Metotrexát, injekcie

Metotrexát je protirakovinové liečivo používané pri liečbe rakoviny. Tento farmaceutický produkt sa vyrába v Rusku, Rakúsku a Nemecku. Metotrexát má tri liekové formy - tablety, prášok a ampulky na injekciu. V tomto článku navrhujeme zvážiť návod na použitie injekcie metotrexátu.

Metotrexát je antimetabolit zo skupiny štruktúrnych analógov kyseliny listovej

Rozsah liečiva

Návod na použitie injekcií Metotrexátu naznačuje, že tento liek sa používa ako nezávislý nástroj pri liečbe mnohých druhov rakoviny. Tento liek je súčasťou komplexnej liečby rakoviny dýchacích orgánov, leukémie, osteosarkómu a mnohých ďalších ochorení. Injekcie metotrexátu sa navyše používajú v priebehu rehabilitácie po zákroku na odstránenie zhubných nádorov.

Tento liek sa často predpisuje pacientom so závažnými formami psoriázy. V tomto prípade sa používajú minimálne dávky liečiva, ktoré zvyšujú účinnosť symptomatickej a fyzioterapeutickej liečby. Ako súčasť komplexnej liečby sa Metotrexát používa pri liečbe reumatoidnej artritídy.

Injekčný roztok Metotrexát je zaradený do skupiny liekov s antimetabolitmi. Použitie lieku pri rakovine môže spomaliť vývoj rakovinových buniek. Pri pokročilých formách psoriázy spomaľuje zloženie liečiva intercelulárny metabolizmus, čím prispieva k obnoveniu poškodených tkanív. Tento účinok je dosiahnutý vďaka vplyvu kompozície na kvalitu imunitného systému.

Metotrexát sa môže použiť v kombinácii s liečivami s cielenými terapeutickými účinkami pri liečbe ochorení, ako je Crohnova choroba a rakovina močového mechúra. Pomerne často sa uvažovaný liek predpisuje pacientom s autoimunitnými ochoreniami. S cieľom naučiť sa mnoho funkcií používania tohto lieku, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Okrem toho, pred použitím lieku sa odporúča zoznámiť sa so zoznamom kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Podmienky používania

V závislosti od výrobcu sa forma uvoľňovania lieku líši. Nemeckí výrobcovia dodávajú svoj výrobok na farmaceutický trh vo forme injekčného roztoku, nalejú do jednorazových injekčných striekačiek. Domáci výrobcovia vyrábajú metotrexát vo forme prášku na vlastnú prípravu injekcií.

Zloženie liečiva sa môže podávať intraarteriálne, intravenózne, intramuskulárne a intratekálne (priamo do miechového kanála). Trvanie liečby mnohých chorôb závisí od individuálnych charakteristík organizmu, štádia vývoja patológie a pohody pacienta.

Liek má protinádorový (cytostatický), imunosupresívny účinok.

kontraindikácie

Skôr ako začnete s liečbou, musíte starostlivo preskúmať zloženie lieku a uistiť sa, že neexistuje žiadna precitlivenosť na aktívnu zložku metotrexátu. V prítomnosti alergickej reakcie na niektorú zo zložiek tejto drogy, je používanie lieku zakázané.

Tiež by ste mali informovať svojho lekára o užívaných liekoch, výživových doplnkoch a vitamínoch. Potreba tohto kroku sa vysvetľuje tým, že zloženie lieku v kombinácii s určitými liekmi môže spôsobiť negatívne reakcie z vnútorných orgánov.

Neodporúča sa používať lieky zo skupiny penicilínu a chloramfenylových antibakteriálnych látok v kombinácii s metotrexátom. Okrem toho odborníci dôrazne odrádzajú od užívania lieku v kombinácii s fenytoínom, probenecidom, esomeprazolom, safanylamidmi a pantoprazolom. Pre širší zoznam liekov sa odporúča konzultovať s odborníkom alebo navštíviť webovú stránku výrobcu.

Počas úvodnej konzultácie a vymenovania metotrexátu je potrebné zostaviť zoznam všetkých liekov, ktoré sa užívajú, aby ste si vybrali správnu dávku a získali kontrolu nad vedľajšími účinkami lieku. Okrem týchto informácií môže špecialista potrebovať informácie o hladine kyseliny listovej v krvi.

Počas liečby sa odporúča používať bariérovú antikoncepciu. Metotrexát má obrovský negatívny vplyv na vývoj plodu. Užívanie lieku počas tehotenstva môže spôsobiť predčasný pôrod. Odborníci tiež odporúčajú odmietnuť dojčenie počas trvania liečby a doby zotavenia.

Methotrexate Ebeve, návod na použitie: t

Použitie lieku môže spôsobiť ospalosť a závraty. Počas celej liečby sa neodporúča viesť vozidlá alebo vykonávať iné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť.

Pri používaní lieku je zakázané podstúpiť imunizáciu pred infekčnými chorobami bez konzultácie s odborníkom.

Počas celého priebehu liečby sa vyžaduje, aby sa zabránilo dlhodobému vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu. Odporúčame nosiť dlhé rukávy a používať slnečné okuliare. Na vrchole slnečnej aktivity je potrebné používať špeciálne kozmetické krémy s ochranou pred vystavením účinkom ultrafialového žiarenia. Dlhodobé používanie metotrexátu zvyšuje citlivosť povrchu kože na priame slnečné svetlo.

Aktívne sa deliace nádorové bunky sú najcitlivejšie na lieky.

Možné vedľajšie účinky

Počas liečby by mal človek venovať osobitnú pozornosť zdraviu. Dlhodobé užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť telo a narušiť fungovanie vnútorných orgánov. Niektoré z vedľajších účinkov opísaných nižšie predstavujú vážne ohrozenie života. Pred začatím liečby sa poraďte so špecialistom o možných rizikách spojených s použitím injekčného roztoku.

Na kontrolu vedľajších účinkov bude ošetrujúci lekár potrebovať informácie o existujúcich chronických ochoreniach. Pomôcť budú aj informácie o chorobách sprevádzaných akumuláciou tekutín v peritoneu alebo v pľúcnej oblasti. Pre úplnú kontrolu nad liečbou bude zdravotnícky pracovník potrebovať informácie o užívaných nehormonálnych protizápalových liekoch. Tieto informácie vám umožnia presne určiť požadovanú dávku a priradiť správny režim. Chráňte sa tak pred možnými vedľajšími účinkami metotrexátu.

Použitie injekčného roztoku môže spôsobiť nezrovnalosti v zložení krvi. Aktívne zložky liečiva blokujú syntézu určitých buniek. V tomto ohľade môže ošetrujúci lekár potrebovať akúkoľvek informáciu o prítomnosti problémov s krvinkami.

Ak sa v priebehu liečby u pacienta vyskytnú príznaky ako bolesť hrdla, horúčka, zvýšená slabosť a iné príznaky charakteristické pre infekčné ochorenia, okamžite sa poraďte s lekárom.

Použitie injekcie môže viesť k abnormálnej funkcii pečene. Vývoj tejto patológie sa pozoruje na pozadí dlhodobého užívania lieku. Pred začiatkom liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o množstve konzumovaných alkoholických nápojov ao chorobách súvisiacich s týmto liekom. Riziková skupina zahŕňa staršiu vekovú skupinu, ako aj pacientov s ochoreniami ako je diabetes a obezita.

Metotrexát sa nemá používať počas gravidity

Vyššie uvedený vedľajší účinok môže tiež nastať na pozadí súčasného podávania lieku s tretinoínom, izotretinoínom a acitretínom. Ak sa objaví nevoľnosť, chronický únavový syndróm, nedostatok chuti do jedla a zmena farby kože v smere žltých odtieňov, okamžite vyhľadajte kvalifikovanú lekársku pomoc.

Pôsobenie lieku môže spôsobiť narušenie dýchacieho systému. V tomto ohľade, vymenovanie Metotrexate, musíte informovať lekára o prítomnosti chronických ochorení dýchacích orgánov. S výskytom dýchavičnosti, suchého kašľa a iných problémov s pľúcami, musíte prestať užívať liek. V prítomnosti chorôb, ako je ulcerózna kolitída a žalúdočný vred, môže použitie lieku spôsobiť poruchy v činnosti orgánov tráviaceho systému. Tieto vedľajšie účinky sa prejavujú vo forme hnačky, vnútorného krvácania a ulcerácie v ústnej dutine.

Jedným z najnebezpečnejších vedľajších účinkov lieku je riziko vzniku lymfómu. Okrem toho môže tento nástroj spôsobiť život ohrozujúcu alergickú reakciu.

Keď sa objavia prvé negatívne reakcie na pozadí použitia injekčného roztoku, obráťte sa na sanitku. Keďže metotrexát Ebeve priamo ovplyvňuje fungovanie imunitného systému, ošetrujúci lekár potrebuje informácie o predchádzajúcich infekčných chorobách spojených so zníženou imunitou. Ak sa v priebehu liečby objavia príznaky infekčnej lézie, okamžite vyhľadajte kvalifikovanú pomoc. Medzi tieto príznaky patrí horúčka, vyrážka, dýchavičnosť alebo kašeľ.

Použitie tohto lieku v kombinácii s radiačnou terapiou významne zvyšuje riziko poškodenia kože, vnútorných orgánov a kostných tkanív.
Je to dôležité! Pri menovaní lieku pre ženy musíte informovať lekára o plánovaní tehotenstva. Pred začiatkom liečby sa odporúča absolvovať test. Počas liečby by sa mala venovať zvýšená pozornosť antikoncepcii. Ak ste v priebehu liečby tehotná, musíte okamžite kontaktovať lekársku kliniku.

Zloženie lieku má výrazný negatívny vplyv na vývoj plodu, čo môže spôsobiť predčasný pôrod alebo smrť dieťaťa.

Metotrexát prechádza do materského mlieka v koncentráciách, ktoré sú nebezpečné pre dieťa.

Príznaky, ktorým je potrebné venovať pozornosť:

  • bolesť a zhoršený svalový tonus;
  • krvácanie do očí, zhoršenie zrakového vnímania, problémy s periférnym videním;
  • opuch končatín alebo tváre, svrbenie, akné, žihľavka, opuch ústnej sliznice;
  • záchvaty nevoľnosti, vracania a hnačky;
  • epileptické záchvaty, poruchy vestibulárneho aparátu, ťažkosti s
  • posunutie;
  • horúčka, záchvaty migrény, trvalé zvýšenie tonusu týlnych svalov;
  • strata vedomia, pamäte a porúch rečového aparátu;
  • plešatosť, problémy s močením, poruchy dýchacích orgánov.

Pri výskyte vyššie opísaných vedľajších účinkov je potrebné okamžite informovať ošetrujúceho lekára. Počas prvých dní podávania injekcie musí byť pacient pod prísnym lekárskym dohľadom. Nesprávne používanie a porušenie predpísaných dávok môže viesť k vážnym negatívnym zdravotným účinkom. Preto je potrebné starostlivo dodržiavať odporúčania špecialistov.

Ďalšie informácie

Použitie lieku by malo byť v prísnom súlade s predpísanou dávkou. Pri vynechaní jednej z metód injekčného roztoku sa neodporúča používať dvojnásobnú dávku lieku.

Uchovávajte amfoly Metotrexát sa má uchovávať v špeciálnom obale s pevným viečkom. Odporúča sa uchovávať lieky mimo dosahu detí, mimo dosahu vlhkosti a priameho slnečného žiarenia. Neodporúča sa uchovávať liek v mrazničke alebo v chladničke. Po exspirácii musí byť liek zlikvidovaný.

Pri prvom výskyte príznakov otravy, predávkovania alebo vedľajších účinkov musíte okamžite kontaktovať záchrannú službu. V mnohých špecifických prípadoch môže použitie lieku narušiť fungovanie vnútorných orgánov a viesť k smrti.

metotrexátu Ebewe

Injekčný roztok žltý, číry, bez cudzích častíc.

Pomocné látky: hydroxid sodný - 1,783 mg, chlorid sodný - 6,9 mg, voda d / a - 988,317 mg.

1 ml - fľaše z bezfarebného skla (1) - balenie kartónu.
1 ml - ampulky tmavého skla (10) - blistre (1) - balenie kartónu.

Injekčný roztok žltý, číry, bez cudzích častíc.

Pomocné látky: hydroxid sodný - 8,915 mg, chlorid sodný - 34,5 mg, voda d / a - 4941,585 mg.

5 ml - fľaše z bezfarebného skla (1) - balenie kartónu.
5 ml - ampulky tmavého skla (5) - blistre (1) - balenie kartónu.

Protirakovinové liečivo zo skupiny antimetabolitov - analógy kyseliny listovej. Spolu s protinádorovým účinkom má imunosupresívny účinok.

Inhibuje dihydrofolátreduktázu, ktorá sa podieľa na redukcii kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú - nosič uhlíkových fragmentov nevyhnutných na syntézu purínových nukleotidov a ich derivátov.

Inhibuje syntézu, opravu DNA a mitózu buniek (počas fázy syntézy). Zvlášť citlivá na pôsobenie tkaniva metotrexátu s vysokou proliferáciou buniek: nádorové tkanivo, kostná dreň, slizničné epitelové bunky, embryonálne bunky.

Keď je bunková proliferácia malígneho tkaniva väčšia ako vo väčšine normálnych tkanív, metotrexát môže viesť k abnormálnemu rastu malígnych nádorov bez ireverzibilného poškodenia normálneho tkaniva.

Mechanizmus účinku reumatoidnej artritídy nie je známy, možno je tento účinok spôsobený imunosupresívnymi vlastnosťami metotrexátu.

U pacientov s reumatoidnou artritídou znižuje používanie metotrexátu príznaky zápalu (bolesť, opuch, stuhnutosť), ale existuje len obmedzený počet štúdií s dlhodobým používaním metotrexátu (z hľadiska schopnosti udržať remisiu pri reumatoidnej artritíde).

Pri psoriáze sa rýchlosť rastu keratinocytov pri psoriatických plakoch zvyšuje v porovnaní s normálnou proliferáciou kožných buniek. Tento rozdiel v bunkovej proliferácii je základom pre použitie metotrexátu na liečbu psoriázy.

Odsávanie a distribúcia

Pri úvode v / m Cmax Plazmatický metotrexát sa dosiahne do 30-60 minút. U leukemických pacientov existuje široká interindividuálna variabilita v rozsahu od 1 do 3 hodín.

Po zavedení primárnej distribúcie 0,18 l / kg (18% telesnej hmotnosti). Distribúcia nasýtených dávok je približne 0,4 až 0,8 l / kg (40% až 80% telesnej hmotnosti).

Väzba na plazmatické proteíny je asi 50%, väčšinou s albumínom. Konkurenčné vytláčanie je možné pri súčasnom použití so sulfónamidmi, salicylátmi, tetracyklínmi, chloramfenikolmi, fenytaínom.

Keď sa užíva v terapeutických dávkach, metotrexát nepreniká cez BBB. Vysoké koncentrácie metotrexátu v CNS sa môžu dosiahnuť intratekálnym podaním.

Metotrexát podlieha pečeňovému a intracelulárnemu metabolizmu za vzniku farmakologicky aktívnej formy polyglutamínu, ktorá tiež inhibuje syntézu dihydrofolát reduktázy a tymidínu. Malé množstvo polyglutamátu metotrexátu môže zostať v tkanivách dlhý čas. Konzervácia a predĺženie aktívnych metabolitov lieku sa líši v závislosti od typu buniek, tkanív a nádorov.

Priemer T1/2 metotrexátom v dávke nižšej ako 30 mg / m 2 je 6-7 hodín U pacientov užívajúcich vysoké dávky metotrexátu, T t1/2 sa pohybuje od 8 do 17 h.

80 až 90% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou v priebehu 24 hodín a do žlče sa vylúči maximálne 10% alebo menej podanej dávky, po čom nasleduje resorpcia čriev.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Pri chronickom zlyhaní obličiek môžu byť obidve fázy eliminácie liečiva významne predĺžené.

Porucha funkcie obličiek, výrazné ascites alebo transudát, ako aj súčasné užívanie liekov, ako sú slabé organické kyseliny, ktoré tiež podliehajú tubulárnej sekrécii, môžu významne zvýšiť koncentráciu metotrexátu v sére. V súlade s distribúciou metotrexátu sa akumuluje v pečeni, obličkách a slezine vo forme polyglutamátov a v týchto orgánoch môže pretrvávať niekoľko týždňov alebo mesiacov.

akútna leukémia (najmä lymfoblastické a myeloblastické varianty);

- non-Hodgkinove lymfómy, vrátane lymfosarkómu;

- rakovina prsníka, karcinóm šupinatých buniek hlavy a krku, rakovina pľúc, rakovina kože, rakovina krčka maternice, rakovina vulvy, rakovina pažeráka, rakovina obličiek, rakovina močového mechúra, rakovina semenníkov, rakovina vaječníkov, rakovina penisu, retinoblastóm, medulloblastóm;

- osteogénny sarkóm a sarkóm mäkkých tkanív;

- mykóza húb (pokročilé štádiá);

- závažné formy psoriázy, psoriatickej artritídy, reumatoidnej artritídy, dermatomyozitídy, SLE, ankylozujúcej spondylitídy (s neúčinnosťou štandardnej liečby).

- závažné zlyhanie obličiek (QC 2 w / v jet raz týždenne.

V prípade leukémie alebo lymfómov, 200-500 mg / m2 každý intravenóznou infúziou 1 krát za 2-4 týždne.

Pri neuroleukémii je intratekálne 12 mg / m2 intratekálne 15-30 sekúnd 1 alebo 2 krát týždenne.

Pri liečbe detí sa dávka zvolí v závislosti od veku: 6 mg sa má predpísať deťom mladším ako 1 rok, 8 mg sa má podať deťom vo veku 1 rok, 10 mg deťom vo veku 2, 12 mg sa má podať deťom starším ako 3 roky.

Pred podaním sa má cerebrospinálna tekutina odstrániť v objeme približne rovnakom ako objem lieku, ktorý sa má zaviesť.

Ak sa používa vysokodávková terapia, od 2 do 15 g / m2 vo forme 4-6-hodinovej intravenóznej infúzie s intervalom 1-5 týždňov s povinným následným podaním kalciumfolinátu, ktorý zvyčajne začína 24 hodín po začiatku infúzie metotrexátu a podáva sa t každých 6 hodín v dávke 3-40 mg / m2 (zvyčajne 15 mg / m2) a vyššej v závislosti od koncentrácie metotrexátu v sére počas 48-72 hodín.

Pri reumatoidnej artritíde je počiatočná dávka zvyčajne 7,5 mg 1 krát týždenne, ktorá sa podáva súčasne v / v, v / m 2,5 mg každých 12 hodín (len 3 dávky). Na dosiahnutie optimálneho účinku môže byť týždenná dávka zvýšená, ale nemala by prekročiť 20 mg. Keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, dávka sa má znížiť, až kým sa nedosiahne najnižšia účinná dávka. Optimálne trvanie liečby nie je známe.

Pri psoriáze v / m alebo / v tryske v dávkach 10 až 25 mg týždenne. Dávka sa zvyčajne zvyšuje postupne, keď sa dosiahne optimálny klinický účinok, zníženie dávky sa začne, až kým sa nedosiahne najnižšia účinná dávka.

V prípade mykózy plesní i / m, 50 mg raz týždenne alebo 25 mg dvakrát týždenne počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov. Zníženie dávky alebo vysadenie lieku je určené odpoveďou pacienta a hematologickými parametrami.

Podľa WHO sú nežiaduce účinky klasifikované podľa frekvencie ich vývoja takto: veľmi často (≥1 / 10), často (od ≥1 / 100 do -7 mmol / l.

Pri významnom predávkovaní môže byť potrebná hydratácia tela a alkalizácia moču (pH viac ako 7), aby sa zabránilo zrážaniu metotrexátu a / alebo jeho metabolitov v obličkových tubuloch. Hemodialýza a peritoneálna dialýza nezvyšujú elimináciu metotrexátu. Intenzívna intermitentná hemodialýza pomocou dialyzátorov s vysokou permeabilitou ("high-flux") umožňuje účinný klírens metotrexátu.

V prípade predávkovania s intratekálnym podaním sa majú okamžite vykonať opakované lumbálne punkcie, aby sa zabezpečila rýchla drenáž mozgovomiechového moku a je možná neurochirurgická intervencia s komorovou lumbálnou perfúziou. Všetky tieto postupy sa majú vykonávať na pozadí intenzívnej udržiavacej liečby a systémového podávania veľkých dávok kalciumfolinátu.

Pravdepodobnosť hepatotoxického účinku metotrexátu sa zvyšuje v prípade pravidelnej konzumácie alkoholu a súbežného používania iných hepatotoxických liekov.

Pri kombinovanej terapii s metotrexátom a leflunomidom sa zvyšuje výskyt pancytopénie a hepatotoxických účinkov.

Antibiotiká na perorálne podávanie (tetracyklíny, chloramfenikol a neabsorbovateľné širokospektrálne antibiotiká) môžu znížiť absorpciu metotrexátu v gastrointestinálnom trakte a interferovať s enterohepatickou cirkuláciou v dôsledku inhibície črevnej mikroflóry alebo inhibície metabolizmu baktérií.

Penicilíny, ciprofloxacín, cefalotín, glykopeptidy môžu znížiť renálny klírens metotrexátu, v dôsledku čoho sa jeho koncentrácia v krvnom sére môže zvýšiť a toxický účinok na hematopoetický systém a gastrointestinálny trakt sa môže zvýšiť.

Probenecid, slabé organické kyseliny (napríklad „slučkové“ diuretiká) a pyrazoly (fenylbutazón) môžu spomaliť elimináciu metotrexátu, v dôsledku čoho sa jeho koncentrácia v krvnom sére môže zvýšiť a môže sa zvýšiť hematologická toxicita.

Riziko toxických účinkov metotrexátu sa zvyšuje v prípade kombinovaného použitia s NSAID alebo salicylátmi.

Pri súbežnej terapii liekmi, ktoré môžu mať nepriaznivý vplyv na kostnú dreň (napríklad sulfónamidy, trimetoprim / sulfametoxazol, chloramfenikol, pyrimetamín), by sa mala zohľadniť možnosť vzniku výraznejších hematologických porúch.

Pri súbežnej terapii liekmi, ktoré spôsobujú nedostatok folátu (napríklad trimetoprim / sulfametoxazol), sa môže zvýšiť toxický účinok metotrexátu.

Súčasné použitie nepriamych antikoagulancií a liekov znižujúcich lipidy (cholestyramín) zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Pri kombinovanom použití antireumatík (napríklad solí zlata, penicilamínu, hydroxychlorochínu, azatioprinu, cyklosporínu) a metotrexátu sa toxický účinok týchto látok nezvyšuje. V prípade súčasného použitia sulfasalazínu a metotrexátu môže byť jeho účinok potencovaný inhibíciou syntézy kyseliny listovej.

Pri kombinovanom užívaní inhibítorov metotrexátu a protónovej pumpy (napríklad omeprazolu alebo pantoprazolu) môže byť renálna eliminácia metotrexátu oneskorená a pantoprazol môže inhibovať renálnu elimináciu metabolitu 7-hydroxymetotrexátu, ktorý bol v jednom prípade sprevádzaný rozvojom myalgie a tremoru.

Počas liečby metotrexátom sa musíte vyvarovať nadmernej konzumácii nápojov obsahujúcich kofeín a teofylín (káva, sladké nápoje obsahujúce kofeín, čierny čaj). Metotrexát znižuje klírens teofylínu.

Je potrebné vziať do úvahy farmakokinetické interakcie medzi metotrexátom a flukloxacilínom a antikonvulzívami (koncentrácia metotrexátu v krvi klesá), 5-fluóruracilom (polčas 5-fluóruracilu sa zvyšuje).

V prípade spoločného užívania s inými cytostatikami sa klírens metotrexátu môže znížiť.

Vitamíny alebo perorálne doplnky železa obsahujúce kyselinu listovú môžu zmeniť odpoveď na liečbu metotrexátom.

Pri miešaní roztokov metotrexátu s hydrochloridom chlórpromazínu, droperidolom, idarubicínom, hydrochloridom metoklopramidu, heparínom, prednizolónom fosfátom sodným a hydrochloridom prometazínu sa môže vyskytnúť zrážanie alebo zakalenie roztoku.

Kvôli kompetitívnemu viazaniu sa sérového albumínu pri súčasnom užívaní metotrexátu s fenylbutazónom, fenytoínom sa môže zvýšiť toxicita metotrexátu.

Niekoľko pacientov so psoriázou alebo mykózou plesní liečených metotrexátom v kombinácii s terapiou PUVA (metoxen a ultrafialové žiarenie) boli diagnostikovaní s rakovinou kože.

Opatrnosť je potrebná pri súčasnom zavedení hmotnosti erytrocytov a metotrexátu.

Kombinácia s rádioterapiou môže zvýšiť riziko nekrózy mäkkých tkanív.

Metotrexát môže znížiť imunologickú odpoveď na očkovanie. Pri súčasnom podávaní so živou vakcínou sa môžu vyvinúť závažné reakcie antigénu.

L-asparagináza je antagonistom metotrexátu.

Anestézia oxidom dusnatým môže viesť k vzniku nepredvídateľnej ťažkej myelosupresie a stomatitídy.

Amiodarón môže prispievať k ulcerácii kože.

Parenterálne podávanie acykloviru na pozadí intratekálneho podávania metotrexátu zvyšuje riziko neurologických porúch.

Metotrexát môže predpisovať iba onkológ so skúsenosťami s antineoplastickou chemoterapiou. Vzhľadom na riziko vzniku závažných toxických reakcií, vrátane smrteľných, je lekár povinný podrobne informovať pacienta o možnom riziku a potrebných bezpečnostných opatreniach.

Ak sa u pacienta zistí významné množstvo tekutiny v pleurálnych dutinách alebo ascite, tekutina sa musí pred začatím liečby metotrexátom alebo prerušením používania metotrexátu evakuovať odvodnením.

Výskyt symptómov toxických lézií tráviaceho systému, z ktorých najskorší je stomatitída, vyžaduje dočasné prerušenie liečby metotrexátom kvôli vysokému riziku hemoragickej enteritídy a črevnej perforácie s letálnym následkom v prípade pokračujúcej liečby.

Počas liečby metotrexátom majú byť pacienti starostlivo sledovaní, aby sa včas zistili príznaky možných toxických účinkov a nežiaducich účinkov. Vzhľadom na riziko závažných alebo dokonca smrteľných toxických reakcií by pacienti mali byť podrobne informovaní o možných komplikáciách a odporúčaných opatreniach.

Pred začatím liečby metotrexátom alebo po obnovení liečby po prestávke sa má vykonať krvný test s počtom leukocytov a počtom krvných doštičiek, má sa vyhodnotiť aktivita pečeňových enzýmov, koncentrácia bilirubínu, sérový albumín a RTG hrudníka a funkčné renálne testy. Ak existujú klinické dôkazy, sú predpísané štúdie na vylúčenie tuberkulózy a hepatitídy.

V procese liečby metotrexátom (každý mesiac počas prvých 6 mesiacov a potom aspoň každé 3 mesiace, so zvyšujúcimi sa dávkami sa odporúča zvýšiť frekvenciu vyšetrení) sa vykonávajú tieto štúdie: t

1. Vyšetrenie ústnej dutiny a hrdla na zistenie zmien na slizniciach.

2. Krvný test s definíciou vzorca leukocytov a počtu krvných doštičiek. Aj keď sa metotrexát používa v konvenčných terapeutických dávkach, môže náhle spôsobiť depresiu hematopoetického systému. V prípade významného zníženia počtu leukocytov alebo krvných doštičiek sa liečba metotrexátom okamžite zastaví a predpíše sa symptomatická podporná liečba. Pacienti majú byť poučení, aby okamžite informovali lekára o akýchkoľvek príznakoch a príznakoch, ktoré poukazujú na vznik infekcie. Pri súbežnej liečbe hematotoxickými liekmi (napr. Leflunomidom) je potrebné starostlivo sledovať počet leukocytov a krvných doštičiek v krvi.

3. Funkčné testy funkcie pečene. Osobitná pozornosť by sa mala venovať zisteniu príznakov poškodenia pečene. Liečba metotrexátom sa nemá začať alebo sa má prerušiť v prípade akýchkoľvek odchýlok výsledkov funkčných pečeňových testov alebo biopsie pečene. Typicky sa indikátory normalizujú do dvoch týždňov, po ktorých môže byť liečba obnovená rozhodnutím lekára. Pri použití metotrexátu pri reumatologických stavoch nie je dôvod na biopsiu pečene na monitorovanie hepatotoxického účinku lieku. Pri liečbe pacientov so psoriázou je potrebné na základe súčasných vedeckých odporúčaní posúdiť uskutočniteľnosť biopsie pečene pred alebo počas liečby metotrexátom. Pri takomto hodnotení by pacienti mali byť diferencovaní bez rizikových faktorov a rizikových pacientov (napríklad predtým zneužívaný alkohol, s trvalo zvýšenou hladinou pečeňových enzýmov, ochorením pečene v anamnéze, rodinnou anamnézou ochorenia pečene, diabetu, obéznych pacientov, ako aj pacientov s ochorením pečene). ktorí užívali hepatotoxické lieky alebo kontaktovali hepatotoxické chemikálie). V prípade pretrvávajúceho zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť liečbu metotrexátom.

Keďže metotrexát má toxický účinok na pečeň, počas obdobia liekovej liečby, nie je potrebné predpisovať iné hepatotoxické lieky bez zjavnej potreby. Mali by ste sa tiež vyhnúť alebo výrazne znížiť príjem alkoholu. U pacientov, ktorí dostávajú súbežnú liečbu inými hepatotoxickými a hematotoxickými liekmi (najmä leflunomidom), pozorne sledujte najmä aktivitu pečeňových enzýmov.

4. Funkčné renálne testy a testy moču. Keďže sa metotrexát vylučuje hlavne obličkami, u pacientov s poškodenou funkciou obličiek sa môže vyskytnúť zvýšenie koncentrácie metotrexátu v krvi, čo má za následok závažné nežiaduce reakcie. Je potrebné starostlivo sledovať stav pacientov, ktorí môžu mať zhoršenú funkciu obličiek (napríklad starších pacientov). To je dôležité najmä v prípade súbežnej liečby liekmi, ktoré znižujú vylučovanie metotrexátu, ktoré majú nepriaznivý vplyv na obličky (najmä NSAID) alebo na hematopoetický systém. Dehydratácia môže tiež potencovať toxický účinok metotrexátu.

5. Vyšetrenie dýchacieho systému. Je potrebné pozorne sledovať príznaky možného vývoja dysfunkcie pľúc av prípade potreby predpísať štúdiu funkcie pľúc. Pľúcne ochorenia vyžadujú rýchlu diagnostiku a prerušenie liečby metotrexátom. Výskyt zodpovedajúcich symptómov počas obdobia liečby metotrexátom (najmä suchý, neproduktívny kašeľ) alebo vznik nešpecifickej pneumonitídy môže naznačovať potenciálne nebezpečenstvo poškodenia pľúc. V takýchto prípadoch sa metotrexát zruší a pacient sa dôkladne vyšetri. Hoci sa klinický obraz môže líšiť, typickým pacientom s pľúcnym ochorením spôsobeným použitím metotrexátu je zvýšenie telesnej teploty, kašeľ s dýchavičnosťou, hypoxémia a pľúcne infiltráty na röntgenovom žiarení. Pri diferenciálnej diagnostike by sa mali vylúčiť infekčné ochorenia. Poškodenie pľúc je možné pozorovať pri akýchkoľvek dávkach liečby metotrexátom.

6. Pretože metotrexát ovplyvňuje imunitný systém, môže zmeniť odpoveď na očkovanie a ovplyvniť výsledky imunologických testov. Osobitná pozornosť je potrebná pri liečbe pacientov s inaktívnymi chronickými infekciami (ako je herpes zoster, tuberkulóza, hepatitída B alebo C) z dôvodu ich možnej aktivácie. Počas liečby metotrexátom sa nemá očkovať živými vakcínami.

Odporúča sa ukončiť liečbu metotrexátom jeden týždeň pred operáciou a pokračovať jeden alebo dva týždne po operácii.

Pri zvýšení telesnej teploty (nad 38 ° C) sa významne eliminuje eliminácia metotrexátu.

Metotrexát môže zvýšiť riziko vzniku nádorov (hlavne lymfómov). Malígne lymfómy sa môžu vyvinúť aj u pacientov dostávajúcich nízke dávky metotrexátu. V takýchto prípadoch sa liek zruší. Ak sa nepozoruje spontánna regresia lymfómu, predpisuje sa liečba cytotoxickými liekmi.

Pred začatím liečby metotrexátom-Ebeve sa má vylúčiť gravidita. Metotrexát má embryotoxický účinok, prispieva k ukončeniu tehotenstva a tvorbe fetálnych anomálií. Liečba metotrexátom je sprevádzaná inhibíciou spermatogenézy a ovogenézy, čo môže viesť k zníženiu fertility. Po prerušení liečby metotrexátom tieto účinky spontánne ustúpia. Počas liečby metotrexátom a 6 mesiacov po jej ukončení sa odporúča, aby pacienti užívali antikoncepčné opatrenia. Pacienti v reprodukčnom veku, ako aj ich partneri, by mali byť informovaní o možnom účinku metotrexátu na reprodukciu a vývoj.

Život ohrozujúce účinky intratekálneho podávania metotrexátu sú dobre známe, preto je v každom jednotlivom prípade potrebné vyhodnotiť pomer rizika a očakávaného prínosu liečby. Keď sa objavia prvé príznaky závažných vedľajších účinkov, liek sa zruší.

Pri liečbe vysokými dávkami je možné zrážanie metotrexátu alebo jeho metabolitov v obličkových tubuloch. V takýchto prípadoch, ako profylaxia tejto komplikácie, sa odporúča vykonať infúznu terapiu a alkalizáciu moču, kým sa nedosiahne pH 6,5 - 7,0 perorálnym alebo intravenóznym podaním hydrogenuhličitanu sodného (5 tab. 625 mg každé 3 hodiny) alebo acetazolamidu (500 mg perorálne 4 krát denne).,

Metotrexát-Ebeve neobsahuje žiadne konzervačné látky, preto je povolený len jeden výber lieku z nádoby a nepoužité roztoky sa musia zlikvidovať.

Roztoky pre infúzie s koncentráciou metotrexátu 0,1 mg / ml alebo 3 mg / ml pripravené riedením metotrexátu-Ebeve 0,9% roztokom chloridu sodného, ​​5% roztoku glukózy, 10% roztoku glukózy a tiež Ringerovho roztoku laktátu sú fyzikálne a chemicky stabilné. najmenej 24 hodín pri skladovaní na tmavom mieste pri teplote 5 ± 3 ° C alebo pri izbovej teplote (20-25 ° C). Z mikrobiologického hľadiska sa má infúzny roztok podať ihneď po príprave.

Metotrexát-Ebeve sa nesmie miešať s inými liekmi v jednom infúznom vaku alebo injekčnej liekovke.

Pri manipulácii s roztokmi metotrexátu je potrebné dodržiavať pravidlá pre zaobchádzanie s cytotoxickými látkami. Tehotní zdravotníci by nemali s liekom pracovať.

Je potrebné dbať na to, aby sa roztok metotrexátu nedostal do kože a slizníc. Ak je liek stále na koži alebo na slizniciach, postihnuté miesto sa okamžite umyje veľkým množstvom vody.

Zvyšky liečiva, všetky nástroje a materiály, ktoré sa použili na prípravu roztokov na infúziu metotrexátu-Ebeve, sa musia zničiť v súlade so štandardným nemocničným postupom na likvidáciu odpadu cytotoxických látok, pričom sa zohľadnia súčasné predpisy na likvidáciu nebezpečného odpadu.

Vplyv na schopnosť riadiť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Vzhľadom na pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ako sú ospalosť, bolesť hlavy a zmätenosť, je potrebná opatrnosť pri zapojení sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a psychomotorickú rýchlosť.

Akceptovanie metotrexátu počas tehotenstva môže spôsobiť závažné malformácie plodu (zvýšenie výskytu malformácií lebky, kardiovaskulárneho systému a končatín 14-krát), preto je Metotrexát-Ebeve kontraindikovaný počas gravidity.

Ak počas liečby metotrexátom dôjde k otehotneniu, mali by ste sa poradiť so špecialistami o riziku nežiaducich účinkov metotrexátu na plod.

Pacienti v reprodukčnom veku (ženy aj muži) majú používať účinné prostriedky antikoncepcie počas liečby a aspoň 6 mesiacov po ukončení liečby Metotrexátom-Ebevom.

Metotrexát prechádza do materského mlieka v koncentráciách, ktoré sú nebezpečné pre dieťa. Preto počas obdobia liečby metotrexátom sa má dojčenie ukončiť.

Použitie lieku je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 20 ml / min).

S opatrnosťou by ste mali používať liek na renálnu dysfunkciu a nefroluritídu (vrátane histórie).

Pri abnormálnej funkcii pečene sa má liek užívať s opatrnosťou.

Použitie lieku je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním pečene.

Menovanie a dávkovanie metotrexátu

V prípade rakoviny pľúc, lekár určite ponúkne pacientovi protirakovinové lieky. Jeden z najúčinnejších a osvedčených liekov - Metotrexate Vero. Liek je vysoko toxický, takže ho musíte používať správne. Lekári sa k nemu uchýlia v tých krajných prípadoch, keď je nádor malígny. V kombinácii s inými liekmi v schéme chemoterapie alebo samostatne. Zvážte, aké vedľajšie účinky lieku a ako správne aplikovať injekciu metotrexátu v jednom článku.

Vlastnosti lieku

Roztok metotrexátu má latinský názov (metotrexát). Týka sa skupiny antimetabolitov. Má protinádorový účinok. K dispozícii vo forme koncentrovanej látky pre intramuskulárne a intravenózne injekcie, potiahnuté pilulky. Liek zlepšuje proces regenerácie kyseliny diuglyfolovej, podieľa sa na prenose fragmentov uhlíka počas syntézy proteínov. Syntéza sa spomaľuje a rast opuchnutého nádoru sa spomaľuje. Liek má najväčší účinok na bunky: malígne nádory, sliznicu gastrointestinálneho traktu, ústnu dutinu a močový mechúr. Bojuje proti nádoru, ale zároveň má imunosupresívny účinok.

Analógy metotrexátu zahŕňajú lieky: Vero Metotrexate, Zexat, Metodzhekt, Metotrexát: Lahema, sodík, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Ceny liekov sa mierne líšia a začínajú od roku 2000 p. Vyznačujú sa svojimi výrobcami a ďalšími komponentmi. Z najšetrnejších a najúčinnejších porastov Vero Metotrexate.

Lieky na predpis

Predpísaný roztok metotrexátu pravdepodobne v nasledujúcich prípadoch:

  • rakovina: hlava, prsné žľazy, pľúca, maternica, vaječníky, močový mechúr, močové cesty, gastrointestinálny trakt, semenník, mozgová membrána;
  • Lymfoblastická leukémia;
  • Burkittov lymfóm;
  • akútnej artritídy;
  • psoriáza v bežiacej forme;
  • reumatoidnej artritídy.

Predpísané riešenie len v tých extrémnych prípadoch. Pretože účinná látka zabíja imunitu pacienta. Pri užívaní lieku sa odporúča obmedziť kontakt s vírusmi a baktériami.

Stav pacienta sa zhoršuje a príjem sprevádza neustála slabosť a nevoľnosť.

Contra drog

Liek je toxický, preto má viacero kontraindikácií:

  • Individuálna citlivosť na metotrexát je pravdivá;
  • HIV;
  • tehotenstvo a dojčiace dieťa;
  • zlyhanie obličiek a pečene;
  • vírusové alebo bakteriálne ochorenie;
  • kontakt do 10 dní pred prvou vakcínou u pacientov: ovčie kiahne, herpes, osýpky, mumps, rubeola;
  • zápal gastrointestinálneho traktu a sliznice nosohltanu;
  • znížená cirkulácia kostnej drene.

Pred liečbou je potrebné podstúpiť testy na skryté bakteriálne a vírusové infekcie. Metotrexát pravdepodobne znižuje imunitu a banálny herpes sa zmení na akútnu formu.

Niekoľko dní pred užitím roztoku obmedzte kontakt s ľuďmi, pretože inkubačná doba niektorých vírusov a baktérií v tele môže dosiahnuť 1 mesiac, napríklad hepatitídu.

Možné vedľajšie účinky liečiva

Keďže metotrexát sa vzťahuje na hypertoxickú skupinu, má mnoho vedľajších účinkov:

  • Zo strany krvného obehu: týždeň po začiatku liečby sa leukopénia stáva akútnejšou a produkcia krvných doštičiek sa zhoršuje. Syndróm zmizne týždeň po zrušení roztoku.
  • Tráviaci trakt reaguje na chemoterapiu: znížená chuť do jedla, vracanie, stomatitída vo forme vredov, nevoľnosť, žalúdočný vred, krvácanie do zažívacieho traktu, niekedy končiace smrťou.
  • Na strane ciev a nervovej oblasti tela: ospalosť, zvýšenie migrény, zhoršenie zraku, záchvaty so záchvatmi, zhoršené vedomie, strata koordinácie a občasné narušenie priestorového vnímania. V prípade predávkovania u pacientov starších ako 55 rokov alebo pri infekcii vírusovou chorobou, bolesť v oblasti chrbtice, mdloby, vysoká horúčka.
  • Z močovej a pohlavnej strany tela: cystitída, zlyhanie obličiek, potrat v ranom období, neplodnosť. Gravidita v priebehu metotrexátu je pravdepodobne nebezpečná, nesprávny vývoj plodu a smrti plodu.
  • Kožné reakcie tela: kožné vyrážky, svrbenie, začervenanie, vredy, akné. Kryt zmení farbu na bledomodrú.
  • U ľudí náchylných k alergickým reakciám: horúčka, horúčkovité prejavy, vyrážky a svrbenie, krátke záchvaty dychu.
  • Reakcia orgánov videnia: konjunktivitída v akútnej forme, zhoršenie videnia, predávkovanie - slepota.
  • Orgány dýchacieho systému reagujú na liek nasledovne: pneumónia, fibróza.
  • Je narušený srdcový rytmus, sú možné tamponády a perikardiálne ataky.
  • Ďalšie vedľajšie účinky sú zvýraznené: pokles imunitného systému, zhoršenie diabetes mellitus, bakteriálne a vírusové infekcie bezprostredne po vstupe do tela spôsobujú vážne poškodenie, pretože imunitný systém proti nim nemôže bojovať. Akékoľvek ochorenie, chrípka alebo akútne respiračné ochorenie okamžite prechádza do akútnej formy, zápalu pľúc.

Na zmiernenie vedľajších účinkov je možné zvoliť len správnu dávku lieku. Schéma pre každého pacienta je vybraná individuálne ošetrujúcim lekárom.

Štandardná schéma užívania lieku

Injektuje sa roztok v závislosti od formy a dávkovania, intravenózne, intramuskulárne a do tabliet.

Tabletky sa musia užívať pred jedlom, lekár vypočíta dávku. Závisí to od zložitosti ochorenia, hmotnosti a objemu tela pacienta.

Dávka presahujúca 100 mg na m² tela pacienta sa podáva len intravenózne v nemocnici. Pre prokapyvaniya liek Vero zriedený v roztoku s ftalátom vápenatým alebo 5% deoxstrózou, v pomere 10 mg na 1 liter. Dávka intramuskulárnych a intravenóznych injekcií závisí od typu a komplexnosti ochorenia, vekovej kategórie pacienta a telesnej hmotnosti. Zvážte dávkovanie lieku vo forme tabuľky:

Metotrexát - návod na použitie a zloženie, dávkovanie a vedľajšie účinky

Návod na použitie metotrexátu

Protinádorové, cytostatické činidlo zo skupiny antimetabolitov sa používa v základnej terapii reumatoidnej artritídy na dosiahnutie remisie pri ochoreniach kostnej drene, na liečbu skorého štádia psoriatickej artritídy. Liek pomáha znižovať intenzitu bolesti, zastavuje zápalový proces deštrukcie kĺbov, zabraňuje rozdeleniu rakovinových buniek, potláča aktívny zápal. Liek môže byť predpísaný a pred vykonaním presnej diagnózy, na zmiernenie prvých prejavov ochorenia.

Zloženie a uvoľňovacia forma

Liečivo je dostupné vo forme tabliet v tvare guľatého tvaru vo fľašiach po 50 ks. V ampulkách na intramuskulárne alebo subkutánne injekcie 1,5 a 10 ml. Dovezený metotrexát-ebeve sa vyrába koncentrát na prípravu infúzneho roztoku 5,10 alebo 50 ml. Podrobné zloženie každej formy uvoľnenia je uvedené v tabuľke:

2,5, 5 alebo 10 mg tablety

celulóza, oxid kremičitý, kukuričný škrob, stearát horečnatý, monohydrát laktózy

Ampulky 10 mg v 1 ml

voda na injekciu, chlorid sodný, hydroxid sodný

Koncentruje sa 100 mg na 1 ml

Farmakologický účinok

Protinádorový a cytostatický účinok liečiva sa dosahuje spomalením opravy DNA, syntézy a bunkového delenia. Tkanivá, ktoré majú vysokú schopnosť rastu, sú citlivé na kompozíciu: embryonálne bunky, kostná dreň, slizničný epitel a nádorové tkanivá. Maximálna koncentrácia účinných látok v krvnej plazme je fixovaná po 30-60 minútach.

Zloženie liečiva sa rozkladá na metabolity v pečeni. Vylučuje sa v 90% obličiek močom počas celého dňa, zvyšných 10% je spolu so žlčou. Priemerný polčas je 6 až 7 hodín, pričom sa podávajú vysoké dávky - 17 hodín. Tento proces môže byť do určitej miery oneskorený u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene alebo obličiek. Metabolity sa môžu hromadiť v pečeni, slezine, obličkách.

Indikácie na použitie

Podľa inštrukcií sa užívanie lieku odporúča, ak má pacient procesy sprevádzané zvýšeným rozdelením imunitných buniek. Metotrexát je predpísaný pre:

  • akútnej lymfoblastickej leukémie;
  • non-Hodgkinov lymfóm;
  • lymfosarkoma;
  • ťažké formy mykóz mykózy;
  • lupienka;
  • osteogénny sarkóm;
  • rakovina kože, prsné žľazy, tráviaci trakt, močové cesty;
  • psoriatická artritída;
  • reumatoidnú artritídu;
  • systémový lupus erythematosus;
  • dermatomyozitída;
  • neuroleukemia;
  • trofoblastové nádory.

Dávkovanie a podávanie

Toto liečivo je zahrnuté v rôznych liečebných režimoch, v súvislosti s ktorými je spôsob podávania, priebeh terapie a dávkovanie zvolený ošetrujúcim lekárom individuálne. Metotrexát v ampulkách sa podáva intramuskulárne, intravenózne, intratekálne (pod membránou miechy) alebo intraarteriálne. Nepoužité roztoky, injekčné nástroje, ktoré boli v kontakte s týmto liekom, sú zničené spálením.

Prášky Metotrexát

Liek vo forme tabliet sa má užívať perorálne vcelku, bez toho, aby sa kapsula žuvala a vymyla dostatočným množstvom vody nesýtenej oxidom uhličitým. Pre optimálne výsledky a rýchlu absorpciu sa odporúča užívať pilulku hodinu pred začiatkom jedla alebo jednu a pol hodiny po jedle. Dávky sa vyberajú podľa ukazovateľov pacienta. Inštrukcia odporúča v počiatočných štádiách liečby používať dávky lieku od 7,5 do 16 mg denne. V závažných prípadoch sa môže okamžite zvýšiť štandardná denná dávka.

kvapkadlá

Vysoké dávky liečiva, spravidla viac ako 100 mg, sa podávajú intravenóznou infúziou s trvaním maximálne 24 hodín. Na urýchlenie procesu môže byť časť dávky predpísaná lekárom podávaná ako núdzová intravenózna injekcia. Pri výbere takéhoto spôsobu liečby sa dodatočne predpisuje kalciumfolinát na ochranu normálnych tkanív pred toxickými účinkami metotrexátu-Ebeve.

Ochranná terapia začína 8-24 hodín pred začiatkom hlavného podávania lieku. Dávky kalciumfolinátu sa určujú v závislosti od objemu kvapkadla:

  • Pri podávaní 100-150 mg počas 12-24 hodín sa podáva 150 mg folinátu, potom ďalších 12-25 mg injekcií vápnika alebo 15 mg perorálne každých 6 hodín počas 2 dní.
  • Pri liečbe dávkami pod 100 mg užívajte 1 kapsulu folinátu každých 6 hodín počas 2-3 dní.

Injekcie Metotrexát

Intravenózne, intramuskulárne alebo intraarteriálne injekcie sú predpísané pre trofoblastické nádory, leukémiu, reumatoidnú artritídu. Pred zavedením liečiva sa odstráni časť cerebrospinálnej tekutiny v objeme, v ktorom sa bude liek podávať injekčne. Po otvorení ampulky zostáva liek stabilný 24 hodín, potom sa liek musí zlikvidovať. Injekcie na reumatoidnú artritídu sa predpisujú 1 krát týždenne, pričom liek sa podáva v ten istý deň a čas.

Ako užívať Metotrexát na reumatoidnú artritídu

Účinok liečiva na liečbu chronického zápalu kĺbov je pravdepodobne spojený s jeho schopnosťou potlačiť imunitu. Použitie tohto lieku vám umožní obnoviť funkciu kĺbov, znížiť zápal a príznaky spojené s artrózou - opuch, stuhnutosť kĺbov, silná bolesť. Neexistuje jednotná schéma na použitie lieku.

Na liečbu artritídy predpisujú lekári minimálnu dávku 6,5 mg. Potom sa po dvoch alebo troch týždňoch liečby dávka postupne zvyšuje na 26 mg. Odporúčané dávkovanie sa sleduje počas liečby a režim lieku v tabletách zostáva rovnaký ako pri injekciách lieku raz týždenne. Niekedy sa denná dávka delí na dve alebo tri dávky, ktoré sa musia vykonávať v intervaloch 12 hodín.

Účinok liečby artritídy a artrózy sa nedosiahne okamžite, ale 5-6 mesiacov po začiatku liečby. Ak sa klinický účinok vyskytuje príliš pomaly, liek sa kombinuje s inými prostriedkami. Reumatoidná artritída sa lieči metotrexátom a kyselinou listovou alebo liečivom:

  • cyklosporín;
  • leflunomid;
  • hydroxychlorochín;
  • sulfasalazín.

Liečba lymfómu a leukémie

Liečivo sa podáva intravenózne, intramuskulárne, intralyumbálne. Deti s diagnózou "leukémia" lieky je vhodnejšie dávať vnútro s vodou. Pre dospelých je optimálna dávka pre injekciu 200-500 mg na m2 (plocha povrchu tela). Injekcia sa vykonáva raz týždenne, ako pri artritíde alebo artritíde. Niekedy predpísané 2,5-5-10 mg denne po dobu 5 dní. Účinné látky ovplyvňujú delenie malígneho tkaniva bez poškodenia zdravých buniek. Použitie lieku pomáha dosiahnuť dlhodobú remisiu.

Pri psoriáze a mykóze

Na účely liečenia pri liečení psoriázy alebo mykózy v chronickom štádiu by mal pacient pociťovať kožné poškodenie aspoň 20% a zníženie citlivosti patogénnej flóry na iné lokálne lieky alebo fotochémiu. Pri psoriáze sa tablety predpisujú v dávkach do 25 mg týždenne. Keď mykóza húb na koži alebo nechtoch používa roztoky, ktoré sa podávajú 50 mg intramuskulárne raz.

Liečba neuroleukémie

Metóda podávania metotrexátu na neuroleukémiu je intra-bederná injekcia a ožarovanie hlavy v dávkach do 2400 rad. Liečivo sa podáva 1-2 krát každých 7 dní s dávkami 12 mg na m2 plochy tela. V prítomnosti mimobunkových ložísk autoimunitného zápalu, ktoré vyvolávajú vznik silného syndrómu bolesti a stláčajú okolité orgány, sa vykonáva aj ďalšia lokálna radiačná terapia s dávkami 500 - 2500 rad.

Špeciálne pokyny

Liek môže predpisovať iba onkológ, ktorý má skúsenosti s chemoterapiou. Pacient musí byť vopred informovaný o riziku vzniku závažných nežiaducich reakcií, ktoré môžu viesť k invalidite a smrti. Ak má pacient tekutinu v brušnej alebo pleurálnej dutine, musí sa pred začatím liečby odstrániť. Ak pocítite príznaky stomatitídy, musíte prestať používať tento liek. Skôr ako priradíte metotrexát, musíte urobiť krvné testy.

Ak je potrebné vykonať operáciu, liek by sa mal zrušiť 1 týždeň pred plánovaným dátumom chirurgických zákrokov a pokračovať v užívaní o 14 dní neskôr. Ženy v reprodukčnom veku by mali byť informované o negatívnych účinkoch zložiek lieku na plod a odporúčať účinnú antikoncepciu. Počas liečby je potrebné dbať na to, aby sa práca vykonávala s vysokou koncentráciou pozornosti.

Počas tehotenstva

Tento liek má toxické vlastnosti, môže nepriaznivo ovplyvniť priebeh tehotenstva, spôsobiť vrodené deformácie u dieťaťa alebo smrť plodu. V situáciách, keď žena počas užívania lieku otehotnela, mali by ste nastoliť otázku potratu. Zložky lieku sa môžu hromadiť v tele a vstupovať do materského mlieka, takže po dobu trvania liečby je potrebné zastaviť dojčenie.

V detstve

V pediatrii sa tento liek predpisuje opatrne, ak riziko komplikácií bez liečby presahuje možnosť vedľajších účinkov. Dávka lieku sa volí individuálne na základe veku chorého dieťaťa:

  • novorodenci a deti do 12 mesiacov do 6 mg;
  • deťom vo veku 1 - 2 roky sa má podať až 8 mg;
  • u detí vo veku 2-3 rokov sa odporúča podať až 10 mg;
  • Optimálna dávka pre deti staršie ako tri roky je 12 mg.

Metotrexát a alkohol

Na zníženie rizika poškodenia pečene sa neodporúča používať metotrexát, alkohol a lieky, ktoré majú zvýšenú hepatotoxicitu. Zanedbanie tohto pravidla môže viesť k poškodeniu pečene a nepredvídaným imunitným reakciám. Okrem toho, v čase liečby je opustiť prostriedky tradičnej medicíny, ktoré používajú alkohol alebo jeho deriváty.

Liekové interakcie

V deň užívania metotrexátu, odborníci odporúčajú opustiť tie lieky, ktoré zmierňujú autoimunitné zápaly. NSAID môžete užívať vo všetkých ostatných dňoch v týždni. V návode na použitie lieku sú uvedené aj nasledujúce kombinácie liekov a ich dôsledky:

  • perorálny tetracyklín, chloramfenikol znižuje absorpciu;
  • Fenylbutazón, slučkové diuretiká, penicilíny - zvyšujú toxicitu lieku;
  • Chloramfenikol, pyrimetamín - negatívne ovplyvňuje kostnú dreň, zhoršuje funkciu tvorby krvi;
  • lieky, ktoré spôsobujú nedostatok vápnikového folátu, niektoré lieky znižujúce lipidy a antikoagulanciá môžu zvýšiť toxicitu;
  • podávanie lieku v spojení s rádioterapiou zvyšuje riziko nekrózy mäkkých tkanív;
  • Amiodarón - zvyšuje riziko ulcerácie kože;
  • zavedenie acykloviru - prispieva k neurologickým léziám.

Vedľajšie účinky metotrexátu

Použitie lieku spôsobuje viaceré negatívne reakcie z rôznych orgánov a systémov:

  • hematopoéza - anémia, pokles počtu leukocytov, krvných doštičiek;
  • nervový systém - rýchla únava, výkyvy nálady, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmätenosť, depresia, kovová chuť v ústach, paralýza;
  • orgány videnia - konjunktivitída, podráždenie sliznice;
  • dýchacie orgány - pľúcna fibróza, bronchiálna astma, pľúcny edém, suchý kašeľ;
  • tráviaci trakt - stomatitída, zvracanie, anorexia, hnačka;
  • močový systém - zápal močového mechúra, dysfunkcia obličiek, anúria alebo oligúria;
  • integuments - svrbenie, vaskulitída, nekróza tkanív, vredy, pásový opar, zvýšená citlivosť kože na slnečné svetlo, furunkulóza;
  • kardiovaskulárny systém - krvácanie, srdcová tamponáda, vaskulitída;
  • reprodukčný systém - impotencia, zápal pošvy, vredy, menštruačné poruchy, znížené libido, vaginálny výtok;
  • iné prejavy - bolesť svalov, horúčka, cukrovka, dysfunkcia mozgu, exacerbácia chronických infekcií.

predávkovať

V prípade náhodného alebo úmyselného príjmu predávkovania liekmi je hlavným príznakom predávkovania zhoršená tvorba krvi. V takýchto situáciách sa naliehavo podáva antidotum, kalciumfolinát. V tomto prípade sa injekcia musí podať najneskôr hodinu. Dávka antidota by mala byť rovnaká alebo vyššia ako podávaná dávka. V ťažkých prípadoch je potrebné vykonať postup hydratácie tela, odtok mozgovomiechového moku.

kontraindikácie

Neužívajte tento liek u pacientov so závažným poškodením pečene / obličiek, u ľudí s diagnostikovanou tuberkulózou alebo infekciou HIV, s vredmi gastrointestinálneho traktu. Je zakázané užívať liek v spojení s veľkými dávkami kyseliny acetylsalicylovej po očkovaní živými vakcínami. Pozornosť je predpísaná pre:

  • obezita;
  • diabetes;
  • vírusové alebo bakteriálne infekčné ochorenia;
  • herpes zoster;
  • ascites;
  • osýpok;
  • amébovej úplavica;
  • kuracie kiahne;
  • dna;
  • zápalové procesy sliznice ústnej dutiny alebo orgánov tráviaceho traktu;
  • strongiloidoze.

Podmienky predaja a skladovania

Liek je prepustený z lekární iba na lekársky predpis. Liek skladujte pri teplote 15 až 25 stupňov na mieste chránenom pred priamym slnečným svetlom a vlhkosťou. Čas použiteľnosti - 3 roky.

analógy

V neprítomnosti liekov v lekárni alebo pri identifikácii neznášanlivosti na niektorú zo zložiek lieku môže lekár predpísať analógy. Môže ísť o lieky podobné štruktúrnej štruktúre alebo liečivé účinky. Zoznam analógov liekov zahŕňa nasledujúce lieky:

  • Evetreks;
  • Zeksat;
  • Vero Metotrexate;
  • Emteksat;
  • Treksan;
  • Metodzhekt;
  • Metotab.

Aký je rozdiel Metodzhekta a Metotrexát

Ak porovnáme tieto dve liečivá v zložení a princípe pôsobenia na ľudské telo, potom neexistuje žiadny významný rozdiel medzi liekmi. Podľa posudkov pacientov však Metotrexát z rakúskej spoločnosti Ebeve má menej toxických a vedľajších účinkov. Okrem toho existuje mierny rozdiel vo forme uvoľňovania týchto liečiv. Metodzhekt sa teda vyrába len vo forme transparentného roztoku a je určený na injekciu pod kožu, sval alebo žilu. Za cenu liekov sú rovnaké.

Cena metotrexátu

Tento liek si môžete kúpiť v ktorejkoľvek štátnej alebo súkromnej lekárni. Náklady na liek sa líšia v závislosti od regiónu predaja, výrobcu a formy uvoľnenia. Orientačné ceny drogy v Moskve sú uvedené v tabuľke: