itrakonazol

Osviežujúci

1 kus - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
1 kus - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
1 kus - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
1 kus - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
1 kus - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
3 kusy - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
3 kusy - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
3 kusy - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
4 ks - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
4 ks - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
4 ks - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
5 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
5 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
6 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
6 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
6 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
7 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
7 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
7 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.

Syntetické antifungálne činidlo širokého spektra. Derivát triazolu. Potláča syntézu membrány ergosterolových buniek húb. Aktívne proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové huby Candida spp. (náterové farby, napr. náterové farby Candy albicans, Candida parapsilosis), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, podrobnosti o obavách firiem, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektoré kmene môžu byť rezistentné: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Účinnosť liečby sa hodnotí po 2-4 týždňoch po ukončení liečby (pre mykózy), po 6-9 mesiacoch pre onychomykózu (ako zmena nechtov).

Absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (GIT) úplne úplne. Užívanie itrakonazolu v kapsulách bezprostredne po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť. Užívanie vo forme roztoku nalačno vedie k vyššej miere dosiahnutia C_max a vyššiu hodnotu koncentrácie rovnovážnej fázy (Css) v porovnaní s príjmom po jedle (o 25%).

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní kapsúl - približne 3-4 hodiny Css pri užívaní 100 mg lieku 1 krát denne - 0,4 µg / ml; keď užívate 200 mg 1krát denne -1,1 µg / ml, 200 mg 2-krát denne - 2 µg / ml.

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní roztoku - asi 2 hodiny, keď sa užíva nalačno a 5 hodín po jedle. Čas výskytu Css v plazme s dlhodobým užívaním je 1-2 týždne. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99,8%.

Dobre preniká do tkanív a orgánov (vrátane vaginálnej sliznice) a je obsiahnutý v sekrétoch mazových a potných žliaz. Koncentrácia itrakonazolu v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrovom svale je 2-3-násobkom jeho koncentrácie v plazme; v tkaninách obsahujúcich keratín - 4 krát. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2-4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu. Terapeutická koncentrácia v keratíne nechtov sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a trvá 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného priebehu liečby. Nízke koncentrácie sa určujú v mazových a potných žľazách kože. Metabolizované v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane hydroxyitrakonazolu. Je to inhibítor izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

Odstránenie z plazmy je dvojfázové: obličkami počas 1 týždňa (35% ako metabolity, 0,03% v nezmenenej forme) a črevom (3-18% nezmenené). T_1/2 - 1-1,5 dní. Počas dialýzy sa neodstráni.

Vulvovaginálna kandidóza; kožného ochorenia, psoriázy, kandidózy ústnej sliznice, keratóm; onychomykóza spôsobená dermatofytmi alebo kvasinkovými hubami; Systémové mykózy - systémová aspergilóza alebo kandidóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy) u jedincov s oslabeným imunitným systémom a kryptokokóza centrálneho nervového systému, bez ohľadu na imunitný stav, so zlyhaním liečby prvej línie; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; iné zriedkavé systémové a tropické mykózy.

Precitlivenosť, chronické srdcové zlyhanie, vr. v anamnéze (okrem liečby život ohrozujúcich stavov); súčasné použitie izoenzýmov CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastín, pimozid, chinidín, certnidol, terfenadín); Inhibítory HMG-CoA reduktázy, metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvestatín); súčasné perorálne podávanie triazolamu a midazolamu, námeľové alkaloidy (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergotamín), nisoldipín, eletriptan; tehotenstvo, dojčenie.

S opatrnosťou. Zlyhanie obličiek a pečene, periférna neuropatia, rizikové faktory: chronické srdcové zlyhanie (ischemická choroba srdca, poškodenie srdcových chlopní, závažné ochorenie pľúc vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc, stavy spojené s edematóznym syndrómom), strata sluchu, súčasný príjem blokátorov pomalé vápnikové kanály, deti a staroba.

Dovnútra. Ihneď po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé.

Odstránenie liečiva Itrakonazol z kože a nechtového tkaniva je pomalší ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosahujú 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov. Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby: t

- s vulvovaginálnou kandidózou - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;

- s krúžkami - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1 krát denne počas 15 dní;

- lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (dermatofytóza nôh a rúk) -200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;

- s pityriasis lišajníkom - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;

- pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môžu jedinci s oslabeným imunitným systémom znížiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);

- pre keratomykózu - 200 mg 1 krát denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);

- s onychomykózou - 200 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa na priebeh;

- s porážkou nechtov na nohách (bez ohľadu na prítomnosť porážky nechtov na rukách) strávte 3 hodiny v intervale 3 týždňov. S porážkou nechtov len na rukách trávia 2 chody s intervalom 3 týždne;

- eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď v prípadoch kožného ochorenia sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, onychomykóza - 6-9 mesiacov;

- so systémovou aspergilózou - 200 mg / deň počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- Pri systémovej kandidóze - 100 - 200 mg 1-krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, s progresiou a šírením ochorenia, sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- so systémovou kryptokokózou bez príznakov meningitídy - 200 mg 1 krát denne počas 2-12 mesiacov. S kryptokokovou meningitídou - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov;

- liečba histoplazmózy začína dávkou 200 mg 1-krát denne, udržiavacou dávkou 200 mg 2-krát denne počas 8 mesiacov;

- s blastomykózou - 100 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka - 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov;

- so sporotrichózou - 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;

- s parakokcidioidózou - 100 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- s chromomykózou -100-200 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- deti sú predpísané, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia (nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Na strane hepato-žlčového systému: reverzibilné zvýšenie „pečeňových“ enzýmov, hepatitídy, vo veľmi zriedkavých prípadoch s použitím itrakonazolu, sa vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene.

Na strane nervového systému: bolesť hlavy, závraty, periférna neuropatia.

Na strane imunitného systému: anafylaktické, anafypaktoidné a alergické reakcie.

Na strane kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - exsudatívne erythema multiforme (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Iné: menštruačné poruchy, hypokalémia, edematózny syndróm, chronické srdcové zlyhanie a pľúcny edém.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania je potrebné prijať podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka av prípade potreby predpíšte aktívne uhlie. Itrakonazol sa nevylučuje hemodialýzou. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou puzdier kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Itrakonazol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je značne znížená neprístupnosť itrakonazolu a pyroxnitrakonazolu, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, avšak možno predpokladať podobné výsledky.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených izoenzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich účinku, vrátane vedľajších účinkov. Skôr ako začnete užívať súčasne lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolických cestách tohto lieku, ktoré sú uvedené v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby plazmatické koncentrácie itrakonazolu
postupne znižovať v závislosti od dávky a trvania liečby. Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o migračnom účinku itrakonazolu na súbežné lieky.

Príklady takýchto liekov sú:

Lieky, ktoré nie je možné predpisovať súčasne s itrakonazolom: t

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinované užívanie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie týchto látok v žalúdku a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu av zriedkavých prípadoch - výskytu atriálnej fibrilácie v žalúdku a torsade des pointes);

- inhibítory izoenzýmu CYP3A4 metabolizované HMG-CoA reduktázou, ako sú simvastatín a lovastatín;

- orálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov - okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej so spoločnou metabolickou dráhou zahŕňajúcou izoenzým CYP3A4, môžu mať pomalé blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje pri užívaní itrakonazolu.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na monitorovanie ich plazmatických koncentrácií, účinkov, vedľajších účinkov. V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť.

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré protirakovinové liečivá, ako sú alkaloidy Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- CYP3A4 izoenzýmom sprostredkované blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus (tiež známy ako rapamycín);

- Niektoré izoenzýmy CYP3A4 metabolizovali inhibítory HMG-CoA reduktázy, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako napríklad budesonid, dexametazón a metylprednizolón;

- iné lieky: dgoxín, karbamazepín, buspirón alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam na intravenózne podanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disoliramín, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Neboli zistené žiadne interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom. Nepozorovali sa žiadne účinky itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na plazmatické proteíny.

Štúdie in vitro preukázali nedostatok interakcie medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

- Ženy vo fertilnom veku užívajúce liek Itrakonazol, musíte používať spoľahlivé metódy antikoncepcie v priebehu liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba brať do úvahy blokátory itrakonazolu a kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu. Itrakonazol by nemali užívať pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s prítomnosťou ochorenia v anamnéze, okrem prípadov, keď potenciálne prínosy ďaleko prevyšujú potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení rovnováhy medzi prínosmi a rizikami je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre výskyt chronického srdcového zlyhania. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť srdcových ochorení, ako je koronárna choroba srdca alebo chlopňové lézie; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s edémom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a symptómoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacient má byť sledovaný kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, je potrebné prestať užívať itrakonazol.

- Pri nízkej kyslosti žalúdka: v tomto stave je absorpcia itrakonazolu z kapsúl porušená. Pacientom užívajúcim antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užívali najskôr 2 hodiny po užití kapsúl Itraconazolu. Pacienti s achlorhydriou alebo s použitím N blokátorov₁ a inhibítory protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly s itrakonazolom s nápojmi obsahujúcimi colu.

- Vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď sa použil itrakonazol, sa vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí podstúpili systémovú liečbu itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti nepreukázali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niektoré z týchto prípadov sa vyskytli v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov liečených itrakonazolom. Pacienti majú byť upozornení na potrebu okamžite kontaktovať svojho lekára v prípade príznakov, ktoré naznačujú výskyt hepatitídy, a to: anorexínu, nevoľnosti, vracania, slabosti, bolesti brucha a tmavého moču. V prípade nástupu takýchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými koncentráciami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze, alebo keď je tolerované toxické poškodenie pečene počas užívania iných liekov, nemajú byť liečení Itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné kontrolovať koncentráciu "pečeňových" enzýmov počas liečby.

- dysfunkcia pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Keďže u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Renálna dysfunkcia: Keďže pacienti s renálnou insuficienciou majú mierne zvýšený celkový polčas itrakonazolu, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Pacienti s imunodeficienciou: u niektorých pacientov s oslabeným imunitným systémom môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

- Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú hrozbu pre život: vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémových mykóz, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacientov.

- Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpisovania podpornej starostlivosti pre pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj non-meningálna), u ktorých existuje riziko recidívy.

- Klinické údaje o použití kapsúl itrakonazolu v pediatrickej praxi sú obmedzené. Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom okrem prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Liečba sa má prerušiť, keď sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže byť spojená s podávaním kapsúl itrakonazolu.

- Neexistujú dôkazy o krížovej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so spotrebičmi. Itrakonazol môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné zariadenia, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť pri práci.

Itrakonazol (itrakonazol)

Obsah

Štruktúrny vzorec

Ruský názov

Latinská látka názov Itrakonazol

Chemický názov

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Itrakonazol

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristické látky Itrakonazol

Antifungálne činidlo zo skupiny derivátov triazolu. Biely alebo slabo žltý prášok. Nerozpustný vo vode, veľmi rozpustný v alkoholoch, ľahko rozpustný v dichlórmetáne. Lipofilný, distribučný koeficient (oktanol / voda pri pH 8,1) - 5,66. Molekulová hmotnosť - 705,64.

farmakológia

Štúdie in vitro preukázali, že itrakonazol inhibuje syntézu ergosterolu závislú od cytochrómu-P450, ktorá je základnou zložkou bunkovej membrány húb.

Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkám podobné huby Candida spp. (vrátane C.albicans, C.glabrata, C.krusei), plesňových húb (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, s použitím kúska krému, s použitím krému)

Biologická dostupnosť itrakonazolu sa pohybuje od 40 - 100% v závislosti od liekovej formy a podmienok podávania.

Farmakokinetika itrakonazolu po IV podaní a jeho absolútna biologická dostupnosť pri podávaní vo forme roztoku sa skúmali v randomizovanej skríženej štúdii na 6 zdravých mužských dobrovoľníkoch; Pozorovaná biologická dostupnosť pri použití roztoku vo vnútri bola 55%. Biologická dostupnosť bola vyššia pri užívaní roztoku nalačno: u 27 zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia, hodnoty AUC _{0 - 24 hodín} v rovnováhe, keď sa užíval nalačno, bol 131 ± 30% hodnoty pozorovanej pri jedle.

Biologická dostupnosť kapsúl itrakonazolu je maximálna, keď užívate kapsuly okamžite po hustom jedle. V prierezovej štúdii u 6 zdravých dobrovoľníkov mužského pohlavia, ktorí dostávali itrakonazol v kapsulách v jednorazovej dávke 100 mg bezprostredne po výdatnom jedle alebo bez neho, C t_max bola 132 ± 67 ng / ml a 38 ± 20 ng / ml. Absorpcia itrakonazolu na prázdny žalúdok je variabilná a závisí od úrovne intragastrickej kyslosti (relatívna alebo absolútna achlorhydria). U pacientov s AIDS, ako aj u dobrovoľníkov, ktorí dostávali supresory sekrécie žalúdka, došlo k zníženiu biologickej dostupnosti (napr. H₂-antihistaminiká) a zvýšenú absorpciu - keď sa súčasne užívajú kapsuly itrakonazolu s koksom. V prierezovej štúdii u 18 pacientov s AIDS sa preukázalo, že pri užívaní 200 mg itrakonazolu nalačno súčasne s kokom (v porovnaní s užívaním rovnakého množstva vody) hodnoty AUC _0-24 zvýšená o 75 ± 121%, C_max zvýšenie o 95 ± 128%.

C_max dosiahnuté za 3-4 hodiny, rovnovážna koncentrácia v plazme (pri menovaní 100-200 mg 1-2 krát denne) - do 15 dní a je (3-4 hodiny po poslednej dávke): 0,4 µg / ml (pri užívaní 100 mg 1 krát denne), 1,1 µg / ml alebo 2 µg / ml (200 mg 1 alebo 2 krát denne). Väzba na plazmatické proteíny - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hydroxyitrakonazol). Preniká do tkanív a orgánov (vrátane pošvy), ktoré sú obsiahnuté v tajomstve mazových a potných žliaz. Akumuluje sa v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrových svaloch (koncentrácia itrakonazolu v týchto tkanivách je 2-3 krát vyššia ako plazma. Koncentrácie v tkanivách obsahujúcich keratín, najmä v koži, sú 4-krát vyššie ako plazma. Itrakonazol sa nachádza v keratíne nechtov) už 1 týždeň po začiatku liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po 3-mesačnom priebehu liečby, v koži 2 až 4 týždne po 4-týždňovej dávke, slabo prechádza cez BBB. CYP3A4) s tvorbou veľkého počtu metabolitov, vrátane aktívnych (hydroxyitrakonazol), vylučovaných obličkami (menej ako 0,03% v nezmenenej forme, približne 40% - vo forme neaktívnych metabolitov) a výkalmi (3-18% v nezmenenej forme). U pacientov s renálnou insuficienciou je biologická dostupnosť v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek mierne znížená, u pacientov s cirhózou pečene sa T zvyšuje._1/2.

Znížená kontraktilita srdca

Pri intravenóznom podaní itrakonazolu psom v anestézii bol pozorovaný negatívny inotropný účinok závislý od dávky. V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi viedla intravenózna injekcia itrakonazolu k prechodnému asymptomatickému poklesu ejekčnej frakcie ľavej komory (tieto zmeny zmizli pred ďalšou infúziou - po 12 hodinách).

Použitie itrakonazolu

Mykózy kože, sliznice ústnej dutiny a očí; onychomykóza spôsobená dermatofytmi, kvasinkami a plesňami; kandidóza s poškodením kože a slizníc, vrátane. vulvovaginálna kandidóza; pityriasis versicolor; systémové mykózy, vč. aspergilóza (s rezistenciou alebo zlou toleranciou na amfotericín B), kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), histoplazmóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza, blastomykóza.

kontraindikácie

Chronické srdcové zlyhanie

Itrakonazol (kapsuly) sa nemá používať na liečbu onychomykózy u pacientov s príznakmi komorovej dysfunkcie, ako je chronické zlyhanie srdca (CHF), vrátane t v anamnéze. Ak sa počas liečby objavia príznaky CHF, liečba itrakonazolom sa má prerušiť.

Zdroje informácií

Obmedzenia používania

Chronické srdcové zlyhanie, vč. v anamnéze (použitie je možné len v prípadoch, keď očakávaný prínos prevyšuje potenciálne riziko), cirhóza pečene, zlyhanie obličiek, vek detí (bezpečnosť a účinnosť použitia u detí nie sú určené).

Použitie počas gravidity a laktácie

Použitie počas gravidity je povolené len so systémovými mykózami v prípadoch, keď očakávaný účinok prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Kategória činnosti na plod plodu FDA - C.

Dojčiace matky by mali odmietnuť dojčenie (itrakonazol prechádza do materského mlieka).

Vedľajšie účinky itrakonazolu

Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, anorexia, vracanie, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch závažné poškodenie pečene, vrátane poškodenia pečene. akútneho zlyhania pečene s fatálnym následkom.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, periférna neuropatia, únava, ospalosť.

Od kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): arteriálna hypertenzia. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu.

Na strane genitourinárneho systému: dysmenorea, edémový syndróm, albuminúria, farbenie moču v tmavej farbe.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Iné: alopécia, hypokalémia, pľúcny edém, znížené libido, impotencia.

V postmarketingovom období liečby itrakonazolom boli zaznamenané prípady srdcového zlyhania, vrátane prípadov srdcové zlyhanie ľavej komory, tachykardia.

Zdroj informácií

interakcie

Nekompatibilné s terfenadínom, astemizolom, cisapridom, lovastatínom, perorálnymi formami midazolamu a triazolamom. Posilňuje a / alebo predlžuje účinok perorálnych antikoagulancií (vrátane warfarínu), cyklosporínu, digoxínu, metylprednizolónu, vinkristínu, blokátorov kalciových kanálov. Rifampicín a fenytoín znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu, inhibítory CYP3A4 cytochrómu (ritonavir, indinavir, klaritromycín) zvyšujú jeho biologickú dostupnosť. Antacidá znižujú absorpciu itrakonazolu (interval oddeľujúci ich príjem by mal byť najmenej 2 hodiny).

Interakcie so zolpidemom

Výsledky randomizovanej, dvojito zaslepenej, prierezovej štúdie interakcie itrakonazolu (200 mg jedenkrát denne počas 4 dní) a jednorazovej dávky zolpidemu (10 mg) užívanej 5 hodín po poslednej dávke itrakonazolu u 10 zdravých dobrovoľníkov ukázali, že AUC zolpidemu sa zvýšilo o 34%. %. Nezistila sa žiadna významná zmena vo farmakodynamických účinkoch zolpidemu.

Zdroj informácií

Pri kombinovanom použití itrakonazolu na perorálne podávanie s tikagrelorom, ako aj u pacientov s rôznym stupňom renálnej alebo hepatálnej insuficiencie pri liečbe kolchicínu, telitromycínu a solifenacínu sa zvyšuje koncentrácia týchto liekov v krvnej plazme. Kombinované použitie je kontraindikované.

Zdroje informácií

predávkovať

Symptómy: zvýšené nežiaduce reakcie.

Liečba: výplach žalúdka, užívanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba. Počas hemodialýzy sa neodstráni. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Spôsob podávania

Bezpečnostné látky Itrakonazol

U pacientov s poškodenou imunitou (AIDS, stav po transplantácii orgánov, neutropénia) sa môže vyžadovať zvýšenie dávky (kvôli zníženiu biologickej dostupnosti itrakonazolu).

Pri predpisovaní pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je potrebné individuálne posúdenie rovnováhy prínosov a rizík, pričom sa zohľadnia také faktory, ako je závažnosť indikácií, dávkovací režim, individuálne rizikové faktory (prítomnosť srdcových ochorení, vrátane CHD, chlopňového ochorenia), chronických obštrukčných pľúcnych chorôb, obličiek. zlyhanie. Ak sa objavia znaky alebo príznaky kongestívneho srdcového zlyhania, ako aj neuropatia, liečba itrakonazolom sa má prerušiť.

V procese liečby itrakonazolom je potrebné kontrolovať funkciu pečene (najmä pri dlhodobom užívaní). Ak je očakávaný účinok liečby vyšší ako možné riziko poškodenia pečene, má zvýšená hladina predpísaných transamináz. U pacientov s cirhózou pečene a / alebo s poškodenou funkciou obličiek je potrebné kontrolovať koncentráciu itrakonazolu v plazme av prípade potreby upraviť dávku.

Ženy vo fertilnom veku by mali v priebehu liečby používať primerané metódy antikoncepcie až do začiatku prvej menštruácie po jej ukončení.

Itrocanazole počas gravidity

Lekárske konzultácie s lekárom o liekoch

Som tehotná. Termín 3 týždne. Pred posledným mesačníkom som absolvoval 3. kurz Irunina. Prečítal som si pokyny a viem, že zostáva v tele až 6 mesiacov. Čo je tehotné počas tohto obdobia nie je žiaduce. Ale stalo sa to. Môže existovať biológia vo vývoji plodu z itrocanazolu v tele? Stojí to za riziko a odchádza z tehotenstva? Na koncepciu sme sa vôbec nepripravili. Boli sme na dovolenke na mori, alkohol tiež padol na prvé 2 týždne tehotenstva. Teraz sa veľmi obávam o budúce zdravie dieťaťa. Ďakujem. Je to normálne? Vek pacienta: 1982

Itrocanazole počas tehotenstva - lekárska konzultácia na túto tému

ahoj Budem špecifikovať, po ukončení recepcie Irunin meyachny boli?

Vitajte! Itrakonazol je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity.
Ak ste absolvovali posledný priebeh Iruninu, potom, čo menštruácie prešli a v ďalšom cykle sa uskutočnilo hnojenie, potom v tomto prípade nebol priamy účinok itrakonazolu na embryo a tehotenstvo sa môže bezpečne zachovať.
Liek môže mať negatívny vplyv na plod, ak sa užíva priamo v aktuálnom cykle pred oplodnením. V tomto prípade záleží na vás, či sa rozhodnete ukončiť tehotenstvo alebo ho uložiť a čakať na prvé vyšetrenie v 9-11 týždňoch, ktoré zhodnotí vývoj plodu a indikuje riziká genetických ochorení a dostane genetickú konzultáciu.
Ak užívate liek (rovnaký alkohol, ak vo veľkých dávkach) po oplodnení, potom po dobu 7-10 dní po oplodnení sa oplodnené vajíčko nevymieňa s ženským krvným obehom, kým nenastane implantácia. Použitie toxických liekov v tomto časovom období nie je pre plod prakticky nebezpečné.

Olga, Mesačná bola 1 krát. Potom tehotenstvo.

itrakonazol

Itrakonazol: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: itrakonazol

ATX Kód: J02AC02

Účinná látka: itrakonazol

Výrobca: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/19/2018

Ceny v lekárňach: od 342 rubľov.

Itrakonazol je širokospektrálne antifungálne perorálne činidlo.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma - kapsuly: veľkosť # 0, tvrdá želatína, v závislosti od výrobcu - s bielym telom a červeným viečkom, alebo s telom a viečkom v oranžovej farbe, alebo s priehľadným prírodným želatínovým telom a nepriehľadným modrým viečkom (1, 3, 4, 5, 6 alebo 7 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 1 - 5 balení, 5 alebo 10 v blistroch, v kartónovom zväzku 1 - 6 alebo 10 balení, 15 ks v blistroch, kartónový obal 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 alebo 100 kusov v polymérnych plechovkách, v kartónovom balení 1 ANCA).

Účinná látka: itrakonazol, v 1 kapsule - 100 mg.

Zloženie ďalších látok sa líši v závislosti od výrobcu lieku.

Biele kapsuly s červeným viečkom: t

pomocné zložky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), propylénglykol 20000, povidón K-30, hypromelóza-E5 (HPME-E5), sacharóza, Eudragit E-100 (kopolymér metylu, dimetylaminoetylu a butylmetakrylátu);
kapsula: želatína, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát; telové farbivo - oxid titaničitý (E 171); Farbivá viečka sú oxid titaničitý (E 171), Ponso 4R (E 124) a západ slnka je žltý (E 110).

Kapsuly s puzdrom a vrchnákom oranžovej farby: t

pomocné zložky: cukrové pelety, poloxamér 188 (lutrol) mikronizovaný, hypromelóza, poloxamér 188 (lutrol);
kapsula: želatína, čistená voda, oxid titaničitý, farbivo západ slnka žltá.

Kapsuly s priehľadnou želatínovou farbou a nepriehľadným modrým viečkom: t

pomocné zložky: cukrové pelety (sacharóza, škrobový sirup), sacharóza, metylparabén sodný, propylparabén sodný, hypromelóza, butylmetakrylát, dimetylaminoetylmetakrylát a kopolymér metylmetakrylátu [1: 2: 1] (eudragit E 100);
kapsula: telo - želatína; čiapočka - želatína, oxid titaničitý a indigové karmínové farbivo.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Itrakonazol je derivát triazolu, syntetické antifungálne činidlo, ktorého mechanizmus je spôsobený inhibíciou biosyntézy hlavnej zložky membrány bunkovej huby, ergosterolu, ktorý sa podieľa na udržiavaní štruktúrnej integrity membrány. V dôsledku zhoršenej syntézy sa teda mení membránová permeabilita a bunková lýza.

Liek je účinný proti infekčným chorobám spôsobeným nasledujúcimi hubami: dermatofytmi (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), kvasinkami podobné huby (Candida spp., Vrátane C. krusei, C. tropicalis, C. albicans a C. parapsy ako aj Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (vrátane H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis a mnoho ďalších.

Druhy Candida ako Candida glabrata, Candida tropicalis a Candida krusei sú najmenej citlivé na účinok itrakonazolu.

Itrakonazol nie je účinný proti nasledujúcim hubám: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rezistencia na azoly, vrátane itrakonazolu, sa vyvíja pomaly a je zvyčajne výsledkom niekoľkých genetických mutácií. Mechanizmy tvorby rezistencie zahŕňajú nadmernú expresiu génu ERG11, ktorý kóduje enzým 14a-demetylázu, ktorý je hlavným cieľom azolov, a bodové mutácie ERG11, ktoré vedú k aktivácii transportných systémov a / alebo k zníženiu väzby enzýmov na azoly, čo vedie k zvýšenej eliminácii liečiva.

Existujú správy o kmeňoch fumigátov Aspergillus, ktoré sú rezistentné na itrakonazol.

V štúdiách bola zaznamenaná skrížená rezistencia Candida spp. na lieky zo skupiny azolov však rezistencia na jeden z liekov tejto skupiny nemusí nevyhnutne znamenať prítomnosť rezistencie voči iným liekom z tej istej skupiny.

farmakokinetika

Pri opakovanom použití itrakonazolu sa akumuluje v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou "doba koncentrácie" (AUC) s predĺženým príjmom je 4-7-krát vyššia ako v jednej dávke. Rovnovážna koncentrácia liečiva sa zvyčajne dosiahne do 15 dní. V prípade užívania itrakonazolu 1 krát denne je maximálna rovnovážna plazmatická koncentrácia približne 2 μg / ml.

Po ukončení užívania lieku sa koncentrácia látky v krvnej plazme znižuje na takmer nedetekovateľnú hodnotu počas 7 - 14 dní v závislosti od použitej dávky a trvania liečby.

Konečný polčas: jednorazová dávka - 16-28 hodín, s viacerými dávkami - 34-42 hodín.

Po perorálnom podaní sa itrakonazol rýchlo vstrebáva. Cmax v plazme sa dosahuje za 2-5 hodín. Absolútna biologická dostupnosť je približne 55%. Maximálna biologická dostupnosť je zaznamenaná v prípade užívania lieku ihneď po jedle.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi (najmä albumínom) je 99,8%. Je tiež zaznamenaná afinita látky k lipidom. Distribučný objem viac ako 700 litrov. Koncentrácie v žalúdku, obličkách, slezine, svaloch, kostiach a pľúcach sú 2-3 krát vyššie ako v plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách obsahujúcich keratín (najmä v koži), približne 4-násobok koncentrácie v plazme.

Napriek skutočnosti, že hladina itrakonazolu v mozgovomiechovom moku je významne nižšia ako v plazme, liek preukázal účinnosť proti patogénom prítomným v mozgovomiechovom moku.

Itrakonazol sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 v pečeni s tvorbou veľkého počtu metabolitov, z ktorých hlavný je hydroxyitrakonazol.

Približne 35% látky sa vylučuje obličkami ako neaktívne metabolity, približne 54% v črevách.

Redistribúcia liečiva z tkanív obsahujúcich keratín je nevýznamná, preto je jeho vylučovanie z týchto tkanív spojené s regeneráciou epidermy. Koncentrácia itrakonazolu v koži na rozdiel od krvnej plazmy pretrváva 2 - 4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu av keratíne nechtu - 6 mesiacov po ukončení 3-mesačnej liečby.

Keďže itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni, po jednorazovej dávke 100 mg je priemerná maximálna koncentrácia u pacientov s cirhózou pečene významne nižšia ako u zdravých dobrovoľníkov. Neexistujú žiadne informácie o dlhodobom užívaní lieku na antifungálnu liečbu u pacientov so sprievodnou cirhózou.

Informácie o použití itrakonazolu v perorálnej liekovej forme na liečbu pacientov so súbežným poškodením funkcie obličiek sú obmedzené. Dialýza neovplyvňuje klírens a polčas itrakonazolu alebo hydroxyitrakonazolu.

Indikácie na použitie

Itrakonazol - liek na liečbu infekcií spôsobených náchylnými patogénmi:

onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo hubami podobnými kvasinkám;
lézie kože a slizníc: kandidóza ústnej sliznice; vulvovaginálna kandidóza; pásový opar; plesňová keratitída; pityriasis versicolor;
systémové mykózy: sporotrichóza; histoplazmóza; systémová aspergilóza a kandidóza; Parakokcidioidomykóza; blastomykóza; kryptokokózy (vrátane kryptokokovej meningitídy); iné zriedkavé systémové alebo tropické mykózy.

kontraindikácie

intolerancia fruktózy, nedostatok sacharózy / izomaltózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
chronické srdcové zlyhanie, vrátane anamnézy (s výnimkou extrémne nebezpečných alebo život ohrozujúcich infekcií);
tehotenstvo a dojčenie;
deti do 3 rokov;
súčasné použitie midazolamu (perorálne), triazolamu, nisoldipínu, eletriptanu, izoenzýmových substrátov CYP3A4, námelových alkaloidov (ergotamín, dihydroergotamín, ergometrín, metylergometrín);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie (stavy / situácie vyžadujúce opatrnosť):

vážne porušenie pečene a obličiek;
precitlivenosť na iné lieky zo skupiny azolov;
deti a staroba;
súčasné použitie liečiv, ktoré môžu meniť koncentráciu itrakonazolu v krvnej plazme, a prostriedky, ktorých koncentrácia v plazme sa môže meniť pôsobením itrakonazolu.

Návod na použitie Itrakonazol: metóda a dávkovanie

Kapsuly sa majú užívať perorálne, prehĺtať celé, bezprostredne po jedle.

Liečba onychomykózy spôsobenej dermatofytmi a / alebo plesňami a plesňami podobnými kvasinkám sa môže uskutočniť podľa jednej z dvoch schém:

Nepretržitá liečba lézií nechtových platničiek, vrátane tých, ktoré majú na rukách ruky: 200 mg denne počas 3 mesiacov.
Pulzová terapia: 200 mg dvakrát denne počas 1 týždňa, po ktorom nasleduje 3-týždňová prestávka. V prípade poškodenia nechtových platničiek na rukách sa vykonávajú 2 takéto kurzy, ak sú klince na nohách poškodené (s klincami alebo bez klincov na rukách) - 3 chodníky.

Výsledok liečby je možné vyhodnotiť 6 - 9 mesiacov po ukončení liečebného cyklu, ktorý je spojený s pomalším vylučovaním itrakonazolu z nechtovej platničky v porovnaní s plazmou.

Pokyny na dávkovanie s léziami kože a slizníc:

kandidóza na ústnu sliznicu: 100 mg 1-krát denne počas 15 dní;
vulvovaginálna kandidóza: 200 mg 2 alebo 1 krát denne počas 1 alebo 3 dní;
dermatomykóza hladkej kože: 100 alebo 200 mg raz denne v priebehu 15 alebo 7 dní;
plesňová keratitída: 200 mg 1 krát denne počas 21 dní, v závislosti od vývoja pozitívnej dynamiky liečby, dĺžka liečby sa môže upraviť;
pityriasis versicolor: 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;
lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (ruky a nohy): 200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne v priebehu 7 alebo 30 dní.

Ak je imunita narušená (v prípade transplantovaných orgánov, neutropénie alebo AIDS), biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže znížiť, čo si vyžaduje dvojnásobné zvýšenie dávky.

Výsledok liečby je možné vyhodnotiť za 2-4 týždne po ukončení liečebného cyklu, ktorý je spojený s pomalším, v porovnaní s plazmou, odstránením itrakonazolu z kože.

Dávkovanie lieku na systémové mykózy a priemerné trvanie liečby (môže byť upravená v závislosti od účinnosti liečby):

aspergilóza: 200 mg 1 krát denne počas 2 - 5 mesiacov. Ak je infekcia invazívna alebo diseminovaná, dávka sa zvýši na 200 mg dvakrát denne;
kandidóza: 100 alebo 200 mg 1-krát denne v priebehu 3 týždňov až 7 mesiacov. Ak je ochorenie invazívne alebo sa šíri, dávka sa zvýši na 200 mg dvakrát denne;
blastomykóza: dávka sa stanoví individuálne a môže sa pohybovať od 100 mg 1 krát denne do 200 mg 2 krát denne, trvanie liečby je 6 mesiacov;
chromomykóza: 100 alebo 200 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov;
histoplazmóza: 200 mg 1 alebo 2-krát denne počas 8 mesiacov;
parakokcidioidomykóza: 100 mg 1-krát denne v priebehu 6 mesiacov *;
sporotrichóza: 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;
kryptokoková meningitída **: 200 mg 2-krát denne, trvanie liečby - 2-12 mesiacov;
kryptokokóza **: 200 mg 1 krát denne, priebeh liečby je 2 až 12 mesiacov.

Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti tejto dávky na liečbu parakokcidioidomykózy u pacientov s AIDS.

** Pre kryptokokózu centrálneho nervového systému u všetkých pacientov, kryptokokózy a kryptokokovej meningitídy u pacientov s oslabeným imunitným systémom, sa itrakonazol používa len vtedy, ak lieky prvej línie boli neúčinné alebo z určitých dôvodov nemohli byť predpísané.

Vedľajšie účinky

Distribúcia vedľajších účinkov podľa frekvencie výskytu: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do

itrakonazol

ITRAKONAZOL - forma, zloženie a balenie

Farmakologický účinok

Účinnosť liečby sa hodnotí po 2-4 týždňoch po ukončení liečby (pre mykózy), po 6-9 mesiacoch pre onychomykózu (ako zmena nechtov).

farmakokinetika

Odstránenie z plazmy je dvojfázové: obličkami počas 1 týždňa (35% ako metabolity, 0,03% v nezmenenej forme) a črevom (3-18% nezmenené). T_1/2 - 1-1,5 dní. Počas dialýzy sa neodstráni.

Dávkovanie liečiva ITRAKONAZOLE