Naklofen - návod na použitie, analógy, recenzie a formy uvoľňovania (tablety 50 mg a 100 mg CP, 75 mg kapsuly Duo a Protect, rektálne čapíky, gél alebo masť, injekcie v ampulkách) lieku na liečbu artritídy u dospelých, detí a počas tehotenstva

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie lieku Naklofen. Prezentované recenzie návštevníkov stránok - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory špecialistov na používanie Naklofenu v ich praxi Veľká požiadavka na aktívnejšiu spätnú väzbu o drogách: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno nie je uvedené výrobcom v anotácii. Analógy Naklofen v prítomnosti dostupných štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu artritídy, artrózy a iných zápalových ochorení kĺbov a bolesti u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia.

Naklofen - je nesteroidný protizápalový liek (NSAID), ktorý má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Hlavným mechanizmom jeho účinku je nerozlišujúca inhibícia aktivity enzýmu cyklooxygenázy 1 a 2 (TSOG1 a TSOG2). čo vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachidónovej, redukuje syntézu prostaglandínov. prostacyklín a tromboxán.

Najúčinnejšie pre zápalovú bolesť. Pri reumatických ochoreniach protizápalové a analgetické pôsobenie diklofenaku (aktívna zložka lieku Naklofen) prispieva k významnému zníženiu závažnosti bolesti, rannej stuhnutosti a opuchu kĺbov, čo zlepšuje funkčný stav kĺbu. Pri poraneniach v pooperačnom období diklofenak znižuje bolesť a zápalový edém. Tak ako všetky NSAID, aj diklofenak má protidoštičkovú aktivitu. Pri terapeutických dávkach nemá diklofenak prakticky žiadny vplyv na čas krvácania. Pri dlhodobej liečbe sa analgetický účinok diklofenaku neznižuje.

štruktúra

Diklofenak sodný + pomocné látky.

Diklofenak dietylamín + sodná soľ diklofenaku + excipienty (gél Naklofen).

Diklofenak sodný + lansoprazol + pomocné látky (Naklofen Protect).

farmakokinetika

Naklofen aktívne preniká do synoviálnej tekutiny, kde dosahuje 60-70% sérových koncentrácií. Po 3-6 hodinách po intramuskulárnom podaní je koncentrácia účinnej látky a metabolitov v synoviálnej tekutine vyššia ako v sére. Diklofenak zo synoviálnej tekutiny sa vylučuje rýchlejšie ako zo séra. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni, najmä hydroxyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou a sulfatáciou. Približne 70% diklofenaku sa vylučuje obličkami vo forme farmakologicky neaktívnych metabolitov. Iba 1% lieku sa vylučuje v nezmenenom stave, zvyšok metabolitov - cez črevá. Starší pacienti majú farmakokinetické parametre bez významných zmien.

svedectvo

Choroby, pri ktorých sa vyžaduje rýchly protizápalový alebo analgetický účinok: t

• zápalové a degeneratívne ochorenia svalovo kostrového systému: reumatoidnej artritídy, psoriatickej, juvenilnej chronickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúcej spondylitídy), dnavej artritídy, artritídy Reiterová choroba, reumatická mäkkých tkanív, osteoartrózy periférnych kĺbov a chrbtice, vrátane koreňového syndrómu tendovaginitída, periarthritída, burzitída, myozitída, synovitída;
• syndróm bolesti miernej alebo strednej závažnosti: neuralgia, myalgia, lumboischialgia, syndróm posttraumatickej bolesti sprevádzaný zápalom, pooperačná bolesť, bolesť hlavy, migréna, algodimenorrhea, adnexitída, proktitída, bolesť zubov, obličiek a žltačky.

Naklofen je určený na symptomatickú liečbu a neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Formy uvoľnenia

Tablety, enterosolventne potiahnuté 50 mg.

Kapsuly s modifikovaným uvoľňovaním (Naklofen Duo).

Roztok na intramuskulárnu injekciu (pichnutie v ampulkách na injekciu).

Rektálne čapíky 50 mg.

Gél na lokálne použitie 1% (niekedy omylom nazývaný masť alebo krém).

Kapsuly s postupným uvoľňovaním (Naklofen Protect).

Tablety s predĺženým účinkom, potiahnuté 100 mg (Naklofen CP).

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, bez žuvania, počas alebo po jedle, umyte malým množstvom vody.

Dospelí a mládež od 15 rokov (s hmotnosťou nad 45 kg) - 50 mg 2-3 krát denne. Keď sa dosiahne optimálny terapeutický účinok, dávka sa postupne znižuje a prenáša na udržiavaciu liečbu v dávke 100 mg / deň. Maximálna denná dávka je 150 mg.

Kapsuly Naklofen Duo

Liek sa užíva perorálne. Kapsula sa má prehltnúť celá, s vodou na konci alebo po jedle, zvyčajne ráno.

Menovaný individuálne s prihliadnutím na závažnosť ochorenia. Dospelí sa zvyčajne predpisujú 75 mg (1 kapsula) 1-2 krát denne. Maximálna denná dávka je 150 mg.

Svalu. Jednorazová dávka pre dospelých - 75 mg (1 ampulka). V prípade potreby je možné opätovné zavedenie, ale nie skôr ako po 12 hodinách (u pacientov s renálnou kolikou sa liek môže znovu podať po 30 minútach). Ak používate iné dávkové formy diklofenaku, nesmie prekročiť maximálnu dennú dávku 150 mg.

Trvanie používania nie je dlhšie ako 2 dni, v prípade potreby ďalej prenesené na perorálne alebo rektálne použitie diklofenaku.

Roztok Naklofen nemôžete miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Rektálne. Keď sú pacienti slabo znášaní perorálnymi formami diklofenaku, Naklofen sa môže podávať vo vhodnej dávke rektálne vo forme čapíkov. Pri kombinovaní viacerých dávkovacích foriem (okrem perorálneho podávania lieku) treba mať na pamäti, že denná dávka diklofenaku nemá prekročiť 150 mg.

Pre dospelých je počiatočná dávka 100-150 mg denne (1 čapík, 2-3 krát denne) v závislosti od závažnosti ochorenia. Pre dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších sa odporúča čapík najviac 2 krát denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 100 mg denne (1 čapík, 2-krát denne).

Mali by ste používať minimálnu účinnú dávku s najnižším možným priebehom.

Navonok. Pre dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov sa na postihnuté miesto nanesie pásik 5-10 cm dlhý a jemne sa vtiera do pokožky 2-3 krát denne. Pre deti vo veku od 6 do 12 rokov sa nanesie prúžok s dĺžkou maximálne 3 cm maximálne 2 krát denne. Pri používaní lieku dlhšie ako 10 dní sa poraďte so svojím lekárom.

Súprava je určená na kombinovaný príjem dvoch typov kapsúl. Oddelené použitie kapsúl diklofenaku je možné len v neprítomnosti ulceróznych lézií žalúdka a / alebo dvanástnika a rizík jeho vývoja.

Vnútri sa umývajú malým množstvom tekutiny počas jedla alebo bezprostredne po jedle. Počiatočná dávka - 1 kapsula (75 mg) 1 čas / deň. Maximálna denná dávka je 2 kapsuly / deň (150 mg). V prípade syndrómu silnej bolesti je možné okamžite užiť dennú dávku lieku (2 kapsuly 1 krát denne). V prípade eróznych a ulceróznych lézií sliznice žalúdka alebo dvanástnika by sa mala obmedziť na užívanie 1 kapsuly (75 mg) denne počas maximálne 8 týždňov.

Vnútri, úplne, najlepšie ráno, pred jedlom.

Počiatočná dávka je 15 mg denne (1 kapsula). Maximálna dávka je 30 mg denne (2 kapsuly). V prípade eróznych a ulceróznych lézií sliznice žalúdka alebo dvanástnika sa má použiť 30 mg denne (2 kapsuly). Úprava dávky sa nevyžaduje u starších pacientov, ako aj u pacientov s poškodenou funkciou obličiek a / alebo pečene.

Ak nie je možné prehltnúť celú kapsulu, je potrebné ju otvoriť, obsah premiešať s malým množstvom jablkovej šťavy a prehltnúť ju bez žuvania.

Rovnaké účinky sú možné, ak sa látka vstrekuje cez nazogastrickú trubicu. Trvanie dávky 30 mg denne (2 kapsuly) nie je dlhšie ako 8 týždňov. Dávka 15 mg denne (1 kapsula) sa môže používať až 12 mesiacov.

Vedľajšie účinky

• bolesť v epigastriu;
• nevoľnosť, zvracanie;
• hnačka, zápcha;
• dyspepsia;
• plynatosť;
• nechutenstvo;
• gastritídu;
• proktitída;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu (zvracanie krvou, melena, hnačka zmiešaná s krvou);
• gastrointestinálne vredy (s alebo bez krvácania alebo perforácie);
• hepatitída;
• žltačka;
• stomatitída;
• glositída;
• suché sliznice (vrátane úst);
• poškodenie pažeráka;
• membránové črevné striktúry (nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnova choroba);
• zápal pankreasu;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• ospalosť;
• poruchy pamäti;
• kŕče;
• úzkosť;
• aseptickú meningitídu;
• dezorientácia;
• depresie;
• nespavosť;
• nočné mory;
• podráždenosť;
• mentálne poruchy;
• vertigo;
• rozmazané videnie (rozmazané videnie, diplopia);
• poškodenie sluchu;
• hučanie v ušiach;
• porušenie chuťových vnemov;
• akútne zlyhanie obličiek;
• hematúria;
• proteinúria;
• intersticiálna nefritída;
• papilárna nekróza;
• trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, hemolytická a aplastická anémia, agranulocytóza;
• anafylaktické / anafylaktoidné reakcie, vrátane výrazného zníženia krvného tlaku (BP) a šoku
• angioedém (vrátane tváre);
• srdcový tep, extrasystol;
• bolesť na hrudníku;
• zvýšený krvný tlak;
• vaskulitída;
• zlyhanie srdca;
• infarkt myokardu;
• kašeľ;
• bronchiálna astma (vrátane dýchavičnosti);
• pneumonitída;
• edém hrtanu;
• kožná vyrážka;
• žihľavka;
• bulózne erupcie;
• ekzém, vr. multiformný a Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Lyellov syndróm;
• exfoliatívna dermatitída;
• svrbenie;
• vypadávanie vlasov;
• fotosenzitivita;
• purpura, vr. alergický.

kontraindikácie

• obdobie po operácii bypassu koronárnej artérie;
• erózne a ulcerózne zmeny sliznice žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev v akútnej fáze (UC, Crohnova choroba);
• cerebrovaskulárne krvácanie alebo iné krvácanie a zhoršenú hemostázu;
• závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), vrátane potvrdenej hyperkalémie, progresívneho ochorenia obličiek;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• útlaku hematopoézy kostnej drene;
• 3 trimestre tehotenstva, obdobie dojčenia;
• obmedzenia a kontraindikácie pre deti (pokyny pozri nižšie);
• precitlivenosť na diklofenak; s anamnestickými údajmi o záchvate bronchiálnej obštrukcie, rinitíde, urtikárii po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (úplný alebo neúplný syndróm intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú - rinosinusitída, urtikária, polypy nosovej sliznice, astma).

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie Naklofenu u gravidných žien je možné len vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod. Diklofenak sa neodporúča používať počas posledného trimestra gravidity.

Napriek tomu, že sa diklofenak nachádza v materskom mlieku v malých množstvách, jeho použitie počas dojčenia sa neodporúča.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 15 rokov. Roztok na intramuskulárne podanie, kapsuly Duo a Protect, tablety CP - kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Gél sa môže používať s opatrnosťou u detí po 6 rokoch.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov používajte opatrne.

Špeciálne pokyny

Aby sa rýchlo dosiahol požadovaný terapeutický účinok, vezmite liek 30 minút pred jedlom. V ostatných prípadoch užívajte pred, počas alebo po jedle úplne, pite veľa vody.

Na zníženie rizika nepriaznivého gastrointestinálneho vývinu by sa mala použiť minimálna účinná dávka s čo najkratším priebehom.

Preventívne opatrenia by mali používať liek Naklofen s ulceróznou kolitídou a Crohnovou chorobou kvôli možnej exacerbácii ochorenia.

Pri dlhodobom používaní diklofenaku je možné, aj keď v zriedkavých prípadoch, vznik závažných hepatotoxických reakcií, a preto sa odporúča pravidelne skúmať funkciu pečene.

Vzhľadom na dôležitú úlohu prostaglandínov pri udržiavaní renálneho prietoku krvi je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní lieku pacientom so srdcovým alebo renálnym zlyhaním, ako aj pri liečbe starších ľudí užívajúcich diuretiká a pacientov, ktorí z nejakého dôvodu majú pokles cirkulujúceho objemu krvi. po veľkej operácii). Ak je v takýchto prípadoch predpísaný diklofenak, odporúča sa ako preventívne opatrenie sledovať funkciu obličiek.

U pacientov s poruchami zrážanlivosti krvi, porfýriou, epilepsiou, ako aj u pacientov užívajúcich antikoagulanciá alebo fibrinolytiká sa má Naklofen predpisovať preventívne opatrenia.

Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať obraz periférnej krvi, analyzovať výkaly okultnej krvi.

Vzhľadom na negatívny vplyv na plodnosť sa ženy, ktoré chcú otehotnieť, neodporúčajú používať tento liek. U pacientov s neplodnosťou (vrátane tých, ktorí sa podrobujú vyšetreniu) sa odporúča liek zrušiť.

Pacienti užívajúci liek by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Pri infekčných ochoreniach môžu protizápalové a antipyretické účinky diklofenaku sodného maskovať symptómy týchto ochorení.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a pracovať s mechanizmami

Počas obdobia liečby sa môže znížiť rýchlosť psychických a motorických reakcií, preto je potrebné zdržať sa potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, metotrexátu, lítia a cyklosporínových liekov.

Znižuje účinok diuretík na pozadí diuretík šetriacich draslík zvyšuje riziko hyperkalémie; na pozadí antikoagulancií, antitrombocytárnych a trombolytických liekov (alteplaza, streptokináza, urokináza) zvyšuje riziko krvácania (zvyčajne gastrointestinálneho traktu).

Znižuje účinok antihypertenzív a hypnotík. Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidov (krvácanie z gastrointestinálneho traktu), toxicity metotrexátu a nefrotoxicity cyklosporínu.

Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi. Súčasné použitie s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinkov diklofenaku.

Znižuje účinok hypoglykemických liekov.

Cefamundol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová a plykamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok Naklofenu na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo sa prejavuje zvýšením nefrotoxicity. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu zvyšujú riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu.

Súčasné vymenovanie s etanolom (alkohol), kolchicínom, kortikotropínom a prípravkami z ľubovníka bodkovaného zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte. Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzibilizáciu, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku na ultrafialové žiarenie. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.

Antibakteriálne lieky zo skupiny chinolónov - riziko záchvatov.

Analógy lieku Naklofen

Štruktúrne analógy účinnej látky:

• Artreks;
• viera;
• Voltaren;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobene;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogen;
• Diklomaks;
• Diklomelan;
• Diklonak;
• Diclonat P;
• Dikloran;
• Diklorium;
• Diklofen;
• diclofenac;
• Diklofenakol;
• dif;
• Dorosan;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Diklofenak sodný;
• ortofen;
• Ortofer;
• Ortofleks;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavek;
• Revodina retard;
• Remetan;
• Sanfinak;
• SvissDzhet;
• Feloran;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Naklofen injekcie: návod na použitie

štruktúra

3 ml roztoku (1 ampulka) obsahuje: t

Účinná látka: 75 mg sodnej soli diklofenaku.

Pomocné látky: benzylalkohol, propylénglykol, hydrogensiričitan sodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

popis

Priehľadný, bezfarebný alebo svetložltý roztok s takmer žiadnymi mechanickými inklúziami.

Farmakologický účinok

Diklofenak je nesteroidné protizápalové činidlo s analgetickými, protizápalovými a antipyretickými účinkami. Inhibuje aktivitu cyklooxygenázy a tým aj syntézu prostaglandínov. Počas liečby diklofenakom sa pozoruje zníženie hladín prostaglandínov v moči, žalúdočnom hliene a synoviálnej tekutine.

Liek sa používa na liečbu všetkých foriem reumatických ochorení, ako aj na zníženie bolesti rôzneho pôvodu.

farmakokinetika

Pri rektálnom podaní sa diklofenak rýchlo vstrebáva. Maximálne plazmatické koncentrácie sa vyvíjajú do 1 hodiny. Jesť neovplyvňuje hladinu diklofenaku v krvnej plazme.

Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za pol hodiny. Viac ako 99% diklofenaku sa viaže na plazmatické proteíny, predovšetkým albumín.

Diklofenak vstupuje do synoviálnej tekutiny, kde dosahuje koncentráciu od 60 do 70% hodnoty v plazme. Po 3 až 6 hodinách je koncentrácia účinnej látky a jej metabolitov v synoviálnej tekutine vyššia ako v plazme. Diklofenak sa vylučuje pomalšie zo synoviálnej tekutiny ako z plazmy. Metabolizmus a vylučovanie.

Biologický polčas (T1 / 2) je 1-2 hodiny, s miernym stupňom renálnej alebo hepatálnej dysfunkcie zostáva nezmenený.

Diklofenak sa takmer úplne metabolizuje v pečeni, najmä hydroxyláciou a metoxyláciou.

Približne 70% dávky sa vylučuje močom ako farmakologicky neaktívne metabolity. Iba 1% diklofenaku sa vylučuje v nezmenenej forme. Zvyšok metabolitov sa vylučuje žlčou a výkalmi.

U starších pacientov sa absorpcia, metabolizmus alebo vylučovanie lieku významne nemení.

Indikácie na použitie

Choroby, pre ktoré sú potrebné rýchle protizápalové a / alebo analgetické účinky: t

zápalové reumatické ochorenia: reumatoidná artritída, seronegatívna spondylitída, juvenilná artritída a artritída inej etiológie;

> degeneratívny reumatizmus pohybového aparátu (artróza, spondylóza);

> mikrokryštalická artritída (dnová artritída, pseudo-dnová artritída);

> Zavediem fixný reumatizmus: periarthritis, burzitída, myozitída, zápal šliach, synovitída;

> iné zápalové ochorenia pohybového aparátu sprevádzané bolesťou.

Naklofen sa ako analgetikum používa pri poraneniach mäkkých tkanív, v zubnom lekárstve, po chirurgických zákrokoch, pri silných záchvatoch migrény, ako aj pri renálnej alebo žlčovej kolike.

kontraindikácie

Precitlivenosť na diklofenak alebo iné zložky lieku, na salicyláty alebo iné nesteroidné protizápalové lieky, ktoré sa prejavujú bronchiálnou astmou, urtikáriou alebo rinitídou.

Ulcerózne lézie žalúdka alebo dvanástnika, gastrointestinálne krvácanie.

Ťažké srdcové zlyhanie.

Tehotenstvo a dojčenie

Napriek tomu, že diklofenak nemá teratogénny účinok, použitie u gravidných žien je možné len vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod. Diklofenak sa neodporúča používať počas posledného trimestra tehotenstva a počas dojčenia.

Dávkovanie a podávanie

Pri vyjadrení bolesti - 75 mg (3 ml) raz alebo dvakrát denne intramuskulárne. Čo najskôr by ste mali pokračovať v liečbe inými formami lieku (enterosolventné tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním, čapíky).

Pri renálnej kolike je v prípade potreby možné opakované intramuskulárne podanie 75 mg Naklofenu po 30 minútach.

Táto lieková forma nie je určená na použitie u detí.

Neodporúča sa miešať liek s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Vedľajšie účinky

Naklofen môže rovnako ako iné lieky spôsobiť vedľajšie účinky.

Frekvencia nežiaducich reakcií je rozdelená: veľmi časté - viac ako 1/10 (10%); časté - viac ako 1/100, ale menej ako 1/10 (viac ako 1%, ale menej ako 10%); zriedkavé - viac ako 1/1000, ale menej ako 1/100 (viac ako 0,1%, ale menej ako 1%); zriedkavé - viac ako 1/10000, ale menej ako 1/1000 (viac ako 0,01%, ale menej ako 0,1%); veľmi zriedkavé - menej ako 1/10000 (menej ako 0,01%).

Z gastrointestinálneho traktu

Najčastejšie vedľajšie účinky lieku: nevoľnosť, hnačka, zápcha, žalúdočné kŕče, dyspepsia, flatulencia.

Veľmi často (20% pacientov): lézie, hlavne horného gastrointestinálneho traktu.

Často (1% pacientov užívajúcich liek počas 3 - 6 mesiacov): krvácanie, vredy, perforácie.

V niektorých prípadoch sú lézie dolného gastrointestinálneho traktu, vrátane nešpecifickej hemoragickej kolitídy, relapsu alebo exacerbácie ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby.

Zo strany centrálneho nervového systému

Často (1-9% pacientov): bolesť hlavy a závrat.

Nie často (menej ako 1% pacientov): závraty, depresia, nespavosť, únava, úzkosť, podráždenosť, ospalosť.

Na strane obličiek -

Nie často (menej ako 1% pacientov): zlyhanie obličiek, akútne zlyhanie obličiek alebo hematuria.

V niektorých prípadoch: intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, nekróza renálnych papíl alebo proteinúria.

Zmeny v pečeni

Nie často (menej ako 1% pacientov): žltačka, asymptomatická hepatitída, akútna hepatitída, chronická aktívna hepatitída, hepatocelulárna nekróza, cholestáza.

V niektorých prípadoch: fulminantná (okamžitá) hepatitída.

Reakcie kože a precitlivenosti

Často (1-3% pacientov): môže sa vyskytnúť vyrážka alebo vyrážka.

Nie často (menej ako 1% pacientov): pruritus alebo urtikária.

V niektorých prípadoch: fotosenzitivita, anafylaktické reakcie (bronchospazmus, angioedém, anafylaktický šok).

Od kardiovaskulárneho systému

Edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.

Na základe klinických údajov a epidemiologických údajov sa dá predpokladať, že užívanie diklofenaku, najmä vo vysokých dávkach (150 mg denne) po dlhú dobu, je spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnej trombózy (napríklad riziko infarktu myokardu alebo mŕtvice).

Zo strany orgánov na tvorbu krvi

V niektorých prípadoch: anémia, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza.

Pacienti majú informovať lekára o vývoji vedľajších účinkov alebo príznakoch, ktoré sa im podobajú.

predávkovať

Symptómy: nauzea, vracanie, bolesť v epigastriu, závraty, tinnitus a podráždenosť, krvácanie, melena, poruchy vedomia, útlm dýchania, kŕče a zlyhanie obličiek.

Liečba: symptomatická. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné.

Interakcia s inými liekmi

Pacienti by mali informovať lekára o všetkých liekoch, vrátane liekov, ktoré užívajú.

Kombinované použitie Naklofenu a: t

> lítium alebo digoxín - môže viesť k zvýšeniu ich koncentrácie v krvnej plazme;

> niektoré diuretiká, podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, znižujú diuretický účinok;

> diuretiká šetriace draslík - môžu zvyšovať obsah draslíka v krvi;

> kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky - zvyšuje riziko nežiaducich účinkov;

> cyklosporín - zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporínu;

> metotrexát - zvyšuje toxicitu metotrexátu;

> antihypertenzíva - znižuje ich účinnosť.

Diklofenak zvyčajne neovplyvňuje aktivitu antidiabetík na perorálne podávanie.

Funkcie aplikácie

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zariadenia Nebol stanovený žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné stroje.

Bezpečnostné opatrenia

Počas liečby diklofenakom by mal ošetrujúci lekár starostlivo sledovať pacientov s ochoreniami horného gastrointestinálneho traktu v anamnéze. Odporúča sa kombinované užívanie liekov proti vredom. S opatrnosťou by ste mali používať liek na ulceróznu kolitídu a Crohnovu chorobu kvôli možnej exacerbácii ochorenia.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, v prípadoch porúch zrážania krvi, u pacientov s epilepsiou, porfýriou alebo u pacientov liečených antikoagulanciami alebo fibrinolytickými látkami.

Pri dlhodobom používaní diklofenaku je možné, aj keď v zriedkavých prípadoch, vznik závažných hepatotoxických reakcií, a preto sa odporúča pravidelne skúmať funkciu pečene.

Pri infekčných ochoreniach môžu protizápalové a antipyretické účinky diklofenaku maskovať symptómy týchto ochorení.

Účinky na kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne systémy

Pacienti s arteriálnou hypertenziou a / alebo miernym alebo stredne závažným kongestívnym zlyhaním srdca vyžadujú starostlivé sledovanie kvôli možnému rozvoju retencie tekutín v tele a edému počas liečby neselektívnymi nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID).

Na základe klinických údajov a epidemiologických údajov sa dá predpokladať, že užívanie diklofenaku, najmä vo vysokých dávkach (150 mg denne) po dlhú dobu, je spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnej trombózy (napríklad riziko infarktu myokardu alebo mŕtvice).

Osobitnú pozornosť treba venovať predpisovaniu lieku pacientom s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca, zavedeným ochorením koronárnych artérií, ochoreniami periférnych ciev a / alebo cerebrovaskulárnymi ochoreniami. Pred dlhodobým podávaním lieku pacientom s rizikovými faktormi pre rozvoj kardiovaskulárnych komplikácií (napríklad arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes, fajčenie) by sa mala vykonať starostlivá analýza.

Vedľajšie účinky liečiva sa môžu znížiť aplikáciou najmenšej účinnej dávky na najkratšiu dobu potrebnú na zmiernenie symptómov. Starší ľudia tiež potrebujú priradiť najnižšiu účinnú dávku Naklofenu.

Pomocné informácie

Benzylalkohol je kontraindikovaný u novorodencov a detí do 3 rokov.

U citlivých osôb, najmä u pacientov s astmou a alergiami v anamnéze, môže metabisulfit spôsobiť reakcie alergického typu vrátane príznakov anafylaktickej reakcie a bronchospazmu.

Uvoľňovací formulár

Injekčný roztok 75 mg v 3 ml ampulkách.

5 ampuliek v plastovom blistri.

1 blister v škatuli spolu s návodom na použitie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte neskôr ako dátum uvedený na obale.

NAKLOFEN

Roztok pre i / m injekciu je priehľadný, bezfarebný alebo slabo žltkastý, bez viditeľných mechanických nečistôt.

Pomocné látky: benzylalkohol, propylénglykol, disiričitan sodný, hydroxid sodný, voda d / a.

3 ml - ampulky (5) - blistre (1) - balenie kartónu.
3 ml - sklenené ampulky (5) - plastové palety (1) - kartónové obaly.

Diklofenak je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), ktoré má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky.

Hlavným mechanizmom jeho účinku je nerozlišujúca inhibícia aktivity enzýmu cyklooxygenázy 1 a 2 (TSOG1 a TSOG2). čo vedie k narušeniu metabolizmu kyseliny arachndónovej, zníženej syntéze prostaglandínov. prostacyklín a tromboxán.

Najúčinnejšie pre zápalovú bolesť. Pri reumatických ochoreniach protizápalový a analgetický účinok diklofenaku významne znižuje závažnosť bolesti, rannú stuhnutosť, opuch kĺbov, čo zlepšuje funkčný stav kĺbov. Pri poraneniach v pooperačnom období diklofenak znižuje bolesť a zápalový edém. Tak ako všetky NSAID, aj diklofenak má protidoštičkovú aktivitu. V terapeutických dávkach nemá diklofenak prakticky žiadny vplyv na čas krvácania. Pri dlhodobej liečbe sa analgetický účinok diklofenaku neznižuje.

TC_max s intramuskulárnou injekciou 75 mg - 15-30 minút. Komunikácia s plazmatickými proteínmi, najmä s albumínom - 99%. Diklofenak aktívne preniká do synoviálnej tekutiny, kde dosahuje 60-70% sérových koncentrácií. 3-6 hodín po i / m podaní je koncentrácia účinnej látky a metabolitov v synoviálnej tekutine vyššia ako v sére. Diklofenak zo synoviálnej tekutiny sa vylučuje rýchlejšie ako zo séra. 50% liečiva sa metabolizuje počas "prvého prechodu" pečeňou. Takmer úplne metabolizovaný v pečeni, najmä hydroxyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou a sulfatáciou.

T_1/2 je 1-2 hodiny. Pre pľúcnu dysfunkciu pečene alebo obličiek_1/2 zostáva nezmenený. U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC menej ako 10 ml / min) sa zvyšuje vylučovanie žlčových metabolitov, pričom sa nepozoruje zvýšenie ich koncentrácie v krvi. U pacientov s chronickou hepatitídou alebo kompenzovanou cirhózou pečene sa farmakokinetické parametre nemenia.

Približne 70% diklofenaku sa vylučuje obličkami vo forme farmakologicky neaktívnych metabolitov. Iba 1% lieku sa vylučuje v nezmenenom stave, zvyšok metabolitov - cez črevá.

Starší pacienti majú farmakokinetické parametre bez významných zmien.

Choroby, pri ktorých sa vyžaduje rýchly protizápalový alebo analgetický účinok: t

- zápalové a degeneratívne ochorenia svalovo kostrového systému: reumatoidná artritída, psoriatická, juvenilnej chronickej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúcej spondylitídy), dnavej artritídy, artritídy s Reiterová choroba, reumatická mäkkých tkanív, osteoartritída periférnych kĺbov a chrbtice, vrátane koreňového syndróm, tendovaginitída, periarthritída, burzitída, myozitída, synovitída;

- bolesť alebo mierneho až stredne závažné: neuralgia, svalové bolesti, ischias, post-traumatické bolesti, sprevádzané zápal, pooperačnej bolesti, bolesti hlavy, migrény, tuberkulóza, adnexitídy, proktitída, bolesť zubov, renálna a biliárna kolika.

Diklofenak je určený na symptomatickú liečbu a nie je ovplyvnený progresiou ochorenia.

- obdobie po operácii bypassu koronárnej artérie;

- erózne a ulcerózne zmeny sliznice žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;

- zápalové ochorenia čriev (vrátane NUC, Crohnova choroba) v akútnej fáze;

- cerebrovaskulárne krvácanie alebo iné krvácanie a zhoršená hemostáza;

- závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;

- závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), vrátane potvrdenej hyperkalémie, progresívneho ochorenia obličiek;

- potlačenie krvotvorby kostnej drene,

- III. Trimester tehotenstva, obdobie dojčenia;

- vek detí (do 18 rokov);

- precitlivenosť (vrátane do iných NSAID), kompletné alebo čiastočné kombináciu astmy, recidivujúce nosovej polypózy sliznice a prínosových dutín a intolerancie na kyselinu acetylsalicylovú alebo inými NSAID (vrátane histórie).

Bezpečnostné opatrenia: ischemická choroba srdca, cerebrovaskulárne ochorenia, dyslipidémie / hyperlipidémia, diabetes mellitus, ochorenia periférnych tepien, fajčenie, klírens kreatinínu 30-60 ml / min; anamnéza vývoja ulcerózna lézie gastrointestinálneho traktu, prítomnosť infekcie Helicobacter pylori, dlhodobé užívanie nesteroidných antireumatík, časté konzumácia alkoholu, závažné somatických ochorení vyvolaných porfýrii, epilepsia, divertikulární choroba, systémové ochorenie spojivového tkaniva, významný pokles v BCC (a to aj po väčšom chirurgickom zákroku starších pacientov (vrátane pacientov liečených diuretikami, oslabenými pacientmi a nízkou telesnou hmotnosťou), tehotenstva (I-II trimester), t Ia nasledujúcimi liekmi: antikoagulačné (napríklad warfarín), antiagregaty (napríklad kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), orálny kortikosteroidy (napr. Prednison), selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (ako citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Na zníženie rizika nepriaznivého gastrointestinálneho vývinu sa má použiť minimálna účinná dávka s minimálnym možným priebehom.

Svalu. Jednorazová dávka pre dospelých - 75 mg (1 ampulka). V prípade potreby je možné opätovné zavedenie, ale nie skôr ako po 12 hodinách (u pacientov s renálnou kolikou sa liek môže znovu podať po 30 minútach). Pri použití iných dávkovacích foriem diklofenaku sa nesmie prekročiť maximálna denná dávka -150 mg.

Trvanie používania nie je dlhšie ako 2 dni, v prípade potreby ďalej prenesené na perorálne alebo rektálne použitie diklofenaku.

Roztok Naklofen nemôžete miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Často - 1-10%; niekedy 0,1–1%; zriedka 0,01–0,1%; veľmi zriedka - menej ako 0,01%, vrátane niektorých prípadov.

Z tráviaceho systému: často - bolesť v epigastriu, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, nadúvanie, nechutenstvo, zvýšené transaminázy; zriedka - gastritída, proktitída, krvácanie z gastrointestinálneho (vracanie krvi, meléna, krvavá hnačka), gastrointestinálne vredy (s alebo bez krvácania alebo perforácie), hepatitída, žltačka, pečeňové dysfunkcie; Veľmi zriedka - stomatitída, glositída, suchosť slizníc (vrátane úst), erozívnou a ulcerózna lézií pažeráka, čriev diafragmopodobnye striktúry nesnetsifichesky hemoragickej kolitída, zhoršenie ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby, zápcha, pankreatitída, fulminantnej hepatitídy.

Na strane nervového systému: často - bolesť hlavy, závraty; zriedkavo, ospalosť; veľmi zriedka - porušenie citlivosti, vr. parestézia, poruchy pamäti, tras, kŕče, úzkosť, cerebrovaskulárne poruchy, aseptické meningitídy, zmätenosť, depresia, nespavosť, nočné "nočné mory", podráždenosť, poruchy osobnosti.

Zo zmyslov: často - závraty; veľmi zriedkavo - poškodenie zraku (rozmazané videnie, diplopia), strata sluchu, tinitus, porucha chuti.

Z močového systému: Veľmi zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, papilárna nekróza.

Zo strany orgánov na tvorbu krvi: veľmi zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, hemolytická a aplastická anémia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane výrazného poklesu krvného tlaku a šoku; veľmi zriedkavo - angioedém (vrátane tváre).

Vzhľadom k tomu, kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - tep, údery, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, vaskulitída, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu.

Na strane dýchacieho systému: zriedkavo - kašeľ, bronchiálna astma (vrátane dýchavičnosti); veľmi zriedkavo - pneumonitída, edém hrtanu.

Pre kožu: často - kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - bulózna vyrážka, erytém, vr. multiformný a Stevens-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, exfoliatívna dermatitída, svrbenie, strata vlasov, fotosenzitivita, purpura, vrátane alergický.

Iné: v mieste intramuskulárneho podania sú možné podráždenie, bolesť, opuch a začervenanie kože.

Symptómy: pri parenterálnom predávkovaní je nepravdepodobné. keď je podaná parenterálne klinické príznaky predávkovania sú podobné tým, ktoré možno pozorovať u iných liekových formách: vracanie, krvácanie z gastrointestinálneho traktu, hnačka, závraty, hučanie v ušiach, kŕče, zvýšený krvný tlak, depresie
dýchanie; s významným predávkovaním - akútne zlyhanie obličiek, hepatotoxický účinok.

Liečba: symptomatická liečba zameraná na elimináciu zvýšenia krvného tlaku, dysfunkcie obličiek, záchvatov, gastrointestinálneho podráždenia, respiračnej depresie. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné (významné spojenie s proteínmi a intenzívny metabolizmus).

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu digoxínu, metotrexátu, lítia a cyklosporínových liekov.

Znižuje účinok diuretík na pozadí diuretík šetriacich draslík zvyšuje riziko hyperkalémie; na pozadí antikoagulancií, antitrombocytárnych a trombolytických liekov (alteplaza, streptokináza, urokináza) zvyšuje riziko krvácania (zvyčajne gastrointestinálneho traktu).

Znižuje účinok antihypertenzív a hypnotík.

Zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov iných NSAID a glukokortikosteroidov (krvácanie z gastrointestinálneho traktu), toxicity metotrexátu a nefrotoxicity cyklosporínu.

Kyselina acetylsalicylová znižuje koncentráciu diklofenaku v krvi.

Súčasné použitie s paracetamolom zvyšuje riziko vzniku nefrotoxických účinkov diklofenaku.

Znižuje účinok hypoglykemických liekov.

Cefamundol, cefoperazón, cefotetan, kyselina valproová a plykamycín zvyšujú výskyt hypoprotrombinémie.

Prípravky cyklosporínu a zlata zvyšujú účinok diklofenaku na syntézu prostaglandínov v obličkách, čo sa prejavuje zvýšením nefrotoxicity.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu zvyšujú riziko krvácania z gastrointestinálneho traktu.

Súčasné menovanie s etanolom, kolchicínom, kortikotropínom a prípravkami Hypericum perforatum zvyšuje riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Lieky, ktoré spôsobujú fotosenzibilizáciu, zvyšujú senzibilizačný účinok diklofenaku na ultrafialové žiarenie.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu diklofenaku, čím zvyšujú jeho toxicitu.

Antibakteriálne lieky zo skupiny chinolónov - riziko záchvatov.

Roztok Naklofen nemôžete miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Pacienti by mali informovať lekárov o vývoji vedľajších účinkov.

Na zníženie rizika nepriaznivého gastrointestinálneho vývinu by sa mala použiť minimálna účinná dávka s čo najkratším priebehom.

Pri dlhodobom používaní diklofenaku je možné, aj keď v zriedkavých prípadoch, vznik závažných hepatotoxických reakcií, a preto sa odporúča pravidelne skúmať funkciu pečene.

Vzhľadom na dôležitú úlohu prostaglandínov pri udržiavaní renálneho prietoku krvi je potrebná osobitná opatrnosť pri predpisovaní lieku pacientom so srdcovým alebo renálnym zlyhaním, ako aj pri liečbe starších ľudí užívajúcich diuretiká a pacientov, ktorí z nejakého dôvodu majú pokles cirkulujúceho objemu krvi. po rozsiahlej operácii). Ak je v takýchto prípadoch predpísaný diklofenak, odporúča sa ako preventívne opatrenie sledovať funkciu obličiek.

U pacientov s poruchami koagulácie, porfýriou, epilepsiou, ako aj u pacientov užívajúcich antikoagulanciá alebo fibrinolytiká, sa má predpísať diklofenak.

Pri dlhodobej terapii je potrebné sledovať obraz periférnej krvi, analyzovať výkaly okultnej krvi.

Vzhľadom na negatívny vplyv na plodnosť sa ženy, ktoré chcú otehotnieť, neodporúčajú používať tento liek. U pacientov s neplodnosťou (vrátane tých, ktorí sa podrobujú vyšetreniu) sa odporúča liek zrušiť.

Pacienti užívajúci liek by sa mali zdržať pitia alkoholu.

Pri infekčných ochoreniach môžu protizápalové a antipyretické účinky diklofenaku sodného maskovať symptómy týchto ochorení.

Neodporúča sa miešať roztok Naklofen s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Vplyv na schopnosť riadiť motorovú dopravu a pracovať s mechanizmami

Počas obdobia liečby sa môže znížiť rýchlosť psychických a motorických reakcií, preto je potrebné zdržať sa potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie diklofenaku v I-II trimestri gravidity je možné len vtedy, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko pre plod. V treťom trimestri a počas dojčenia je použitie lieku Naklofen kontraindikované.

Kontraindikované u detí mladších ako 18 rokov

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min), vrátane potvrdenej hyperkalémie, progresívneho ochorenia obličiek.

Naklofen

Naklofen: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Naklofen

Kód ATX: M01AV05

Účinná látka: diklofenak (diklofenak)

Výrobca: Krka, Slovinsko

Popis aktualizácie a foto: 31.7.2017

Ceny v lekárňach: od 112 rubľov.

Naklofen je nesteroidné protizápalové činidlo (NSAID).

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávkové formy Naklofenu:

• Tablety, potiahnuté enterosolventným filmom: žltohnedé, majú okrúhly mierne bikonvexný tvar a hladký povrch (10 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 2 blistre);
• Roztok na intramuskulárne (IM) podanie: bezfarebná alebo nažltlá číra kvapalina (3 ml v ampulkách, 5 ks v blistroch, 1 škatuľka v blistri alebo 3 ml v sklenených ampulkách, 5 ks). palety, v kartónovom balíku 1 palety);
• Rektálne čapíky: kužeľovitý, s jednotnou voskovou štruktúrou žlto-bielej alebo bielej farby (5 kusov v pásoch, v kartónovom zväzku sú 2 pásy);
• Gél na vonkajšie použitie 1%: homogénna hmota bielej farby (60 gv hliníkových tubách, v kartónovom zväzku 1).

Účinná látka Naklofen - diklofenak sodný:

• 1 tableta - 50 mg;
• 1 ml roztoku - 25 mg;
• 1 čapík - 50 mg;
• 1 g gélu - 10 mg, čo zodpovedá 11,6 mg dietylamínu diklofenaku.

• Tablety: kukuričný škrob, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, povidón, stearát horečnatý, bezvodý koloidný oxid kremičitý;
• Roztok: propylénglykol, benzylalkohol, hydroxid sodný, disiričitan sodný, voda na injekciu;
• Čípky: tuhý tuk;
• Gél: dietanolamín, karbomér, izopropanol, makrogol, vazelínový olej, propylénglykol, cetomacrogol, bezvodý siričitan sodný, decyloleát, čistená voda.

Okrem toho ako súčasť enterosolventného filmového povlaku: oxid titaničitý, hypromelóza, propylénglykol, oxid železitý žltý oxid (E172), oxid železitý červený oxid (E172), kopolymér etylakrylátu / kyseliny metakrylovej, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Naklofen sa vyznačuje protizápalovými, antipyretickými a analgetickými účinkami.

farmakodynamika

Diklofenak sodný neselektívne inhibuje aktivitu enzýmu cyklooxygenázy 1 a 2, čo vedie k metabolickým poruchám kyseliny arachidónovej a zníženiu produkcie tromboxánu, prostacyklínu a prostaglandínov. To vedie k zníženiu koncentrácie prostaglandínov v synoviálnej tekutine, žalúdočnej sliznici a moči. Naklofen vykazuje najväčšiu účinnosť počas zápalových bolestivých záchvatov.

Pri reumatických ochoreniach má diklofenak sodný analgetický a protizápalový účinok, ktorý výrazne znižuje závažnosť bolesti, eliminuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a zlepšuje ich funkčný stav. Účinná látka Naklofen vám umožňuje zbaviť sa bolesti, nepohodlia a opuchu zápalového pôvodu pri poraneniach a pooperačnom období.

Nakoľko je nesteroidný protizápalový liek (NSAID), Naklofen je charakterizovaný protidoštičkovou aktivitou. V odporúčaných dávkach prakticky nemení čas krvácania. Pri dlhodobej liečbe sa analgetický účinok sodnej soli diklofenaku neznižuje.

farmakokinetika

Sodík diklofenaku sa rýchlo a úplne vstrebáva z tráviaceho traktu, príjem potravy zvyšuje polčas rozpadu o 1-4 hodiny a znižuje maximálnu koncentráciu látky v krvi o 40%. Po požití 50 mg Naklofenu sa dosiahne maximálna koncentrácia účinnej látky 1,5 μg / ml za približne 2-3 hodiny. Pri intramuskulárnej injekcii 75 mg Naklofenu sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne za 15 - 30 minút. Obsah sodnej soli diklofenaku v plazme je charakterizovaný lineárnou závislosťou od veľkosti dávky zavedenej do tela. Jeho opakované podávanie nevedie k zmenám vo farmakokinetike lieku.

Pri aplikácii gélu v systémovej cirkulácii sa absorbuje najviac 6-7% sodnej soli diklofenaku.

Látka nevykazuje tendenciu kumulovať sa, ak sa dodržiavajú odporúčania týkajúce sa použitia lieku. Jeho biologická dostupnosť je 50% a stupeň väzby na plazmatické proteíny je 99% (hlavne s albumínom). Diklofenak sodný preniká do synoviálnej tekutiny, v ktorej je jeho maximálny obsah zaznamenaný o 2 - 4 hodiny neskôr ako v krvnej plazme. Polčas rozpadu synoviálnej tekutiny je 3 - 6 hodín (koncentrácia sodnej soli diklofenaku v synoviálnej tekutine po podaní Naklofenu po 4-6 hodinách je vyššia ako v plazme a zostáva tak počas 12 hodín). Vzťah medzi obsahom diklofenaku sodného v synoviálnej tekutine a klinickou účinnosťou Naklofenu zostáva nepreskúmaný.

Približne 50% sodnej soli diklofenaku sa metabolizuje počas "prvého prechodu" pečeňou. Jeho mechanizmus spočíva v jednoduchej alebo viacnásobnej hydroxylácii a konjugácii s kyselinou glukurónovou. Systém cytochrómu P sa podieľa na metabolických procesoch.₄₅₀ CYP2C9. Metabolity sodnej soli diklofenaku majú nižšiu farmakologickú aktivitu ako on. Systémový klírens je 260 ml / min a distribučný objem dosahuje 550 ml / kg. Polčas plazmy je 2 hodiny. Približne 70% podanej dávky sa vylučuje vo forme metabolitov, ktoré nemajú farmakologickú aktivitu. Menej ako 1% sodnej soli diklofenaku sa vylučuje v nezmenenej forme a zvyšok dávky sa vylučuje ako žlčové metabolity. U pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou (CC menej ako 10 ml / min) sa zvyšuje stupeň vylučovania metabolitov so žlčou, ale ich koncentrácia v krvi sa nezvyšuje.

U pacientov s kompenzovanou cirhózou pečene alebo chronickou hepatitídou, ako aj u starších pacientov sa farmakokinetické indexy sodnej soli diklofenaku nemenia.

Je známe, že v malých množstvách sodná soľ diklofenaku prechádza do materského mlieka.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je Naklofen indikovaný na symptomatickú liečbu zameranú na dosiahnutie rýchleho analgetického a protizápalového účinku a nemá žiadny vplyv na progresiu ochorenia.

Indikácie pre použitie tabliet, roztoku a čapíkov Naklofen: t

• Degeneratívne a zápalové patológie muskuloskeletálneho systému: reumatoidná artritída, juvenilná chronická artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída (Bechterewova choroba), artritída pri Reiterovej chorobe, dnová artritída, reumatické mäkké tkanivo, osteoartritída chrbtice a periférne umenie, artritída umelcov a artritída dna; periartritída, myozitída, synovitída, radikulárny syndróm;
• Bolestivý syndróm slabej alebo strednej závažnosti s traumatickými léziami (sprevádzaný zápalom), v pooperačnom období, s žlčovou a obličkovou kolikou, myalgiou, neuralgiou, lumboischialgiou, ako aj pri takých stavoch ako migréna, bolesť hlavy a bolesť zubov, adnexitída, algodismenorea.

Okrem toho Naklofen predpísal:

• Tablety: s proktitídou, febrilným syndrómom, syndrómom silnej bolesti na pozadí infekčných a zápalových patológií hrdla, ucha, nosa (angína, zápal stredného ucha, faryngitída) ako súčasť komplexnej liečby;
• Roztok: s proktitídou;
• Gél: na reumatoidnú artritídu, burzitídu, tendovaginitídu a iné reumatické lézie mäkkých tkanív, osteoartrózu, poškodenie svalov, väzov a šliach, podliatiny, opuchy mäkkých tkanív zápalového pôvodu, bolestivé kĺby a svaly, vrátane pozadí ťažkej fyzickej námahy.

kontraindikácie

• III trimester tehotenstva;
• Syndróm neznášanlivosti kyseliny acetylsalicylovej (úplný alebo neúplný) - astma, urtikária, rinosinusitída, polypy nosovej sliznice;
• Precitlivenosť na NSAID, diklofenak a zložky lieku.

Kontraindikácie pri používaní tabliet, roztoku a čapíkov Naklofen:

• Potlačenie hematopoézy kostnej drene;
• Akútne štádium zápalového ochorenia čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída (UC));
• Zhoršenie gastrointestinálneho krvácania, eróznych a ulceróznych patológií žalúdočnej alebo dvanástnikovej sliznice;
• Obdobie po operácii bypassu koronárnej artérie;
• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Hemostatické poruchy, cerebrovaskulárne a iné typy krvácania;
• Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu (CK) je menšie ako 30 ml / min), vrátane progresívneho ochorenia obličiek, diagnostikovanej hyperkalémie;
• Aktívne ochorenie pečene, závažné zlyhanie pečene;
• Obdobie dojčenia.

Čapíky, roztok a tablety Naklofen sa odporúča predpisovať s opatrnosťou pri ischemickej chorobe srdca, cerebrovaskulárnych ochoreniach, hyperlipidémii alebo dyslipidémii, diabetes mellitus, ochoreniach periférnych artérií, fajčení, CC menej ako 60 ml / min; anamnéza gastrointestinálnych vredov (GIT), prítomnosť infekcie Helicobacter pylori, dlhodobé užívanie NSAID, časté užívanie alkoholu, závažné somatické ochorenia; súbežná liečba: protidoštičkové látky (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín), antikoagulanciá (vrátane warfarínu), perorálne glukokortikosteroidy (prednizolón); starších pacientov užívajúcich diuretiká vrátane oslabených pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Okrem toho sa tablety a roztok Naklofenu majú používať opatrne u pacientov so systémovými ochoreniami spojivového tkaniva, epilepsiou vyvolanou porfýriou, divertikulitídou, so signifikantným poklesom cirkulujúceho objemu krvi (BCC) vrátane rozsiahlej operácie.

Použitie diklofenaku v I-II trimestri gravidity je možné len zo zdravotných dôvodov, ak očakávaný klinický účinok na matku preváži nad možnou hrozbou pre plod.

Nemôžete použiť čapíky na hemoroidy, rektálne krvácanie, poranenie alebo zápal konečníka.

Dávajte si pozor na čapíky so sprievodnou fibrinolytickou liečbou.

Použitie gélu je kontraindikované v rozpore s integritou kože.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa odporúča používať opatrný gél Naklofen, exacerbáciu pečeňovej porfýrie, erózne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, výraznú poruchu funkcie obličiek a / alebo pečeň, poruchy krvácania (vrátane hemofílie, sklon ku krvácaniu, predĺženie času krvácania), bronchiálnu astmu; počas dojčenia a staroby.

Vekové obmedzenia aplikácie Naklofenu:

• Tablety: do 15 rokov alebo s telesnou hmotnosťou nižšou ako 45 kg;
• Riešenie: do 18 rokov;
• Čípky: do 15 rokov;
• Gél: do 6 rokov.

Návod na použitie Naklofen: metóda a dávkovanie

• Tablety: užívajte perorálne, prehĺtajte celé, zapite dostatočným množstvom vody, počas alebo bezprostredne po jedle. Odporúčané dávkovanie: na začiatku liečby - 1 tableta 2-3 krát denne, ale nie viac ako 3 tablety denne. Po dosiahnutí optimálneho účinku sa pacient prenesie na udržiavaciu dávku 2 tablety denne;
• Roztok: sa zavedie do / m v jednej dávke 1 ampulky (75 mg). Opakované podávanie s ťažkou renálnou kolikou po 30 minútach, s inými patológiami až po 12 hodinách. Dĺžka podávania roztoku by nemala presiahnuť 2 dni, potom by mal byť pacient (v prípade potreby) prevedený na príjem tabliet alebo na použitie čapíkov. Roztok Naklofenu sa nesmie miešať v jednej striekačke s inými liekmi;
• Čípky: pacienti so zlou toleranciou k orálnemu podávaniu diklofenaku, liek sa používa rektálne. Odporúčané dávkovanie: pre dospelých - 1 čapík 2-3 krát denne, menovanie závisí od závažnosti ochorenia; pacientov vo veku 15-18 rokov - 1 čapík nie viac ako 2-krát denne. Udržiavacia dávka - 1 čapík 2x denne. Minimálna účinná dávka sa má aplikovať počas minimálneho možného obdobia;
• Gél: aplikuje sa externe, aplikuje sa určité množstvo na postihnutú oblasť tela a jemne ho vtiera do pokožky. Dávkovanie má vekové obmedzenia: pacienti starší ako 12 rokov - jedna dĺžka pásu gélu je 5-10 cm, postup sa vykonáva 2-3 krát denne; deti od 6 do 12 rokov - maximálne 3 cm gélu, 2 krát denne. Ak je to potrebné, užívanie lieku na viac ako 10 dní by sa malo poradiť so svojím lekárom.

V prípade súčasného použitia iných foriem diklofenaku by celková denná dávka nemala prekročiť 150 mg.

Vedľajšie účinky

Použitie roztoku a čapíkov a tabliet Naklofen môže spôsobiť vedľajšie účinky:

• Nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy; zriedkavo - ospalosť; veľmi zriedkavo - poruchy pamäti, nočné mory, poruchy citlivosti (vrátane parestézií), tremor, úzkosť, kŕče, cerebrovaskulárne poruchy, nespavosť, dezorientácia, podráždenosť, depresia, mentálne poruchy, aseptická meningitída;
• Kardiovaskulárny systém: veľmi zriedkavo - bolesť na hrudníku, palpitácie, zvýšený krvný tlak (BP), extrasystol, infarkt myokardu, vaskulitída, zlyhanie srdca;
• Tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti, zvýšená aktivita aminotransferáz, vracanie, dyspepsia, hnačka, anorexia, flatulencia; zriedkavo - proktitída, gastrointestinálne vredy (s krvácaním, perforáciou alebo bez nich), gastritída, krvácanie z gastrointestinálneho traktu (melena, vracanie a / alebo hnačka s krvou), abnormálna funkcia pečene, žltačka, hepatitída; veľmi zriedkavo - sucho v ústach a iné sliznice, glositída, stomatitída, erózne a ulcerózne lézie pažeráka, zápcha, exacerbácia Crohnovej choroby alebo ulcerózna kolitída, nešpecifická hemoragická kolitída, fulminantná hepatitída, pankreatitída;
• Močový systém: veľmi zriedkavo - hematuria, akútne zlyhanie obličiek, proteinúria, nefrotický syndróm, papilárna nekróza, intersticiálna nefritída;
• Zmyslové orgány: často - závraty; veľmi zriedkavo - tinnitus, strata sluchu, zhoršené videnie (diplopia, rozmazané videnie), poruchy chuti;
• Hematopoetické orgány: veľmi zriedkavo - leukopénia, trombocytopénia, eozinofília, agranulocytóza, aplastická a hemolytická anémia;
• Dýchací systém: zriedkavo - dýchavičnosť a bronchiálna astma, kašeľ; veľmi zriedkavo - edém hrtanu, pneumonitída;
• Alergické reakcie: anafylaktoidné alebo anafylaktické reakcie, vrátane silného poklesu krvného tlaku a šoku; veľmi zriedkavo - angioedém (vrátane tváre);
• Koža: často - kožná vyrážka; zriedkavo - urtikária; veľmi zriedkavo - svrbenie, bulózne erupcie, exfoliatívna dermatitída, ekzém (vrátane multiformného ekzému a Stevensov-Johnsonov syndróm), purpura, Lyellov syndróm, fotosenzibilizácia, vrátane alergických, vypadávanie vlasov.

Okrem toho je možné:

• Roztok: v mieste vpichu injekcie - bolesť, podráždenie, sčervenenie a opuch kože;
• Čapíky: lokálne podráždenie a zápal.

Pri použití gélu Naklofen sa vedľajšie účinky zriedkavo vyskytujú:

• Pokožka: začervenanie, žihľavka, pocit pálenia, fotosenzitivita, erytematózna kožná vyrážka, ekzém, kontaktná dermatitída vo forme svrbenia, papulózno-vezikulárne erupcie, odlupovanie kože, hyperémia, opuch kože, pokrytý gélom;
• Systémové reakcie: angioedém, bronchiálna astma, systémové anafylaktické reakcie, šok.

predávkovať

Pri podávaní perorálne alebo injekčne Naklofen v tele vo vysokých dávkach sú príznakmi predávkovania kŕče, vracanie, tinitus, závraty, hnačka, krvácanie z gastrointestinálneho traktu. Pri významnom predávkovaní sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek, ako aj hepatotoxický účinok lieku.

Ako liečba sa odporúča výplach žalúdka, podávanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na odstránenie depresie dýchacieho centra, zvýšenie krvného tlaku, podráždenie gastrointestinálneho traktu, záchvaty a dysfunkcia obličiek. Vzhľadom na významnú väzbu sodnej soli diklofenaku na plazmatické proteíny a intenzívny metabolizmus sa hemodialýza a nútená diuréza považujú za neúčinné. Pri vonkajšom použití gelu Naklofen je predávkovanie nepravdepodobné.

Špeciálne pokyny

V niektorých prípadoch, keď sa vyžaduje rýchle dosiahnutie terapeutického účinku, tableta Naklofen sa môže užiť 30 minút pred jedlom a zapiť veľkým množstvom vody.

Tablety, čapíky a injekcie Naklofen sa má predpisovať v minimálnych účinných dávkach av čo najkratšom možnom čase, čím sa zníži riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu.

Pacienti s patológiou horného gastrointestinálneho traktu v anamnéze sa majú počas liečby Naklofenom starostlivo sledovať.

Diklofenak sa má používať s opatrnosťou pri Crohnovej chorobe a ulceróznej kolitíde, aby sa zabránilo exacerbácii ochorenia.

V zriedkavých prípadoch môže predĺžená liečba diklofenakom spôsobiť vznik silných hepatotoxických reakcií, preto je potrebné pravidelne monitorovať funkciu pečene.

Okrem toho sa má počas dlhodobej liečby vykonať analýza výkalov z okultnej krvi a monitorovať obraz periférnej krvi.

Vzhľadom na účinok diklofenaku na prietok krvi obličkami, liečba starších pacientov (užívajúcich diuretiká), s renálnym alebo srdcovým zlyhaním, so zníženým BCC musí byť sprevádzaná neustálym monitorovaním funkcie obličiek.

Odporúča sa opatrnosť pri používaní Naklofenu u pacientov na pozadí súčasného podávania antikoagulancií alebo fibrinolitikov, s poruchami zrážanlivosti krvi, epilepsiou, porfýriou.

Počas liečby nemôžete piť alkoholické nápoje.

Diklofenak má negatívny vplyv na plodnosť, preto ženy, ktoré chcú otehotnieť alebo trpia neplodnosťou, sa neodporúčajú užívať liek.

Použitie diklofenaku sodného pri infekčných ochoreniach môže maskovať príznaky ochorenia.

Nepoužívajte čapíky v kombinácii s inými NSAID.

Čapíky môžu ovplyvniť vlastnosti krvných doštičiek, ale nenahrádzajú profylaktický účinok kyseliny acetylsalicylovej v kardiovaskulárnych patológiách.

Tablety, čapíky a injekcie Naklofen môže znížiť rýchlosť motorických a mentálnych reakcií, a preto sa pacientom odporúča, aby počas obdobia užívania lieku opustili potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré vyžadujú vysokorýchlostné psychomotorické reakcie a zvýšenú pozornosť.

Gél sa nesmie aplikovať na oblasti s poškodenou integritou kože.

Vyhnite sa dostať gél na sliznice, oči alebo otvorené rany. Použitie okluzívnych obväzov je kontraindikované.

Je potrebné postupovať opatrne, ak je potrebné aplikovať veľkú dávku gélu na veľké povrchy citlivej pokožky po dlhú dobu.

Pri súčasnom použití s ​​inými formami diklofenaku sa vyžaduje prísne dodržiavanie maximálnej celkovej dennej dávky.

Počas liečby gélom by sa malo zabrániť dlhodobému vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu.

Odporúča sa dôkladne si umyť ruky po každom trení gélu do pokožky.

Gel Naklofen neovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlá a mechanizmy.

Liekové interakcie

Keďže použitie Naklofenu je indikované len tak, ako to predpísal ošetrujúci lekár, po predchádzajúcej konzultácii so špecialistom sa má začať súbežné užívanie iných liekov, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov.

analógy

Analógy Naklof Feloran, Fastum gél, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí:

• Tablety - na suchom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C;
• Roztok a čapíky - pri teplotách do 25 ° C;
• Gél - do 30 ° C

Dátum použiteľnosti: tablety a roztok - 5 rokov, čapíky a gél - 4 roky.

Obchodné podmienky pre lekárne

Tablety, roztok a čapíky Naklofen predpis, gél sa uvoľňuje bez lekárskeho predpisu.

Recenzie Naklofen

Podľa recenzií, Naklofen dobre eliminuje príznaky ochorenia pri aplikácii podľa indikácií. Mnohí pacienti potvrdzujú, že rýchlo a trvalo zmierňujú bolesť v procese liečby. Nežiaduce účinky sú zriedkavé a najčastejšie sa prejavujú nauzeou, problémami so stolicou a alergickými reakciami (urtikária, svrbenie a podráždenie kože). Takmer všetci pacienti ako nízka cena lieku.

Cena Naklofen v lekárňach

V súčasnosti je cena Naklofenu neznáma, pretože ju nie je možné kúpiť na voľnom trhu. Môžete si však kúpiť jeho analógy: napríklad tablety Diclofenac za cenu 71 - 80 rubľov (pre balenie obsahujúce 20 tabliet s dávkou 100 mg) alebo gél Fastum za cenu 546 - 585 rubľov (pre 100 gramovú skúmavku).