Farmakologická skupina - Antifungálne látky

Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

V posledných desaťročiach došlo k významnému nárastu húb. Je to spôsobené mnohými faktormi a najmä rozsiahlym používaním širokospektrálnych antibiotík, imunosupresív a iných skupín liečiv v lekárskej praxi.

Vzhľadom na tendenciu rastu plesňových ochorení (povrchových aj závažných viscerálnych mykóz spojených s infekciou HIV, hematologických ochorení), vývoja rezistencie patogénov voči existujúcim liekom, sa uvažuje o identifikácii druhov húb, ktoré sa predtým považovali za nepatogénne (v súčasnosti potenciálne patogény mykóz). približne 400 druhov húb), potreba účinných antifungálnych činidiel sa zvýšila.

Antimykotiká (antimykotiká) - lieky, ktoré majú fungicídny alebo fungistatický účinok a používajú sa na prevenciu a liečbu mykóz.

Na liečenie mykotických ochorení, množstvo liekov rôzneho pôvodu (prírodné alebo syntetické), spektrum a mechanizmus účinku, fungicídny účinok (fungicídny alebo fungistatický), indikácie na použitie (lokálne alebo systémové infekcie), spôsoby podávania (orálne, parenterálne, externe),

Existuje niekoľko klasifikácií liekov patriacich do skupiny antimykotík: podľa chemickej štruktúry, mechanizmu účinku, spektra aktivity, farmakokinetiky, znášanlivosti, znakov klinického použitia atď.

Podľa chemickej štruktúry sú antifungálne činidlá klasifikované nasledovne:

1. Polyénové antibiotiká: nystatín, levorín, natamycín, amfotericín B, mikoheptín.

2. Imidazolové deriváty: mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oxykonazol, butokonazol.

3. Triazolové deriváty: flukonazol, itrakonazol, vorikonazol.

4. Alylamíny (deriváty N-metylnaftalénu): terbinafín, naftifín.

5. Echinocandíny: kaspofungín, mikafungín, anidulafungín.

6. Prípravky iných skupín: griseofulvín, amorolfín, cyklopirox, flucytozín.

Rozdelenie antifungálnych liekov na hlavné indikácie na použitie je uvedené v klasifikácii D.A. Kharkevich (2006):

I. Lieky používané pri liečbe ochorení spôsobených patogénnymi hubami:

1. So systémovými alebo hlbokými mykózami (kokcidioidomykóza, parakokcidioidomykóza, histoplazmóza, kryptokokóza, blastomykóza):

- antibiotiká (amfotericín B, mykoheptín);

- imidazolové deriváty (mikonazol, ketokonazol);

- triazolových derivátov (itrakonazol, flukonazol).

2. Keď epidermikozah (kožný ochorenia):

- N-metylnaftalénové deriváty (terbinafín);

- deriváty nitrofenolu (chlórnitrofenol);

- jódové prípravky (roztok jódového alkoholu, jodid draselný).

II. Lieky používané pri liečbe ochorení spôsobených oportunistickými hubami (napríklad pre kandidózu):

- antibiotiká (nystatín, levorín, amfotericín B);

- imidazolové deriváty (mikonazol, klotrimazol);

- bis-kvartérne amóniové soli (dequaliniumchlorid).

V klinickej praxi sú antifungálne činidlá rozdelené do 3 hlavných skupín: t

1. Prípravky na liečbu hlbokých (systémových) mykóz.

2. Prípravky na liečenie športovcov a trichofytózy.

3. Prípravky na liečenie kandidózy.

Voľba liekov na liečbu mykóz závisí od typu patogénu a jeho citlivosti na lieky (je potrebné predpisovať lieky s vhodným spektrom účinku), farmakokinetiku liekov, toxicitu lieku, klinický stav pacienta atď.

Plesňové ochorenia sú známe už veľmi dlho, od staroveku. Avšak, pôvodcovia dermatomykózy, kandidóza boli zistené len v polovici XIX storočia, na začiatku XX storočia. Opísané boli pôvodcovia mnohých viscerálnych mykóz. Pred objavením sa antimykotík v lekárskej praxi sa na liečbu mykóz použili antiseptiká a jodid draselný.

V roku 1954 bola antifungálna aktivita objavená v známej od konca 40. rokov. XX storočia. polyénové antibiotikum nystatín, v súvislosti s ktorým sa nystatín stal široko používaným na liečenie kandidózy. Antibiotikum griseofulvin bolo vysoko účinným antifungálnym činidlom. Griseofulvin bol prvýkrát izolovaný v roku 1939 a bol použitý na choroby rastlín húb, bol zavedený do lekárskej praxe v roku 1958 a bol historicky prvým špecifickým antimykotikom na liečbu kožného ochorenia u ľudí. Na liečenie hlbokých (viscerálnych) mykóz sa použilo ďalšie polyénové antibiotikum, amfotericín B (získal sa v purifikovanej forme v roku 1956). Významné úspechy pri tvorbe antifungálnych látok patria do 70. rokov. V 20. storočí, keď boli syntetizované a uvedené do praxe imidazolové deriváty antimykotík druhej generácie, klotrimazolu (1969), mikonazolu, ketokonazolu (1978) a pod. Triazolové deriváty tretej generácie patria k antimykotikám (itrakonazol bol syntetizovaný v roku 1980)., flukonazol - syntetizovaný v roku 1982), ktorého aktívne použitie sa začalo v 90. rokoch a alylamíny (terbinafín, naftifín). Antimykotiká IV. Generácie - nové lieky už registrované v Rusku alebo v klinických skúškach - lipozomálne formy polyénových antibiotík (amfotericín B a nystatín), deriváty triazolu (vorikonazol - vytvorený v roku 1995, posonaconazol - registrovaný v Rusku koncom roka 2007, ravukonazol - nezaregistrovaný v Rusku) a echinokandíny (kaspofungín).

Polyénové antibiotiká - antimykotiká prírodného pôvodu, produkované Streptomyces nodosum (amfotericín B), Actinomyces levoris Krass (levorín), Streptoverticillium mycoheptinicum (mykoheptín) aktinomycety, aktiomycety Streptomyces noursei (nystatín).

Mechanizmus účinku polyénových antibiotík sa študoval extenzívne. Tieto liečivá sú silne asociované s ergosterolom bunkovej membrány húb, porušujú jej integritu, čo vedie k strate bunkových makromolekúl a iónov ak lýze bunky.

Polyény majú najširšie spektrum antifungálnej aktivity in vitro medzi antimykotikami. Keď je amfotericín B aplikovaný systémovo, je účinný proti väčšine kvasinkových, myceliálnych a dimorfných húb. Pri topickej aplikácii polyény (nystatín, natamycín, levorín) pôsobia primárne na Candida spp. Polyény sú aktívne proti niektorým z najjednoduchších - trichomonád (natamycín), leishmanii a amébe (amfotericín B). Necitlivý na patogény amfotericínu B zygomykózy. Dermatomiceta je rezistentná na polyény (rod Trichophyton, Microsporum a Epidermophyton), Pseudoallescheria boydi, atď.

Nystatín, levorín a natamycín sa používajú topicky a perorálne na kandidózu, vrátane. kandidóza kože, gastrointestinálna sliznica, genitálna kandidóza; Amfotericín B sa primárne používa na liečbu závažných systémových mykóz a je stále jediným polyénovým antibiotikom na intravenózne podávanie.

Všetky polyény sa prakticky neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu, keď sa berú orálne a z povrchu intaktnej kože a slizníc, keď sa aplikujú topicky.

Časté vedľajšie účinky polyenov pri orálnom podávaní sú: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a alergické reakcie; s miestnym použitím, podráždením a pálením pokožky.

V 80-tych rokoch minulého storočia sa vyvinulo množstvo nových liekov na báze amfotericínu B - formy amfotericínu B asociovaného s lipidmi (lipozomálny amfotericín B - Ambizom, komplex lipidov amfotericín B - Abelset, koloidná disperzia amfotericínu B - Amphocil), ktoré sa v súčasnosti zavádzajú do klinických štúdií. praxou. Vyznačujú sa výrazným znížením toxicity pri zachovaní antifungálnych účinkov amfotericínu B.

Lipozomálny amfotericín B, moderná dávková forma amfotericínu B enkapsulovaná v lipozómoch (vezikuly, ktoré sa tvoria, keď sú fosfolipidy dispergované vo vode), je lepšie tolerovaná.

Lipozómy, zatiaľ čo v krvi, zostávajú nedotknuté po dlhú dobu; k uvoľňovaniu účinnej látky dochádza len vtedy, keď je v kontakte s bunkami huby, keď sa injikuje do tkanív postihnutých plesňovou infekciou, zatiaľ čo lipozómy zaisťujú neporušenosť liečiva vo vzťahu k normálnym tkanivám.

Na rozdiel od konvenčného amfotericínu B, lipozomálny amfotericín B vytvára vyššie krvné koncentrácie ako normálny amfotericín B, prakticky nepreniká tkanivom obličiek (menej nefrotoxický), má výraznejšie kumulatívne vlastnosti, priemerný polčas je 4-6 dní, s dlhodobé užívanie sa môže zvýšiť na 49 dní. Nežiaduce reakcie (anémia, horúčka, zimnica, hypotenzia) sa v porovnaní so štandardným liekom vyskytujú menej často.

Indikácie na použitie lipozomálneho amfotericínu B sú ťažké formy systémových mykóz u pacientov s renálnou insuficienciou, s neúčinnosťou štandardného liečiva, s jeho nefrotoxicitou alebo nevyliečenou sedáciou, vyjadrené reakcie na infúziu on / in.

Azoly (deriváty imidazolu a triazolu) sú najpočetnejšou skupinou syntetických fungicídnych činidiel.

Táto skupina zahŕňa:

- azoly na systémové použitie - ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol;

- azoly na lokálne podávanie - bifonazol, izokonazol, klotrimazol, mikonazol, oxykonazol, ekonazol, ketokonazol.

Prvý z navrhovaných azolov systémového účinku (ketokonazol) v súčasnosti nahrádza triazoly, itrakonazol a flukonazol z klinickej praxe. Ketokonazol prakticky stratil svoju hodnotu vďaka svojej vysokej toxicite (hepatotoxicita) a používa sa hlavne lokálne.

Všetky azoly majú rovnaký mechanizmus účinku. Antifungálny účinok azolov, ako sú polyénové antibiotiká, je spôsobený porušením integrity bunkovej membrány huby, ale mechanizmus účinku je odlišný: azoly narušujú syntézu ergosterolu - hlavnej štruktúrnej zložky bunkovej membrány húb. Účinok je spojený s inhibíciou enzýmov závislých od cytochrómu P450 vrátane 14-alfa-demetyláza (sterol-14-demetyláza), ktorá katalyzuje konverziu lanosterolu na ergosterol, čo vedie k narušeniu syntézy membrány ergosterolových buniek húb.

Azoly majú široké spektrum fungicídneho účinku, majú hlavne fungistatický účinok. Azoly na systémové použitie sú aktívne proti väčšine patogénov povrchových a invazívnych mykóz, vrátane Candida spp. (vrátane Candida albicans, Candida tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Zvyčajne sú azoly málo citlivé alebo rezistentné na Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. a zygomycetes (trieda Zygomycetes). Baktérie a protozoové azoly neúčinkujú (s výnimkou Leishmania major).

Vorikonazol a itrakonazol majú najširší rozsah účinku medzi perorálnymi antimykotikami. Obe sa líšia od ostatných azolov prítomnosťou aktivity proti plesniam Aspergillus spp. Vorikonazol sa líši od itrakonazolu v jeho vysokej aktivite proti Candida krusei a Candida grabrata, ako aj jeho vyššej účinnosti proti Fusarium spp. a Pseudallescheria boydii.

Azoly, aplikované topicky, sú aktívne hlavne proti Candida spp., Dermatomycetes (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) a Malassezia furfur (syn. Pityrosporum orbiculare). Pôsobia aj na rad iných húb, ktoré spôsobujú povrchové mykózy, na niektorých grampozitívnych kokoch a korynebaktériách. Klotrimazol vykazuje miernu aktivitu proti anaeróbom (Bacteroides, Gardnerella vaginalis) a vo vysokých koncentráciách proti Trichomonas vaginalis.

Sekundárna rezistencia húb pri použití azolov sa zriedkavo vyvíja. Pri dlhodobom používaní (napríklad pri liečbe kandidálnej stomatitídy a ezofagitídy u pacientov infikovaných HIV v neskorších štádiách) na azoly sa postupne vyvíja rezistencia. Existuje niekoľko spôsobov, ako rozvíjať udržateľnosť. Hlavný mechanizmus rezistencie u Candida albicans je spôsobený akumuláciou mutácií v géne ERG11 kódujúcom sterol-14-demetylázu. Výsledkom je, že sa cytochrómový gén prestáva viazať na azoly, ale zostáva dostupný pre prírodný substrát lanosterol. Krížová rezistencia sa vyvíja na všetky azoly. Okrem toho u Candida albicans a Candida grabrata môže byť rezistencia spôsobená odstránením liečiv z bunky pomocou nosičov, vrátane t ATP-závislý. Je tiež možné zvýšiť syntézu sterol-14-demetylázy.

Prípravky na lokálne použitie pri tvorbe vysokých koncentrácií v mieste pôsobenia môžu pôsobiť fungicídne proti určitým hubám.

Farmakokinetika azolov. Azoly na systémové použitie (ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, vorikonazol) sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú. Biologická dostupnosť ketokonazolu a itrakonazolu sa môže značne líšiť v závislosti od úrovne kyslosti v žalúdku a príjmu potravy, zatiaľ čo absorpcia flukonazolu nezávisí od pH v žalúdku ani od príjmu potravy. Triazoly sa metabolizujú pomalšie ako imidazoly.

Flukonazol a vorikonazol používaný vo vnútri a / alebo v ketokonazole a itrakonazole - len vo vnútri. Farmakokinetika vorikonazolu je na rozdiel od iných azolov v systéme nelineárna - so zvýšením dávky 2-násobkom AUC sa zvyšuje štyrikrát.

Flukonazol, ketokonazol, itrakonazol a vorikonazol sú distribuované do väčšiny tkanív, orgánov a biologických tekutín v tele a vytvárajú vysoké koncentrácie v nich. Itrakonazol sa môže hromadiť v kožných a nechtových platniach, kde je jeho koncentrácia niekoľkokrát vyššia ako plazma. Itrakonazol prakticky nepreniká do slín, vnútroočnej a cerebrospinálnej tekutiny. Ketokonazol neprechádza dobre cez BBB a je detegovaný v mozgovomiechovom moku len v malých množstvách. Flukonazol prechádza dobre cez BBB (jeho hladina v mozgovomiechovom moku môže dosiahnuť 50 - 90% plazmatickej hladiny) a hematoftalickú bariéru.

Systémové azoly sa líšia v trvaní polčasu: T_1/2 ketokonazol - približne 8 hodín, itrakonazol a flukonazol - približne 30 hodín (20 - 50 hodín). Všetky systémové azoly (okrem flukonazolu) sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa hlavne gastrointestinálnym traktom. Flukonazol sa líši od iných antifungálnych látok tým, že sa vylučuje obličkami (väčšinou v nezmenenej forme - 80–90%).

Azoly na lokálne použitie (klotrimazol, mikonazol atď.) Sa pri orálnom podaní zle absorbujú, a preto sa používajú na lokálnu liečbu. Tieto liečivá vytvárajú v epiderme a pod ňou ležiacich vrstvách kože vysoké koncentrácie, ktoré presahujú IPC pre hlavné patogénne huby. Najdlhší polčas kože je pozorovaný v bifonazole (19–32 h). Systémová absorpcia cez kožu je minimálna. Napríklad pri lokálnej aplikácii bifonazolu je 0,6–0,8% absorbovaných zdravou a 2–4% zapálenou kožou. Pri vaginálnom použití je absorpcia klotrimazolu 3-10%.

Všeobecne akceptované indikácie na vymenovanie azolov systémového účinku: kandidóza na kožu, vrátane intertriginóznej kandidózy (kvasinková plienková vyrážka kožných záhybov a oblasť slabín); onychomykóza, kandidálna paronychia; keratomykóza (pityriasis versicolor, trikozporóza); dermatofytóza, vrátane povrchovej trichofytózy hladkej kože tváre, tela a pokožky hlavy, infiltračne-hnisavej trichopytosy, slabín a nôh atléta, mikrosporie; subkutánne mykózy (sporotrichóza, chromomykóza); pseudoalergické ochorenie; kandidálna vulvovaginitída, kolpitída a balanopostitída; kandidóza slizníc úst, hltanu, pažeráka a čriev; systémová (generalizovaná) kandidóza, vč. kandémia, diseminovaná, viscerálna kandidóza (kandidálna myokarditída, endokarditída, bronchitída, pneumónia, peritonitída, kandidóza močových ciest); hlboké endemické mykózy, vrátane kokcidioidomykózy, parakokcidioidomykózy, histoplazmózy a blastomykózy; kryptokokózy (kože, pľúc a iných orgánov), kryptokokovej meningitídy; prevencia hubových infekcií u pacientov so zníženou imunitou, transplantovanými orgánmi a malígnymi neoplazmami.

Indikácie na predpisovanie azolov lokálneho účinku: kandidóza kože, kandidálna paronychia; dermatofytóza (atléti a trichofytóza hladkej kože, rúk a nôh, mikrosporia, favus, onychomykóza); šupinatý varicolor; erythrasma; seboroická dermatitída; orálna kandidóza a hltan; kandidálna vulvitída, vulvovaginitída, balanitis; trichomoniáza.

Vedľajšie účinky systémových azolov zahŕňajú:

- porušenie gastrointestinálneho traktu, vrátane bolesť brucha, strata apetítu, nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, cholestatická žltačka;

- z nervového systému a zmyslových orgánov, vrátane bolesti hlavy, závraty, ospalosť, parestézia, triaška, kŕče, rozmazané videnie;

hematologické reakcie - trombocytopénia, agranulocytóza;

alergické reakcie - kožná vyrážka, svrbenie, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Pri vonkajšom použití azolov v 5% prípadov vyrážka, svrbenie, pálenie, začervenanie, odlupovanie kože, zriedkavo - kontaktná dermatitída.

S intravaginálnym použitím azolov: svrbenie, pálenie, začervenanie a opuch sliznice, vaginálny výtok, zvýšené močenie, bolesť pri pohlavnom styku, pocit pálenia v penise sexuálneho partnera.

Interakčné azoly. Pretože azoly inhibujú oxidačné enzýmy systému cytochrómu P450 (ketokonazol> itrakonazol> flukonazol), tieto lieky môžu meniť metabolizmus iných liekov a syntézu endogénnych zlúčenín (steroidy, hormóny, prostaglandíny, lipidy atď.).

Alylamíny - syntetické drogy. Majú prevažne fungicídny účinok. Na rozdiel od azolov blokujú skoršie štádiá syntézy ergosterolu. Mechanizmus účinku je spôsobený inhibíciou enzýmu skvalén epoxidázy, ktorá katalyzuje konverziu skvalénu na lanosterol spolu so skvalencyklázou. To vedie k nedostatku ergosterolu ak vnútrobunkovej akumulácii skvalénu, ktorý spôsobuje smrť huby. Allylamíny majú široké spektrum účinnosti, avšak klinický význam má len ich účinok na patogény kožného ochorenia, a preto hlavnými indikáciami na podávanie alylamínov sú kožný ochorenia. Terbinafín sa aplikuje topicky a interne, naftifín - len lokálne.

Echinokandíny. Kaspofungín je prvým liekom z novej skupiny antifungálnych látok - echinokandínov. Výskum látok tejto skupiny začal asi pred 20 rokmi. V súčasnosti sú v Rusku registrované kaspofungín, mikafungín a anidulafungín. Kaspofungín je polosyntetická lipopeptidová zlúčenina syntetizovaná z fermentačného produktu Glarea lozoyensis. Mechanizmus účinku echinocandínov je spojený s blokádou syntézy (1,3) -β-D-glukánu - zložky bunkovej steny húb, ktorá vedie k porušeniu jej tvorby. Kaspofungín je účinný proti Candida spp., Incl. kmene rezistentné na azoly (flukonazol, itrakonazol), amfotericín B alebo flucytozín, ktoré majú odlišný mechanizmus účinku. Má aktivitu proti rôznym patogénnym hubám rodu Aspergillus, ako aj vegetatívnym formám Pneumocystis carinii. Rezistencia voči echinocandidom je výsledkom mutácie génu FKS1, ktorý kóduje veľkú podjednotku (1,3) -β-D-glukánsyntázu.

Kaspofungín sa používa len parenterálne, pretože perorálna biologická dostupnosť nie je vyššia ako 1%.

Priradenie kaspofungín pre empirickú liečbu u pacientov s horúčkovitá neutropénia podozrením na plesňové infekcie, s orofaryngeálnej kandidózy a pažeráka, invazívna kandidóza (vrátane kandidémie), invazívnej aspergilózy v neúčinnosti alebo netolerujú iné formy (amfotericín B, amfotericín B v lipidu nosiče a / alebo itrakonazol).

Keďže (1,3) -β-D-glukán nie je prítomný v cicavčích bunkách, kaspofungín má účinok len na huby, a preto sa vyznačuje dobrou znášanlivosťou a malým počtom nežiaducich reakcií (zvyčajne nevyžadujúcich zrušenie liečby),, horúčka, bolesť hlavy, bolesť brucha, vracanie. Sú hlásené prípady alergických reakcií (vyrážka, opuch tváre, svrbenie, pocit tepla, bronchospazmus) a anafylaxia v dôsledku použitia kaspofungínu.

BOS iných skupín. Antifungálne lieky iných skupín zahŕňajú produkty na systémové (griseofulvinové, flucytozínové) a topické (amorolfínové, ciklopiroxové) použitie.

Griseofulvin - jedno z prvých antifungálnych činidiel prírodného pôvodu - antibiotikum produkované plesňovou hubou Penicillium nigricans (griseofulvum). Griseofulvin má úzke spektrum účinku - je účinný len vo vzťahu k dermatomycetom. Používa sa interne pri liečbe ťažkých foriem krúžkovcov, ktoré sa ťažko liečia externými antifungálnymi činidlami.

Amorolfín je syntetické širokospektrálne antimykotikum na lokálne použitie (vo forme laku na nechty).

Cyklopirox je syntetický liek na lokálne použitie.

Flucytozín je fluórovaný pyrimidín, ktorý sa líši v mechanizme účinku od iných antifungálnych činidiel. Používa sa na liečbu systémových infekcií vrátane generalizovaná kandidóza, kryptokokóza, chromoblastóza, aspergilóza (len v kombinácii s amfotericínom B).

Voľba antifungálneho liečiva je založená na klinickom obraze a výsledkoch laboratórnych metód výskumu húb. K týmto štúdiám patria mnohí autori:

1. Mikroskopia natívnych preparátov spúta, exsudátu, krvi, šrotov z jazyka, mandlí, mikrobiopsie atď.

2. Mikroskopia zafarbených preparátov (biosubstráty). Je dôležité zistiť nielen bunky húb, ale ich vegetatívne formy - pučiace bunky, mycélium, pseudomycelium.

3. Kultúrne mikroskopické vyšetrenie s výsevom materiálu na živnom médiu na identifikáciu typu a kmeňa patogénu huby.

4. Cytologické vyšetrenie biologických substrátov.

5. Histologické vyšetrenie bioptických vzoriek (hodnotenie invazívnosti procesu).

6. Imunologické diagnostické metódy sa používajú na identifikáciu protilátok proti hubám, ako aj na senzibilizáciu, precitlivenosť na ne.

7. Stanovenie markerov metabolitov húb rodu Candida pomocou azochromatografického monitorovania. Hlavným markerom metabolitu je D-arabinitol (koncentrácia pozadia v krvi je od 0 do 1 µg / ml, v likvore - 2–5 µg / ml). Ďalšie markery sú zložkami bunkovej steny huby rodu Candida - manóza (normálne v krvnom sére detí - do 20 - 30 µg / ml) a manitolu (normálne - do 12 - 20 µg / ml).

8. Detekcia špecifických antigénov Candida (metódou latexovej aglutinácie a pomocou enzýmovej imunoanalýzy na stanovenie manánu) je typická pre pacientov s generalizovanými a viscerálnymi formami kandidózy a zriedka sa vyskytuje v povrchových formách.

Pri hlbokej mykóze je použitie týchto laboratórnych diagnostických metód povinné.

Koncentrácia antifungálnych liekov v krvi je určená len v rámci vedeckého výskumu. Výnimkou je flucytozín - jeho vedľajší účinok závisí od dávky av prípade renálnej insuficiencie koncentrácia v krvi rýchlo dosiahne toxické účinky. Účinnosť a nepriaznivé účinky azolov a amfotericínu B nie sú priamo závislé od ich sérových koncentrácií.

V súčasnosti sa vyvíjajú antimykotiká, ktoré sú zástupcami už známych skupín fungicídnych činidiel, ako aj patriacich do nových tried zlúčenín: corinecandin, fuzakandin, sordarins, cispentacin, azoxybacillin.

Širokospektrálne antifungálne lieky v tabletkách - zoznam účinných s názvami a cenou

Väčšina ľudí sa stretla s svrbením okolo nechtov, sčervenaním bočných podhlavníkov, nepríjemným zápachom z nôh, ale toto nie je jediný typ plesňovej infekcie - len najčastejšie. Ak lézia pokrýva veľkú oblasť alebo ovplyvňuje vnútorné orgány, je nevyhnutná lokálna liečba: potrebujeme tablety.

Čo sú antifungálne lieky v širokospektrálnych tabletách

Antimykotiká - tzv. Liečivá, ktoré majú fungistatickú (inhibičnú aktivitu) alebo fungicídny účinok (usmrtenie) na hubové mikroorganizmy. Môžu byť prírodného alebo syntetického pôvodu, úzko pracujú alebo majú široké spektrum účinku, čo znamená účinnosť proti niekoľkým skupinám hubových mikroorganizmov. Systematicky (tablety) sú predpísané pre:

• závažné ochorenie;
• rozsiahla oblasť lézií;
• infekcia vnútorných orgánov;
• potreba chrániť pred plesňovým ochorením (s vysokým rizikom infekcie).

Hlavnou výhodou takýchto systémových liečiv je účinnosť - pôsobia naraz na niekoľko rôznych patogénov a robia to rýchlo, vhodné pre ťažkú ​​infekciu. Mínus je vysoká toxicita, veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže musíte starostlivo zvážiť odporúčania lekára a predpísaný režim. Antifungálne širokospektrálne lieky v tabletách môžu spôsobiť:

• poškodenie pečene (hepatotoxické);
• fluktuácie estrogénov;
• závažné alergické reakcie;
• anafylaktický šok.

Ako si vziať

Antifungálne liečivá so širokým rozsahom účinku na systémovú liečbu sa môžu použiť parenterálne (kvapkaním s roztokom) alebo orálne. Špecifická schéma aplikácie závisí od účinnej látky, formy ochorenia, stavu pacienta. Niekoľko kľúčových bodov:

• Absorpcia alylamínov nezávisí od príjmu potravy, takže ich možno užívať kedykoľvek a azoly - vždy s jedlom. Antibiotiká by sa nemali prednostne používať nalačno, aby sa znížila pravdepodobnosť podráždenia slizníc.
• Odporúča sa piť antimykotiká len čistou vodou. Výnimkou je situácia liečby azolmi u pacientov s nízkou kyslosťou žalúdka: mali by užívať pilulku s tekutinou, ktorá má kyslú reakciu (čaj, pasterizované mlieko).
• Griseofulvin sa má užívať s polievkovou lyžicou rastlinného oleja, najmä ak je pacient na diéte s nízkym obsahom tuku.
• Antifungálne činidlá sa používajú v súlade s harmonogramom, pričom sa dodržiava čas prijatia a intervaly (vždy rovnaké intervaly). Ak zabudnete, okamžite si vezmite pilulku, ako si spomínate, ale nezvyšujte jednorazovú dávku.
• Kapsuly nie je možné zničiť (rozrezať, naniesť obsah). Tableta, ak je to potrebné, môže dávku znížiť.

Klasifikácia širokospektrálnych antifungálnych liekov v tabletách

Oficiálna medicína má niekoľko spôsobov, ako rozdeliť antimykotiká do kategórií. Podľa pôvodu sú syntetické (umelé) a prírodné. Klasifikácia podľa chemickej štruktúry (účinná látka) je rozsiahlejšia:

• Azoly: triazolové deriváty, imidazol.
• Alylamíny.
• Echinokandíny.
• Polyénové antibiotiká.
• Prípravky z iných chemických skupín: ciklopirox, griseofulvin, flucytozín.

Antifungálne antibiotiká

Antibiotiká makrolidovej skupiny polyénovej série majú najvyššie možné spektrum účinku a vysokú účinnosť v boji proti hubám, neovplyvňujú len pseudo-allleshire dermatomycetes. Väčšinou ničia členov rodu Candida, ale môžu byť tiež aktívne proti vláknitým a dimorfným hubám, Trichomonas, amébám a leishmanias. Známe polyény v tabletách:

Všetci pracujú prostredníctvom väzby s ergosterolom bunkovej membrány huby, čo vedie k porušeniu jej integrity a následnej lýze (smrti) bunky. Každé z polyénových antibiotík má svoje vlastné spektrum účinku a zoznam organizmov, ktoré sú naň citlivé, takže nie sú zameniteľné. Pri užívaní tabliet sa účinné látky z gastrointestinálneho traktu takmer neabsorbujú. Pimafutsín je považovaný za vysoko účinný antifungálny liek tohto typu, ktorý nemá žiadny systémový účinok a pracuje len v zažívacom trakte:

• Účinná látka: natamycín.
• Indikácie: neinvazívna intestinálna kandidóza (liečba / prevencia), vrátane tých, ktoré sú spôsobené liekovou terapiou.
• Vedľajšie účinky: v prvých dňoch užívania hnačky, nevoľnosť.
• Kontraindikácie: intolerancia liečiva.

Silným predstaviteľom polyénov je Levorin, ktorý je účinný proti kvasinkovým hubám, menovaným dlhým priebehom (10-12 dní). V prípade potreby sa ošetrenie uskutoční dvakrát. Vlastnosti Levorin:

• Účinná látka: levorín.
• Indikácie: gastrointestinálna kandidóza, transport húb rodu Candida.
• Vedľajšie účinky: hnačka, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, bolesť hlavy.
• Kontraindikácie: zlyhanie pečene alebo obličiek, precitlivenosť, pankreatitída, vred, akútne črevné ochorenia (nie fungálna etiológia), tehotenstvo. Levorín sa môže používať opatrne u detí mladších ako 2 roky a počas dojčenia.

Nystatín je lacné polyénové antibiotikum na rovnakej účinnej látke, ktorá môže byť predpísaná nielen na aktívnu liečbu plesňovej infekcie, ale aj na prevenciu infekcie. Kľúčové body:

• Účinná látka: nystatín.
• Indikácie: kandidóza kože, slizníc, vnútorných orgánov. Dlhodobá antimikrobiálna liečba (profylaxia).
• Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, svrbenie, horúčka.
• Kontraindikácie: peptický vred, pankreatitída, problémy s pečeňou, tehotenstvo, citlivosť na zloženie.

Z antifungálnych antibiotík non-polyénovej skupiny má Griseofulvin, liek, ktorý účinkuje na rovnakú látku, fungistatický účinok, vylučujú ho lekári. Je produkovaný plesňami, spôsobuje porušovanie syntézy bunkovej steny, inhibuje bunkové delenie a produkciu proteínov. Náchylné k akumulácii v bunkách nechtov, vlasov a kože. Vlastnosti tabliet Griseofulvin:

• Účinná látka: griseofulvin.
• Indikácie: dermatofytóza pokožky hlavy, športovcov (trichophytia) rúk a nôh.
• Vedľajšie účinky: dyspepsia, bolesti hlavy, závraty, žihľavka, leukopénia, zvýšené hladiny eozinofilov.
• Kontraindikácie: krvácanie z maternice, nekvalitné nádory, poruchy obličiek a pečene, porfýria (metabolizmus pigmentov), ​​problémy s cerebrálnym obehom, laktácia a gravidita, systémový lupus erythematosus, zmeny v krvi.

Syntetické antimykotiká

Menovanie polyénových antibiotík (alebo non-polyén) sa vyskytuje zriedkavo - hlavne antifungálne lieky v kapsulách alebo tabletách patria do skupiny syntetických antimykotík. Je reprezentovaný nasledujúcimi kategóriami drog:

• azoly;
• alylamíny;
• echinokandíny;
• lieky iných skupín liečiv (cyklopirox, flucytozín, amorolfín).

azoly

Širokospektrálne liečivá z kategórie azolov majú fungicídny účinok (ničia bunky) na huby, ak sa používajú vo veľkých dávkach, a fungistatické (neumožňujú množenie) v nízkych dávkach. Tieto lieky sú tiež rozdelené do skupín (názvy liekov sú uvedené pre najpoužívanejšie účinné látky):

• Triazolové deriváty: mikonazol (Dactarin, Klion D), ketokonazol (Oronazol, Nizoral, Fungavis), izokonazol, oxinazol, klotrimazol (Candide, Antifungol), bifonazol, sertakonazol, fentikonazol.
• Imidazolové deriváty: Vorkinazol (Wikand, Vfend), Itrakonazol (Orungal, Irunit), Flukonazol (Diflucan, Flucostat).

Väčšina azolových liečiv používaných pri liečení mykózy pokožky hlavy, rúk a nôh, na boj proti lišajníkom a najmä drozdu (vaginálna kandidóza), pretože takéto tablety sú vysoko účinné proti hube Candida. Medzi najobľúbenejšie lieky zo skupiny azolov, lekári vybrali najviac netoxické a povolené počas tehotenstva Flucostat:

• Účinná látka: flukonazol.
• Indikácie: kandidóza na sliznici oka, vagína, vnútorné orgány (vrátane profylaxie na liečbu antibiotikami), pityriasis versicolor, mykóza nôh.
• Vedľajšie účinky: závraty, bolesti hlavy, hnačka, nevoľnosť.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na azoly, vek do 3 rokov, užívanie hepatotoxických liekov, dojčenie.

Mycozoral, medzi inými azolmi, sa považuje za najsilnejší (týka sa centrálnej zložky), preto sa používa hlavne tam, kde liečba inými antimykotikami nedala žiadny účinok Kľúčové body:

• Účinná látka: ketokonazol.
• Indikácie: hlboké mykózy, poškodenie pokožky hlavy dermatofytmi / plesňami, versicolor versicolor, chronická povrchová kandidóza, systémové infekcie (histoplazmóza, blastomykóza).
• Vedľajšie účinky: menštruačné poruchy, toxická hepatitída, strata chuti do jedla, hemolytická anémia.
• Kontraindikácie: ochorenia pečene, deti do 3 rokov, neznášanlivosť na ktorúkoľvek zložku kompozície. Tablety vyžadujú opatrnosť pri kombinácii s inými liekmi.

Tablety biflurínu (podobne ako iné vorkinazolové produkty) sú málo známe, môžu byť liekmi voľby, ak neznášate iné azoly (alebo žiadny účinok na nich). Vlastnosti lieku:

• Účinná látka: vorkinazol.
• Indikácie: invazívna aspergilóza, ťažká invazívna kandidóza.
• Vedľajšie účinky: periférny edém, zimnica, horúčka, bolesť na hrudníku, nevoľnosť, vracanie, poruchy trávenia, anémia.
• Kontraindikácie: precitlivenosť, užívanie rifampicínu, barbiturátov, efavirenziny, námelových alkaloidov.

alylamíny

Eliminácia kožného ochorenia (na koži tela, hlavy) a onychomykózy je hlavným účinkom liekov zo skupiny alylamínov, ktoré zahŕňajú iba 2 látky: naftifín a terbinafín. Tablety sa uvoľňujú len na poslednom a ich veľkom počte:

V skupine alylamínov je terbinafín považovaný za bežnejší a účinnejší: má široké spektrum účinku, je schopný eliminovať infekcie spôsobené prvoky (leishmanióza, trypanozómia), hlboké mykózy, pityriasis versicolor. Naftifín (Exoderil) účinkuje len lokálne. Alylamíny pôsobia prostredníctvom inhibície syntézy ergosterolu a deštrukcie membrány spór húb, čo vedie k smrti infekčného agens. Nízke dávky sú účinné proti plesniam húb a dimorfným. Najznámejším allylamínom je Lamisil:

• Účinná látka: terbinafín.
• Indikácie: onychomykóza dermatofytov, plesňové lézie pokožky hlavy, nôh, nôh, kandidóza. Pri viacfarebnom výkone lišajníkov je nízka.
• Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závrat, zmena vnímania chuti, strata chuti do jedla, bolesť brucha, urtikária.
• Kontraindikácie: precitlivenosť na zloženie, chronické / akútne ochorenie pečene, dysfunkcia obličiek.

Väčšina alylamínov má približne rovnaké spektrum pôsobenia v dôsledku rovnakej centrálnej zložky v kompozícii (líši sa len v dávkach a ďalších látkach, preto je možné kúpiť drahší Termikon na nahradenie drahej (kvôli širokej popularite) Lamizilu):

• Účinná látka: terbinafín.
• Indikácie: mykózy na pokožke hlavy (trichofytóza, mikroporia), koža a nechty, závažný rozsiahly kožný ochorenia organizmu, povrchová kandidóza (nie vnútorné orgány).
• Vedľajšie účinky: nevoľnosť, zažívacie problémy, stolica, kožné alergie, bolesti svalov alebo kĺbov.
• Kontraindikácie: tehotenstvo, laktácia, alkoholizmus, hematopoetická depresia, problémy s pečeňou / obličkami.

V blízkosti nákladov na Termikon a Exiter, ktoré, analogicky so všetkými tabletami na terbinafine vyžaduje starostlivú pozornosť na pokyny, pretože to môže mať vplyv na kardiovaskulárny systém. Vlastnosti liekov:

• Účinná látka: terbinafín.
• Indikácie: mykóza kože a nechtov, kandidóza na slizniciach.
• Vedľajšie účinky: žltačka, hepatitída vyvolaná liekmi, svalová bolesť, bolesť hlavy alebo bolesť kĺbov, nevoľnosť, vracanie, kožná vyrážka, poruchy chuti.
• Kontraindikácie: pokročilý vek, problémy s pečeňou / obličkami.

echinokandíny

Nová kategória širokospektrálnych antifungálnych činidiel sú echinocandíny, prezentované v malom rozsahu. Nie sú plne preskúmané odborníkmi, preto sú zakázané pre pacientov mladších ako 18 rokov, počas tehotenstva a dojčenia. Echinocandíny pôsobia blokádou syntézy zložky plesňovej bunky, ktorá narúša proces jej konštrukcie. V tejto kategórii sú antifungálne prípravky prítomné len v prášku (tablety sa nevyrábajú). Najštudovanejšie je Cancidas:

• Účinná látka: kaspofungín.
• Indikácie: kandidóza (kmene necitlivé na azoly), aspergilóza, podozrenie na plesne u pacientov s febrilnou neutropéniou (prudký pokles hladiny neutrofilov v krvi).
• Vedľajšie účinky: bolesť hlavy, zimnica, horúčka, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, anémia, zvýšený bilirubín, tachykardia, dýchavičnosť, kožná vyrážka so svrbením.
• Kontraindikácie: vek do 3 mesiacov. Osoby so zlyhaním pečene by mali byť opatrní pri užívaní.

Droga Mikamin je menej známa, je údajne ešte menej toxická pre deti (v návode nie je prísny zákaz používania, liek je možné používať v prípade plesňovej vyrážky na zadku dieťaťa). Väčšina lekárov predpisuje pacientov Mikaminu starších ako 16 rokov. Vlastnosti nástroja:

• Účinná látka: mikafungín.
• Indikácie: prevencia alebo liečba kandidózy, vrátane kandidálnej stomatitídy.
• Vedľajšie účinky: leukopénia, anémia, zvýšený eozinofil a bilirubín, hypokalémia, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha.
• Kontraindikácie: intolerancia na ktorúkoľvek zložku kompozície.

Systémové antimykotiká: zoznam antifungálnych liekov novej generácie

V súčasnosti existuje asi päťsto druhov zástupcov kráľovstva húb, ale nie všetky sú nebezpečné, niektorí zástupcovia sú podmienečne patogénni.

Patogenicita húb je určená ich schopnosťou ovplyvňovať tkanivá orgánu a spôsobiť štrukturálne zmeny v bunkovej stene a metabolické procesy v nich. Súčasne je patologická mykotická flóra schopná syntetizovať jednotlivé toxické zlúčeniny, medzi ktorými sú prítomné:

• aflatoxíny;
• fallotoksiny;
• rôzne proteo - a lipolytické enzýmy.

Všetky tieto chemické zlúčeniny prispievajú k deštrukcii tkaniva a bunkových zložiek postihnutého tkaniva alebo orgánu.

O čom je tento článok?

Mechanizmy pôsobenia antimykotík

Vývoj patogénnej flóry a porážka jej tela sa pozoruje s poklesom ochranných funkcií. Plesňová infekcia najčastejšie poškodzuje pokožku, nechtové platničky a zriedkavo oblasť pokožky hlavy a vnútorné orgány tela.

Zanedbaná forma mykotickej infekcie je omnoho ťažšie liečiteľná ako ochorenie v počiatočnom štádiu vývoja. Z tohto dôvodu je potrebné včas zistiť patológiu a prijať vhodné terapeutické opatrenia.

Antimykotické lieky sú predpísané v závislosti na:

1. Lokalizácia postihnutej oblasti.
2. Typ patológie.
3. Spektrum účinku antifungálnej látky.
4. Charakteristiky farmakokinetiky a toxicity lieku.

V závislosti od postihnutej oblasti sa huby delia na:

• ovplyvňuje vrchnú vrstvu kože bez vývoja zápalových procesov;
• poškodenie stratum corneum a vyvolanie vzhľadu zápalového procesu v spodných vrstvách kože;
• poškodenie kože, podkožného tkaniva, svalových štruktúr, kostí a vnútorných orgánov.

Najbežnejším je vývoj mykotických infekcií patriacich do prvých dvoch skupín ochorení. Takéto ochorenia sú keratomykóza, kožný ochorenia a podkožné mykózy.

Hlavné aktívne zložky antimykotík.

Prostriedky so širokým spektrom účinku majú fungistatické a fungicídne účinky. Vzhľadom na prítomnosť týchto vlastností liečiv prispievajú k vytvoreniu podmienok pre ničenie patoflóry plesní.

Výsledkom fungistatického účinku antimykotík je potlačenie procesov, ktoré zabezpečujú reprodukciu patogénu v tele.

Aktívne zložky systémových antifungálnych látok, ktoré sa dostávajú do krvi, sa šíria po celom tele a ničia spóry húb. Aktívne zložky takýchto prípravkov sa nachádzajú v ľudskom tele po dlhý čas a produkty metabolizmu aktívnej zložky sa vylučujú hlavne pomocou vylučovacieho systému v zložení moču.

Každá skupina antifungálnych liekov má individuálny mechanizmus účinku, ktorý je spôsobený rozdielom v súbore účinných aktívnych zložiek.

Antimykotiká môžu byť klasifikované podľa chemického zloženia, vlastností spektra aktivity, farmakologických vlastností a klinického použitia.

Rozlišujú sa tieto hlavné skupiny liekov: t

1. Prípravky obsahujúce ketokonazol.
2. Prostriedky s intrakonazolom.
3. Lieky obsahujúce flukonazol.
4. Lieky s terbinafínom.
5. Liečivá s griseofulvínom.

Pri použití akéhokoľvek antimykotika je potrebné prísne dodržiavať návod na použitie a odporúčania ošetrujúceho lekára, ktorý je spojený s prítomnosťou vysokej toxicity liekov, nielen vo vzťahu k patogénnej flóre plesní, ale aj k organizmu ako celku. Pri vykonávaní terapeutických opatrení je zakázané prerušiť uskutočňovanú terapiu bez toho, aby sa od neho vyžadovali pokyny ošetrujúceho lekára.

Príjem antifungálnych liekov sa vykonáva súčasne s jedlom a súčasne by sa mal umyť dostatočným množstvom vody.

Ak má pacient zníženú kyslosť, je mu zakázané prijímať finančné prostriedky patriace do skupiny azolov.

Ak sa človek nedá bez použitia liekov tejto skupiny, potom súbežne s nimi je potrebný príjem oxidačných kvapalín, napríklad pomarančovej šťavy.

Klasifikácia antifungálnych prípravkov

Na liečenie rôznych typov plesňových infekcií sa používajú lieky patriace do rôznych farmakologických skupín. V prípade výskytu bežiacej formy sa na terapeutické intervencie používajú systémové antimykotiká.

Pred predpísaním lieku patriaceho do jednej skupiny alebo inej skupiny na protiplesňové opatrenia lekár vykoná vyšetrenie na zistenie typu huby, ktorá infikuje telo pacienta a až po presnom stanovení je antifungálna formulácia predpísaná na liečbu.

Na stanovenie patogénu sa uskutoční mikroskopické vyšetrenie biomateriálu získaného v ohnisku lézie. Takýmto biologickým materiálom môže byť rozmazanie hlienu v hrdle, kožných vločiek atď. Po získaní výsledkov vyšetrenia lekár vyberie kompozíciu a jej vhodnú dávku, pričom zohľadní charakteristiky pacienta.

V súčasnosti existuje niekoľko farmakologických skupín antifungálnych činidiel:

Každá z týchto farmaceutických skupín má svoje vlastné charakteristiky použitia a farmakologické vlastnosti vďaka použitej hlavnej účinnej zložke.

Charakteristická skupina azolov

Skupina azolov je radom rôznych liekov určených na boj proti plesňovým infekciám. Táto kategória liekov zahŕňa systémové aj lokálne lieky.

Azoly sú charakterizované prítomnosťou fungistatickej vlastnosti, ktorá je spojená so schopnosťou inhibovať demetylázu závislú od cytochrómu P-45, ktorá katalyzuje konverziu lanosterolu na ergosterol, ktorý je hlavnou zložkou bunkovej membrány.

Topické formulácie môžu mať fungicídny účinok.

Najbežnejšie systémové lieky sú:

Azoly topického podávania sú:

• bifonazol;
• isokonazol;
• klotrimazol;
• mikonazol;
• oxikonazol;
• Ekonazol.

Treba poznamenať, že ketokonazol po syntéze lieku Intraconazole, lieku novej generácie, stratil svoj význam ako zložka používaná na liečbu plesňových patológií, čo je spôsobené jeho vysokou toxicitou. V súčasnosti sa tento liek často používa na lokálnu liečbu.

Pri používaní systémových azolov sa u pacienta môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie: t

1. Bolesť v bruchu.
2. Porucha chuti do jedla.
3. Pocity nevoľnosti a nutkanie na zvracanie.
4. Hnačka alebo zápcha.
5. Bolesti hlavy.
6. Závraty.
7. Ospalosť a poruchy zraku
8. Tremor a kŕče.
9. Alergie vo forme svrbenia, dermatitídy.
10. Trombocytopénia.

V prípade použitia prípravkov na terapeutické aktivity na lokálnej úrovni sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky: t

• svrbenie;
• pocity pálenia;
• návaly tepla;
• opuch slizníc.

Indikácia pre použitie Intrakonazolu je prítomnosť kožného ochorenia a chirimatózy. Kandidóza pažeráka, kože a slizníc, nechtov, vulvovaginitídy, kryptokokózy, chromomykózy a endemických mykóz. Okrem toho sa liek používa na prevenciu mykóz s AIDS.

Flukonazol sa používa na liečbu invazívnej kandidózy, kožnej infekcie a slizníc, dermatomykózy, pityriázy a niektorých ďalších patológií.

Ketokonazol sa predpisuje na liečbu kandidózy kože, pityriasis versicolor. Dermatomykóza a iné ochorenia.

Azoly na lokálne použitie sa predpisujú na liečbu kožného ochorenia, pityriasis a erytrasmy. Účel tejto skupiny liekov na liečbu onychomykózy je neúčinný.

Polyénové protiplesňové činidlá

Polyény sú prírodné antimykotiká. Tento typ antifungálnych liekov zahŕňa Nystatín, Levorín, Natamycín a Amfotericín B.

Prvé tri lieky sa predpisujú tak vnútorne, ako aj navonok a posledné liečivo tejto skupiny sa používa pri liečbe závažných systémových infekcií plesňovou flórou.

Účinok na organizmus závisí od použitého dávkovania a môže prejaviť fungistatické a fungicídne účinky. Takýto účinok liečiv je spôsobený schopnosťou liečiva viazať sa na ergosterol, ktorý je súčasťou bunkovej membrány bunky huby.

Pri užívaní polyenov sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie: t

1. Bolesť brucha.
2. Pocit nevoľnosti, vracania a hnačky.
3. Alergia vo forme vyrážky, svrbenia a pálenia.

Polyény sa používajú na liečbu kandidózy kože, závažných foriem systémových mykóz, endemických hubových infekcií.

Kontraindikácie na použitie tohto typu liekov sú alergické reakcie na zložky, abnormality v obličkách a pečeni, prítomnosť diabetu. Všetky tieto kontraindikácie sú relatívne, takže užívanie liekov sa môže vykonávať na celý život.

Hlavnou charakteristikou alylamínov

Alylamíny sú syntetické spôsoby boja proti plesňovým infekciám. Farmaceutické prípravky sa používajú na boj proti onychomykóze, vlasovým hubám, pokožke a na liečbu herpesu.

Pre alylamino charakterizované prítomnosťou širokého spektra účinku. Aktívne zložky tejto skupiny sú schopné poškodiť štruktúru spórového obalu patogénnej huby.

Pri použití liekov s nízkou dávkou tejto odrody je možné liečiť infekcie dimorfných a plesňových húb.

Zoznam liekov tejto odrody zahŕňa:

Pri použití allylamínov majú fungicídny účinok, ktorý je spojený s porušením priebehu syntézy ergosterolu. Prípravky obsahujúce alylamíny sú schopné blokovať skoré štádiá biosyntézy blokovaním skvalén epoxidázy.

Pri používaní tohto typu lieku sa u pacienta môžu vyskytnúť takéto nežiaduce a nežiaduce reakcie: t

1. Bolesť v bruchu.
2. Zmena chuti do jedla.
3. Nevoľnosť a zvracanie.
4. Hnačka.
5. Strata chuti.
6. Bolesti hlavy a závraty.
7. Alergia, prejavujúca sa ako vyrážka, žihľavka a exfoliatívna dermatitída.

Okrem toho, rozvoj neutropénie a pancytopénie, zvýšená aktivita transamináz a rozvoj zlyhania pečene.

Aké lieky použiť na hubové infekcie?

Výber liečiva na liečbu plesne vykonáva ošetrujúci lekár až po vyšetrení pacienta a stanovení presnej diagnózy. V tomto prípade lekár berie do úvahy klinický obraz ochorenia a individuálne charakteristiky pacienta.

Neoprávnený predpis a ukončenie antimykotickej liečby je prísne zakázané. Je tiež zakázané vykonávať náhradu jednej formulácie predpísanej ošetrujúcim lekárom iným spôsobom, aj keď je liek analogický s liekom predpísaným lekárom.

Antimykotiká na pokožku tela

Kožného ochorenia je jednou z najčastejších mykotických ochorení. Je schopný ovplyvniť pokožku tela v hlave, ramenách, nohách a bruchu.

Bolo vyvinuté obrovské množstvo rôznych liekov určených na boj proti tejto patológii. Najbežnejšie a najobľúbenejšie sú nystatín, flukonazol, itrakonazol, klotrimazol a ketokonazol.

Nystatín sa používa v lekárskej praxi nielen na liečbu plesňových infekcií kože, ale sa osvedčil aj pri menovaní na liečbu kandidózy vagíny, úst a čriev.

Flukonazol sa používa na detekciu kandidózy rôznych orgánov. Tento liek patrí do druhej generácie antimykotík, s jeho vymenovanie môže mať negatívny vplyv na fungovanie pečene, ale po ukončení anti-fungálnej terapie, pečeň je schopná obnoviť svoju funkčnosť v plnej výške.

Itrakonazol je určený na perorálne podávanie, je dostupný vo forme kapsúl a používa sa na liečbu kožnej mykózy, kandidózy a onychomykózy. V niektorých prípadoch sa odporúča použiť ho ako účinnú profylaktickú látku proti mykotickej infekcii v prípade osoby s AIDS.

Klotrimazol môže byť predpísaný pre aktivity zamerané na liečenie huby, herpesu a trichomoniázy. Táto kompozícia má vysoký stupeň účinnosti pri relatívne nízkych nákladoch.

Antifungálne lieky proti plesni kandidy a nechtov

Ak zistíte príznaky kandidózy, Váš lekár odporúča použitie lokálnych prípravkov. V prípade akútnej formy plesňovej infekcie sa predpisuje široká škála účinkov.

Na tento účel sa používajú také lieky. Ako Pumafucin, Clotrimazol a Diflucan. Všetky tieto lieky majú vysoký stupeň účinnosti v boji proti mykotickej infekcii.

Pri detekcii plesne nechtov v počiatočnom štádiu dermatológ odporúča ošetrenie roztokmi, mastami špeciálnych lakov a gélov.

Ak je porážka dosky registrovaná na väčšine, potom by ste mali venovať pozornosť lekárskym prípravkom vo forme tabliet a mali široké spektrum účinku. Za výber vhodného liečivého prípravku zodpovedá ošetrujúci lekár. Vyberá na základe rozloženia a štádia vývoja patológie a individuálnych charakteristík ľudského tela.

Najúčinnejšími látkami v boji proti onychomykóze sú flukonazol, ketokonazol, itrakonazol, flucostat a terbinafín.

Všeobecné odporúčania pri používaní antifungálnych prípravkov

Akýkoľvek druh mykotickej infekcie je závažné ochorenie vyžadujúce systematický a komplexný prístup k terapeutickým intervenciám.

Odborníci v oblasti medicíny neodporúčajú samopredpisujúce antimykotiká na liečbu infekčného ochorenia, čo je spôsobené tým, že väčšina liekov môže mať negatívny toxický účinok na telo pacienta.

Okrem toho sú takmer všetky antimykotiká schopné vyvolať vzhľad celého spektra vedľajších a negatívnych účinkov v tele.

Výber liekov na liečbu a stanovenie ich dávky by mal vykonávať lekár, ktorý diagnostikuje patológiu v súlade s charakteristikami priebehu ochorenia a individuálnymi charakteristikami tela pacienta infikovaného plesňovou infekciou.

Pri výbere lieku na terapeutické intervencie nie je potrebné spoliehať sa len na spätnú väzbu od pacienta, používanie akéhokoľvek antimykotika je povolené len po konzultácii s lekárom a samotná liečba musí byť vykonaná v súlade s návodom na použitie a odporúčaniami lekára.

Ak sa pri užívaní alebo používaní liekov vyskytnú negatívne reakcie z tela, okamžite vyhľadajte pomoc lekára.