itrakonazol

Itrakonazol: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: itrakonazol

ATX Kód: J02AC02

Účinná látka: itrakonazol

Výrobca: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 10/19/2018

Ceny v lekárňach: od 342 rubľov.

Itrakonazol je širokospektrálne antifungálne perorálne činidlo.

Forma uvoľnenia a zloženie

Dávková forma - kapsuly: veľkosť # 0, tvrdá želatína, v závislosti od výrobcu - s bielym telom a červeným viečkom, alebo s telom a viečkom v oranžovej farbe, alebo s priehľadným prírodným želatínovým telom a nepriehľadným modrým viečkom (1, 3, 4, 5, 6 alebo 7 kusov v blistroch, v kartónovom zväzku 1 - 5 balení, 5 alebo 10 v blistroch, v kartónovom zväzku 1 - 6 alebo 10 balení, 15 ks v blistroch, kartónový obal 1 blister, 5, 10, 15, 20, 30, 50 alebo 100 kusov v polymérnych plechovkách, v kartónovom balení 1 ANCA).

Účinná látka: itrakonazol, v 1 kapsule - 100 mg.

Zloženie ďalších látok sa líši v závislosti od výrobcu lieku.

Biele kapsuly s červeným viečkom: t

• pomocné zložky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), propylénglykol 20000, povidón K-30, hypromelóza-E5 (HPME-E5), sacharóza, Eudragit E-100 (kopolymér metylu, dimetylaminoetylu a butylmetakrylátu);
• kapsula: želatína, metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát; telové farbivo - oxid titaničitý (E 171); Farbivá viečka sú oxid titaničitý (E 171), Ponso 4R (E 124) a západ slnka je žltý (E 110).

Kapsuly s puzdrom a vrchnákom oranžovej farby: t

• pomocné zložky: cukrové pelety, poloxamér 188 (lutrol) mikronizovaný, hypromelóza, poloxamér 188 (lutrol);
• kapsula: želatína, čistená voda, oxid titaničitý, farbivo západ slnka žltá.

Kapsuly s priehľadnou želatínovou farbou a nepriehľadným modrým viečkom: t

• pomocné zložky: cukrové pelety (sacharóza, škrobový sirup), sacharóza, metylparabén sodný, propylparabén sodný, hypromelóza, butylmetakrylát, dimetylaminoetylmetakrylát a kopolymér metylmetakrylátu [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsula: telo - želatína; čiapočka - želatína, oxid titaničitý a indigové karmínové farbivo.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Itrakonazol je derivát triazolu, syntetické antifungálne činidlo, ktorého mechanizmus je spôsobený inhibíciou biosyntézy hlavnej zložky membrány bunkovej huby, ergosterolu, ktorý sa podieľa na udržiavaní štruktúrnej integrity membrány. V dôsledku zhoršenej syntézy sa teda mení membránová permeabilita a bunková lýza.

Liek je účinný proti infekčným chorobám spôsobeným nasledujúcimi hubami: dermatofytmi (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), kvasinkami podobné huby (Candida spp., Vrátane C. krusei, C. tropicalis, C. albicans a C. parapsy ako aj Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (vrátane H. capsulatum), Blastous myces intermediateitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis a mnoho ďalších.

Druhy Candida ako Candida glabrata, Candida tropicalis a Candida krusei sú najmenej citlivé na účinok itrakonazolu.

Itrakonazol nie je účinný proti nasledujúcim hubám: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Rezistencia na azoly, vrátane itrakonazolu, sa vyvíja pomaly a je zvyčajne výsledkom niekoľkých genetických mutácií. Mechanizmy tvorby rezistencie zahŕňajú nadmernú expresiu génu ERG11, ktorý kóduje enzým 14a-demetylázu, ktorý je hlavným cieľom azolov, a bodové mutácie ERG11, ktoré vedú k aktivácii transportných systémov a / alebo k zníženiu väzby enzýmov na azoly, čo vedie k zvýšenej eliminácii liečiva.

Existujú správy o kmeňoch fumigátov Aspergillus, ktoré sú rezistentné na itrakonazol.

V štúdiách bola zaznamenaná skrížená rezistencia Candida spp. na lieky zo skupiny azolov však rezistencia na jeden z liekov tejto skupiny nemusí nevyhnutne znamenať prítomnosť rezistencie voči iným liekom z tej istej skupiny.

farmakokinetika

Pri opakovanom použití itrakonazolu sa akumuluje v krvnej plazme. Maximálna koncentrácia (Cmax) a plocha pod krivkou "doba koncentrácie" (AUC) s predĺženým príjmom je 4-7-krát vyššia ako v jednej dávke. Rovnovážna koncentrácia liečiva sa zvyčajne dosiahne do 15 dní. V prípade užívania itrakonazolu 1 krát denne je maximálna rovnovážna plazmatická koncentrácia približne 2 μg / ml.

Po ukončení užívania lieku sa koncentrácia látky v krvnej plazme znižuje na takmer nedetekovateľnú hodnotu počas 7 - 14 dní v závislosti od použitej dávky a trvania liečby.

Konečný polčas: jednorazová dávka - 16-28 hodín, s viacerými dávkami - 34-42 hodín.

Po perorálnom podaní sa itrakonazol rýchlo vstrebáva. Cmax v plazme sa dosahuje za 2-5 hodín. Absolútna biologická dostupnosť je približne 55%. Maximálna biologická dostupnosť je zaznamenaná v prípade užívania lieku ihneď po jedle.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi (najmä albumínom) je 99,8%. Je tiež zaznamenaná afinita látky k lipidom. Distribučný objem viac ako 700 litrov. Koncentrácie v žalúdku, obličkách, slezine, svaloch, kostiach a pľúcach sú 2-3 krát vyššie ako v plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách obsahujúcich keratín (najmä v koži), približne 4-násobok koncentrácie v plazme.

Napriek skutočnosti, že hladina itrakonazolu v mozgovomiechovom moku je významne nižšia ako v plazme, liek preukázal účinnosť proti patogénom prítomným v mozgovomiechovom moku.

Itrakonazol sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4 v pečeni s tvorbou veľkého počtu metabolitov, z ktorých hlavný je hydroxyitrakonazol.

Približne 35% látky sa vylučuje obličkami ako neaktívne metabolity, približne 54% v črevách.

Redistribúcia liečiva z tkanív obsahujúcich keratín je nevýznamná, preto je jeho vylučovanie z týchto tkanív spojené s regeneráciou epidermy. Koncentrácia itrakonazolu v koži na rozdiel od krvnej plazmy pretrváva 2 - 4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu av keratíne nechtu - 6 mesiacov po ukončení 3-mesačnej liečby.

Keďže itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni, po jednorazovej dávke 100 mg je priemerná maximálna koncentrácia u pacientov s cirhózou pečene významne nižšia ako u zdravých dobrovoľníkov. Neexistujú žiadne informácie o dlhodobom užívaní lieku na antifungálnu liečbu u pacientov so sprievodnou cirhózou.

Informácie o použití itrakonazolu v perorálnej liekovej forme na liečbu pacientov so súbežným poškodením funkcie obličiek sú obmedzené. Dialýza neovplyvňuje klírens a polčas itrakonazolu alebo hydroxyitrakonazolu.

Indikácie na použitie

Itrakonazol - liek na liečbu infekcií spôsobených náchylnými patogénmi:

• onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo hubami podobnými kvasinkám;
• lézie kože a slizníc: kandidóza ústnej sliznice; vulvovaginálna kandidóza; pásový opar; plesňová keratitída; pityriasis versicolor;
• systémové mykózy: sporotrichóza; histoplazmóza; systémová aspergilóza a kandidóza; Parakokcidioidomykóza; blastomykóza; kryptokokózy (vrátane kryptokokovej meningitídy); iné zriedkavé systémové alebo tropické mykózy.

kontraindikácie

• intolerancia fruktózy, nedostatok sacharózy / izomaltózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy;
• chronické srdcové zlyhanie, vrátane anamnézy (s výnimkou extrémne nebezpečných alebo život ohrozujúcich infekcií);
• tehotenstvo a dojčenie;
• deti do 3 rokov;
• súčasné použitie midazolamu (perorálne), triazolamu, nisoldipínu, eletriptanu, izoenzýmových substrátov CYP3A4, námelových alkaloidov (ergotamín, dihydroergotamín, ergometrín, metylergometrín);
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne kontraindikácie (stavy / situácie vyžadujúce opatrnosť):

• vážne porušenie pečene a obličiek;
• precitlivenosť na iné lieky zo skupiny azolov;
• deti a staroba;
• súčasné použitie liečiv, ktoré môžu meniť koncentráciu itrakonazolu v krvnej plazme, a prostriedky, ktorých koncentrácia v plazme sa môže meniť pôsobením itrakonazolu.

Návod na použitie Itrakonazol: metóda a dávkovanie

Kapsuly sa majú užívať perorálne, prehĺtať celé, bezprostredne po jedle.

Liečba onychomykózy spôsobenej dermatofytmi a / alebo plesňami a plesňami podobnými kvasinkám sa môže uskutočniť podľa jednej z dvoch schém:

1. Nepretržitá liečba lézií nechtových platničiek, vrátane tých, ktoré majú na rukách ruky: 200 mg denne počas 3 mesiacov.
2. Pulzová terapia: 200 mg dvakrát denne počas 1 týždňa, po ktorom nasleduje 3-týždňová prestávka. V prípade poškodenia nechtových platničiek na rukách sa vykonávajú 2 takéto kurzy, ak sú klince na nohách poškodené (s klincami alebo bez klincov na rukách) - 3 chodníky.

Výsledok liečby je možné vyhodnotiť 6 - 9 mesiacov po ukončení liečebného cyklu, ktorý je spojený s pomalším vylučovaním itrakonazolu z nechtovej platničky v porovnaní s plazmou.

Pokyny na dávkovanie s léziami kože a slizníc:

• kandidóza na ústnu sliznicu: 100 mg 1-krát denne počas 15 dní;
• vulvovaginálna kandidóza: 200 mg 2 alebo 1 krát denne počas 1 alebo 3 dní;
• dermatomykóza hladkej kože: 100 alebo 200 mg raz denne v priebehu 15 alebo 7 dní;
• plesňová keratitída: 200 mg 1 krát denne počas 21 dní, v závislosti od vývoja pozitívnej dynamiky liečby, dĺžka liečby sa môže upraviť;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;
• lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (ruky a nohy): 200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne v priebehu 7 alebo 30 dní.

Ak je imunita narušená (v prípade transplantovaných orgánov, neutropénie alebo AIDS), biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže znížiť, čo si vyžaduje dvojnásobné zvýšenie dávky.

Výsledok liečby je možné vyhodnotiť za 2-4 týždne po ukončení liečebného cyklu, ktorý je spojený s pomalším, v porovnaní s plazmou, odstránením itrakonazolu z kože.

Dávkovanie lieku na systémové mykózy a priemerné trvanie liečby (môže byť upravená v závislosti od účinnosti liečby):

• aspergilóza: 200 mg 1 krát denne počas 2 - 5 mesiacov. Ak je infekcia invazívna alebo diseminovaná, dávka sa zvýši na 200 mg dvakrát denne;
• kandidóza: 100 alebo 200 mg 1-krát denne v priebehu 3 týždňov až 7 mesiacov. Ak je ochorenie invazívne alebo sa šíri, dávka sa zvýši na 200 mg dvakrát denne;
• blastomykóza: dávka sa stanoví individuálne a môže sa pohybovať od 100 mg 1 krát denne do 200 mg 2 krát denne, trvanie liečby je 6 mesiacov;
• chromomykóza: 100 alebo 200 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov;
• histoplazmóza: 200 mg 1 alebo 2-krát denne počas 8 mesiacov;
• parakokcidioidomykóza: 100 mg 1-krát denne v priebehu 6 mesiacov *;
• sporotrichóza: 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;
• kryptokoková meningitída **: 200 mg 2-krát denne, trvanie liečby - 2-12 mesiacov;
• kryptokokóza **: 200 mg 1 krát denne, priebeh liečby je 2 až 12 mesiacov.

Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti tejto dávky na liečbu parakokcidioidomykózy u pacientov s AIDS.

** Pre kryptokokózu centrálneho nervového systému u všetkých pacientov, kryptokokózy a kryptokokovej meningitídy u pacientov s oslabeným imunitným systémom, sa itrakonazol používa len vtedy, ak lieky prvej línie boli neúčinné alebo z určitých dôvodov nemohli byť predpísané.

Vedľajšie účinky

Distribúcia vedľajších účinkov podľa frekvencie výskytu: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do

itrakonazol

Opis k 28.4.2015

• Latinský názov: itrakonazol
• ATC kód: J02AC02
• Účinná látka: itrakonazol
• Výrobca: Biocom CJSC (Rusko), Atoll (Rusko), Sandoz (Slovinsko)

štruktúra

Kapsula obsahuje účinnú látku itrakonazol 100 mg

Ďalšie zložky: želatína, farbivo, oxid titaničitý.

Uvoľňovací formulár

Farmakologický účinok

Antifungálne činidlo.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka je derivát triazolu. Vyrába sa synteticky, má široké spektrum účinkov.

Antifungálny mechanizmus je založený na potlačení produkcie, syntéze ergosterolu v bunke huby. Aktívne proti plesniam, dermatofytom, kvasinkovým hubám.

Účinnosť antifungálnej liečby sa hodnotí jeden mesiac po ukončení liečby (mykózami). Pri onychomykóze sa účinnosť vyhodnocuje ako zmeny na nechtovej platničke (6–9 mesiacov).

Indikácie na použitie

Itrakonazol v kapsulách sa predpisuje pre viacfarebné lišajníky, kožný opuch, keratomykózu, systémové mykózy, orálnu kandidózu, vulvovaginálnu kandidózu, kryptokokózu, systémovú aspergilózu, histaplazmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, masstas, hysteroglasmózu, parakokcidiózu, sporotrichózu, stromas, plastokokózu, systémovú aspergilózu.

kontraindikácie

Itrakonazol nie je predpísaný pri súčasnom použití midosolamu, triazolam.y nisoldpina, námelových alkaloidov, substrátov izoenzýmu CYP3A4, intolerancie.

Liek nie je predpísaný na dojčenie, počas tehotenstva tehotenstva.

Vedľajšie účinky

Itrakonazol môže vyvolať alergické reakcie, trombocytopéniu, sérovú chorobu, leukopéniu, anafylaktoidné reakcie, hypertriglyceridémiu, hypokalémiu.

Nervový systém: hyperstézia, parestézia, závraty, periférna neuropatia.

Respiračný systém: pľúcny edém.

Tráviaci trakt: hnačka, dyspeptické poruchy, hepatotoxicita, zvýšené pečeňové enzýmy, zvracanie, zápcha, hepatitída, poruchy chuti, hyperbilirubinémia, epigastrická bolesť.

Zmyslové orgány: tinnitus, neustála hluchota, rozmazané videnie, diplopia.

Možno vývoj artralgie, myalgia, inkontinencia moču, pollakiuria, erektilná dysfunkcia, menštruačné poruchy, opuchy.

Tablety itrakonazolu, návod na použitie (spôsob a dávkovanie) t

Je vo vnútri, požadovaný čas prijatia - po jedle.

Vulvovaginálna kandidóza: dvakrát denne, 200 mg alebo 3 dni, 200 mg raz denne.

Dermatomykóza: 7 dní v dávke 200 mg denne alebo 15 dní v dávke 100 mg raz denne.

Pityriasis versicolor: 7 dní, 200 mg denne.

Orálna kandidóza: 15 dní, 100 mg denne.

V prípade mykóz na kožných platničkách rúk sa antifungálna liečba vykonáva dvakrát s intervalom troch týždňov. Eliminácia nechtov a nechtov je pomalá.

Návod na použitie itrakonazolu na systémovú aspergilózu: 2-5 mesiacov, 200 mg denne.

predávkovať

Prípady nie sú pevné.

interakcie

Absorpcia liečiva je narušená súčasným príjmom liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy. Fenytoín, rifampicín, rifambutín a ďalšie induktory izoenzýmu CYP3A4 zhoršujú biologickú dostupnosť antifungálneho činidla. Inhibítory tohto enzýmu majú opačný účinok. Pri súčasnom menovaní BCCA, protirakovinových liekov (trimetrexát, docetaxel, busulfán, vinca alkaloidy), imunosupresív (sirolimus, takrolimus), GCS, digoxínu, nepriamych antikoagulancií je potrebná opatrnosť.

Podmienky predaja

Podmienky skladovania

V suchom, tmavom mieste neprístupnom pre deti pri teplote 15-25 stupňov Celzia.

Čas použiteľnosti

Nie viac ako dva roky.

Špeciálne pokyny

Prevencia reinfekcie spočíva v súbežnej antifungálnej terapii všetkých kontaktných sexuálnych partnerov, dôslednom dodržiavaní pravidiel osobnej hygieny. Antifungálna liečba zahŕňa abstinenciu od sexuálnej aktivity v priebehu terapie.

Ak po ukončení antimykotickej liečby príznaky ochorenia pretrvávajú, opakované mikrobiologické vyšetrenie sa vykoná na potvrdenie správnosti diagnózy. Pri ťažkej neutropénii je itrakonazol predpísaný pre neúčinnosť liečby prvej línie.

Keď sa zistia rizikové faktory CHF (značný edém, srdcové ochorenie chlopní, ochorenie koronárnych artérií, závažná pľúcna patológia, CHOCHP), antifungálna liečba sa zastaví. Použitie antifungálneho lieku môže spôsobiť hluchotu (prechodné a trvalé formy).

Analógy itrakonazol

Analógy sú liečivá: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Recenzie itrakonazolu

Účinný liek na mykózy, kandidózu a antifungálnu liečbu.

Podľa posudkov lieku Itraconazole, ktoré zanechali pacienti, môže liek spôsobiť vedľajšie účinky.

Cena Itrakonazol, kde sa dá kúpiť

Cena itrakonazolu v tabletách po 100 mg je 340-420 rubľov na balenie číslo 14.

Je možné kúpiť liek na Ukrajine, napríklad v Charkove za cenu 110-480 UAH za podobné balenie, v závislosti na výrobcovi.

Analogové kapsuly Itrakonazol

Zoznam analógov: triedenie podľa ceny, hodnotenie

Itrakonazol (kapsuly) Hodnotenie: 239

Zoznam možných náhrad lieku Itrakonazol

Flukonazol (kapsuly) Hodnotenie: 189 Hore

Analógovo lacnejšie od 342 rubľov.

Výrobca: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusko);
Formy vydania:

• Kapsuly 150 mg, 1 ks. (Biocom)
• Kapsuly 150 mg, 1 ks. (Kanonfarma)
• Kapsuly 150 mg, 1 ks. (Ozone)
• Kapsuly 150 mg, 2 ks. (Vertex)

Cena flukonazolu v lekárňach: od 9 rubľov. až 355 rubľov. (6663 viet)
Návod na použitie

Flukonazol je dnes najlacnejším analógom itrakonazolu. Predáva sa tiež vo forme kapsúl na vnútorné použitie, ale obsahuje ďalšiu účinnú látku - flukonazol v možnej dávke od 50 do 150 mg.

Analógovo lacnejšie od 166 rubľov.

Mykoflucan je antifungálny liek indického pôvodu. Predáva sa v baleniach obsahujúcich jednu tabletu obsahujúcu flukonazol. Je určený na liečbu plesňových ochorení slizníc, kože a nechtov. Viac informácií nájdete v návode na použitie.

Analógovo lacnejšie od 131 rubľov.

Diflazon tiež patrí do farmaceutickej skupiny antifungálnych liekov na systémové použitie, ale líši sa od itrakonazolu v kompozícii. Je určený na liečbu a prevenciu plesňových infekcií spôsobených mikroorganizmami citlivými na flukonazol.

Micomax (kapsuly) Hodnotenie: 78 Hore

Analógovo lacnejšie od 63 rubľov.

Mikomax - antifungálny liek českej produkcie. Dostupné v kapsulách na báze flukonazolu a líši sa od „originálu“ v zložení a dávke aktívnej zložky. Existujú obmedzenia veku a zároveň užívanie lieku s inými liekmi.

Analogicky viac z 12 rubľov.

Irunín je veľmi populárny antifungálny liek systémového účinku. Trvanie liečby a denná dávka závisí od typu a štádia ochorenia. Pre nekomplikované plesňové infekcie trvá liečba 3-7 dní.

Analogicky viac zo 41 rubľov.

Napriek tomu, že Itrazol sa vyrába v Rusku, je podstatne drahší ako itrakonazol, hoci sa nelíšia v zložení. Okrem toho má Itrazol v balení menej kapsúl a pri dlhodobej liečbe bude menej prospešný.

Analogicky viac od 42 rubľov.

Rumicoz je antifungálny liek ruského pôvodu. Môže sa predávať v baleniach po 6 a 15 kapsúl obsahujúcich itrakonazol v dávke 100 mg. Podľa údajov o vymenovaní z "originálu" sa v podstate nelíšia.

Analogicky viac z 318 rubľov.

Kanditral je indický antifungálny liek na báze itrakonazolu. Vnútri po jedle. Nepoužíva sa v prípade precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj na deti mladšie ako 3 roky (na kapsuly).

Analog viac od 771 rubľov.

Výrobca: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazachstan)
Formy vydania:

• Capps. 100 mg, 15 ks.

Návod na použitie

Technazole sa predáva v baleniach po 15 kapsúl, preto stojí podstatne viac ako itrakonazol, hoci sa nelíšia v účinnej látke (rozdiely v dávkovaní v kapsulách). Menovaný plesňové infekcie nechtov, chodidiel, hladkej kože, slizníc.

itrakonazol

1 kus - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
1 kus - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
1 kus - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
1 kus - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
1 kus - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
3 kusy - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
3 kusy - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
3 kusy - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
3 kusy - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
4 ks - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
4 ks - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
4 ks - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
4 ks - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
5 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
5 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
5 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
5 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
6 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
6 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
6 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
6 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (1) - kartónové obaly.
7 kusov - Obaly bunkových obalov (2) - kartónové obaly.
7 kusov - obaly bunkových vrstiev (3) - kartónové obaly.
7 kusov - Balenie vrstiev buniek (4) - kartónové obaly.
7 kusov - Obal bunkových balíkov (5) - kartónové obaly.

Syntetické antifungálne činidlo širokého spektra. Derivát triazolu. Potláča syntézu membrány ergosterolových buniek húb. Aktívne proti dermagofitu (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové huby Candida spp. (náterové farby, napr. náterové farby Candy albicans, Candida parapsilosis), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, podrobnosti o obavách firiem, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Niektoré kmene môžu byť rezistentné: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Účinnosť liečby sa hodnotí po 2-4 týždňoch po ukončení liečby (pre mykózy), po 6-9 mesiacoch pre onychomykózu (ako zmena nechtov).

Absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (GIT) úplne úplne. Užívanie itrakonazolu v kapsulách bezprostredne po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť. Užívanie vo forme roztoku nalačno vedie k vyššej miere dosiahnutia C_max a vyššiu hodnotu koncentrácie rovnovážnej fázy (Css) v porovnaní s príjmom po jedle (o 25%).

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní kapsúl - približne 3-4 hodiny Css pri užívaní 100 mg lieku 1 krát denne - 0,4 µg / ml; keď užívate 200 mg 1krát denne -1,1 µg / ml, 200 mg 2-krát denne - 2 µg / ml.

Čas na dosiahnutie C_max pri užívaní roztoku - asi 2 hodiny, keď sa užíva nalačno a 5 hodín po jedle. Čas výskytu Css v plazme s dlhodobým užívaním je 1-2 týždne. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99,8%.

Dobre preniká do tkanív a orgánov (vrátane vaginálnej sliznice) a je obsiahnutý v sekrétoch mazových a potných žliaz. Koncentrácia itrakonazolu v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrovom svale je 2-3-násobkom jeho koncentrácie v plazme; v tkaninách obsahujúcich keratín - 4 krát. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2-4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu. Terapeutická koncentrácia v keratíne nechtov sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a trvá 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného priebehu liečby. Nízke koncentrácie sa určujú v mazových a potných žľazách kože. Metabolizované v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vrátane hydroxyitrakonazolu. Je to inhibítor izoenzýmov CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

Odstránenie z plazmy je dvojfázové: obličkami počas 1 týždňa (35% ako metabolity, 0,03% v nezmenenej forme) a črevom (3-18% nezmenené). T_1/2 - 1-1,5 dní. Počas dialýzy sa neodstráni.

Vulvovaginálna kandidóza; kožného ochorenia, psoriázy, kandidózy ústnej sliznice, keratóm; onychomykóza spôsobená dermatofytmi alebo kvasinkovými hubami; Systémové mykózy - systémová aspergilóza alebo kandidóza, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy) u jedincov s oslabeným imunitným systémom a kryptokokóza centrálneho nervového systému, bez ohľadu na imunitný stav, so zlyhaním liečby prvej línie; histoplazmóza, blastomykóza, sporotrichóza, parakokcidioidóza; iné zriedkavé systémové a tropické mykózy.

Precitlivenosť, chronické srdcové zlyhanie, vr. v anamnéze (okrem liečby život ohrozujúcich stavov); súčasné použitie izoenzýmov CYP3A4, ktoré predlžujú QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastín, pimozid, chinidín, certnidol, terfenadín); Inhibítory HMG-CoA reduktázy, metabolizované izoenzýmom CYP3A4 (lovastatín, simvestatín); súčasné perorálne podávanie triazolamu a midazolamu, námeľové alkaloidy (dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín, metylergotamín), nisoldipín, eletriptan; tehotenstvo, dojčenie.

S opatrnosťou. Zlyhanie obličiek a pečene, periférna neuropatia, rizikové faktory: chronické srdcové zlyhanie (ischemická choroba srdca, poškodenie srdcových chlopní, závažné ochorenie pľúc vrátane chronickej obštrukčnej choroby pľúc, stavy spojené s edematóznym syndrómom), strata sluchu, súčasný príjem blokátorov pomalé vápnikové kanály, deti a staroba.

Dovnútra. Ihneď po jedle. Kapsuly sa prehĺtajú celé.

Odstránenie liečiva Itrakonazol z kože a nechtového tkaniva je pomalší ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosahujú 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov. Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby: t

- s vulvovaginálnou kandidózou - 200 mg 2-krát denne počas 1 dňa alebo 200 mg 1-krát denne počas 3 dní;

- s krúžkami - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1 krát denne počas 15 dní;

- lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože (dermatofytóza nôh a rúk) -200 mg 2-krát denne počas 7 dní alebo 100 mg 1-krát denne počas 30 dní;

- s pityriasis lišajníkom - 200 mg 1 krát denne počas 7 dní;

- pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní (v niektorých prípadoch môžu jedinci s oslabeným imunitným systémom znížiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo niekedy vyžaduje zdvojnásobenie dávky);

- pre keratomykózu - 200 mg 1 krát denne počas 21 dní (trvanie liečby závisí od klinickej odpovede);

- s onychomykózou - 200 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov alebo 200 mg 2-krát denne počas 1 týždňa na priebeh;

- s porážkou nechtov na nohách (bez ohľadu na prítomnosť porážky nechtov na rukách) strávte 3 hodiny v intervale 3 týždňov. S porážkou nechtov len na rukách trávia 2 chody s intervalom 3 týždne;

- eliminácia itrakonazolu z kože a nechtov je pomalá; optimálna klinická odpoveď v prípadoch kožného ochorenia sa dosiahne 2-4 mesiace po ukončení liečby, onychomykóza - 6-9 mesiacov;

- so systémovou aspergilózou - 200 mg / deň počas 2-5 mesiacov; s progresiou a šírením ochorenia sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- Pri systémovej kandidóze - 100 - 200 mg 1-krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, s progresiou a šírením ochorenia, sa dávka zvýši na 200 mg dvakrát denne;

- so systémovou kryptokokózou bez príznakov meningitídy - 200 mg 1 krát denne počas 2-12 mesiacov. S kryptokokovou meningitídou - 200 mg 2-krát denne počas 2-12 mesiacov;

- liečba histoplazmózy začína dávkou 200 mg 1-krát denne, udržiavacou dávkou 200 mg 2-krát denne počas 8 mesiacov;

- s blastomykózou - 100 mg 1-krát denne, udržiavacia dávka - 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov;

- so sporotrichózou - 100 mg 1 krát denne počas 3 mesiacov;

- s parakokcidioidózou - 100 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- s chromomykózou -100-200 mg 1 krát denne počas 6 mesiacov;

- deti sú predpísané, ak očakávaný prínos preváži potenciálne riziko.

Na strane gastrointestinálneho traktu: dyspepsia (nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Na strane hepato-žlčového systému: reverzibilné zvýšenie „pečeňových“ enzýmov, hepatitídy, vo veľmi zriedkavých prípadoch s použitím itrakonazolu, sa vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene.

Na strane nervového systému: bolesť hlavy, závraty, periférna neuropatia.

Na strane imunitného systému: anafylaktické, anafypaktoidné a alergické reakcie.

Na strane kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - exsudatívne erythema multiforme (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Iné: menštruačné poruchy, hypokalémia, edematózny syndróm, chronické srdcové zlyhanie a pľúcny edém.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania je potrebné prijať podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka av prípade potreby predpíšte aktívne uhlie. Itrakonazol sa nevylučuje hemodialýzou. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou puzdier kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Itrakonazol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je značne znížená neprístupnosť itrakonazolu a pyroxnitrakonazolu, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, avšak možno predpokladať podobné výsledky.

Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených izoenzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich účinku, vrátane vedľajších účinkov. Skôr ako začnete užívať súčasne lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolických cestách tohto lieku, ktoré sú uvedené v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby plazmatické koncentrácie itrakonazolu
postupne znižovať v závislosti od dávky a trvania liečby. Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o migračnom účinku itrakonazolu na súbežné lieky.

Príklady takýchto liekov sú:

Lieky, ktoré nie je možné predpisovať súčasne s itrakonazolom: t

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levacetylmetadol, sertindol - kombinované užívanie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie týchto látok v žalúdku a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu av zriedkavých prípadoch - výskytu atriálnej fibrilácie v žalúdku a torsade des pointes);

- inhibítory izoenzýmu CYP3A4 metabolizované HMG-CoA reduktázou, ako sú simvastatín a lovastatín;

- orálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- „pomalé“ blokátory vápnikových kanálov - okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej so spoločnou metabolickou dráhou zahŕňajúcou izoenzým CYP3A4, môžu mať pomalé blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje pri užívaní itrakonazolu.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na monitorovanie ich plazmatických koncentrácií, účinkov, vedľajších účinkov. V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov v prípade potreby znížiť.

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré protirakovinové liečivá, ako sú alkaloidy Vinca roseal, busulfan, docetaxel, trimetrexát;

- CYP3A4 izoenzýmom sprostredkované blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus (tiež známy ako rapamycín);

- Niektoré izoenzýmy CYP3A4 metabolizovali inhibítory HMG-CoA reduktázy, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako napríklad budesonid, dexametazón a metylprednizolón;

- iné lieky: dgoxín, karbamazepín, buspirón alfentanil, alprazolam, brotsholam, midazolam na intravenózne podanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disoliramín, elektrnptan, halofatrin, repaglinid.

Neboli zistené žiadne interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom. Nepozorovali sa žiadne účinky itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na plazmatické proteíny.

Štúdie in vitro preukázali nedostatok interakcie medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

- Ženy vo fertilnom veku užívajúce liek Itrakonazol, musíte používať spoľahlivé metódy antikoncepcie v priebehu liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba brať do úvahy blokátory itrakonazolu a kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu. Itrakonazol by nemali užívať pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s prítomnosťou ochorenia v anamnéze, okrem prípadov, keď potenciálne prínosy ďaleko prevyšujú potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení rovnováhy medzi prínosmi a rizikami je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre výskyt chronického srdcového zlyhania. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť srdcových ochorení, ako je koronárna choroba srdca alebo chlopňové lézie; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s edémom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a symptómoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacient má byť sledovaný kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, je potrebné prestať užívať itrakonazol.

- Pri nízkej kyslosti žalúdka: v tomto stave je absorpcia itrakonazolu z kapsúl porušená. Pacientom užívajúcim antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užívali najskôr 2 hodiny po užití kapsúl Itraconazolu. Pacienti s achlorhydriou alebo s použitím N blokátorov₁ a inhibítory protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly s itrakonazolom s nápojmi obsahujúcimi colu.

- Vo veľmi zriedkavých prípadoch, keď sa použil itrakonazol, sa vyvinulo ťažké toxické poškodenie pečene vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí podstúpili systémovú liečbu itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti nepreukázali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niektoré z týchto prípadov sa vyskytli v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov liečených itrakonazolom. Pacienti majú byť upozornení na potrebu okamžite kontaktovať svojho lekára v prípade príznakov, ktoré naznačujú výskyt hepatitídy, a to: anorexínu, nevoľnosti, vracania, slabosti, bolesti brucha a tmavého moču. V prípade nástupu takýchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými koncentráciami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze, alebo keď je tolerované toxické poškodenie pečene počas užívania iných liekov, nemajú byť liečení Itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné kontrolovať koncentráciu "pečeňových" enzýmov počas liečby.

- dysfunkcia pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Keďže u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Renálna dysfunkcia: Keďže pacienti s renálnou insuficienciou majú mierne zvýšený celkový polčas itrakonazolu, odporúča sa monitorovať plazmatickú koncentráciu itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Pacienti s imunodeficienciou: u niektorých pacientov s oslabeným imunitným systémom môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

- Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú hrozbu pre život: vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémových mykóz, ktoré predstavujú hrozbu pre život pacientov.

- Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpisovania podpornej starostlivosti pre pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj non-meningálna), u ktorých existuje riziko recidívy.

- Klinické údaje o použití kapsúl itrakonazolu v pediatrickej praxi sú obmedzené. Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom okrem prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Liečba sa má prerušiť, keď sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže byť spojená s podávaním kapsúl itrakonazolu.

- Neexistujú dôkazy o krížovej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so spotrebičmi. Itrakonazol môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a iné zariadenia, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť pri práci.

Itrakonazol v Blagoveshchensku (región Amur)

Formy vydania:

Lekárne v blízkosti: Umiestnite lekáreň na mapu

Mapa obsahuje adresy a telefónne čísla lekární v meste Blagoveshchensk (región Amur), kde si môžete kúpiť itrakonazol. Skutočná cena v lekárni sa môže líšiť od ceny uvedenej na internetovej stránke. Žiadame telefonicky o určenie ceny a dostupnosti.

Online lekáreň: Umiestnite svoju lekáreň online

Dodávka itrakonazolu do domova je zakázaná v súlade s federálnym zákonom č. 429-ФЗ zo dňa 22. decembra 2014 "O zmene federálneho zákona" o obehu liekov ". Objednávka je doručená do najbližšej lekárne.

analógy:

Synonymá itrakonazolu sú lieky s rovnakou účinnou látkou. Pred použitím sa poraďte so svojím lekárom, pretože aj lieky s rovnakou dávkou sa môžu líšiť stupňom čistenia účinnej látky, kompozície pomocných látok a teda účinnosti terapeutického účinku a spektra vedľajších účinkov.

Analógy itrakonazolu sú lieky s rovnakým farmakologickým účinkom. Nahradenie predpísaných liekov podobnými liekmi môže vykonať len ošetrujúci lekár, pretože liek používa inú účinnú látku.

itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapsuly.

Biocom (Rusko) Liečivo: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n15 kapsúl.

Ozón (Rusko) Liečivo: itrakonazol

Itrakonazol 100 mg n14 kapsuly.

AVVA RUS (Rusko) Príprava: itrakonazol

Návod na použitie itrakonazolu

Zloženie a uvoľňovacia forma

Kapsula - 1 kapsula:

• Účinná látka: pelety itrakonazolu (22%) 455 mg, čo sa týka itrakonazolu 100 mg;
• zloženie tela kapsuly: želatína - až do 100%;
• zloženie viečka kapsuly: indigové karmínové farbivo - 0,0471%, oxid titaničitý - 1%, želatína - do 100%.

15 kapsúl v sklenených polyetyléntereftalátoch pre lieky alebo polymérne banky na lieky. Na 5 kapsulách v obale blistrových pásikov (3) z fólie z polyvinylchloridu a hliníkovej potlačenej fólie. Jedno balenie alebo 3 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú umiestnené v škatuli (balení).

Kapsuly, telo - priehľadné, prírodné želatínové farby, čiapka - nepriehľadná modrá; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely guľovitý granulát.

Antifungálne činidlo, triazolový derivát. Mechanizmus účinku je spojený so schopnosťou inhibovať enzýmy citlivé huby závislé od cytochrómu P450, čo vedie k narušeniu syntézy ergosterolu bunkovej steny huby. Má širší rozsah antifungálnych účinkov ako ketokonazol. Aktívne proti Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, kotvy, kotvy, anestetiká, Malicezia furfur, anestetiká

Má širší rozsah antifungálnych účinkov.

Vzhľadom na nelineárnu farmakokinetiku sa itrakonazol akumuluje v krvnej plazme po opakovanom podaní. Rovnovážna koncentrácia itrakonazolu sa spravidla dosiahne do 15 dní, pričom hodnoty maximálnej koncentrácie itrakonazolu a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácia-čas) pri opakovanom podávaní sú 4-7-krát vyššie ako pri jednorazovom podaní. Maximálna rovnovážna plazmatická koncentrácia itrakonazolu je približne 2 μg / ml pri použití 200 mg itrakonazolu 1 krát denne. Konečný polčas je zvyčajne 16-28 hodín pri jednorazovej dávke a 34-42 hodín pri viacnásobnej dávke. Plazmatická koncentrácia itrakonazolu sa zníži na prakticky nezistiteľnú hodnotu v priebehu 7-14 dní po ukončení liečby v závislosti od predpísanej dávky a trvania liečby.

Po perorálnom podaní sa itrakonazol rýchlo vstrebáva. Maximálne koncentrácie nezmeneného itrakonazolu v plazme sa dosiahnu do 2-5 hodín po perorálnom podaní. Absolútna biologická dostupnosť itrakonazolu je približne 55%. Pri perorálnom podaní sa maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu pozoruje pri užívaní kapsúl ihneď po jedle.

Itrakonazol je 99,8% viazaný na plazmatické proteíny, najmä albumín (hydroxyitrakonazol je 99,6% viazaný na albumín). Tiež sa zaznamenala afinita pre lipidy. V neviazanej forme zostáva v plazme len 0,2% itrakonazolu. Zdá sa, že zdanlivý distribučný objem je> 700 l, čo naznačuje jeho významnú distribúciu v tkanivách. Koncentrácie v pľúcach, obličkách, kostiach, žalúdku, slezine a svaloch sú 2-3 krát vyššie ako zodpovedajúce plazmatické koncentrácie, zatiaľ čo koncentrácia itrakonazolu v tkanivách obsahujúcich keratín, najmä v koži, je približne 4 krát vyššia ako koncentrácia v plazme. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je významne nižšia ako v krvnej plazme, avšak bolo preukázané, že itrakonazol je účinný proti patogénom prítomným v mozgovomiechovom moku.

CYP3A4 je hlavným izoenzýmom, ktorý sa podieľa na metabolizme itrakonazolu. Itrakonazol podlieha aktívnemu metabolizmu v pečeni s tvorbou mnohých metabolitov. Hlavným metabolitom je hydroxyitrakonazol, ktorý má in vitro antifungálnu účinnosť porovnateľnú s itrakonazolom. Koncentrácia hydroxyitrakonazolu v plazme je približne dvojnásobkom koncentrácie itrakonazolu.

Približne 35% itrakonazolu sa vylučuje ako neaktívne metabolity obličkami v priebehu jedného týždňa a približne 54% v črevách.

Pretože redistribúcia itrakonazolu z tkanív obsahujúcich keratín je nevýznamná, odstránenie itrakonazolu z týchto tkanív je spojené s regeneráciou epidermy. Na rozdiel od krvnej plazmy pretrváva koncentrácia itrakonazolu na koži 2 až 4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby a koncentrácia keratínu v nechte, pri ktorej sa môže itrakonazol zistiť už 1 týždeň po začiatku liečby, zostáva aspoň na úrovni 2 až 4 týždňov. do šiestich mesiacov po ukončení 3-mesačnej liečby.

Dysfunkcia pečene.

Itrakonazol sa metabolizuje prevažne v pečeni. U pacientov s cirhózou pečene s jednorazovou dávkou 100 mg itrakonazolu bola priemerná maximálna koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme významne nižšia ako u zdravých dobrovoľníkov. Nie sú k dispozícii údaje o dlhodobom používaní itrakonazolu u pacientov s cirhózou pečene.

Porucha funkcie obličiek.

Údaje o perorálnom podaní itrakonazolu na liečbu pacientov s poškodenou funkciou obličiek sú obmedzené. Dialýza neovplyvňuje polčas alebo klírens itrakonazolu alebo hydroxyitrakonazolu.

Vnútri pitnej vody.

Indikácie pre použitie Itrakonazol

Vulvovaginálna kandidóza, mykózy kože, ústna dutina, oči, onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo kvasinkami, systémové mykózy (vrátane systémovej aspergilózy, kandidózy, kryptokokózy, histoplazmózy, sporotrichózy, parakokcidioidózy, blastomykózy a iných zriedkavých systémových porúch.

Kontraindikácie Itrakonazol

Súčasný príjem terfenadínu, astemizolu, mizolastínu, cisapridu, dofetilidu, chinidínu, pimozidu, simvastatínu, lovastatínu, midazolamu alebo triazolamu; precitlivenosť na itrakonazol.

Itrakonazol sa používa s opatrnosťou v prípade precitlivenosti na iné azolové deriváty.

Použitie itrakonazolu počas tehotenstva a detí

V gravidite sa itrakonazol používa len na systémové mykózy, keď očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy vo fertilnom veku počas obdobia užívania itrakonazolu sa odporúča používať antikoncepciu.

Ak je to potrebné, o ukončení dojčenia by sa malo rozhodnúť počas dojčenia.

V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že itrakonazol má embryotoxický účinok a spôsobuje abnormálny vývoj plodu.

V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití itrakonazolu u detí.

Nežiaduce účinky itrakonazolu

Na strane tráviaceho systému: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, zápcha, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, cholestatická žltačka; v niektorých prípadoch - hepatitída.

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty; v niektorých prípadoch periférna neuropatia.

Keďže kardiovaskulárny systém: v niektorých prípadoch - edém, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Iné: pri dlhodobom užívaní - dysmenorea, vypadávanie vlasov, hypokalémia.

Itrakonazol sa metabolizuje hlavne izoenzýmom CYP3A4. Iné lieky, ktoré sú tiež metabolizované za účasti tohto izoenzýmu alebo menia jeho aktivitu, môžu ovplyvniť farmakokinetiku itrakonazolu. Podobne môže itrakonazol ovplyvniť farmakokinetiku liekov, ktoré sú tiež metabolizované za účasti tohto izoenzýmu. Itrakonazol je silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteínu. Pri súčasnom použití itrakonazolu s inými liekmi sa odporúča, aby ste si prečítali návod na použitie, aby ste určili spôsob metabolizmu lieku a rozhodli, či zmeniť jeho dávku.

Lieky, ktoré môžu znížiť koncentráciu itrakonazolu v krvnej plazme.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy (napríklad antacidné činidlá, ako je hydroxid hlinitý, alebo činidlá, ktoré inhibujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, ako sú antagonisty H2-histamínového receptora a inhibítory protónovej pumpy), interferujú s absorpciou itrakonazolu. Tieto lieky sa odporúčajú používať s opatrnosťou v kombinácii s liečivom Itrakonazol.

Odporúča sa, aby sa itrakonazol užíval spolu s nápojmi obsahujúcimi colu, so spoločným používaním liekov, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy.

Odporúča sa užívať lieky, ktoré neutralizujú kyselinu chlorovodíkovú (napríklad hydroxid hlinitý) najmenej 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití lieku Itrakonazol.

Keď sa lieky užívajú spolu, odporúča sa kontrolovať antifungálnu aktivitu itrakonazolu a v prípade potreby zvýšiť dávku lieku.

Kombinované použitie itrakonazolu so silnými induktormi izoenzýmu CYP3A4 môže pomôcť znížiť biologickú dostupnosť itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu do takej miery, že účinnosť lieku bude významne znížená:

Antibakteriálne látky: izoniazid, rifabutín, rifampicín.

Antikonvulzíva: karbamazepín, fenobarbital, fenytoín.

Antivírusové lieky: efavirenz, nevirapín.

Použitie silných induktorov izoenzýmu CYP3A4 spolu s itrakonazolom sa preto neodporúča. Pred začatím užívania itrakonazolu a počas liečby liekom sa odporúča vyhnúť sa použitiu týchto liekov počas dvoch týždňov, okrem prípadov, keď očakávaný prínos preváži potenciálne riziko spojené so znížením účinnosti itrakonazolu. Keď sa lieky užívajú spolu, odporúča sa kontrolovať antifungálnu aktivitu itrakonazolu a v prípade potreby zvýšiť dávku lieku.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie itrakonazolu.

Použitie silných induktorov izoenzýmu CYP3A4 súčasne s itrakonazolom môže viesť k zvýšeniu biologickej dostupnosti itrakonazolu. Silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4:

Antibakteriálne lieky: ciprofloxacín, klaritromycín, erytromycín.

Antivirotiká: darunavir v kombinácii s ritonavirom, fosamprenavir v kombinácii s ritonavirom, indinavirom, ritonavirom.

Tieto lieky sa odporúčajú používať s opatrnosťou v spojení s itrakonazolom. Odporúča sa starostlivo sledovať stav pacientov užívajúcich itrakonazol spolu so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4, aby sa včas zistili príznaky a príznaky zvýšenia alebo predĺženia farmakologických účinkov itrakonazolu, ak je to potrebné, je možné znížiť dávku itrakonazolu.

Lieky, ktorých koncentrácia v krvnej plazme sa môže zvýšiť v kombinácii s itrakonazolom.

Itrakonazol a jeho hlavný metabolit, hydroxyitrakonazol, môžu interferovať s metabolizmom liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 a interferovať s transportom liekov pôsobením P-glykoproteínu. To môže viesť k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie týchto liekov a / alebo ich aktívnych metabolitov, keď sa užívajú spolu s itrakonazolom. Zvýšenie plazmatickej koncentrácie môže spôsobiť zvýšenie alebo predĺženie terapeutických aj nežiaducich účinkov týchto liekov. Príjem liekov metabolizovaných izoenzýmom CYP3A4 a schopných predĺžiť QT interval na elektrokardiograme spolu s itrakonazolom môže byť kontraindikovaný, pretože to môže viesť k rozvoju komorových tachyarytmií, vrátane arytmie typu „piruette“, čo je potenciálne život ohrozujúci stav. Po ukončení liečby sa plazmatická koncentrácia itrakonazolu zníži na takmer neurčitú hodnotu v priebehu 7 až 14 dní v závislosti od dávky lieku a trvania liečby. U pacientov so súbežným užívaním metadónu boli pozorované život ohrozujúce srdcové arytmie a / alebo náhla smrť. U pacientov s cirhózou pečene alebo u pacientov, ktorí súčasne užívajú inhibítory CYP3A4, môže byť pokles koncentrácie lieku ešte pomalší. Toto je obzvlášť dôležité počas začiatku liečby s použitím liekov, ktorých metabolizmus je ovplyvnený itrakonazolom.

Lieky, ktorých plazmatická koncentrácia sa môže znížiť pôsobením itrakonazolu.

Súčasné použitie itrakonazolu s nesteroidným protizápalovým liečivom meloxikamom môže znížiť plazmatickú koncentráciu meloxikamu. Odporúča sa, aby sa meloxikam podával súčasne s itrakonazolom opatrne, ako aj starostlivo monitoroval klinický stav pacienta a výskyt vedľajších účinkov. V prípade potreby sa má dávka meloxikamu upraviť.

Dávkovanie itrakonazolu

V intervaloch 100 mg 1-krát denne alebo 200 mg 1-2-krát denne, trvanie liečby závisí od etiológie ochorenia.

Symptómy pozorované pri predávkovaní itrakonazolom boli porovnateľné s nežiaducimi reakciami závislými od dávky pozorovanými pri zvyčajných dávkach lieku.

Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa má vykonať podporná liečba, výplach žalúdka sa má vykonať roztokom hydrogenuhličitanu sodného, ​​má sa podať aktívne uhlie. Itrakonazol sa neodstráni z tela počas hemodialýzy.

So zvýšením aktivity pečeňovej transaminázy sa itrakonazol používa v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby prevyšuje možné riziko poškodenia pečene.

Ak sa itrakonazol používa dlhšie ako 1 mesiac, je potrebná kontrola funkcie pečene.

Pri rozvoji liečby príznakov srdcového zlyhania, abnormálnej funkcie pečene, periférnej neuropatie sa má itrakonazol zrušiť.