Injekcie heparínu: návod na použitie

Roztok pre in / in a p / na zavedenie bezfarebnej alebo svetložltej farby.

Pomocné látky: benzylalkohol - 9 mg, chlorid sodný - 3,4 mg, voda d / a do 1 ml.

5 ml - ampulky (5) - balenie kartónu.
5 ml - fľaše (5) - balenie kartónu.
5 ml - ampulky (10) - balenie kartónu.
5 ml - fľaše (10) - balenie kartónu.
5 ml - ampulky (50) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml fľaše (50) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - ampulky (100) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml fľaše (100) - kartónové škatule (pre nemocnice).

Roztok pre iv a p / na zavedenie číreho, bezfarebného alebo svetložltého roztoku.

Pomocné látky: benzylalkohol 9 mg, chlorid sodný 3,4 mg, voda d / a až 1 ml.

5 ml - sklenené fľaše (1) - balenie kartónu.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - balenie vrstevníc (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - obaly na obrysy buniek (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - balenie vrstevníc (1) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené ampulky (5) - balenie vrstevníc (2) - kartónové obaly.
5 ml - sklenené fľaše (5) - balenie kartónu s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené fľaše (10) - balenie kartónu s oddeľujúcou vložkou.
5 ml - sklenené ampulky (5) - kartónové balenia s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené ampulky (10) - kartónové balenia s oddeľovacou vložkou.
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické obaly (10) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené fľaše (5) - plastové planimetrické balenie (20) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické obaly (10) - kartónové škatule (pre nemocnice).
5 ml - sklenené ampulky (5) - plastové planimetrické balenie (20) - kartónové škatule (pre nemocnice).

Mechanizmus účinku heparínu sodného je založený predovšetkým na jeho väzbe na antitrombín III, ktorý je prirodzeným inhibítorom aktivovaných faktorov zrážania krvi IIa (trombín), IXa, Xa, XIa a XIIa. Heparín sodný je viazaný antitrombínom III a spôsobuje jeho konformačné zmeny. Výsledkom je, že väzba antitrombínu III na koagulačné faktory IIa (trombín), IXa, Xa, XIa a XIIa je urýchlená a ich enzymatická aktivita je blokovaná. Väzba heparínu sodného na antitrombín III má elektrostatický charakter a je do veľkej miery závislá od dĺžky a zloženia molekuly (na viazanie heparínu sodného na antitrombín III, je potrebná penta-sacharidová sekvencia obsahujúca 3-O-sulfátovaný glukozamín).

Najdôležitejšia je schopnosť heparínu sodného v kombinácii s antitrombínom III inhibovať koagulačné faktory IIa (trombín) a Xa. Pomer aktivity heparínu sodného vo vzťahu k faktoru Xa k jeho aktivite vo vzťahu k faktoru IIa je 0,9-1,1. Heparín sodný znižuje viskozitu krvi, znižuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje bradykinín, histamín a ďalšie endogénne faktory, a tak zabraňuje vzniku stázy. Heparín sodný je schopný sorbovať na povrchu membrán endotelu a krvných buniek, čím sa zvyšuje ich negatívny náboj, čo zabraňuje adhézii a agregácii krvných doštičiek. Heparín sodný spomaľuje hyperpláziu hladkého svalstva, aktivuje lipoproteínovú lipázu a má teda účinok znižujúci lipidy a zabraňuje rozvoju aterosklerózy.

Heparín sodný viaže niektoré zložky systému komplementu, znižuje jeho aktivitu, zabraňuje spolupráci lymfocytov a tvorbe imunoglobulínov, viaže histamín, serotonín (to znamená, že má antialergický účinok). Heparín sodný zvyšuje prietok krvi obličkami, zvyšuje vaskulárnu rezistenciu mozgu, znižuje aktivitu hyaluronidázy v mozgu, znižuje aktivitu povrchovo aktívnych látok v pľúcach, potláča nadmernú syntézu aldosterónu v kôre nadobličiek, viaže adrenalín, moduluje odpoveď vaječníkov na hormonálne stimuly, zvyšuje aktivitu parathormónu. V dôsledku interakcie s enzýmami môže heparín sodný zvýšiť aktivitu mozgovej tyrozínhydroxylázy, pepsinogénu, DNA polymerázy a znížiť aktivitu myozínovej ATPázy, pyruvátkinázy, PNK polymerázy, pepsínu. Klinický význam týchto účinkov heparínu sodného zostáva neistý a nie je dostatočne známy.

Pri akútnom koronárnom syndróme bez perzistentnej subtémy segmentu ST na EKG (nestabilná angína, infarkt myokardu bez podtitu segmentu ST) znižuje heparín sodný v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou riziko infarktu myokardu a mortality. Pri infarkte myokardu s eleváciou segmentu ST na EKG je heparín sodný účinný pri primárnej transkutánnej koronárnej revaskularizácii v kombinácii s inhibítormi receptora glykoproteínu IIb / IIIa a pri trombolytickej terapii streptokinázou (zvýšenie frekvencie revaskularizácie).

Vo vysokých dávkach je heparín sodný účinný pri pľúcnom tromboembolizme a venóznej trombóze, v malých dávkach je účinný pri prevencii venózneho tromboembolizmu, vrátane po chirurgických zákrokoch.

Po intravenóznom podaní je účinok lieku takmer okamžite, najneskôr do 10-15 minút a trvá krátko - 3-6 hodín Po subkutánnom podaní sa účinok lieku začína pomaly - po 40-60 minútach, ale trvá 8 hodín.. Deficit antitrombínu III v krvnej plazme alebo v mieste trombózy môže znížiť aikoagulyantny účinok heparínu sodného.

Maximálna koncentrácia (C. T_max) po intravenóznom podaní sa dosiahne takmer okamžite po subkutánnom podaní za 2-4 hodiny.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi - až do 95%, distribučný objem je veľmi malý - 0,06 l / kg (neopustí cievne lôžko kvôli silnej väzbe na plazmatické proteíny). Neprejde cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.

Intenzívne zachytené endotelovými bunkami a bunkami mononukleárneho makrofágového systému (bunky retikuloendotelového systému) sa koncentruje v pečeni a slezine.

Metabolizuje sa v pečeni za účasti N-desulfamidázy a heparinázy doštičiek, ktorá sa podieľa na metabolizme heparínu v neskorších štádiách. Zapojenie do metabolizmu trombocytárneho faktora IV (antiheparínový faktor), ako aj väzba heparínu sodného na makrofágový systém, vysvetľuje rýchlu biologickú inaktiváciu a krátke trvanie účinku. Desulfatované molekuly pod vplyvom endoglykozidázy obličiek sa konvertujú na fragmenty s nízkou molekulovou hmotnosťou. TT_1/2 trvá 1-6 hodín (v priemere 1,5 hodiny); zvyšuje s obezitou, zlyhaním pečene a / alebo obličiek; znižuje s pľúcnym tromboembolizmom, infekciami, malígnymi nádormi.

Vylučuje sa obličkami, najmä vo forme neaktívnych metabolitov, a len pri zavedení vysokých dávok sa môže vylúčiť (do 50%) v nezmenenej forme. Nie je zobrazená hemodialýzou.

- prevencia a liečba venóznej trombózy (vrátane trombózy povrchových a hlbokých žíl dolných končatín, trombózy renálnych žíl) a pľúcnej embólie;

- prevencia a liečba tromboembolických komplikácií spojených s fibriláciou predsiení;

- prevencia a liečba periférnych arteriálnych embólií (vrátane tých, ktoré sú spojené s ochorením mitrálneho srdca);

- liečba akútnych a chronických koagulopatií (vrátane štádia I DIC);

akútny koronárny syndróm bez pretrvávajúceho zvýšenia segmentu ST na EKG (nestabilná angína, infarkt myokardu bez zvýšenia segmentu ST na EKG);

- infarkt myokardu s eleváciou segmentu ST: s trombolytickou terapiou, s primárnou perkutánnou koronárnou revaskularizáciou (balóniková angioplastika s alebo bez stentovania) a s vysokým rizikom arteriálnej alebo venóznej trombózy a tromboembolizmu;

- prevencia a liečba mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie, vrátane t s hemolytickým koercitívnym syndrómom, glomerulonefritídou (vrátane lupusovej nefritídy) as nútenou diurézou;

- prevencia zrážania krvi počas transfúzie krvi, v mimotelových obehových systémoch (mimotelový obeh počas operácie srdca, hemosorbcia, cytaferéza) a hemodialýza;

- spracovanie periférnych venóznych katétrov.

- precitlivenosť na sodnú soľ heparínu a iné zložky lieku;

- históriu trombocytopénie vyvolanej heparínom (s trombózou alebo bez nej) alebo v súčasnosti;

- krvácanie (okrem prípadov, keď prínos heparínu sodného preváži potenciálne riziko);

- obdobie tehotenstva a dojčenia.

Pacienti s polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy).

Pri patologických stavoch spojených so zvýšeným rizikom krvácania, ako sú:

- ochorenia kardiovaskulárneho systému: akútna a subakútna infekčná endokarditída, závažná nekontrolovaná hypertenzia, disekcia aorty, mozgová aneuryzma;

- erózne a ulcerózne lézie orgánov tráviaceho traktu, kŕčové žily pažeráka s cirhózou pečene a inými ochoreniami, dlhodobé užívanie žalúdočných a črevných žliaz, ulcerózna kolitída, hemoroidy;

- ochorenia krvotvorných orgánov a lymfatického systému: leukémia, hemofília, trombocytopénia, hemoragická diatéza;

- ochorenia CNS: hemoragická mŕtvica, traumatické poranenie mozgu;

- vrodený nedostatok antitrombínu III a substitučná liečba antitrombínom III (na zníženie rizika krvácania, majú sa použiť menšie dávky heparínu).

Iné fyziologické a patologické stavy: menštruácia, hroziace potraty, skoré popôrodné obdobie, závažné ochorenie pečene s poruchou funkcie syntetického proteínu, chronické zlyhanie obličiek, nedávno podstúpili operáciu očí, mozgu alebo miechy, nedávno vykonanú punkciu chrbtice alebo epidurálna anestézia, proliferatívna diabetická retinopatia, vaskulitída, deti mladšie ako 3 roky (benzylalkohol, ktorý je v nej t klasicky a anafylaktoidné reakcie), pokročilý vek (nad 60 rokov, najmä žien).

Heparín sa podáva subkutánne, intravenózne, bolusom alebo kvapkaním.

Heparín sa predpisuje ako kontinuálna intravenózna infúzia alebo ako pravidelná intravenózna injekcia, ako aj subkutánne (do brucha). Heparín sa nemá podávať intramuskulárne.

Zvyčajným miestom pre subkutánne injekcie je predná laterálna stena brucha (vo výnimočných prípadoch sa vkladá do horného ramena alebo stehna) pomocou tenkej ihly, ktorá sa má vložiť hlboko, kolmo na záhyb kože medzi palcom a ukazovákom až do konca injekcie. riešenie. Vždy je potrebné striedať miesta vpichu injekcie (aby sa zabránilo tvorbe hematómov). Prvá injekcia sa má vykonať 1-2 hodiny pred začiatkom operácie; v pooperačnom období - vstúpiť do 7-10 dní av prípade potreby aj dlhšie. Počiatočná dávka heparínu, podávaná na terapeutické účely, je zvyčajne 5000 IU a podáva sa intravenózne, po čom liečba pokračuje subkutánnymi injekciami alebo intravenóznymi infúziami.

Udržiavacie dávky sa určujú v závislosti od spôsobu použitia:

- intravenóznou infúziou sa podáva 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / deň), pričom sa heparín zriedi 0,9% roztokom chloridu sodného: t

- pri pravidelných intravenóznych injekciách sa predpisuje 5000 až 10 000 IU heparínu každých 4-6 hodín: t

- po subkutánnom podaní sa podávajú každých 12 hodín až 15 000 až 200 IU alebo každých 8 hodín až 8 000 až 100 000 IU.

Pred zavedením každej dávky je potrebné vykonať štúdiu času zrážania krvi a / alebo aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (LPTT), aby sa korigovala nasledujúca dávka.

Pri intravenóznom podaní sú dávky heparínu vybrané tak, že APTT je 1,5 až 2,5-násobok kontroly. Antikoagulačný účinok heparínu sa považuje za optimálny, ak sa čas zrážania krvi predlžuje o faktor 2-3 v porovnaní s normálnou hodnotou. APTT a trombínový čas sa zvyšujú 2-krát (s možnosťou nepretržitej kontroly APTT).

Pri subkutánnom podaní malých dávok (5000 IU 2 - 3-krát denne) nie je potrebné pravidelne kontrolovať APTT na prevenciu tvorby trombov, pretože sa mierne zvyšuje.

Kontinuálna intravenózna infúzia je najúčinnejším spôsobom použitia heparínu, lepšie ako pravidelné (periodické) injekcie, pretože poskytuje stabilnejšiu hypokoaguláciu a menej často spôsobuje krvácanie.

Použitie heparínu sodného v osobitných klinických situáciách.

Primárna perkutánna koronárna angioplastika pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu a pri infarkte myokardu s eleváciou ST segmentu: heparín sodný sa podáva intravenózne v bolusovej dávke 70-100 IU / kg (pokiaľ nie je plánované použitie inhibítorov glykoproteínu IIb / IIla) alebo dávky 50 -60 MG / kg (pri použití spolu s inhibítormi receptorov glykoproteínu IIb / IIla).

Trombolytická liečba infarktu myokardu s eleváciou ST segmentu: heparín sodný sa podáva intravenózne s bolusovou dávkou 60 IU / kt (maximálna dávka 4000 ME), po ktorej nasleduje intravenózna infúzia v dávke 12 IU / kg (nie viac ako 1000 IU / h) pre 24 pacientov. 48 h. Cieľová hladina APTT je 50 - 70 sekúnd, čo je 1,5 - 2,0 krát vyššia ako norma; Kontrola APTT - po 3. 6. 12 a 24 hodinách po začiatku liečby.

Prevencia tromboembolických komplikácií po chirurgických zákrokoch s použitím nízkych dávok sodnej soli heparínu: heparín sodný sa podáva subkutánne, hlboko do záhybu brušnej kože. Počiatočná dávka je 5000 mg 2 hodiny pred začiatkom operácie. V pooperačnom období - 5000 ME každých 8-12 hodín po dobu 7 dní alebo až do úplného obnovenia mobility pacienta (v závislosti od toho, čo nastane skôr). Ak sa na prevenciu tromboembolických komplikácií používa nízkodávkový heparín sodný, nie je potrebné kontrolovať aPTT.

Použitie pri kardiovaskulárnej chirurgii počas operácií využívajúcich mimotelový obeh: počiatočná dávka heparínu sodného je najmenej 150 IU / kg. Ďalej sa heparín sodný injektuje kontinuálnou intravenóznou ipfúziou rýchlosťou 15 až 25 kvapiek / min pri 30 000 IU na 1 liter infúzneho roztoku. Celková dávka je zvyčajne 300 IU / kg (ak je predpokladaná doba trvania operácie kratšia ako 60 minút) alebo 400 IU / kg (ak očakávaná dĺžka trvania operácie je 60 minút alebo viac).

Aplikácia na hemodialýzu: počiatočná dávka heparínu sodného je 25-30 IU / kg (alebo 10 000 IU) intravenózne bolus, potom kontinuálna infúzia heparínu sodného 20 000 IU / 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného rýchlosťou 1500-2000 IU / h (ak nie je uvedené inak) uvedené v príručke hemodialyzačných systémov).

Použitie heparínu sodného v pediatrii: adekvátne kontrolované štúdie použitia heparínu sodného u detí sa neuskutočnili. Predložené odporúčania sú založené na klinických skúsenostiach: počiatočná dávka je 75-100 IU / kg intravenózneho bolusu počas 10 minút, udržiavacia dávka: deti vo veku 1-3 mesiacov - 25-30 IU / kg / h (800 ME / kg / deň) deti vo veku 4-12 mesiacov - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / deň), deti staršie ako 1 rok -18-20 ME / kg / h (500 IU / kg / deň) intravenózne.

Dávka heparínu sodného sa má zvoliť s prihliadnutím na indikátory zrážania krvi (cieľová hladina APTT 60-85 sek.).

Trvanie liečby závisí od indikácií a spôsobu aplikácie. Na intravenózne použitie je optimálna dĺžka liečby 7-10 dní, po ktorej pokračuje liečba perorálnymi antikoagulanciami (odporúča sa podávať perorálne antikoagulanciá od 1. dňa liečby heparínovým sodíkom alebo od 5 do 7 dní a podávanie sodnej soli heparínu sa má ukončiť na 4-5 dní v kombinácii). terapia). Pri rozsiahlej trombóze ilio-femorálnych žíl sa odporúča vykonávať dlhšie cykly liečby heparínom.

Alergické reakcie: hyperémia kože, horúčka lieku, žihľavka, rinitída, svrbenie a pocit tepla v podrážkach, biospazmus, kolaps, anafylaktický šok.

Krvácanie: typické - z gastrointestinálneho traktu a močového traktu, v mieste vpichu injekcie, v oblastiach pod tlakom, z chirurgických rán; krvácanie v rôznych orgánoch (vrátane nadobličiek, corpus luteum, retroperitopeálneho priestoru).

Lokálne reakcie: bolesť, hyperémia, hematóm a ulcerácia v mieste vpichu, krvácanie.

Medzi ďalšie možné vedľajšie účinky patria závraty, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, nechutenstvo, hnačka, bolesť kĺbov, zvýšený krvný tlak a eozinofília.

Na začiatku liečby heparínom môže byť niekedy zaznamenaná prechodná trombocytopénia s počtom krvných doštičiek v rozsahu od 80x109 / L do 150x109 / l. Zvyčajne táto situácia nevedie k rozvoju komplikácií a liečba heparínom môže pokračovať. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť závažná trombocytopénia (syndróm tvorby bielych trombov), niekedy s fatálnym koncom. Táto komplikácia by sa mala predpokladať v prípade poklesu krvných doštičiek pod 80 × 10 9 / l, alebo viac ako 50% počiatočnej hladiny, pričom v takýchto prípadoch sa zavedenie heparínu urýchlene zastaví.

U pacientov s ťažkou trombocytopéniou sa môže vyvinúť koagulopatia pri spotrebe (deplécia zásob fibrinogénu).

Na pozadí trombocytopénie vyvolanej heparínom: nekróza kože, arteriálna trombóza, sprevádzaná rozvojom gangrény, infarktu myokardu, mŕtvice. Pri dlhodobom používaní: osteoporóza, spontánne zlomeniny kostí, kalcifikácia mäkkých tkanív, hypoaldosteronizmus, prechodná alopécia, priapizmus.

Zmeny v biochemických parametroch krvi sa môžu pozorovať počas liečby heparínom (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, voľných mastných kyselín a tyroxínu v krvnej plazme; hyperkalémia; rekurentná hyperlipidémia v dôsledku vysadenia heparínu: falošný nárast koncentrácie glukózy v krvi a falošne pozitívny výsledok testu bromsulfaleínu).

Príznaky: príznaky krvácania.

Liečba: na malé krvácanie spôsobené predávkovaním heparínom stačí zastaviť jeho používanie. V prípade rozsiahleho krvácania sa nadbytok prebytočnej látky neutralizuje sulfátom protamínu (1 mg protamín sulfátu na 100 IU sodnej soli heparínu). 1% roztok (10 mg / ml) protamíniumsulfátu sa podáva veľmi pomaly intravenózne. Každých 10 minút nemôžete zadať viac ako 50 mg (5 ml) protamínsulfátu. Vzhľadom na rýchly metabolizmus sodnej soli heparínu sa časom znižuje požadovaná dávka protamínsulfátu. Na výpočet potrebnej dávky sulfátu protamínu môžeme predpokladať, že T_1/2 Sodná soľ heparínu je 30 minút. Pri použití protamíniumsulfátu sa pozorovali závažné anafylaktické reakcie s fatálnym koncom, a preto by sa liek mal podávať len za podmienok separácie, vybavených na poskytnutie pohotovostnej lekárskej starostlivosti o anafylaktický šok. Hemodialýza je neúčinná.

Liekové interakcie: Roztok sodnej soli heparínu je kompatibilný iba s 0,9% roztokom chloridu sodného.

Roztok heparínu nie je kompatibilný s nasledujúcim kanamycín, meticilín sodný, netilmicín, opioidy, oxytetracyklín, polymyxín B, promazín, prometazín, streptomycín, sulfafurazol, dietanolamín, tetracyklín, tobramycín, efalotina, tsefaloridinom, vankomycín, vinblastín, nikardipín, tukové emulzie.

Farmakokinetické interakcie: heparín sodný vytesňuje fenytoín, chinidín, propranolol a deriváty benzodiazepínu z ich väzbových miest na plazmatické proteíny, čo môže viesť k zvýšeniu farmakologického účinku týchto liekov. Heparín sodný je viazaný a inaktivovaný protamínsulfátom, polypeptidmi s alkalickou reakciou, ako aj tricyklickými antidepresívami.

Farmakodynamická interakcia: antikoagulačný účinok heparínu sodného sa zvyšuje pri používaní s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu, vrátane t s protidoštičkovými liekmi (Ace) diklofenak), glukokortikosteroidy a dextrán, čo vedie k zvýšenému riziku krvácania. Okrem toho môže byť antikoagulačný účinok sodnej soli heparínu zvýšený v kombinácii s hydroxychlorochinom, kyselinou etakrynovou, cytotoxickými liečivami, cefamundolom, kyselinou valproovou, propyltiouracilom.

Antikoagulačný účinok sodnej soli heparínu sa znižuje pri súčasnom použití s ​​ACTH, antihistaminikami, kyselinou askorbovou, námeľovými alkaloidmi, nikotínom, nitroglycerínom, srdcovými glykozidmi, tyroxínom, tetracyklínom a chinínom.

Heparín sodný môže znížiť farmakologický účinok adrenokortikotropného hormónu, glukokortikosteroidov a inzulínu.

V nemocnici sa odporúča liečba veľkými dávkami.

Kontrola počtu krvných doštičiek sa má vykonať pred začiatkom liečby, v prvý deň liečby av krátkych intervaloch počas celého obdobia podávania sodnej soli heparínu, najmä medzi 6 a 14 dňami po začiatku liečby. Musí okamžite zastaviť liečbu prudkým poklesom počtu krvných doštičiek.

Prudký pokles počtu krvných doštičiek vyžaduje ďalší výskum na identifikáciu heparínom indukovanej imunitnej trombocytopénie. Ak existuje, musí byť pacient informovaný o tom, že Heparin sa nemá podávať v budúcnosti (dokonca aj heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou). Ak je vysoká pravdepodobnosť imunitnej trombocytopénie vyvolanej heparínom. Heparín sa má ihneď vysadiť. Pri vývoji imunitnej trombocytopénie indukovanej geiarínom u pacientov užívajúcich heparín na tromboembolické ochorenie alebo v prípade tromboembolických komplikácií sa majú použiť iné antikoagulačné látky.

Pacienti s heparínom indukovanou imunitnou trombocytopéniou (syndróm tvorby bielych trombov) by nemali podstúpiť hemodialýzu s heparinizáciou. V prípade potreby by mali používať alternatívne metódy liečby zlyhania obličiek. Aby sa predišlo predávkovaniu, je potrebné neustále monitorovať klinické príznaky, ktoré naznačujú možné krvácanie (krvácanie do slizníc, hematuria atď.). U pacientov bez odpovede na heparín alebo vyžadujúcich vysoké dávky heparínu je potrebné kontrolovať hladinu antitrombínu III. Použitie liekov obsahujúcich benzylalkohol ako konzervačnú látku u novorodencov (najmä u predčasne narodených detí a detí so zníženou telesnou hmotnosťou) môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam (depresia CNS, metabolická acidóza, dýchanie po dychu) a smrť. Preto u novorodencov a detí mladších ako 1 rok používajte heparínové sodné prípravky, ktoré neobsahujú konzervačné látky.

Rezistencia na heparín sodný sa často pozoruje pri horúčke, trombóze, tromboflebitíde, infekčných ochoreniach, infarkte myokardu, malígnych nádoroch, ako aj po chirurgických zákrokoch a pri nedostatku antitrombínu III. V takýchto situáciách je potrebné starostlivejšie laboratórne monitorovanie (kontrola APTT). U žien starších ako 60 rokov môže heparín zvýšiť krvácanie, a preto je potrebné u týchto pacientov znížiť dávku heparínu sodného.

Pri použití heparínu sodného u pacientov s arteriálnou hypertenziou je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak.

Pred začatím liečby heparínom sodným sa musí vždy vyšetriť koagulogram s výnimkou použitia nízkych dávok.

Pacienti, ktorí prešli na perorálnu antikoagulačnú liečbu, by mali pokračovať v podávaní sodnej soli heparínu, až kým sa výsledky času zrážania krvi a APTT nedostanú do terapeutického rozsahu.

Intramuskulárne injekcie sú kontraindikované. Ak je to možné, je potrebné vyhnúť sa biopsii prepichnutia, infiltrácii a epidurálnej anestézii a diagnostickým lumbálnym punkciám s heparínom sodným.

Ak dôjde k masívnemu krvácaniu, musí sa vysadiť heparín a majú sa preskúmať indikátory koagulogramu. Ak sú výsledky analýzy v normálnom rozsahu, potom je pravdepodobnosť vývoja denného krvácania v dôsledku použitia heparínu minimálna.

Zmeny v koagulograme majú tendenciu normalizovať sa po vysadení heparínu.

Roztok heparínu môže získať žltý odtieň, ktorý nemení jeho aktivitu ani znášanlivosť.

Na riedenie lieku s použitím len 0,9% roztoku chloridu sodného!

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné mechanizmy, ktoré si vyžadujú vysokú koncentráciu pozornosti

Štúdie o vplyve heparínu na schopnosť viesť motorové vozidlá a zapájať sa do potenciálne nebezpečných činností neboli vykonané.

Sodná soľ heparínu nepreniká placentárnou bariérou. Doteraz neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali možnosť malformácií plodu v dôsledku použitia heparínu sodného počas gravidity: neexistujú ani výsledky pokusov na zvieratách, ktoré by naznačovali embryo alebo fetotoxický účinok heparínu sodného. Existujú však dôkazy o zvýšenom riziku predčasného pôrodu a spontánnych potratov spojených s krvácaním. Je potrebné zvážiť pravdepodobnosť komplikácií pri užívaní heparínu sodného u gravidných žien s komorbiditami, ako aj u tehotných žien, ktoré dostávajú ďalšiu liečbu.

Denné užívanie vysokých dávok heparínu sodného počas viac ako 3 mesiacov môže zvýšiť riziko osteoporózy u gravidných žien. Preto by nepretržité používanie vysokých dávok sodnej soli heparínu nemalo prekročiť 3 mesiace.

Epidurálna anestézia sa nemá používať u gravidných žien, ktoré podstupujú antikoagulačnú liečbu. Antikoagulačná liečba je kontraindikovaná, ak existuje riziko krvácania, napríklad s hroziacim potratom.

Heparín sodný sa nevylučuje do materského mlieka.

Denné užívanie vysokých dávok sodnej soli heparínu počas viac ako 3 mesiacov môže zvýšiť riziko osteoporózy u dojčiacich žien.

Ak je to potrebné, musíte použiť tieto prípravky, musíte použiť iné prípravky heparínu sodného, ​​ktoré neobsahujú benzylalkohol ako pomocnú látku.

Heparín: vlastnosti a návod na použitie

Heparín je liek, ktorý patrí k priamo pôsobiacim antikoagulanciám. Varuje zvýšené zrážanie krvi a tvorbu krvných zrazenín. V kombinácii s fibrolyzínom má heparín prevenciu tvorby krvných zrazenín, ktoré blokujú krvné cievy. Najbezpečnejšou formou uvoľňovania heparínu je injekčný roztok. Pri správnom používaní môžete zabrániť vedľajším účinkom, ktoré sú nevyhnutné pri perorálnom podaní.

Zloženie a princíp činnosti

Hlavnou účinnou zložkou liečiva je heparín sodný. Látka je antikoagulantom priameho účinku. To priamo ovplyvňuje faktory, ktoré vedú k zrážaniu krvi. Pri dosiahnutí lézie má heparín množstvo terapeutických účinkov:

• blokuje biosyntézu trombínu - tvorbu komplexných zlúčenín na báze trombínu;
• minimalizuje priľnavosť krvných doštičiek, takže krv prestane zhrubnúť;
• inhibuje pôsobenie hyaluronidázy - enzýmu, ktorý sa podieľa na udržiavaní permeability tkaniva;
• stimuluje fibrinolytické vlastnosti krvi, takže sa zrazeniny prirodzene rozpúšťajú;
• zlepšuje prietok krvi v srdci;
• znižuje koncentráciu cholesterolu v krvi;
• robí farbu zapaľovača lipemickej plazmy;
• zvyšuje aktivitu lipoproteínovej lipázy;
• potláča imunitu a pomáha vyrovnať sa s autoimunitnými ochoreniami (patológie, pri ktorých telo rozpoznáva vlastné tkanivá ako cudzie a bojuje s nimi);
• zabraňuje rejekcii organizmom transplantovaných orgánov.

Antikoagulačný účinok heparínu vo forme injekčného roztoku začína takmer okamžite po podaní činidla do žalúdka alebo pod kožu v inej oblasti. Účinok je však krátkodobý a trvá najviac 5 hodín. Pri subkutánnom podaní dochádza k účinku heparínu po 60 minútach a trvá až 12 hodín.

Indikácie na použitie

Tento nástroj predpisujú lekári na odstránenie porušení, ktoré sú založené na nadmernej zrážanlivosti krvi a tvorbe krvných zrazenín. Patrí medzi ne:

• infarkt myokardu;
• kŕčové žily;
• trombóza hlavných žíl a artérií;
• trombozmové hemoroidy;
• tromboflebitída;
• obdobie zotavenia po operácii krvných ciev a srdca;
• použitie prístroja na udržiavanie krvného obehu.

Tento nástroj sa často používa počas laboratórnych štúdií, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Liek sa predpisuje spolu s fibrinolytickými liečivami určenými na rozpustenie krvných zrazenín.

kontraindikácie

Intravenózne alebo intramuskulárne podanie významne obmedzuje zoznam možných vedľajších účinkov. Napriek tomu má heparín niekoľko kontraindikácií:

• ochorenia charakterizované oneskoreným zrážaním krvi;
• zvýšené krvácanie a vaskulárna permeabilita;
• vnútorné krvácanie;
• závažné poruchy pečene a obličiek;
• zápal komôr a predsiení;
• aneuryzma;
• subakútna bakteriálna endokarditída;
• chronickej alebo akútnej leukémie;
• zhubné nádory;
• potláčanie tvorby krvi v kostnej dreni a zníženie hemoglobínu v krvnej plazme;
• žilovej gangrény.

Pred použitím Heparínu v bruchu, pleciach alebo zadku odporúčame podstúpiť lekárske vyšetrenie a vylúčiť možné kontraindikácie.

Injekcie heparínu: návod na použitie

Dávkovanie znamená, že injekcie sa určujú individuálne v závislosti od ochorenia a jeho závažnosti. Injekciu spravidla vykonáva lekár alebo špeciálne vyškolená osoba. Pri akútnom infarkte myokardu sa poskytuje lekárska pomoc priamo na mieste, a to aj pred transportom pacienta do zdravotníckeho zariadenia.

Počiatočná dávka heparínu - 15 t-20 ton. Jednotky. V nemocnici sa pacientovi podáva 6 ton jednotiek denne počas 6 dní. Dávkovanie je rozdelené do 4 injekcií, počas každého zákroku musí lekár zadať 4-10 ton jednotiek. Interval medzi injekciou injekcie heparínu je 4 hodiny.

Je to dôležité! Dôležitá nuance - sledovanie času, po ktorý sa krv zrazí. So zavedením lieku by mal byť 2-krát vyšší ako bežné ukazovatele. Čas zrážania krvi sa má stanoviť najmenej 1 krát za 2 dni.

Odvykanie od liekov by nemalo byť náhle. Počas každej injekcie sa dávka postupne znižuje o 2500 alebo 5 ton. Nie je potrebné zvyšovať interval medzi injekciami roztoku. Od tretieho dňa liečby sa do terapeutického priebehu zavádzajú nepriame antikoagulanciá. Ak sa pacient cíti dobre, v deň 4-5 sa odporúča použiť na liečbu iba nepriame antikoagulanciá.

Pri venóznej a periférnej trombóze je dávka 20-30 tisíc jednotiek liečiva (injikovaného do žily). Od druhého dňa sa dávka zvýši na 60-80 tisíc jednotiek. Priebeh liečby určuje lekár.

Vedľajšie účinky

Ak užívate Heparin intravenózne dlhší čas, potom môžete mať niekoľko vedľajších účinkov:

• alergické reakcie: sčervenanie kože, vyrážky, pripomínajúce žihľavku, silné pálenie a svrbenie, výskyt sekrécie nosovej sliznice, horúčka, kolaps a bronchospazmus. V niektorých prípadoch možný anafylaktický šok. Toto je vážny stav, ktorý si vyžaduje okamžitú lekársku pomoc;
• vnútorné krvácanie z gastrointestinálneho traktu, močových ciest a rôznych orgánov. Krvácanie je možné v oblastiach, kde bolo zariadenie zavedené;
• kožné reakcie: bolesť, začervenanie a akumulácia krvi v oblasti podania;
• zníženie hladín krvných doštičiek v krvi;
• prudký nárast eozinofilov;
• zníženie rezerv fibrinogénu u pacientov s ťažkou trombocytopéniou;
• bolesti hlavy a závraty, bolesť v kĺboch;
• nevoľnosť, zvracanie, voľné a časté stolice, nedostatok apetítu;
• zvýšenie krvného tlaku.

U pacientov s trombocytopéniou môže dôjsť k vymiznutiu niektorých častí kože, vzniku krvných zrazenín v artériách a tvorbe gangrény, cievnej mozgovej príhode a infarktu myokardu. Ak sa liek používa dlhodobo, vedľajšími účinkami sú: krehké kosti, nedostatok vápnika v mäkkých tkanivách, reverzibilná alopécia.

Špeciálne pokyny

Pri použití veľkých dávok heparínu sa najlepšie podávajú injekcie v nemocničných podmienkach. Pred začatím liečby sa kontroluje počet krvných doštičiek. V prvom a nasledujúcich dňoch liečby sa má ich počet neustále monitorovať, aby sa sledoval pokrok a zabránilo sa trombocytopénii. Ak má pacient drasticky znížený počet krvných doštičiek, liečba sa zastaví.

U žien starších ako 60 rokov bola stanovená znížená dávka heparínu. V opačnom prípade to povedie k rozsiahlej strate krvi. U pacientov s arteriálnou hypertenziou sa musí neustále monitorovať krvný tlak.

Pred podaním sa heparín zriedi v roztoku chloridu sodného (0,9%). V niektorých prípadoch môže heparín nadobudnúť nažltlý odtieň, ale nemení to jeho vlastnosti ani znášanlivosť.

Náklady na heparín

Heparín v ampulkách je možné zakúpiť od 73 rubľov. Skladujte pri teplote 15-25 ° C. Skladovateľnosť - do 4 rokov. Analógy zahŕňajú: Lioton 1000, Hepatrombin, Heparoid.

heparín

Popis k 4. augustu 2016

• Latinský názov: heparín
• ATC kód: C05BA03
• Účinná látka: sodná soľ heparínu (sodná soľ heparínu)
• Výrobca: Sintez OAO, Murom Instrument-Making Plant, Tatkhimpharmpreparaty, Microgen NPO FSUE, Armavir Biofactory, Slovanská farmácia FC LLC, Moskva Endokrinný závod (Rusko), Belmedpreparaty RUP (Bieloruská republika)

štruktúra

Injekčný roztok obsahuje sodnú soľ heparínu v koncentrácii 5 000. Jednotky / ml. Ako pomocné zložky liečiva je možné uviesť chlorid sodný, benzylalkohol, vodu d / a.

1 g gélu obsahuje 1 000 jednotiek heparínu sodného, ​​ako aj pomocné zložky: 96% etanol, karbomér, dimetylsulfoxid, propylénglykol, dietanolamín, metylparabén a propylparabén (aditíva E 218, E 216), levanduľový olej a čistená voda.

Uvoľňovací formulár

• Gél na vonkajšie použitie 1 000. Jednotky / g (kód ATX - C05BA03). Tuba 30 g
• Roztok d / a 5 000 jednotiek / ml, 1 ml a 2 ml v ampulkách č. 10, 2 a 5 ml v ampulkách č. 5 a 5 ml vo fľašiach č.

Farmakologický účinok

Farmakologická skupina: antikoagulanciá.

Skupina liečiva Heparin, vyrábaná vo forme gélu: prostriedok na liečenie chorôb CAS.

Skupina lieku Heparin, vyrábaná v injekčnej forme: lieky ovplyvňujúce krv a tvorbu krvi.

Sodná soľ heparínu obsiahnutá v prípravku má antitrombotický účinok, spomaľuje agregáciu a adhéziu leukocytov, krvných doštičiek a erytrocytov; znižuje spazmus steny a vaskulárnu permeabilitu; pomáha zlepšovať kolaterálny obeh.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Čo je heparín?

Heparín (INN: Heparin) je kyslý mukopolysacharid s Mr asi 16 kDa. Priamo pôsobiace antikoagulačné činidlo na spomalenie tvorby fibrínu.

Hrubý vzorec heparínu je C12H19NO20S3.

farmakodynamika

Mechanizmus účinku heparínu je založený predovšetkým na jeho väzbe na AT III (jeho plazmatický kofaktor). Ako fyziologický antikoagulant potencuje schopnosť AT III potlačiť aktivované koagulačné faktory (najmä IXa, Xa, XIa, XIIa).

Pri použití vo vysokých koncentráciách heparín tiež inhibuje aktivitu trombínu.

Potláča aktivovaný faktor X, ktorý je zapojený do vnútorného a vonkajšieho systému zrážania krvi.

Účinok sa prejavuje pri použití významne nižších dávok heparínu, než je potrebné na inhibíciu aktivity koagulačného faktora II (trombínu), ktorý podporuje tvorbu fibrínu z plazmového proteínu fibrinogénu.

Toto je dôvod na použitie malých dávok heparínu (subkutánne) na profylaktické účely a veľké dávky na liečbu.

Heparín nie je fibrinolytikum (t.j. schopný rozpúšťať krvné zrazeniny), ale môže znížiť veľkosť krvnej zrazeniny a zastaviť jej zvýšenie. Trombus je teda čiastočne rozpustený pôsobením fibrinolytických enzýmov prírodného pôvodu.

Potláča aktivitu enzýmovej hyaluronidázy, pomáha znižovať aktivitu povrchovo aktívnej látky v pľúcach.

Znižuje riziko infarktu myokardu, akútnej trombózy tepien myokardu a náhlej smrti. V malých dávkach je účinný na prevenciu VTE, vo vysokých dávkach venóznej trombózy a pľúcnej embólie.

Deficit AT III v mieste trombózy alebo plazmy môže znížiť závažnosť antitrombotického účinku lieku.

Pri vonkajšej aplikácii má prostriedok lokálny antiexudatívny, antitrombotický a mierny protizápalový účinok.

Podporuje aktiváciu krvných fibrinolytických vlastností, inhibuje aktivitu hyaluronidázy, blokuje tvorbu trombínu. Heparín sa postupne uvoľňuje z gélu a prechádza cez pokožku, pomáha znižovať zápal a má antitrombotický účinok.

Pacient zároveň zlepšuje mikrocirkuláciu a aktivuje metabolizmus tkanív, čím urýchľuje resorpciu krvných zrazenín a hematómov a tiež znižuje opuchy tkanív.

farmakokinetika

Pri vonkajšej aplikácii je absorpcia zanedbateľná.

Po injekcii, TCmax - 4-5 hodín. Až 95% látky je viazané na plazmatické bielkoviny, Vp - 0,06 l / kg (látka neopustí cievne lôžko kvôli svojej silnej väzbe na plazmatické proteíny).

Cez placentárnu bariéru a do materského mlieka neprenikne.

Metabolizované v pečeni. Látka je charakterizovaná rýchlou biologickou inaktiváciou a krátkym trvaním účinku, čo je vysvetlené účasťou antiheparínového faktora na jeho biotransformácii a viazaní heparínu na makrofágový systém.

T1 / 2 - 30-60 minút. Vylučuje sa obličkami. V nezmenenej forme môže byť až 50% látky odstránených len pri použití vysokých dávok. Prostredníctvom hemodialýzy sa nezobrazuje.

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie gélu

Heparínový gél sa používa na liečbu a prevenciu tromboflebitídy povrchových žíl, flebitídy (po injekcii a po infúzii), lymfangitídy, povrchovej periflebity, elephantiasis, lokalizovaných infiltrátov, pohmoždení, opuchov a poranení (vrátane svalov, kĺbov, šliach), povrchovej mastitídy, opuchu kože, opuchu, opuchu, edému a povrchovej mastitídy;

Indikácie pre použitie roztoku

Injekcie heparínu sú predpísané pre hlbokú žilovú trombózu, artérie myokardu, renálne žily, pľúcnu embóliu, tromboflebitídu, fibriláciu predsiení (vrátane prípadov, keď je porucha srdcového rytmu sprevádzaná embolizáciou), nestabilnou angínou, DIC, akútnym MI, mitrálnym chlopňovým ochorením a preventívnou liečbou. ), bakteriálnej endokarditídy, hemolytikoremického syndrómu, lupusovej nefritídy, glomerulonefritídy, na prevenciu a liečbu mikrotrombózy a porúch mikrocirkulácie.

Na profylaktické účely sa liek používa pri chirurgických zákrokoch, pri ktorých sa používajú metódy mimotelového krvného obehu, pri cytaferéze, peritoneálnej dialýze, hemodialýze, nútenej diuréze, hemosorpcii, pri umývaní žilových katétrov.

So zavedením heparínu v / v koagulácii krvi spomalí takmer okamžite, so zavedením svalu - po 15-30 minútach, so zavedením pod kožu - po 20-60 minútach, s inhalačnou metódou aplikácie, účinok je najvýraznejší po dni.

kontraindikácie

Masti obsahujúce heparín (heparín, heparín-akrigel 1000 atď.) Sú kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky v nich obsiahnuté, ako aj pri ochoreniach sprevádzaných ulceróznymi a nekrotickými procesmi a poraneniami, ktoré sú sprevádzané porušením integrity kože.

Heparín by sa mal používať s trombocytopéniou a zvýšenou tendenciou ku krvácaniu.

Kontraindikácie použitia injekčnej formy lieku:

• precitlivenosť;
• ochorenia spojené so zvýšeným krvácaním (vaskulitída, hemofília atď.);
• krvácanie;
• disekcia aorty, intrakraniálna aneuryzma;
• antifosfolipidový syndróm;
• traumatické poranenie mozgu;
• hemoragickej mŕtvice;
• nekontrolovaná hypertenzia;
• cirhóza pečene, sprevádzaná patologickými zmenami v žilách pažeráka;
• ohrozený potrat;
• menštruačné obdobie;
• tehotenstva;
• pôrod (vrátane nedávneho);
• obdobie laktácie;
• erózne a ulcerózne lézie žalúdka a črevného traktu;
• predchádzajúce chirurgické zákroky na žľaze prostaty, mozgu, očí, žlčových ciest a pečene, ako aj stav po lumbálnej punkcii.

U pacientov s polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy), diabetes mellitus, arteriálnej hypertenzie, aktívnej tuberkulózy, endo- a perikarditídy, chronického zlyhania obličiek, zlyhania pečene, pacientov s polyvalentnými alergiami (vrátane bronchiálnej astmy) sa majú podávať preventívne opatrenia. pacientov, ktorí majú podstúpiť zubné zákroky alebo radiačnú terapiu; osoby staršie ako 60 rokov (najmä ženy); ženy používajúce IUD.

Vedľajšie účinky

Pri vonkajšej aplikácii môže sodná soľ heparínu spôsobiť návaly kože a reakcie z precitlivenosti.

So zavedením riešenia sú možné:

• Reakcie z precitlivenosti (horúčka, návaly horúčky, rinitída, pocit tepla v podrážkach, žihľavka, svrbenie, kolaps, bronchospazmus, anafylaktický šok).
• Bolesti hlavy, závraty, hnačka, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie;
• Trombocytopénia (približne 6% pacientov), ​​niekedy (zriedkavo) - s letálnym výsledkom. Heparínom indukovanú trombocytopéniu (HIT) sprevádza: arteriálna trombóza, nekróza kože a gangréna, mozgová príhoda, infarkt myokardu. V prípade ťažkého HIT (keď je počet trombocytov znížený o polovicu od pôvodného počtu alebo pod 100 tisíc / μl) sa má podávanie heparínu okamžite zastaviť.
• Lokálne reakcie (hematóm, hyperémia, bolesť, ulcerácia, podráždenie v mieste vpichu, krvácanie).
• Krvácanie. Typické sú - z močového traktu a gastrointestinálneho traktu, v oblastiach, ktoré sú pod tlakom, v mieste vpichu injekcie, z chirurgických rán. Možné sú aj hemorágie v rôznych vnútorných orgánoch: v retroperitoneálnom priestore, corpus luteum, nadobličkách, atď.

Na pozadí dlhodobého užívania heparínu, vznikajúcej alopécie, vzniku osteoporózy, hypoaldosteronizmu, mäkkých tkanív sa kalcifikuje, dochádza k spontánnym zlomeninám kostí a zvyšuje sa aktivita pečeňových transamináz.

Návod na použitie heparínu (metóda a dávkovanie) t

Heparínové injekcie, návod na použitie, najmä úvod

Heparín v ampulkách je predpísaný ako:

• pravidelné injekcie do žily;
• kontinuálna infúzia;
• subkutánne (injekcie do žalúdka).

Na profylaktické účely sa heparín sodný podáva subkutánne v dávke 5 000 IU / deň, pričom medzi injekciami sa udržiava 8 až 12 hodín (na prevenciu trombózy sa pacientovi podáva 2 p / deň s 1 ml roztoku pod kožou brucha).

Na terapeutické účely sa roztok podáva intravenózne (spôsob podávania - infúzia). Dávka - 15 IU / kg / h (tj dospelý s priemernou telesnou hmotnosťou predpísanou 1000 IU / h).

Na dosiahnutie rýchleho antikoagulačného účinku sa 1 ml roztoku vstrekne pacientovi intravenózne tesne pred infúziou. Ak je zavedenie do žily z nejakého dôvodu nemožné, potom sa liek vstrekne pod kožu 4 p./deň. na 2 ml.

Najvyššia denná dávka je 60-80 tisíc IU. Heparín v špecifikovanej dávke dlhšej ako 10 dní je povolený len vo výnimočných prípadoch.

Deti vstrekli roztok do žily. Dávka sa volí v závislosti od veku: vo veku od 1 do 3 mesiacov je denná dávka 800 IU / kg, od 4 mesiacov do jedného roka - 700 IU / kg, deťom starším ako 6 rokov (pod kontrolou APTT) 500 IU / kg / kg. d.

Technika zavádzania heparínu, príprava na manipuláciu a zavedenie roztoku

Subkutánne injekcie sa spravidla uskutočňujú do prednej laterálnej steny brucha (ak to nie je možné, je možné vstreknúť liek do oblasti stehna / ramena).

Na injekciu použite tenkú ihlu.

Prvá injekcia sa vykoná 1-2 hodiny pred začiatkom operácie; v pooperačnom období sa liek naďalej podáva 7-10 dní (ak je to potrebné - dlhšie).

Liečba sa začína prúdovou injekciou do žily 5 000 IU heparínu, po čom sa pokračuje v podávaní roztoku pomocou IV infúzie (0,9% roztok NaCl sa použije na zriedenie lieku).

Udržiavacie dávky sa vypočítajú v závislosti od spôsobu aplikácie.

Podávanie heparínu je nasledovné:

• 15-20 minút pred injekciou sa do miesta vpichu injekcie aplikuje nachladnutie v oblasti brucha (zníži sa tým pravdepodobnosť vzniku modrín).
• Postup sa vykonáva v súlade s pravidlami asepsy.
• Ihla sa vloží do spodnej časti záhybu (záhyb sa drží medzi palcom a ukazovákom až do konca injekcie lieku) pod uhlom 90 °.
• Po vložení alebo vytiahnutí piestu nie je možné posunúť hrot ihly. Inak je možné poškodenie tkaniva a tvorba hematómov.
• Roztok sa má podávať pomaly (aby sa znížila bolesť a zabránilo sa poškodeniu tkaniva).
• Ihla sa ľahko odstráni z rovnakého uhla, v akom bola vložená.
• Nie je nutné utierať kožu, mierne vpichnúť miesto vpichu injekcie a jemne ju zatlačiť sterilným suchým tampónom (tampón sa drží 30-60 sekúnd).
• Odporúča sa striedať anatomické miesta pre injekcie. Miesta, v ktorých sa injekcie podávajú počas týždňa, by mali byť vo vzdialenosti 2,5 cm od seba.

Heparínová masť, návod na použitie

Gél sa používa ako externé činidlo. Aplikujte na postihnuté miesto by malo byť od 1 do 3 p./deň.. Jednorazová dávka - dĺžka kolóny od 3 do 10 cm.

Pri trombóze hemoroidných žíl sa liek používa rektálne.

Impregnované gélovými vankúšikmi naneste na zapálené uzliny a fixujte bandážou. Do análneho otvoru sa vložia tampóny nasiaknuté gélom. Liečba zvyčajne trvá 3-4 dni.

Keď sa na zapálenú pokožku okolo vredu opatrne aplikuje vred spodnej časti nôh.

Množstvo aplikácií - 2-3 p. / Deň. Liečba pokračuje až do vymiznutia zápalu. Kurz trvá zvyčajne 3 až 7 dní. O otázke potreby dlhšieho priebehu rozhoduje lekár.

Podobným spôsobom sa aplikujú aj iné masti obsahujúce heparín (napríklad pokyny pre Heparin-Akrigel 1000 sa prakticky nelíšia od pokynov pre Heparin gél alebo Lioton 1000 gél).

Na liečenie hemoroidov (vonkajších a vnútorných), zlomenín konečníka, tromboflebitídy žíl anu, ako aj zmiernenia svrbenia a eliminácie ekzémov v konečníku, ako alternatíva k masti Heparin, môžu byť použité hemoroidy (napr. Hepatrombín G).

Ďalšie informácie

Heparín je dostupný iba vo forme roztoku, masti alebo gélu (gél, na rozdiel od masti, obsahuje väčšie množstvo účinnej látky a lepšie sa vstrebáva do pokožky).

Tablety heparínu sa nevyrábajú, pretože heparín sa prakticky neabsorbuje z tráviaceho traktu.

predávkovať

Príznaky predávkovania pri parenterálnom podaní sú krvácanie rôznej závažnosti.

Liečba: pre malé krvácanie, vyvolané predávkovaním lieku, stačí zastaviť jeho používanie. Ak je krvácanie rozsiahle, používa sa na neutralizáciu nadbytočného heparínu protamínsulfát (1 mg na 100 IU heparínu).

Je potrebné mať na pamäti, že heparín sa rýchlo zobrazuje. Ak je teda protamíniumsulfát predpísaný 30 minút po predchádzajúcej dávke heparínu, má sa podať v polovičnej dávke; najvyššia dávka protamínsulfátu je 50 mg.

Prostredníctvom hemodialýzy sa nezobrazuje.

Prípady predávkovania s externým využívaním finančných prostriedkov nie sú opísané. Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu lieku sa predávkovanie považuje za nepravdepodobné. Pri dlhodobom používaní na rozsiahlych povrchoch sú možné hemoragické komplikácie.

Liečba: odstránenie liečiva, ak je to potrebné, použitie jednopercentného roztoku protamínsulfátu (antagonista heparínu).

interakcie

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nepriame antikoagulanciá, antibiotiká, ktoré znižujú tvorbu vitamínu K, črevnú mikroflóru, NSAID, dipyridamol, ASA a ďalšie činidlá znižujúce agregáciu trombocytov, zvyšujú účinok heparínu.

Prispejte k oslabeniu účinku: srdcové glykozidy, námeľové alkaloidy, fenotiazíny, antihistaminiká, nikotín, etakrynové a nikotínové kyseliny, nitroglycerín (v úvode), ACTH, tetracyklíny, alkalické aminokyseliny a polypeptidy, tyroxín, protamín.

Roztok nemôžete miešať v rovnakej striekačke s inými liekmi.

Keď sa aplikuje topicky, antikoagulačný účinok liečiva sa zvyšuje pri použití gélu v kombinácii s protidoštičkovými činidlami, NSAID, antikoagulanciami. Tetracyklín, tyroxíny, nikotín a antihistaminiká znižujú účinky heparínu.

Podmienky predaja

Gél je prostriedkom na over-the-counter dodávky, recept je potrebný na zakúpenie roztoku.

Recept na heparín v latinčine (vzorka):

Rp: Heparini 5 ml
D. t. d. 5
S. V / v 25 000 ED predrieďte obsah fľaše v izotonickom roztoku NaCl.

Podmienky skladovania

Ampulky s roztokom sa musia uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Gél sa musí uchovávať mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° C. Dátum exspirácie po otvorení - 28 dní.

Čas použiteľnosti

Špeciálne pokyny

Vzhľadom na riziko hematómov v mieste vpichu injekcie sa roztok nemá vstrekovať do svalu.

Roztok môže získať nažltlý odtieň, ktorý neovplyvňuje jeho aktivitu alebo znášanlivosť.

Pri menovaní lieku na lekárske účely sa má dávkovanie zvoliť s prihliadnutím na hodnotu APTT.

Počas obdobia protidrogovej liečby by nemala existovať žiadna biopsia orgánov a iné lieky by sa mali podávať do lieku.

Na zriedenie roztoku možno použiť iba 0,9% roztok NaCl.

Gél sa nesmie aplikovať na sliznice a otvorené rany. Okrem toho sa nepoužíva v prítomnosti hnisavých procesov. Použitie masť sa pre DVT neodporúča.

Nefrakcionovaný heparín

Heparín s priemernou molekulovou hmotnosťou 12 až 16 tisíc daltonov, ktorý je izolovaný z hovädzej pľúc alebo sliznice črevného traktu ošípaných, sa nazýva nefrakcionovaný. Používa sa pri výrobe liekov, ktoré majú lokálny a systémový účinok (masti a roztoky obsahujúce heparín na parenterálne podávanie).

Liečivo, interakciou s AT III (nepriamo), inhibuje hlavný enzým systému zrážania krvi, ako aj iné koagulačné faktory, čo vedie k antitrombotickým a antikoagulačným účinkom.

Endogénny heparín v ľudskom tele sa nachádza vo svaloch, črevnej sliznici a pľúcach. Podľa svojej štruktúry ide o zmes glykozaminoglykánových frakcií, ktoré pozostávajú zo sulfatidových zvyškov D-glukozamínu a kyseliny D-glukurónovej s molekulovou hmotnosťou od 2 do 50 tisíc daltonov.

Frakcionovaný heparín

Frakcionované (nízkomolekulové) heparíny sa získajú enzymatickou alebo chemickou depolymerizáciou nefrakcionovaných. Takýto heparín pozostáva z polysacharidov s priemernou molekulovou hmotnosťou 4-7 tisíc daltonov.

NMH sú charakterizované ako slabé antikoagulačné a vysoko účinné antitrombotické činidlá priameho účinku. Účinkom týchto liečiv je kompenzácia procesov hyperkoagulácie.

NMG začína pôsobiť okamžite po podaní, zatiaľ čo jeho antitrombotický účinok je výrazný a dlhodobý (liek sa podáva len 1 p./deň.).

Klasifikácia heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou:

• liečivá používané na prevenciu trombózy / tromboembolizmu (Clivarin, Troparin, atď.);
• lieky používané na liečbu nestabilnej angíny a infarktu myokardu bez patologickej Q vlny, trombózy a tromboembolizmu, akútnej DVT, pľúcnej embólie (Fragmin, Clexan, Fraxiparin);
• lieky používané na liečbu ťažkej venóznej trombózy (Fraxiparin Forte);
• lieky používané na prevenciu trombózy koagulácie počas hemofilizácie a hemodialýzy (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

analógy

Analógy gélu: Heparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generická injekčná forma: Heparin J, Heparin-Ferein, Heparin-Sandoz.

Lieky s úzkym mechanizmom účinku: tablety - Piyavit, Angioflux, Wessel Due F; roztok - Angioflux, Hemapaksan, ľudský antitrombín III, Wessel Due F, Fluxum, Anfibra, Fraksiparin, Enixum.

Použitie počas gravidity a laktácie

Roztok heparínu nie je kontraindikovaný u gravidných žien. Napriek tomu, že aktívna zložka lieku nepreniká do mlieka, jeho použitie u dojčiacich matiek v niektorých prípadoch viedlo k rýchlemu (v priebehu 2-4 týždňov) vzniku osteoporózy a poškodeniu chrbtice.

O uskutočniteľnosti žiadosti by sa malo rozhodnúť individuálne s prihliadnutím na pomer rizika pre plod / prínos pre matku.

Údaje o použití gélu počas gravidity a laktácie nie sú dostupné.

recenzia

Heparín je účinné a dobre študované antitrombotické činidlo, ktorého mechanizmom účinku je potlačenie aktivity trombínu, ktorý katalyzuje biotransformáciu fibrinogénu na fibrín a množstvo ďalších reakcií v systéme hemostázy.

Najčastejšie sa na internete diskutuje o vonkajšom použití gélu a masťových foriem liečiva. Recenzie mastí a gélov obsahujúcich heparín (najmä recenzie Heparin Akrigel 1000) sú prevažne pozitívne: takéto lieky skutočne pomáhajú s modrinami, tromboflebitídou a hemoroidmi a tiež dobre odstránia lokalizované infiltráty.

Cena heparínu

Priemerná cena injekcií heparínu v ukrajinských lekárňach je od 180 do 226 UAH (5 ml ampulky, č. 5). Predám Heparin masť môže byť v priemere 35 UAH. Cena Heparin Akrigel 1000 na Ukrajine je asi 250 UAH.

V ruských lekárňach je možné kúpiť heparín sodný v ampulkách za 360-550 rubľov, cena heparínového gélu je 260-300 rubľov.