Antikoagulanciá: prehľad liekov, použitie indikácií, alternatív

Antikoagulanciá - skupina liekov, ktoré potláčajú aktivitu systému zrážania krvi a zabraňujú vzniku krvných zrazenín v dôsledku zníženej tvorby fibrínu. Ovplyvňujú biosyntézu určitých látok v tele, ktoré menia viskozitu krvi a inhibujú procesy zrážania krvi.

Antikoagulanciá sa používajú na terapeutické a profylaktické účely. Vyrábajú sa v rôznych dávkových formách: vo forme tabliet, roztokov pre injekcie alebo mastí. Správny liek a jeho dávkovanie si môže vybrať len špecialista. Nedostatočná liečba môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia je spôsobená tvorbou trombózy: vaskulárna trombóza bola zistená takmer v každej druhej smrti pri srdcovej patológii pri pitve. Pľúcna embólia a žilová trombóza sú najčastejšími príčinami smrti a invalidity. V tomto ohľade kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po diagnostikovaní ochorení srdca a krvných ciev. Ich skoré použitie zabraňuje tvorbe krvnej zrazeniny, jej zvýšeniu a upchaniu ciev.

Od staroveku tradičná medicína používala hirudín - najznámejší prírodný antikoagulant. Táto látka je súčasťou pijavej sliny a má priamy antikoagulačný účinok, ktorý trvá dve hodiny. V súčasnosti sú pacientom predpísané syntetické drogy, nie prírodné. Je známych viac ako sto názvov antikoagulačných liekov, ktoré vám umožňujú vybrať si najvhodnejší liek, berúc do úvahy individuálne vlastnosti organizmu a možnosť ich kombinovaného použitia s inými liekmi.

Väčšina antikoagulancií nemá účinok na samotnú krvnú zrazeninu, ale na aktivitu systému zrážania krvi. Výsledkom mnohých transformácií sú plazmové koagulačné faktory a produkcia trombínu, enzýmu nevyhnutného na tvorbu fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Proces krvných zrazenín sa spomaľuje.

Mechanizmus účinku

Antikoagulanciá mechanizmu účinku sú rozdelené na lieky s priamym a nepriamym účinkom:

• "Priame" antikoagulanciá majú priamy účinok na trombín a znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú inhibítory trombínu, deaktivátory protrombínu a inhibujú proces trombózy. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné monitorovať parametre zrážania krvi. Antikoagulanciá s priamym účinkom rýchlo prenikajú do tela, dobre sa vstrebávajú v gastrointestinálnom trakte, hematogénne sa dostávajú do pečene, prejavujú sa liečivým účinkom a vylučujú sa močom.
• "Nepriame" antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov systému zrážania krvi. Trombín úplne zničia a nielen inhibujú jeho aktivitu. Okrem antikoagulačného účinku lieky tejto skupiny zlepšujú zásobovanie myokardu krvou, uvoľňujú hladké svaly, odstraňujú uráty z tela a majú účinok znižujúci cholesterol. Priraďte "nepriame" antikoagulanciá nielen na liečbu trombózy, ale aj na ich prevenciu. Aplikujte ich výlučne vo vnútri. Tablety sa dlhodobo používajú ambulantne. Náhle vysadenie lieku môže viesť k zvýšeným hladinám protrombínu a trombóze.

Samostatne emitujte lieky, ktoré inhibujú zrážanie krvi, ako sú antikoagulanciá, ale iné mechanizmy. Patrí medzi ne "kyselina acetylsalicylová", "aspirín".

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

heparín

Najobľúbenejším zástupcom tejto skupiny je heparín a jeho deriváty. Heparín inhibuje lepenie krvných doštičiek a urýchľuje krvný obeh v srdci a obličkách. Súčasne interaguje s makrofágmi a plazmatickými proteínmi, čo nevylučuje možnosť tvorby trombov. Liek znižuje krvný tlak, má účinok znižujúci cholesterol, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, inhibuje proliferáciu buniek hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparín bol najprv izolovaný z pečene, čo určovalo jeho názov.

Heparín sa podáva intravenózne v núdzových prípadoch a subkutánne na profylaktické účely. Na topické použitie sa používajú masti a gély, ktoré obsahujú heparín v ich zložení a poskytujú antitrombotický a protizápalový účinok. Prípravky heparínu sa nanášajú v tenkej vrstve na pokožku a trú sa jemným pohybom. Gély Lioton a Hepatrombin sa zvyčajne používajú na liečbu tromboflebitídy a trombózy, ako aj na masť heparínu.

Negatívny účinok heparínu na proces trombózy a zvýšená permeabilita ciev sú príčinou vysokého rizika krvácania počas liečby heparínom.

Nízkomolekulárne heparíny

Nízkomolekulárne heparíny majú vysokú biologickú dostupnosť a antitrombotickú aktivitu, dlhodobý účinok, nízke riziko hemoroidných komplikácií. Biologické vlastnosti týchto liečiv sú stabilnejšie. Vzhľadom na rýchlu absorpciu a dlhú dobu eliminácie zostáva koncentrácia liekov v krvi stabilná. Lieky v tejto skupine inhibujú faktory zrážania krvi, inhibujú syntézu trombínu, majú slabý účinok na vaskulárnu permeabilitu, zlepšujú reologické vlastnosti krvi a krvného zásobovania orgánov a tkanív, stabilizujú ich funkcie.

Nízkomolekulárne heparíny zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, čím vytesňujú heparín z terapeutickej praxe. Injektujú sa subkutánne do laterálneho povrchu brušnej steny.

1. „Fragmin“ je číry alebo žltkastý roztok, ktorý má mierny vplyv na adhéziu trombocytov a primárnu hemostázu. Je zakázané vstupovať intramuskulárne. "Fragmin" vo vysokých dávkach predpísaných pacientom bezprostredne po operácii, najmä tí, ktorí majú vysoké riziko krvácania a rozvoj dysfunkcie krvných doštičiek.
2. "Klyarín" je "priamy" antikoagulant, ktorý postihuje väčšinu fáz zrážania krvi. Liek neutralizuje enzýmy koagulačného systému a používa sa na liečbu a prevenciu tromboembolizmu.
3. "Clexane" je liečivo s antitrombotickým a protizápalovým farmakologickým účinkom. Pred jeho vymenovaním je potrebné zrušiť všetky lieky, ktoré ovplyvňujú hemostázu.
4. "Fraksiparin" - roztok s antitrombotickými a antikoagulačnými účinkami. V mieste vpichu injekcie často miznú podkožné hematómy alebo husté uzliny, ktoré vymiznú po niekoľkých dňoch. Na začiatku liečby veľkými dávkami sa môže vyvinúť krvácanie a trombocytopénia, ktorá zmizne v procese ďalšej liečby.
5. "Wessel Due F" je prírodný produkt získaný z črevnej sliznice zvierat. Liek inhibuje aktivitu koagulačných faktorov, stimuluje biosyntézu prostaglandínov, znižuje hladinu fibrinogénu v krvi. Wessel Due F sterilizuje už vytvorený trombus a používa sa na prevenciu tvorby trombov v artériách a žilách.

Pri použití liekov zo skupiny heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou sa vyžaduje prísne dodržiavať odporúčania a pokyny na ich použitie.

Inhibítory trombínu

Hlavným predstaviteľom tejto skupiny je "Hirudin". V srdci drogy je proteín, prvýkrát objavený v slinách lekárskych pijavíc. Ide o antikoagulanciá, ktoré pôsobia priamo v krvi a sú priamymi inhibítormi trombínu.

"Hirugén" a "Hirulog" sú syntetické analógy "Girudinu", ktoré znižujú úmrtnosť osôb so srdcovým ochorením. Toto sú nové liečivá v tejto skupine, ktoré majú rad výhod oproti heparínovým derivátom. Vzhľadom na ich dlhodobý účinok farmaceutický priemysel v súčasnosti vyvíja perorálne formy inhibítorov trombínu. Praktické použitie Girugenu a Girulogu je obmedzené ich vysokými nákladmi.

Lepirudín je rekombinantný liek, ktorý sa ireverzibilne viaže na trombín a používa sa na prevenciu trombózy a tromboembolizmu. Je priamym inhibítorom trombínu, blokuje jeho trombogénnu aktivitu a pôsobí na trombín, ktorý je v zrazenine. Znižuje mortalitu pri akútnom infarkte myokardu a potrebu srdcovej chirurgie u pacientov s námahovou angínou.

Nepriame antikoagulanciá

Lieky, antikoagulanciá nepriamej akcie:

• "Fenilín" - antikoagulant, ktorý sa rýchlo a úplne vstrebáva, ľahko preniká do histohematogénnej bariéry a akumuluje sa v tkanivách tela. Tento liek sa podľa pacientov považuje za jeden z najúčinnejších. Zlepšuje krvný stav a normalizuje parametre zrážania krvi. Po liečbe sa celkový stav pacientov rýchlo zlepšuje: kŕče a necitlivosť nôh miznú. V súčasnosti sa Fenilin nepoužíva kvôli vysokému riziku nežiaducich účinkov.
• "Neodikumarín" - prostriedok na inhibíciu procesu tvorby krvných zrazenín. Terapeutický účinok Neodicoumarinu sa neobjaví okamžite, ale po akumulácii lieku v tele. Inhibuje aktivitu systému zrážania krvi, má účinok znižujúci lipidy a zvyšuje vaskulárnu permeabilitu. Pacientom sa odporúča prísne dodržiavať čas prijatia a dávku lieku.
• Najbežnejším liekom v tejto skupine je Warfarín. Je to antikoagulačné činidlo, ktoré blokuje syntézu faktorov zrážanlivosti krvi v pečeni, čo znižuje ich koncentráciu v plazme a spomaľuje proces tvorby krvných zrazenín. "Warfarín" sa vyznačuje skorým účinkom a rýchlym zastavením nežiaducich účinkov pri nižších dávkach alebo vysadení lieku.

Video: Nové antikoagulanciá a warfarín

Použitie antikoagulancií

Príjem antikoagulancií je indikovaný na ochorenia srdca a krvných ciev:

Nekontrolovaný príjem antikoagulancií môže viesť k rozvoju hemoragických komplikácií. Zvýšené riziko krvácania by sa malo používať namiesto antikoagulancií bezpečnejších protidoštičkových látok.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antikoagulanciá sú kontraindikované pre osoby trpiace týmito ochoreniami:

• Peptický vred a 12 dvanástnikový vred,
• Krvácajúce hemoroidy,
• Chronická hepatitída a fibróza pečene,
• Zlyhanie pečene a obličiek
• urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatok vitamínu C a K
• Endokarditída a perikarditída,
• Kaverózna pľúcna tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitída,
• Zhubné novotvary,
• Infarkt myokardu s hypertenziou,
• Intracerebrálna aneuryzma,
• leukémie,
• alkoholizmus,
• Crohnova choroba,
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá je zakázané užívať počas tehotenstva, dojčenia, menštruácie, v skorom období po pôrode, ako aj starších a starších ľudí.

Medzi vedľajšie účinky antikoagulancií patria: symptómy dyspepsie a intoxikácie, alergie, nekróza, vyrážka, svrbenie kože, dysfunkcia obličiek, osteoporóza, alopécia.

Komplikácie antikoagulačnej terapie - hemoragické reakcie vo forme krvácania z vnútorných orgánov: úst, nosohltanu, žalúdka, čriev, ako aj krvácania do svalov a kĺbov, vzhľad krvi v moči. Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných účinkov na zdravie, mali by sa sledovať základné ukazovatele krvi a sledovať celkový stav pacienta.

antiagregačné lieky

Protidoštičkové činidlá sú farmakologické činidlá, ktoré znižujú zrážanie krvi potlačením lepenia doštičiek. Ich hlavným cieľom je zvýšiť účinnosť antikoagulancií a spolu s nimi brániť procesu tvorby krvných zrazenín. Protidoštičkové činidlá majú tiež artritický, vazodilatačný a antispasmodický účinok. Významným zástupcom tejto skupiny je "kyselina acetylsalicylová" alebo "aspirín".

Zoznam najobľúbenejších protidoštičkových látok:

• "Aspirín" je najúčinnejšie protidoštičkové činidlo, ktoré je v súčasnosti dostupné vo forme tabliet a je určené na orálne podávanie. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• "Tiklopidín" - protidoštičkové činidlo, ktoré inhibuje adhéziu doštičiek, zlepšuje mikrocirkuláciu a predlžuje čas krvácania. Liek sa predpisuje na prevenciu trombózy a na liečbu ischemickej choroby srdca, srdcového infarktu a cerebrovaskulárneho ochorenia.
• "Tirofiban" - liek, ktorý zabraňuje agregácii krvných doštičiek, čo vedie k trombóze. Liek sa zvyčajne používa v spojení s "heparínom".
• "Dipyridamol" rozširuje koronárne cievy, urýchľuje koronárny prietok krvi, zlepšuje prísun kyslíka do myokardu, reologické vlastnosti krvi a mozgového obehu, znižuje krvný tlak.

Antikoagulanciá: čo to je

Tento článok odhalí dôležitú tému - antikoagulanciá: čo to je, ich účinky na telo, indikácie na použitie. Rovnako ako typ lieku, klasifikácia, kontraindikácie a možné vedľajšie účinky.

Čo sú antikoagulanciá? Ide o špecifickú skupinu liekov, ktorá má antikoagulačný účinok. Liek je schopný zabrániť tvorbe krvných zrazenín, zameraných na normalizáciu prietoku krvi a udržiavanie funkcie krvi. V závislosti od terapeutického účinku je rozdelený na typy a klasifikácie. Používa sa pod dohľadom lekára.

Mechanizmus účinku lieku

Antikoagulanciá: čo to je a ako sa používajú v medicíne? Podľa terapeutického účinku takéhoto lieku sa používa na riedenie krvi, prevenciu vzniku krvných zrazenín a závažných patologických stavov kardiovaskulárneho systému.

Na kontrolu mechanizmu lieku existujú v ľudskom tele špecifické látky, nazývané antikoagulanciá. Vo väčšine prípadov však nestačia na to, aby zabránili chorobe. Preto lekári predpisujú tieto lieky, ktoré sú efektívne používané nielen ako terapia, ale aj na prevenciu.

Mechanizmus účinku antikoagulancií je určený deštrukciou fibrínu v tele, čo prispieva k tvorbe krvných zrazenín. V dôsledku priamych alebo nepriamych účinkov bránia jeho rozvoju.

Rôzne antikoagulanciá

Podľa terapeutického účinku sú antikoagulanciá rozdelené do niekoľkých typov:

1. Prírodné - zahŕňajú patologické a fyziologické prostriedky. Prvé sa vyskytujú v krvi osoby počas vývoja ochorenia, druhé sú súčasťou plazmy a sú rozdelené na primárne a sekundárne. Primárne samotné, v určitom množstve produkovanom organizmom, sekundárne k deštrukcii fibrínu.
2. Primárne prírodné antikoagulanciá: čo to je a názvy patriace do tejto skupiny sú distribuované častejšie klasifikáciou. Zvyčajne sa delia na antitromboplastíny, antitrobíny a inhibítory samo-reprodukcie fibrínu.

Ak telo nemá primárne antikoagulanciá, významne sa zvyšuje možnosť vzniku krvných zrazenín a vývoj cievnych ochorení.

Heparín, proteíny C, inhibítory lipidov a kontaktov, proteíny S a ďalšie sú považované za populárnych zástupcov tejto skupiny liekov.

Heparín sa v tele produkuje žírnymi bunkami, hlavne jeho akumulácia sa nachádza v pečeni a pľúcach. Vysoké množstvo pomáha zabrániť zrážaniu krvi, tvorbe krvných zrazenín.

Proteín C je produkovaný parenchymálnymi bunkami pečene a nachádza sa v krvi v slabej forme. Vďaka trombínu sa stáva aktívnym.

Proteín S je produkovaný pečeňou, endotelom. Jeho množstvo priamo závisí od obsahu vitamínu K v tele.

1. Sekundárne fyziologické - sú syntetizované v procese zrážania krvi a deštrukcie fibrínu. Účinnými zástupcami sú antitrombín 1 a 9, febrinopeptid, antitromboplastín, PDF a niektoré ďalšie.
2. Patologická - často menovaná kvôli priebehu určitých chorôb, ktoré sú charakterizované produkciou špecifických protilátok, ktoré sú príčinou zrážania krvi. Sú syntetizované nielen kvôli kardiovaskulárnym patológiám, ale aj s niektorými imunitnými poruchami.

Klasifikácia liekov

V závislosti od terapeutického účinku sa antikoagulanciá klasifikujú na lieky s priamym a nepriamym účinkom. Každá skupina je pacientovi pridelená individuálne pod dohľadom lekára, pretože lieky môžu mať kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Priame drogy

Aké sú priame antikoagulanciá a aké sú ich názvy liekov? To znamená, že s rýchlym ošetrením pomáha predchádzať vzniku krvnej zrazeniny alebo zničiť existujúce v krátkom čase. K dispozícii v rôznych formách. Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, vylučuje sa močom.

Populárnymi a bežnými zástupcami priamych antikoagulancií sú:

1. Lieky patriace do skupiny heparínu sa považujú za pomerne účinné, ale môžu umožniť vývoj krvnej zrazeniny. Vyznačujú sa potrebnými terapeutickými vlastnosťami, pomáhajú normalizovať krvný tlak, znižujú množstvo cholesterolu, riedia hustú krv, zlepšujú priepustnosť krvných ciev.

V ťažkých situáciách sa heparín podáva na intravenózne, na profylaktické účely, na subkutánne injekcie. Je tiež možné použiť liečivo lokálne, ako gély a masti.

2. Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou majú benígnejší účinok ako samotný heparín. Lieky tejto skupiny sa podieľajú na riedení krvi, normalizujú prácu vnútorných orgánov, tkanív, zlepšujú priepustnosť ciev. V zriedkavých prípadoch môže spôsobiť vedľajšie účinky.

3. Fragmin - dostupný vo forme roztoku na intravenózne podanie. Používa sa pri patologických stavoch kardiovaskulárneho systému po chirurgickom zákroku. Zvlášť ukázané ľuďom s vysokou pravdepodobnosťou krvácania.

4. Klyarín - účinný liek, má dobrý účinok proti zrážaniu krvi, normalizuje prietok krvi. Určený lekárom, často na liečbu tromboembolizmu.

5. Pradox - Pradox antikoagulant: čo to je? Tento liek je populárny v liečbe kardiovaskulárnych ochorení, je tiež používaný na prevenciu trombózy, tromboembolizmu, pomáha riediť krv a normalizuje celkový stav.

6. Lepirudín je priamy antikoagulant, ktorý sa používa ako preventívne opatrenie na prevenciu tvorby krvných zrazenín. Je široko používaný u pacientov s infarktom myokardu, stenokardiou, trombózou. K dispozícii vo forme roztoku.

Nepriame drogy

Nepriame antikoagulanciá - čo to je? Takéto lieky tiež prispievajú k redukcii krvných zrazenín, ale sú o niečo pomalšie ako priame. Okrem toho sa vyznačujú zlepšeným prívodom krvi, relaxáciou srdcových svalov. Pridelené na interné použitie. Lieky v tabletkách potrebujú dlhodobú liečbu pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Nepriame antikoagulanciá: čo to je a zoznamy liekov v tejto skupine zahŕňajú:

1. Fenilín je účinný prostriedok na zníženie zrážanlivosti, je dobre absorbovaný gastrointestinálnym traktom a má tendenciu sa hromadiť v tele. Pri použití sa rýchlo dosiahne terapeutický účinok, normalizuje sa stav krvi a obnoví sa stav mysle pacienta - zastavia sa kŕče a znecitlivenie. Vzhľadom na rozsiahly zoznam vedľajších účinkov sa predpisuje a aplikuje pod dohľadom lekára.
2. Neodikumarín nie je menej účinný liek, maximálny účinok sa pozoruje po akumulácii lieku v tele. Má antikoagulačné vlastnosti, pomáha znižovať lipidy a zvyšuje priepustnosť krvných ciev. Má tiež kontraindikácie a vedľajšie účinky, takže pri užívaní je potrebné starostlivo dodržiavať dávkovanie, frekvenciu užívania.
3. Warfarín je považovaný za najobľúbenejší a najrozšírenejší antikoagulant. Používa sa pri mnohých kardiovaskulárnych ochoreniach, pomáha predchádzať vzniku krvných zrazenín, znižuje hladinu cholesterolu. Liek sa vyznačuje rýchlym nástupom terapeutického účinku, nie návykovým. V prípade vedľajších účinkov musíte prestať užívať liek alebo znížiť dávku. Používa sa po vymenovaní odborného lekára.

Kedy sú predpísané antikoagulanciá?

Čo sú antikoagulanciá a aký je zoznam indikácií? Je to liek, ktorý má opačný účinok trombózy. Používa sa hlavne pri chorobách kardiovaskulárneho systému:

1. Kŕčové žily.
2. Trombóza.
3. Tromboembolizmus.
4. Ischemická choroba srdca.
5. Mozgová mŕtvica.
6. Predsieňová fibrilácia.
7. Ateroskleróza.
8. Zlyhanie srdca.
9. Dysfunkcia krvných ciev.
10. Chronická patológia srdca a krvných ciev.
11. Prítomnosť umelých chlopní.

Okrem liečby sú lieky predpísané na profylaktické účely vyššie uvedených chorôb, v pooperačnom období na prevenciu krvných zrazenín. Aplikuje sa individuálne, pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie lieku

Antikoagulanciá: aké sú ich vedľajšie účinky a kontraindikácie? Podľa zloženia lieku a individuálnych účinkov na ľudský organizmus sa musí brať správne, pričom sa musí dodržiavať frekvencia podávania a dávkovanie.

Podľa lekárskych špecialistov sú antikoagulanciá kontraindikované v prítomnosti nasledujúcich patológií:

1. Vredy gastrointestinálneho traktu.
2. Patologické procesy pečene.
3. Urolitiáza obličiek, močového mechúra.
4. Niektoré chronické ochorenia.
5. Renálne zlyhanie.
6. Porucha dýchacích funkcií - tuberkulóza, astma.
7. Nedostatok kyseliny askorbovej a vitamínu K.
8. Ženy počas tehotenstva a dojčenia.
9. Patologické procesy krvi charakterizované zhoršenou homeostázou.
10. Hypertenzia.
11. Aneuryzma mozgovej tepny a aorty.

Antikoagulanciá by sa nemali konzumovať pri intoxikácii alkoholom, patologických stavoch pankreasu.

Ak nedodržíte lekárske odporúčania a pokyny na používanie lieku, môže vyvolať vedľajšie účinky, ktoré sú vyjadrené závratmi, nevoľnosťou, vracaním, bolesťou hlavy. Primárnymi príznakmi sú častejšie alergické reakcie, horúčka, abdominálna distenzia, bolestivé pocity v epigastrickej oblasti.

Ak sa tieto príznaky začnú objavovať, mali by ste prestať užívať liek a vyhľadať pomoc u lekára.

Čo sú antikoagulanciá v medicíne, ich klasifikácia a názov liekov?

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré potláčajú zrážanie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín znížením tvorby fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú proces zrážania krvi a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa moderné antikoagulanciá používajú na profylaktické a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: vo forme mastí, tabliet alebo roztokov pre injekcie.

Správny liek si môže vybrať len špecialista a zvoliť si dávkovanie.

Nesprávna liečba môže spôsobiť poškodenie tela a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia sa vysvetľuje tvorbou krvných zrazenín: takmer polovica z tých, ktorí zomreli na srdcové choroby, mala trombózu.

Trombóza žíl a pľúcna embólia - najčastejšie príčiny invalidity a úmrtnosti. Preto kardiológovia odporúčajú začať používať antikoagulanciá ihneď po zistení cievnych a srdcových ochorení.

Ich skoré použitie pomáha predchádzať tvorbe a zvyšovaniu krvnej zrazeniny, blokovaniu krvných ciev.

Väčšina antikoagulancií nemá vplyv na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém zrážania krvi.

Po sérii transformácií sú potlačené faktory zrážania plazmy a produkcia trombínu, enzým potrebného na vytvorenie fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. Výsledkom je spomalenie tvorby trombov.

Použitie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované pre: t

• Embolická a trombotická mŕtvica (pôsobia ako mikrocirkulátory);
• Reumatická karditída;
• ateroskleróza;
• Akútna trombóza;
• tromboflebitída;
• Poruchy mitrálneho srdca;
• kŕčové žily;
• Aneuryzma aorty;
• Ischemická choroba srdca;
• pľúcna embólia;
• Syndróm DIC;
• Fibrilácia predsiení;
• Endarteritída a tromboangiitis obliterans.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich týmito ochoreniami:

• Krvácajúce hemoroidy;
• Dvanástnikový vred a žalúdočný vred;
• Zlyhanie obličiek a pečene;
• Fibróza pečene a chronická hepatitída;
• Trombocytopenická purpura;
• urolitiáza;
• Nedostatok vitamínov C a K;
• Kaverózna pľúcna tuberkulóza;
• Perikarditída a endokarditída;
• Zhubné neoplazmy;
• Hemoragická pankreatitída;
• Intracerebrálna aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenziou;
• leukémie;
• Crohnova choroba;
• alkoholizmus;
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá sa nemajú užívať počas menštruácie, počas tehotenstva, počas laktácie, v skoršom období po pôrode, u starších pacientov.

Medzi vedľajšie účinky patria: príznaky intoxikácie a dyspepsia, nekróza, alergie, vyrážky, svrbenie kože, osteoporóza, dysfunkcia obličiek, alopécia.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

• nosohltana;
• ústa;
• čreva;
• žalúdok;
• Krvácanie v kĺboch ​​a svaloch;
• Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a monitorovať krvné parametre.

Prírodné antikoagulanciá

Môže byť patologický a fyziologický. Patologické pri niektorých ochoreniach sa objavujú v krvi. Fyziologicky normálne sú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé sa syntetizujú nezávisle od tela a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne sa vyskytujú pri štiepení koagulačných faktorov v procese tvorby a rozpúšťania fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

klasifikácia:

• antitrombín;
• Antitromboplastiny;
• Inhibítory samo-montážneho procesu fibrínu.

S poklesom hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Táto skupina látok obsahuje tento zoznam: t

• Antitrombín III sa tvorí v pečeni, označuje alfa-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a množstvo aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. 75% antikoagulačnú aktivitu poskytuje antitrombín III.
• Heparín. Tento polysacharid sa syntetizuje v žírnych bunkách. Obsahuje vo veľkom množstve v pečeni a pľúcach. Veľké dávky heparínu inhibujú funkciu krvných doštičiek a zabraňujú zrážaniu krvi.
• Proteín C. Je v krvi v inaktívnej forme a je tvorený bunkami parenchýmu pečene. Aktivovaný trombínom.
• Inhibítor komplementu-I.
• Alfa₂-makroglobulínu.
• Proteín S. Závisí od vitamínu K, syntetizovaného endotelovými bunkami a parenchýmom pečene.
• Antitromboplastiny.
• Inhibítor lipidov.
• Kontaktný inhibítor.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Vytvára sa v procese zrážania krvi. Tiež sa objavujú pri štiepení koagulačných faktorov a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo to je:

• Antitrombín I, IX;
• fibrinopeptidu;
• Antitromboplastiny;
• PDF produkty;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých ochorení sa v plazme môžu hromadiť silné inhibítory imunitnej koagulácie, ktoré sú špecifickými protilátkami, ako je lupus antikoagulant.

Tieto protilátky indikujú určitý faktor, môžu byť produkované na boj proti prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík sú inhibítormi faktora VII, IX.

Niekedy s množstvom autoimunitných procesov v krvi a paraproteinémií sa môžu hromadiť patologické proteíny s antitrombínom alebo inhibičnými účinkami.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Sú to lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanie krvi a používajú sa na zníženie rizika tvorby krvných zrazenín.

V dôsledku tvorby blokád v orgánoch alebo cievach sa môže vyvinúť:

• Gangréna končatín;
• Ischemická cievna mozgová príhoda;
• tromboflebitída;
• Ischémia srdca;
• Zápal ciev;
• Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sú antikoagulanciá rozdelené na lieky s priamym / nepriamym účinkom:

"Direct"

Pôsobí priamo na trombín, čo znižuje jeho aktivitu. Tieto liečivá sú deaktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné monitorovať indikátory koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstupujú do tela, vstrebávajú sa do gastrointestinálneho traktu a dostávajú sa do pečene, majú terapeutický účinok a vylučujú sa močom.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• heparíny;
• Nízkomolekulový heparín;
• hirudín;
• Hydrocitrát sodný;
• Lepirudín, danaparoid.

heparín

Najbežnejšou látkou proti zrážanlivosti je heparín. Ide o antikoagulačný liek s priamym účinkom.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a pod kožu a používa sa aj ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

• Adreparin;
• Sodná soľ nadroparínu;
• Parnaparín;
• dalteparínom;
• tinzaparin;
• enoxaparín;
• Reviparin.

Antitrombotické topické prípravky nemajú veľmi vysokú účinnosť a nízku permeabilitu v tkanive. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl, modrín.

Najčastejšie sa s heparínom používajú nasledujúce látky: t

• Heparínová masť;
• Liotonový gél;
• Venolayf;
• Bezolovnatý gél;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparíny na subkutánne a intravenózne podávanie - lieky znižujúce koaguláciu, ktoré sú individuálne vybrané a nie sú navzájom nahradené v procese liečby, pretože nie sú ekvivalentné v účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximum po približne 3 hodinách a trvanie účinku je deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú adhézii doštičiek.

Liek Deltaparin, Enoxaparín, Nadroparin sa zvyčajne predpisujú na liečbu angíny, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sa predpisuje Reviparin a heparín.

Hydrocitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na ochranu krvi a jej zložiek.

"Nepriame"

Majú vplyv na biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Neinhibujú aktivitu trombínu, ale úplne ho zničia.

Okrem antikoagulačného účinku majú lieky tejto skupiny relaxačný účinok na hladké svalstvo, stimulujú prekrvenie myokardu, vylučujú uráty z tela a majú účinok znižujúci cholesterol.

"Nepriame" antikoagulanciá sa predpisujú na liečbu a prevenciu trombózy. Používajú sa výlučne vo vnútri. Forma tabliet sa dlhodobo aplikuje v ambulantných podmienkach. Náhle zrušenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombózy.

Antikoagulanciá - čo to je a na čo ich správne používať?

Antikoagulanciá sú lieky, ktoré znižujú viskozitu krvi a krvné zrazeniny v krvných cievach. Tieto lieky sú neoddeliteľnou súčasťou liečby kŕčových žíl, rôznych trombóz, flebotrombózy a komorbidít.

Zrazeniny v cievach sú tvorené lepením bielych krviniek - krvných doštičiek a voľne cirkulujúcich proteínov, ktoré sa nazývajú koagulačné faktory. Niektoré lieky majú priamy vplyv na aktivitu krvných buniek a niektorých enzýmov, iné - ovplyvňujú pečeň a inhibujú syntézu látok, ktoré regulujú krvné zrazeniny. Zvážte, čo sú antikoagulanciá, ich dávkové formy, analyzujte prínosy a vlastnosti ich použitia.

Odporúčame prečítať:

Pri predpisovaní liekov

Pred začatím liečby je veľmi ťažké si vybrať - trh ponúka rôzne lieky, od injekcií na intravenóznu infúziu až po perorálne antikoagulanciá. Napriek rôznym formám - indikácie pre použitie týchto fondov sú rovnaké. Patrí medzi ne:

• Prítomnosť aterosklerotických plakov;
• Tromboflebitické žily;
• Akútna a chronická trombóza;
• Krvácanie akejkoľvek etiológie;
• Rôzne poškodenia membrán srdca;
• Poruchy mitrálnej chlopne;
• Aortálne postihnutie;
• Nedostatočná venózna chlopňa a stáza krvi;
• Tromboembolizmus alebo vaskulárna blokáda;
• Syndróm DIC;
• Poruchy srdcového rytmu;
• Endarteritída a tromboangiitis obliterans.

Tieto ochorenia priamo alebo nepriamo ovplyvňujú krv, tvoria komplikácie vo forme zvýšenej zrážanlivosti a tvorby krvných zrazenín - tento stav vyžaduje vhodnú liečbu. Antikoagulanciá sa predpisujú nielen na liečbu, ale aj na prevenciu ochorení krvi, ako aj na kardiovaskulárny systém.

Napriek vysokej účinnosti majú lieky niektoré kontraindikácie:

• Ulcerózne lézie horného tráviaceho systému;
• Vnútorné krvácanie;
• Choroby pankreasu, pečene, obličiek a srdca;
• Nedostatok vitamínov;
• Zápalové ochorenia pľúc a srdca;
• Infarkty a mŕtvice;
• Trombocytopenická purpura;
• Aneuryzma mozgových ciev;
• Hemoragická retinopatia;
• Crohnova choroba;
• Rôzne formy leukémie;
• Vek nad 65 rokov;
• Obdobie pôrodu a laktácie.

Tehotenstvo je absolútnou kontraindikáciou predpisovania týchto liekov, pretože akýkoľvek antikoagulant je prostriedkom na zmenu kvalitatívnych vlastností krvi, ktoré môžu ovplyvniť vývoj plodu.

Zoznam hlavných vedľajších účinkov užívania antikoagulancií:

• Alergická reakcia;
• Kožné lézie;
• Poruchy trávenia;
• Postupná deštrukcia kostného tkaniva;
• Vypadávanie vlasov

Vo väčšine klinických prípadov sa s predávkovaním vyvinú komplikácie - keď denná dávka lieku prekročí maximálne povolené množstvo, čo vedie k všetkým druhom porúch.

Klasifikácia a mechanizmus účinku

Krv je tekuté médium tela, ktorým je tkanivo. Jednou z jej buniek sú ochranné orgány - krvné doštičky, ktorých funkciou je zabrániť rozvoju krvácania. Normálne sú ich živobytie regulované špeciálnymi enzýmami, ktoré sú prirodzene syntetizované v tele.

Keď dôjde k poškodeniu, krvné doštičky dostanú signál, zasiahnu do patologickej oblasti a upchajú ranu. Ak nie je porušená integrita tkanív, biele telá voľne cirkulujú krvným obehom, nie sú zlepené a netvoria zrazeniny. Prijatie antikoagulancií sa vyžaduje pri niektorých chorobách, keď sa zvyšuje zrážanlivosť krvi - znižuje sa koncentrácia účinných látok, krvné doštičky sa začnú držať spolu, zomierajú a tvoria krvné zrazeniny.

Klasifikácia antikoagulancií je založená na ich mechanizme účinku. Podľa tohto kritéria sa rozlišujú dve skupiny liekov:

• Priame antikoagulanciá - majú priamy vplyv na proces tvorby trombu - inhibujú tvorbu trombínu, spomaľujú aktivitu fibrinogénu a bránia jeho regenerácii na fibrín. Tento mechanizmus účinku antikoagulancií celkovo znižuje schopnosť tvorby krvných doštičiek tvoriť zrazeniny;
• Antikoagulanciá nepriameho účinku - môžu znížiť tvorbu faktorov zrážania krvi v pečeni. V dôsledku toho sa krvné doštičky stávajú menej aktívnymi, znižuje sa pravdepodobnosť výskytu krvných zrazenín.

Napriek rôznym mechanizmom sa antikoagulanciá priamej a nepriamej akcie rovnako používajú na liečbu ochorení krvi a krvných ciev.

Patogenéza chorôb, znaky klinických prejavov a závažnosť symptómov zohrávajú kľúčovú úlohu pri výbere lieku, ktorý bude predpisovať ošetrujúci lekár.

Priamo pôsobiace antikoagulanciá

Priame antikoagulanciá majú priamy vplyv na krvné doštičky a ich enzýmy, znižujú percento zrážok a zrazenín. Na tento účel sa používajú prípravky na báze heparínu, selektívnych inhibítorov faktora XA (cholínesterázy) a prípravkov hirudínu. Nebudeme robiť zoznam antikoagulačných liekov, ale analyzovať hlavných zástupcov.

heparín

Pôsobí priamo na trombín, znižuje jeho aktivitu a tiež zabraňuje prechodu fibrinogénu na fibrín. Pri použití veľkých dávok podporuje expanziu krvných ciev, znižuje ich priepustnosť, zlepšuje prietok krvi cez bypassové cievy a znižuje adhéziu doštičiek. Najoptimálnejšie je použitie intravenóznych injekcií, ako aj subkutánne alebo intramuskulárne.

Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov sa injekcie uskutočňujú v nemocnici pod dohľadom lekára. Široko sa používajú masti a gély na vonkajšie použitie. Cena lieku je 250-400 rubľov.

Nízkomolekulárne heparíny

Ide o antikoagulanciá poslednej generácie, ktoré inhibujú cholínesterázu (CA) a angiotenzín-III, poskytujú vysoký terapeutický účinok. Dôležitým pozitívnym bodom je selektivita účinku - lieky inhibujú aktivitu krvných doštičiek, ale majú malý vplyv na zrážanie krvi. Preto lieky majú minimálne vedľajšie účinky, nespôsobujú krvácanie a sú široko používané v klinickej praxi.

Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny liekov sú:

• Dalteparin (Fragmin) - dostupný vo forme injekčných roztokov, ktoré sa podávajú intravenózne alebo subkutánne. Intramuskulárne snímky sú prísne zakázané. Má malý účinok na zrážanie krvi, ale znižuje sedimentáciu krvných doštičiek. S významnými dávkami znižuje zápal a imunitu. Priemerná cena je 2500-3000 rubľov;
• Enoxaparín (Flenox, Novoparin, Kleksan) - injekcie tohto lieku sa uskutočňujú subkutánne, po čom sa takmer úplne vstrebávajú do krvi. Akcia začína takmer okamžite a trvá niekoľko hodín. Cena lieku je od 800 do 1 200 rubľov;

• Nadroparín (Fraxiparin) sa široko používa pri ateroskleróze, pretože liek nie je zameraný len na redukciu tvorby trombov, ale tiež na boj proti zápalu a znižovaniu hladiny lipidov v krvi. Najčastejšie sa liek podáva subkutánne, ale intravenózne tekutiny sú povolené pod dohľadom ošetrujúceho lekára. Môžete si kúpiť riešenie pre 2-2,5 tisíc rubľov;
• Bemiparin (Cybor) je klasický antikoagulant, dobre znižuje adhéziu bielych krviniek a tvorbu sedimentu. Dostupné v injekčnom roztoku, najúčinnejšia injekcia - subkutánna.

Lekári neodporúčajú súčasne používať niekoľko typov antikoagulancií - účinok liekov sa nezvyšuje a zvyšuje sa riziko komplikácií. Odporúča sa začať liečbu injekciami, hladko prejsť na formu tabliet.

heparinoidy

Tieto liečivá selektívne inhibujú CA bez ovplyvnenia angiotenzínu-III. Lieky majú fibrinolytický účinok, znižujú tvorbu zrážok v krvi, ako aj znižujú koncentráciu tuku.

Klasickí zástupcovia tejto skupiny:

• Pentosan Polysulfate - predávaný v tabletách a ampulkách za cenu 2-2,5 tisíc rubľov. Najväčšia účinnosť sa pozoruje pri použití injekcií;
• Wessel Due F (Sulodexin) je dostupný vo forme injekčného roztoku, ako aj kapsúl na vnútorné použitie. Počiatočný priebeh zahŕňa formuláciu injekcií počas 15-20 dní, potom prejsť na kapsuly, ktoré sa odoberajú 1-2 mesiace. Priemerná cena je 2000 rubľov.

Antikoagulanciá na báze Hirudínu

Účinok účinnej látky je zameraný na zníženie tvorby krvných zrazenín. Na liečbu chorôb sa používajú dve skupiny liekov:

• Xarelto (Rivaroxaban) - predáva sa v tabletách v hodnote 1500 rubľov na balenie. Liečivo selektívne inhibuje cholínesterázu;
• Arixtra (fondaparín) - injekcie sa podávajú intravenózne alebo subkutánne, intramuskulárne je kontraindikované. Droga je drahá, priemerná cena je 7000 rubľov.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá pôsobia na pečeň, po čom sú iniciované komplexné mechanizmy, ktoré ovplyvňujú aktivitu enzýmov zrážania krvi. Najobľúbenejšie sú: Fenilín a kumarínové antikoagulanciá.

• Cincumar (Atcenocumarol) je dobrý liek, ale účinok piluliek začína 1-2 dni po užití. Na výber dávky sa odporúča kontaktovať svojho lekára. Priemerné náklady - 600-800 rubľov.;
• Trombarín (Pelentan, Dikumarin, Neodikumarin) - predáva sa v tabletách, akcia začína v priebehu 2-3 hodín. Dávka a priebeh liečby sú vybrané po absolvovaní lekárskych testov. Cena 700-1000 rubľov;
• Warfarín sa dobre vstrebáva v črevách, má rýchly účinok na pečeň a zlepšuje krvný obraz. Tablety sú lacné - môžete si kúpiť za 80-100 rubľov;
• Fenylín (Phenindione) - forma uvoľňovania je podobná predchádzajúcim prípravkom, účinok začína 7-12 hodín po podaní. Dávku predpíše a upraví ošetrujúci lekár v závislosti od laboratórnych parametrov. Priemerná cena lieku je 100-150 rubľov.

Terapeutický účinok nepriamych antikoagulancií, na rozdiel od liekov s priamym vplyvom, sa pozoruje po niekoľkých hodinách - na to je potrebné, aby sa hromadili v pečeňových bunkách. Nedá sa povedať, že by to boli najlepšie antikoagulanciá v tabletkách - ale liečba sa môže vykonávať doma.

Väčšina liekov je zakázané užívať s alkoholom - alkohol zvyšuje terapeutický účinok, spôsobuje riziko krvácania a iných nežiaducich reakcií.

Antikoagulanciá novej generácie

V poslednej dobe sa vedci snažili vyvinúť nové lieky, ktoré majú lepšiu účinnosť, ktorých účinok bude zameraný priamo na blokovanie potrebných enzýmov, ktoré spôsobujú ochorenie. Dôležitým cieľom je tvorba liekov s minimálnymi vedľajšími účinkami, ktoré je možné liečiť samostatne pre dospelých aj deti.

V poslednom čase získali širokú popularitu nové perorálne antikoagulanciá vo forme tabliet. Tieto lieky zahŕňajú:

Lieky sú priame antikoagulanciá - ovplyvňujú krvné doštičky a ich enzýmy. Prípravy nepriamej akcie sa v súčasnosti nevyvíjajú.

Pomoc pri predávkovaní

Najčastejšou komplikáciou je otrava, ktorá môže byť spôsobená porušením dávky lieku alebo následkom jeho použitia s alkoholickými nápojmi.

V tejto situácii je naliehavé prijať tieto opatrenia: t

• Zavolajte sanitku;
• Dajte pacientovi ležiacu polohu;
• Ak je predávkovanie spôsobené užívaním tabliet - okamžite vypláchnite žalúdok, vypite veľké množstvo vody a spôsobte umelé zvracanie.

Lekár vyšetrí pacienta, ak je to potrebné, dá kvapkadlo so soľankou alebo vitamínom K, čo spôsobuje opačný účinok. Ak je stav pacienta závažný, bude potrebná hospitalizácia a plazmová transfúzia.

Antikoagulanciá sú vynikajúce liečivá používané na liečbu väčšiny ochorení krvi a kardiovaskulárneho systému. Lieky môžu pôsobiť priamo inhibíciou aktivity krvných doštičiek alebo nepriamo cez pečeň. Pri ich užívaní stojí za to byť opatrný - dodržiavať dávkovanie, nespojiť terapiu s alkoholom a nevykonávať počas tehotenstva alebo dojčenia. Ak sú príznaky otravy, poraďte sa s lekárom.

Antikoagulanciá: mechanizmus účinku liekov, indikácií a kontraindikácií na použitie

Podľa štatistík rôzne tromboembolické komplikácie (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) zaujímajú jedno z popredných miest v štruktúre úmrtnosti v Rusku. V medicíne sa antikoagulanciá používajú na liečbu takých stavov - látok, ktoré zabraňujú tvorbe tenkých vlákien fibrínu pod vplyvom koagulačných faktorov, inhibujú rast už vytvorenej krvnej zrazeniny a zvyšujú aktivitu vnútorných fibrinolytických enzýmov (zameraných na resorpciu krvných zrazenín).

V súčasnosti je klasifikácia antikoagulancií založená na aplikáciách ich účinkov v tele. Existujú drogy:

• Priamo pôsobiace (napr. Heparín). Pôsobia rýchlo, ich účinok je spojený s priamym účinkom na systém zrážania krvi prostredníctvom tvorby komplexov s rôznymi koagulačnými faktormi a inhibíciou troch fáz koagulácie.
• Nepriame pôsobenie (antagonisty vitamínu K). Pôsobia dlho, ale po latentnom („mute“) období zastavia aktiváciu enzýmu, ktorý sa podieľa na premene vitamínu K, čím sa zastaví produkcia plazmatických koagulačných faktorov závislých od vitamínov (II, VII, IX, X).

Nefrakcionovaný heparín (UFH) je prírodná látka odvodená z orgánov domácich zvierat. Jeho mechanizmus účinku je založený na schopnosti viazať sa na antitrombín a tým zvýšiť jeho schopnosť deaktivovať faktory zrážania IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombín (faktor IIa) je obzvlášť citlivý na účinky komplexu heparín-antitrombín.

Účinok heparínu sa vykonáva výlučne pri parenterálnom podávaní: po intravenóznom podaní je aktivita okamžite zrejmá, keď sa podáva subkutánne, po 20 - 60 minútach s biologickou dostupnosťou 10 - 40% (to znamená, že iba toto percento látky dosiahne systémovú cirkuláciu). Vzhľadom k tomu, že sa nefrakcionovaný heparín viaže na plazmatické proteíny, tento liek často vykazuje nepredvídateľný antikoagulačný účinok. Na vytvorenie a udržanie potrebnej terapeutickej koncentrácie heparínu v krvi sa vyžaduje jeho trvalé intravenózne podávanie alebo pravidelné subkutánne injekcie, pričom sa berie do úvahy biologická dostupnosť. Na kontrolu liečby je potrebné určiť aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), ktorého indikátory by mali zostať v rozsahu 1,5-2,3 kontrolnej hodnoty.

Nízkomolekulárne heparíny (LMWH) sú chemicky alebo enzymaticky spracované nefrakcionované heparíny. Mechanizmus účinku je podobný UFG, ale LMWH je významne aktívnejší proti koagulačnému faktoru Xa ako trombínu. Pri intravenóznom podaní sa maximálna aktivita prejaví po 5 minútach, pri subkutánnom podaní - po 3 - 4 hodinách s biologickou dostupnosťou viac ako 90%, preto na udržanie stabilnej hladiny antikoagulačnej aktivity v plazme nie je na rozdiel od UFH potrebné vykonávať kontinuálnu intravenóznu infúziu. Dávkovanie liečiva sa uskutočňuje individuálne pod kontrolou krvnej aktivity anti-Xa.

Fondaparinux sodný je liek, ktorý selektívne deaktivuje koagulačný faktor Xa. Biologická dostupnosť látky po subkutánnom podaní je 100% a aktivita sa udržiava 17 až 21 hodín, preto jediná subkutánna injekcia postačuje na dosiahnutie terapeutickej koncentrácie.

Bivalirudín je látka, ktorá priamo inhibuje aktivitu trombínu, jediného lieku podobného účinku registrovaného na parenterálne podávanie v Rusku. Jeho pôsobenie je zamerané nielen na trombín cirkulujúci v krvi, ale aj na trombín vo vytvorenom trombe. Liek sa podáva výlučne intravenózne a čas jeho aktivity je len 25 minút. Predpísané dávky sú fixné a nevyžadujú monitorovanie parametrov zrážania krvi.