po 1 alebo 2 baleniach);
• Sprej 10% dávkovaný na lokálne použitie: bezfarebný alkoholický roztok s vôňou mentolu (po 650 dávkach v tmavých sklenených fľašiach s dávkovacím čerpadlom a rozprašovacou dýzou, 1 v kartónovej škatuli);
• Očné kvapky 2%: priehľadné, bezfarebné alebo slabo zafarbené (5 ml v polyetylénových kvapkadlových fľašiach, 1 fľaša v škatuli);
• Gél na lokálne podanie 5% (na 15 alebo 30 g v hliníkových skúmavkách, v kartónovom balení na 1 skúmavku).

Účinná látka je lidokaín hydrochlorid (vo forme monohydrátu), v závislosti od formy uvoľňovania: t

• Roztok v 1 ml: na injekcie - 10 alebo 20 mg; na intravenózne podanie - 100 mg;
• Sprej v 1 dávke - 4,8 mg;
• Očné kvapky, v 1 ml - 20 mg;
• Gél v 1 g - 50 mg.

• Parenterálne dávkové formy: chlorid sodný, voda na injekciu (d / i);
• Roztok na intravenózne podanie: voda d / i;
• Sprej: propylénglykol, mätový olej, etanol 96%;
• Očné kvapky: chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda d / a.

Indikácie na použitie

Lidokaín vo forme roztoku:

• Vodivosť, infiltrácia, epidurálna a spinálna anestézia;
• Terminálna anestézia (vrátane oftalmológie);
• Ventrikulárne arytmie spôsobené glykozidovou intoxikáciou;
• Zmiernenie a prevencia rekurentnej komorovej fibrilácie u pacientov s akútnym koronárnym syndrómom a rekurentnými paroxyzmami komorovej tachykardie (zvyčajne do 12-24 hodín).

Sprej je určený na použitie na lokálnu anestéziu slizníc v zubnej praxi a počas chirurgických zákrokov v ústnej dutine, a to: t

• Odstránenie pohyblivých mliečnych zubov a fragmentov kostí;
• Otvorenie povrchových abscesov a zošívanie rán slizníc;
• Inštrumentálne alebo manuálne odstránenie (excízia) zväčšenej papily jazyka;
• Anestézia ďasien na upevnenie korunky alebo mosta (pri použití len elastického odtlačku);
• Anestézia na excíz povrchových benígnych nádorov ústnej sliznice;
• Zníženie (alebo potlačenie) zvýšeného faryngeálneho reflexu pri príprave na röntgenové vyšetrenie;
• Frenulotomia (excízia frenulum) a disekcia cyst slinných žliaz u detí.

Lidokaínový sprej sa používa aj pri endoskopii, inštrumentálnych vyšetreniach av ORL praxi pri anestézii, po ktorej sa vykonáva:

• Rektoskopia a náhrada katétra;
• Zavedenie rôznych sond ústami alebo nosom (frakčný test potravín, duodenálna sonda);
• Elektrokoagulácia (pri liečbe nazálneho krvácania), septektómia a resekcia nosových polypov;
• Premytie dutín;
• Tonzilektómia, na redukciu faryngeálneho reflexu a anestéziu miesta vpichu;
• Otvorenie peritonsilárneho abscesu alebo punkcia čeľustnej dutiny ako ďalšieho anestetika.

V pôrodníctve a gynekológii sa liek používa v prípade potreby na anestéziu:

• Crotch na liečenie a / alebo epiziotomiu;
• Oblasť excízie a liečba ruptúry hymenov alebo stehov pre abscesy;
• Chirurgické pole počas operácie vagíny a krčka maternice.

Sprej sa tiež predpisuje na anestéziu slizníc a kože s menšími chirurgickými zákrokmi.

Očné kvapky sa používajú v lokálnych anestéziách v oftalmológii v takýchto prípadoch:

• Príprava na oftalmologické operácie;
• Vedenie kontaktných výskumných metód (gonioskopia, rohovkové diagnostické zoškrabávanie, tonometria);
• Krátkodobé chirurgické zákroky na rohovke a spojivkách (vrátane odstránenia cudzieho telesa a materiálu na zošívanie).

kontraindikácie

Bežné kontraindikácie pre roztok a aerosol lidokaín sú:

• Syndróm chorého sínusu (SSS);
• Ťažká bradykardia;
• Morgagni-Adams-Stokesov syndróm;
• Atrioventrikulárny blok (AV blok) stupňa II a III a narušenie intraventrikulárneho vedenia (okrem prípadov, keď je vložená sonda na stimuláciu komôr);
• Kardiogénny šok;
• Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo iné lokálne anestetiká v anamnéze.

Použitie roztoku je tiež kontraindikované za nasledujúcich podmienok: t

• Sinoatriálna blokáda, výrazné zníženie krvného tlaku (BP);
• Wolffov-Parkinsonov-biely syndróm (WPW syndróm);
• Akútne a chronické srdcové zlyhanie (III-IV funkčná trieda);
• Tehotenstvo a dojčenie.

Použitie spreja v zubnom lekárstve pri použití sadry ako otlačeného materiálu (kvôli riziku vdýchnutia) je kontraindikované.

Nepoužívajte lidokaín vo forme spreja na retrobulbárne podávanie lieku u pacientov s glaukómom.

Použitie lieku na úľavu od bolesti je tiež potrebné, aby sa zohľadnili všeobecné kontraindikácie rôznych typov anestézie.

Pri mimoriadnej opatrnosti sa lidokaín predpisuje v takých prípadoch: arteriálna hypotenzia, chronické srdcové zlyhanie II-III stupeň, sínusová bradykardia, stupeň AV blokády I, hypovolémia, závažné zlyhanie pečene a / alebo obličiek, znížený prietok krvi v pečeni, epileptiformné záchvaty (vrátane údajov v staroba (po 65 rokoch), závažná myasténia, vek do 18 rokov (v dôsledku možného hromadenia finančných prostriedkov v dôsledku pomalého metabolizmu), gravidity a laktácie (kvapky a aerosól).

Dávkovanie a podávanie

Injekčný roztok s nasledujúcimi spôsobmi podávania sa odporúča použiť v nasledujúcich dávkach: t

• Intradermálne, subkutánne a intramuskulárne: pri infiltračnej anestézii sa použije roztok lidokaínu 5 mg / ml v maximálnej dávke 400 mg;
• Perineurálne: na vedenie anestézie sú predpísané roztoky 10 a 20 mg / ml na blokádu periférnych nervov a nervových plexusov - 5-10 ml roztoku 20 mg / ml alebo 10-20 ml roztoku 10 mg / ml, ale nie viac ako 400 mg;
• Subarachnoid: na spinálnu anestéziu sa použijú 3 až 4 ml činidla 20 mg / ml v celkovom objeme 60 až 80 mg;
• Epidurál: použite roztoky 10 alebo 20 mg / ml, maximálna dávka - 300 mg;
• Retrobulbarno: použite 3 až 4 ml liečiva 20 mg / ml;
• Parabulbarno: menujte 1-2 ml lidokaínu 20 mg / ml.

V oftalmologickej praxi sa predpisuje roztok 20 mg / ml, ktorý sa podáva bezprostredne pred testom alebo chirurgickým zákrokom, 2 kvapky do spojivkového vaku 2-3 krát s intervalom 30-60 sekúnd.

Na rozšírenie anestetického účinku liečiva je prípustné pridávať extempore 0,1% roztok adrenalínu v dávke - 1 kvapka na 5-10 ml lidokaínu, ale nie viac ako 5 kvapiek pre celý objem roztoku.

Starší pacienti alebo pacienti s ochorením pečene (hepatitída, cirhóza), znížený prietok krvi v pečeni, odporúčajú znížiť dávku o 40-50%.

Intravenózne, ako antiarytmické činidlo, sa liek 100 mg / ml používa len po zriedení. Roztok lidokaínu v objeme 25 ml sa zriedi 100 ml fyziologického roztoku na koncentráciu liečiva 20 mg / ml. Výsledný prostriedok je podávaný v tryske na podávanie nasycovacej dávky - 1 mg / kg telesnej hmotnosti počas 2-4 minút rýchlosťou 25-50 mg za minútu, zatiaľ čo konštantná infúzia je spojená rýchlosťou 1-4 mg za minútu.

Približne 10 - 20 minút po prvej dávke, kvôli možnému poklesu plazmatickej koncentrácie lieku, opakovaná bolusová injekcia (s pokračujúcou infúziou) v množstve zodpovedajúcom 1 /₂- 1 /₃ dávkou, s intervalom 8-10 minút. Maximálna dávka za hodinu je 300 mg, maximálna denná dávka je 2000 mg. Intravenózna kvapka sa vykonáva 12-24 hodín s neustálym monitorovaním elektrokardiogramu.

Sprej Lidokaín sa používa na aplikáciu na sliznice, počet sprejov (dávok) liečiva sa predpisuje v závislosti od dôkazu a plochy ošetreného povrchu. Odporúča sa použiť najnižšiu dávku (kvôli hrozbe vysokej koncentrácie lieku v krvnej plazme), čo umožňuje dosiahnuť terapeutický účinok. Zvyčajne je optimálnou dávkou 1-3 postrek, ale v pôrodníctve je možné priradiť 15-20 dávok, maximálna dávka je 40 sprejov na 70 kg telesnej hmotnosti.

Ak je potrebné ošetrovať veľké plochy, je povolené použiť tampon impregnovaný produktom. Táto metóda je najvýhodnejšia pre deti mladšie ako 2 roky, pretože vám umožňuje vyhnúť sa páleniu a strachu, ktoré sa vyskytujú pri postreku.

Vedľajšie účinky

• Kardiovaskulárny systém: periférna vazodilatácia, zníženie krvného tlaku, bolesť na hrudníku, kolaps, bradykardia (až po zástavu srdca);
• Nervový systém: bolesť hlavy, eufória, ospalosť, závraty, celková slabosť, zmätenosť alebo strata vedomia, neurotické reakcie, kŕče, dezorientácia, tinitus, diplopia, parestézia, nystagmus, tremor, fotofóbia, úzkosť, trizm mimických svalov;
• Tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, nedobrovoľná defekácia;
• Alergické reakcie: urtikária (na koži a slizniciach), kožná vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, angioedém;
• Iné: pocit chladu alebo tepla, útlm dýchania, pretrvávajúca anestézia, hypotermia, erektilná dysfunkcia, methemoglobinémia;
• Lokálne reakcie: počas epidurálnej anestézie - náhodný vstup do subarachnoidného priestoru; spinálna anestézia - bolesť chrbta; s lokálnym použitím v urológii - uretritíde; s instiláciami do oka - podráždenie spojivky, epiteliopatia rohovky (pri dlhodobom používaní).

Špeciálne pokyny

Pri plánovanom použití lidokaínu by sa používanie inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) nemalo ukončiť skôr ako 10 dní pred použitím lieku.

Pri chronickom zlyhaní obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Osobitnú pozornosť treba venovať aplikácii aerosólu v prípade poranenia slizníc.

Počas liečby je potrebné si uvedomiť, že prehĺtanie reflex u detí sa vyskytuje oveľa častejšie ako u dospelých.

Neodporúča sa používať sprej pre deti do 8 rokov na lokálnu anestéziu pred adenotómiou a tonzilektómiou.

Pri vykonávaní lokálnej anestézie tkanív so zvýšenou vaskularizáciou sa má vykonať aspiračná skúška, aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii.

Je potrebné zabrániť kontaktu spreja s očami, ako aj zabrániť vniknutiu do dýchacích ciest (kvôli riziku vdýchnutia). S extrémnou opatrnosťou je potrebné použiť nástroj na zadnej strane hrdla.

Počas liečby sa odporúča opatrnosť pri vedení vozidla a iných komplexných mechanizmoch.

Liekové interakcie

Je potrebné vziať do úvahy, že v kombinácii s lidokaínom: t

• Cimetidín a beta-blokátory - zvyšujú riziko vzniku toxických účinkov;
• Chinidín, amiodarón, Aymalín, verapamil - zvyšujú negatívny inotropný účinok;
• Fenytoín, barbituráty, rifampicín (induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov) - znižujú účinnosť lieku;
• Cimetidín, petidín, propranolol, aminazín, bupivakaín, disopyramid, imipramín, amitriptylín, nortriptylín - prispievajú k zvýšeniu koncentrácie v krvnom sére;
• Metoxamín, epinefrín, fenylefrín (vazokonstriktory) - môže zvýšiť krvný tlak, spôsobiť tachykardiu, ako aj predĺžiť lokálny anestetický účinok lidokaínu;
• Prokaínamid - môže vyvolať halucinácie, excitáciu centrálneho nervového systému;
• Mekamilamin, guanetidín, guanadrel, trimetafan - zvyšujú riziko vzniku bradykardie a výrazného poklesu krvného tlaku;
• Opioidné analgetiká, sedatíva a hypnotiká, thiopental sodný, hexenal - zvyšujú inhibičný účinok na dýchanie a centrálny nervový systém;
• Fenytoín - znižuje resorpčný účinok lidokaínu a môže tiež viesť k výskytu nežiaduceho kardiodepresívneho účinku;
• Polymycín B - ovplyvňuje funkciu dýchania.

Treba tiež pripomenúť, že pri použití lidokaínu:

• Znižuje kardiotonické pôsobenie digitoxínu a účinnosť anti-myastenických liekov;
• Zvyšuje a predlžuje účinnosť svalových relaxancií, najmä zvyšuje svalovú relaxáciu spôsobenú prípravkami curariformu.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, pri teplote 15 až 25 ° C.

Čas použiteľnosti spreja a roztoku - 5 rokov, očné kvapky - 2 roky.

Našli ste v texte chybu? Vyberte ju a stlačte kláves Ctrl + Enter.

Injekčný roztok lidokaín hydrochloridu (injekčný roztok Lidocaine hydrochlorid) t

Aktívna zložka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Zloženie a uvoľňovacia forma

1 ml injekčného roztoku obsahuje lidokaín hydrochlorid 10, 20 alebo 100 mg; v ampulkách v 10 (1 a 2%) alebo 2 (2 a 10%) ml, v škatuli 10 ks.

Farmakologický účinok

Porušuje funkciu sodíkových kanálov závislých od napätia, znižuje vstup sodíka do bunky, zabraňuje vzniku akčného potenciálu a vedenia impulzov.

Indikácie liek lidokaín hydrochlorid injekcie

Všetky typy lokálnej anestézie (infiltrácia, vedenie a povrch); komorovej tachykardie a extrasystoly.

kontraindikácie

Precitlivenosť, slabosť sínusového uzla u starších pacientov, bradykardia, zlyhanie pečene.

Vedľajšie účinky

S rýchlym zavedením eufórie, závratov, kŕčových zášklbov, zlyhania dýchania, kolapsu.

Dávkovanie a podávanie

Rodičovské a miestne. V prípade infiltračnej anestézie sa použije 0,125%, 0,25%, 0,5% roztokov (maximálna dávka je 2000 mg). Pre iné typy anestézie - 1 - 2% roztok (maximálna dávka - 400 mg). Na terminálnu anestéziu sliznice počas bronchoskopie sa nastrieka 10% roztok (nie viac ako 200 mg - 2 ml).

Ako antiarytmické činidlo - in / in, 80-120 mg počas 3-4 minút, potom kvapká - 2 mg / min (celkovo 250-500 mg celkovo). Potom každé 3 hodiny - 200-400 mg / m. Maximálna dávka je 2000 mg.

Podmienky skladovania injekčného roztoku hydrochloridu lidokaínu

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti injekcie lieku Lidocaine hydrochloride

injekcia 1% - 2 roky.

injekcia 2% - 2 roky.

injekcia 10% - 2 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Synonymá nosologických skupín

Zanechajte svoj komentár

Index dopytu po aktuálnych informáciách, ‰

Registračné osvedčenia injekcie Lidocaine hydrochloridu

• Lekárnička
• Internetový obchod
• O spoločnosti
• Kontaktujte nás

• Kontakty vydavateľa:
• +7 (495) 258-97-03
• +7 (495) 258-97-06
• E-mail: [email protected]
• Adresa: Rusko, 123007, Moskva, st. 5. hlavná línia, 12.

Oficiálna stránka Skupiny spoločností RLS ®. Hlavná encyklopédia drog a farmaceutického sortimentu ruského internetu. Referenčná kniha liekov Rlsnet.ru poskytuje používateľom prístup k inštrukciám, cenám a opisom liekov, potravinových doplnkov, zdravotníckych pomôcok, zdravotníckych pomôcok a iného tovaru. Farmakologická referenčná kniha obsahuje informácie o zložení a forme uvoľňovania, farmakologickom účinku, indikáciách na použitie, kontraindikáciách, vedľajších účinkoch, liekových interakciách, spôsobe užívania liekov, farmaceutických spoločnostiach. Drogová referenčná kniha obsahuje ceny liekov a produktov farmaceutického trhu v Moskve a ďalších mestách Ruska.

Prenos, kopírovanie, šírenie informácií je zakázané bez povolenia spoločnosti RLS-Patent LLC.
Pri citovaní informačných materiálov zverejnených na stránke www.rlsnet.ru sa vyžaduje odkaz na zdroj informácií.

Sme v sociálnych sieťach:

© 2000-2018. REGISTRA MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Všetky práva vyhradené.

Komerčné použitie materiálov nie je povolené.

Informácie určené pre zdravotníckych pracovníkov.

Injekčné liekovky s lidokaínom na injekciu: návod na použitie

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Registračné číslo:
aerosól pre miestne cca. 10% (4,8 mg / 1 dávka): fl. 650 dávok - P č. 014235 / 02-2002 15.12.02

Farmakologický účinok

Typ lokálneho anestetického amidu. Poskytuje lokálnu anestéziu blokovaním tvorby a priechodu nervových impulzov. Mechanizmus účinku je spojený so stabilizáciou permeability membrány neurónov pre ióny sodíka. Prahová hodnota elektrickej excitability sa zvyšuje a následne sa zablokuje vedenie impulzu.
Pri použití lieku pri hltanovom alebo nosohltanovom chirurgickom zákroku je potlačený hltanový reflex. Dosiahnutie hrtanu a priedušnice, liek spomaľuje kašeľ reflex dobre, čo môže viesť k bronchopneumónii.
Pôsobenie lidokaínu vo forme aerosólu sa vyvíja do 1 minúty a trvá 5-6 minút. Dosiahnutý pokles citlivosti pomaly zmizne do 15 minút.

farmakokinetika

sania
Keď sa lidokaín aplikuje topicky na sliznice, absorbuje sa v rôznej miere v závislosti od dávky a miesta aplikácie. Rýchlosť premývania v sliznici ovplyvňuje absorpciu.
distribúcia
Lidokaín je distribuovaný v dobre perfundovaných orgánoch, vrátane. v obličkách, pľúcach, pečeni, srdci a tiež preniká do tukového tkaniva. Vniká do placenty pasívnou difúziou. Distribúcia v placente môže postačovať na preniknutie do plodu a dosiahnutie toxických hladín. Lidokaín rýchlo prechádza placentou a objavuje sa v obehu plodu v priebehu niekoľkých minút po aplikácii na matku.
Väzba lidokaínu na plazmatické proteíny do značnej miery závisí od koncentrácie liečiva a alfa-1-kyslého glykoproteínu (AAG) v plazme. Existujú správy o viazaní lidokaínu na proteíny o 33-80%. To naznačuje, že väzba na plazmatické proteíny je zvýšená u pacientov s urémiou a príjemcami transplantácie obličiek a je zvýšená po akútnom infarkte myokardu. Posledne menovaný je tiež charakterizovaný zvýšením hladín AAG. Vysoká väzba na proteíny môže znížiť účinok voľného lidokaínu alebo dokonca spôsobiť všeobecné zvýšenie koncentrácie liečiva v krvnej plazme.
metabolizmus
Lidokaín sa metabolizuje za účasti mikrozomálnych pečeňových enzýmov, pokles alkality v dôsledku oxidácie nastáva v priebehu niekoľkých minút. Rýchlosť metabolizmu je obmedzená prietokom krvi v pečeni a v dôsledku toho môže byť znížená u pacientov po infarkte myokardu a / alebo pri kongestívnom zlyhaní srdca. V dôsledku biotransformácie lidokaínu sa tvoria metabolity - monoetylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid, ktoré majú omnoho menej výraznú antiarytmickú aktivitu.
chov
Približne 90% sa vylučuje vo forme metabolitov a 10% v nezmenenej forme obličkami. Vylučovanie nezmeneného lieku do moču je čiastočne závislé od pH moču. Uvádza sa, že kyslý moč vedie k zvýšeniu podielu vylučovaného močom.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
T _1/2 lidokaín je dlhší u pacientov s ochorením pečene.

svedectvo

Pre lokálnu anestéziu slizníc v zubnej praxi, operácia ústnej dutiny:
- otvorenie povrchných abscesov;
- odstránenie pohyblivých zubov;
- odstránenie kostných fragmentov a zošívanie rán slizníc;
- anestézia ďasien na upevnenie korunky alebo mostíka;
- manuálne alebo inštrumentálne odstránenie (alebo excízia) zväčšenej papily jazyka;
- zníženie alebo potlačenie zvýšeného hltanového reflexu pri príprave na röntgenové vyšetrenie;
- anestézia na excíziu povrchových benígnych nádorov ústnej sliznice;
- u detí - na frenuloktómiu a disekciu cyst slinných žliaz.
V praxi ORL:
- pred elektrokoaguláciou (pri liečbe krvácania z nosa), septektómiou a resekciou nosových polypov;
- pred tonzilektómiou na redukciu faryngeálneho reflexu a anestéziu miesta vpichu;
- ako ďalšie anestetikum pred otvorením peritonsulárneho abscesu alebo pred prepichnutím čeľustnej dutiny;
- anestézia pred umytím dutín.
Pri endoskopii a inštrumentálnych vyšetreniach:
- anestézia pred zavedením rôznych sond cez nos alebo ústa (duodenálna sonda pred frakčným testom potravín);
- anestézia pred rektoskopiou av prípade náhrady katétrov.
V pôrodníctve a gynekológii:
- anestézia hrádze na liečbu a / alebo vykonávanie epiziotomie;
- anestézia chirurgického poľa pri chirurgii vagíny alebo krčka maternice;
- anestézia na excíziu a na liečbu prasknutia panvy;
- Anestézia na zošívanie abscesov.
V dermatológii:
- Anestézia slizníc s menšími chirurgickými zákrokmi.

Aerosól sa nastrieka na sliznice. Pri každom postreku 1 dávka aerosólu sa na povrch uvoľní 4,8 mg lidokaínu. Dávka závisí od indikácie a oblasti povrchu anestetizovaného povrchu. Aby sa zabránilo vysokej koncentrácii lidokaínu v krvnej plazme, mala by sa použiť najnižšia dávka na zabezpečenie uspokojivého účinku. Zvyčajne postačujú 1-3 spreje, hoci v pôrodníctve sa používa 15-20 sprejov (maximálna dávka je 40 sprejov / 70 kg telesnej hmotnosti).
Približné dávky (počet sprejov) pri rôznych indikáciách:

Lidokaín: účel a vlastnosti aplikácie

Lidokaín je liek, ktorým sa poskytuje lokálne anestetikum, ako aj antiarytmický účinok. Toto je liečivo, ktoré sa používa v kombinácii s antibiotikami na ich intramuskulárne použitie. Lidokaín pomáha znižovať bolesť počas podávania lieku, ale nie je to samotný liek. Podrobnejšie o tom, čo predstavuje lidokaín pre injekcie, zistiť v materiáli.

Anestetické vlastnosti

Anestetický účinok liečiva je tvorený inhibíciou vodivosti nervov, ktorá je možná blokovaním sodíkových kanálov v nervových zakončeniach a vláknach. Charakterizovať tento liek môže byť najrýchlejší, rovnako ako trvalý účinok trvajúci až 75 minút.

Dôležité vedieť! Lidokaín je omnoho lepší ako prokaín a pri komplexnom použití s ​​epinefrínom má anestetický účinok najmenej 2 hodiny.

Lidokaín nevyvoláva výskyt podráždenia a tiež rozširuje cievy lokálnym podaním. Lidokaín vo forme injekcií má antiarytmický účinok, ktorý je spôsobený zvýšením priepustnosti membrán pre draslík a tiež uzatvára sodíkové kanály. Maximálna koncentrácia liečiva sa dosiahne už po 5-15 minútach po injekcii do svalu.

Zložky liečiva

Lidokaín je číry roztok, ktorý nemá charakteristický zápach. Na základe tejto drogy je monohydrát hydrochloridu lidokaínu, ktorý je doplnený chloridom sodným a hydroxidom sodným. Adjuvantom roztoku lidokaínu je voda.

Roztok lidokaínu je obsiahnutý v 2 ml ampulkách. Balenie obsahuje 5 - 10 injekčných liekoviek s roztokom na intramuskulárne a intravenózne podanie. K baleniu je priložený návod na použitie, ktorý by ste si mali prečítať, ak sa roztok používa prvýkrát.

Farmakologické vlastnosti lidokaínu

Lidokaín sa môže podávať nielen intramuskulárne alebo intravenózne, ale tiež parenterálne (vo forme kvapkadla). Tento prípad použitia umožňuje dosiahnuť pozitívny vplyv v najkratšom možnom čase od 10 do 20 minút.

Lokálny anestetický účinok vzniká normalizáciou neurónovej membrány. Znížená schopnosť prenášať membránu sodíkových iónov, ktorá ovplyvňuje spomaľovanie nástupu excitácie. Taktiež nie je vylúčená tvorba konkurencie s iónmi vápnika. Všetky zložky lidokaínu sa môžu rozkladať pri alkalickom alebo mierne alkalickom prostredí.

Dôležité vedieť! V prítomnosti zápalu sa pozoruje zníženie účinnosti liečiva.

Vzhľadom na lidokaín je možné rozšíriť krvné cievy a eliminovať výskyt bolesti. Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní lidokaínu existuje dobrá absorpcia liečiva, čo prispieva k takmer okamžitému výskytu liečiva. Lidokaín hydrochlorid sa akumuluje v pečeni a potom sa vylučuje z tela spolu so žlčou alebo močom najmenej 10 hodín.

V ktorých prípadoch sa uvádza použitie lekárskeho prípravku?

Lieky určené na podanie žiadosti o tieto typy anestézie:

1. Infiltrácie. Jedna z najbežnejších metód analgetických účinkov. Táto metóda v medicíne sa nazýva zmrazenie a používa sa predovšetkým pri liečbe zubov.
2. Terminál. Umožňuje eliminovať pocit bolesti len na chvíľu, čo sa dosahuje blokovaním receptorov bolesti.
3. Vodič. Na základe tejto anestézie je prenos nervov blokovaný v špecifickej oblasti. Toto je oblasť, v ktorej sa plánuje operácia.
4. Chrbtice. Anestetikum sa používa v subarachnoidnom priestore, čím sa blokujú impulzy koreňmi spinálnych centier.
5. Epidurálna. Injekcia do epidurálneho priestoru chrbtice.

Uvažujme podrobnejšie, aké indikácie prispievajú k použitiu lieku intravenóznou a intramuskulárnou cestou.

1. Vedenie rôznych typov anestézie, ktoré boli spomenuté vyššie.
2. S rozvojom komorových arytmií, ktoré sa vyskytujú na pozadí glykozidovej intoxikácie.
3. Na profylaktické účely, ako aj na zastavenie výskytu rekurentnej komorovej fibrilácie u pacientov s koronárnym syndrómom.

Lidokaín je široko používaný v zubnom lekárstve, rovnako ako pri vykonávaní operácií v ústnej dutine. K dispozícii sú nasledujúce indikácie:

1. Odstránenie mliečnych zubov u detí.
2. Pri odstraňovaní kostí a stehov pre rany v ústach.
3. Vykonať otváranie abscesov.
4. Na anestéziu ďasien, čo je potrebné pri inštalácii zubných protéz alebo koruniek.
5. Pri odstraňovaní papily v jazyku.
6. Pri otvorení cyst slinných žliaz, ako aj pri frenuloktómii u detí.

Lidokaín je populárny v praxi ORL, ako je predpísané pre nasledujúce indikácie:

1. Pri vykonávaní procedúr, ako je resekcia polypov v nose, septektómia, ako aj počas elektrokoagulácie.
2. Pred vykonaním postupu na otvorenie paratonsilárneho abscesu.
3. Počas procedúry punkcie čeľustných dutín.
4. Pre analgetický účinok pred opláchnutím nosa.
5. Pri vykonávaní tonzilektómie, rovnako ako adenoektómia.

Používaním Lidokaínu, ktorý sa uchytil počas inšpekcií, ako aj pred endoskopickou diagnózou:

• Anestézia ústnej dutiny, keď je potrebné držať sondu nosom alebo ústami.
• Pri vykonávaní rektoskopie, ako aj v prípade potreby výmeny katétrov.

Lidokaín získal popularitu v gynekológii, pôrodníctve, oftalmológii a dermatológii. Nielen prítomnosť takéhoto lieku ako Lidokaín, ale aj každý lekár akéhokoľvek smeru by mal vedieť o jeho vlastnostiach.

Dôležité vedieť! O potrebe používania tohto lieku rozhoduje lekár, preto jeho nezávislé používanie nielenže nepriaznivo ovplyvní ľudské zdravie, ale aj život ohrozujúce.

Formy uvoľňovania liečiva

Materiál sa zaoberá liekom Lidokain, ktorý je dostupný vo forme injekčného roztoku. Nie je to však jediná forma uvoľňovania lieku, pretože iné sú známe, ktorými sú:

• Sprej 10%. Je to bezfarebný alkoholický roztok s vôňou mentolu. Sprej sa plní do fľaštičiek obsahujúcich najmenej 650 dávok. Čerpadlo a rozprašovacia dýza môžu uľahčiť proces aplikácie spreja, napríklad počas anestézie v ústnej dutine na vzdialených miestach.
• Očné kvapky 2%. Sú to spoločné riešenie, ktoré nemá žiadnu farbu ani vôňu, ale je naliate do 5 ml polyetylénových fliaš.
• Gél. Používa sa v zriedkavých prípadoch a hlavne na lokálnu anestéziu u detí, napríklad pri vyťahovaní mliečnych zubov.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie sa vyrába v priehľadných ampulkách s objemom 2 ml. Roztok je 1%, 2% a 10%. Ampulky sú balené v kartónových obaloch, ktoré musia byť uskladnené až do ich použitia.

Keď je lidokaín kontraindikovaný

Každý typ lieku je účinný len vtedy, ak existujú vhodné indikácie. Ak sú kontraindikácie, potom vstúpiť do lieku Lidocaine je zakázané. Medzi tieto kontraindikácie patria:

1. Atrioventrikulárny blok. Toto je jav, pri ktorom dochádza k dysfunkcii vodivosti. Táto porucha je spojená s fungovaním srdcového svalu.
2. Akútne zlyhanie srdca.
3. Zníženie krvného tlaku.
4. Pomalá srdcová frekvencia.
5. Porfýria.
6. Myasthenia gravis. Je to neuromuskulárna malátnosť, sprevádzaná zrýchlenou únavou pruhovaných a priečnych svalov.
7. Pre ochorenia obličiek a pečene.
8. Ak existujú príznaky neznášanlivosti lieku alebo niektorej z jeho zložiek.
9. V tehotenstve, rovnako ako HB.
10. Kvôli zníženiu objemu cirkulujúcej krvi.

Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch je kategoricky kontraindikované hľadať pomoc z lidokaínu, ako aj podobné lieky.

Dôležité vedieť! Pri vzniku alergických reakcií po prvej injekcii musíte okamžite informovať svojho lekára.

Hlavným nebezpečenstvom alergických reakcií je výskyt asfyxie, ktorá vedie k rozvoju anafylaktického šoku a okamžitej smrti.

Vlastnosti správneho užívania lidokaínu

Podľa inštrukcií Lidokaínu je potrebné ho používať pred vykonaním operácií na úľavu od bolesti, ako aj pri vykonávaní iných druhov manipulácií na liečbu ochorení. Aké dávkovanie lieku je potrebné závisí od faktorov, ako je zložitosť operácie.

Lidokaín sa môže používať na plytkú anestéziu. Tento typ anestézie sa vyžaduje na liečenie nosovej, ústnej dutiny, ako aj pažeráka a konečníka. To vyžaduje 2% roztok, ktorý sa používa v množstve 2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Trvanie analgetického účinku trvá od 15 minút do pol hodiny.

Dôležité vedieť! Maximálna dávka roztoku by nemala byť vyššia ako 20 ml.

Ak sa vyžaduje vodivá anestézia, potom sa aplikuje 2% roztok v množstve od 5 do 10 ml. Ak je potrebné anestetizovať prsty dolných alebo horných končatín, potom sa predpíše injekcia 2-3 ml roztoku.

1. Ak je potrebné vykonať anestéziu s vodivým typom, potom sa podáva 10 mg / ml a 20 mg / ml roztoku perineurálne.
2. Pri vykonávaní epidurálnej anestézie sa použije roztok v množstve 10 až 20 mg / ml.
3. Na vykonanie spinálnej anestézie musíte použiť 3 až 4 ml roztoku.

Ak chcete predĺžiť dobu expozície lidokaínu, musíte ho podať spolu s 0,1% roztokom adrenalínu. Intravenózny spôsob podávania sa používa v zriedkavých prípadoch, keď sa má podať antiarytmická liečba. Roztok na intravenózne podanie 100 mg / ml sa môže aplikovať až po jeho zriedení. Zrieďovací proces sa vykonáva zriedením 25 ml roztoku 100 ml fyziologického roztoku, aby sa dosiahla koncentrácia lidokaínu 20 mg / ml.

Tento nariedený roztok sa musí použiť ako plniaca dávka. Zavedenie sa uskutočňuje s počiatočnou dávkou 1 mg / kg a rýchlosťou od 25 do 50 mg / min. Rýchla distribúcia pomáha znížiť koncentráciu lieku v krvi, takže po čase budete musieť liek znovu podať. Maximálna dávka podania je 1 h - nie viac ako 300 mg a denne - maximálne 2000 mg. Ak používate ampulky lidokaínu od 2% do 10%, musíte monitorovať EKG, ako aj vyhnúť sa dezinfekcii miesta vpichu.

Čo robiť v prípade predávkovania

Ak nedodržíte správne používanie lidokaínu, predávkovanie nie je vylúčené. V prípade predávkovania pacient pociťuje nasledujúce príznaky:

• závraty a bolesť hlavy;
• zrýchlená únava a slabosť;
• znížená ostrosť zraku;
• triaška prstom alebo triaška;
• strata vedomia;
• psychomotorická agitácia;
• zhoršenie respiračného systému;
• zastavenie dýchania.

Ak je zaznamenaný prípad predávkovania, musíte okamžite kontaktovať nemocnicu. Čakanie na výskyt nepríjemných príznakov by nemalo byť, ako je to možné, vývoj smrti. Po vyšetrení Vám lekár predpíše určitý typ liečby, prostredníctvom ktorej je možné vyhnúť sa komplikáciám predávkovania.

Nepriaznivé symptómy pri podávaní lidokaínu

Použitie lidokaínu nevylučuje výskyt rôznych nežiaducich príznakov v ľudskom tele. Ak chcete vedieť, aké známky nežiaducich reakcií sa vyskytujú, je nevyhnutné, aby vám umožnili včas sa poradiť s lekárom. Medzi vedľajšie účinky patria:

• Stimulácia CNS.
• Závraty a silné bolesti hlavy.
• Nedostatok spánku alebo neschopnosť spať.
• Nadmerná citlivosť očí na svetlo.
• Kŕčový stav.
• Nevoľnosť a zvracanie.
• Vyrážka na koži.
• Zmena teploty.
• Alergie.
• Porucha reči.
• Znížená imunita.
• Znížená chuť do jedla.
• Žihľavka.
• Neurotický opuch.
• Zvýšená telesná teplota.

Toto je len niekoľko závažných nežiaducich účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití lidokaínu. Ako je možné vidieť z vyššie uvedených príznakov, prakticky všetky orgány a systémy, ako aj časti ľudského tela, môžu byť týmto liekom ovplyvnené. Ak sa vyskytnú nežiaduce príznaky, potom by ste nemali čakať na komplikácie, mali by ste okamžite zavolať lekára alebo ho o tom informovať.

Interakcia s rôznymi liekmi

Lidokaín sa môže používať v kombinácii s rôznymi liečivami, ako aj nezávisle. Existujú však drogy, ak sa používajú spolu s nimi, môžu sa vyvinúť vážne následky.

1. Neodporúča sa kombinovať so sedatívami a sedatívami, pretože to negatívne ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému.
2. Pri podávaní spolu s adenoblokátormi sa metabolizmus spomaľuje. To tiež zvyšuje riziko bradykardie, ako aj hypotenziu.
3. Zvýšená toxicita lieku Lidocaine pri použití v kombinácii s norepinefrinom a midazolamom.
4. Vývoj halucinácií prispieva k komplexnému užívaniu lidokaínu s novokaínom.
5. Výskyt záchvatov prispieva k amiodarónu, ktorý sa zmieša s aktívnou zložkou lidokaín hydrochloridu.

Dôležité vedieť! Pri pití alkoholu počas podávania lidokaínu to môže viesť k tragickým následkom. Tieto látky nie je možné kombinovať, inak blokovať fungovanie mnohých systémov, rovnako ako značné zaťaženie pečene.

Koľko

V závislosti od percenta hydrochloridu lidokaínu v ampulkách sa cena lieku líši. Stojí za zmienku, že tento liek patrí do kategórie najviac lacný, o čom svedčí cena 40-50 rubľov na balenie v množstve 10 ampúl 2% roztoku. Táto cena robí tento nástroj cenovo dostupnejším, takže ľudokaín je jedným z najpopulárnejších anestetík.

Ako skladovať

Uchovávajte anestetikum v teplotnom rozsahu od 8 do 25 stupňov. Ampulky musia byť zabalené. Je kategoricky kontraindikované na uchovávanie ampuliek liekov v čistom stave. Ak sa na ampulky dostane slnečné svetlo, poškodí lekársky prípravok. Skladovateľnosť zdravotníckeho výrobku je zvyčajne 3 roky, ale pri jeho kúpe nezabudnite zaplatiť v deň výroby.

Dôležité vedieť! Ak uplynuli viac ako 2 roky od vydania, potom musíte požiadať lekárnika, aby produkt zmenil, keď ho kúpite.

Nepoužívajte ampulky liekov, ktoré už uplynuli. To je spojené s rozvojom nenapraviteľných dôsledkov, takže musia byť zlikvidované.

Má lidokaín analógy

Nie je možné kúpiť Lidokaín v lekárňach v Rusku bez príslušného predpisu od lekára. Pri nákupe je nevyhnutné, aby ste sa dohodli s lekárom, na základe ktorého lekár vydá liek. Ak lekáreň takýto nástroj nemá, potom je na základe individuálneho súhlasu lekára nahradená analógmi. Medzi tieto analógy patria:

Stojí za zmienku, že Lidokaín patrí k najlepším typom anestetík, ale v porovnaní s Novocainom tento druhý variant patrí do kategórie menej toxických. Ak nie je potrebné používať lidokaín, je potrebné používať anestetiká s nižším stupňom toxicity, ako je napríklad Ultracain.

Na konci stojí za zmienku, že napriek veľkému zoznamu nežiaducich príznakov je spätná väzba na tento liek pozitívna. Hlavnou výhodou lieku je účinný analgetický účinok. Nežiaduce príznaky sa vyskytujú v zriedkavých prípadoch, ak sa používajú pod dohľadom špecialistov.

lidokaín

Injekčný roztok je číry, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, bez zápachu.

Pomocné látky: chlorid sodný pre parenterálne formy - 12 mg, voda d / a - do 2 ml.

2 ml - ampulky s bodom zlomu a so zeleným kódovým krúžkom (5) - balenie vrstevníc (20) - kartónové krabice.

Lidokaín je lokálne anestetikum s krátkym účinkom amidového typu. Základom jeho mechanizmu účinku je zníženie permeability neurónovej membrány pre sodíkové ióny. V dôsledku toho klesá rýchlosť depolarizácie a zvyšuje sa prah excitácie, čo vedie k reverzibilnej lokálnej necitlivosti. Lidokaín sa používa na dosiahnutie anestézie v rôznych častiach tela a na kontrolu arytmií. Má rýchly nástup účinku (asi jednu minútu po zavedení / v úvode a 15 minút po / m), rýchlo sa šíri do okolitého tkaniva. Účinok trvá 10 až 20 minút a približne 60 až 90 minút po IV a IM podaní.

Lidokaín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, avšak v dôsledku účinku "prvého prechodu" pečeňou dosahuje len malé množstvo systémového prietoku krvi. Systémová absorpcia lidokaínu je určená miestom podania, dávkou a jej farmakologickým profilom. C_max v krvi sa dosahuje po interkonstálnej blokáde, potom (v poradí klesajúcej koncentrácie), po podaní do lumbálneho epidurálneho priestoru, brachiálneho plexu a podkožného tkaniva. Hlavným faktorom určujúcim rýchlosť absorpcie a koncentrácie v krvi je celková podávaná dávka bez ohľadu na miesto podania. Existuje lineárny vzťah medzi množstvom injikovaného lidokaínu a C_max anestetikum v krvi.

Lidokaín sa viaže na plazmatické proteíny, vrátane a₁-kyslého glykoproteínu (ACG) a albumínu. Stupeň väzby je variabilný, čo predstavuje približne 66%. Plazmatická koncentrácia ACG u novorodencov je nízka, takže majú relatívne vysoký obsah voľnej biologicky aktívnej frakcie lidokaínu.

Lidokaín preniká do BBB a placentárnej bariéry, pravdepodobne prostredníctvom pasívnej difúzie.

Lidokaín sa metabolizuje v pečeni, približne 90% podanej dávky sa podrobuje N-dealkylácii za vzniku monoetylglycínoxidu (MEGX) a glycinoxylididu (GX), pričom obidva prispievajú k terapeutickým a toxickým účinkom lidokaínu. Farmakologické a toxické účinky MEGX a GX sú porovnateľné s účinkami lidokaínu, ale sú menej výrazné. GX má dlhšie ako lidokaín, T_1/2 (asi 10 hodín) a môže sa hromadiť pri opakovanom podávaní.

Metabolity vyplývajúce z následného metabolizmu sa vylučujú močom.

Terminál T_1/2 lidokaín po iv bolusovom podaní zdravým dospelým dobrovoľníkom je 1-2 hodiny_1/2 GX je asi 10 hodín, MEGX - 2 hodiny, obsah nezmeneného lidokaínu v moči nepresahuje 10%.

Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov

Vzhľadom na rýchly metabolizmus môže byť farmakokinetika lidokaínu ovplyvnená stavmi, ktoré zhoršujú funkciu pečene. U pacientov s poškodenou funkciou pečene_1/2 lidokaín sa môže zvýšiť dvakrát alebo viackrát.

Porucha funkcie obličiek neovplyvňuje farmakokinetiku lidokaínu, ale môže viesť k akumulácii jeho metabolitov.

U novorodencov je nízka koncentrácia AKG, preto sa môže znížiť väzba na plazmatické proteíny. Vzhľadom na potenciálne vysokú koncentráciu voľnej frakcie sa používanie lidokaínu u novorodencov neodporúča.

- lokálna a regionálna anestézia, anestézia vedenia pri veľkých a malých intervenciách.

- AV blokáda stupňa III;

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku prípravku a na anestetiká typu amidu.

Dávkový režim sa má zvoliť v závislosti od reakcie pacienta a miesta podania. Liek sa má podávať v najnižšej koncentrácii av najnižšej dávke, čím sa dosiahne požadovaný účinok. Maximálna dávka pre dospelých by nemala prekročiť 300 mg.

Objem podávaného roztoku závisí od veľkosti anestetizovanej oblasti. Ak je potrebné zaviesť väčší objem s nízkou koncentráciou, potom sa štandardný roztok zriedi fyziologickým roztokom chloridu sodného (0,9% roztok chloridu sodného). Riedenie sa uskutočňuje bezprostredne pred podaním.

U detí, starších a oslabených pacientov sa liek podáva v menších dávkach, ktoré zodpovedajú ich veku a fyzickému stavu.

U dospelých a dospievajúcich vo veku 12-18 rokov by jednorazová dávka lidokaínu nemala prekročiť 5 mg / kg s maximálnou dávkou 300 mg.

Odporúčané dávky pre dospelých:

Skúsenosti s používaním u detí mladších ako 1 rok sú obmedzené. Maximálna dávka u detí vo veku 1-12 rokov nie je vyššia ako 5 mg / kg telesnej hmotnosti 1% roztoku.

Nežiaduce reakcie sú opísané podľa tried orgánových systémov MedDRA. Podobne ako iné lokálne anestetiká sú nežiaduce reakcie na lidokaín zriedkavé a spravidla v dôsledku zvýšenej plazmatickej koncentrácie v dôsledku náhodnej intravaskulárnej injekcie, predávkovania dávkou alebo rýchlej absorpcie z oblastí s veľkým množstvom krvi alebo z dôvodu precitlivenosti, idiosynkrézy alebo zníženej tolerancie na liek zo strany pacienta. Reakcie systémovej toxicity, prejavujúce sa hlavne centrálnym nervovým systémom a / alebo kardiovaskulárnym systémom.

Imunitný systém

Reakcie z precitlivenosti (alergické alebo anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok) - pozri tiež poruchy kože a podkožného tkaniva. Alergický kožný test na lidokaín sa považuje za nespoľahlivý.

Poruchy nervového systému a duševných porúch

Neurologické príznaky systémovej toxicity zahŕňajú závraty, nervozitu, triašku, parestéziu okolo úst, necitlivosť jazyka, ospalosť, kŕče, kómu.

Reakcie z nervového systému sa môžu prejaviť jeho excitáciou alebo depresiou. Príznaky stimulácie CNS môžu byť krátkodobé alebo sa nemusia vyskytnúť vôbec, v dôsledku čoho prvé prejavy toxicity môžu byť zmätenosť a ospalosť, striedanie s kómou a zlyhaním dýchania.

Neurologické komplikácie spinálnej anestézie zahŕňajú prechodné neurologické symptómy, ako je bolesť v dolnej časti chrbta, zadku a nôh. Tieto príznaky sa spravidla objavia do 24 hodín po anestézii a vymiznú do niekoľkých dní.

Po spinálnej anestézii lidokaínom a podobnými látkami sú opísané izolované prípady syndrómu arachnoiditídy a syndrómu cauda equina s pretrvávajúcou parestéziou, dysfunkciou črevných a močových ciest alebo paralýzou dolných končatín. Väčšina prípadov je spôsobená hyperbarickou koncentráciou lidokaínu alebo predĺženou infúziou chrbtice.

Na časti orgánu videnia

Symptómy toxicity lidokaínu môžu byť rozmazané videnie, diplopia a prechodná amauróza. Bilaterálna amauróza môže byť tiež dôsledkom náhodného zavedenia lidokaínu do lôžka zrakového nervu počas očných zákrokov. Po retro-alebo peribulbovej anestézii boli hlásené očné zápaly a diplopia.

Na strane sluchového orgánu a labyrintu: tinitus, hyperacúzia.

Od kardiovaskulárneho systému

Kardiovaskulárne reakcie sa prejavujú arteriálnou hypotenziou, bradykardiou, depresiou myokardu (negatívny inotropný účinok), arytmií, zástavou srdca alebo zlyhaním obehu.

Na strane dýchacieho systému: dýchavičnosť, bronchospazmus, útlm dýchania, zastavenie dýchania.

Na strane zažívacieho ústrojenstva: nevoľnosť, zvracanie.

Z kože a podkožného tkaniva: vyrážka, žihľavka, angioedém, opuch tváre.

Hlásenie nežiaducich účinkov podozrivých z liečby

Hlásenie podozrivých osôb v súvislosti s liečbou nežiaducich reakcií, ku ktorým došlo po registrácii lieku, je veľmi dôležité. Tieto opatrenia umožňujú monitorovať pomer prínosov a rizík lieku. Zdravotnícki pracovníci by mali hlásiť všetkých podozrivých v súvislosti s liečbou nežiaducich reakcií prostredníctvom systému dohľadu nad liekmi.

Toxicita CNS sa prejavuje symptómami, ktoré zvyšujú závažnosť. Po prvé, môže sa objaviť parestézia okolo úst, necitlivosť jazyka, závraty, hyperakúzia a tinitus. Zhoršenie zraku a svalové triašky alebo svalové zášklby naznačujú závažnejšiu toxicitu a predchádzajú generalizovaným záchvatom. Tieto príznaky by sa nemali zamieňať s neurotickým správaním. Potom môže nastať strata vedomia a veľké kŕče trvajúce niekoľko sekúnd až niekoľko minút. Kŕče vedú k rýchlemu zvýšeniu hypoxie a hyperkapnie v dôsledku zvýšenej svalovej aktivity a respiračného zlyhania. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť apnoe. Acidóza zvyšuje toxické účinky lokálnych anestetík. V závažných prípadoch dochádza k porušeniu kardiovaskulárneho systému. S vysokou systémovou koncentráciou sa môže vyvinúť hypotenzia, bradykardia, arytmia a zástava srdca, čo môže byť fatálne.

K predávkovaniu dochádza v dôsledku redistribúcie lokálneho anestetika z centrálneho nervového systému a jeho metabolizmu, môže sa vyskytnúť pomerne rýchlo (ak sa nepodala veľká dávka lieku).

Ak existujú dôkazy o predávkovaní, podávanie anestetika sa musí okamžite ukončiť.

Záchvaty, depresia CNS a kardiotoxicita vyžadujú lekársky zásah. Hlavnými cieľmi liečby sú udržiavanie okysličovania, zastavenie záchvatov, udržanie krvného obehu a zmiernenie acidózy (ak sa vyvíja). Vo vhodných prípadoch je potrebné zabezpečiť dýchacie cesty a prideliť kyslík, ako aj vytvoriť pomocné vetranie pľúc (maska ​​alebo vak Ambu). Krvný obeh sa udržiava pomocou plazmových infúznych alebo infúznych roztokov. Ak potrebujete dlhodobé udržanie krvného obehu, mali by ste zvážiť zavedenie vazopresorov, ale zvyšujú riziko excitácie centrálneho nervového systému. Kontrola záchvatov môže byť dosiahnutá zavedením diazepamu (0,1 mg / kg) alebo tiopentalu sodného (1-3 mg / kg), pričom treba mať na pamäti, že antikonvulzíva môžu tiež inhibovať dýchanie a krvný obeh. Dlhodobé záchvaty môžu rušiť ventiláciu pacienta a okysličovanie, a preto je potrebné zvážiť možnosť včasnej endotracheálnej intubácie. Keď sa začne srdcová zástava, začne sa štandardná kardiopulmonálna resuscitácia. Účinnosť dialýzy pri liečbe akútneho predávkovania lidokaínom je veľmi nízka.

Toxicita lidokaínu sa zvyšuje jeho súčasným používaním s cimetidínom a propranololom v dôsledku zvýšenia koncentrácie lidokaínu, čo si vyžaduje zníženie dávky lidokaínu. Oba lieky znižujú prietok krvi pečeňou. Okrem toho cimetidín inhibuje mikrozomálnu aktivitu. Ranitidín mierne znižuje klírens lidokaínu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Zvýšené sérové ​​koncentrácie lidokaínu môžu byť spôsobené aj antiretrovírusovými látkami (napríklad amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Hypokalémia spôsobená diuretikami môže znížiť účinok lidokaínu pri ich súčasnom použití.

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí dostávajú iné lokálne anestetiká alebo látky štrukturálne podobné lokálnym anestetikám amidového typu (napríklad antiarytmiká ako meksiletin, tokainid), pretože systémové toxické účinky sú svojou povahou aditívne.

Samostatné štúdie liekových interakcií medzi lidokaínom a antiarytmikami triedy III (napríklad amiodarónom) sa neuskutočnili, ale odporúča sa opatrnosť.

U pacientov súčasne užívajúcich antipsychotiká, predlžujúcich alebo schopných predĺžiť QT interval (napríklad pimozid, sertindol, olanzapín, quetiapín, zotepín), prenylamín, epinefrín (v prípade náhodného intravenózneho podávania) alebo antagonisty serotonínu NT₃-receptory (napríklad tropisetron, dolasetron) môžu zvýšiť riziko komorových arytmií.

Súčasné užívanie quinupristínu / dalfopristínu môže zvýšiť koncentráciu lidokaínu a tým zvýšiť riziko komorových arytmií; je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu.

U pacientov, ktorí súčasne dostávajú svalové relaxanciá (napríklad suxametónium), sa môže zvýšiť riziko zvýšenej a predĺženej neuromuskulárnej blokády.

Po použití bupivakaínu u pacientov užívajúcich verapamil a timolol bol zaznamenaný vývoj kardiovaskulárnej insuficiencie; lidokaín má podobnú štruktúru ako bupivakaín.

Dopamín a 5-hydroxytryptamín znižujú prah konvulzívnej pripravenosti pre lidokaín.

Opioidy majú pravdepodobne pro-konvulzívne účinky, o čom svedčia dôkazy, že lidokaín znižuje konvulzívny prah pre fentanyl u ľudí.

Kombinácia opioidov a antiemetík, niekedy používaných na dosiahnutie sedatívneho účinku u detí, môže znížiť konvulzívny prah a zvýšiť inhibičný účinok lidokaínu na centrálny nervový systém.

Použitie epinefrínu spolu s lidokaínom môže znížiť systémovú absorpciu, ale pri náhodnej IV injekcii sa riziko komorovej tachykardie a komorovej fibrilácie dramaticky zvyšuje.

Súčasné užívanie iných antiarytmík, beta-blokátorov a pomalých blokátorov kalciových kanálov môže ďalej znížiť AV vodivosť, intraventrikulárne vedenie a kontraktilitu.

Súčasné užívanie vazokonstrikčných liečiv zvyšuje trvanie účinku lidokaínu.

Súčasné užívanie lidokaínu a námelových alkaloidov (napr. Ergotamínu) môže spôsobiť závažnú arteriálnu hypotenziu.

Pri používaní sedatív sa musí postupovať opatrne, pretože môžu ovplyvniť pôsobenie lokálnych anestetík na centrálny nervový systém.

Opatrnosť je potrebná pri dlhodobom používaní antiepileptík (fenytoín), barbiturátov a iných inhibítorov mikrozomálnych pečeňových enzýmov, pretože to môže viesť k zníženiu účinnosti a následne k zvýšenej potrebe lidokaínu. Na druhej strane intravenózny fenytoín môže zvýšiť inhibičný účinok lidokaínu na srdce.

Analgetický účinok lokálnych anestetík môže byť zosilnený opioidmi a klonidínom.

Etanol, najmä pri dlhodobom užívaní, môže znížiť účinky lokálnych anestetík.

Lidokaín nie je kompatibilný s amfotericínom B, methohexitónom a nitroglycerínom.

Mix lidokaínu s inými liekmi sa neodporúča.

Zavedenie lidokaínu by mali vykonávať odborníci so skúsenosťami s vedením a vybavením resuscitácie. Zavedením lokálnych anestetík je potrebné mať zariadenie na resuscitáciu.

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasténiou gravis, epilepsiou, chronickým zlyhaním srdca, bradykardiou a respiračnou depresiou, ako aj v kombinácii s liekmi, ktoré interagujú s lidokaínom a vedú k zvýšenej biologickej dostupnosti, zosilneniu účinkov (napríklad fenytoínu) alebo predĺženému vylučovaniu ( napríklad v prípade hepatálneho alebo terminálneho zlyhania obličiek, v ktorom sa môžu hromadiť metabolity lidokaínu.

Pacienti užívajúci antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón) sa majú starostlivo sledovať a monitorovať EKG, pretože účinok na srdce môže byť potenciovaný.

V období po registrácii boli hlásené chondrolýzy u pacientov, ktorí podstúpili dlhodobú intraartikulárnu infúziu lokálnych anestetík po operácii. Vo väčšine prípadov bola v ramennom kĺbe pozorovaná chondrolýza. Kvôli veľkému množstvu faktorov prispievajúcich k tejto problematike a nejednotnosti vedeckej literatúry týkajúcej sa mechanizmu uplatňovania tohto účinku sa nezistil žiadny príčinný vzťah. Predĺžená intraartikulárna infúzia nie je povolenou indikáciou na použitie lidokaínu.

V / m injekcia lidokaínu môže zvýšiť aktivitu kreatínfosfonázy, čo môže sťažiť diagnostiku akútneho infarktu myokardu.

Ukázalo sa, že lidokaín môže spôsobiť porfýriu u zvierat; sa má vyhnúť užívaniu lieku u pacientov s porfýriou.

Keď sa injikuje do zapálených alebo infikovaných tkanív, účinok lidokaínu sa môže znížiť. Pred začiatkom IV injekcie lidokaínu je nutné eliminovať hypokalémiu, hypoxiu a porušenie acidobázického stavu.

Niektoré lokálne anestetiká môžu viesť k závažným nežiaducim reakciám bez ohľadu na použité lokálne anestetikum.

Vodivá anestézia miechových nervov môže viesť k inhibícii kardiovaskulárneho systému, najmä na pozadí hypovolémie, preto pri vykonávaní epidurálnej anestézie u pacientov s kardiovaskulárnymi poruchami je potrebná opatrnosť.

Epidurálna anestézia môže viesť k arteriálnej hypotenzii a bradykardii. Riziko sa môže znížiť predchádzajúcim podaním kryštaloidných alebo koloidných roztokov. Je potrebné okamžite zastaviť arteriálnu hypotenziu.

V niektorých prípadoch môže paracervikálna blokáda počas tehotenstva viesť k bradykardii alebo tachykardii plodu, a preto sa vyžaduje starostlivé sledovanie srdcovej frekvencie u plodu.

Úvod do hlavy a krku môže viesť k neúmyselnému vstupu do artérie s rozvojom cerebrálnych symptómov (aj v nízkych dávkach).

Retrobulbárna injekcia môže v zriedkavých prípadoch viesť k subarachnoidnému priestoru lebky, čo vedie k závažným / závažným reakciám, vrátane kardiovaskulárnej nedostatočnosti, apnoe, kŕčov a dočasnej slepoty.

Retro a peribulbárna injekcia lokálnych anestetík nesie nízke riziko pretrvávajúcej okulomotorickej dysfunkcie. Medzi hlavné príčiny patrí zranenie a (alebo) lokálne toxické účinky na svaly a (alebo) nervy.

Závažnosť takýchto reakcií závisí od stupňa poškodenia, koncentrácie lokálneho anestetika a trvania jeho expozície v tkanivách. V tomto ohľade sa má použiť akékoľvek lokálne anestetikum v najnižšej účinnej koncentrácii a dávke.

Injekcia lidokaínu sa neodporúča používať u novorodencov. Optimálna koncentrácia lidokaínu v sére, ktorá umožňuje vyhnúť sa takejto toxicite ako kŕče a arytmie, nebola u novorodencov stanovená.

Intravaskulárnemu podávaniu sa treba vyhnúť, pokiaľ nie je priamo indikovaný.

Liek sa má používať opatrne:

- u pacientov s koagulopatiou. Terapia antikoagulanciami (napríklad heparínom), NSAID alebo náhradami plazmy zvyšuje tendenciu krvácania. Náhodné poškodenie krvných ciev môže viesť k závažnému krvácaniu. V prípade potreby skontrolujte čas krvácania, aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT) a počet trombocytov;

- u pacientov s úplnou a neúplnou blokádou intrakardiálneho vedenia, pretože lokálne anestetiká môžu inhibovať AV vedenie;

- je potrebné starostlivo monitorovať pacientov s konvulzívnymi poruchami na príznaky centrálneho nervového systému. Nízke dávky lidokaínu môžu tiež zvýšiť konvulzívnu pripravenosť. U pacientov s Melkersson-Rosenthalovým syndrómom sa môžu alergické a toxické reakcie z nervového systému vyvíjať častejšie ako reakcia na lokálne anestetiká;

- v treťom trimestri tehotenstva.

Injekcia lidokaínu 10 mg / ml a 20 mg / ml nie je povolená na intratekálne podanie (subarachnoidná anestézia).

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Po zavedení lokálnych anestetík sa môže vyvinúť dočasná senzorická a / alebo motorická blokáda. Kým tieto účinky nezmiznú, pacienti nemajú viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Lidokaín sa môže používať počas gravidity a počas dojčenia. Je potrebné prísne dodržiavať predpísaný dávkovací režim. Pri komplikáciách alebo krvácaní v anamnéze epidurálnej anestézie s lidokaínom v pôrodníctve je kontraindikovaný.

Lidokaín sa používal u veľkého počtu tehotných žien a žien vo fertilnom veku. Nie je registrovaná reprodukčná porucha, t. zvýšená frekvencia malformácií nebola pozorovaná.

Kvôli potenciálnemu dosiahnutiu vysokej koncentrácie lokálnych anestetík u plodu po paracervikálnej blokáde sa môžu vyvinúť nežiaduce reakcie, ako je napríklad fetálna bradykardia. V tomto ohľade sa lidokaín v koncentráciách vyšších ako 1% nepoužíva v pôrodníctve.

V štúdiách na zvieratách nebol zistený žiadny škodlivý účinok na plod.

Lidokaín v malých množstvách preniká do materského mlieka, biologická dostupnosť je veľmi nízka, a preto je očakávané množstvo pochádzajúce z materského mlieka veľmi malé, preto je potenciálne poškodenie dieťaťa veľmi nízke. Rozhodnutie o použití lidokaínu počas dojčenia prijíma lekár.

Údaje o účinku lidokaínu na fertilitu u ľudí chýbajú.

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou v prípade zlyhania obličiek v poslednom štádiu môžu hromadiť metabolity lidokaínu.

Lidokaín sa má používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Starší pacienti liek sa podáva v menších dávkach, čo zodpovedá ich veku a fyzickej kondícii.

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote 15 ° C až 25 ° C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.